كوتريموكسازول - تعليمات الاستخدام، الجرعات، الآثار الجانبية، موانع الاستعمال - كتاب جيوتر الطبي المرجعي. تريميثوبريم وسلفاميثوكسازول - تعليمات للاستخدام (الاسم التجاري تريميثوبريم سلفاميثوكسازول).

الاسم الروسي

كوتريموكسازول (سلفاميثوكسازول + تريميثوبريم)

الاسم اللاتيني للمادة هو كوتريموكسازول [سلفاميثوكسازول + تريميثوبريم]

كوتريموكسازولوم ( جنس.كوتريموكسازولي)

الاسم الكيميائي

تريميثوبريم* وسلفاميثوكسازول* بنسبة كتلة 1:5

المجموعة الدوائية من المواد كوتريموكسازول [سلفاميثوكسازول + تريميثوبريم]

التصنيف التصنيفي (ICD-10)

علم العقاقير

التأثير الدوائي- مبيد للجراثيم، مضاد للجراثيم واسع الطيف، مضاد للأوالي.

نشط ضد عدد من إيجابية الجرام (المكورات العنقودية النيابة.، العقدية النيابة.، الليستيريا المستوحدة، الكويكبات النوكارديا)وسلبية الجرام (البكتيريا المعويةShigella spp.، Klebsiella spp.، Proteus spp.، Yersinia spp.؛ المستدمية الدوكرية,بعض السلالات المستدمية النزلية، الليجيونيلا الرئوية، البورديتيلة السعال الديكي، البروسيلا النيابة، السالمونيلا النيابة، الأمعائية النيابة،بعض السلالات الإشريكية القولونية، ضمة الكوليرا، الليمونية النيابة.، النيسرية النيابة.)الكائنات الحية الدقيقة، وكذلك الموراكسيلة النزلية، المكورات الرئوية الجؤجؤية، التوكسوبلازما جوندي،بما في ذلك مقاومة للسلفوناميدات.

آلية العمل ناتجة عن تأثير مانع مزدوج على التمثيل الغذائي البكتيري. يتم التقاط سلفاميثوكسازول، المشابه في تركيبه لـ PABA، بواسطة الخلية الميكروبية ويمنع إدراج PABA في جزيء الهيدروجين حمض الفوليك. يثبط تريميثوبريم بشكل عكسي اختزال ثنائي هيدروفولات البكتيري، ويعطل تخليق حمض رباعي هيدروفوليك من حمض ثنائي هيدروفوليك، وتكوين قواعد البيورين والبيريميدين، احماض نووية; يمنع نمو وتكاثر الكائنات الحية الدقيقة.

بسبب تثبيط النشاط الحيوي للإشريكية القولونية، تخليق الثيامين، الريبوفلافين، حمض النيكيتونوغيرها من فيتامينات ب المعقدة في الأمعاء.

بعد تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاص كلا المكونين بسرعة وبشكل كامل تقريبًا من الجهاز الهضمي. يتم الوصول إلى Cmax في الدم خلال 1-4 ساعات، ويتم الحفاظ على التركيز المضاد للبكتيريا لمدة 7 ساعات. بعد 24 ساعة من تناول جرعة واحدة، يتم اكتشاف كميات صغيرة في البلازما. يتم تسجيل تركيز التوازن في البلازما بعد 2-3 أيام. يرتبط 44% من تريميثوبريم و70% من سلفاميثوكسازول ببروتينات البلازما. يتم تحويل كلتا المادتين بيولوجيًا في الكبد (الأستلة) لتكوين مستقلبات غير نشطة. يتم توزيعها بالتساوي في الجسم، وتمر عبر الحواجز النسيجية الدموية، وتشكل تركيزات في الرئتين والبول تتجاوز محتوى البلازما. وبدرجة أقل تتراكم في إفرازات الشعب الهوائية، إفرازات مهبليةإفرازات وأنسجة البروستاتا، سائل الأذن الوسطى، السائل النخاعي، الصفراء، العظام، اللعاب، الخلط المائي للعين، حليب الثدي، السائل الخلالي. لديهم نفس معدل الإزالة، T 1/2 - 10-11 ساعة، عند الأطفال، T 1/2 أقل بكثير ويعتمد على العمر: ما يصل إلى سنة واحدة - 7-8 ساعات، 1-10 سنوات - 5-6 ساعات كبار السن والمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى يزداد T1/2. تفرز عن طريق الكلى في شكل مستقلبات وغير متغيرة (50-70٪ تريميثوبريم و10-30٪ سلفاميثوكسازول) من خلال الترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي.

استخدام المواد كوتريموكسازول [سلفاميثوكسازول + تريميثوبريم]

الالتهابات الجهاز التنفسي: التهاب الشعب الهوائية (الحاد والمزمن، الوقاية من الانتكاسات)، توسع القصبات، الدبيلة الجنبية، خراج الرئة، الالتهاب الرئوي (العلاج والوقاية)، بما في ذلك. تسبب المتكيسة الرئوية الجؤجؤيةفي المرضى الذين يعانون من الإيدز. المسالك البولية: التهاب الإحليل، التهاب المثانة، التهاب الحويضة والكلية، التهاب الحويضة والكلية، التهاب البروستاتا، التهاب البربخ. الجهاز البولي التناسلي: السيلان، القريح، الورم الحبيبي اللمفي المنقولي، الورم الحبيبي الأربي. الجهاز الهضمي: الإسهال الجرثومي، داء الشيغيلات، الكوليرا (كجزء من العلاج المركب)، حمى التيفوئيد والحمى نظيرة التيفية (بما في ذلك النقل البكتيري)، التهاب المرارة، التهاب الأقنية الصفراوية، التهاب المعدة والأمعاء الناجم عن سلالات سامة معوية بكتريا قولونية؛الجلد والأنسجة الرخوة: حب الشباب، الدمامل، تقيح الجلد، الحمرة، التهابات الجروح، خراجات الأنسجة الرخوة. أجهزة الأنف والأذن والحنجرة: التهاب الأذن الوسطىالتهاب الجيوب الأنفية والتهاب الحنجرة. الجراحية. تسمم الدم، التهاب السحايا، التهاب العظم والنقي (الحاد والمزمن)، خراج الدماغ، داء البروسيلات الحاد، الفطار البرعمي في أمريكا الجنوبية، الملاريا (المتصورة المنجلية)،داء المقوسات (يحتوي على العلاج المعقد).

موانع

فرط الحساسية (بما في ذلك السلفوناميدات أو تريميثوبريم)، فشل الكبد أو الكلى، فيتامين ب12 - فقر الدم الناجم عن نقصندرة المحببات، نقص الكريات البيض، نقص هيدروجيناز الجلوكوز 6 فوسفات، الحمل، الرضاعة الطبيعية، طفولة(ما يصل إلى شهرين - عن طريق الفم، حتى 6 سنوات - عن طريق الفم رقابة أبوية)، فرط بيليروبين الدم عند الأطفال.

قيود على الاستخدام

استخدم بحذر في حالات النقص المحتمل في حمض الفوليك (بما في ذلك كبار السن والمرضى الذين يعانون من إدمان الكحول المزمن ومتلازمة سوء الامتصاص - في هذه الحالات، مع انخفاض وزن الجسم، يشار إلى حمض الفوليك الإضافي)، وتاريخ الحساسية المثقل، الربو القصبي، اختلال وظائف الكبد و الغدة الدرقية.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية

الآثار الجانبية لمواد كوتريموكسازول [سلفاميثوكسازول + تريميثوبريم]

من الجهاز العصبي والأعضاء الحسية : العقيم التهاب السحايا، صداع، تشنجات، التهاب الأعصاب الطرفية، ترنح، دوار، طنين، صداع، هلوسة، اكتئاب، لامبالاة، عصبية، ضعف، تعب، أرق.

من الجهاز الهضمي:الغثيان والقيء والإسهال وآلام البطن وفقدان الشهية والتهاب الكبد الركودي والناخر وزيادة مستويات الترانساميناسات والبيليروبين في المصل والتهاب الأمعاء والقولون الغشائي الكاذب والتهاب البنكرياس والتهاب الفم والتهاب اللسان.

من الجهاز التنفسي : السعال التحسسيوضيق في التنفس، ويتسلل إلى الرئتين.

من الأعضاء المكونة للدم:ندرة المحببات، فقر الدم اللاتنسجي، نقص الصفيحات، نقص الكريات البيض، قلة العدلات، فقر الدم الانحلالي، فقر الدم الضخم الأرومات، نقص بروثرومبين الدم، ميتهيموغلوبينية الدم، كثرة اليوزينيات.

من الجهاز البولي :الفشل الكلوي، التهاب الكلية الخلالي، زيادة الكرياتينين في البلازما، اعتلال الكلية السام مع قلة البول وانقطاع البول.

ردود الفعل التحسسية:الشرى، الطفح الجلدي، انحلال البشرة السمي (متلازمة ليل)، متلازمة ستيفنز جونسون، الحساسية المفرطة، التهاب عضلة القلب التحسسي، حمامي عديدة الأشكال، التهاب الجلد التقشري، وذمة كوينك، حمى المخدرات، قشعريرة، مرض هينوخ شونلاين، داء المصل، ردود الفعل التحسسية المعممة، الجلد المعمم. طفح جلدي، حساسية للضوء، حكة، احمرار الصلبة. هناك تقارير عن التهاب حوائط الشريان العقدي والذئبة الحمامية الجهازية.

آحرون:فرط بوتاسيوم الدم، نقص صوديوم الدم، ألم مفصلي، ألم عضلي، حالات معزولة من انحلال الربيدات (بشكل رئيسي في مرضى الإيدز).

تفاعل

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، الأدوية المضادة لمرض السكر (مشتقات السلفونيل يوريا)، ديفينين، مضادات التخثر غير المباشرةتعمل مدرات البول الثيازيدية والباربيتورات على تعزيز التأثيرات العلاجية (والجانبية) (إزاحتها من بروتينات البلازما وزيادة تركيزاتها في الدم). يزيد هيكساميثيلين تيترامين (يوروتروبين) وحمض الأسكوربيك من بيلة البلورات (يسبب تحمض البول).

يزيد الكوتريموكسازول من تركيزات الديجوكسين في المصل، خاصة في المرضى المسنين (من الضروري مراقبة تركيزات الديجوكسين في المصل). عند تناولها في وقت واحد، تقل فعالية مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات.

عند استخدامه في وقت واحد مع الإندوميتاسين، من الممكن زيادة تركيز سلفاميثوكسازول في الدم.

يقلل الكوتريموكسازول من شدة التمثيل الغذائي الكبدي للفينيتوين (يزيد من T1/2 بنسبة 39٪ ويقلل من التصفية الأيضية بنسبة 27٪)؛ على خلفية الكوتريموكسازول، يزداد نشاط الفينيتوين المضاد للصرع. يعزز تأثير عوامل سكر الدم عن طريق الفم. على خلفية الكوتريموكسازول، الذي يتنافس على إفراز الكلى، يتباطأ الإفراز، ويزيد المستوى في الأنسجة ويزداد خطر الإصابة بالتطور. الآثار السامةأمانتادين. الحالة الموصوفة الذهان الحادفي مريض يبلغ من العمر 84 عامًا، والذي حدث بعد التناول المشترك للكوتريموكسازول والأمانتادين. عندما تستخدم في وقت واحد مع مثبطات إيسقد يحدث فرط بوتاسيوم الدم، خاصة عند المرضى المسنين.

قد يؤدي عقار كوتريموكسازول إلى إطالة فترة العلاج في المرضى الذين يستخدمون الوارفارين بشكل متزامن (يلزم تعديل جرعة الوارفارين). يقلل من موثوقية وسائل منع الحمل عن طريق الفم (يمنع البكتيريا المعوية ويقلل من الدورة الدموية المعوية الكبدية للمركبات الهرمونية). يزيد البيريميثامين (أكثر من 25 ملغ / أسبوع) من احتمالية الإصابة بفقر الدم الضخم الأرومات.

قد يعاني المرضى الذين يتناولون الكوتريموكسازول والسيكلوسبورين بعد زرع الكلى من تدهور عكسي في وظائف الكلى، والذي يتجلى في فرط الكرياتينين في الدم.

جرعة مفرطة

أعراض الجرعة الزائدة الحادة:فقدان الشهية، والغثيان، والقيء، والضعف، وآلام في البطن، والدوخة، والصداع، والنعاس، والارتباك. من الممكن حدوث الحمى والبيلة الدموية والبلورات.

علاج:غسل المعدة، وإدارة السوائل، وتصحيح اضطرابات المنحل بالكهرباء. إذا لزم الأمر، غسيل الكلى.

أعراض الجرعة الزائدة المزمنة:القمع نخاع العظم(نقص الصفيحات، نقص الكريات البيض و/أو فقر الدم الضخم الأرومات).

العلاج والوقاية:إدارة حمض الفوليك (5-15 ملغ يوميا).

طرق الإدارة

في الداخل، في العضل، في الوريد بالتنقيط.

الاحتياطات اللازمة للمواد كوتريموكسازول [سلفاميثوكسازول + تريميثوبريم]

يتم وصف المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى مع الكرياتينين Cl 15-25 مل / دقيقة عن طريق الفم بجرعات متوسطة لمدة 3 أيام، ثم - 50٪ من المتوسط جرعة يومية; عندما تكون قيم الكرياتينين أقل من 15 مل / دقيقة، يتم استخدامها (نصف الجرعة المتوسطة) فقط على خلفية غسيل الكلى. عند تناوله عن طريق الوريد للمرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي، يجب تحديد تركيز سلفاميثوكسازول في بلازما الدم كل 2-3 أيام في العينات المأخوذة قبل الإعطاء التالي (عند التركيزات التي تزيد عن 150 ميكروجرام/مل، يتم إيقاف العلاج حتى يصل المستوى إلى 120 ميكروجرام / مل).

في الداخل، عن طريق الوريد، في العضل. في كل شكل جرعة، النسبة الكمية للتريميثوبريم والسلفاميثوكسازول هي 1:5.

عن طريق الفم (أقراص)، البالغين والأطفال فوق سن 12 عامًا – 960 مجم مرة واحدة، أو 480 مجم مرتين في اليوم. في بالطبع شديدالالتهابات - 480 ملغ 3 مرات في اليوم، في الالتهابات المزمنة، جرعة الصيانة - 480 ملغ مرتين في اليوم. الأطفال 1-2 سنة - 120 ملغ مرتين في اليوم، 2-6 سنوات - 120-240 ملغ مرتين في اليوم، 6-12 سنة - 240-480 ملغ مرتين في اليوم.

معلق: الأطفال 3-6 أشهر - 120 ملغ مرتين في اليوم، 7 أشهر - 3 سنوات - 120-240 ملغ مرتين في اليوم، 4-6 سنوات - 240-480 ملغ مرتين في اليوم، 7-12 سنة - 480 ملغ مرتين في اليوم للبالغين والأطفال فوق 12 سنة - 960 ملغ مرتين في اليوم. شراب للأطفال: الأطفال 1-2 سنة - 120 ملغ مرتين في اليوم، 2-6 سنوات - 180-240 ملغ مرتين في اليوم، 6-12 سنة - 240-480 ملغ مرتين في اليوم.

الحد الأدنى لمدة العلاج هو 4 أيام. وبعد اختفاء الأعراض يستمر العلاج لمدة يومين. في حالة الالتهابات المزمنة، يكون مسار العلاج أطول. لداء البروسيلات الحاد - 3-4 أسابيع، لحمى التيفوئيد وحمى نظيرة التيفية - 1-3 أشهر.

لمنع انتكاسات التهابات المسالك البولية المزمنة، البالغين والأطفال فوق 12 عامًا - 480 مجم مرة واحدة يوميًا ليلا، والأطفال دون سن 12 عامًا - 12 مجم / كجم / يوم. مدة العلاج – 3-12 شهرا. مسار علاج التهاب المثانة الحاد لدى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 7 و 16 عامًا هو 480 مجم مرتين يوميًا لمدة 3 أيام.

لمرض السيلان – 1920-2880 ملغم/اليوم مقسمة على 3 جرعات.

مع التهاب البلعوم السيلاني (مع فرط الحساسيةإلى البنسلين) – 4320 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة 5 أيام. للالتهاب الرئوي الناجم عن المكورات الرئوية - 120 ملغم / كغم / يوم بفاصل 6 ساعات لمدة 14 يومًا.

بالحقن: في العضل للبالغين والأطفال فوق 12 عامًا - 480 مجم كل 12 ساعة، والأطفال من 6 إلى 12 سنة - 240 مجم كل 12 ساعة.

بالتنقيط الوريدي للبالغين والأطفال فوق 12 عامًا - 960-1920 مجم كل 12 ساعة، الأطفال من 6 إلى 12 سنة - 480 مجم مرتين في اليوم؛ من 6 أشهر إلى 5 سنوات – 240 ملغ مرتين في اليوم؛ 6 أسابيع - 5 أشهر - 120 ملغ مرتين في اليوم.

لتحقيق أقصى قدر من الفعالية، يجب الحفاظ على تركيزات تريميثوبريم ثابتة في البلازما أو المصل عند أو أعلى من 5 ميكروغرام / مل.

الملاريا الناجمة عن Plasmodium falciparum - التسريب في الوريد (1920 ملغ مرتين في اليوم) لمدة يومين. سوف يحتاج الأطفال إلى جرعة مخفضة مماثلة.

لتحقيق تركيزات أعلى في السائل الدماغي الشوكي، يُعطى عن طريق الوريد (مذاب في 200 مل من المذيب) لمدة ساعة مرتين يوميًا.

في الفشل الكلويتعتمد الجرعة على قيمة CC: مع CC أكثر من 25 مل/دقيقة - الجرعة القياسية؛ 15-25 مل/دقيقة - الجرعة القياسية لمدة 3 أيام، ثم نصف الجرعة القياسية. عندما يكون CC أقل من 15 مل / دقيقة، يتم وصف نصف الجرعة القياسية فقط على خلفية غسيل الكلى.

يذوب بالنسب التالية مباشرة قبل الإعطاء: 480 مجم (5 مل من محلول التسريب) لكل 125 مل، 960 مجم (10 مل) لكل 250 مل، 1440 مجم (15 مل) لكل 500 مل من محلول التسريب.

إذا ظهرت غيوم أو تبلور المحلول قبل أو أثناء التسريب، فلا يمكن استخدام الخليط. مدة الإعطاء هي 1-1.5 ساعة (يجب أن تكون متوافقة مع احتياجات المريض من السوائل).

إذا كان من الضروري الحد من حجم السائل المحقون، يتم إعطاؤه بتركيزات أعلى - يتم إذابة 5 مل في 50-75 مل من محلول دكستروز 5٪ في الماء. في حالات العدوى الشديدة لدى جميع الفئات العمرية، يمكن زيادة الجرعة بنسبة 50%.

مجموع مضادات الميكروبات

الخصائص الدوائية

مضاد للجراثيم واسع الطيف، مبيد للجراثيم، مضاد للأوالي. فعال ضد عدد من الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام (المكورات العنقودية والعقدية والليستيريا المستوحدة والكويكبات النوكاردية) وسالبة الجرام (البكتيريا المعوية - الشيجلا النيابة، الكلبسيلة النيابة، المتقلبة النيابة، يرسينيا النيابة، المستدمية الدوكرية، بعض سلالات H.influenzae، Legionella pneumophila، Bordetella pertussis، Brucella spp.، Salmonella spp.، Enterobacter spp.، بعض سلالات الإشريكية القولونية، Vibrio cholerae، Citrobacter spp.، Neisseria spp.) الكائنات الحية الدقيقة، وكذلك Moraxella catarrhalis، Pneumocystis الجؤجؤية، التوكسوبلازما، بما في ذلك ح. مقاومة للسلفوناميدات. آلية العمل ناتجة عن تأثير مانع مزدوج على التمثيل الغذائي البكتيري. يتم التقاط سلفاميثوكسازول، المشابه في تركيبه لـ PABA، بواسطة الخلية الميكروبية ويمنع إدراج PABA في جزيء حمض ثنائي هيدروفوليك. يثبط تريميثوبريم بشكل عكسي اختزال ثنائي هيدروفولات البكتيري، ويعطل تخليق حمض رباعي هيدروفوليك من حمض ثنائي هيدروفوليك، وتكوين قواعد البيورين والبيريميدين، والأحماض النووية. يمنع نمو وتكاثر الكائنات الحية الدقيقة. يتم امتصاص كلا المكونين بسرعة وبشكل كامل تقريبًا من الجهاز الهضمي. يتم الوصول إلى الحد الأقصى للتركيز في الدم بعد 1-4 ساعات، ويتم الحفاظ على التركيز المضاد للبكتيريا لمدة 7 ساعات، وتتحول كلتا المادتين حيوياً في الكبد مع تكوين مستقلبات غير نشطة. يتم توزيعها بالتساوي في الجسم، وتمر عبر الحواجز النسيجية الدموية، وتشكل تركيزات في الرئتين والبول تتجاوز محتوى البلازما. وبدرجة أقل، تتراكم في إفرازات الشعب الهوائية، والإفرازات المهبلية، وإفرازات وأنسجة البروستاتا، وسائل الأذن الوسطى، السائل النخاعي، الصفراء، العظام، اللعاب، الخلط المائي للعين، حليب الثدي، السائل الخلالي. لديهم نفس معدل الطرح، نصف العمر هو 10-11 ساعة، أما عند الأطفال، فإن نصف العمر أقصر بكثير ويعتمد على العمر. تفرز عن طريق الكلى في شكل مستقلبات ودون تغيير.

تريميثوبريم وسلفاميثوكسازول - مؤشرات للاستخدام

التهابات الجهاز التنفسي: التهاب الشعب الهوائية (الحاد والمزمن، الوقاية من الانتكاسات)، توسع القصبات، الدبيلة الجنبية، خراج الرئة، الالتهاب الرئوي (العلاج والوقاية)، بما في ذلك. الناجمة عن المكورات الرئوية الجؤجؤية في المرضى الذين يعانون من الإيدز. المسالك البولية: التهاب الإحليل، التهاب المثانة، التهاب الحويضة والكلية، التهاب الحويضة والكلية، التهاب البروستاتا، التهاب البربخ. الجهاز البولي التناسلي: السيلان، القريح، الورم الحبيبي اللمفي المنقولي، الورم الحبيبي الأربي. الجهاز الهضمي: الإسهال الجرثومي، داء الشيغيلات، الكوليرا (كجزء من العلاج المركب)، حمى التيفوئيد والحمى نظيرة التيفية (بما في ذلك النقل الجرثومي)، التهاب المرارة، التهاب الأقنية الصفراوية، التهاب المعدة والأمعاء الناجم عن سلالات سامة معوية من الإشريكية القولونية. الجلد والأنسجة الرخوة: حب الشباب، الدمامل، تقيح الجلد، الحمرة، التهابات الجروح، خراجات الأنسجة الرخوة. أعضاء الأنف والأذن والحنجرة: التهاب الأذن الوسطى، التهاب الجيوب الأنفية، التهاب الحنجرة. الجراحية. تسمم الدم، التهاب السحايا، التهاب العظم والنقي (الحاد والمزمن)، خراج الدماغ، داء البروسيلات الحاد، داء الفطار البرعمي في أمريكا الجنوبية، الملاريا (المتصورة المنجلية)، داء المقوسات والسعال الديكي (كجزء من العلاج المعقد).

موانع

فرط الحساسية (بما في ذلك السلفوناميدات أو تريميثوبريم)، الفشل الكبدي أو الكلوي، فقر الدم الناجم عن نقص فيتامين ب12، ندرة المحببات، نقص الكريات البيض، نقص هيدروجيناز الجلوكوز 6 فوسفات، الحمل، الرضاعة الطبيعية، الأطفال (حتى شهرين - للإعطاء عن طريق الفم، حتى 6 سنوات). - للإعطاء بالحقن) فرط بيليروبين الدم عند الأطفال.

يحذر للاستخدام

في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى، يجب تعديل الجرعة اعتمادًا على تصفية الكرياتينين. استخدم بحذر في حالات نقص حمض الفوليك المحتمل، وتاريخ الحساسية المثقل، والربو القصبي، واختلال وظائف الكبد والغدة الدرقية. في حالة ظهور طفح جلدي أو سعال أو ألم مفصلي أو أعراض أخرى، يجب إيقاف الاستخدام على الفور. يتم تنفيذ الإدارة طويلة المدى من خلال المراقبة المنهجية التركيب الخلويالدم المحيطي، الحالة الوظيفية للكبد والكلى. للوقاية من البيلة البلورية، يوصى بشرب الكثير من السوائل القلوية. وينبغي تجنب التعرض المفرط لأشعة الشمس والأشعة فوق البنفسجية. مخاطرة آثار جانبيةأعلى بكثير في مرضى الإيدز. إن الاستخدام المتزامن لحمض الفوليك مع المرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية يزيد من احتمالية تطور مقاومة السلفوناميد في سلالات المكورات الرئوية. لا ينصح باستخدامه في التهاب اللوزتين والتهاب البلعوم الناجم عن المجموعة العقدية الحالة للدم بيتا بسبب مقاومة السلالة على نطاق واسع.

التفاعلات مع الأدوية

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، والأدوية المضادة لمرض السكر (مشتقات السلفونيل يوريا)، والديفينين، ومضادات التخثر غير المباشرة، ومدرات البول الثيازيدية، والباربيتورات تعزز التأثيرات العلاجية (والجانبية) (تحل محلها من الارتباط ببروتينات البلازما وتزيد تركيزها في الدم)، والتخدير والنوفوكائين - يقللان (لأن في نتيجة للتحلل المائي، يتم تشكيل PABA). يزيد هيكساميثيلين تيترامين (يوروتروبين) وحمض الأسكوربيك من بيلة البلورات (يسبب تحمض البول). يزيد من تأثير الفينيتوين والديفينين والوارفارين. يقلل من موثوقية وسائل منع الحمل عن طريق الفم (يمنع البكتيريا المعوية ويقلل من الدورة الدموية المعوية الكبدية للمركبات الهرمونية). يزيد البيريميثامين من احتمالية الإصابة بفقر الدم الضخم الأرومات.

آثار جانبية

من الجهاز الهضمي: عسر الهضم، والغثيان، والتقيؤ، وفقدان الشهية، ونادرا - التهاب الكبد الركودي والنخر، وزيادة الترانساميناسات والبيليروبين، والتهاب الأمعاء والقولون الغشائي الكاذب، والتهاب البنكرياس، والتهاب الفم، والتهاب اللسان. من الأعضاء المكونة للدم: ندرة المحببات، فقر الدم اللاتنسجي، نقص الصفيحات، فقر الدم الانحلالي، فقر الدم الضخم الأرومات، نقص بروثرومبين الدم، ميتهيموغلوبينية الدم، كثرة اليوزينيات. من الجهاز البولي: بيلة بلورات، فشل كلوي، التهاب الكلية الخلالي، زيادة الكرياتينين في البلازما، اعتلال الكلية السام مع قلة البول وانقطاع البول. ردود الفعل التحسسية: الشرى، الطفح الجلدي، انحلال البشرة السمي (متلازمة ليل)، متلازمة ستيفن جونسون، التهاب عضلة القلب التحسسي، حمامي عديدة الأشكال، التهاب الجلد التقشري، وذمة كوينك، حكة، احمرار الصلبة، زيادة درجة حرارة الجسم. أخرى: فرط بوتاسيوم الدم، نقص صوديوم الدم، التهاب السحايا العقيم، التهاب العصب المحيطي، الصداع، الاكتئاب، ألم مفصلي، ألم عضلي، ضعف، حساسية للضوء.

جرعة مفرطة

الأعراض: فقدان الشهية، الغثيان، القيء، الضعف، آلام البطن، الصداع، النعاس، بيلة دموية وبيلة ​​كريستالية. العلاج: غسل المعدة، وإعطاء السوائل، وتصحيح اضطرابات المنحل بالكهرباء. إذا لزم الأمر، غسيل الكلى. تتميز الجرعة الزائدة المزمنة باكتئاب نخاع العظم (قلة الكريات الشاملة). العلاج والوقاية: تناول حمض الفوليك (5-15 ملغ يومياً).

كوتريموكسازول: تعليمات للاستخدام والمراجعات

الاسم اللاتيني:كوتريموكسازول

رمز ATX: J01EE01

المادة الفعالة:كوتريموكسازول [سلفاميثوكسازول + تريميثوبريم] (كوتريموكسازول)

الشركة المصنعة: Biosintez OJSC، Pharmstandard-Leksredstva OJSC، روسيا

تحديث الوصف والصورة: 31.07.2017

كوتريموكسازول هو دواء مشترك مضاد للميكروبات من السلفوناميد.

الافراج عن الشكل والتكوين

الأشكال الدوائية للكوتريموكسازول:

  • أقراص 120 ملغ (10 قطع في عبوات نفطة، 3 عبوات في علبة من الورق المقوى؛ 20 قطعة في علب، علبة واحدة في علبة من الورق المقوى؛ 10 قطع في عبوات نفطة، 100 عبوة في صندوق من الورق المقوى)؛
  • أقراص 480 ملغ (10 قطع في بثور، 1 أو 2 بثور في علبة من الورق المقوى؛ 10 قطع في عبوات نفطة، 3 عبوات في علبة من الورق المقوى؛ 20 قطعة في علب، علبة واحدة في علبة من الورق المقوى؛ 10 قطع. . في عبوات كفاف بدون خلايا، 100 عبوة في صندوق من الورق المقوى)؛
  • أقراص 960 ملغ (في عبوات تحتوي على 10 أو 20 أو 100 أو 500 قطعة) ؛
  • معلق للإعطاء عن طريق الفم (50 أو 100 أو 125 مجم في زجاجات زجاجية داكنة، زجاجة واحدة كاملة مع ملعقة جرعة في علبة من الورق المقوى)؛
  • حبيبات لتحضير المعلق للإعطاء عن طريق الفم (4.8 جم في زجاجات سعة 100 مل، 1 أو 20 زجاجة في العبوة).

المواد الفعالة في كوتريموكسازول:

  • قرص واحد 120 ملغ: سلفاميثوكسازول – 100 ملغ وتريميثوبريم – 20 ملغ؛
  • قرص واحد 480 ملغ: سلفاميثوكسازول – 400 ملغ وتريميثوبريم – 80 ملغ؛
  • قرص واحد 960 ملغ: سلفاميثوكسازول – 800 ملغ وتريميثوبريم – 160 ملغ؛
  • 5 مل من المعلق: سلفاميثوكسازول - 200 ملغ وتريميثوبريم - 40 ملغ؛
  • 5 مل من المعلق المحضر من حبيبات: سلفاميثوكسازول - 200 مجم وتريميثوبريم - 40 مجم.

الخصائص الدوائية

الديناميكا الدوائية

يشبه السلفاميثوكسازول في تركيبه حمض شبه أمينوبنزويك ويتداخل مع إنتاج حمض ثنائي هيدروفوليك في الخلايا البكتيرية عن طريق منع دمج حمض شبه أمينوبنزويك في جزيئه. يعزز تريميثوبريم خصائص سلفاميثوكسازول عن طريق التدخل في عملية اختزال حمض ثنائي هيدروفوليك إلى حمض رباعي هيدروفوليك. هذا الأخير هو النموذج النشطحمض الفوليك، وهو المسؤول عن انقسام الخلايا الميكروبية و استقلاب البروتينفيهم.

كوتريموكسازول هو عامل مبيد للجراثيم واسع الطيف. ويتميز بنشاطه العالي ضد الكائنات الحية الدقيقة التالية: Chlamydia spp. (بما في ذلك الكلاميديا ​​الببغائية، الكلاميديا ​​الحثرية)، العقدية الرئوية، العقدية النيابة. (خاصة السلالات الانحلالية مع زيادة الحساسية للبنسلين)، المكورات الرئوية، المكورات العنقودية النيابة، المورغانيلا النيابة، النيسرية البنية، النيسرية السحائية، يرسينيا النيابة، الإشريكية القولونية (بما في ذلك السلالات ذات الطبيعة السامة المعوية)، الشيجلا النيابة، السالمونيلا النيابة. . (بما في ذلك السالمونيلا نظيرة التيفية والسالمونيلا التيفية)، السراتية الذابلة، ضمة الكوليرا، بعض أنواع الزائفة (باستثناء الزائفة الزنجارية)، عصيات الجمرة الخبيثة، بروفيدنسيا، المستدمية النزلية (بما في ذلك السلالات المقاومة للأمبيسلين)، الفيلقية الرئوية، الليستيريا النيابة، الأمعائية النيابة. ، الكويكبات النوكارديا، الليمونية، البورديتيلة السعال الديكي، المتفطرة النيابة. (بما في ذلك المتفطرة الجذامية)، المكورات المعوية البرازية، البروسيلا النيابة، فرانسيسيلا تولارينيسيس، كليبسيلا النيابة، الباستوريلا النيابة، بروتيوس النيابة.

يعمل كوتريموكسازول أيضًا على الكائنات الأولية: الليشمانيا النيابة، المتصورة النيابة، النوسجة المحفظة، التوكسوبلازما جوندي، الكروانيات اللدودة، الشعيات الإسرائيلية، الفطريات المسببة للأمراض. الفيروسات التي تظهر مقاومة للدواء هي Corynebacterium spp.، Leptospira spp.، Pseudomonas aeruginosa، Treponema spp.، Mycobacterium tuberculosis.

يمنع الدواء النشاط الحيوي للإشريكية القولونية، مما يسبب انخفاضًا في إنتاج الثيامين والنياسين والريبوفلافين وفيتامينات ب الأخرى في الأمعاء. يستمر التأثير العلاجي لمدة 7 ساعات على الأقل.

الدوائية

عند تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاص الكوتريموكسازول بنسبة 90% تقريبًا. يتم تسجيل الحد الأقصى لمستوى المادة في البلازما بعد 1-4 ساعات من تناوله، وتبقى التركيزات العلاجية عند المستوى المطلوب لمدة 7 ساعات بعد جرعة واحدة. يتم توزيع الكوتريموكسازول بشكل جيد في جميع أنحاء أنسجة وأنظمة الجسم، ويخترق حواجز المشيمة والدم في الدماغ، وكذلك في حليب الثدي. أثناء العلاج، يتم الحفاظ على تركيزات المادة في البول والرئتين تتجاوز تلك الموجودة في البلازما.

وبدرجة أقل، يتراكم الكوتريموكسازول في السائل الخلالي، وإفرازات الشعب الهوائية، وحليب الثدي، والإفرازات المهبلية، والخلط المائي للعين، وأنسجة وإفرازات البروستاتا، واللعاب، وسائل الأذن الوسطى (أثناء العملية الالتهابية)، العظام، الصفراء، السائل النخاعي. يرتبط سلفاميثوكسازول ببروتينات البلازما بنسبة 66%، وتريميثوبريم بنسبة 45%.

كلاهما المكونات النشطةيتم استقلاب الكوتريموكسازول، مكونًا مشتقات الأسيتيل (وهذا أكثر شيوعًا بالنسبة للسلفاميثوكسازول). المستقلبات ليس لها نشاط مضاد للجراثيم.

يتم إخراج كوتريموكسازول دون تغيير عن طريق الكلى (تريميثوبريم - 50٪ من الجرعة المتخذةسلفاميثوكسازول – 20% من الجرعة المأخوذة) وعلى شكل مستقلبات (80% من الجرعة المأخوذة لمدة 72 ساعة). تفرز كمية صغيرة من المادة من خلال الأمعاء. عمر النصف للتريميثوبريم هو 10-12 ساعة، والسلفاميثوكسازول هو 9-11 ساعة. عند الأطفال، يتبين أنه أقل بكثير ويتم تحديده حسب العمر: ما يصل إلى سنة واحدة، نصف العمر هو 7-8 ساعات، من 1 إلى 10 سنوات – 5-6 ساعات. في المرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى، يزيد نصف عمر الكوتريموكسازول.

مؤشرات للاستخدام

العلاج الأحادي:

  • التهابات الجهاز التنفسي: التهاب الشعب الهوائية الحاد والمزمن، الالتهاب الرئوي القصبي، الالتهاب الرئوي الفصي والمتكيس الرئوي، توسع القصبات.
  • التهابات الجهاز الهضمي: الكوليرا، السالمونيلا، التهاب الأقنية الصفراوية، الزحار، حمى نظيرة التيفية، التهاب المرارة، حمى التيفوئيد والتهاب المعدة والأمعاء الناجم عن سلالات سامة معوية من الإشريكية القولونية.
  • التهابات أعضاء الأنف والأذن والحنجرة: التهاب اللوزتين، التهاب الحنجرة، التهاب الجيوب الأنفية، الحمى القرمزية، التهاب الأذن الوسطى.
  • التهابات الجهاز البولي التناسلي: السيلان (الذكور والإناث)، الورم الحبيبي الإربي، الورم الحبيبي اللمفي الوريدي، القريح، التهاب البربخ، التهاب البروستاتا، التهاب الحويضة، التهاب المثانة، التهاب الحويضة والكلية، التهاب الإحليل.
  • التهابات الأنسجة الرخوة والجلد: التهابات الجروح، الدمامل، حب الشباب، تقيح الجلد.

العلاج المركب:

  • داء البروسيلات الحاد.
  • داء المقوسات.
  • الملاريا (المتصورة المنجلية)؛
  • الفطار البرعمي في أمريكا الجنوبية.
  • التهاب العظم والنقي الحاد والمزمن.
  • الالتهابات العظمية المفصلية الأخرى.

موانع

مطلق:

  • الفشل الكلوي (تصفية الكرياتينين أقل من 15 مل / دقيقة)؛
  • فقر الدم بسبب نقص B12.
  • فقر دم لا تنسّجي؛
  • تليف كبدى؛
  • نقص هيدروجيناز الجلوكوز 6 فوسفات.
  • ندرة المحببات، قلة الكريات البيض.
  • فرط بيليروبين الدم عند الأطفال.
  • الأطفال حتى سن 3 أشهر؛
  • الحمل والرضاعة؛
  • فرط الحساسية للكوتريموكسازول أو السلفوناميدات الأخرى.

نسبي:

  • الربو القصبي.
  • نقص حمض الفوليك.
  • أمراض الغدة الدرقية.
  • ضعف وظائف الكلى والكبد.
  • تاريخ ردود الفعل التحسسية.

تعليمات لاستخدام الكوتريموكسازول: الطريقة والجرعة

وفقا للتعليمات، ينبغي تناول الكوتريموكسازول عن طريق الفم أثناء أو بعد الوجبات.

يتم تحضير التعليق من الحبيبات. للقيام بذلك، أضف 100 مل إلى الزجاجة ماء مغليوتخلط جيدا.

  • البالغين والأطفال فوق 12 سنة: 960 مجم مرة واحدة في اليوم أو 480 مجم مرتين في اليوم. الحالات الشديدة– 480 ملغ 3 مرات/يوم، للالتهابات المزمنة – 480 ملغ 2 مرات/يوم؛
  • الأطفال من عمر 6 إلى 12 سنة: 240-480 ملغ مرتين في اليوم؛
  • الأطفال من عمر 2 إلى 6 سنوات: 120-240 مجم مرتين في اليوم؛
  • الأطفال من عمر 1-2 سنة: 120 ملغ مرتين يومياً.
  • البالغين والمراهقين فوق 12 عامًا: 960 مجم مرتين في اليوم؛
  • الأطفال من 7 إلى 12 سنة: 480 ملغ مرتين في اليوم؛
  • الأطفال من عمر 4 إلى 6 سنوات: 240-480 مجم مرتين في اليوم؛
  • الأطفال من 7 أشهر إلى 6 سنوات: 120-240 ملغ مرتين في اليوم؛
  • الأطفال من 3 إلى 6 أشهر: 120 ملغ مرتين في اليوم.

تعتمد مدة العلاج على دواعي الاستعمال والصورة السريرية الشاملة، وتتراوح عادة من 5 إلى 10 أيام. بعد أعراض مرضيةسوف يختفي المرض، يجب أن يستمر الدواء لمدة يومين آخرين. يستمر علاج داء البروسيلات الحاد من 3 إلى 4 أسابيع، وحمى نظيرة التيفية والتيفوئيد - من 1 إلى 3 أشهر. علاج الالتهابات المزمنة يستغرق وقتا أطول.

لمنع تكرار الالتهابات المزمنة الجهاز البولييوصف كوتريموكسازول للبالغين والمراهقين الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا بجرعة 480 مجم مرة واحدة يوميًا ليلا، وللأطفال أقل من 12 عامًا - 12 مجم / كجم / يوم. يمكن أن تستمر الدورة من 3 إلى 12 شهرًا.

في التهاب المثانة الحادفي الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 7-16 سنة، يتم وصف 480 ملغ مرتين في اليوم لمدة 3 أيام.

الجرعة الأولية للتيفوس هي 960 ملغ 3 مرات في اليوم، وبعد أن تهدأ الحمى، يتم تقليل الجرعة إلى 960 ملغ مرتين في اليوم، ويستمر العلاج لمدة أسبوعين على الأقل. بالنسبة للأطفال، يتم تقليل الجرعة بمقدار 2 مرات.

للمرضى الذين يعانون من التهاب البلعوم السيلاني، يوصف الكوتريموكسازول في حالة فرط الحساسية للبنسلين: بجرعة 4320 ملغ مرة واحدة يوميا لمدة 5 أيام.

بالنسبة لبعض الأمراض لدى البالغين، قد يوصي الطبيب بجرعة واحدة من الدواء أو دورات قصيرة المدى. على سبيل المثال:

  • التهاب المثانة غير المعقد عند النساء: 2400 مجم مرة واحدة مع الكثير من الماء.
  • القرينويد: 3840 مجم مرة واحدة مع الكثير من الماء.
  • السيلان الحاد غير المصحوب بمضاعفات: 2400 مجم مرة واحدة، بعد 8 ساعات – تناول جرعة مماثلة.

المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي مع تصفية الكرياتينين (CL) أكثر من 25 مل / دقيقة لا يحتاجون إلى تعديل جرعة كوتريموكسازول؛ مع تصفية الكرياتينين من 15 إلى 25 مل / دقيقة، يتم وصف جرعة قياسية خلال الثلاثة أيام الأولى. أيام من العلاج، ثم نصف الجرعة القياسية. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من CC أقل من 15 مل / دقيقة، يمكن استخدام نصف الجرعة القياسية فقط إذا كان المريض يخضع لغسيل الكلى.

آثار جانبية

  • من الأعضاء المكونة للدم: ندرة المحببات، نقص الصفيحات، فقر الدم الضخم الأرومات، قلة العدلات، نقص الكريات البيض.
  • من الجهاز العصبي: دوار، صداع. في بعض الحالات - الهزة، اللامبالاة، التهاب العصب المحيطي، والاكتئاب، والتهاب السحايا العقيم.
  • من الخارج الجهاز التنفسي: ارتشاح رئوي، تشنج قصبي.
  • من الجهاز الهضمي: التهاب الفم، التهاب اللسان، التهاب المعدة، الإسهال، آلام في البطن، فقدان الشهية، ركود صفراوي، غثيان، قيء، زيادة نشاط الترانساميناسات الكبد، التهاب الأمعاء والقولون الغشائي الكاذب، تنخر الكبد، التهاب الكبد.
  • من الجهاز البولي: بيلة دموية، بيلة بلورات، فرط كرياتينين الدم، بوال، زيادة تركيز اليوريا، اختلال وظائف الكلى، التهاب الكلية الخلالي، اعتلال الكلية السام مع قلة البول وانقطاع البول.
  • من الجهاز العضلي الهيكلي: ألم عضلي، ألم مفصلي.
  • ردود الفعل التحسسية: طفح جلدي، حكة، التهاب الجلد التقشري، احتقان الصلبة، وذمة وعائية، حمى، التهاب عضلة القلب التحسسي، حساسية للضوء، انحلال البشرة السمي، حمامي نضحية متعددة الأشكال.
  • أخرى: نقص السكر في الدم.

جرعة مفرطة

تشمل أعراض الجرعة الزائدة من كوتريموكسازول بيلة بلورية، بيلة دموية، المغص المعوي، غثيان، قيء، حمى، صداع، دوخة، اضطرابات بصرية، نعاس، وعي غائم، حالات الاكتئابالإغماء. الاستخدام طويل الأمدالمخدرات في جرعات عاليةيمكن أن يسبب أيضًا اليرقان وفقر الدم الضخم الأرومات ونقص الكريات البيض ونقص الصفيحات.

تدابير الطوارئ في حالة الجرعة الزائدة تشمل غسل المعدة. يتم التخلص من تريميثوبريم من الجسم بسرعة أكبر عندما يتحمض البول. وينصح أيضًا بتناول السوائل عن طريق الفم و الحقن العضليفولينات الكالسيوم بجرعة يومية 5-15 ملغ (يحيد تأثير تريميثوبريم على نخاع العظم). إذا لزم الأمر، يتم إجراء غسيل الكلى.

تعليمات خاصة

أثناء العلاج طويل الأمد (أكثر من شهر واحد)، من الضروري إجراء اختبارات دم منتظمة، لأن هناك خطر حدوث تغيرات دموية (بما في ذلك التغيرات بدون أعراض). يمكن عكس هذه التغييرات عن طريق تناول حمض الفوليك (جرعة يومية 3-6 ملغ)، في حين أن النشاط المضاد للميكروبات للدواء لا يضعف بشكل كبير. وينبغي توخي الحذر بشكل خاص عند علاج كبار السن والمرضى الذين يشتبه في أنهم يعانون من نقص حمض الفوليك. يُنصح أيضًا بإعطاء حمض الفوليك الإضافي أثناء العلاج طويل الأمد باستخدام كوتريموكسازول بجرعات عالية. بالإضافة إلى ذلك، أثناء العلاج طويل الأمد، من الضروري مراقبة الحالة الوظيفية للكبد والكلى.

لتجنب تطور البيلة البلورية، تأكد من تحميل كمية كافية من السوائل والحفاظ على كمية كافية من كمية البول. مع انخفاض وظيفة الترشيح في الكلى، يزيد بشكل كبير خطر الإصابة بمضاعفات الحساسية والسامة للسلفوناميدات.

أثناء العلاج، يوصى بتجنب التعرض المفرط لأشعة الشمس والأشعة فوق البنفسجية، وكذلك استبعاد الأطعمة التي تحتوي على كميات كبيرة من حمض بارا أمينوبنزويك (PABA) من النظام الغذائي، مثل الطماطم والجزر والأجزاء الخضراء من النباتات (السبانخ، قرنبيطوالبقوليات).

المرضى الذين يعانون من متلازمة نقص المناعة المكتسب (الإيدز) معرضون بشكل كبير لخطر الإصابة بآثار جانبية.

نظرًا لمقاومة السلالات واسعة النطاق، لا يُنصح باستخدام الكوتريموكسازول لعلاج التهاب البلعوم والتهاب اللوزتين الناجم عن المكورات العقدية الحالة للدم من المجموعة أ.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات والآليات المعقدة

أثناء العلاج، يجب توخي الحذر عند القيادة والأداء المحتمل الأنواع الخطرةالعمل الذي يتطلب زيادة التركيز وردود الفعل الحركية النفسية الفورية. ينبغي أن تؤخذ في الاعتبار إمكانية حدوث آثار جانبية من الجهاز العصبي المركزي: الدوخة، والهلوسة، والتشنجات، والدوار. إذا تطورت، فمن المستحسن التوقف عن ممارسة الأنشطة المذكورة أعلاه.

تفاعل الأدوية

  • المشتقات حمض الصفصاف: يتم تعزيز تأثير الكوتريموكسازول.
  • الميثوتريكسات: تزداد سميته؛
  • أدوية سكر الدم: يتم تعزيز تأثيرها؛
  • مضادات التخثر غير المباشرة: يزداد نشاطها؛
  • الفينيتوين، الوارفارين: تنخفض شدة استقلابهما الكبدي، وتزداد التأثيرات.
  • وسائل منع الحمل عن طريق الفم: تقل فعاليتها؛
  • البروكايين والبنزوكائين والبروكيناميد وغيرها الأدويةنتيجة التحلل المائي الذي يتكون منه PABA: تقليل تأثير الكوتريموكسازول.
  • الريفامبيسين: يتم تقليل عمر النصف للتريميثوبريم.
  • البيريميثامين بجرعات أكبر من 25 ملغ / أسبوع: يزداد خطر الإصابة بفقر الدم الضخم الأرومات.
  • مدرات البول (خاصة الثيازيدات): يزداد خطر الإصابة بنقص الصفيحات، خاصة عند كبار السن.
  • حمض بارا أمينوساليسيليك، الفينيتوين، الباربيتورات: زيادة مظاهر نقص حمض الفوليك.
  • الكوليسترامين: يتم تقليل امتصاص الكوتريموكسازول (في هذا الصدد، يجب تناول الدواء قبل ساعة واحدة أو بعد 4-6 ساعات من تناول الكوليستيرامين)؛
  • الأدوية التي تمنع تكون الدم في نخاع العظم: تزيد من خطر كبت نقي العظم.
  • إندوميتاسين، بوتاديون، نابروكسين، الساليسيلات وبعض مضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى: قد يتعزز تأثير الكوتريموكسازول مع ظهور تأثيرات غير مرغوب فيها؛
  • الكلوريدين: يتم تعزيز التأثير المضاد للميكروبات للدواء.

بين مدرات البول (فوروسيميد، الثيازيدات، وما إلى ذلك) وأدوية سكر الدم عن طريق الفم (مشتقات السلفونيل يوريا)، من ناحية، والسلفوناميدات المضادة للميكروبات، من ناحية أخرى، من الممكن تطوير رد فعل تحسسي متصالب.

النظير

نظائر كوتريموكسازول هي: بيرلوسيد 240، بيسبتول، باكتريم، جروسيبتول، بريفيسبتول، ديو-سيبتول، دفاسبتول، كوتريموكسازول-أكري، كوتريففارم 480، كوتريموكسازول-إس تي آي، أوريبريم، كوتريموكسازول-التخليق الحيوي، تريميزول، ميتوسولفابول. ، بولسبتول، سينرسول، سبترين، سومتروليم، سولوتريم، تسيبلين.

شروط وأحكام التخزين

يحفظ في مكان جاف، بعيداً عن الضوء وبعيداً عن متناول الأطفال. أقراص وحبيبات - عند درجة حرارة 15-25 درجة مئوية، تعليق - عند درجة حرارة تصل إلى 15 درجة مئوية.

العمر الافتراضي للأقراص هو 5 سنوات، والمعلق والحبيبات هي سنتان. يمكن تخزين المعلق المحضر من الحبيبات لمدة أسبوعين في درجة حرارة الغرفةما يصل إلى 4 أسابيع - في الثلاجة.

العديد من الأدوية لا تستحق حتى شراءها وفهم تعليماتها دون نصيحة الطبيب المعالج، لأن التفسيرات الموجودة في التعليمات لن تعطي حتى فهمًا لماهية هذه الأدوية، ومن خلال وصفها لنفسك، يمكنك الإضرار بصحتك بشكل كبير .

ومن هذه الأدوية سلفاميثوكسازول، وهو مضاد للميكروبات علاج الجمععلى شكل مركز لتحضير المحلول على شكل دفعات، شراب، أقراص، معلقات.

سلفاميثوكسازول مخصص لعلاج التهابات الجهاز البولي التناسلي والجهاز التنفسي وأعضاء الأنف والأذن والحنجرة والتهابات الجهاز الهضمي. لا غنى عنه للحادة و التهاب الشعب الهوائية المزمن، كوسيلة وقائية و علاجمع الالتهاب الرئوي. أما بالنسبة للجهاز البولي التناسلي، فإن سلفاميثوكسازول سيساعد في التغلب على التهاب الإحليل والتهاب الحويضة والكلية والتهاب البروستاتا والتهاب الحويضة. من بين التهابات الجهاز البولي التناسلي، هذا الدواء سوف يتعامل مع مرض السيلان، والورم الحبيبي اللمفي المنقولي، والورم الحبيبي الإربي.

لقد أثبت الدواء نفسه علاج فعاللعلاج أمراض الجهاز الهضمي مثل الإسهال البكتيري وداء الشيغيلات والكوليرا وحمى التيفوئيد والحمى نظيرة التيفية. يوصف لالتهاب الأقنية الصفراوية والتهاب المعدة والأمعاء الذي تسببه السلالات السامة المعوية.

بالإضافة إلى ذلك، فإن استخدام سلفاميثوكسازول ضروري لعلاج حب الشباب، والدمامل، والحمرة، والتهابات الجروح، وخراجات الأنسجة الرخوة. يتم أيضًا علاج التهاب الأذن الوسطى والتهاب الحنجرة بهذا العلاج. بالنسبة لخراجات الدماغ، والتهاب العظم والنقي الحاد والمزمن، والتهاب السحايا، وتسمم الدم، وداء البروسيلات، والملاريا، وداء المقوسات، والفطار البرعمي في أمريكا الجنوبية، يصف الأطباء أيضًا دورة من هذا الدواء المضاد للميكروبات.

وهذا هو، التطبيق هذا الدواءواسعة جدًا، مما يعني أنك تحتاج فقط إلى استشارة الطبيب قبل استخدامه. بعد كل شيء، الآثار الجانبية الناجمة عن تناول هذا الدواء يمكن أن تؤثر أيضا على جميع الأنظمة المذكورة أعلاه، وكذلك الجهاز العصبي، على الجهاز التنفسي، على نظام المكونة للدم، على الجهاز العضلي الهيكلي، تتجلى في ردود الفعل التحسسية، الخ.

في هذه الحالة، يجب أن يتم استخدام هذا الدواء بالضرورة تحت إشراف الطبيب، لأنه أثناء العلاج باستخدام سلفاميثوكسازول من المهم جدًا التحكم في تركيزه في بلازما الدم. ويتم قياس هذه القراءات كل 2-3 ساعات وإذا كان تركيزها أعلى المستوى المسموح بهثم يتم تأجيل العلاج بالدواء حتى ينخفض ​​التركيز إلى المستوى المطلوب.

بالإضافة إلى ذلك، أثناء العلاج بهذا الدواء، من المهم جدًا مراعاة تفاعله مع الأدوية الأخرى، والتي قد لا تكون قابلة للمقارنة مع سلفاميثوكسازول.

سلفاميثوكسازول هو دواء مضاد للجراثيم مع طيف واسع من العمل. وهو فعال ضد العديد من الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام وسالبة الجرام. تعتمد آلية عملها على حقيقة أنها تمنع عملية التمثيل الغذائي للبكتيريا بشكل موثوق، وتمنع نموها وتكاثرها. بسبب تثبيط نشاط الإشريكية القولونية، يتم تقليل إنتاج الثيامين والريبوفلافين وفيتامين ب المركب وحمض النيكوتينيك مباشرة في الأمعاء.

ومن المهم بعد تناوله المواد الفعالةيمتص بسرعة في الجهاز الهضمي. لهذا أقصى تركيزيتم الوصول إلى الدم خلال الساعات الأربع الأولى بعد تناوله.

يستمر التأثير المضاد للبكتيريا للدواء لمدة سبع ساعات. وبعد يوم واحد فقط، تبقى كمية صغيرة فقط من الدواء في البلازما. ولكن هذا فقط في حالة جرعة واحدة.

يمنع استخدام العلاج بالسلفاميثوكسازول إذا كان المريض يعاني من فرط الحساسية للسلفوناميدات أو التريميثوبريم، أو إذا تم تشخيص إصابة المريض بالفشل الكلوي أو الكبدي.

وبالإضافة إلى ذلك، يحظر استخدامه في وجود نقص، ندرة المحببات، نقص الكريات البيض، ونقص هيدروجيناز الجلوكوز 6 فوسفات. لا ينصح بهذا الدواء للنساء الحوامل والأمهات المرضعات والأطفال أقل من شهرين من العمر للاستخدام عن طريق الفم، وأقل من 6 سنوات للاستخدام بالحقن، وفرط بيليروبين الدم لدى الأطفال.

ومن الجدير بالذكر أنه يجب استخدام هذا الدواء بحذر من قبل الأشخاص الذين يعانون من نقص حمض الفوليك. وينطبق الشيء نفسه على المرضى المسنين ومدمني الكحول المزمنين والمرضى الذين يعانون من انخفاض وزن الجسم. انتباه خاصواستخدام سلفاميثوكسازول في المرضى الذين هم عرضة للغاية للحساسية، مع ضعف وظائف الكبد والغدة الدرقية يتطلب أيضًا الحذر.

يوصف سلفاميثوكسازول بحذر شديد، ويوصى بتناول جرعة متوسطة من الدواء لمدة لا تزيد عن ثلاثة أيام للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى مع وجود الكرياتينين 15-25 مل / دقيقة، ثم نصف الجرعة اليومية. إذا كانت قيمة الكرياتينين أقل من 15 مل/دقيقة، يتم وصف نصف الجرعة المتوسطة لغسيل الكلى.

إذا أصيب المريض بسعال أو طفح جلدي أو ألم مفصلي أو أعراض أخرى، توقف عن تناول سلفاميثوكسازول على الفور. علاج طويل الأمدهذا الدواء ممكن فقط من خلال المراقبة المستمرة للتركيب الخلوي للدم المحيطي، ومن المهم أيضًا مراقبة كيفية عمل الكلى والكبد.

لكي لا تثير تحمض البول، تحتاج إلى شرب الكثير. يجب أن تكون كمية المشروبات القلوية المستهلكة ما لا يقل عن لترين إلى ثلاثة لترات يوميا.

ومن الجدير بالذكر أنه عند العلاج بالسلفاميثوكسازول، يمنع التعرض لأشعة الشمس لفترة طويلة، أما التعرض المفرط لأشعة الشمس فهو أمر غير مرغوب فيه. الأشعة فوق البنفسجية. غالبًا ما تظهر الآثار الجانبية عند الأشخاص المصابين بالإيدز.

لا توصف هذا الدواء المنتجات الطبيةفي حالة إصابة المريض بالتهاب اللوزتين أو التهاب البلعوم الناجم عن المجموعة العقدية الحالة للدم بيتا، نظرًا لأن مقاومة السلالة منتشرة على نطاق واسع.

آثار جانبية

وبالنظر إلى أن نطاق عمل هذا الدواء واسع جدًا، فمن الجدير بالذكر ما هو ممكن ردود الفعل السلبيةجسم الإنسان. قد تحدث المضاعفات التالية نتيجة تناول الدواء:

  • قد يتفاعل الجهاز العصبي مع الصداع والتشنجات والهلوسة. يشكو المريض من الضعف والتعب، تعب. من الممكن أن يصبح المريض أكثر توتراً ويظهر شعور باللامبالاة.
  • تشمل الآثار الجانبية الناجمة عن الجهاز الهضمي الغثيان والقيء والإسهال، الأحاسيس المؤلمةفي المعدة. بالإضافة إلى ذلك، من الممكن تطور التهاب الكبد الركودي والناخر، وفقدان الشهية، والتهاب البنكرياس، والتهاب الفم. ترتفع مستويات البيليروبين والترانساميناز لدى المريض.
  • من الجهاز التنفسي قد يظهر ضيق في التنفس وسعال تحسسي وارتشاح في الرئتين.
  • قد يحدث خلل في الدورة الدموية في شكل ندرة المحببات، فقر دم لا تنسّجي، نقص الصفيحات، نقص الكريات البيض، قلة العدلات، فقر الدم الانحلالي، فقر الدم الضخم الأرومات، نقص بروثرومبين الدم، ميتهيموغلوبينية الدم، كثرة اليوزينيات.
  • الآثار الجانبية المحتملة المرتبطة نظام الجهاز البولى التناسلى. وعادة ما تظهر على شكل فشل كلوي، التهاب الكلية الخلالي، زيادة الكرياتينين في البلازما، اعتلال الكلية السام مع قلة البول وانقطاع البول.

بالإضافة إلى جميع الآثار الجانبية المذكورة أعلاه من الدواء، فمن الممكن أن ردود الفعل التحسسية. أنها تظهر في شكل طفح جلدي، شرى، انحلال البشرة السمي (متلازمة ليل)، متلازمة ستيفنز جونسون، الحساسية المفرطة، التهاب عضلة القلب التحسسي، حمامي عديدة الأشكال، التهاب الجلد التقشري، وذمة كوينك، حمى المخدراتقشعريرة، مرض هينوخ شونلاين، داء المصل، تفاعلات حساسية معممة، معممة الطفح الجلدي، حساسية للضوء، حكة، احمرار الصلبة. كانت هناك حالات من التهاب حوائط الشريان العقدي والذئبة الحمامية الجهازية.

عند استخدام سلفاميثوكسازول في العلاج المعقد، من المهم الانتباه إلى كيفية تفاعله مع الأدوية الأخرى. بعد كل شيء، فإن استخدام الأدوية غير المتوافقة في نفس الوقت لا يمكن أن يعطي أي نتائج على الإطلاق فحسب، بل يؤدي أيضًا إلى عواقب وخيمة.

عند استخدامه مع الأدوية المضادة لمرض السكر، يتم تعزيز التأثير العلاجي للسلفاميثوكسازول، لكن خطر الآثار الجانبية يزداد أيضًا. عندما تستخدم جنبا إلى جنب مع حمض الاسكوربيكأو يزيد الميثينامين من تكوين البلورات، أي يحدث تحمض البول.

يؤدي الجمع بين السلفاميثوكسازول والكوتريموكسازول إلى زيادة تركيز الديجوكسين في الدم. يجب على المرضى المسنين توخي الحذر بشكل خاص الفئة العمريةلأن السيطرة على تركيز الديجوكسين في الدم أمر مهم للغاية بالنسبة لهم. إن تناول هذه الأدوية في وقت واحد يقلل من فعالية مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات.

إن استخدام سلفاميثوكسازول في وقت واحد مع الإندوميتاسين محفوف بزيادة تركيز الأول في دم المريض. لا ينصح بتناوله بالتزامن مع السيكلوسبورين، خاصة بعد عملية زرع الكلى، لأن وظائف الكلى قد تتدهور، الأمر الذي سيتجلى في شكل فرط الكرياتينين في الدم.

عند استخدام السلفاميثوكسازول مع وسائل منع الحمل عن طريق الفم، تنخفض موثوقية هذه الأخيرة، حيث يحدث التثبيط. البكتيريا المعويةويتناقص الدوران المعوي الكبدي للمركبات الهرمونية.

جرعة مفرطة

إذا تم تجاوز الجرعة المسموح بها من الدواء، مختلفة عواقب غير مرغوب فيها، وبقوة متفاوتة. في حالة الجرعة الزائدة الحادة قد يحدث قيء وغثيان ويشكو المريض من ضعف عام وألم في البطن. بالإضافة إلى ذلك، هناك رغبة دائمة في النوم. في بعض الأحيان يظهر فقدان الشهية والحمى والبيلة الدموية والبلورات.

في مثل هذه الحالات، من الضروري شطف المعدة، أدخل عدد كبير منالسوائل، وتصحيح الاختلالات المنحل بالكهرباء. في بعض الحالات، يوصى بغسيل الكلى.

كان لدى بعض المرضى حالات جرعة زائدة مزمنة. يتمثل العرض الرئيسي في تثبيط نخاع العظم، والذي يتم التعبير عنه في نقص الصفيحات ونقص الكريات البيض وفقر الدم الضخم الأرومات.

هل أعجبك المقال؟ شارك الموضوع مع أصدقائك!