الأسبرين أو حمض أسيتيل الساليسيليك أفضل. حمض أسيتيل الساليسيليك - تعليمات للاستخدام، مبدأ العمل، درجة الحرارة، حب الشباب (للوجه)

الأسبرين هو اسم العلامة التجارية التي تم بموجبها تسجيل هذا الدواء لأول مرة بواسطة شركة Bayer AG.

ما الفرق بين الأسبرين وحمض أسيتيل الساليسيليك؟

هل حمض أسيتيل الساليسيليك مثل الأسبرين؟ هل هناك أي اختلافات بين هذين الدواءين؟ كلا الدواءين يؤديان نفس الوظيفة ولهما نفس المادة الفعالة. حمض أسيتيل الساليسيليك (ASA) هو مادة طبية تستخدم في أمراض القلب والجراحة والعلاج. الأسبرين هو اسم تجاريبسأل.

تكوين وخصائص المخدرات

هل هناك فرق بين الأسبرين وحمض أسيتيل الساليسيليك؟ وبحسب التعليمات الخاصة بكلا الشكلين من الأدوية، فإنهما يختلفان في الجرعات. يمكن إنتاج الأسبرين بجرعات 500، 100، 300 ملغ. حمض أسيتيل الساليسيليك متوفر بجرعات 250 و 500 ملغ (أقراص).

السيترات، كربونات الصوديوم

نشا البطاطس، التلك

التعرض للاسيتيل حمض الصفصافعلى الجسم:

يستخدم الأسبرين بنشاط كعلاج للتخثر في مرضى القلب، فضلا عن عامل مسكن وخافض للحرارة.

الخصائص الدوائية لحمض أسيتيل الساليسيليك:

• يخترق المعدة والأمعاء ويمر إلى حمض الساليسيليك أثناء عملية التمثيل الغذائي.
• يتم تسجيل الحد الأقصى لتركيز المادة في مجرى الدم بالدقائق.
• يذوب حمض أسيتيل الساليسيليك في تجويف الاثني عشر (إذا كان يحتوي على غشاء واقي) ؛
• يمكن أن تنتقل إلى حليب الإنسان.
• عمر النصف هو 3-15 ساعة حسب الجرعة.
• لا يتراكم في الدم.
• تفرز عن طريق الكلى بعد 1-3 أيام.

يختلف الأسبرين عن حمض أسيتيل الساليسيليك في أن أقراص الأسبرين قد تحتوي على طبقة واقية، مما يطيل وقت امتصاص ASA. إن غلاف الأشكال الصيدلانية اللوحية ضروري لحماية جدار المعدة من التأثير المهيج للدواء. كما يمنع تدمير المادة الفعالة عند ملامستها لعصير المعدة. وهذا يزيد من التأثير العلاجي ويقلل من الآثار الجانبية.

مؤشرات وقيود لاستخدام المخدرات

حمض أسيتيل الساليسيليك، الذي يحتوي عليه الأسبرين، له مؤشرات وقيود للاستخدام.

كيف يختلف الأسبرين عن حمض أسيتيل الساليسيليك؟

حمض أسيتيل الساليسيليك هو دواء يستخدم على نطاق واسع. وهو ينتمي إلى مجموعة العقاقير المضادة للالتهابات غير الستيرويدية. ومن دون مبالغة، يمكننا القول أن كل عائلة لديها هذا الدواء في خزانة الأدوية الخاصة بها. يتم استخدامه لخفض درجة الحرارة، وتخفيف الألم، وحتى لمخلفات الكحول.

ما هو الأسبرين

حمض أسيتيل الساليسيليك مشتق من حمض الساليسيليك. وقد استخدمت هذه المادة على نطاق واسع في الطب لفترة طويلة. يتم استخدامه كمضاد للالتهابات، خافض للحرارة، مسكن، وأيضا كمادة يمكن أن تخفف الدم. إذا نظرت عن كثب إلى الجهاز اللوحي، يمكنك رؤية بلورات بيضاء على شكل إبرة. ويمكن أن تكون المادة أيضًا على شكل مسحوق أبيض ناعم. الدواء عديم الرائحة ويذوب بسرعة في الماء والكحول. يباع في الصيدليات على شكل أقراص.

وفي عام 1899، حصل هوفمان على حمض أسيتيل الساليسيليك النقي، وقدمت باير براءة اختراع لمادة تسمى الأسبرين. وبالتالي، فإن الأسبرين وحمض أسيتيل الساليسيليك هما اسمان لنفس المادة.

الخصائص الطبية للدواء

الأسبرين هو العدو الرئيسي للبروستاجلاندين. هذه المواد هي السبب الجذري للألم والالتهابات والحمى لدى البشر. لذلك، عندما يدخل الأسبرين إلى الجسم، فإنه يعطل تخليق البروستاجلاندين. يحدث هذا بسبب التوسع الأوعية الدمويةمما يؤدي إلى زيادة التعرق ونتيجة لذلك يحدث تأثير الدواء الخافض للحرارة.

حمض أسيتيل الساليسيليك هو الأسبرين، وهو دواء طبي يؤثر بمجرد دخوله في الجسم على النهايات الألياف العصبيةمما يؤدي إلى تأثير مسكن. يتم إخراج هذا الدواء من الجسم عن طريق الكلى.

متى يجب وصف الأسبرين؟

كما ذكرنا سابقًا، فإن الأسبرين وحمض أسيتيل الساليسيليك متماثلان دواء طبي، متوفر على شكل أقراص. قائمة مؤشرات الاستخدام غالبًا ما يستخدم حمض Acetylsalicylic لعلاج المرضى.

يستخدم حمض أسيتيل الساليسيليك للوقاية والعلاج من:

1. العمليات الالتهابية في المرحلة الحادة هي التهاب المفاصل الروماتويدي، والتهاب الجراب حول المفصل، وكيس القلب. الحمض هو أحد مكونات العلاج المعقد للالتهاب الرئوي أو ذات الجنب.
2. الألم الناجم عن أمراض مختلفة - الصداع وآلام الأسنان، آلام العضلات الناجمة عن الالتهابات الفيروسية، الصداع النصفي، آلام المفاصل، آلام الدورة الشهرية.
3. أمراض العمود الفقري مع الداء العظمي الغضروفي وألم الظهر.
4. ارتفاع حاد في درجة حرارة الجسم والحمى بسبب العمليات الالتهابية والالتهابات التي تحدث في جسم المريض.
5. عند استخدام الأسبرين لمنع تطور نوبة قلبية، وكذلك السكتة الدماغية، فإنه يعطي نتيجة جيدة. تتحسن الدورة الدموية، ويخفف الدم، ويقل تكوين جلطات الدم.
6. يستخدم للذبحة الصدرية غير المستقرة.
7. الأسبرين له تأثير علاجي إذا كان لدى الشخص استعداد وراثي لالتهاب الوريد الخثاري.
8. استخدام حمض أسيتيل الساليسيليك للهبوط الصمام المتري‎مرض القلب لا يمكن تعويضه.
9. في حالة احتشاء رئوي أو انسداد رئوي، تناول الدواء إلزامي.

إن استخدام الأسبرين منتشر على نطاق واسع، لكن عليك أن تعرف أن سعر الدواء في متناول الجميع.

جرعة زائدة من الأسبرين

يعد التسمم بحمض أسيتيل الساليسيليك أمرًا شائعًا جدًا، لأن الكثير من الناس يشربونه دون حسيب ولا رقيب ولأي سبب من الأسباب. وهذا يزيد بشكل كبير من الجرعة المسموح بها.

جرعة زائدة من أي دواء، بما في ذلك الأسبرين، يمكن أن تسبب عواقب وخيمة، حتى الموت.

الحالات التي يحدث فيها التسمم:

• إذا تم تناول الأسبرين دون وصفة طبية، مما يعني عدم وصف الجرعة الصحيحة، يتم تناول الدواء دون مراقبة؛
• المريض، غير مدرك للعواقب، يبالغ عمدا في تقدير الجرعة؛
• المادة الفعالة في الأسبرين لها تأثير ضار على الكلى والكبد المريضة، وهذا لم يؤخذ في الاعتبار عند وصف الدواء؛
• الدواء في متناول الأطفال.

يمكن أن يكون التسمم بالأسبرين حادًا أو مزمنًا. يكمن الاختلاف بينهما في كمية المادة المستهلكة وكذلك مدة الاستخدام.

جرعة زائدة من الدواء لمرة واحدة تؤدي إلى التسمم الحاد. سوف يصبح تشبعه في الدم أكثر من 300 ميكروغرام / لتر.

إذا تم تناول حمض أسيتيل الساليسيليك لفترة طويلة مع زيادة طفيفة عن القاعدة، يحدث شكل مزمن من الجرعة الزائدة. ومعه يتراوح تركيزه في الدم من 150 إلى 300 ميكروجرام/لتر.

يجب ألا يتجاوز تناول حمض أسيتيل الساليسيليك يوميًا 6 أقراص أو ثلاثة جرامات. يجب أن يكون هناك 4 ساعات بين الجرعات.

الجرعة المميتة هي 500 مل لكل 1 كجم من وزن الإنسان.

أعراض التسمم

كيف يختلف الشكل الحاد للجرعة الزائدة عن الشكل المزمن؟ يجب على الجميع معرفة الإجابة على هذا السؤال. يمكن أن تعزى أعراض التسمم الدوائي المزمن إلى أمراض مختلفة تمامًا. فقط فحص دم المريض سيسمح بإجراء الاستنتاج الصحيح.

أعراض شكل مزمن:

• قطع الألم في منطقة المعدة.
• استفراغ و غثيان؛
• ضجيج شديد أو رنين في الأذنين.
• ضعف السمع؛
• التعرق الشديد.
• الصداع؛
• أعراض فقر الدم.
• تأخر الحركات أو فقدان الوعي.

بالإضافة إلى كل هذه الأعراض، قد يعاني المريض من نزيف داخلي، وتفاقم فشل القلب، والإصابة بالربو القصبي.

الشكل الحاد للجرعة الزائدة يأتي في ثلاث درجات:

1. تتميز الدرجة الخفيفة بجميع الأعراض التي تصاحب الشكل المزمن، ويكون الشخص فقط واعيًا دائمًا.
2. العلامات المعتدلة هي: التنفس الثقيل والسريع، والسعال الرطب، حرارة. بالإضافة إلى أن التسمم يضعف عمل الكلى والكبد ويؤثر على عملهما الجهاز العصبيوالرئتين ويغير تكوين دم المريض.
3. علامات الجرعة الزائدة الشديدة تهدد الحياة: توقف التنفس، وذمة رئوية. إذا تطورت الوذمة الرئوية بسرعة وظهرت رغوة في الفم، فمن المستحيل إنقاذ المريض في هذه الحالة.

من أجل عدم إحضار المريض إلى مثل هذه الحالة، من الضروري الالتزام الصارم بجرعة الدواء. يمكن للطبيب فقط أن يخبرك بالكمية التي يجب أن تتناولها بالضبط. فينصح: "أكثري من شرب الماء أو الحليب بعد تناول الحبوب". لماذا عليك أن تسأل هذا ضروري لحماية المعدة من حمض أسيتيل الساليسيليك العدواني.

الإسعافات الأولية للجرعة الزائدة

الطب يشفي، ولكن أيضا يشلل، هناك مثل هذه العبارة الشائعة للغاية. إذا ظهرت على الشخص أعراض التسمم بالأسبرين، عليه الاتصال بالطبيب أو سيارة الإسعاف على وجه السرعة.

يحتاج المريض إلى شرب المزيد من الماء والحث على القيء. بعد ذلك تحتاج إلى إعطاء الحبوب كربون مفعل. إذا كان من المستحيل استدعاء سيارة إسعاف، فأنت بحاجة إلى نقل الشخص إلى أقرب مستشفى بنفسك.

حدث التسمم بالدواء أثناء التسمم. في هذا الخيار، يحتاج الشخص إلى التصرف بشكل أسرع، حيث يوجد خطر حدوث نزيف داخلي. في المستشفى يتم غسل معدة المريض، وحقنه في الوريد بالمحلول اللازم، وتصحيح الدم. فقط بعد هذه الإجراءات يمكنك توقع الشفاء التام.

موانع والآثار الجانبية

يتمتع حمض أسيتيل الساليسيليك بمجموعة واسعة من الاستخدامات، لكن يجب ألا ننسى اللحظات التي لا يمكن فيها استخدامه. لا ينبغي تناول الأسبرين إذا كان الشخص يعاني من حساسية تجاه المواد الموجودة في الأقراص. يمنع هذا الدواء أيضًا في حالات تفاقم قرحة المعدة والجهاز الهضمي بأكمله، والنزيف الداخلي، ونقص فيتامين ك، ومشاكل في الكلى والكبد. بالإضافة إلى ذلك، من أجل خفض درجة حرارة الجسم لدى الأطفال دون سن 15 عامًا، يُمنع استخدام الأسبرين.

• آلام شديدة في البطن والإسهال والغثيان والقيء.
• الصداع والدوخة وطنين في الأذنين.
• وقت وقف النزيف طويل.
• وذمة كوينك.
• طفح جلدي على الجلد.
• تشنج قصبي.
• تفاقم أمراض القلب.
• فشل في الجهاز البولي.

الأسبرين هو الدواءمع قطاع واسع من العمل. وهي متوفرة في جميع مجموعات الإسعافات الأولية تقريبًا. مع كل توافر هذا الدواء، فمن الضروري أن نتذكر جرعة زائدة محتملةوحول الآثار الجانبية.

هل حمض أسيتيل الساليسيليك "الأسبرين"؟ ما الذي يساعد فيه حمض أسيتيل الساليسيليك؟

تحتوي كل عائلة دائمًا على دواء مثل حمض أسيتيل الساليسيليك في خزانة الأدوية الخاصة بها. لكن كل شخص ثانٍ يهمه السؤال التالي: “هل حمض أسيتيل الساليسيليك هو “الأسبرين” أم لا؟” وهذا ما سنناقشه في مقالتنا، كما سنخبركم عن خصائص واستخدامات هذا الدواء.

قليلا من التاريخ

تم اكتشاف حمض أسيتيل الساليسيليك لأول مرة في نهاية القرن التاسع عشر على يد الكيميائي الشاب فيليكس هوفمان، الذي كان يعمل في ذلك الوقت في شركة باير. لقد أراد حقًا تطوير علاج من شأنه أن يساعد والده في تخفيف آلام المفاصل. فكرة مكان البحث عن التركيبة المطلوبة اقترحها عليه الطبيب المعالج لوالده. ووصف لمريضه ساليسيلات الصوديوم، لكن المريض لم يستطع تناولها، لأنها تهيج الغشاء المخاطي للمعدة بشدة.

وبعد عامين، حصل دواء مثل «الأسبرين» على براءة اختراع في برلين، فحمض أسيتيل الساليسيليك هو «الأسبرين». هذا اسم مختصر: البادئة "a" هي مجموعة أسيتيل مرتبطة بحمض الساليسيليك، ويشير جذر "المستدقة" إلى حمض السبيرايك (هذا النوع من الحمض موجود على شكل إستر في النباتات، أحدها هو spirea)، والنهاية بـ "in" في تلك الأوقات البعيدة، كانت تستخدم غالبًا في أسماء الأدوية.

"الأسبرين": التركيب الكيميائي

وتبين أن حمض أسيتيل الساليسيليك هو "الأسبرين"، ويحتوي جزيئه على حمضين نشطين: الساليسيليك والخليك. إذا قمت بتخزين الدواء في درجة حرارة الغرفة، فإنه عند الرطوبة العالية يتحلل بسرعة إلى مركبين حمضيين.

ولهذا السبب يحتوي الأسبرين دائما على أحماض الخليك والساليسيليك، وبعد فترة قصيرة من الزمن، يصبح المكون الرئيسي أصغر بكثير. العمر الافتراضي للدواء يعتمد على هذا.

تناول حبة دواء

بعد دخول الأسبرين إلى المعدة، ومن ثم إلى الاثني عشر، لا يؤثر عليه عصير المعدة، لأن الحمض يذوب بشكل أفضل في بيئة قلوية. بعد الاثني عشر، يتم امتصاصه في الدم، وهناك فقط يحدث تحوله ويتم إطلاق حمض الساليسيليك. وأثناء وصول المادة إلى الكبد، تقل كمية الأحماض، لكن مشتقاتها القابلة للذوبان في الماء تصبح أكبر بكثير.

ويمرون بالفعل عبر أوعية الجسم، ويصلون إلى الكلى، حيث يتم إخراجهم مع البول. عند الخروج من الأسبرين، تبقى جرعة صغيرة - 0.5٪، والكمية المتبقية عبارة عن مستقلبات. هم بالضبط ما التركيبة الطبية. وأود أيضًا أن أقول إن الدواء له 4 تأثيرات علاجية:

• منع جلطات الدم.
• خصائص مضادة للالتهابات.
• تأثير خافض للحرارة.
• يخفف من متلازمة الألم.

يحتوي حمض أسيتيل الساليسيليك على مجموعة واسعة من التطبيقات، وتحتوي التعليمات على توصيات مفصلة للاستخدام. يجب عليك بالتأكيد قراءتها أو استشارة الطبيب.

"الأسبرين": التطبيق

اكتشفنا كيفية عمل حمض أسيتيل الساليسيليك. ما الذي يساعد فيه، سنكتشف المزيد.

1. يستخدم للألم.
2. في درجة حرارة عالية.
3. لأنواع مختلفة من العمليات الالتهابية.
4. في علاج والوقاية من الروماتيزم.
5. للوقاية من تجلط الدم.
6. الوقاية من السكتة الدماغية والنوبات القلبية.

عقار ممتاز هو حمض أسيتيل الساليسيليك، وسعره سوف يرضي الجميع أيضًا، لأنه منخفض ويتقلب داخل الروبل، اعتمادًا على الشركة المصنعة والجرعة.

"الأسبرين": مكافحة جلطات الدم

تتشكل جلطات الدم في تلك الأماكن من الأوعية الدموية التي يوجد بها أي تلف في الجدران. في هذه الأماكن، تنكشف الألياف التي تربط الخلايا معًا. يتم الاحتفاظ بالصفائح الدموية عليها، والتي تفرز مادة تساعد على تعزيز الالتصاق، وفي مثل هذه الأماكن تضيق الأوعية الدموية.

في أغلب الأحيان في جسم صحيتعارض مادة أخرى الثرومبوكسان - البروستاسيكلين، فهي لا تسمح للصفائح الدموية بالالتصاق ببعضها البعض، وعلى العكس من ذلك، توسع الأوعية الدموية. عند تلف الوعاء، يتغير التوازن بين هاتين المادتين، ويتوقف إنتاج البروستاسيكلين ببساطة. يتم إنتاج الثرومبوكسان بكميات زائدة، وتنمو كتلة الصفائح الدموية. وبالتالي، يتدفق الدم عبر الوعاء ببطء أكثر فأكثر كل يوم. وقد يؤدي هذا لاحقًا إلى الإصابة بسكتة دماغية أو نوبة قلبية. إذا تم تناول حمض أسيتيل الساليسيليك باستمرار (سعر الدواء، كما لوحظ بالفعل، أكثر من بأسعار معقولة)، فإن كل شيء يتغير بشكل كبير.

تمنع الأحماض الموجودة في الأسبرين النمو السريع للثرومبوكسان وتساعد على إزالته من الجسم. وبالتالي، فإن الدواء يحمي الأوعية الدموية من جلطات الدم، لكن الأمر يستحق تناول الدواء لمدة 10 أيام على الأقل، لأنه فقط بعد هذا الوقت تستعيد الصفائح الدموية قدرتها على الالتصاق ببعضها البعض.

حمض أسيتيل الساليسيليك كعامل خافض للحرارة

نظراً لكون هذا الدواء له القدرة على توسيع الأوعية الدموية وإفرازها جسم الإنسانتتم إزالة الحرارة بشكل أفضل بكثير - تنخفض درجة الحرارة. يعتبر حمض أسيتيل الساليسيليك أفضل دواء للحمى. بالإضافة إلى ذلك، يعمل هذا الدواء أيضًا على مراكز التنظيم الحراري للدماغ، مما يمنحه إشارة لخفض درجة الحرارة.

لا ينصح بإعطاء هذا الدواء للأطفال كخافض للحرارة لما له من تأثير مهيج قوي للمعدة.

الأسبرين كمضاد للالتهابات ومسكن للآلام

كما يتعارض هذا الدواء مع العمليات الالتهابية في الجسم، فهو يمنع إطلاق الدم إلى مواقع الالتهاب، وكذلك تلك المواد التي تسبب الألم. لديه القدرة على تعزيز إنتاج هرمون الهيستامين الذي يوسع الأوعية الدموية ويزيد من تدفق الدم إلى الموقع العملية الالتهابية. كما أنه يساعد على تقوية جدران الأوعية الدموية الرقيقة. كل هذا يخلق تأثير مضاد للالتهابات ومسكن.

كما اكتشفنا، فإن حمض أسيتيل الساليسيليك فعال ضد درجة الحرارة. ومع ذلك، هذه ليست ميزتها الوحيدة. وهو فعال لجميع أنواع الالتهابات والألم التي تحدث في جسم الإنسان. هذا هو السبب وراء وجود هذا الدواء في أغلب الأحيان في خزانات الأدوية المنزلية.

"الأسبرين" للأطفال

يوصف حمض أسيتيل الساليسيليك للأطفال لعلاج الحمى والأمراض المعدية والالتهابية و ألم حاد. يجب أن يؤخذ بحذر من قبل الأطفال دون سن 14 عامًا. لكن بالنسبة لأولئك الذين بلغوا سن 14 عامًا، يمكنهم تناول نصف قرص (250 مجم) في الصباح والمساء.

يؤخذ الأسبرين بعد الوجبات فقط، ويجب على الأطفال سحق القرص جيدًا وغسله بكمية كبيرة من الماء.

موانع

حمض أسيتيل الساليسيليك (وهذا هو "الأسبرين"، كما يسميه معظم الناس) لا يمكن أن يفيد الجسم فحسب، بل يضره أيضًا. ويعتبر عامل عدواني للغاية.

أول شيء لا يجب عليك فعله هو استخدام دواء منتهي الصلاحية، لأن الأسبرين يمكن أن يهيج الغشاء المخاطي في المعدة، الأمر الذي سيؤدي في النهاية إلى القرحة. بالإضافة إلى ذلك، يجب على من يعانون من أمراض الجهاز الهضمي تناول الدواء فقط حسب وصفة الطبيب، ومن الأفضل تناول الدواء مع الحليب. يجب أيضًا على الأشخاص الذين يعانون من أمراض الكلى والكبد تناوله بحذر شديد.

لا يُنصح النساء أثناء الحمل بتناول الدواء، حيث توجد أدلة على أنه يمكن أن يؤثر سلبًا على نمو الجنين. ويجب ألا تستخدميه قبل الولادة لأن ذلك سيضعف الانقباضات أو قد يسبب نزيفًا لفترة طويلة.

إذا كنت تعتقد أن حمض أسيتيل الساليسيليك غير ضار تمامًا، فإن التعليمات تقول شيئًا مختلفًا تمامًا. لديها الكثير من موانع والآثار الجانبية. قبل الاستخدام، تحتاج إلى وزن جميع إيجابيات وسلبيات.

خاتمة

لذلك، دعونا نلخص. ما الذي يساعد فيه حمض أسيتيل الساليسيليك؟ يساعد هذا الدواء في حرارة عالية، من تكوين جلطات الدم، فهو مضاد ممتاز للالتهابات ومسكن.

على الرغم من أن الدواء له موانع خطيرة للاستخدام، إلا أنه يعد بمستقبل مشرق. حاليا، يبحث معظم العلماء عن المكملات الغذائية التي يمكن أن تقلل من الآثار الضارة للدواء على الأعضاء الفردية. هناك أيضًا رأي مفاده أن الأدوية الأخرى لن تكون قادرة على استبدال الأسبرين، بل على العكس من ذلك، سيكون لها مجالات جديدة للتطبيق.

الأسبرين أو الأسبرين القلب؟ ما هي الاختلافات وكيفية تناولها بشكل صحيح؟

الأسبرين كارديو هو دواء مضاد للالتهابات غير الستيرويدية. له تأثيرات خافضة للحرارة ومسكنة ومضادة للتجميع. في تعليمات الاستخدام، يمكنك قراءة ما يساعد الأسبرين أيضًا.

ما هو الفرق بين الأسبرين والأسبرين كارديو

ليس لدى Aspirin Cardio أي اختلافات كبيرة عن نظيره الذي عفا عليه الزمن، باستثناء جرعة العنصر النشط. في صيغة جديدةمن الدواء، يتم تقليل محتوى حمض أسيتيل الساليسيليك بحوالي 4 مرات (أثبت الباحثون أنه للحصول على التأثير العلاجي المطلوب، يكفي تناول ربع جرعة الأسبرين التقليدي). هذه هي الطريقة التي يختلف بها الأسبرين التقليدي عن تعديله للقلب.

الفرق الرئيسي بين الأسبرين التقليدي وأدوية القلب هو فقط في انخفاض كمية المادة الفعالة، ولكن في جميع الخصائص الأخرى فإنهما متطابقان.

الدواء الجديد له تأثير إيجابي على حالة قلب الإنسان والأوعية الدموية، في حين يمنع جلطات الدم في نفس الوقت. لذلك، ولصحة عضلة القلب والأوعية الدموية يفضل استخدام النسخة المحسنة. الضرر المحتمل من الأسبرين كارديو أقل بكثير من الأسبرين التقليدي.

تناول Cardiomagnyl أو Aspirin Cardio - أيهما أفضل؟

يستخدم Cardiomagnyl في كثير من الأحيان كعامل وقائي لأمراض القلب المشتبه بها. يشتمل هذا الدواء على هيدروكسيد المغنيسيوم المفيد للقلب كمادة إضافية. ما هو الفرق بين Aspirin Cardio و Cardiomagnyl، يمكن للطبيب أن يشرح من وجهة نظر التأثير على الجسم.

الافراج عن الشكل والتكوين

Aspirin Cardio متوفر في شكل أقراص (يبدو وكأنه دواء متجانس أبيضوشكل دائري ثنائي التحدب). تحتوي قشرة كل قرص على بنية معوية. يتوفر الدواء في عبوات تحتوي كل منها على 10 أو 14 قرصًا. يوجد من 2 إلى 4 عبوات من هذا القبيل لكل صندوق.

يبدو أسبرين كارديو مثل أي جهاز لوحي في الوقت الحاضر: شكل دائري أو محدب، أبيض وفي علبة نفطة

كعنصر نشط، يحتوي المنتج على حمض أسيتيل الساليسيليك بجرعة 100 أو 300 ملغ. المواد الإضافية في Aspirin Cardio هي:

ملحوظة. يمكنك شراء أقراص Aspirin Cardio أو Cardiomagnyl (إذا كنت في حاجة إليها) بدون وصفة طبية. مدة صلاحية الدواء لا تزيد عن 5 سنوات من تاريخ الصنع، ويجب تخزينه في غرفة محمية من الشمس عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة.

يتم استخدام الأسبرين كارديو بشكل صارم وفقًا للتعليمات أو حسب وصفة الطبيب.

التأثير الدوائي

في الجهاز الهضمي، يتحول حمض أسيتيل الساليسيليك إلى حمض الساليسيليك تحت تأثير الإنزيمات. المنتج له تأثيرات مضادة للالتهابات وخافض للحرارة ومسكن. كما أن Aspirin Cardio (أو Cardiomagnyl كدواء مشابه) يساعد في علاج الأنفلونزا ونزلات البرد والتهاب المفاصل العظمي والتهاب المفاصل عن طريق القضاء على الأعراض.

ويلاحظ التأثير نتيجة لانخفاض معدل وكثافة تكوين الصفائح الدموية (بسبب منع الثرومبوكسان A2). يمكن أن يتداخل حمض الساليسيليك أيضًا مع تكوين إنزيمات الأكسدة الحلقية.

بعد 20 دقيقة من لحظة الإدارة، يصل تركيز العنصر النشط للدواء إلى الحد الأقصى. في حالة أقراص Aspirin Cardio، قد تكون هذه المرة أطول، لأن الامتصاص لا يحدث في المعدة، بل في الأمعاء. وفي الوقت نفسه، يتم تمديد التأثير العلاجي.

ملحوظة. يتم إخراج الدواء من خلال الجهاز البولي. اعتمادا على الكمية تناول الدواءقد يستغرق الإزالة الكاملة من 2 إلى 15 ساعة.

متى يستخدم الأسبرين كارديو؟

مؤشرات لاستخدام الأسبرين القلب هي كما يلي:

1. التهديد بالسكتة الدماغية (بما في ذلك أولئك الذين يعانون من حوادث الأوعية الدموية الدماغية) ؛
2. احتمالية الإصابة باحتشاء عضلة القلب (على خلفية ارتفاع ضغط الدم الشرياني ومرض السكري والشيخوخة والسمنة والتدخين وفرط شحميات الدم) ؛
3. حوادث الأوعية الدموية الدماغية.
4. إمكانية الجلطات الدموية.
5. التدخلات الجراحية المتعلقة بالأوعية الدموية والشرايين.
6. التهديد بتجلط الأوردة العميقة.
7. الذبحة الصدرية ذات طبيعة مستقرة أو غير مستقرة.
8. الجلطات الدموية الرئوية.
9. الاشتباه في احتشاء عضلة القلب الحاد.

نصيحة. كما يسمح بتناول أسبرين كارديو 100 ملغ لعلاج الأنفلونزا والتهاب المفاصل. لا يشار إلى هذا دائمًا في مؤشرات الاستخدام.

موانع

من غير المقبول تناول أسبرين كارديو إذا كان المريض:

1. أهبة.
2. فشل القلب المزمن.
3. الربو؛
4. التعصب الفردي للمكونات أو فرط الحساسية.
5. تشوهات في عمل الكبد أو الكلى في الحالات المزمنة أو دورة حادة.

عند اختيار العلاج بين Cardiomagnyl أو Aspirin Cardio، يختار الطبيب الدواء الذي يمكن أن يسبب آثارًا جانبية وموانع استخدام أقل لحالة سريرية معينة.

استخدم أثناء الحمل

يجب ألا تشربي أكثر من 300 ملغ من الدواء يومياً خلال فترة الحمل، حيث ثبت تأثيره السلبي على الجنين. في الأشهر الثلاثة الأولى، يحظر الأسبرين بأي كمية، لأن حمض أسيتيل الساليسيليك يمكن أن يسبب تشوهات ماسخة في الجنين. إذا كنت بحاجة إلى استخدام مخدر، فمن الأفضل اختيار أدوية أخرى مع طبيبك.

يجب تناول الأسبرين بحذر في الثلث الثاني من الحمل. ويفضل جرعة واحدة لا تزيد عن 150 ملغ يوميا. أثناء تناول الأسبرين كارديو، يتم تقييم المخاطر المحتملة على الجنين والفائدة التي تعود على الأم.

في الثلث الثالث من الحمل، يمكن أن يؤدي تناول أكثر من 300 ملغ من أسبرين كارديو يوميًا إلى ترقق الدم بشكل خطير، والإغلاق المبكر للشريان الذي يربط الأم بالطفل، وتباطؤ المخاض. يمنع تناول الأسبرين قبل الولادة مباشرة، لأن ذلك يمكن أن يسبب أعراضًا لا يمكن السيطرة عليها نزيف الرحموكذلك نزيف في المخ عند الأطفال الخدج.

استخدم أثناء الرضاعة

يمكن أن تنتقل المادة الفعالة للأسبرين إلى حليب الثدي بجرعات صغيرة. إذا تناولت الدواء مرة واحدة، فلن يعاني الطفل من أي آثار جانبية. إذا كان عليك تناول Aspirin Cardio بجرعات زائدة أو لفترة طويلة، فيجب إيقاف الرضاعة.

يحصل الطفل على 0.08 حصة من الدواء الذي تتناوله الأم. إذا تم تناول الأسبرين لفترة طويلة فمن الممكن أن يتراكم مما يؤدي إلى اضطراب تخثر الدم لدى الطفل وفقدان الوزن والحمى.

استخدام الدواء أثناء الرضاعة أمر غير مرغوب فيه للغاية، لأنه يميل إلى التسرب إلى الحليب

آثار جانبية

الآثار الجانبية المحتملة من الأسبرين كارديو:

1. من الجهاز الهضمي - الشعور بألم في البطن وحرقة في المعدة وقيء وغثيان. في كثير من الأحيان - نزيف في الجهاز الهضمي، ويتحول إلى اضطراب في وظائف الكبد، وزيادة نشاط إنزيمات الكبد، وقرح (مثقوبة) في المعدة والاثني عشر، وتقرحات في الأغشية المخاطية في الجهاز الهضمي.
2. من الجهاز الإخراجي: فشل كلوي حاد، اختلال وظائف الكلى.
3. من الجهاز العصبي المركزي - فقدان السمع، والدوخة، والصداع. في حالة الجرعة الزائدة – طنين الأذن.
4. من نظام المكونة للدم - زيادة خطر النزيف والنزيف من أي مكان وطبيعة - الأنف، الجهاز الهضمي، الدماغ، ورم دموي، اللثة، الحيض، بعد العملية الجراحية. ظهور ما بعد النزف أو فقر الدم بسبب نقص الحديدفي المسار الحاد أو المزمن، فقر الدم الانحلالي.

ومن الممكن أن يكون هناك ردود الفعل التحسسيةعلى الأسبرين القلب. غالبًا ما تظهر على شكل فرط حساسية لحمض أسيتيل الساليسيليك، مما يؤدي إلى وذمة وعائية، أو متلازمة الربو، أو طفح جلدي، أو شرى، أو حكة في البشرة، أو التهاب الأنف، أو تورم الغشاء المخاطي للأنف، أو صدمة الحساسية، أو متلازمة الضائقة القلبية التنفسية.

حالات الجرعة الزائدة

في حالة الجرعة الزائدة قد تحدث الأعراض التالية:

• تشويه الإدراك البصري.
• سوء الهضم؛
• صداع.

محتجز علاج الأعراض، وغالبًا ما يتضمن تناول الملينات، والممتصات المعوية، وغسل المعدة. إذا كان تفاعل الدم يميل إلى أن يصبح حمضيًا بشكل مفرط، يتم حقن الكمية الصحيحة من بيكربونات الصوديوم في مجرى الدم كعلاج. سيخبرك طبيبك كيف يمكنك تناول Aspirin Cardio بأمان.

كيف وبأي جرعات تأخذ الأسبرين كارديو

أقراص Aspirin Cardio مخصصة للاستخدام الداخلي. كقاعدة عامة، ينبغي تناول الدواء مرة واحدة يوميا قبل وجبات الطعام في الصباح أو في المساء. تناول الأسبرين مع الكثير من الماء. عادة، يوصى باستخدام الدواء بشكل مستمر وليس لمرة واحدة. يتم تحديد الجرعة ونظام الجرعات المطلوبة من قبل الطبيب، بناءً على حالة المريض الحالية.

في حالات مختلفة، حسب التعليمات، يفضل الجرعات التالية:

1. للوقاية من احتشاء عضلة القلب الحاد مع مضاعفات - 100 ملغ يوميا أو 300 ملغ كل يومين؛
2. لتقليل احتمالية الإصابة بنوبة قلبية متكررة أو علاج الذبحة الصدرية المستقرة وغير المستقرة - من 100 إلى 300 ملغ يوميا؛
3. للسكتات الدماغية والجلطات الدموية واضطرابات الدورة الدموية في الدماغ بعد التدخلات الجراحية على الشرايين والأوعية الدموية - يوميا من 100 إلى 300 ملغ.
4. في علاج الجلطات الدموية في الشريان في الرئتين وفروعه، تجلط الدم الوريدي العميق - 100 أو 200 ملغ يوميا أو 300 ملغ كل يومين.

إذا كان المريض يشتبه في تطوره نوبة قلبية حادةفي عضلة القلب على خلفية الذبحة الصدرية غير المستقرة، تتراوح الجرعة الأولية من 100 إلى 300 ملغ، مع تناول الجرعة الأولى فور اكتشاف الأعراض. للحصول على أسرع ظهور للتأثير، يوصى بمضغ قرص Aspirin Cardio. في حالة حدوث احتشاء عضلة القلب، بعد حدوثه، يوصف العلاج المداومة لمدة 30 يومًا، بما في ذلك الاستخدام اليومي من 200 إلى 300 ملغ من الدواء. علاج إضافييمكن وصفه لمنع تطور الاحتشاء المتكرر.

إذا فاتك موعد

إذا فاتتك تناول الدواء مرة واحدة أو عدة مرات، فيجب عليك تناول قرص Aspirin Cardio على الفور دون انتظار موعد الاستخدام التالي. لا ينطبق هذا الإجراء إذا كان هناك وقت قليل قبل الجرعة التالية، حيث سيتم اعتبارها جرعة مضاعفة (وهذا غير مقبول بدون وصفة طبية).

إذا نسيت جرعة من الأسبرين، عليك شربها فوراً، مع الانتباه إلى مقدار الوقت المتبقي قبل موعدك المعتاد. إذا بقي القليل فمن الأفضل الانتظار، لأن تناول جرعة مضاعفة بدون تعليمات الطبيب أمر خطير للغاية

تعليمات خاصة

إذا كنت تعاني من النقرس أو تركيز كبير من حمض البوليك في الدم، فقد يؤدي ذلك إلى تفاقم صحة المريض والتسبب في نوبة نقرس جديدة (خاصة في أولئك الذين لديهم معدل منخفض من إفراز وتحلل حمض البوليك). يزيد الأسبرين كارديو من خطر الإصابة بالسكتة الدماغية النزفية إذا كان المريض يعاني من ارتفاع ضغط الدم، والذي لا يمكن السيطرة عليه بالأدوية.

ملحوظة. الدواء فعال كمخفف للدم، والذي يجب أن يؤخذ بعين الاعتبار عند وصفه للاستخدام المشترك مع مواد أخرى. أثناء تناول الأسبرين كارديو، قد يتطور الفشل الكلوي الحاد إذا كان المريض يعاني من تعفن الدم أو تصلب الشرايين الشرايين الكلويةأو نزيف واسع النطاق. ويلاحظ تأثير مماثل بعد العمليات الكبرى.

التفاعلات الدوائية للأسبرين كارديو

قد يعزز الدواء تأثير أدوية أخرى، لذلك تحتاج إلى ضبط حجمها لتجنب الجرعة الزائدة. جاء ذلك في تعليمات استخدام Aspirin Cardio. ومن هذه الأدوية:

• مضادات التخثر غير المباشرة، بما في ذلك الهيبارين.
• الديجوكسين.
• الميثوتريكسيت.
• الأدوية المضادة للصفيحات أو التخثر.
• حمض الفالبوريك؛
• عوامل سكر الدم.
• مضادات التخثر.
• مثبطات انتقائية (امتصاص السيروتونين)؛
• مشتقات حمض الساليسيليك.

ملحوظة. عند تناول الأسبرين كارديو، يمكن ملاحظة تأثير علاجي أقل من استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وأي مدرات للبول. فعالية الدواء، وفقا للوصف، تنخفض عند تناول ايبوبروفين والكورتيكوستيرويدات الجهازية.

نظائرها من الأسبرين القلب

من بين نظائرها من الأسبرين كارديو يمكن ملاحظة الأدوية التالية:

في بعض الأحيان يتم استخدام Ilomedin و Jendogrel و Pingel أيضًا. والفرق الرئيسي هو سعر الأموال وتوافرها.

هناك عدد كبير جدًا من نظائرها من Aspirin Cardio الكلاسيكي وهي تختلف بشكل أساسي في السعر فقط، لذا اقرأ المراجعات واختر ما هو مربح

الأسبرين للقلب – المخدرات الشعبيةلتقليل الحمى وتسييل الدم. يحتوي المنتج على تركيبة أكثر تطوراً وأماناً من عقار الأسبرين المعروف. الأسبرين كارديو، وفقا للمراجعات، له تأثير مفيد على حالة القلب والأوعية الدموية، وأقل تسببا في كثير من الأحيان آثار جانبية. قبل تناول الدواء يجب استشارة الطبيب (ما إذا كان بإمكانك تناول الدواء) واختيار الجرعة المثالية. ما هو أكثر ملاءمة للمريض - أقراص Cardiomagnyl أو Aspirin Cardio - يتم تحديده أيضًا من قبل الأخصائي.

الأسبرين (حمض أسيتيل الساليسيليك)

الأصناف والأسماء وأشكال الإصدار

دواعي الإستعمال.

أنواع وأسماء وأشكال إطلاق الأسبرين

1. أقراص للإعطاء عن طريق الفم.

2. أقراص فوارة تذوب في الماء.

مُجَمَّع

• أقراص فوارة الأسبرين 1000 والأسبرين إكسبريس - 500 ملغ من حمض أسيتيل الساليسيليك.
• أقراص فوارة الأسبرين سي - 400 ملغ من حمض أسيتيل الساليسيليك و 240 ملغ من فيتامين ج؛
• أقراص للإعطاء عن طريق الفم الأسبرين - 500 ملغ؛
• أقراص الأسبرين كارديو – 100 ملجم و300 ملجم.

يتم تضمين المكونات التالية كسواغات في أنواع وأشكال مختلفة من الأسبرين:

• أقراص فوارة أسبرين 1000، أسبرين إكسبريس وأسبرين سي - سترات الصوديوم، كربونات الصوديوم، بيكربونات الصوديوم، حامض الستريك؛
• أقراص للإعطاء عن طريق الفم الأسبرين - السليلوز الجريزوفولفين، نشا الذرة.
• أقراص الأسبرين كارديو - السليلوز، نشا الذرة، حمض الميثاكريليك وإيثيل أكريليت كوبوليمر 1: 1، بوليسوربات، كبريتات لوريل الصوديوم، التلك، سترات ثلاثي إيثيل.

إن تكوين جميع المرادفات والأسماء العامة الأخرى، والتي يُقصد بها أيضًا عند نطق اسم "الأسبرين"، هو تقريبًا نفس التركيب المذكور أعلاه. ومع ذلك، يجب على الأشخاص الذين يعانون من الحساسية أو عدم تحمل أي مادة أن يقرأوا بعناية تركيبة الأسبرين المعين، الموضح في النشرة المرفقة مع الدواء.

الأسبرين - وصفة

روبية: علامة التبويب. "الأسبرين" 500 ملغ

س. تناول قرصًا واحدًا عن طريق الفم 3 مرات يوميًا.

تأثير علاجي

• تأثير مسكن.
• تأثير خافض للحرارة.
• تأثير مضاد للالتهابات.
• عمل مضاد للصفيحات.

تعود التأثيرات المذكورة لحمض أسيتيل الساليسيليك إلى قدرته على منع الإنزيم. انزيمات الأكسدة الحلقية، مما يضمن إنتاج بيولوجيا المواد الفعالةالمسؤول عن تطور دافع الألم والتفاعل الالتهابي وزيادة درجة حرارة الجسم. من خلال حجب الإنزيم، يوقف الأسبرين تخليق المواد التي تسبب الالتهاب والحمى والألم، وبالتالي القضاء على هذه الأعراض. علاوة على ذلك، فإن الدواء يزيل الأعراض بغض النظر عن العضو أو جزء الجسم الذي يتم توطينه. لأن الأسبرين ليس له أي تأثير الأنظمة المركزيةتصور الألم، فيصنف على أنه مسكن غير مخدر.

مؤشرات للاستخدام

أقراص الأسبرين الفوارة والإعطاء عن طريق الفم - مؤشرات للاستخدام

1. استخدام الأعراض لتخفيف الألم توطين مختلفوالأسباب:

3. الأمراض الروماتيزمية (الروماتيزم، الروماتيزم، التهاب المفاصل الروماتويدي، التهاب عضلة القلب، التهاب العضلات).

4. الكولاجين (التصلب الجهازي التدريجي، تصلب الجلد، الذئبة الحمامية الجهازية، وما إلى ذلك).

5. في ممارسة أخصائيي الحساسية وعلماء المناعة لتقليل مستوى التحسس وتكوين تحمل مستقر لدى الأشخاص الذين يعانون من "ربو الأسبرين" أو "ثالوث الأسبرين".

الأسبرين كارديو - مؤشرات للاستخدام

• الوقاية الأولية من احتشاء عضلة القلب لدى الأشخاص المعرضين لخطر كبير للإصابة به (على سبيل المثال، مع السكرىارتفاع ضغط الدم, مستوى مرتفعالكوليسترول في الدم، والسمنة، والتدخين، والشيخوخة فوق 65 سنة)؛
• الوقاية من احتشاء عضلة القلب المتكررة.
• الوقاية من السكتات الدماغية.
• الوقاية من الحوادث الدماغية الوعائية الدورية.
• الوقاية من الجلطات الدموية بعد التدخلات الجراحية على الأوعية الدموية (على سبيل المثال، تطعيم مجازة الشريان التاجي، التطعيم الشرياني الوريدي، رأب الأوعية الدموية، الدعامات واستئصال باطنة الشريان السباتي)؛
• الوقاية من تجلط الأوردة العميقة.
• الوقاية من الجلطات الدموية في الشريان الرئوي وفروعه.
• الوقاية من تجلط الدم والجلطات الدموية أثناء عدم الحركة لفترة طويلة.
• الذبحة الصدرية غير المستقرة والمستقرة.
• آفة غير تصلب الشرايين الشرايين التاجية(مرض كاواساكي)؛
• التهاب الشريان الأورطي (مرض تاكاياسو).

تعليمات الاستخدام

أقراص الأسبرين للإعطاء عن طريق الفم - تعليمات للاستخدام

أقراص الأسبرين الفوارة - تعليمات للاستخدام

الأسبرين كارديو لتسييل الدم - تعليمات للاستخدام

تعليمات خاصة

التأثير على القدرة على تشغيل الآلات

جرعة مفرطة

يتكون علاج الجرعة الزائدة الخفيفة والمتوسطة من الأسبرين من الاستخدام المتكرر للمواد الماصة (الكربون المنشط، بوليسورب، بوليفيبان، وما إلى ذلك)، وإجراء غسل المعدة وتناول مدرات البول مع التجديد الموازي لحجم السوائل والأملاح المفقودة.

• ارتفاع شديد في درجة حرارة الجسم؛
• تثبيط الجهاز التنفسي؛
• وذمة رئوية؛
• الاختناق.
• عدم انتظام ضربات القلب.
• انخفاض في ضغط الدم.
• اكتئاب القلب.
• انتهاك توازن الماء والكهارل.
• تجفيف؛
• ضعف وظائف الكلى حتى الفشل.
• زيادة أو انخفاض مستويات السكر في الدم.
• الحماض الكيتوني.
• ضجيج في الأذنين.
• الصمم.
• نزيف الجهاز الهضمي؛
• اضطرابات تخثر الدم من إطالة زمن النزيف إلى الغياب التام لتشكيل جلطة الدم.
• اعتلال الدماغ.
• اكتئاب الجهاز العصبي المركزي (نعاس، ارتباك، غيبوبة وتشنجات).

يجب علاج جرعة زائدة شديدة من الأسبرين حصرا في وحدة العناية المركزة في المستشفى. في هذه الحالة، يتم تنفيذ نفس التلاعبات كما هو الحال مع المعتدل و تسمم خفيفولكن مع الصيانة المتزامنة لعمل الأعضاء والأنظمة الحيوية.

التفاعل مع أدوية أخرى

• الميثوتريكسيت.
• الهيبارين ومضادات التخثر غير المباشرة (على سبيل المثال، الوارفارين، الثرومبوستوب، وما إلى ذلك)؛
• أدوية تخثر الدم (الأدوية التي تذيب جلطات الدم)، ومضادات التخثر (أدوية لتقليل تخثر الدم)، والعوامل المضادة للصفيحات (الأدوية التي تمنع جلطات الدم عن طريق منع الصفائح الدموية من الالتصاق ببعضها البعض)؛
• مثبطات إعادة امتصاص السيروتونين الانتقائية (على سبيل المثال، فلوكستين، سيرترالين، باروكستين، سيتالوبرام، إسيتالوبرام، إلخ)؛
• الديجوكسين.
• أدوية لخفض مستويات السكر في الدم (عوامل سكر الدم) للإعطاء عن طريق الفم؛
• الأنسولين.
• حمض الفالبوريك؛
• أدوية من مجموعة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (إيبوبروفين، نيميسوليد، ديكلوفيناك، كيتونال، إندوميتاسين، إلخ)؛
• الإيثانول.

ونظرًا للتأثيرات المعززة لهذه الأدوية، عند تناولها بالتزامن مع الأسبرين، فمن الضروري تقليل جرعتها العلاجية.

• مدرات البول.
• مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (بيرليبريل، كابتوبريل، ليسينوبريل، بيريندوبريل، إلخ)؛
• الأدوية التي لها القدرة على إزالة حمض اليوريك من الجسم (البروبينسيد، البنزبرومارون، إلخ).

تضعف تأثيرات الأسبرين عند تناوله بالتزامن مع الأدوية التي تحتوي على الإيبوبروفين، وكذلك هرمونات الجلوكوكورتيكوستيرويد.

الأسبرين للوقاية من أمراض القلب والأوعية الدموية والسرطان – فيديو

الأسبرين للأطفال

استخدم أثناء الحمل

الأسبرين للوجه ضد حب الشباب (قناع الأسبرين)

• ينظف البشرة ويزيل الرؤوس السوداء؛
• يقلل من إنتاج الزهم عن طريق الغدد الجلدية.
• يشد المسام.
• يقلل من الالتهابات على الجلد.
• يمنع تكون حب الشباب والبثور؛
• يزيل التورم.
• يزيل علامات حب الشباب؛
• يقشر خلايا البشرة الميتة.
• يحافظ على مرونة الجلد.

في المنزل، فإن الطريقة الأبسط والأكثر فعالية لاستخدام الأسبرين لتحسين بنية الجلد والقضاء على حب الشباب هي الأقنعة التي تحتوي على هذا الدواء. لتحضيرها، يمكنك استخدام الأقراص العادية غير المغلفة التي يتم شراؤها من الصيدلية. يعد قناع الوجه بالأسبرين خيارًا خفيفًا تقشير كيميائيلذلك ينصح بعدم القيام بذلك أكثر من 2-3 مرات في الأسبوع، وخلال النهار بعد إجراء العملية التجميلية، لا تتعرض لأشعة الشمس المباشرة.

1. للبشرة الدهنية والدهنية جداً.ينظف القناع المسام ويهدئ البشرة ويقلل الالتهاب. اطحني 4 أقراص من الأسبرين إلى مسحوق واخلطيها مع ملعقة كبيرة من الماء، وأضيفي إليها ملعقة صغيرة من العسل والزيت النباتي (زيتون، دوار الشمس، إلخ). ضعي الخليط الناتج على وجهك وافركيه بحركات تدليك لمدة 10 دقائق، ثم اشطفيه بالماء الدافئ.

2. للبشرة العادية إلى الجافة.القناع يقلل الالتهاب ويهدئ البشرة. اطحني 3 أقراص من الأسبرين واخلطيها مع ملعقة كبيرة من الزبادي. ضعي الخليط النهائي على وجهك واتركيه لمدة 20 دقيقة ثم اشطفيه بالماء الدافئ.

3. ل الجلد المشكلةمع الكثير من الالتهابات.يقلل القناع بشكل فعال من الالتهاب ويمنع ظهور حب الشباب الجديد. لتحضير القناع، يتم سحق عدة أقراص من الأسبرين وسكبها مع الماء لتكوين عجينة سميكة، توضع مباشرة على حب الشباب أو البثور وتترك لمدة 20 دقيقة، ثم يتم غسلها بعد ذلك.

آثار جانبية

1. الجهاز الهضمي :

• وجع بطن؛
• غثيان؛
• القيء.
• حرقة في المعدة؛
• نزيف الجهاز الهضمي (براز أسود، قيء دم، دم خفي في البراز)؛
• فقر الدم بسبب النزيف.
• الآفات التآكلية والتقرحية في الجهاز الهضمي.
• زيادة نشاط إنزيمات الكبد (AST، ALT، إلخ).

2. الجهاز العصبي المركزي :

• زيادة النزيف.
• نزيف في أماكن مختلفة (الأنف، اللثة، الرحم، وما إلى ذلك)؛
• فرفرية نزفية.
• تشكيل الأورام الدموية.

4. ردود الفعل التحسسية:

فوائد وأضرار الأسبرين - فيديو

موانع للاستخدام

• قرحة المعدة والأمعاء أو المريء.
• أهبة النزفية.
• الربو القصبي الناجم عن تناول أدوية أخرى من مجموعة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (الباراسيتامول، الإندوميتاسين، الإيبوبروفين، نيميسوليد، إلخ)؛
• الهيموفيليا.
• نقص الصفيحات (انخفاض مستويات الصفائح الدموية في الدم)؛
• تناول الميثوتريكسات بجرعة تزيد عن 15 ملغ في الأسبوع.
• فشل كلوي أو كبدي حاد.
• فشل القلب في مرحلة المعاوضة.
• الثلث الأول والثالث من الحمل؛
• فترة الرضاعة الطبيعية
• العمر أقل من 15 سنة؛
• فرط الحساسية لمكونات الأسبرين.

نظائرها من الأسبرين

• أقراص أسبيفاترين الفوارة؛
• أقراص أسبينات وأقراص فوارة؛
• أقراص الأسبرين؛
• أقراص أسبروفيت الفوارة؛
• أقراص حمض أسيتيل الساليسيليك.
• أقراص أكسبيرين الفوارة؛
• أقراص نكستريم السريعة؛
• أقراص تاسبير الفوارة؛
• أقراص Upsarin Upsa الفوارة؛
• أقراص فلوسبيرين الفوارة.

الأدوية التالية هي مرادفات للأسبرين سي:

• أقراص أسبيفيت الفوارة؛
• أقراص أسبينات سي الفوارة؛
• أقراص أسبروفيت سي الفوارة؛
• Upsarin Upsa مع أقراص فيتامين C الفوارة.

الأدوية التالية مرادفة لأسبرين كارديو:

الأسبرين - استعراض

الباراسيتامول أم الأسبرين؟

ما هو خافض الحرارة الأفضل للطفل: الأسبرين أو الباراسيتامول - فيديو

الاستخدام المشترك للأسبرين والأنجين لنزلات البرد والأنفلونزا

Cardiomagnyl والأسبرين Cardio - ما الفرق؟

الأسبرين والأسبرين كارديو – السعر

• أقراص فوارة الأسبرين سي 10 قطع – 165 – 241 روبل.
• الأسبرين إكسبريس 500 ملغ 12 قطعة – 178 – 221 روبل.
• أقراص الأسبرين عن طريق الفم، 500 ملغ، 20 قطعة – 174 – 229 روبل.
• الأسبرين كارديو 100 ملغ 28 حبة – 127 – 147 روبل.
• الأسبرين كارديو 100 ملغ 56 حبة – 225 – 242 روبل.
• الأسبرين كارديو 300 ملغ 20 قرصًا – 82 – 90 روبل.

الأسبرين (حمض أسيتيل الساليسيليك)

الاسم النظامي (IUPAC): 2-حمض الأسيتوكسي بنزويك

الوضع القانوني: يصرف بواسطة الصيدلي فقط (S2) (أستراليا)؛ مسموح بالبيع المجاني (بريطانيا العظمى)؛ متاح بدون وصفة طبية (الولايات المتحدة الأمريكية).

في أستراليا، الدواء مدرج في الجدول 2، باستثناء الاستخدام عن طريق الوريد (في هذه الحالة يكون الدواء في الجدول 4)، ويستخدم في الطب البيطري (الجدول 5/6).

التطبيق: في أغلب الأحيان عن طريق الفم، وأيضا عن طريق المستقيم. يمكن استخدام ليسين أسيتيل الساليسيلات عن طريق الوريد أو العضل

ربط البروتين: 80-90%

الاستقلاب: كبدي (CYP2C19 وربما CYP3A)، يتحلل البعض منه إلى الساليسيلات في جدار المريء.

نصف العمر: تعتمد على الجرعة؛ 2-3 ساعات عند تناول جرعات صغيرة، وحتى 15-30 ساعة عند تناول جرعات كبيرة.

الإطراح: البول (80-100%)، العرق، اللعاب، البراز

المرادفات: حمض 2-أسيتوكسيبنزويك؛ أسيتيل الساليسيلات.

حمض أسيتيل الساليسيليك. حمض أسيتيل الساليسيليك

مول. الكتلة: 180.157 جم/مول

الكثافة: 1.40 جم/سم3

نقطة الانصهار: 136 درجة مئوية (277 درجة فهرنهايت)

نقطة الغليان: 140 درجة مئوية (284 درجة فهرنهايت) (تتحلل)

الذوبان في الماء: 3 ملغم/مل (20 درجة مئوية)

الأسبرين (حمض أسيتيل الساليسيليك) هو دواء الساليسيلات يستخدم كمسكن لتخفيف الألم الخفيف، وأيضا كعامل خافض للحرارة ومضاد للالتهابات. الأسبرين هو أيضًا عامل مضاد للصفيحات ويمنع إنتاج الثرومبوكسان، الذي يربط عادة جزيئات الصفائح الدموية ويخلق رقعة على جدران الأوعية الدموية التالفة. ونظرًا لأن هذه الرقعة يمكن أن تنمو أيضًا وتمنع تدفق الدم، يُستخدم الأسبرين أيضًا لمنع النوبات القلبية والسكتات الدماغية والجلطات الدموية. يتم استخدام جرعة منخفضة من الأسبرين مباشرة بعد ذلك نوبة قلبيةلتقليل خطر الانتكاس أو موت أنسجة القلب. الأسبرين ربما وسيلة فعالةللوقاية من أنواع معينة من السرطان، وخاصة سرطان القولون والمستقيم. الآثار الجانبية الرئيسية للأسبرين هي: قرحة المعدة ونزيف المعدة وطنين الأذن (خاصة عند تناوله بجرعات كبيرة). لا ينصح بتناول الأسبرين للأطفال والمراهقين الذين يعانون من أعراض تشبه أعراض الأنفلونزا أو الأمراض الفيروسيةبسبب خطر الإصابة بمتلازمة راي. الأسبرين هو جزء من مجموعة من الأدوية تسمى العقاقير المضادة للالتهابات غير الستيرويدية (NSAIDs)، ولكن له آلية عمل مختلفة عن معظم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى. على الرغم من أن الأسبرين والأدوية ذات البنية المماثلة تعمل بشكل مشابه لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى (التي تظهر تأثيرات خافضة للحرارة ومضادة للالتهابات ومسكنة) وتثبط نفس إنزيم الأكسدة الحلقية (COX)، إلا أن الأسبرين يختلف عنها في أنه يعمل بشكل لا رجعة فيه، وعلى عكس الأدوية الأخرى، فإنه يؤثر على الجسم. COX-1 أكثر من COX-2.

تم اكتشاف العنصر النشط للأسبرين لأول مرة في لحاء الصفصاف في عام 1763 من قبل إدوارد ستون من كلية وادهام، أكسفورد. اكتشف الطبيب حمض الساليسيليك، المستقلب النشط للأسبرين. تم تصنيع الأسبرين لأول مرة على يد فيليكس هوفمان، الكيميائي في شركة باير الألمانية، في عام 1897. الأسبرين هو أحد الأدوية الأكثر استخدامًا في العالم. يتم استهلاك ما يقرب من طن من الأسبرين في جميع أنحاء العالم كل عام. في تلك البلدان التي يكون فيها الأسبرين علامة تجارية مسجلة لشركة باير، يتم بيع نسخة عامة من حمض أسيتيل الساليسيليك. الدواء مدرج في قائمة الأدوية الأساسية لمنظمة الصحة العالمية.

استخدام الأسبرين في الطب

يستخدم الأسبرين لعلاج مجموعة من الأعراض، بما في ذلك الحمى والألم والحمى الروماتيزمية والأمراض الالتهابية مثل التهاب المفاصل الروماتويدي والتهاب التامور ومرض كاواساكي. ويستخدم الأسبرين بجرعات منخفضة لتقليل خطر الوفاة بسبب نوبة قلبية أو سكتة دماغية. هناك أدلة على أنه يمكن استخدام الأسبرين لعلاج سرطان القولون والمستقيم، ولكن لم يتم إثبات آلية عمله في هذه الحالة.

مسكن الأسبرين

الأسبرين هو مسكن فعال لعلاج الألم الحاد، ولكنه أقل شأنا من الإيبوبروفين لأن الأخير يرتبط بانخفاض خطر نزيف المعدة. الأسبرين غير فعال للألم الناجم عن تشنجات العضلات، وانتفاخ البطن، والانتفاخ، أو الجلد المكسور بشدة. كما هو الحال مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى، تزداد فعالية الأسبرين عند تناوله مع الكافيين. أقراص فوارالأسبرين، مثل ألكو سيلتزر أو السمكة المنتفخة، يخفف الألم بشكل أسرع من الأقراص العادية وهو فعال في علاج الصداع النصفي. يستخدم مرهم الأسبرين لعلاج بعض أنواع آلام الأعصاب.

الأسبرين والصداع

الأسبرين، بمفرده أو في تركيبات مركبة، فعال في علاج بعض أنواع الصداع. قد لا يكون الأسبرين فعالاً في علاج الصداع الثانوي (الناجم عن أمراض أو إصابات أخرى). التصنيف الدوليالأمراض المرتبطة بالصداع، ويميز بين الصداع الأولي صداع التوتر (النوع الأكثر شيوعا من الصداع)، والصداع النصفي والصداع العنقودي. يتم علاج صداع التوتر باستخدام الأسبرين أو المسكنات الأخرى المتاحة دون وصفة طبية. يعتبر الأسبرين، وخاصة كأحد مكونات تركيبة الأسيتامينوفين / الأسبرين / الكافيين (Excedrin Migraine)، علاجًا فعالاً في الخط الأول للصداع النصفي، ويمكن مقارنته في فعاليته بجرعة منخفضة من سوماتريبتان. الدواء هو الأكثر فعالية في وقف الصداع النصفي في بدايته.

الأسبرين والحمى

لا يؤثر الأسبرين على الألم فحسب، بل يؤثر أيضًا على الحمى من خلال نظام البروستاجلاندين عن طريق تثبيط COX بشكل لا رجعة فيه. على الرغم من أن الأسبرين معتمد على نطاق واسع للاستخدام لدى البالغين، إلا أن العديد من الجمعيات الطبية والهيئات التنظيمية (بما في ذلك الأكاديمية الأمريكية لأطباء الأسرة، والأكاديمية الأمريكية لأطباء الأطفال، وإدارة الغذاء والدواء) لا توصي باستخدام الأسبرين كمخفض للحمى لدى الأطفال. قد يرتبط الأسبرين بخطر الإصابة بمتلازمة راي، وهي حالة نادرة ولكنها مميتة في كثير من الأحيان ترتبط باستخدام الأسبرين أو الساليسيلات الأخرى لدى الأطفال بسبب عدوى فيروسية أو بكتيرية. في عام 1986، طلبت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) من الشركات المصنعة وضع تحذير على جميع ملصقات الأسبرين حول مخاطر استخدام الأسبرين على الأطفال والمراهقين.

الأسبرين والنوبات القلبية

تم إجراء أول بحث حول تأثيرات الأسبرين على القلب والنوبات القلبية في أوائل السبعينيات من قبل البروفيسور بيتر سليت، الأستاذ الفخري لطب القلب في جامعة أكسفورد، الذي شكل جمعية أبحاث الأسبرين. في بعض الحالات، يمكن استخدام الأسبرين لمنع النوبات القلبية. عند تناول جرعات أقل، يكون الأسبرين فعالًا في منع تطور أمراض القلب والأوعية الدموية الموجودة، وكذلك في تقليل خطر الإصابة بهذه الأمراض لدى الأشخاص الذين لديهم تاريخ من هذه الأمراض. يكون الأسبرين أقل فعالية بالنسبة للأشخاص المعرضين لخطر منخفض للإصابة بنوبة قلبية، مثل الأشخاص الذين لم يصابوا بنوبة قلبية في الماضي. توصي بعض الدراسات بتناول الأسبرين بشكل مزمن، بينما لا تشجع دراسات أخرى مثل هذا الاستخدام بسبب آثاره الجانبية مثل نزيف المعدة، والتي عادة ما تفوق أي فائدة محتملة للدواء. عند استخدام الأسبرين لأغراض وقائية، قد تحدث ظاهرة مقاومة الأسبرين، والتي تتجلى في انخفاض فعالية الدواء، مما قد يؤدي إلى زيادة خطر الإصابة بالنوبات القلبية. يقترح بعض المؤلفين اختبار مقاومة الأسبرين أو الأدوية المضادة للتخثر الأخرى قبل بدء العلاج. كما تم اقتراح الأسبرين كعنصر دوائي لعلاج أمراض القلب والأوعية الدموية.

العلاج بعد الجراحة

توصي الوكالة الأمريكية لأبحاث الرعاية الصحية وإرشادات الجودة باستخدام الأسبرين على المدى الطويل بعد إجراء عملية عن طريق الجلد. التدخل التاجيعلى سبيل المثال، تركيب دعامة للشريان التاجي. في كثير من الأحيان، يتم دمج الأسبرين مع مثبطات مستقبلات ثنائي فوسفات الأدينوزين، مثل كلوبيدوقرل، أو براسوغريل، أو تيكاجريلول، لمنع تخثر الدم (العلاج المزدوج المضاد للصفيحات). تختلف توصيات استخدام الأسبرين في الولايات المتحدة وأوروبا قليلاً فيما يتعلق بالمدة والمؤشرات التي ينبغي إعطاء هذا العلاج المركب بعده. تدخل جراحي. في الولايات المتحدة، يوصى بالعلاج المزدوج المضاد للصفيحات لمدة لا تقل عن 12 شهرًا، وفي أوروبا لمدة 6-12 شهرًا بعد استخدام الدعامات المخففة للأدوية. ومع ذلك، فإن التوصيات في كلا البلدين متسقة فيما يتعلق بالاستخدام غير المحدد للأسبرين بعد الانتهاء من العلاج المضاد للصفيحات.

الأسبرين والوقاية من السرطان

تمت دراسة تأثيرات الأسبرين على السرطان، وخاصة سرطان القولون، على نطاق واسع. تشير العديد من التحليلات والمراجعات التلوية إلى أن الاستخدام المزمن للأسبرين يقلل من خطر الإصابة بسرطان القولون والوفيات على المدى الطويل. ومع ذلك، لم تكن هناك علاقة بين جرعة الأسبرين، ومدة الاستخدام، ومقاييس المخاطر المختلفة، بما في ذلك معدل الوفيات، وتطور المرض، ومخاطر المرض. على الرغم من أن معظم البيانات المتعلقة بالأسبرين وخطر الإصابة بسرطان القولون والمستقيم تأتي من دراسات قائمة على الملاحظة وليس من تجارب عشوائية محكومة، فإن بيانات التجارب العشوائية المتاحة تشير إلى أن الاستخدام طويل الأمد لجرعة منخفضة من الأسبرين قد يكون فعالا في الوقاية من بعض أنواع سرطان القولون والمستقيم. وفي عام 2007، أصدرت وكالة الخدمات الوقائية الأمريكية بيانًا سياسيًا حول هذه القضية، حيث أعطت استخدام الأسبرين للوقاية من سرطان القولون تصنيف "D". كما لا توصي الخدمة الأطباء باستخدام الأسبرين لهذه الأغراض.

استخدامات أخرى للأسبرين

يستخدم الأسبرين كعلاج الخط الأول لأعراض الحمى وآلام المفاصل في الحمى الروماتيزمية الحادة. يستمر العلاج غالبًا لمدة أسبوع إلى أسبوعين، ونادرًا ما يتم وصف الدواء لفترات طويلة من الزمن. بعد التخلص من الحمى والألم، لا داعي لتناول الأسبرين، لكن الدواء لا يقلل من خطر حدوث مضاعفات قلبية وبقاياها مرض الروماتيزمقلوب. يتمتع النابروكسين بفعالية متساوية مع الأسبرين وهو أقل سمية، ومع ذلك، نظرًا للبيانات السريرية المحدودة، يوصى باستخدام النابروكسين فقط كعلاج الخط الثاني. بالنسبة للأطفال، يوصى باستخدام الأسبرين فقط لمرض كاواساكي والحمى الروماتيزمية، وذلك بسبب نقص البيانات عالية الجودة حول فعاليته. عند تناول جرعات منخفضة، يظهر الأسبرين فعالية معتدلة في الوقاية من تسمم الحمل.

مقاومة الأسبرين

عند بعض الأشخاص، لا يكون الأسبرين فعالًا على الصفائح الدموية كما هو الحال عند الآخرين. ويسمى هذا التأثير "مقاومة الأسبرين" أو عدم الحساسية. وجدت إحدى الدراسات أن النساء أكثر عرضة للمقاومة من الرجال. أظهرت دراسة جماعية شملت 2930 مريضًا أن 28% من المرضى طوروا مقاومة للأسبرين. أظهرت دراسة أجريت على 100 مريض إيطالي أنه من ناحية أخرى، من بين 31% من المرضى المقاومين للأسبرين، كان 5% فقط لديهم مقاومة فعلية، وكان البقية غير متوافقين (عدم الامتثال لتناول الدواء). وجدت دراسة أخرى أجريت على 400 متطوع سليم أنه لم يكن لدى أي من المرضى مقاومة حقيقية، ولكن كان لدى البعض "مقاومة زائفة تعكس تأخر أو انخفاض امتصاص الدواء".

جرعة الأسبرين

يتم تصنيع أقراص الأسبرين للبالغين بجرعات قياسية تختلف قليلاً دول مختلفةعلى سبيل المثال 300 ملغ في المملكة المتحدة و 325 ملغ في الولايات المتحدة. ترتبط الجرعات المخفضة أيضًا بالمعايير الحالية، على سبيل المثال، 75 ملجم و81 ملجم. يُطلق على الأقراص التي تحتوي على 81 ملغ اسم "جرعة الأطفال" تقليديًا، على الرغم من أنه لا يُنصح باستخدامها لدى الأطفال. الفرق بين أقراص 75 و 81 ملغ ليس له أهمية طبية كبيرة. ومن المثير للاهتمام أن أقراص 325 ملجم في الولايات المتحدة تعادل 5 حبات من الأسبرين المستخدم قبل النظام المتري المستخدم اليوم. بشكل عام، لعلاج الحمى أو التهاب المفاصل، ينصح البالغين بتناول الأسبرين 4 مرات في اليوم. لعلاج الحمى الروماتيزمية، تم استخدام جرعات قريبة من الحد الأقصى تاريخيًا. للوقاية من التهاب المفاصل الروماتويدي لدى الأشخاص المصابين أو المشتبه في إصابتهم بمرض الشريان التاجي، يوصى بجرعات أقل مرة واحدة يوميًا. توصي الخدمة الوقائية الأمريكية باستخدام الأسبرين للوقاية الأولية من أمراض القلب التاجية لدى الرجال الذين تتراوح أعمارهم بين 45-79 عامًا والنساء الذين تتراوح أعمارهم بين 55-79 عامًا فقط إذا كان ذلك ممكنًا. آثار إيجابية(تقليل خطر احتشاء عضلة القلب لدى الرجال أو السكتة الدماغية لدى النساء) يتجاوز الخطر المحتمل لتلف المعدة. أظهرت دراسة مبادرة صحة المرأة أن الاستخدام المنتظم لجرعة منخفضة من الأسبرين (75 أو 81 ملغ) لدى النساء يقلل من خطر الوفاة بسبب أمراض القلب والأوعية الدموية بنسبة 25٪ وخطر الوفاة لأسباب أخرى بنسبة 14٪. يرتبط استخدام جرعة منخفضة من الأسبرين أيضًا بانخفاض خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية، وقد تؤدي الجرعات البالغة 75 أو 81 ملغم / يوم إلى تحسين الفعالية والسلامة للمرضى الذين يتناولون الأسبرين للوقاية على المدى الطويل. بالنسبة للأطفال المصابين بمرض كاواساكي، تعتمد جرعة الأسبرين على وزن الجسم. يتم البدء بتناول الدواء أربع مرات يوميًا لمدة أقصاها أربعة أسابيع، وبعد ذلك، خلال الأسابيع 6-8 التالية، يتم تناول الدواء بجرعة أقل مرة واحدة يوميًا.

الآثار الجانبية للأسبرين

موانع

لا يُنصح باستخدام الأسبرين للأفراد الذين يعانون من حساسية تجاه الإيبوبروفين أو النابروكسين أو للأفراد الذين يعانون من عدم تحمل الساليسيلات أو عدم تحمل عام لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. يجب توخي الحذر من قبل الأشخاص الذين يعانون من الربو أو التشنج القصبي الناجم عن تناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. ونظرًا لأن الأسبرين يؤثر على بطانة المعدة، توصي الشركات المصنعة بأن يقوم المرضى الذين يعانون من قرحة المعدة أو مرض السكري أو التهاب المعدة باستشارة الطبيب قبل استخدام الأسبرين. وحتى في غياب الشروط المذكورة أعلاه، فإن خطر نزيف المعدة يزداد عند تناول الأسبرين مع الوارفارين أو الكحول. لا يُنصح المرضى الذين يعانون من الهيموفيليا أو اضطرابات النزيف الأخرى بتناول الأسبرين أو الساليسيلات الأخرى. قد يسبب الأسبرين فقر الدم الانحلالي لدى الأفراد المصابين بالمرض الوراثي نقص هيدروجيناز الجلوكوز 6 فوسفات، خاصة عند الجرعات العالية واعتمادًا على شدة المرض. لا ينصح باستخدام الأسبرين لعلاج حمى الضنك بسبب زيادة خطر النزيف. لا ينصح أيضًا بتناول الأسبرين لمن يعانون من أمراض الكلى أو فرط حمض يوريك الدم أو النقرس لأن الأسبرين يثبط قدرة الكلى على إفراز حمض البوليك وبالتالي قد يؤدي إلى تفاقم هذه الحالات. لا يُنصح باستخدام الأسبرين للأطفال والمراهقين لعلاج أعراض الأنفلونزا ونزلات البرد لأن هذا الاستخدام قد يرتبط بتطور متلازمة راي.

الجهاز الهضمي

ثبت أن الأسبرين يزيد من خطر نزيف المعدة. على الرغم من توفر أقراص الأسبرين المغلفة معويًا وتسويقها على أنها "لطيفة على المعدة"، إلا أن إحدى الدراسات وجدت أنه حتى هذا لم يساعد في تقليل التأثيرات الضارة للأسبرين على المعدة. عندما يتم دمج الأسبرين مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى، يزداد الخطر أيضًا. عند استخدام الأسبرين مع عقار كلوبيدوجريل أو الوارفارين، يزداد أيضًا خطر نزيف المعدة. يؤدي حصار COX-1 بواسطة الأسبرين إلى استجابة وقائية في شكل زيادة في COX-2. يؤدي استخدام مثبطات COX-2 والأسبرين إلى زيادة تآكل الغشاء المخاطي في المعدة. لذلك يجب توخي الحذر عند الجمع بين الأسبرين وأي دواء آخر المضافات الطبيعية، تثبيط COX-2، مثل مستخلصات الثوم، الكركمين، التوت، لحاء الصنوبر، الجنكة، دهون السمك، ريسفيراترول، جينيستين، كيرسيتين، ريسورسينول وغيرها. وللحد من الآثار الضارة للأسبرين على المعدة، بالإضافة إلى استخدام الطلاءات المعوية، تستخدم شركات التصنيع طريقة "عازلة". تعمل عوامل "التخزين المؤقت" على منع تراكم الأسبرين على جدار المعدة، لكن فعالية هذه الأدوية موضع خلاف. يتم استخدام أي عامل تقريبًا يستخدم في مضادات الحموضة كـ "مخازن مؤقتة". Bufferin، على سبيل المثال، يستخدم MgO. الاستعدادات الأخرى تستخدم CaCO3. ومؤخراً تم إضافة فيتامين C لحماية المعدة عند تناول الأسبرين، وعند تناولهما معاً يحدث انخفاض في كمية الضرر مقارنة باستخدام الأسبرين وحده.

التأثيرات المركزية للأسبرين

في التجارب التي أجريت على الفئران، تبين أن الجرعات الكبيرة من الساليسيلات، وهو مستقلب الأسبرين، تسبب طنينًا مؤقتًا في الأذنين. يحدث هذا نتيجة للتأثيرات على حمض الأراكيدونيك وسلسلة مستقبلات NMDA.

الأسبرين ومتلازمة راي

تتميز متلازمة راي، وهي مرض نادر ولكنه خطير للغاية، باعتلال دماغي حاد وكبد دهني، وتحدث عندما يتناول الأطفال والمراهقين الأسبرين لتقليل الحمى أو علاج أعراض أخرى. من عام 1981 إلى عام 1997، كان هناك 1207 حالة من متلازمة راي لدى المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا في الولايات المتحدة. في 93٪ من الحالات، شعر المرضى احساس سيءقبل ثلاثة أسابيع من ظهور متلازمة راي، وفي أغلب الأحيان يتم الشكوى منها التهابات الجهاز التنفسي, حُماقأو الإسهال. تم العثور على الساليسيلات في جسم 81.9٪ من الأطفال. بعد إثبات العلاقة بين متلازمة راي واستخدام الأسبرين وتنفيذ تدابير السلامة (بما في ذلك بيان من الجراح العام وتغييرات العبوة)، انخفض استخدام الأسبرين بين الأطفال في الولايات المتحدة بشكل حاد، مما أدى إلى انخفاض معدل الإصابة بمتلازمة راي. ; ولوحظ وضع مماثل في بريطانيا العظمى. لا تنصح إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 12 عامًا بتناول الأسبرين أو المنتجات التي تحتوي على الأسبرين إذا كانت لديهم أعراض الحمى. لا توصي وكالة تنظيم الأدوية في المملكة المتحدة بأن يتناول الأطفال دون سن 16 عامًا الأسبرين إلا إذا وصفه الطبيب.

ردود الفعل التحسسية للأسبرين

لدى بعض الأشخاص، قد يسبب الأسبرين أعراضًا تشبه الحساسية، بما في ذلك احمرار وتورم الجلد والصداع. يحدث هذا التفاعل بسبب عدم تحمل الساليسيلات وهو ليس حساسية بالمعنى الدقيق للكلمة، بل هو عدم القدرة على استقلاب حتى كميات صغيرة من الأسبرين، الأمر الذي يمكن أن يؤدي بسرعة إلى جرعة زائدة.

الآثار الجانبية الأخرى للأسبرين

في بعض الناس، يمكن أن يسبب الأسبرين وذمة وعائية (تورم أنسجة الجلد). أظهرت إحدى الدراسات أن بعض المرضى يصابون بالوذمة الوعائية بعد 1 إلى 6 ساعات من تناول الأسبرين. ومع ذلك، تتطور الوذمة الوعائية فقط عند تناول الأسبرين مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى. يسبب الأسبرين زيادة خطر حدوث نزيف دماغي صغير، والذي يظهر في التصوير بالرنين المغناطيسي على شكل بقع داكنة يبلغ قطرها 5-10 ملم أو أصغر. قد تكون هذه النزيف العلامات الأولى للسكتة الإقفارية أو السكتة النزفية ومرض بينسوانجر ومرض الزهايمر. أظهرت دراسة أجريت على مجموعة من المرضى الذين يتناولون جرعة متوسطة قدرها 270 ملغ من الأسبرين يوميًا زيادة متوسطة مطلقة في خطر الإصابة بالسكتة الدماغية النزفية بنسبة 12 حالة بين الأشخاص. وبالمقارنة، بلغ الانخفاض المطلق في خطر الإصابة باحتشاء عضلة القلب 137 حالة بين الأشخاص، وكان الانخفاض في خطر الإصابة بالسكتة الدماغية الإقفارية 39 حالة بين الأشخاص. في حالة السكتة النزفية الموجودة مسبقًا، يزيد استخدام الأسبرين من خطر الوفاة، حيث ترتبط جرعات تبلغ حوالي 250 ملغ يوميًا بانخفاض خطر الوفاة خلال ثلاثة أشهر بعد السكتة النزفية. قد يسبب الأسبرين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى فرط بوتاسيوم الدم عن طريق تثبيط تخليق البروستاجلاندين. ومع ذلك، فإن هذه الأدوية لا تميل إلى التسبب في فرط بوتاسيوم الدم بشرط أن تكون وظيفة الكبد طبيعية. يمكن أن يزيد الأسبرين من النزيف بعد العملية الجراحية لمدة تصل إلى 10 أيام. وجدت إحدى الدراسات أن 30 من 6499 مريضًا يخضعون لعملية جراحية اختيارية يحتاجون إلى إعادة العملية بسبب النزيف. كان 20 مريضاً مصابين بنزيف منتشر، و10 مصابين بنزيف موضعي. في 19 من 20 مريضا، ارتبط النزيف المنتشر باستخدام الأسبرين قبل الجراحة بمفرده أو بالاشتراك مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى.

جرعة زائدة من الأسبرين

جرعة زائدة من الأسبرين يمكن أن تكون حادة أو مزمنة. الجرعة الزائدة الحادة ترتبط بجرعة واحدة من الأسبرين. الجرعة الزائدة المزمنة ترتبط الاستخدام على المدى الطويلجرعات أعلى من القاعدة الموصى بها. الجرعة الزائدة الحادة ترتبط بخطر الوفاة بنسبة 2٪. الجرعة الزائدة المزمنة هي أكثر خطورة وأكثر مميتة في كثير من الأحيان (في 25٪ من الحالات)؛ الجرعة الزائدة المزمنة خطيرة بشكل خاص عند الأطفال. يتم استخدام عوامل مختلفة لعلاج التسمم، بما في ذلك الفحم المنشط، وديكربونات الصوديوم، وسكر العنب والملح في الوريد، وغسيل الكلى. لتشخيص التسمم، يتم استخدام قياسات الساليسيلات، المستقلب النشط للأسبرين، في البلازما باستخدام طرق القياس الطيفي الآلي. تتراوح مستويات الساليسيلات في البلازما بين 30-100 ملغم/لتر عند الجرعة المعتادة، و50-300 ملغم/لتر عند الجرعات العالية، و700-1400 ملغم/لتر عند الجرعة الزائدة الحادة. يتم إنتاج الساليسيلات أيضًا باستخدام ساليسيلات البزموت وساليسيلات الميثيل وساليسيلات الصوديوم.

تفاعلات الأسبرين مع أدوية أخرى

قد يتفاعل الأسبرين مع أدوية أخرى. على سبيل المثال، يزيد أزيتازولاميد وكلوريد الأمونيوم من التأثيرات الضارة للساليسيلات، بينما يزيد الكحول من نزيف المعدة عند تناول الأسبرين. يمكن للأسبرين أن يحل محل بعض الأدوية من مواقع ربط البروتين، بما في ذلك الأدوية المضادة لمرض السكر تولبوتاميل وكلوربروباميد، والوارفارين، والميثوتريكسيت، والفينيتوين، والبروبينسيد، وحمض فالبرويك (عن طريق التدخل في أكسدة بيتا، وهو جزء مهم من استقلاب فالبروات)، ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى. الكورتيكوستيرويدات قد تقلل أيضًا من تركيزات الأسبرين. قد يقلل الإيبوبروفين من التأثيرات المضادة للصفيحات للأسبرين، والذي يستخدم لحماية القلب ومنع السكتة الدماغية. قد يقلل الأسبرين من النشاط الدوائي للسبيرونولاكتون. يتنافس الأسبرين مع البنسلين جي في الإفراز الأنبوبي الكلوي. قد يمنع الأسبرين أيضًا امتصاص فيتامين سي.

الخصائص الكيميائية للأسبرين

يتحلل الأسبرين بسرعة في محاليل خلات الأمونيوم أو أسيتات الفلزات القلوية أو الكربونات أو السيترات أو الهيدروكسيدات. وهو مستقر في الحالة الجافة، ولكنه يخضع لتحلل مائي كبير عند ملامسته لحمض الأسيتيل أو حمض الساليسيليك. في التفاعل مع القلويات، يحدث التحلل المائي بسرعة، وقد تتكون المحاليل النقية الناتجة بالكامل من الأسيتات أو الساليسيلات.

الخصائص الفيزيائية للأسبرين

الأسبرين هو أحد مشتقات الأسيتيل من حمض الساليسيليك، وهو مركب أبيض بلوري حمضي قليلاً مع نقطة انصهار تبلغ 136 درجة مئوية (277 درجة فهرنهايت)، ونقطة غليان تبلغ 140 درجة مئوية (284 درجة فهرنهايت). ثابت تفكك حمض المادة (pKa) هو 25 درجة مئوية (77 درجة فهرنهايت).

تخليق الأسبرين

يتم تصنيف تخليق الأسبرين على أنه تفاعل أسترة. تتم معالجة حمض الساليسيليك باستخدام أسيتيل أنهيدريد، وهو أحد مشتقات الحمض، مما يسبب تفاعلًا كيميائيًا يحول مجموعة الهيدروكسي من حمض الساليسيليك إلى مجموعة إستر (R-OH → R-OCOCH3). وينتج عن ذلك تكوين الأسبرين وحمض الأسيتيل، الذي يعتبر نتيجة ثانوية لهذا التفاعل. عادة ما تستخدم كميات صغيرة من حمض الكبريتيك (وأحيانًا حمض الفوسفوريك) كمحفزات.

آلية عمل الأسبرين

اكتشاف آلية عمل الأسبرين

في عام 1971، أثبت عالم الصيدلة البريطاني جون روبرت فاين، الذي تم قبوله لاحقًا في الكلية الملكية للجراحين في لندن، أن الأسبرين يثبط إنتاج البروستاجلاندين والثرومبوكسان. لهذا الاكتشاف تم منح العالم جائزة نوبلحصل على الدكتوراه في الطب عام 1982، بالاشتراك مع سوني بيرجستروم وبينجت سامويلسون. في عام 1984 حصل على لقب فارس البكالوريوس.

قمع البروستاجلاندين والثرومبوكسان

تعود قدرة الأسبرين على تثبيط إنتاج البروستاجلاندين والثرومبوكسان إلى تثبيطه الدائم لإنزيم الأكسدة الحلقية (COX؛ الاسم الرسمي بروستاجلاندين إندوبروكسيد سينسيز)، المرتبط بتخليق البروستاجلاندين والثرومبوكسان. يعمل الأسبرين كعامل أستيل عن طريق ربط مجموعة الأسيتيل تساهميًا ببقايا سيرين في الموقع النشط لإنزيم COX. هذا هو الفرق الرئيسي بين الأسبرين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى (مثل ديكلوفيناك وإيبوبروفين)، وهي مثبطات قابلة للعكس. تمنع جرعة منخفضة من الأسبرين تكوين الثرومبوكسان A2 في الصفائح الدموية بشكل لا رجعة فيه، مما يؤدي إلى تأثير مثبط على تراكم الصفائح الدموية أثناء تكوّنها. دورة الحياة(8-9 أيام). بسبب هذا التأثير المضاد للتخثر، يتم استخدام الأسبرين لتقليل خطر الإصابة بالنوبات القلبية. الأسبرين 40 ملغ يوميا يمكن أن يمنع نسبة كبيرة من إطلاق الثرومبوكسان A2 الأقصى، مع تأثير ضئيل على تخليق البروستاجلاندين I2؛ ومع ذلك، فإن الجرعات العالية من الأسبرين قد تعزز التثبيط. تظهر البروستاجلاندين، وهي الهرمونات المحلية التي يتم إنتاجها في الجسم تأثيرات مختلفة، بما في ذلك التأثير على نقل إشارات الألم إلى الدماغ، وتعديل منظم الحرارة تحت المهاد والالتهاب. الثرومبوكسانات هي المسؤولة عن تجمع الصفائح الدموية، التي تشكل جلطات الدم. السبب الرئيسي للأزمة القلبية هو تخثر الدم، ومن المعروف أن جرعة منخفضة من الأسبرين وسيلة فعالة لمنع احتشاء عضلة القلب الحاد. أحد الآثار الجانبية غير المرغوب فيها لتأثيرات الأسبرين المضادة للتخثر هو أنه يمكن أن يسبب نزيفًا مفرطًا.

تثبيط COX-1 وCOX-2

هناك نوعان على الأقل من إنزيمات الأكسدة الحلقية: COX-1 وCOX-2. الأسبرين يثبط بشكل لا رجعة فيه COX-1 ويعدل نشاط إنزيم COX-2. ينتج COX-2 عادةً البروستانويدات، ومعظمها مسببة للالتهابات. ينتج PTGS2 المعدل بالأسبرين الليبوكسينات، ومعظمها مضاد للالتهابات. تم تطوير جيل جديد من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، مثبطات COX-2، لتثبيط PTGS2 وحده وتقليل مخاطر الآثار الجانبية المعدية المعوية. ومع ذلك، في الآونة الأخيرة، تم سحب مثبطات COX-2 من الجيل الأحدث مثل روفيكوكسيب (Vioxx) من السوق بعد ظهور أدلة على أن مثبطات PTGS2 تزيد من خطر الإصابة بنوبة قلبية. تعبر الخلايا البطانية عن PTGS2، ومن خلال تثبيط PTGS2 بشكل انتقائي، تقلل إنتاج البروستاجلاندين (أي PGI2؛ البروستاسيكلين)، اعتمادًا على مستويات الثرومبوكسان. وبالتالي، يتم تقليل التأثير الوقائي المضاد للتخثر لـ PGI2 ويزداد خطر الإصابة بجلطات الدم والنوبات القلبية. نظرًا لأن الصفائح الدموية لا تحتوي على DNA، فإنها لا تستطيع تصنيع PTGS جديدة. يثبط الأسبرين الإنزيم بشكل لا رجعة فيه، وهو الفرق الأكثر أهمية عن المثبطات العكسية.

آليات إضافية لعمل الأسبرين

يحتوي الأسبرين على ثلاث آليات عمل إضافية على الأقل. إنه يمنع الفسفرة التأكسدية في الميتوكوندريا الغضروفية (والكلية) عن طريق الانتشار من موقع نقل البروتون في الغشاء الداخلي إلى الميتوكوندريا حيث يتم إعادة تأينه لإطلاق البروتونات. باختصار، الأسبرين يخزن البروتونات وينقلها. عند تناول الأسبرين بجرعات كبيرة، يمكن أن يسبب الحمى بسبب ارتفاع درجة الحرارة من سلسلة نقل الإلكترون. بالإضافة إلى ذلك، يعزز الأسبرين تكوين جذور NO في الجسم، والتي ثبت في التجارب على الفئران أنها آلية مستقلة لتقليل الالتهاب. يقلل الأسبرين من التصاق الكريات البيض، وهي آلية مهمة الدفاع المناعيمن الالتهابات. ومع ذلك، فإن هذه البيانات لا تقدم دليلا قاطعا على أن الأسبرين فعال ضد الالتهابات. تظهر الأدلة الأحدث أيضًا أن حمض الساليسيليك ومشتقاته يعدلون الإشارة من خلال NF-κB. يلعب NF-κB، وهو مركب عامل النسخ، دورًا مهمًا في العديد من العمليات البيولوجية، بما في ذلك الالتهاب. في الجسم، يتحلل الأسبرين بسرعة إلى حمض الساليسيليك، الذي له في حد ذاته تأثيرات مضادة للالتهابات ومضادة لدرجة الحرارة ومسكن. في عام 2012، تبين أن حمض الساليسيليك ينشط بروتين كيناز المنشط بـ AMP، وهو ما قد يكون تفسيرًا محتملاً لبعض تأثيرات حمض الساليسيليك والأسبرين. الأسيتيل الموجود في جزيء الأسبرين له أيضًا تأثير خاص على الجسم. يعد أستلة البروتينات الخلوية ظاهرة مهمة تؤثر على تنظيم وظيفة البروتين على مستوى ما بعد الترجمة. تظهر الدراسات الحديثة أن الأسبرين يمكنه أستيل أكثر من مجرد نظائر إنزيمات COX. قد تفسر تفاعلات الأستلة العديد من التأثيرات غير المبررة للأسبرين حتى الآن.

نشاط الغدة النخامية والكظرية

الأسبرين كغيره من الأدوية التي تؤثر على تخليق البروستاجلاندين، له تأثير قوي على الغدة النخامية، ويؤثر بشكل غير مباشر على بعض الهرمونات والهرمونات. الوظائف الفسيولوجية. آثار الأسبرين على هرمون النمو والبرولاكتين هرمون تحفيز الغدة الدرقية(مع تأثيرات نسبية على T3 وT4). يقلل الأسبرين من تأثير الفازوبريسين ويزيد من تأثير النالوكسون عن طريق إفراز هرمون قشر الكظر والكورتيزول في محور الغدة النخامية والكظرية، والذي يحدث من خلال التفاعل مع البروستاجلاندينات الذاتية.

الدوائية للأسبرين

حمض الساليسيليك هو حمض ضعيف ويتأين القليل منه في المعدة بعد تناوله عن طريق الفم. حمض أسيتيل الساليسيليك قابل للذوبان بشكل طفيف في البيئة الحمضية للمعدة، مما قد يؤخر امتصاصه لمدة 8-24 ساعة عند تناوله بجرعات عالية. زيادة الرقم الهيدروجيني ومساحة تغطية أكبر الأمعاء الدقيقةيعزز الامتصاص السريع للأسبرين في هذه المنطقة، والذي بدوره يعزز ذوبان الساليسيلات بشكل أكبر. ومع ذلك، في حالة الجرعة الزائدة، يذوب الأسبرين بشكل أبطأ بكثير، وقد تزيد تركيزاته في البلازما خلال 24 ساعة بعد تناوله. يرتبط حوالي 50-80% من الساليسيلات في الدم ببروتين الألبومين، ويبقى الباقي في صورة متأينة نشطة؛ ربط البروتين يعتمد على التركيز. يؤدي تشبع مواقع الارتباط إلى زيادة كمية الساليسيلات الحرة وزيادة السمية. حجم التوزيع هو 0.1-0.2 لتر/كجم. يزيد الحماض من حجم التوزيع بسبب زيادة الاختراق الخلوي للساليسيلات. يتم استقلاب 80% من الجرعة العلاجية لحمض الساليسيليك في الكبد. عند الارتباط بالجليسين، يتكون حمض الساليسيلوريك، وعندما يرتبط بحمض الجلوكورونيك، يتكون حمض الساليسيليك والجلوكورونيد الفينولي. هذه المسارات الأيضية لها فقط فرص محدودة. يتم أيضًا تحلل كمية صغيرة من حمض الساليسيليك إلى حمض الجنتيسيك. عند إعطاء جرعات كبيرة من الساليسيلات، تتحول الحركية من الترتيب الأول إلى الترتيب الصفري حيث تصبح المسارات الأيضية مشبعة وتزداد أهمية الإفراز الكلوي. يتم إخراج الساليسيلات من الجسم عن طريق الكلى على شكل حمض الساليسيليك (75٪)، وحمض الساليسيليك الحر (10٪)، وحمض الساليسيليك فينول (10٪)، وأسيل جلوكورونيدات (5٪)، وحمض الجنتيسيك (< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса враз.

تاريخ اكتشاف الأسبرين

المستخلصات العشبية بما في ذلك لحاء الصفصاف وحلوى المروج (سبيريا)، والتي العنصر النشط فيها هو حمض الساليسيليك، تم استخدامها منذ العصور القديمة لتخفيف الصداع والألم والحمى. أب الطب الحديثوصف أبقراط (460 - 377 قبل الميلاد) استخدام مسحوق لحاء الصفصاف وأوراقه لتخفيف هذه الأعراض. قام الكيميائي الفرنسي تشارلز فريدريك غيرهارد بتحضير حمض أسيتيل الساليسيليك لأول مرة في عام 1853. أثناء عمله على تصنيع وخصائص أنهيدريدات الأحماض المختلفة، قام بخلط كلوريد الأسيتيل مع ملح الصوديومحمض الساليسيليك (ساليسيلات الصوديوم). تبع ذلك رد فعل قوي، وتم تقنين السبيكة الناتجة. أطلق غيرهارد على هذا المركب اسم "أنهيدريد أسيتيل الساليسيليك" (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure). بعد 6 سنوات، في عام 1859، حصل فون جيلم على حمض أسيتيل الساليسيليك النقي تحليليًا (والذي أطلق عليه اسم أسيتيل ساليسيليك، حمض الساليسيليك الأسيتيل) عن طريق تفاعل حمض الساليسيليك مع كلوريد الأسيتيل. في عام 1869، كرر شرودر وبرينزورن وكراوت تجارب جيرهارد وفون هيلم وأفادوا أن كلا التفاعلين يؤديان إلى تخليق نفس المادة - حمض أسيتيل الساليسيليك. لقد كانوا أول من وصف التركيب الصحيح للمادة (حيث ترتبط مجموعة الأسيتيل بالأكسجين الفينولي). في عام 1897، أنتج الكيميائيون في شركة Bayer AG نسخة معدلة صناعيًا من الساليسين، المستخرج من نبات Filipendula ulmaria (حلاوة المروج)، والذي يسبب تهيجًا أقل للمعدة من حمض الساليسيليك النقي. لا يزال من غير الواضح من هو الكيميائي الرئيسي الذي تصور هذا المشروع. ذكرت باير أن فيليكس هوفمان هو من نفذ العمل، لكن الكيميائي اليهودي آرثر إيشنغرون ذكر لاحقًا أنه كان المطور الرئيسي وأن سجلات مساهماته قد تم تدميرها خلال النظام النازي. تم تسمية الدواء الجديد، حمض أسيتيل الساليسيليك رسميًا، باسم "الأسبرين" من قبل شركة Bayer AG، بعد الاسم النباتي القديم للنبات الذي يحتوي عليه (حلوة المروج)، Spiraea ulmaria. كلمة "أسبرين" مشتقة من الكلمتين "أسيتيل" و"Spirsäure"، وهي كلمة قديمة. كلمة ألمانيةللإشارة إلى حمض الساليسيليك، والذي بدوره يأتي من اللاتينية "Spiraea ulmaria". بحلول عام 1899، كانت شركة باير تبيع الأسبرين بالفعل في جميع أنحاء العالم. زادت شعبية الأسبرين في النصف الأول من القرن العشرين بسبب فعاليته المفترضة في علاج وباء الأنفلونزا الإسبانية عام 1918. ومع ذلك، تشير الأبحاث الحديثة إلى أن عدد الوفيات الناجمة عن أنفلونزا عام 1918 كان ناجمًا جزئيًا عن الأسبرين، لكن هذا الادعاء مثير للجدل وغير مقبول على نطاق واسع في الأوساط العلمية. أدت شعبية الأسبرين إلى احتدام المنافسة وانقسام العلامات التجارية للأسبرين، خاصة بعد انتهاء براءة اختراع شركة باير الأمريكية في عام 1917. بعد تقديم الباراسيتامول (أسيتامينوفين) في عام 1956 والإيبوبروفين في عام 1969، تضاءلت شعبية الأسبرين إلى حد ما. في ستينيات وسبعينيات القرن العشرين، اكتشف جون واين وفريقه الآليات الأساسية لعمل الأسبرين. التجارب السريريةوغيرها من الدراسات التي أجريت خلال الفترة من أثبت أن الأسبرين دواء فعالضد تخثر الدم. وفي العقود الأخيرة من القرن العشرين، زادت مبيعات الأسبرين مرة أخرى، وظلت عند مستوى مرتفع إلى حد ما حتى يومنا هذا.

ماركة الأسبرين

كجزء من تعويضات معاهدة فرساي عام 1919 في أعقاب هزيمة ألمانيا في الحرب العالمية الأولى، فقد الأسبرين (وكذلك الهيروين) مكانته كعلامة تجارية في فرنسا وروسيا والمملكة المتحدة والولايات المتحدة، حيث أصبح من الأدوية الجنيسة. اليوم، يعتبر الأسبرين دواءً عامًا في أستراليا، وفرنسا، والهند، وأيرلندا، ونيوزيلندا، وباكستان، وجامايكا، وكولومبيا، والفلبين، جنوب أفريقياوالمملكة المتحدة والولايات المتحدة الأمريكية. يبقى الأسبرين، بحرف كبير "A"، علامة تجارية مسجلة لشركة Bayer في ألمانيا وكندا والمكسيك وأكثر من 80 دولة أخرى حيث العلامة التجارية مملوكة لشركة Bayer.

استخدام الأسبرين في الطب البيطري

يستخدم الأسبرين أحيانًا لتخفيف الألم أو كمضاد للتخثر في الطب البيطري، بشكل أساسي في الكلاب وأحيانًا في الخيول، على الرغم من استخدام الأدوية الأحدث الآن مع آثار جانبية أقل. تظهر على الكلاب والخيول آثار جانبية على الجهاز الهضمي للأسبرين مرتبطة بالساليسيلات، ولكن غالبًا ما يستخدم الأسبرين لعلاج التهاب المفاصل لدى الكلاب الأكبر سنًا. أثبت الأسبرين فعاليته في علاج التهاب الصفيحة (التهاب الحافر) لدى الخيول، لكنه لم يعد يستخدم لهذا الغرض. يجب استخدام الأسبرين في الحيوانات فقط تحت إشراف طبي دقيق؛ على وجه الخصوص، تفتقر القطط إلى اقترانات الجلوكورونيد التي تعزز إفراز الأسبرين، مما يجعل حتى الجرعات الصغيرة سامة لها.

التوفر

الأسبرين هو دواء يستخدم لتخفيف أعراض الصداع وألم الأسنان والتهاب الحلق وآلام الدورة الشهرية وآلام العضلات والمفاصل وآلام الظهر. وكذلك أعراض ارتفاع درجة حرارة الجسم بسبب نزلات البرد والأمراض المعدية والالتهابية الأخرى (عند البالغين والأطفال فوق سن 15 عامًا). الدواء متاح بدون وصفة طبية.

ادعم مشروعنا - انتبه للرعاة لدينا.

كلا العقارين لهما تأثيرات مماثلة على جسم الإنسان. هذه الأدوية قابلة للتبديل.

ما هي الاختلافات والتشابهات بين حمض أسيتيل الساليسيليك والأسبرين؟

لا يوجد فرق بين الدواءين. ومع ذلك، لديهم الكثير من القواسم المشتركة. تؤخذ هذه الأدوية لتخفيف الحمى والالتهاب والألم أثناء امراض عديدة. في أغلب الأحيان، توصف الأدوية للأنفلونزا ونزلات البرد، وكذلك الانزعاج في العضلات والمفاصل. تؤثر هذه الأدوية على تراكم الصفائح الدموية، مما يؤدي إلى انخفاض القدرة على تخثر الدم. تتيح هذه الخاصية وصف الأدوية في حالة وجود أمراض القلب والأوعية الدموية المرتبطة بتكوين جلطات الدم.

كمسكنات للألم وخافضات للحرارة، يتم استخدام هذه الأدوية للأمراض الالتهابية والمعدية للأعضاء البولية، وكذلك التهاب الحلق والالتهاب الرئوي. وقد ثبتت فعالية هذه الأدوية لأمراض القلب من خلال تأثيرها الإيجابي على المرضى الذين يعانون من ارتفاع لزوجة الدم. تستخدم الأدوية ليس فقط للعلاج، ولكن أيضا للوقاية من جلطات الدم.

تنجم الخصائص المضادة للالتهابات عن تثبيط نشاط إنزيم حمض الأراكيدونيك. تستخدم الأدوية المحلية لعلاج حب الشباب.

مؤشرات للاستخدام:

• دوار من اثر الخمرة؛
• زيادة درجة حرارة الجسم.
• متلازمة الألم.

كلا الدواءين لهما نفس التركيبة. لا توصف الأدوية للنساء الحوامل أو أثناء الرضاعة. موانع إضافية:

• الآفات التقرحية في المعدة والاثني عشر بسبب ارتفاع خطر النزيف.
• الربو؛
• فرط الحساسية لحمض أسيتيل الساليسيليك.
• انخفاض تخثر الدم.

لا ينبغي تناول الأدوية للأطفال أقل من 15 عامًا. يجب تناول الأدوية فقط بعد الوجبات لتقليل خطر الإصابة بأمراض المعدة الالتهابية. يحتوي على حمض أسيتيل الساليسيليك التأثير السلبيعلى الأغشية المخاطية في الجهاز الهضمي. الجرعات الكبيرة من هذه الأدوية يمكن أن تسبب النزيف واضطرابات عسر الهضم.

آثار جانبية:

• آلام في المعدة.
• غثيان؛
• حرقة في المعدة؛
• يتقيأ الدم؛
• دوخة؛
• رد فعل تحسسي؛
• نزيف من الجهاز الهضمي.

تعتبر جرعة زائدة من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية أمرًا خطيرًا، لذا إذا قمت بزيادة الجرعة وشعرت بالارتباك والطنين والدوخة، فيجب عليك الاتصال بسيارة الإسعاف.

صيغة إجمالية

المجموعة الدوائية لمادة حمض أسيتيل الساليسيليك

التصنيف التصنيفي (ICD-10)

رمز CAS

خصائص مادة حمض أسيتيل الساليسيليك

بلورات بيضاء صغيرة على شكل إبرة أو مسحوق بلوري خفيف، عديم الرائحة أو مع رائحة باهتة، طعم حمضي قليلا. قابل للذوبان في الماء قليلا في درجة حرارة الغرفة، قابل للذوبان في الماء الساخن، قابل للذوبان بسهولة في الإيثانول، ومحاليل القلويات الكاوية والكربونية.

علم العقاقير

يثبط إنزيمات الأكسدة الحلقية (COX-1 وCOX-2) ويمنع بشكل لا رجعة فيه مسار إنزيمات الأكسدة الحلقية في استقلاب حمض الأراكيدونيك، ويمنع تخليق PG (PGA 2، PGD 2، PGF 2alpha، PGE 1، PGE 2، وما إلى ذلك) والثرومبوكسان. يقلل من احتقان الدم، والنضح، ونفاذية الشعيرات الدموية، ونشاط الهيالورونيداز، ويحد من إمداد الطاقة للعملية الالتهابية عن طريق تثبيط إنتاج ATP. يؤثر على المراكز القشرية للتنظيم الحراري وحساسية الألم. يؤدي انخفاض محتوى PG (بشكل رئيسي PGE 1) في مركز التنظيم الحراري إلى انخفاض في درجة حرارة الجسم بسبب تمدد الأوعية الدموية وزيادة التعرق. يرجع التأثير المسكن إلى التأثير على مراكز حساسية الألم، بالإضافة إلى التأثير المحيطي المضاد للالتهابات وقدرة الساليسيلات على تقليل التأثير الجيني للبراديكينين. يؤدي انخفاض محتوى الثرومبوكسان A 2 في الصفائح الدموية إلى قمع التجميع بشكل لا رجعة فيه وتوسيع الأوعية الدموية قليلاً. يستمر التأثير المضاد للصفيحات لمدة 7 أيام بعد جرعة واحدة. خلال المسلسل التجارب السريريةلقد ثبت أن تثبيط التصاق الصفائح الدموية يتم تحقيقه بجرعات تصل إلى 30 ملغ. يزيد من نشاط تحلل الفيبرين في البلازما ويقلل من تركيز عوامل التخثر المعتمدة على فيتامين K (II، VII، IX، X). يحفز إفراز حمض اليوريك، حيث يتم انتهاك إعادة امتصاصه في الأنابيب الكلوية.

بعد تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاصه بالكامل. في وجود طلاء معوي (مقاوم للعمل عصير المعدةولا يسمح بامتصاص حمض أسيتيل الساليسيليك في المعدة). المقطع العلوي الأمعاء الدقيقة. أثناء الامتصاص، يخضع للتخلص قبل الجهازي في جدار الأمعاء وفي الكبد (منزوع الأسيتيل). يتم تحلل الجزء الممتص بسرعة كبيرة بواسطة استرات خاصة، لذلك لا يزيد T1/2 من حمض أسيتيل الساليسيليك عن 15-20 دقيقة. يدور في الجسم (75-90٪ مرتبطًا بالألبومين) ويتم توزيعه في الأنسجة على شكل أنيون حمض الساليسيليك. يتم الوصول إلى Cmax بعد ساعتين تقريبًا، ولا يرتبط حمض أسيتيل الساليسيليك عمليًا ببروتينات بلازما الدم. أثناء التحول الحيوي في الكبد، تتشكل المستقلبات الموجودة في العديد من الأنسجة والبول. يحدث إفراز الساليسيلات في المقام الأول من خلال الإفراز النشط في الأنابيب الكلوية بشكل غير متغير وفي شكل مستقلبات. يعتمد إفراز المادة والأيضات غير المتغيرة على الرقم الهيدروجيني للبول (مع قلوية البول، يزداد تأين الساليسيلات، ويزداد سوء امتصاصها ويزداد إفرازها بشكل كبير).

تطبيق مادة حمض أسيتيل الساليسيليك

IHD، وجود عدة عوامل خطر الإصابة بأمراض القلب الإقفارية، نقص تروية عضلة القلب الصامت، والذبحة الصدرية غير المستقرة، واحتشاء عضلة القلب (للحد من خطر تكرار احتشاء عضلة القلب والوفاة بعد احتشاء عضلة القلب)، ونقص تروية دماغية عابرة متكررة و السكتة الدماغية الإقفاريةعند الرجال، استبدال صمام القلب (الوقاية من الجلطات الدموية وعلاجها)، رأب الأوعية التاجية بالبالون وتركيب الدعامات (تقليل خطر إعادة التضيق وعلاج تسلخ الشريان التاجي الثانوي)، وكذلك الآفات غير المرتبطة بتصلب الشرايين في الشرايين التاجية ( مرض كاواساكي)، التهاب الأبهر (مرض تاكاياسو)، الصمام الصمامات التاجيةقلوب و رجفان أذيني، هبوط الصمام التاجي (الوقاية من الجلطات الدموية)، الانسداد الرئوي المتكرر، متلازمة دريسلر، احتشاء رئويالتهاب الوريد الخثاري الحاد. الحمى في الأمراض المعدية والالتهابات. متلازمة الألمشدة ضعيفة ومتوسطة من أصول مختلفة، بما في ذلك. متلازمة الجذر الصدري, ألم الظهر, الصداع النصفي, الصداع, الألم العصبي, وجع أسنان، ألم عضلي، ألم مفصلي، غزارة الطمث. في علم المناعة السريرية والحساسية، يتم استخدامه في جرعات متزايدة تدريجيًا لإزالة حساسية "الأسبرين" على المدى الطويل وتشكيل تحمل مستقر لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في المرضى الذين يعانون من الربو "الأسبرين" وثالوث "الأسبرين".

وفقًا للمؤشرات: الروماتيزم، والرقص الروماتيزمي، والتهاب المفاصل الروماتويدي، والتهاب عضلة القلب المعدي التحسسي، والتهاب التامور - نادرًا ما يستخدم حاليًا.

موانع

فرط الحساسية، بما في ذلك. ثالوث "الأسبرين"، الربو "الأسبرين"؛ أهبة النزف (الهيموفيليا، مرض فون ويلبراند، توسع الشعريات)، تشريح تمدد الأوعية الدموية الأبهري، قصور القلب، الأمراض التآكلية والتقرحية الحادة والمتكررة في الجهاز الهضمي، نزيف الجهاز الهضمي، الفشل الكلوي أو الكبدي الحاد، نقص بروتينات الدم الأولي، نقص فيتامين ك، نقص الصفيحات، التخثر فرفرية نقص الصفيحات، نقص هيدروجيناز الجلوكوز 6 فوسفات، الحمل (الثلث الأول والثالث)، الرضاعة الطبيعية، الطفولة والمراهقة حتى 15 عامًا عند استخدامها كخافض للحرارة (خطر الإصابة بمتلازمة راي لدى الأطفال المصابين بالحمى بسبب الأمراض الفيروسية).

قيود على الاستخدام

فرط حمض يوريك الدم، تحصي الكلية، النقرس، قرحة المعدة والاثني عشر (تاريخ)، خلل شديد في الكبد والكلى، الربو القصبي، مرض الانسداد الرئوي المزمن، داء البوليبات الأنفي، غير المنضبط ارتفاع ضغط الدم الشرياني.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية

يرتبط استخدام جرعات كبيرة من الساليسيلات في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل بزيادة حدوث عيوب الجنين (الحنك المشقوق وعيوب القلب). في الأشهر الثلاثة الثانية من الحمل، لا يمكن وصف الساليسيلات إلا بعد تقييم المخاطر والفوائد. هو بطلان إدارة الساليسيلات في الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل.

تخترق الساليسيلات ومستقلباتها بكميات صغيرة حليب الثدي. لا يترافق تناول الساليسيلات عن طريق الخطأ أثناء الرضاعة مع تطور ردود الفعل السلبية لدى الطفل ولا يتطلب وقف الرضاعة الطبيعية. ومع ذلك، مع الاستخدام طويل الأمد أو الجرعات العالية، يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

الآثار الجانبية لمادة حمض أسيتيل الساليسيليك

من الخارج من نظام القلب والأوعية الدمويةوالدم (تكون الدم، الإرقاء):نقص الصفيحات وفقر الدم ونقص الكريات البيض.

من الجهاز الهضمي:اعتلال المعدة بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (عسر الهضم، ألم في منطقة شرسوفي، حرقة، غثيان وقيء، نزيف حاد في الجهاز الهضمي)، فقدان الشهية.

ردود الفعل التحسسية:تفاعلات فرط الحساسية (تشنج قصبي، وذمة الحنجرة والشرى)، وتكوين "الأسبرين" على أساس آلية الناشبة الربو القصبيوثالوث "الأسبرين" (التهاب الأنف اليوزيني، داء البوليبات الأنفي المتكرر، التهاب الجيوب الأنفية المفرط التنسج).

آحرون:اختلال وظائف الكبد و/أو الكلى، متلازمة راي لدى الأطفال (اعتلال الدماغ والكبد الدهني الحاد مع التطور السريع لفشل الكبد).

مع الاستخدام لفترة طويلة - الدوخة، والصداع، وطنين الأذن، وانخفاض حدة السمع، وعدم وضوح الرؤية، التهاب الكلية الخلالي، آزوتيميا ما قبل الكلى مع زيادة مستويات الكرياتينين في الدم وفرط كالسيوم الدم، نخر حليمي، فشل كلوي حاد، متلازمة الكلويةأمراض الدم، العقيم التهاب السحايا، زيادة أعراض قصور القلب الاحتقاني، وذمة، وزيادة مستويات aminotransferases في الدم.

تفاعل

يزيد من سمية الميثوتريكسيت، مما يقلل منها إزالة الكلوي، آثار المسكنات المخدرة (الكودايين)، الأدوية المضادة لمرض السكر عن طريق الفم، الهيبارين، مضادات التخثر غير المباشرة، أدوية التخثر ومثبطات تراكم الصفائح الدموية، تقلل من تأثير أدوية حمض اليوريك (البنزبرومارون، السلفينبيرازون)، الأدوية الخافضة للضغط، مدرات البول (سبيرونولاكتون، فوروسيميد). يزيد الباراسيتامول والكافيين من خطر الإصابة بالمرض آثار جانبية. تعمل الجلايكورتيكويدات والإيثانول والأدوية المحتوية على الإيثانول على تعزيز التأثير السلبي على الغشاء المخاطي في الجهاز الهضمي وزيادة التصفية. يزيد من تركيز الديجوكسين والباربيتورات وأملاح الليثيوم في البلازما. مضادات الحموضة التي تحتوي على المغنيسيوم و/أو الألومنيوم تبطئ وتضعف امتصاص حمض أسيتيل الساليسيليك. الأدوية السامة النقوية تعزز مظاهر السمية الدموية لحمض أسيتيل الساليسيليك.

جرعة مفرطة

قد يحدث بعد جرعة واحدة كبيرة أو مع الاستخدام لفترة طويلة. إذا كانت الجرعة الواحدة أقل من 150 مجم/كجم، يعتبر التسمم الحاد خفيفًا، 150-300 مجم/كجم - معتدل، عند استخدام جرعات أعلى - شديد.

أعراض:متلازمة الساليسيليك (الغثيان والقيء وطنين الأذن وعدم وضوح الرؤية والدوخة والصداع الشديد والشعور بالضيق العام والحمى - علامة إنذار سيئة لدى البالغين). تسمم أكثر خطورة - ذهول، وتشنجات وغيبوبة، وذمة رئوية غير قلبية، والجفاف الشديد، واضطرابات التوازن الحمضي القاعدي (في البداية - قلاء الجهاز التنفسي، ثم - الحماض الأيضي)، الفشل الكلوي والصدمة.

في حالة الجرعة الزائدة المزمنة، لا يرتبط التركيز المحدد في البلازما بشكل جيد مع شدة التسمم. أعظم خطر على التنمية التسمم المزمنلوحظ عند كبار السن عند تناول أكثر من 100 ملغم / كغم / يوم لعدة أيام. في الأطفال والمرضى المسنين، لا تكون العلامات الأولية لمرض الساليسيليك ملحوظة دائمًا، لذلك يُنصح بتحديد تركيز الساليسيلات في الدم بشكل دوري. تشير المستويات الأعلى من 70 ملغم إلى تسمم معتدل أو شديد. أعلى من 100 ملغم - شديد للغاية وغير مواتٍ من الناحية الإنذارية. في حالة التسمم شدة معتدلةمطلوب دخول المستشفى لمدة 24 ساعة على الأقل.

علاج:إثارة القيء، وإدارة الكربون المنشط والملينات، ومراقبة التوازن الحمضي القاعدي وتوازن المنحل بالكهرباء. اعتمادًا على الحالة الأيضية - إعطاء بيكربونات الصوديوم أو محلول سترات الصوديوم أو لاكتات الصوديوم. زيادة القلوية الاحتياطية تعزز إفراز حمض أسيتيل الساليسيليك بسبب قلوية البول. تتم الإشارة إلى قلونة البول عندما يكون مستوى الساليسيلات أعلى من 40 ملغم٪، ويتم ذلك عن طريق التسريب في الوريد من بيكربونات الصوديوم - 88 ميكروغرام في 1 لتر من محلول الجلوكوز 5٪، بمعدل 10-15 مل / كغ / ساعة. استعادة مخفية وتحفيز إدرار البول (يتم ذلك عن طريق إعطاء البيكربونات بنفس الجرعة والتخفيف، كرر 2-3 مرات)؛ يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن ضخ السوائل بشكل مكثف لدى المرضى المسنين يمكن أن يؤدي إلى الوذمة الرئوية. لا ينصح باستخدام الأسيتازولاميد لقلوية البول (قد يسبب حمض الدم وزيادة تأثير سامالساليسيلات). يستطب غسيل الكلى عندما تكون مستويات الساليسيلات أكثر من 100-130 مجم%، وفي المرضى الذين يعانون من التسمم المزمن - 40 مجم% أو أقل إذا تمت الإشارة إليه (الحماض المقاوم للحرارة، التدهور التدريجي، تلف شديد في الجهاز العصبي المركزي، وذمة رئوية وفشل كلوي). للوذمة الرئوية - التهوية الميكانيكية بخليط غني بالأكسجين في وضع الضغط الزفيري الإيجابي؛ يستخدم فرط التنفس وإدرار البول الأسموزي لعلاج الوذمة الدماغية.

طرق الإدارة

داخل.

الاحتياطات الخاصة بمادة حمض أسيتيل الساليسيليك

الاستخدام المتزامن مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى والجلوكوكورتيكويدات أمر غير مرغوب فيه. قبل 5-7 أيام من الجراحة، من الضروري التوقف عن تناول الدواء (لتقليل النزيف أثناء الجراحة وفي فترة ما بعد الجراحة).

تقل احتمالية الإصابة باعتلال المعدة بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية عند وصفها بعد الوجبات، وذلك باستخدام أقراص تحتوي على إضافات عازلة أو مغلفة بطبقة معوية خاصة. يعتبر خطر حدوث مضاعفات نزفية في أدنى مستوياته عند استخدامه بجرعات<100 мг/сут.

يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه في المرضى المستعدين، يقلل حمض أسيتيل الساليسيليك (حتى بجرعات صغيرة) من إفراز حمض البوليك من الجسم ويمكن أن يسبب تطور نوبة النقرس الحادة.

أثناء العلاج طويل الأمد، يوصى بإجراء اختبارات الدم بانتظام وفحص البراز بحثًا عن الدم الخفي. بسبب الحالات الملحوظة من اعتلال الدماغ الكبدي، لا ينصح به لتخفيف متلازمة الحمى لدى الأطفال.

التفاعلات مع المكونات النشطة الأخرى

أخبار ذات صلة

الأسماء التجارية

الأسبرين (حمض أسيتيل الساليسيليك) هو أحد أشهر علاجات الحمى. لكن استخدام هذا الدواء أكثر شمولاً - فهو يساعد أيضًا في الوقاية من تجلط الدم وأمراض القلب والأوعية الدموية الأخرى.

حمض أسيتيل الساليسيليك - الوصف

حمض الأسيتيل (أسيتيل الساليسيليك).- مادة من مجموعة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، استر حمض الساليسيليك. هذا الدواء مدرج في قائمة الأدوية ذات الأهمية الحيوية، وهو معروف منذ زمن طويل، وتمت دراسته جيدًا. وله عدد من التأثيرات الإيجابية على الجسم، أهمها مضاد للصفيحات، وخافض للحرارة، ومسكن. تم تسجيل براءة اختراع الدواء لأول مرة من قبل شركة باير تحت الاسم التجاري أسبرين.

تم عزل الحمض في عام 1838 لحاء الصفصاف الأبيض- علاج شعبي معروف للحمى والصداع. في البداية كان يستخدم لعلاج الروماتيزم، ثم النقرس. منذ عام 1904، تم بيع الدواء على شكل أقراص (في البداية كان موجودًا على شكل مسحوق). الأقراص ذات عيار 0.1، 0.25، 0.5 جرام، مستديرة الشكل، بها شريط أفقي في المنتصف.

مكونات إضافية:

• حمض الليمون
• نشا البطاطس.

يتم إنتاج الدواء من قبل جميع شركات الأدوية المعروفة تقريبًا، على سبيل المثال، Dalkhimfarm، Tatkhimfarmpreparaty، Novasil.

تأثير على الجسم

يعمل هذا الدواء على النحو التالي - فهو يثبط تخليق البروستاجلاندين ويمنع إنتاج الثرومبوكسان. تعمل المادة عن طريق تثبيط إنزيمات الأكسدة الحلقية، ويشارك هذا الإنزيم في عملية التكوين البروستاجلاندين(وسطاء الالتهابات) و الثرومبوكسانات. يؤثر حمض أسيتيل الساليسيليك على العملية الالتهابية التي تحدث في الأنسجة. الطب أيضاً:

• يقلل من نفاذية الشعيرات الدموية.
• يقلل من نشاط الهيالورونيداز.
• يحد من تكوين ATP، مما يمنع توفير الطاقة للظواهر الالتهابية.

عند تناوله داخليًا، يقلل الدواء من الحمى - ويعيد درجة الحرارة إلى طبيعتها، وذلك بسبب تأثيره على مراكز التنظيم الحراري في منطقة ما تحت المهاد.

للحمض أيضًا تأثير مسكن عن طريق تقليل إنتاج البراديكاردين والتأثير على مراكز الألم.

إن أهم قدرة للأسبرين هي أنه يخفف الدم - لذلك يستخدم الدواء على نطاق واسع ضد تكوين جلطات الدم.

كل آليات العمل هذه توفر للدواء تأثيرات مسكنة وخافضة للحرارة ومضادة للالتهابات ومضادة للحمى ومضادة للروماتيزم. كما يقلل الحمض من الضغط داخل الجمجمة ويقلل من الصداع.

مؤشرات للاستخدام

يمكنك تناول الدواء لعلاج أمراض مختلفة تمامًا تنتمي إلى مجالات الطب المختلفة. أفضل علاج معروف للأسبرين هو الحالات الحادة المصحوبة بالألم والحمى والالتهاب:

يساعد حمض الأسيتيل أيضًا في علاج التهاب التامور - وهو التهاب في الغشاء المصلي للقلب متلازمة دريسلر(عندما يتطور التهاب التامور مع الالتهاب الرئوي وذات الجنب). لتسييل الدم، يُوصف الأسبرين للعديد من الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 55 عامًا والمعرضين لخطر الإصابة بنوبة قلبية أو سكتة دماغية. وينبغي أيضًا تناوله في دورات طويلة لعلاج مرض نقص تروية القلب أو السكتة الدماغية أو النوبة القلبية التي حدثت بالفعل.

المؤشرات المحتملة الأخرى التي ينبغي إعطاء الأسبرين لها:

• الوقاية من الجلطات الدموية.
• عيوب القلب.
• رجفان أذيني؛
• التهاب الوريد الخثاري الحاد.
• احتشاء رئوي
• تيلا.

باستخدام جرعات صغيرة من الدواء، يتم تشكيل التسامح مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في وجود "ثالوث الأسبرين" (داء البوليبات الأنفية، والربو القصبي، والحساسية لحمض الأسيتيل).

تعليمات الاستخدام

وفقًا للتعليمات، يجب تناول حمض الأسيتيل عن طريق الفم، في بداية الوجبة، أو في نهاية الوجبة. سيساعد ذلك في منع الآثار الجانبية الشائعة - ظهور التآكلات والتهيج في جدار المعدة والأمعاء الدقيقة.

وينصح الخبراء بشرب الأسبرين مع الحليب أو المياه المعدنية القلوية بدون غازات، فهذا من شأنه أن يقلل من تأثير الحمض المهيج على الجهاز الهضمي.

تختلف الجرعة حسب العمر ونوع المرض. عادة ما يكفي للشرب 0.5 جرام 2-4 مرات/يوم(الكمية المذكورة للبالغين). مدة الدورة تصل إلى 12 يومًافي كثير من الأحيان - 3-5 أيام.

ميزات العلاج في بعض الحالات هي كما يلي:

1. للوقاية من مشاكل القلب والأوعية الدموية والتخثر الخطير. تناول نصف قرص في الصباح (مرة واحدة في اليوم). الدورة تصل إلى شهرين دون انقطاع. وفي الوقت نفسه، يتم إجراء اختبارات تخثر الدم وعدد الصفائح الدموية كل أسبوعين.
2. للروماتيزم. تناول الأسبرين 5-8 جم/يوم للبالغين، والأطفال 100 مجم لكل كجم من الوزن/يوم. الجرعة المحددة مقسمة إلى 5 جرعات. بعد أسبوع من هذا العلاج بالنبض، يتم تقليل الجرعة بشكل فردي، المدة الإجمالية هي 6 أسابيع. يتم الإلغاء بشكل تدريجي.
3. للصداع. يمكن للبالغين تناول قرصين، وللطفل - 10 ملغم/كغم من وزن الجسم لكل جرعة.
4. يتم إعطاء الأطفال من عمر 5 سنوات عادة 0.25 جرام من الأسبرين لكل جرعة، من عامين - 0.1 جرام، من سنة واحدة - 0.05 جرام.

يستخدم الدواء على نطاق واسع في التجميل. على سبيل المثال، هناك وصفة لقناع الوجه ضد حب الشباب. تحتاج إلى طحن 6 أقراص وإضافة عصير الليمون أو العسل إلى المعجون. ضعيه فقط على المناطق الملتهبة من الجلد، واتركيه لمدة 15 دقيقة، ثم اشطفيه.

الآثار الجانبية والمحظورات

يمنع منعا باتا إعطاء حمض الأسيتيل للأطفال إذا أصيبوا بعدوى فيروسية. في هذه الحالة، يكون خطر الإصابة بمتلازمة راي مرتفعًا، لأن الدواء يؤثر على هياكل الكبد والدماغ التي يهاجمها الفيروس. هناك موانع أخرى للعلاج:

في كثير من الحالات، العلاج طويل الأمد يسبب عددا من الآثار الجانبية. هذه هي نزيف في الأنف، الرحم، الأمعاء، الإسهال، عسر الهضم، الغثيان، القيء، ضعف الشهية، الضعف، الدوخة. من الممكن حدوث ضعف البصر على المدى القصير. قد تتغير كمية الهيموجلوبين والصفائح الدموية في الدم. مع الميل إلى أمراض الكلى، يصاب بعض الأشخاص بالفشل الكلوي. تشمل ردود الفعل التحسسية تشنج قصبي، والربو، والطفح الجلدي، والتأق.

أثناء الحمل، يمنع منعا باتا تناول الدواء في الثلث الأول والثالث، في الثلث الثاني، بالاتفاق مع الطبيب، يسمح بجرعة لمرة واحدة. في المراحل الأولى من الرضاعة، يزيد الدواء من خطر الإصابة بتشوهات الجنين وعيوب القلب والحنك المشقوق. في المراحل الأخيرة، هناك خطر إغلاق قناة الأبهر الجنينية قبل الأوان. إذا اضطرت الأم الحامل في الثلث الثاني من الحمل إلى العلاج بالدواء لفترة طويلة، فيجب عليها الخضوع لاختبارات منتظمة.

الاسم النظامي (IUPAC): 2-حمض الأسيتوكسي بنزويك
الوضع القانوني: يصرف بواسطة الصيدلي فقط (S2) (أستراليا)؛ مسموح بالبيع المجاني (بريطانيا العظمى)؛ متاح بدون وصفة طبية (الولايات المتحدة الأمريكية).
في أستراليا، الدواء مدرج في الجدول 2، باستثناء الاستخدام عن طريق الوريد (في هذه الحالة يكون الدواء في الجدول 4)، ويستخدم في الطب البيطري (الجدول 5/6).
التطبيق: في أغلب الأحيان عن طريق الفم، وأيضا عن طريق المستقيم. يمكن استخدام ليسين أسيتيل الساليسيلات عن طريق الوريد أو العضل
التوافر الحيوي: 80-100%
ربط البروتين: 80-90%
الاستقلاب: كبدي (CYP2C19 وربما CYP3A)، يتحلل البعض منه إلى الساليسيلات في جدار المريء.
نصف العمر: تعتمد على الجرعة؛ 2-3 ساعات عند تناول جرعات صغيرة، وحتى 15-30 ساعة عند تناول جرعات كبيرة.
الإطراح: البول (80-100%)، العرق، اللعاب، البراز
المرادفات: حمض 2-أسيتوكسيبنزويك؛ أسيتيل الساليسيلات.
حمض أسيتيل الساليسيليك. حمض أسيتيل الساليسيليك
الصيغة: C9H8O4
مول. الكتلة: 180.157 جم/مول
الكثافة: 1.40 جم/سم3
نقطة الانصهار: 136 درجة مئوية (277 درجة فهرنهايت)
نقطة الغليان: 140 درجة مئوية (284 درجة فهرنهايت) (تتحلل)
الذوبان في الماء: 3 ملغم/مل (20 درجة مئوية)
الأسبرين (حمض أسيتيل الساليسيليك) هو دواء الساليسيلات يستخدم كمسكن لتخفيف الألم الخفيف، وأيضا كعامل خافض للحرارة ومضاد للالتهابات. الأسبرين هو أيضًا عامل مضاد للصفيحات ويمنع إنتاج الثرومبوكسان، الذي يربط عادة جزيئات الصفائح الدموية ويخلق رقعة على جدران الأوعية الدموية التالفة. ونظرًا لأن هذه الرقعة يمكن أن تنمو أيضًا وتمنع تدفق الدم، يُستخدم الأسبرين أيضًا لمنع النوبات القلبية والسكتات الدماغية والجلطات الدموية. يتم استخدام جرعة منخفضة من الأسبرين مباشرة بعد نوبة قلبية لتقليل خطر حدوث نوبة أخرى أو موت أنسجة القلب. قد يكون الأسبرين فعالا في الوقاية من أنواع معينة من السرطان، وخاصة سرطان القولون والمستقيم. الآثار الجانبية الرئيسية للأسبرين هي: قرحة المعدة ونزيف المعدة وطنين الأذن (خاصة عند تناوله بجرعات كبيرة). لا ينصح باستخدام الأسبرين للأطفال والمراهقين الذين يعانون من أعراض تشبه أعراض الأنفلونزا أو الأمراض الفيروسية بسبب خطر الإصابة بمتلازمة راي. الأسبرين هو جزء من مجموعة من الأدوية تسمى العقاقير المضادة للالتهابات غير الستيرويدية (NSAIDs)، ولكن له آلية عمل مختلفة عن معظم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى. على الرغم من أن الأسبرين والأدوية ذات البنية المماثلة تعمل بشكل مشابه لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى (التي تظهر تأثيرات خافضة للحرارة ومضادة للالتهابات ومسكنة) وتثبط نفس إنزيم الأكسدة الحلقية (COX)، إلا أن الأسبرين يختلف عنها في أنه يعمل بشكل لا رجعة فيه، وعلى عكس الأدوية الأخرى، فإنه يؤثر على الجسم. COX-1 أكثر من COX-2.

تم اكتشاف العنصر النشط للأسبرين لأول مرة في لحاء الصفصاف في عام 1763 من قبل إدوارد ستون من كلية وادهام، أكسفورد. اكتشف الطبيب حمض الساليسيليك، المستقلب النشط للأسبرين. تم تصنيع الأسبرين لأول مرة على يد فيليكس هوفمان، الكيميائي في شركة باير الألمانية، في عام 1897. الأسبرين هو أحد الأدوية الأكثر استخدامًا في العالم. يتم استهلاك ما يقرب من 40 ألف طن من الأسبرين في جميع أنحاء العالم كل عام. في تلك البلدان التي يكون فيها الأسبرين علامة تجارية مسجلة لشركة باير، يتم بيع نسخة عامة من حمض أسيتيل الساليسيليك. الدواء مدرج في قائمة الأدوية الأساسية لمنظمة الصحة العالمية.

استخدام الأسبرين في الطب

يستخدم الأسبرين لعلاج مجموعة من الأعراض، بما في ذلك الحمى والألم والحمى الروماتيزمية والأمراض الالتهابية مثل التهاب المفاصل الروماتويدي والتهاب التامور ومرض كاواساكي. ويستخدم الأسبرين بجرعات منخفضة لتقليل خطر الوفاة بسبب نوبة قلبية أو سكتة دماغية. هناك أدلة على أنه يمكن استخدام الأسبرين لعلاج سرطان القولون والمستقيم، ولكن لم يتم إثبات آلية عمله في هذه الحالة.

مسكن الأسبرين

الأسبرين هو مسكن فعال لعلاج الألم الحاد، ولكنه أقل شأنا من الإيبوبروفين لأن الأخير يرتبط بانخفاض خطر نزيف المعدة. الأسبرين غير فعال للألم الناجم عن تشنجات العضلات، وانتفاخ البطن، والانتفاخ، أو الجلد المكسور بشدة. كما هو الحال مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى، تزداد فعالية الأسبرين عند تناوله مع. توفر أقراص الأسبرين الفوارة، مثل Alko-Seltzer أو Blowfish، تخفيفًا للألم بشكل أسرع من الأقراص العادية كما أنها فعالة في علاج الصداع النصفي. يستخدم مرهم الأسبرين لعلاج بعض أنواع آلام الأعصاب.

الأسبرين والصداع

الأسبرين، بمفرده أو في تركيبات مركبة، فعال في علاج بعض أنواع الصداع. قد لا يكون الأسبرين فعالاً في علاج الصداع الثانوي (الناجم عن أمراض أو إصابات أخرى). ويميز التصنيف الدولي للأمراض المرتبطة بالصداع بين صداع التوتر (النوع الأكثر شيوعًا للصداع) والصداع النصفي والصداع العنقودي بين أنواع الصداع الأولية. يتم علاج صداع التوتر باستخدام الأسبرين أو المسكنات الأخرى المتاحة دون وصفة طبية. يعتبر الأسبرين، خاصة كأحد مكونات تركيبة الأسيتامينوفين/الأسبرين (إكسدرين الصداع النصفي)، علاجًا فعالاً في الخط الأول للصداع النصفي، ويمكن مقارنته في فعاليته بجرعة منخفضة من سوماتريبتان. الدواء هو الأكثر فعالية في وقف الصداع النصفي في بدايته.

الأسبرين والحمى

لا يؤثر الأسبرين على الألم فحسب، بل يؤثر أيضًا على الحمى من خلال نظام البروستاجلاندين عن طريق تثبيط COX بشكل لا رجعة فيه. على الرغم من أن الأسبرين معتمد على نطاق واسع للاستخدام لدى البالغين، إلا أن العديد من الجمعيات الطبية والهيئات التنظيمية (بما في ذلك الأكاديمية الأمريكية لأطباء الأسرة، والأكاديمية الأمريكية لأطباء الأطفال، وإدارة الغذاء والدواء) لا توصي باستخدام الأسبرين كمخفض للحمى لدى الأطفال. قد يرتبط الأسبرين بخطر الإصابة بمتلازمة راي، وهي حالة نادرة ولكنها مميتة في كثير من الأحيان ترتبط باستخدام الأسبرين أو الساليسيلات الأخرى لدى الأطفال بسبب عدوى فيروسية أو بكتيرية. في عام 1986، طلبت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) من الشركات المصنعة وضع تحذير على جميع ملصقات الأسبرين حول مخاطر استخدام الأسبرين على الأطفال والمراهقين.

الأسبرين والنوبات القلبية

تم إجراء أول بحث حول تأثيرات الأسبرين على القلب والنوبات القلبية في أوائل السبعينيات من قبل البروفيسور بيتر سليت، الأستاذ الفخري لطب القلب في جامعة أكسفورد، الذي شكل جمعية أبحاث الأسبرين. في بعض الحالات، يمكن استخدام الأسبرين لمنع النوبات القلبية. عند تناول جرعات أقل، يكون الأسبرين فعالًا في منع تطور أمراض القلب والأوعية الدموية الموجودة، وكذلك في تقليل خطر الإصابة بهذه الأمراض لدى الأشخاص الذين لديهم تاريخ من هذه الأمراض. يكون الأسبرين أقل فعالية بالنسبة للأشخاص المعرضين لخطر منخفض للإصابة بنوبة قلبية، مثل الأشخاص الذين لم يصابوا بنوبة قلبية في الماضي. توصي بعض الدراسات بتناول الأسبرين بشكل مزمن، بينما لا تشجع دراسات أخرى مثل هذا الاستخدام بسبب آثاره الجانبية مثل نزيف المعدة، والتي عادة ما تفوق أي فائدة محتملة للدواء. عند استخدام الأسبرين لأغراض وقائية، قد تحدث ظاهرة مقاومة الأسبرين، والتي تتجلى في انخفاض فعالية الدواء، مما قد يؤدي إلى زيادة خطر الإصابة بالنوبات القلبية. يقترح بعض المؤلفين اختبار مقاومة الأسبرين أو الأدوية المضادة للتخثر الأخرى قبل بدء العلاج. كما تم اقتراح الأسبرين كعنصر دوائي لعلاج أمراض القلب والأوعية الدموية.

العلاج بعد الجراحة

توصي الوكالة الأمريكية لأبحاث الرعاية الصحية وإرشادات الجودة باستخدام الأسبرين على المدى الطويل بعد إجراء التدخل التاجي عن طريق الجلد، مثل وضع دعامة الشريان التاجي. في كثير من الأحيان، يتم دمج الأسبرين مع مثبطات مستقبلات ثنائي فوسفات الأدينوزين، مثل كلوبيدوقرل، أو براسوغريل، أو تيكاجريلول، لمنع تخثر الدم (العلاج المزدوج المضاد للصفيحات). تختلف توصيات استخدام الأسبرين في الولايات المتحدة وأوروبا إلى حد ما فيما يتعلق بمدة العلاج المركب وما هي المؤشرات التي يجب تقديمها بعد الجراحة. في الولايات المتحدة، يوصى بالعلاج المزدوج المضاد للصفيحات لمدة لا تقل عن 12 شهرًا، وفي أوروبا لمدة 6-12 شهرًا بعد استخدام الدعامات المخففة للأدوية. ومع ذلك، فإن التوصيات في كلا البلدين متسقة فيما يتعلق بالاستخدام غير المحدد للأسبرين بعد الانتهاء من العلاج المضاد للصفيحات.

الأسبرين والوقاية من السرطان

تمت دراسة تأثيرات الأسبرين على السرطان، وخاصة سرطان القولون، على نطاق واسع. تشير العديد من التحليلات والمراجعات التلوية إلى أن الاستخدام المزمن للأسبرين يقلل من خطر الإصابة بسرطان القولون والوفيات على المدى الطويل. ومع ذلك، لم تكن هناك علاقة بين جرعة الأسبرين، ومدة الاستخدام، ومقاييس المخاطر المختلفة، بما في ذلك معدل الوفيات، وتطور المرض، ومخاطر المرض. على الرغم من أن معظم البيانات المتعلقة بالأسبرين وخطر الإصابة بسرطان القولون والمستقيم تأتي من دراسات قائمة على الملاحظة وليس من تجارب عشوائية محكومة، فإن بيانات التجارب العشوائية المتاحة تشير إلى أن الاستخدام طويل الأمد لجرعة منخفضة من الأسبرين قد يكون فعالا في الوقاية من بعض أنواع سرطان القولون والمستقيم. وفي عام 2007، أصدرت وكالة الخدمات الوقائية الأمريكية بيانًا سياسيًا حول هذه القضية، حيث أعطت استخدام الأسبرين للوقاية من سرطان القولون تصنيف "D". كما لا توصي الخدمة الأطباء باستخدام الأسبرين لهذه الأغراض.

استخدامات أخرى للأسبرين

يستخدم الأسبرين كعلاج الخط الأول لأعراض الحمى وآلام المفاصل في الحمى الروماتيزمية الحادة. يستمر العلاج غالبًا لمدة أسبوع إلى أسبوعين، ونادرًا ما يتم وصف الدواء لفترات طويلة من الزمن. بمجرد التخلص من الحمى والألم، لن تحتاج بعد الآن إلى تناول الأسبرين، لكن الدواء لا يقلل من خطر حدوث مضاعفات في القلب أو أمراض القلب الروماتيزمية المتبقية. يتمتع النابروكسين بفعالية متساوية مع الأسبرين وهو أقل سمية، ومع ذلك، نظرًا للبيانات السريرية المحدودة، يوصى باستخدام النابروكسين فقط كعلاج الخط الثاني. بالنسبة للأطفال، يوصى باستخدام الأسبرين فقط لمرض كاواساكي والحمى الروماتيزمية، وذلك بسبب نقص البيانات عالية الجودة حول فعاليته. عند تناول جرعات منخفضة، يظهر الأسبرين فعالية معتدلة في الوقاية من تسمم الحمل.

مقاومة الأسبرين

عند بعض الأشخاص، لا يكون الأسبرين فعالًا على الصفائح الدموية كما هو الحال عند الآخرين. ويسمى هذا التأثير "مقاومة الأسبرين" أو عدم الحساسية. وجدت إحدى الدراسات أن النساء أكثر عرضة للمقاومة من الرجال. أظهرت دراسة جماعية شملت 2930 مريضًا أن 28% من المرضى طوروا مقاومة للأسبرين. أظهرت دراسة أجريت على 100 مريض إيطالي أنه من ناحية أخرى، من بين 31% من المرضى المقاومين للأسبرين، كان 5% فقط لديهم مقاومة فعلية، وكان البقية غير متوافقين (عدم الامتثال لتناول الدواء). وجدت دراسة أخرى أجريت على 400 متطوع سليم أنه لم يكن لدى أي من المرضى مقاومة حقيقية، ولكن كان لدى البعض "مقاومة زائفة تعكس تأخر أو انخفاض امتصاص الدواء".

جرعة الأسبرين

يتم إنتاج أقراص الأسبرين للبالغين بجرعات قياسية تختلف قليلاً من بلد إلى آخر، على سبيل المثال 300 ملغ في بريطانيا و325 ملغ في الولايات المتحدة الأمريكية. ترتبط الجرعات المخفضة أيضًا بالمعايير الحالية، على سبيل المثال، 75 ملجم و81 ملجم. يُطلق على الأقراص التي تحتوي على 81 ملغ اسم "جرعة الأطفال" تقليديًا، على الرغم من أنه لا يُنصح باستخدامها لدى الأطفال. الفرق بين أقراص 75 و 81 ملغ ليس له أهمية طبية كبيرة. ومن المثير للاهتمام أن أقراص 325 ملجم في الولايات المتحدة تعادل 5 حبات من الأسبرين المستخدم قبل النظام المتري المستخدم اليوم. بشكل عام، لعلاج الحمى أو التهاب المفاصل، ينصح البالغين بتناول الأسبرين 4 مرات في اليوم. لعلاج الحمى الروماتيزمية، تم استخدام جرعات قريبة من الحد الأقصى تاريخيًا. للوقاية من التهاب المفاصل الروماتويدي لدى الأشخاص المصابين أو المشتبه في إصابتهم بمرض الشريان التاجي، يوصى بجرعات أقل مرة واحدة يوميًا. توصي الخدمة الوقائية الأمريكية باستخدام الأسبرين للوقاية الأولية من أمراض القلب التاجية لدى الرجال الذين تتراوح أعمارهم بين 45-79 عامًا والنساء الذين تتراوح أعمارهم بين 55-79 عامًا فقط إذا كانت الفوائد المحتملة (تقليل خطر احتشاء عضلة القلب لدى الرجال أو السكتة الدماغية لدى النساء) تفوق المخاطر المحتملة. خطر تلف المعدة. أظهرت دراسة مبادرة صحة المرأة أن الاستخدام المنتظم لجرعة منخفضة من الأسبرين (75 أو 81 ملغ) لدى النساء يقلل من خطر الوفاة بسبب أمراض القلب والأوعية الدموية بنسبة 25٪ وخطر الوفاة لأسباب أخرى بنسبة 14٪. يرتبط استخدام جرعة منخفضة من الأسبرين أيضًا بانخفاض خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية، وقد تؤدي الجرعات البالغة 75 أو 81 ملغم / يوم إلى تحسين الفعالية والسلامة للمرضى الذين يتناولون الأسبرين للوقاية على المدى الطويل. بالنسبة للأطفال المصابين بمرض كاواساكي، تعتمد جرعة الأسبرين على وزن الجسم. يتم البدء بتناول الدواء أربع مرات يوميًا لمدة أقصاها أربعة أسابيع، وبعد ذلك، خلال الأسابيع 6-8 التالية، يتم تناول الدواء بجرعة أقل مرة واحدة يوميًا.

الآثار الجانبية للأسبرين

موانع

لا يُنصح باستخدام الأسبرين للأفراد الذين يعانون من حساسية تجاه الإيبوبروفين أو النابروكسين أو للأفراد الذين يعانون من عدم تحمل الساليسيلات أو عدم تحمل عام لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. يجب توخي الحذر من قبل الأشخاص الذين يعانون من الربو أو التشنج القصبي الناجم عن تناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. ونظرًا لأن الأسبرين يؤثر على بطانة المعدة، توصي الشركات المصنعة بأن يقوم المرضى الذين يعانون من قرحة المعدة أو مرض السكري أو التهاب المعدة باستشارة الطبيب قبل استخدام الأسبرين. حتى في غياب الشروط المذكورة أعلاه، عند تناول الأسبرين والكحول معًا، يزداد خطر نزيف المعدة. لا يُنصح المرضى الذين يعانون من الهيموفيليا أو اضطرابات النزيف الأخرى بتناول الأسبرين أو الساليسيلات الأخرى. قد يسبب الأسبرين فقر الدم الانحلالي لدى الأفراد المصابين بالمرض الوراثي نقص هيدروجيناز الجلوكوز 6 فوسفات، خاصة عند الجرعات العالية واعتمادًا على شدة المرض. لا ينصح باستخدام الأسبرين لعلاج حمى الضنك بسبب زيادة خطر النزيف. لا ينصح أيضًا بتناول الأسبرين لمن يعانون من أمراض الكلى أو فرط حمض يوريك الدم أو النقرس لأن الأسبرين يثبط قدرة الكلى على إفراز حمض البوليك وبالتالي قد يؤدي إلى تفاقم هذه الحالات. لا يُنصح باستخدام الأسبرين للأطفال والمراهقين لعلاج أعراض الأنفلونزا ونزلات البرد لأن هذا الاستخدام قد يرتبط بتطور متلازمة راي.

الجهاز الهضمي

ثبت أن الأسبرين يزيد من خطر نزيف المعدة. على الرغم من توفر أقراص الأسبرين المغلفة معويًا وتسويقها على أنها "لطيفة على المعدة"، إلا أن إحدى الدراسات وجدت أنه حتى هذا لم يساعد في تقليل التأثيرات الضارة للأسبرين على المعدة. عندما يتم دمج الأسبرين مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى، يزداد الخطر أيضًا. عند استخدام الأسبرين بالاشتراك مع عقار كلوبيدوجريل أو كلوبيدوجريل، يزداد أيضًا خطر نزيف المعدة. يؤدي حصار COX-1 بواسطة الأسبرين إلى استجابة وقائية في شكل زيادة في COX-2. يؤدي استخدام مثبطات COX-2 والأسبرين إلى زيادة تآكل الغشاء المخاطي في المعدة. لذلك يجب توخي الحذر عند الجمع بين الأسبرين وأي مكملات طبيعية مثبطة لـ COX-2، مثل مستخلصات الثوم والكركمين والتوت ولحاء الصنوبر والجنكة وزيت السمك والجينيستين والكيرسيتين والريسورسينول وغيرها. وللحد من الآثار الضارة للأسبرين على المعدة، بالإضافة إلى استخدام الطلاءات المعوية، تستخدم شركات التصنيع طريقة "عازلة". تعمل عوامل "التخزين المؤقت" على منع تراكم الأسبرين على جدار المعدة، لكن فعالية هذه الأدوية موضع خلاف. يتم استخدام أي عامل تقريبًا يستخدم في مضادات الحموضة كـ "مخازن مؤقتة". Bufferin، على سبيل المثال، يستخدم MgO. الاستعدادات الأخرى تستخدم CaCO3. ومؤخراً تم إضافة فيتامين C لحماية المعدة عند تناول الأسبرين، وعند تناولهما معاً يحدث انخفاض في كمية الضرر مقارنة باستخدام الأسبرين وحده.

التأثيرات المركزية للأسبرين

في التجارب التي أجريت على الفئران، تبين أن الجرعات الكبيرة من الساليسيلات، وهو مستقلب الأسبرين، تسبب طنينًا مؤقتًا في الأذنين. يحدث هذا نتيجة للتأثيرات على حمض الأراكيدونيك وسلسلة مستقبلات NMDA.

الأسبرين ومتلازمة راي

تتميز متلازمة راي، وهي مرض نادر ولكنه خطير للغاية، باعتلال دماغي حاد وكبد دهني، وتحدث عندما يتناول الأطفال والمراهقين الأسبرين لتقليل الحمى أو علاج أعراض أخرى. من عام 1981 إلى عام 1997، كان هناك 1207 حالة من متلازمة راي لدى المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا في الولايات المتحدة. في 93% من الحالات، شعر المرضى بالإعياء قبل ثلاثة أسابيع من الإصابة بمتلازمة راي، وكانوا يشكون في أغلب الأحيان من التهابات الجهاز التنفسي أو جدري الماء أو الإسهال. تم العثور على الساليسيلات في جسم 81.9٪ من الأطفال. بعد إثبات العلاقة بين متلازمة راي واستخدام الأسبرين وتنفيذ تدابير السلامة (بما في ذلك بيان من الجراح العام وتغييرات العبوة)، انخفض استخدام الأسبرين بين الأطفال في الولايات المتحدة بشكل حاد، مما أدى إلى انخفاض معدل الإصابة بمتلازمة راي. ; ولوحظ وضع مماثل في بريطانيا العظمى. لا تنصح إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 12 عامًا بتناول الأسبرين أو المنتجات التي تحتوي على الأسبرين إذا كانت لديهم أعراض الحمى. لا توصي وكالة تنظيم الأدوية في المملكة المتحدة بأن يتناول الأطفال دون سن 16 عامًا الأسبرين إلا إذا وصفه الطبيب.

ردود الفعل التحسسية للأسبرين

لدى بعض الأشخاص، قد يسبب الأسبرين أعراضًا تشبه الحساسية، بما في ذلك احمرار وتورم الجلد والصداع. يحدث هذا التفاعل بسبب عدم تحمل الساليسيلات وهو ليس حساسية بالمعنى الدقيق للكلمة، بل هو عدم القدرة على استقلاب حتى كميات صغيرة من الأسبرين، الأمر الذي يمكن أن يؤدي بسرعة إلى جرعة زائدة.

الآثار الجانبية الأخرى للأسبرين

في بعض الناس، يمكن أن يسبب الأسبرين وذمة وعائية (تورم أنسجة الجلد). أظهرت إحدى الدراسات أن بعض المرضى يصابون بالوذمة الوعائية بعد 1 إلى 6 ساعات من تناول الأسبرين. ومع ذلك، تتطور الوذمة الوعائية فقط عند تناول الأسبرين مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى. يسبب الأسبرين زيادة خطر حدوث نزيف دماغي صغير، والذي يظهر في التصوير بالرنين المغناطيسي على شكل بقع داكنة يبلغ قطرها 5-10 ملم أو أصغر. قد تكون هذه النزيف العلامات الأولى للسكتة الإقفارية أو السكتة النزفية ومرض بينسوانجر ومرض الزهايمر. وجدت دراسة أجريت على مجموعة من المرضى الذين يتناولون جرعة متوسطة من الأسبرين تبلغ 270 ملغ يوميًا زيادة متوسطة مطلقة في خطر الإصابة بالسكتة الدماغية النزفية بنسبة 12 من كل 10000 شخص. وبالمقارنة، كان الحد المطلق من المخاطر لاحتشاء عضلة القلب 137 لكل 10000 شخص، وكان الحد المطلق من المخاطر للسكتة الدماغية 39 لكل 10000 شخص. في حالة السكتة النزفية الموجودة مسبقًا، يزيد استخدام الأسبرين من خطر الوفاة، حيث ترتبط جرعات تبلغ حوالي 250 ملغ يوميًا بانخفاض خطر الوفاة خلال ثلاثة أشهر بعد السكتة النزفية. قد يسبب الأسبرين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى فرط بوتاسيوم الدم عن طريق تثبيط تخليق البروستاجلاندين. ومع ذلك، فإن هذه الأدوية لا تميل إلى التسبب في فرط بوتاسيوم الدم بشرط أن تكون وظيفة الكبد طبيعية. يمكن أن يزيد الأسبرين من النزيف بعد العملية الجراحية لمدة تصل إلى 10 أيام. وجدت إحدى الدراسات أن 30 من 6499 مريضًا يخضعون لعملية جراحية اختيارية يحتاجون إلى إعادة العملية بسبب النزيف. كان 20 مريضاً مصابين بنزيف منتشر، و10 مصابين بنزيف موضعي. في 19 من 20 مريضا، ارتبط النزيف المنتشر باستخدام الأسبرين قبل الجراحة بمفرده أو بالاشتراك مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى.

جرعة زائدة من الأسبرين

جرعة زائدة من الأسبرين يمكن أن تكون حادة أو مزمنة. الجرعة الزائدة الحادة ترتبط بجرعة واحدة من الأسبرين. ترتبط الجرعة الزائدة المزمنة بالاستخدام المطول لجرعات أعلى من القاعدة الموصى بها. الجرعة الزائدة الحادة ترتبط بخطر الوفاة بنسبة 2٪. الجرعة الزائدة المزمنة هي أكثر خطورة وأكثر مميتة في كثير من الأحيان (في 25٪ من الحالات)؛ الجرعة الزائدة المزمنة خطيرة بشكل خاص عند الأطفال. يتم استخدام عوامل مختلفة لعلاج التسمم، بما في ذلك الفحم المنشط، وديكربونات الصوديوم، وسكر العنب والملح في الوريد، وغسيل الكلى. لتشخيص التسمم، يتم استخدام قياسات الساليسيلات، المستقلب النشط للأسبرين، في البلازما باستخدام طرق القياس الطيفي الآلي. تتراوح مستويات الساليسيلات في البلازما بين 30-100 ملغم/لتر عند الجرعة المعتادة، و50-300 ملغم/لتر عند الجرعات العالية، و700-1400 ملغم/لتر عند الجرعة الزائدة الحادة. يتم إنتاج الساليسيلات أيضًا باستخدام ساليسيلات البزموت وساليسيلات الميثيل وساليسيلات الصوديوم.

تفاعلات الأسبرين مع أدوية أخرى

قد يتفاعل الأسبرين مع أدوية أخرى. على سبيل المثال، يزيد أزيتازولاميد وكلوريد الأمونيوم من التأثيرات الضارة للساليسيلات، بينما يزيد الكحول من نزيف المعدة عند تناول الأسبرين. يمكن للأسبرين أن يحل محل بعض الأدوية من مواقع ربط البروتين، بما في ذلك الأدوية المضادة لمرض السكر تولبوتاميل وكلوربروباميد، والميثوتريكسيت، والفينيتوين، والبروبينسيد، وحمض فالبرويك (عن طريق التدخل في أكسدة بيتا، وهو جزء مهم من استقلاب فالبروات)، ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى. الكورتيكوستيرويدات قد تقلل أيضًا من تركيزات الأسبرين. قد يقلل الإيبوبروفين من التأثيرات المضادة للصفيحات للأسبرين، والذي يستخدم لحماية القلب ومنع السكتة الدماغية. قد يقلل الأسبرين من النشاط الدوائي للسبيرونولاكتون. يتنافس الأسبرين مع البنسلين جي في الإفراز الأنبوبي الكلوي. قد يمنع الأسبرين أيضًا امتصاص فيتامين سي.

الخصائص الكيميائية للأسبرين

يتحلل الأسبرين بسرعة في محاليل خلات الأمونيوم أو أسيتات الفلزات القلوية أو الكربونات أو السيترات أو الهيدروكسيدات. وهو مستقر في الحالة الجافة، ولكنه يخضع لتحلل مائي كبير عند ملامسته لحمض الأسيتيل أو حمض الساليسيليك. في التفاعل مع القلويات، يحدث التحلل المائي بسرعة، وقد تتكون المحاليل النقية الناتجة بالكامل من الأسيتات أو الساليسيلات.

الخصائص الفيزيائية للأسبرين

الأسبرين هو أحد مشتقات الأسيتيل من حمض الساليسيليك، وهو مركب أبيض بلوري حمضي قليلاً مع نقطة انصهار تبلغ 136 درجة مئوية (277 درجة فهرنهايت)، ونقطة غليان تبلغ 140 درجة مئوية (284 درجة فهرنهايت). ثابت تفكك حمض المادة (pKa) هو 25 درجة مئوية (77 درجة فهرنهايت).

تخليق الأسبرين

يتم تصنيف تخليق الأسبرين على أنه تفاعل أسترة. تتم معالجة حمض الساليسيليك باستخدام أسيتيل أنهيدريد، وهو أحد مشتقات الحمض، مما يسبب تفاعلًا كيميائيًا يحول مجموعة الهيدروكسي من حمض الساليسيليك إلى مجموعة إستر (R-OH → R-OCOCH3). وينتج عن ذلك تكوين الأسبرين وحمض الأسيتيل، الذي يعتبر نتيجة ثانوية لهذا التفاعل. عادة ما تستخدم كميات صغيرة من حمض الكبريتيك (وأحيانًا حمض الفوسفوريك) كمحفزات.

آلية عمل الأسبرين

اكتشاف آلية عمل الأسبرين

في عام 1971، أثبت عالم الصيدلة البريطاني جون روبرت فاين، الذي تم قبوله لاحقًا في الكلية الملكية للجراحين في لندن، أن الأسبرين يثبط إنتاج البروستاجلاندين والثرومبوكسان. لهذا الاكتشاف، حصل العالم على جائزة نوبل في الطب عام 1982، بالاشتراك مع سوني بيرجستروم وبينجت سامويلسون. في عام 1984 حصل على لقب فارس البكالوريوس.

قمع البروستاجلاندين والثرومبوكسان

تعود قدرة الأسبرين على تثبيط إنتاج البروستاجلاندين والثرومبوكسان إلى تثبيطه الدائم لإنزيم الأكسدة الحلقية (COX؛ الاسم الرسمي بروستاجلاندين إندوبروكسيد سينسيز)، المرتبط بتخليق البروستاجلاندين والثرومبوكسان. يعمل الأسبرين كعامل أستيل عن طريق ربط مجموعة الأسيتيل تساهميًا ببقايا الموقع النشط لإنزيم COX. هذا هو الفرق الرئيسي بين الأسبرين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى (مثل ديكلوفيناك وإيبوبروفين)، وهي مثبطات قابلة للعكس. تمنع جرعة منخفضة من الأسبرين بشكل لا رجعة فيه تكوين الثرومبوكسان A2 في الصفائح الدموية، مما يؤدي إلى تأثير مثبط على تراكم الصفائح الدموية خلال دورة حياة الصفائح الدموية (8-9 أيام). بسبب هذا التأثير المضاد للتخثر، يتم استخدام الأسبرين لتقليل خطر الإصابة بالنوبات القلبية. الأسبرين 40 ملغ يوميا يمكن أن يمنع نسبة كبيرة من إطلاق الثرومبوكسان A2 الأقصى، مع تأثير ضئيل على تخليق البروستاجلاندين I2؛ ومع ذلك، فإن الجرعات العالية من الأسبرين قد تعزز التثبيط. البروستاجلاندين، الهرمونات المحلية المنتجة في الجسم، لها مجموعة متنوعة من التأثيرات، بما في ذلك التأثير على نقل إشارات الألم إلى الدماغ، وتعديل منظم الحرارة تحت المهاد، والالتهاب. الثرومبوكسانات هي المسؤولة عن تجمع الصفائح الدموية، التي تشكل جلطات الدم. السبب الرئيسي للأزمة القلبية هو تخثر الدم، ومن المعروف أن جرعة منخفضة من الأسبرين وسيلة فعالة لمنع احتشاء عضلة القلب الحاد. أحد الآثار الجانبية غير المرغوب فيها لتأثيرات الأسبرين المضادة للتخثر هو أنه يمكن أن يسبب نزيفًا مفرطًا.

تثبيط COX-1 وCOX-2

هناك نوعان على الأقل من إنزيمات الأكسدة الحلقية: COX-1 وCOX-2. الأسبرين يثبط بشكل لا رجعة فيه COX-1 ويعدل نشاط إنزيم COX-2. ينتج COX-2 عادةً البروستانويدات، ومعظمها مسببة للالتهابات. ينتج PTGS2 المعدل بالأسبرين الليبوكسينات، ومعظمها مضاد للالتهابات. تم تطوير جيل جديد من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، مثبطات COX-2، لتثبيط PTGS2 وحده وتقليل مخاطر الآثار الجانبية المعدية المعوية. ومع ذلك، في الآونة الأخيرة، تم سحب مثبطات COX-2 من الجيل الأحدث مثل روفيكوكسيب (Vioxx) من السوق بعد ظهور أدلة على أن مثبطات PTGS2 تزيد من خطر الإصابة بنوبة قلبية. تعبر الخلايا البطانية عن PTGS2، ومن خلال تثبيط PTGS2 بشكل انتقائي، تقلل إنتاج البروستاجلاندين (أي PGI2؛ البروستاسيكلين)، اعتمادًا على مستويات الثرومبوكسان. وبالتالي، يتم تقليل التأثير الوقائي المضاد للتخثر لـ PGI2 ويزداد خطر الإصابة بجلطات الدم والنوبات القلبية. نظرًا لأن الصفائح الدموية لا تحتوي على DNA، فإنها لا تستطيع تصنيع PTGS جديدة. يثبط الأسبرين الإنزيم بشكل لا رجعة فيه، وهو الفرق الأكثر أهمية عن المثبطات العكسية.

آليات إضافية لعمل الأسبرين

يحتوي الأسبرين على ثلاث آليات عمل إضافية على الأقل. إنه يمنع الفسفرة التأكسدية في الميتوكوندريا الغضروفية (والكلية) عن طريق الانتشار من موقع نقل البروتون في الغشاء الداخلي إلى الميتوكوندريا حيث يتم إعادة تأينه لإطلاق البروتونات. باختصار، الأسبرين يخزن البروتونات وينقلها. عند تناول الأسبرين بجرعات كبيرة، يمكن أن يسبب الحمى بسبب ارتفاع درجة الحرارة من سلسلة نقل الإلكترون. بالإضافة إلى ذلك، يعزز الأسبرين تكوين جذور NO في الجسم، والتي ثبت في التجارب على الفئران أنها آلية مستقلة لتقليل الالتهاب. يقلل الأسبرين من التصاق كريات الدم البيضاء، وهي آلية مهمة للدفاع المناعي ضد العدوى. ومع ذلك، فإن هذه البيانات لا تقدم دليلا قاطعا على أن الأسبرين فعال ضد الالتهابات. تظهر الأدلة الأحدث أيضًا أن حمض الساليسيليك ومشتقاته يعدلون الإشارة من خلال NF-κB. يلعب NF-κB، وهو مركب عامل النسخ، دورًا مهمًا في العديد من العمليات البيولوجية، بما في ذلك الالتهاب. في الجسم، يتحلل الأسبرين بسرعة إلى حمض الساليسيليك، الذي له في حد ذاته تأثيرات مضادة للالتهابات ومضادة لدرجة الحرارة ومسكن. في عام 2012، تبين أن حمض الساليسيليك ينشط بروتين كيناز المنشط بـ AMP، وهو ما قد يكون تفسيرًا محتملاً لبعض تأثيرات حمض الساليسيليك والأسبرين. الأسيتيل الموجود في جزيء الأسبرين له أيضًا تأثير خاص على الجسم. يعد أستلة البروتينات الخلوية ظاهرة مهمة تؤثر على تنظيم وظيفة البروتين على مستوى ما بعد الترجمة. تظهر الدراسات الحديثة أن الأسبرين يمكنه أستيل أكثر من مجرد نظائر إنزيمات COX. قد تفسر تفاعلات الأستلة العديد من التأثيرات غير المبررة للأسبرين حتى الآن.

نشاط الغدة النخامية والكظرية

الأسبرين، مثل الأدوية الأخرى التي تؤثر على تخليق البروستاجلاندين، له تأثيرات قوية على الغدة النخامية ويؤثر بشكل غير مباشر على بعض الهرمونات والوظائف الفسيولوجية. تم إثبات تأثيرات الأسبرين على هرمون النمو والبرولاكتين والهرمون المنبه للغدة الدرقية (مع تأثيرات نسبية على T3 وT4) بشكل مباشر. يقلل الأسبرين من تأثير الفازوبريسين ويزيد من تأثير النالوكسون عن طريق إفراز هرمون قشر الكظر والكورتيزول في محور الغدة النخامية والكظرية، والذي يحدث من خلال التفاعل مع البروستاجلاندينات الذاتية.

الدوائية للأسبرين

حمض الساليسيليك هو حمض ضعيف ويتأين القليل منه في المعدة بعد تناوله عن طريق الفم. حمض أسيتيل الساليسيليك قابل للذوبان بشكل طفيف في البيئة الحمضية للمعدة، مما قد يؤخر امتصاصه لمدة 8-24 ساعة عند تناوله بجرعات عالية. يعزز الرقم الهيدروجيني المتزايد والمساحة السطحية الأكبر للأمعاء الدقيقة الامتصاص السريع للأسبرين في هذه المنطقة، والذي بدوره يعزز تحلل الساليسيلات بشكل أكبر. ومع ذلك، في حالة الجرعة الزائدة، يذوب الأسبرين بشكل أبطأ بكثير، وقد تزيد تركيزاته في البلازما خلال 24 ساعة بعد تناوله. يرتبط حوالي 50-80% من الساليسيلات في الدم بالبروتين، ويبقى الباقي في صورة متأينة نشطة؛ ربط البروتين يعتمد على التركيز. يؤدي تشبع مواقع الارتباط إلى زيادة كمية الساليسيلات الحرة وزيادة السمية. حجم التوزيع هو 0.1-0.2 لتر/كجم. يزيد الحماض من حجم التوزيع بسبب زيادة الاختراق الخلوي للساليسيلات. يتم استقلاب 80% من الجرعة العلاجية لحمض الساليسيليك في الكبد. عند الارتباط بحمض الساليسيليك يتكون، وعندما يرتبط بحمض الجلوكورونيك يتكون حمض الساليسيليك والجلوكورونيد الفينولي. هذه المسارات الأيضية لها قدرات محدودة فقط. يتم أيضًا تحلل كمية صغيرة من حمض الساليسيليك إلى حمض الجنتيسيك. عند إعطاء جرعات كبيرة من الساليسيلات، تتحول الحركية من الترتيب الأول إلى الترتيب الصفري حيث تصبح المسارات الأيضية مشبعة وتزداد أهمية الإفراز الكلوي. يتم إخراج الساليسيلات من الجسم عن طريق الكلى على شكل حمض الساليسيليك (75٪)، وحمض الساليسيليك الحر (10٪)، وحمض الساليسيليك فينول (10٪)، وأسيل جلوكورونيدات (5٪)، وحمض الجنتيسيك (< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса в 10-20 раз.

تاريخ اكتشاف الأسبرين

المستخلصات العشبية بما في ذلك لحاء الصفصاف وحلوى المروج (سبيريا)، والتي العنصر النشط فيها هو حمض الساليسيليك، تم استخدامها منذ العصور القديمة لتخفيف الصداع والألم والحمى. وصف أبو الطب الحديث، أبقراط (460 – 377 قبل الميلاد)، استخدام مسحوق لحاء الصفصاف وأوراقه لتخفيف هذه الأعراض. قام الكيميائي الفرنسي تشارلز فريدريك غيرهارد بتحضير حمض أسيتيل الساليسيليك لأول مرة في عام 1853. أثناء عمله على تصنيع وخصائص أنهيدريدات الأحماض المختلفة، قام بخلط كلوريد الأسيتيل مع ملح الصوديوم لحمض الساليسيليك (ساليسيلات الصوديوم). تبع ذلك رد فعل قوي، وتم تقنين السبيكة الناتجة. أطلق غيرهارد على هذا المركب اسم "أنهيدريد أسيتيل الساليسيليك" (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure). بعد 6 سنوات، في عام 1859، حصل فون جيلم على حمض أسيتيل الساليسيليك النقي تحليليًا (والذي أطلق عليه اسم أسيتيل ساليسيليك، حمض الساليسيليك الأسيتيل) عن طريق تفاعل حمض الساليسيليك مع كلوريد الأسيتيل. في عام 1869، كرر شرودر وبرينزورن وكراوت تجارب جيرهارد وفون هيلم وأفادوا أن كلا التفاعلين يؤديان إلى تخليق نفس المادة - حمض أسيتيل الساليسيليك. لقد كانوا أول من وصف التركيب الصحيح للمادة (حيث ترتبط مجموعة الأسيتيل بالأكسجين الفينولي). في عام 1897، أنتج الكيميائيون في شركة Bayer AG نسخة معدلة صناعيًا من الساليسين، المستخرج من نبات Filipendula ulmaria (حلاوة المروج)، والذي يسبب تهيجًا أقل للمعدة من حمض الساليسيليك النقي. لا يزال من غير الواضح من هو الكيميائي الرئيسي الذي تصور هذا المشروع. ذكرت باير أن فيليكس هوفمان هو من نفذ العمل، لكن الكيميائي اليهودي آرثر إيشنغرون ذكر لاحقًا أنه كان المطور الرئيسي وأن سجلات مساهماته قد تم تدميرها خلال النظام النازي. تم تسمية الدواء الجديد، حمض أسيتيل الساليسيليك رسميًا، باسم "الأسبرين" من قبل شركة Bayer AG، بعد الاسم النباتي القديم للنبات الذي يحتوي عليه (حلوة المروج)، Spiraea ulmaria. كلمة "أسبرين" مشتقة من كلمتي "أسيتيل" و"Spirsäure"، وهي كلمة ألمانية قديمة تعني حمض الساليسيليك، والتي تأتي بدورها من الكلمة اللاتينية "Spiraea ulmaria". بحلول عام 1899، كانت شركة باير تبيع الأسبرين بالفعل في جميع أنحاء العالم. زادت شعبية الأسبرين في النصف الأول من القرن العشرين بسبب فعاليته المفترضة في علاج وباء الأنفلونزا الإسبانية عام 1918. ومع ذلك، تشير الأبحاث الحديثة إلى أن عدد الوفيات الناجمة عن أنفلونزا عام 1918 كان ناجمًا جزئيًا عن الأسبرين، لكن هذا الادعاء مثير للجدل وغير مقبول على نطاق واسع في الأوساط العلمية. أدت شعبية الأسبرين إلى احتدام المنافسة وانقسام العلامات التجارية للأسبرين، خاصة بعد انتهاء براءة اختراع شركة باير الأمريكية في عام 1917. منذ طرحه في الأسواق (الأسيتامينوفين) في عام 1956 والإيبوبروفين في عام 1969، تضاءلت شعبية الأسبرين إلى حد ما. في الستينيات والسبعينيات، اكتشف جون واين وفريقه الآليات الأساسية لعمل الأسبرين، وأجريت التجارب السريرية والدراسات الأخرى بين عامي 1960 و1980. أثبت أن الأسبرين دواء فعال ضد جلطات الدم. وفي العقود الأخيرة من القرن العشرين، زادت مبيعات الأسبرين مرة أخرى، وظلت عند مستوى مرتفع إلى حد ما حتى يومنا هذا.

ماركة الأسبرين

كجزء من تعويضات معاهدة فرساي عام 1919 في أعقاب هزيمة ألمانيا في الحرب العالمية الأولى، فقد الأسبرين (وكذلك الهيروين) مكانته كعلامة تجارية في فرنسا وروسيا والمملكة المتحدة والولايات المتحدة، حيث أصبح من الأدوية الجنيسة. اليوم، يعتبر الأسبرين عامًا في أستراليا وفرنسا والهند وأيرلندا ونيوزيلندا وباكستان وجامايكا وكولومبيا والفلبين وجنوب أفريقيا والمملكة المتحدة والولايات المتحدة الأمريكية. يبقى الأسبرين، بحرف كبير "A"، علامة تجارية مسجلة لشركة Bayer في ألمانيا وكندا والمكسيك وأكثر من 80 دولة أخرى حيث العلامة التجارية مملوكة لشركة Bayer.

استخدام الأسبرين في الطب البيطري

يستخدم الأسبرين أحيانًا لتخفيف الألم أو كمضاد للتخثر في الطب البيطري، بشكل أساسي في الكلاب وأحيانًا في الخيول، على الرغم من استخدام الأدوية الأحدث الآن مع آثار جانبية أقل. تظهر على الكلاب والخيول آثار جانبية على الجهاز الهضمي للأسبرين مرتبطة بالساليسيلات، ولكن غالبًا ما يستخدم الأسبرين لعلاج التهاب المفاصل لدى الكلاب الأكبر سنًا. أثبت الأسبرين فعاليته في علاج التهاب الصفيحة (التهاب الحافر) لدى الخيول، لكنه لم يعد يستخدم لهذا الغرض. يجب استخدام الأسبرين في الحيوانات فقط تحت إشراف طبي دقيق؛ على وجه الخصوص، تفتقر القطط إلى اقترانات الجلوكورونيد التي تعزز إفراز الأسبرين، مما يجعل حتى الجرعات الصغيرة سامة لها.