أمينوغليكوزيدات: آلية العمل ، مؤشرات للاستخدام. مستحضرات أمينوغليكوزيد - تعليمات للاستخدام ، المؤشرات والأسعار التأثير السام للأمينوغليكوزيدات

جدول المحتويات [إظهار]

أدى ظهور المضادات الحيوية الجديدة في السوق الدوائية مع مجموعة واسعة من الآثار ، مثل الفلوروكينولونات والسيفالوسبورينات ، إلى حقيقة أن الأطباء أصبحوا نادرين للغاية في وصف الأمينوغليكوزيدات (الأدوية). قائمة الأدوية المدرجة في هذه المجموعة واسعة جدًا ، وتشمل الأدوية المعروفة مثل البنسلين ، الجنتاميسين ، أميكاسين. حتى اليوم ، في العناية المركزة و أقسام الجراحةالأدوية الأكثر شيوعًا هي سلسلة الأمينوغليكوزيد.

الأمينوغليكوزيدات هي عقاقير (سننظر في قائمة الأدوية أدناه) التي تختلف في أصل شبه اصطناعي أو طبيعي. هذه المجموعة من المضادات الحيوية لها تأثير سريع وقوي مبيد للجراثيم على الجسم.

الأدوية لها طيف واسع من الإجراءات. يظهر نشاطهم المضاد للميكروبات ضد البكتيريا سالبة الجرام ، ولكنه ينخفض ​​بشكل كبير في مكافحة الكائنات الدقيقة إيجابية الجرام. والأمينوغليكوزيدات غير فعالة تمامًا ضد اللاهوائية.

تنتج هذه المجموعة من الأدوية تأثيرًا ممتازًا للجراثيم نظرًا لقدرتها على تثبيط تخليق البروتين بشكل لا رجعة فيه في الكائنات الحية الدقيقة الحساسة على مستوى الريبوسومات. الأدوية نشطة فيما يتعلق بكل من الخلايا المتكاثرة والراحة. تعتمد درجة نشاط المضادات الحيوية كليًا على تركيزها في مصل دم المريض.

تستخدم مجموعة الأمينوغليكوزيدات اليوم بشكل محدود نوعًا ما. هذا بسبب السمية العالية لهذه الأدوية. غالبًا ما تتأثر الكلى وأعضاء السمع بمثل هذه الأدوية.

ومن السمات المهمة لهذه العوامل استحالة تغلغلها في خلية حية. وبالتالي ، فإن الأمينوغليكوزيدات عاجزة تمامًا في مكافحة البكتيريا داخل الخلايا.

تستخدم هذه المضادات الحيوية على نطاق واسع ، كما ذكر أعلاه ، في الممارسة الجراحية. وليس من قبيل المصادفة. يؤكد الأطباء على المزايا العديدة التي تتمتع بها الأمينوغليكوزيدات.

يتميز تأثير الأدوية على الجسم بمثل هذه الجوانب الإيجابية:

• نشاط مضاد للجراثيم عالية.
• عدم وجود رد فعل مؤلم (مع الحقن) ؛
• حدوث نادر للحساسية.
• القدرة على تدمير البكتيريا المتكاثرة.
• تأثير علاجي محسن عندما يقترن بالمضادات الحيوية بيتا لاكتام ؛
• نشاط عالي في مكافحة الالتهابات الخطيرة.

ومع ذلك ، إلى جانب المزايا المذكورة أعلاه ، فإن هذه المجموعة من الأدوية لها أيضًا عيوب.

عيوب الأمينوغليكوزيدات هي:

• انخفاض نشاط الأدوية في غياب الأكسجين أو في بيئة حمضية ؛
• ضعف اختراق المادة الرئيسية في سوائل الجسم (الصفراء ، السائل النخاعي ، البلغم) ؛
• حدوث العديد من الآثار الجانبية.

هناك عدة تصنيفات.

لذلك ، بالنظر إلى تسلسل إدخال الأمينوغليكوزيدات في الممارسة الطبية ، تتميز الأجيال التالية:

1. كانت الأدوية الأولى المستخدمة لمكافحة الأمراض المعدية هي الستربتومايسين ، والمونوميسين ، والنيومايسين ، والكاناميسين ، والباروموميسين.
2. يتضمن الجيل الثاني المزيد من aminoglycosides (الأدوية) الحديثة. قائمة الأدوية: "جنتاميسين" ، "توبراميسين" ، "سيزوميسين" ، "نيتيلميسين".
3. تشمل هذه المجموعة الأدوية شبه الاصطناعية ، مثل Amikacin و Isepamycin.

وفقًا لطيف العمل وظهور المقاومة ، يتم تصنيف الأمينوغليكوزيدات بشكل مختلف نوعًا ما.

أجيال الأدوية هي كما يلي:

1. المجموعة 1 تشمل هذه الأدوية: الستربتومايسين ، كاناميسين ، مونوميسين ، نيومايسين. تسمح لك هذه الأدوية بمكافحة مسببات مرض السل وبعض البكتيريا غير النمطية. ومع ذلك ، فهي لا حول لها ولا قوة ضد العديد من الكائنات الحية الدقيقة سلبية الغرام والمكورات العنقودية.

2. ممثل الجيل الثاني من aminoglycosides هو عقار "Gentamicin". يتميز بنشاط كبير مضاد للجراثيم.

3. أدوية أفضل. لديهم نشاط مضاد للجراثيم. يتم تطبيق Pseudomonas aeruginosa ضد Klebisiella و Enterobacter و Pseudomonas aeruginosa وهو الجيل الثالث من aminoglycosides (الأدوية). قائمة الأدوية كما يلي:

- "سيزوميسين" ؛

- "أميسين" ؛

- "توبراميسين" ؛

- نيتلميسين.

4. المجموعة الرابعة تشمل عقار "Isepamycin". يتميز بالقدرة الإضافية على محاربة البكتيريا الخلوية والأيروموناس والنوكارديا بشكل فعال.

في الممارسة الطبيةطور تصنيف آخر. يعتمد على استخدام الأدوية اعتمادًا على عيادة المرض وطبيعة العدوى وكذلك طريقة التطبيق.

هذا التصنيف للأمينوغليكوزيدات هو كما يلي:

1. أدوية للتعرض الجهازي ، تدار عن طريق الحقن (الحقن) في الجسم. لعلاج الالتهابات البكتيرية القيحية التي تحدث في أشكال حادة ، الناجمة عن الكائنات الحية الدقيقة اللاهوائية الانتهازية ، توصف الأدوية التالية: الجنتاميسين ، أميكاسين ، نتيلميسين ، توبراميسين ، سيزوميسين. تكون معالجة العدوى الأحادية الخطيرة القائمة على مسببات الأمراض الإلزامية فعالة عندما يتم تضمين الأدوية "الستربتومايسين" و "الجينتومايسين" في العلاج. مع داء المتفطرات ، فإن الأدوية أميكاسين ، والستربتومايسين ، والكاناميسين ممتازة.
2. الأدوية التي تستخدم حصريًا في الداخل لمؤشرات خاصة. هذه هي: "باروميسين" ، "نيومايسين" ، "مونوميسين".
3. أدوية للاستخدام الموضعي. يتم استخدامها لعلاج الالتهابات البكتيرية قيحية في طب الأنف والأذن والحنجرة وطب العيون. للتعرض الموضعي ، تم تطوير مستحضرات "جنتاميسين" ، "فراميسيتين" ، "نيومايسين" ، "توبراميسين".

يُنصح باستخدام الأمينوغليكوزيدات لتدمير مجموعة متنوعة من مسببات الأمراض الهوائية سالبة الجرام. يمكن استخدام الأدوية كعلاج وحيد. غالبًا ما يتم دمجها مع بيتا لاكتام.

توصف الأمينوغليكوزيدات لعلاج:

• التهابات المستشفيات من توطين مختلف.
• مضاعفات قيحية ما بعد الجراحة.
• التهابات داخل البطن.
• تعفن الدم.
• التهاب الشغاف؛
• التهاب الحويضة والكلية الذي يحدث في أشكال حادة.
• حروق مصابة
• التهاب السحايا القيحي الجرثومي.
• مرض الدرن؛
• الأمراض المعدية الخطيرة (الطاعون ، الحمى المالطية ، التولاريميا) ؛
• التهاب المفاصل الإنتاني الناجم عن البكتيريا سالبة الجرام ؛
• التهابات المسالك البولية.
• أمراض العيون: التهاب الجفن ، التهاب القرنية الجرثومي ، التهاب الملتحمة ، التهاب القرنية والملتحمة ، التهاب العنبية ، التهاب كيس الدمع.
• أمراض الأنف والأذن والحنجرة: التهاب الأذن الخارجية ، التهاب البلعوم الأنفي ، التهاب الأنف ، التهاب الجيوب الأنفية.
• التهابات البروتوزوا.

لسوء الحظ ، أثناء العلاج بهذه الفئة من الأدوية ، قد يعاني المريض من عدد من الآثار غير المرغوب فيها. العيب الرئيسي للأدوية هو السمية العالية. هذا هو السبب في أن الطبيب فقط يجب أن يصف للمريض أمينوغليكوزيدات.

قد تظهر آثار جانبية:

1. السمية الأذنية. يشكو المرضى من ضعف السمع والرنين والضوضاء. في كثير من الأحيان يشيرون إلى آذان مسدودة. في أغلب الأحيان ، لوحظت ردود الفعل هذه عند كبار السن ، في الأشخاص الذين يعانون في البداية من ضعف السمع. تحدث ردود فعل مماثلة في المرضى الذين يعانون من العلاج طويل الأمدأو جرعات عالية.
2. سمية كلوية. المريض لديه عطش شديد، كمية البول تتغير (يمكن أن تزيد وتنقص) ، يزداد مستوى الكرياتينين في الدم ، وينخفض ​​الترشيح الكبيبي. أعراض مماثلة مميزة للأشخاص الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى.
3. الحصار العصبي العضلي. في بعض الأحيان أثناء العلاج ، يكون التنفس مكتئبًا. في بعض الحالات ، لوحظ شلل في عضلات الجهاز التنفسي. كقاعدة عامة ، هذه التفاعلات هي سمة مميزة للمرضى أمراض عصبيةأو مع ضعف وظائف الكلى.
4. اضطرابات الدهليزي. تتجلى في ضعف التنسيق والدوخة. في كثير من الأحيان مثل هذا آثار جانبيةتظهر عندما يوصف المريض عقار "الستربتومايسين".
5. الاضطرابات العصبية. قد يظهر تنمل واعتلال دماغي. في بعض الأحيان يكون العلاج مصحوبًا بالهزيمة العصب البصري.

نادرًا ما تسبب الأمينوغليكوزيدات مظاهر حساسية مثل الطفح الجلدي.

الأدوية الموصوفة لها بعض قيود الاستخدام. في أغلب الأحيان ، يتم بطلان الأمينوغليكوزيدات (التي وردت أسماؤها أعلاه) في مثل هذه الأمراض أو الظروف:

• فرط الحساسية الفردية
• انتهاك وظيفة مطرحالكلى.
• اضطرابات السمع
• تطور ردود فعل شديدة العدلات.
• اضطرابات الدهليزي
• الوهن العضلي الشديد ، والتسمم الغذائي ، والشلل الرعاش.
• تنفس مضطرب ، ذهول.

بالإضافة إلى ذلك ، لا ينبغي استخدامها للعلاج إذا كان لتاريخ المريض رد فعل سلبي على أي دواء من هذه المجموعة.

ضع في اعتبارك أكثر الأمينوغليكوزيدات شيوعًا.

الدواء له تأثير واضح للجراثيم والجراثيم ومضاد السل على جسم الإنسان. وهو فعال للغاية ضد العديد من البكتيريا موجبة الجرام وسالبة الجرام. حتى يشهد على تعليمات المخدرات "Amikacin" للاستخدام. الحقن فعالة في علاج المكورات العنقودية ، العقديات ، المكورات الرئوية ، السالمونيلا ، الإشريكية القولونية ، المتفطرة السلية.

لا يمكن امتصاص الدواء من خلال الجهاز الهضمي. لذلك ، يتم استخدامه فقط عن طريق الوريد أو العضل. لوحظ أعلى تركيز للمادة الفعالة في مصل الدم بعد ساعة واحدة. يستمر التأثير العلاجي الإيجابي لمدة 10-12 ساعة. بسبب هذه الخاصية ، يتم إجراء الحقن مرتين في اليوم.

• الالتهاب الرئوي والتهاب الشعب الهوائية وخراجات الرئة.
• الأمراض المعدية في الصفاق (التهاب الصفاق ، التهاب البنكرياس ، التهاب المرارة) ؛
• أمراض المسالك البولية (التهاب المثانة ، التهاب الإحليل ، التهاب الحويضة والكلية) ؛
• أمراض الجلد (الآفات التقرحية والحروق والتقرحات والجروح المصابة) ؛
• التهاب العظم والنقي.
• التهاب السحايا والإنتان.
• التهابات السل.

غالبًا ما يستخدم هذا العلاج للمضاعفات الناتجة عن التدخل الجراحي.

يُسمح باستخدام الدواء في ممارسة طب الأطفال. هذه الحقيقة تؤكد تعليمات استخدام عقار "أميكاسين". للأطفال من الأيام الأولى من الحياة ، يمكن وصف هذا الدواء.

يتم تحديد الجرعات من قبل الطبيب فقط ، حسب عمر المريض ووزن جسمه.

1. لكل 1 كغم من وزن المريض (شخص بالغ وطفل) ، يجب تناول 5 ملغ من الدواء. مع هذا النظام ، يتم إعطاء حقنة ثانية بعد 8 ساعات.
2. إذا تم أخذ 7.5 ملغ من الدواء لكل 1 كجم من وزن الجسم ، فإن الفترة الفاصلة بين الحقن هي 12 ساعة.
3. انتبه إلى الكيفية التي توصي بها تعليمات الاستخدام باستخدام أميكاسين لحديثي الولادة. بالنسبة للأطفال الذين ولدوا للتو ، يتم حساب الجرعة على النحو التالي: لكل 1 كجم - 7.5 مجم. في هذه الحالة ، تكون الفترة الفاصلة بين الحقن 18 ساعة.
4. يمكن أن تكون مدة العلاج 7 أيام (مع الحقن في الوريد) أو 7-10 أيام (مع الحقن العضلي).

هذا الدواء مشابه في تأثيره المضاد للميكروبات لأميكاسين. في الوقت نفسه ، هناك حالات كان فيها "Netilmicin" فعالاً للغاية ضد تلك الكائنات الحية الدقيقة التي كان الدواء المذكور أعلاه عاجزًا فيها.

يتمتع الدواء بميزة كبيرة مقارنة بالأمينوغليكوزيدات الأخرى. نظرًا لأن تعليمات الاستخدام تشير إلى عقار "Netilmicin" ، فإن العقار يحتوي على نسبة أقل من السمية الكلوية والأذنية. الدواء مخصص للاستخدام بالحقن فقط.

• مع تسمم الدم ، تجرثم الدم ،
• لعلاج العدوى المشتبه بها التي تسببها الميكروبات سالبة الجرام ؛
• مع التهابات الجهاز التنفسي والجهاز البولي التناسلي والجلد والجهاز الرباطي والتهاب العظم والنقي.
• حديثي الولادة في حالة الخطورة التهابات العنقوديات(تعفن الدم أو الالتهاب الرئوي) ؛
• مع التهابات الجرح ، قبل الجراحة وداخل الصفاق.
• في حالة خطر حدوث مضاعفات ما بعد الجراحة في مرضى الجراحة ؛
• مع الأمراض المعدية في الجهاز الهضمي.

هذا الدواء هو أحد الأدوية الرئيسية في مجموعة المضادات الحيوية. لها نشاط ضد عدد من الكائنات الحية الدقيقة.

حساسة لتأثيرات "البنسلين":

• العقديات.
• المكورات البنية.
• المكورات السحائية.
• المكورات الرئوية.
• مسببات الأمراض من الدفتيريا والجمرة الخبيثة والتيتانوس والغرغرينا الغازية.
• سلالات معينة من المكورات العنقودية والبروتينات.

يلاحظ الأطباء التأثير الأكثر فعالية على الجسم عن طريق الحقن العضلي. مع مثل هذا الحقن ، بعد 30-60 دقيقة ، لوحظ أعلى تركيز في الدم لعقار "البنسلين".

أمينوغليكوزيدات سلسلة البنسلينعين ل الحالات التالية:

1. هذه الأدوية مطلوبة بشدة في علاج الإنتان. يوصى باستخدامها لعلاج التهابات المكورات البنية والمكورات السحائية والمكورات الرئوية.
2. يوصف عقار "البنسلين" للمرضى الذين خضعوا التدخلات الجراحيةلمنع حدوث مضاعفات.
3. الأداة تساعد في القتال التهاب السحايا القيحي، خراجات الدماغ ، السيلان ، داء الزهري. يوصى باستخدامه للحروق الشديدة والجروح.
4. يوصف العلاج باستخدام عقار "البنسلين" للمرضى الذين يعانون من التهاب الأذن والعينين.
5. يستخدم دواء لعلاج الالتهاب الرئوي البؤري والفصي والتهاب الأقنية الصفراوية والتهاب المرارة والتهاب الشغاف الإنتاني.
6. بالنسبة للأشخاص الذين يعانون من الروماتيزم ، يتم وصف هذا الدواء للعلاج والوقاية.
7. يستخدم الدواء لحديثي الولادة والرضع الذين تم تشخيص إصابتهم بالإنتان السري أو تسمم الدم أو مرض التسمم الإنتاني.
8. يتم تضمين الدواء في علاج الأمراض التالية: التهاب الأذن ، الحمى القرمزية ، الدفتيريا ، ذات الجنب القيحي.

في الحقن العضلييتم امتصاص المادة الفعالة للدواء بسرعة في الدم. ولكن بعد 3-4 ساعات ، لم يعد يتم ملاحظة الدواء في الجسم. لهذا السبب ، من أجل ضمان التركيز اللازم ، يوصى بتكرار الحقن كل 3-4 ساعات.

يتم إنتاجه على شكل مرهم ومحلول للحقن وأقراص. الدواء له خصائص مبيد للجراثيم. له تأثير ضار على العديد من البكتيريا سالبة الجرام ، Proteus ، Campylobacter ، Escherichia ، Staphylococcus ، Salmonella ، Klebsiella.

يدخل عقار "جنتاميسين" (أقراص أو محلول) إلى الجسم ، ويدمر مسببات الأمراض على المستوى الخلوي. مثل أي أمينوغليكوزيد ، فإنه يوفر انتهاكًا لتخليق البروتين لمسببات الأمراض. نتيجة لذلك ، تفقد هذه البكتيريا قدرتها على التكاثر ولا يمكن أن تنتشر في جميع أنحاء الجسم.

يتم وصف المضاد الحيوي للأمراض المعدية التي تصيب أنظمة مختلفةوالأعضاء:

• التهاب السحايا.
• التهاب الصفاق؛
• التهاب البروستات.
• السيلان.
• التهاب العظم والنقي.
• التهاب المثانة؛
• التهاب الحويضة والكلية.
• التهاب بطانة الرحم.
• الدبيلة الجنبية
• التهاب الشعب الهوائية والالتهاب الرئوي.

هناك طلب كبير على عقار "جنتاميسين" في الطب. يسمح لك بعلاج مرضى التهابات خطيرة في الجهاز التنفسي والمسالك البولية. هذا المنتج موصى به ل العمليات المعديةتغطي الصفاق والعظام الأنسجة الناعمهأو الجلد.

الأمينوغليكوزيدات ليست مخصصة للعلاج الذاتي. لا تنس أن الطبيب المؤهل هو الوحيد الذي يمكنه اختيار المضاد الحيوي اللازم. لذلك ، لا تداوي نفسك. ثق بصحتك للمهنيين!

الأمينوغليكوزيدات هي مضادات حيوية من أصل شبه اصطناعي أو طبيعي.لها تأثير مبيد للجراثيم وتدمر الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض الحساسة لها. الفعالية العلاجية للأمينوغليكوزيدات أعلى من فعالية المضادات الحيوية بيتا لاكتام. في الممارسة السريرية ، يتم استخدامها في علاج الالتهابات الحادة المصحوبة بتثبيط جهاز المناعة.

يتحمل الجسم الأمينوغليكوزيدات جيدًا ، دون إثارة ظهور الحساسية ، لكن لديهم درجة عالية من السمية. تسبب الأمينوغليكوزيدات موت مسببات الأمراض فقط في ظل الظروف الهوائية ، فهي غير فعالة ضدها البكتيريا اللاهوائية. تشمل هذه المجموعة العديد من المضادات الحيوية شبه الاصطناعية وحوالي عشرة مضادات حيوية طبيعية منتجة من الفطريات الشعاعية.

حتى الآن ، هناك عدة تصنيفات للمضادات الحيوية أمينوغليكوزيد: وفقًا لطيف النشاط المضاد للميكروبات ، وفقًا لخصائص تطور المقاومة مع الاستخدام المطول للدواء ، عند ملاحظة انخفاض أو توقف تام للتأثير العلاجي للدواء أثناء العلاج ، حسب وقت تناوله الممارسة السريرية.

تم اقتراح أحد التصنيفات الأكثر شيوعًا بواسطة I.B. ميخائيلوف ، مؤلف الكتاب المدرسي "علم الصيدلة السريرية". يعتمد على طيف عمل الأمينوغليكوزيدات وخصائص ظهور مقاومة ومقاومة البكتيريا للأمينوغليكوزيدات. وخص بالذكر 4 أجيال (أجيال) من الأدوية المضادة للبكتيريا (المشار إليها فيما يلي باسم ABP) لهذه المجموعة. تشمل المضادات الحيوية للأمينوغليكوزيد ما يلي:

• 1 ف - ستربتومايسين ، كاناميسين ، نيومايسين ، باروموميسين ؛
• 2 ف ق - جنتاميسين ؛
• 3 ف - توبراميسين ، سيسوميسين ، أميكاسين ؛
• 4 ف ث - إيزيباميسين.

بحلول وقت التقديم في الممارسة السريرية والتطبيق ، يُقترح التصنيف التالي:

• الاستعدادات من الجيل الأول. يتم استخدامها ضد المتفطرات من مجموعة Mycobacterium tuberculosis المعقدة ، وهي العوامل المسببة لمرض السل. أدوية الجيل الأول أقل نشاطًا فيما يتعلق بالمكورات العنقودية والنباتات سالبة الجرام. في الطب الحديثلم تعد مستخدمة ، لأنها عفا عليها الزمن.
• أدوية الجيل الثاني. ممثل المجموعة الثانية هو الجنتاميسين ، وهو فعال للغاية ضد Pseudomonas aeruginosa. يرجع ظهوره إلى ظهور سلالات من البكتيريا المقاومة للمضادات الحيوية.
• الاستعدادات من الجيل الثالث. يُظهر الجيل الثالث من الأمينوغليكوزيدات نشاطًا مبيدًا للجراثيم ضد Enterobacter و Klebsiella و Pseudomonas aeruginosa و Serratia
• الاستعدادات من الجيل الرابع. يشار إلى Isepamycin في علاج nocardiosis وخراجات الدماغ والتهاب السحايا وأمراض المسالك البولية والتهابات قيحية وتعفن الدم.

تم اختراع الأجيال الحديثة عندما أصبحت الآليات الجزيئية للمقاومة معروفة واكتشفت إنزيمات معينة تعمل على تعطيل مضادات الميكروبات.

تنتج صناعة الأدوية الحديثة العديد من منتجات المضادات الحيوية ، والتي تُعرض في الصيدليات تحت الأسماء التجارية التالية:

تتم مناقشة الأدوية الأكثر شيوعًا أدناه.

مسحوق أبيض يعطى عن طريق الحقن العضلي. ليس له رائحة.

• الاستطبابات: معقد السل الأولي ، داء الحمى ، داء البروسيلات.
• التطبيق: فردي. أدخل العضل داخل القصبة الهوائية ، الهباء الجوي.
• الآثار الجانبية: بروتينية ، بيلة دموية ، انقطاع النفس ، التهاب الأعصاب ، اضطرابات البراز ، التهاب العصب البصري ، طفح جلدي.
• خلال فترة العلاج بالستربتومايسين ، من الضروري مراقبة حالة الجهاز الدهليزي وعمل الجهاز البولي.
• بالنسبة للمرضى الذين يعانون من أمراض الجهاز الإخراجي ، فإن المدخول اليومي المسموح به الشخص السليم، يقلل.
• يزيد الاستخدام المتزامن مع كابريوميسين من خطر الإصابة بتأثير سام للأذن. بالاشتراك مع مرخيات العضلات ، يتم حظر الانتقال العصبي العضلي.

بخاخ أو مرهم للاستعمال الخارجي. اتساق متجانس.

• يشار إليه في الأمراض الجلدية المعدية ، الدمامل ، القوباء ، مضاعفات قضمة الصقيع والحروق.
• يوصى بهز الزجاجة. يتم رش المنتج على الجلد المصاب لمدة ثلاث ثوان. يتم تكرار الإجراء مرة إلى ثلاث مرات في اليوم. يتم استخدام الدواء لمدة أسبوع تقريبًا.
• الآثار الجانبية: حساسية ، حكة ، شرى ، انتفاخ.
• من المهم تجنب ملامسة العينين والأغشية المخاطية والعينين. لا تستنشق الدواء المرشوشة.
• يؤدي الاستخدام المطول مع الجنتاميسين إلى زيادة التأثيرات السامة.

• السل والتهاب الأمعاء والتهاب القولون والتهاب الملتحمة والتهاب و الآفات التقرحيةالقرنية.
• عندما تؤخذ عن طريق الفم جرعة واحدةيجب ألا يزيد البالغ عن جرام واحد. خلال العلاج بالبدائل الكلوية 2 غرام. يتم إذابة المواد في نصف لتر من محلول غسيل الكلى.
• الاستطبابات: فرط بيليروبين الدم ، سوء الامتصاص ، اضطرابات البراز ، زيادة تكوين الغازات ، فقر الدم ، قلة الصفيحات ، الصداع ، فقدان حساسية العضلات ، الصرع ، فقدان التنسيق ، الدمع ، العطش ، احتقان الدم ، الحمى ، وذمة كوينك.
• الاستخدام المشترك مع الستربتومايسين والجنتاميسين والفلوريميسين ممنوع منعا باتا. كما لا ينصح بتناول مدرات البول أثناء العلاج بالكاناميسين.
• بالاشتراك مع المضادات الحيوية بيتا لاكتام في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد ، يحدث تثبيط كاناميسين.

محلول للحقن العضلي.

• مؤشرات: التهاب المرارة ، التهاب الأوعية الدموية ، التهاب الحويضة والكلية ، التهاب المثانة (رابط المقال أدناه) ، الالتهاب الرئوي ، تقيح الصدر ، التهاب الصفاق ، تعفن الدم. الآفات المعدية التي تسببها الجروح ، والحروق ، وتقيح الجلد التقرحي الخاطف ، وداء الدمامل ، حَبُّ الشّبَابإلخ.
• يتم اختياره بشكل فردي ، مع مراعاة شدة المرض ، وموقع الإصابة ، وحساسية العامل الممرض.
• آثار جانبية ef: غثيان ، قيء ، نقص تركيز الهيموجلوبين ، قلة البول ، فقدان السمع ، وذمة وعائية ، طفح جلدي.
• استخدم بحذر في مرض باركنسون.
• مع الاستخدام المتزامن مع الإندوميتاسين ، ينخفض ​​معدل تنقية السوائل البيولوجية أو أنسجة الجسم.
• تزيد مسكنات الألم المستنشقة والجنتاميسين من خطر الإصابة بالحصار العصبي العضلي.

محلول للاستنشاق والحقن.

• للعلاج: تعفن الدم والتهاب سحايا المخوالقلب والأوعية الدموية و نظام الجهاز البولى التناسلىوأمراض الجهاز التنفسي.
• يتم وصف نهج فردي اعتمادًا على نشأة العدوى ، وشدة مسار المرض ، وعمر الشخص.
• آثار جانبية ef: اختلالات في الجهاز الدهليزي ، غثيان ، ألمفي موقع الحقن ، انخفاض في محتوى الكالسيوم والبوتاسيوم والمغنيسيوم في بلازما الدم.
• يجب أن تتجاوز فوائد العلاج المضاد للميكروبات مخاطر الآثار الجانبية في الحالات التالية: في المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى وضعف السمع وشلل مرتجف.
• لا ينصح بالاشتراك مع مدرات البول ومرخيات العضلات.

مسحوق لتحضير المحلول.

• التطبيق: التهاب الغشاء البريتوني ، تعفن الدم عند الأطفال حديثي الولادة ، التهابات الجهاز المركزي الجهاز العصبيوالجهاز العضلي الهيكلي ، ذات الجنب صديدي ، خراجات.
• يتم تحديد الجرعات بشكل فردي. الحد الأقصى للجرعة اليومية للبالغين هو غرام ونصف.
• زيادة درجة حرارة الجسم ، نعاس ، تدهور في التركيز ، اضطرابات دهليزية.
• استخدم بحذر في علاج المرضى الذين يعانون من متلازمة باركنسون مجهول السبب.
• يتم تعديل نظام الجرعات عندما الأمراض المزمنةالكلى.
• موانع الاستعمال هي الحساسية لجميع المضادات الحيوية أمينوغليكوزيد بسبب خطر الحساسية المتصالبة.
• يؤدي استخدام ثنائي إيثيل الأثير مع أميكاسين إلى تثبيط الجهاز التنفسي.

لا ينبغي أن يؤخذ أميكاسين أثناء تناول مجمعات فيتامين.

حقنة.

• الالتهاب الرئوي في المستشفيات ، التهاب الشعب الهوائية ، التهاب صديدي حاد منتشر في المساحات الخلوية ، مضاعفات ما بعد الجراحة ، عدوى الدم.
• الجرعة: يتم اختيارها بشكل فردي ، مع مراعاة حساسية الكائنات الحية الدقيقة للدواء ووزن جسم المريض وحالة الجهاز البولي. المعدل المسموح بهيجب ألا يتجاوز المدخول اليومي جرام ونصف. مدة العلاج من خمسة أيام إلى أسبوعين.
• Pob.ef.: زيادة مستوى المركبات النيتروجينية الكرياتينين وغير البروتينية في مصل الدم.
• الانفجارات الحمامية والصدفية.
• يجب التوقف عن العلاج بالإيزيباميسين إذا كان هناك ميل لردود الفعل التحسسية للأمينوغليكوزيدات.
• إن الجمع بين الإيزيباميسين والحاصرات العصبية العضلية محفوف بالشلل في عضلات الجهاز التنفسي.
• الاستخدام مع مستحضرات البنسلين غير مرغوب فيه بسبب الفقدان المتبادل لنشاط كلا المضادات الحيوية.

محلول للحقن.

• بكتيريا في الدم ، عدوى عامة للجسم عند الأطفال حديثي الولادة ، حروق مصابة ، التهاب مجرى البول ، التهاب عنق الرحم.
• للبالغين: الجرعة اليومية 5 مجم لكل كيلوجرام. معدل تكرار الإدخال - لا يزيد عن ثلاث مرات في اليوم.
• الآثار الجانبية: ألم في موقع الحقن ، قيء ، فقر دم ، تغيرات في التركيب النوعي للدم. مرض المخدرات ، استخدم بحذر في التسمم الغذائي.
• تعمل مضادات الهربس ومدرات البول على تعزيز التأثير السام العصبي.

الستربتومايسين هو أول مضاد حيوي من مجموعة الأمينوغليكوزيدات. تم تربيته في الأربعينيات من القرن الماضي من الفطريات المشعة streptomycete. جنس Streptomyces هو أكبر جنس تخليقي لـ ABP وقد تم استخدامه لأكثر من 50 عامًا في الإنتاج الصناعي للأدوية المضادة للبكتيريا.

Streptomyces coelicolor ، والذي تم تصنيع الستربتومايسين منه.

الستربتومايسين المكتشف حديثًا ، والذي ترتبط آلية عمله بتثبيط تخليق البروتين في الخلية المسببة للأمراض ، يؤثر على عمليات الأكسدة في الكائنات الحية الدقيقة ويضعفها. التمثيل الغذائي للكربوهيدرات. المضادات الحيوية أمينوغليكوزيدات هي الأدوية التي بدأ إنتاجها مباشرة بعد المضادات الحيوية لسلسلة البنسلين. بعد بضع سنوات ، قدم علم الصيدلة الكانامايسين للعالم.

في فجر عصر العلاج بالمضادات الحيوية ، تم وصف الستربتومايسين والبنسلين لعلاج العديد من الأمراض المعدية ، والتي لا تعتبر في الطب الحديث مؤشرات لتعيين أدوية أمينوغليكوزيد. الاستخدام غير المنضبطأثار ظهور سلالات مقاومة ومقاومة متصالبة. المقاومة المتصالبة هي قدرة الكائنات الحية الدقيقة على مقاومة العديد من المضادات الحيوية بآلية عمل مماثلة.

بعد ذلك ، بدأ استخدام الستربتومايسين فقط كجزء من علاج كيميائي محدد لمرض السل. يرتبط تضييق النطاق العلاجي بتأثيره السلبي على الجهاز الدهليزي والسمع والتأثيرات السامة التي تتجلى في تلف الكلى.

Amikacin ، ينتمي إلى الجيل الرابع ، يعتبر دواء احتياطي. له تأثير واضح ، لكنه متسامح ، لذلك يتم وصفه فقط لنسبة صغيرة جدًا من المرضى.

توصف المضادات الحيوية أمينوغليكوزيد أحيانًا في حالة التشخيص غير المحدد وعند الاشتباه في مسببات مختلطة. تم تأكيد التشخيص بواسطة علاج ناجحوعكة. يمارس العلاج بالأمينوغليكوزيدات في الأمراض التالية:

• تعفن الدم المشفر.
• تلف معدي لأنسجة جهاز صمام القلب ؛
• التهاب السحايا الذي يحدث كمضاعفات لإصابة الدماغ الرضحية والتدخل الجراحي العصبي الطارئ ؛
• حمى العدلات
• الالتهاب الرئوي;
• الآفات المعدية في الحوض الكلوي والكأس وحمة الكلى.
• التهابات داخل البطن.
• متلازمة القدم السكرية
• اشتعال نخاع العظم، جزء مضغوط من العظم ، السمحاق ، وكذلك الأنسجة الرخوة المحيطة ؛
• التهاب المفاصل المعدي.
• داء البروسيلات.
• التهاب القرنية.
• مرض الدرن.

تدار الأدوية المضادة للبكتيريا لمنع المضاعفات المعدية والالتهابية بعد الجراحة. لا ينبغي استخدام الأمينوغليكوزيدات في العلاج المجتمع الالتهاب الرئوي المكتسب. هذا بسبب نقص نشاط المضادات الحيوية ضد العقدية الرئوية.

يتم استخدام الدواء بالحقن في حالات الالتهاب الرئوي في المستشفيات. ليس من الصحيح تمامًا وصف أمينوغليكوزيدات للدوسنتاريا وداء السلمونيلات ، حيث تتواجد هذه العوامل الممرضة داخل الخلايا ، وهذه المجموعة من المضادات الحيوية لا تنشط إلا في حالة وجود حالات هوائية داخل الخلية البكتيرية المستهدفة. من غير المناسب استخدام الأمينوغليكوزيدات ضد المكورات العنقودية. قد يكون البديل عوامل مضادة للميكروبات أقل سمية. الشيء نفسه ينطبق على التهابات المسالك البولية.

مع الميل إلى تفاعلات الحساسية ، تكون أشكال الجرعات المحتوية على الكورتيكوستيرويدات فعالة.

يجب أن تكون الإدارة السليمة للأمينوغليكوزيدات مصحوبة بما يلي:

• حساب دقيق للجرعة مع مراعاة العمر ، الحالة العامةالصحة ، الأمراض المزمنة ، توطين العدوى ، إلخ.
• الامتثال لنظام الجرعات ، فترات بين جرعات الدواء ؛
• الاختيار الصحيح لمسار الإدارة ؛
• تشخيص تركيز العامل الدوائي في الدم.
• مراقبة مستويات الكرياتينين في البلازما. تركيزه مؤشر مهم لنشاط الكلى.
• إجراء قياس حدة السمع ، والذي يقيس حدة السمع ، والذي يحدد الحساسية السمعية للموجات الصوتية ذات الترددات المختلفة.

حدوث الآثار الجانبية هو رفيق مخلص للعلاج بالمضادات الحيوية. يرجع ذلك إلى قدرة هذه المجموعة الدوائية على إحداث انتهاكات للوظائف الفسيولوجية للجسم. هذا المستوى العالي من السمية يسبب:

• الحساسية محلل سمعي، أصوات غريبة في الأذنين ، شعور بالازدحام.
• تلف الكلى ، والذي يتجلى من خلال انخفاض معدل الترشيح الكبيبي للسوائل من خلال النيفرون (الوحدة الهيكلية والوظيفية للعضو) ، وهو تغيير نوعي وكمي في البول.
• صداع ، دوار ، اضطرابات حركية ، ترنح. تظهر هذه الآثار الجانبية بشكل خاص عند كبار السن.
• خمول ، فقدان القوة ، إرهاق ، تقلصات عضلية لا إرادية ، فقدان الإحساس في الفم.
• الاضطرابات العصبية العضلية ، وضيق التنفس لشلل كامل للعضلات المسؤولة عن هذه العملية الفسيولوجية. يتم تعزيز الآثار الجانبية بسبب الاستخدام المشترك للمضادات الحيوية مع الأدوية التي تقلل من نبرة عضلات الهيكل العظمي. أثناء العلاج بمضادات الميكروبات بالأمينوغليكوزيدات ، من غير المرغوب فيه نقل الدم الستراتي ، الذي يضاف إليه سترات الصوديوم ، مما يمنعه من التجلط.

فرط الحساسية وتاريخ من ردود الفعل التحسسية هي موانع لأخذ جميع الأدوية في هذه المجموعة. هذا بسبب احتمال وجود حساسية متصالبة.

يقتصر الاستخدام الجهازي للأمينوغليكوزيدات على الأمراض التالية:

• جفاف الجسم.
• الفشل الكلوي الحاد المرتبط بالتسمم الذاتي و محتوى عاليفي دم المنتجات الأيضية النيتروجينية ؛
• تلف العصب الدهليزي.
• الوهن العضلي الوبيل؛
• مرض الشلل الرعاش.

لا يمارس العلاج بالأمينوغليكوزيدات عند الولدان والخدج وكبار السن.

تعتبر الأمينوغليكوزيدات في الأقراص أقل فعالية من الأمبولات. هذا يرجع إلى حقيقة أن الأشكال القابلة للحقن لها توافر بيولوجي أكبر.

الميزة الرئيسية للأمينوغليكوزيدات هي أنها الفعالية السريريةلا تعتمد على الحفاظ على تركيز ثابت ، ولكن على أقصى تركيزلذلك يكفي حقنها مرة واحدة في اليوم.

الأمينوغليكوزيدات قوية مضادات الميكروبات، وتأثير ذلك على الجنين ليس مفهوما تماما.من المعروف أنها تتغلب على حاجز المشيمة ولها تأثير سام على الكلى ، وفي بعض الحالات تخضع لتحولات التمثيل الغذائي في أعضاء وأنسجة الجنين.

يمكن أن يصل تركيز المضادات الحيوية في السائل الأمنيوسي ودم الحبل السري إلى مستويات حرجة. الستربتومايسين عدواني للغاية لدرجة أن تناوله في بعض الأحيان يتحول إلى صمم خلقي ثنائي كامل. إن استخدام الأمينوغليكوزيدات خلال فترة الحمل له ما يبرره فقط عند مقارنة جميع المخاطر ووفقًا للمؤشرات الحيوية.

تنتقل أدوية الأمينوغليكوزيد إلى حليب الثدي. يزعم طبيب الأطفال الأمريكي جاك نيومان في كتابه "أساطير حول الرضاعة الطبيعية" أن عشرة بالمائة من كمية الدواء الذي تتناوله الأم تخترق حليب المرأة. يعتقد ذلك الحد الأدنى من الجرعاتلا تشكل خطرا على حياة وصحة الطفل الذي لم يولد بعد. ومع ذلك ، يوصي أطباء الأطفال بشدة بعدم العلاج بالمضادات الحيوية أثناء الرضاعة الطبيعية لتجنب المضاعفات.

هل لديك اسئلة؟ احصل على استشارة طبية مجانية الآن!

سيؤدي النقر فوق الزر إلى نقلك إلى صفحة خاصة على موقعنا تحتوي على نموذج تعليقمع متخصص في الملف الشخصي الذي تهتم به.

استشارة طبية مجانية

يتم تضمين مجموعة الأمينوغليكوزيدات في فئة المضادات الحيوية ، والتي اكتسب الأطباء فيما يتعلق بها خبرة كبيرة في الاستخدام. تحتوي الأدوية على مجموعة واسعة من الكائنات الحية الدقيقة الحساسة ، وهي فعالة في العلاج الأحادي ، بالاشتراك مع المضادات الحيوية الأخرى. يستخدم ليس فقط للعلاج التحفظي اعضاء داخليةولكن أيضًا في الجراحة والمسالك البولية وطب العيون وطب الأنف والأذن والحنجرة. في الوقت نفسه ، تحدد مقاومة بعض البكتيريا ، وإمكانية حدوث آثار جانبية ، الحاجة إلى الاقتراب بعناية من اختيار الدواء ، وتحديد موانع الاستعمال في الوقت المناسب ، والتحكم في تطور الآثار غير المرغوب فيها.

طيف نشاط مضادات الميكروبات

من سمات مستحضرات الأمينوغليكوزيد نشاطها العالي ضد البكتيريا الهوائية.

البكتيريا المعوية سالبة الجرام حساسة:

• القولونية.
• بروتيوس.
• كليبسيلا.
• المعوية.
• تسنن.

كما لوحظت الكفاءة فيما يتعلق بالقضبان غير المخمرة سالبة الجرام: Acinetobacter ، Pseudomonas aeruginosa.

معظم المكورات العنقودية (المكورات إيجابية الجرام) معرضة أيضًا لهذه الأدوية. التأثير الأكثر أهمية سريريًا يتعلق بالمكورات العنقودية الذهبية والمكورات العنقودية الذهبية.

في الوقت نفسه ، لا يعمل الأمينوغليكوزيدات على الكائنات الحية الدقيقة الموجودة في ظروف نقص الأكسجين (اللاهوائية). البكتيريا التي لديها القدرة على اختراق الخلايا البشرية ، مختبئة من أنظمة الدفاع الطبيعية ، هي أيضًا غير حساسة للأمينوغليكوزيدات. المكورات العنقودية المقاومة للميثيسيلين مقاومة أيضًا للمضادات الحيوية. لذلك ، فإن استخدامها غير مناسب للعدوى التي تسببها المكورات الرئوية ، اللاهوائية (البكتيريا ، المطثيات) ، الليجيونيلا ، الكلاميديا ​​، السالمونيلا ، الشيغيلا.

التنظيم الحديث

أعطى اسم "أمينوغليكوزيدات" هذه المجموعة من المضادات الحيوية وجودًا في جزيء السكريات الأمينية المرتبطة بروابط جليكوسيدية مع عناصر هيكلية أخرى.

هناك طرق تصنيف مختلفة. الأكثر استخدامًا يعتمد على طرق التحضير والطيف الميكروبي.

اعتمادًا على حساسية ومقاومة النباتات البكتيرية ، يتم عزل 4 أجيال من الأمينوغليكوزيدات.

تصنيف الأمينوغليكوزيدات وقائمة الأدوية:

• الجيل الأول: ستربتومايسين ، نيومايسين ، مونوميسين ، كاناميسين ؛
• الجيل الثاني: الجنتاميسين.
• الجيل الثالث: أميكاسين ، نيتيلميسين ، سيسوميسين ، توبراميسين ؛
• الجيل الرابع: إيزيباميسين.

يشار أيضًا إلى أمينوغليكوزيدات وهو سبيكتينوميسين. وهو مضاد حيوي طبيعي تنتجه بكتيريا Streptomyces.

بالإضافة إلى الطيف العام للميكروبات الحساسة ، لكل جيل خصائصه الخاصة. وبالتالي ، فإن المتفطرة السلية حساسة لأدوية الجيل الأول ، على وجه الخصوص ، الستربتومايسين والكاناميسين ، والأميكاسين فعال ضد البكتيريا الفطرية غير النمطية. الستربتومايسين فعال ضد العوامل المسببة لعدوى الطاعون ، التولاريميا ، الحمى المالطية ، المكورات المعوية. يمتلك المونوميسين نشاطًا أقل ضد المكورات العنقودية ، بينما يكون أكثر نشاطًا في وجود البروتوزوا.

إذا كانت أدوية الجيل الأول غير فعالة عند تعرضها لـ Pseudomonas aeruginosa ، فإن المضادات الحيوية المتبقية تكون فعالة للغاية ضد هذا الميكروب.

في الجيل الثالث ، تم توسيع طيف النشاط المضاد للميكروبات بشكل كبير.

الأكثر فعالية من أجل:

• الزائفة الزنجارية ؛
• كليبسيلا.
• السل الفطري؛
• القولونية.

واحدة من أكثر عقاقير فعالةمع نسبة منخفضة من المقاومة الميكروبية لمجموعة الأمينوغليكوزيدات بأكملها - أميكاسين.

Amikacin هو الدواء المفضل عند الحاجة إلى علاج عاجل حتى تتوفر نتائج دراسات الطيف وحساسية الميكروبات التي تسببت في المرض.

يتضمن الجيل الرابع إيزيباميسين. فعال ضد بكتيريا citrobacter، listeria، aeromonads، nocardia. يمكن استخدامه ليس فقط في علاج الالتهابات الهوائية ، ولكن أيضًا في النباتات اللاهوائية الدقيقة (مع الحاجة إلى محتوى أكسجين منخفض في البيئة).

من سمات سبكتينومايسين فعاليته السريرية العالية ضد العامل المسبب لمرض السيلان. حتى تلك المكورات البنية التي تقاوم البنسلينات المستخدمة تقليديًا حساسة لهذا المضاد الحيوي. يستخدم أيضًا للحساسية من العوامل المضادة للبكتيريا الأخرى.

حسب الأصل ، تنقسم الأدوية إلى طبيعية وشبه اصطناعية. يتم إنتاج كل من الممثل الأول لهذه المجموعة (الستربتومايسين) والنيومايسين والكاناميسين والتوبراميسين بواسطة الفطريات الشعاعية (الفطريات المشعة). الجنتاميسين - الفطريات الميكرومونية. عن طريق التحول الكيميائي لهذه العوامل المضادة للبكتيريا ، يتم الحصول على المضادات الحيوية شبه الاصطناعية: أميكاسين ، نيتيلميسين ، إيزيباميسين.

آليات تشكيل الفعالية السريرية

الأمينوغليكوزيدات هي مضادات حيوية للجراثيم. من خلال العمل على الكائنات الحية الدقيقة الحساسة ، فإن الأدوية تحرمها تمامًا من صلاحيتها. ترجع آلية العمل إلى انتهاك تخليق البروتين على الريبوسومات البكتيرية.

يتم تحديد تأثير العلاج بالأمينوغليكوزيدات من خلال:

• طيف من مسببات الأمراض الحساسة.
• ميزات التوزيع في الأنسجة والإفراز من جسم الإنسان ؛
• تأثير ما بعد المضادات الحيوية
• القدرة على التآزر مع المضادات الحيوية الأخرى ؛
• شكلت مقاومة الكائنات الحية الدقيقة.

يكون التأثير المضاد للبكتيريا للأدوية في هذه المجموعة أكثر أهمية ، كلما زاد محتوى الدواء في مصل الدم.

تزيد ظاهرة ما بعد المضادات الحيوية من فعاليتها: لا يحدث استئناف التكاثر البكتيري إلا بعد مرور بعض الوقت على إنهاء التلامس مع الدواء. هذا يساعد على تقليل الجرعات العلاجية.

السمة الإيجابية لهذه الأدوية هي زيادة تأثير العلاج عند استخدامها مع المضادات الحيوية من سلسلة البنسلين والسيفالوسبورين مقارنة باستخدام كل دواء على حدة. تسمى هذه الظاهرة التآزر وفي هذه الحالة يتم ملاحظتها فيما يتعلق بعدد من الميكروبات الهوائية - سالبة الجرام وإيجابية الجرام.

خلف فترة طويلةمنذ استخدام المضادات الحيوية من مجموعة الأمينوغليكوزيد (منذ الأربعينيات من القرن الماضي) ، شكل عدد كبير من الكائنات الحية الدقيقة مقاومة لها (المقاومة) ، والتي يمكن تطويرها وطبيعية. البكتيريا الموجودة في الظروف اللاهوائية مقاومة بشكل طبيعي. نظام النقل داخل الخلايا غير قادر على توصيل جزيء الدواء إلى الهدف.

آليات تكوين المقاومة المكتسبة:

• تأثير الإنزيمات الميكروبية على جزيء المضاد الحيوي ، وتعديله وحرمانه من النشاط المضاد للميكروبات ؛
• انخفاض في نفاذية جدار الخلية لجزيء الدواء ؛
• تغيير في بنية البروتين المستهدف للريبوسوم ، والذي يتأثر بالمضاد الحيوي ، نتيجة حدوث طفرة.

في الوقت الحاضر ، أصبحت الكائنات الحية الدقيقة مقاومة لمعظم الأمينوغليكوزيدات من الجيل الأول والثاني. في الوقت نفسه ، تتميز عقاقير الأجيال الأخرى بمقاومة أقل بشكل ملحوظ ، مما يجعلها أكثر تفضيلًا للاستخدام.

نطاق التطبيق السريري

يشار إلى الاستخدام في حالات العدوى الشديدة والجهازية. في أغلب الأحيان ، يتم وصفها بالاشتراك مع بيتا لاكتام (السيفالوسبورينات ، الجليكوببتيدات) ، العوامل المضادة للهواء (لينكوساميدات).

المؤشرات الرئيسية للاستخدام:

• تعفن الدم ، بما في ذلك على خلفية قلة العدلات ؛
• التهاب الشغاف؛
• التهاب العظم والنقي.
• التهابات معقدة في تجويف البطن والحوض الصغير (التهاب الصفاق ، خراجات) ؛
• الالتهاب الرئوي في المستشفيات ، بما في ذلك المرتبط بأجهزة التنفس الصناعي ؛
• الالتهابات الجهاز البوليمعقدة عن طريق تكوين قيحي (التهاب الكلية ، الجمرة و apostomatosis في الكلى ، التهاب الحويضة والكلية) ؛
• التهاب السحايا (ما بعد الصدمة ، ما بعد الجراحة) ؛
• عمليات قيحية على خلفية قلة العدلات.

تستخدم هذه المجموعة من المضادات الحيوية أيضًا في علاج الأمراض المعدية.

الأكثر فعالية هو استخدام:

• الستربتومايسين (للطاعون ، التولاريميا ، الحمى المالطية ، السل) ؛
• جنتاميسين (للتولاريميا) ؛
• كاناميسين (لمرض السل).

يستخدم طرق مختلفةإدخال المضادات الحيوية أمينوغليكوزيدات ، اعتمادًا على توطين تركيز العدوى وخصائص الممرض: عضليًا ، وريديًا ، في أقراص. يتم استخدام إدخال الدواء في الجهاز اللمفاوي والقصبة الهوائية بشكل أقل كثيرًا بسبب النافذة العلاجية الضيقة.

قبل إجراء عمليات واسعة النطاق على الأمعاء الغليظة ، من الضروري تدمير البكتيريا المسببة للأمراض المحلية قدر الإمكان. لهذا ، يتم استخدام أقراص النيومايسين والكاناميسين ، وغالبًا مع الماكروليدات (الإريثروميسين).

يمكن استخدامها في طب العيون العلاج المحليالآفات البكتيرية في ملتحمة العين والصلبة والقرنية. تستخدم أشكال الجرعات الخاصة - قطرات الأذن والمراهم. كقاعدة عامة ، في وقت واحد مع عقار هرموني مضاد للالتهابات. على سبيل المثال ، جنتاميسين مع بيتاميثازون.

للأمينوغليكوزيدات نافذة علاجية ضيقة ، أي الفترة بين الحد الأدنى العلاجي والتركيز المسبب للآثار الجانبية.

قائمة القواعد الأساسية لاستخدام الأمينوغليكوزيدات:

• يتم حساب الجرعة على أساس وزن الجسم وعمر المريض والحالة الوظيفية للكلى ؛
• تعتمد طريقة الإدارة على موقع التركيز المرضي ؛
• يتم التقيد الصارم بنظام إدارة الدواء ؛
• تتم مراقبة تركيز المضاد الحيوي في الدم باستمرار ؛
• يتم التحكم في مستوى الكرياتينين مرة واحدة في 3-5 أيام ؛
• يتم إجراء اختبار السمع قبل (إن أمكن) وبعد العلاج (الإلزامي).

يتم استخدام الأمينوغليكوزيدات في دورات قصيرة. في المتوسط ​​7-10 أيام. إذا لزم الأمر ، تدار الأدوية لفترة أطول (تصل إلى 14 يومًا). ومع ذلك ، يجب أن نتذكر أنه مع الاستخدام المطول للأدوية ، تكون الآثار الجانبية أكثر احتمالا.

تأثيرات غير مرغوب فيها

الأمينوغليكوزيدات فعالة للغاية وهادئة أيضًا المضادات الحيوية السامة. ليس من الممكن دائمًا استخدامها حتى في وجود كائن حي دقيق حساس.

موانع الاستعمال الرئيسية:

• ردود الفعل التحسسية مع الاستخدام السابق.
• فشل كلوي حاد
• تلف الجهاز السمعي والدهليزي ؛
• تلف النهايات العصبية ذات الطبيعة الالتهابية (التهاب العصب) و أنسجة عضلية(الوهن العضلي) ؛
• الحمل في أي وقت
• فترة الرضاعة الطبيعية.

أثناء الحمل ، لا يمكن الاستخدام إلا لأسباب صحية. عند الرضاعة الطبيعية ، يمكن أن تؤثر الأدوية على البكتيريا المعوية للرضيع ولها تأثير سام على نمو الجسم.

أدوية مجموعة الأمينوغليكوزيد لها عدد من الآثار الضارة:

• تأثير سام على جهاز السمع والجهاز الدهليزي ؛
• التأثير السلبيعلى أنسجة الكلى ، تفاقم عملية ترشيح البول.
• اضطراب الجهاز العصبي.
• ردود الفعل التحسسية.

تكون التأثيرات السامة أكثر وضوحًا عند الأطفال وكبار السن. لا ينصح باستخدام الجنتاميسين للأطفال دون سن 14 عامًا. للحصول على مؤشرات خاصة وحذر ، من الممكن استخدامها في الأطفال حديثي الولادة والأطفال الخدج. في هؤلاء الأطفال ، ينخفض ​​النشاط الوظيفي للكلى ، مما يؤدي إلى زيادة حادة في سمية الأدوية.

كما أن احتمالية حدوث آثار ضائرة لدى المرضى المسنين مرتفعة أيضًا. في هؤلاء المرضى ، حتى مع الحفاظ على وظائف الكلى ، من الممكن حدوث تأثير سام على الأذنين. من الضروري تعديل الجرعة حسب عمر المريض.

ملامح تأثير الأدوية على أجهزة الأنف والأذن والحنجرة

التأثير السلبي الأكثر وضوحا للأمينوغليكوزيدات على الجهاز التنفسي العلوي أثناء الاستخدام الجهازي. تزداد السمية الأذنية بشكل حاد مع أمراض الأذن السابقة. ومع ذلك ، في الخلفية صحة كاملةقد تتطور أيضًا تغييرات لا رجعة فيها.

تستخدم الأمينوغليكوزيدات في أمراض الجهاز التنفسي العلوي كعلاج موضعي. نقص الامتصاص يقلل من احتمالية حدوث تأثيرات سامة. مرهم الأذن ، يتم استخدام البخاخات الموضعية. تحتوي المستحضرات فقط على أمينوغليكوزيد (فراميسيتين) أو بالاشتراك مع أدوية أخرى. الدواءيتكون Sofradex من Framycetin و gramicidin (مضاد حيوي متعدد الببتيد) وعقار هرموني ديكساميثازون.

قائمة المؤشرات للاستخدام المحلي لمستحضرات أمينوغليكوزيد:

• التهاب البلعوم الأنفي الحاد.
• التهاب الأنف المزمن
• أمراض الجيوب الأنفية.
• التهاب الأذن الخارجية.

من الممكن أيضًا استخدامه في جراحة الأنف والأذن والحنجرة للوقاية من المضاعفات البكتيرية بعد العمليات.

يتم تحديد السمية الأذنية للأمينوغليكوزيدات من خلال قدرتها على التراكم في سوائل الأذن الداخلية.

يؤدي تلف خلايا الشعر (الهياكل المستقبلة الرئيسية لجهاز السمع والتوازن) ، حتى تدميرها الكامل ، إلى التطور التدريجي للصمم التام. ضاع السمع إلى الأبد.

يتم أيضًا تعطيل نشاط الجهاز الدهليزي. يظهر الدوخة ، ويزداد تنسيق الحركات سوءًا ، ويقل ثبات المشي. أقل سمية للاستخدام بالحقن هو أميكاسين ، والأكثر - نيومايسين.

وهكذا ، فإن الأمينوغليكوزيدات لديها القدرة على تطبيق واسعفي الطب السريري الحديث. في الوقت نفسه ، يتم تحديد سلامتهم من خلال فحص شامل للمريض واختيار نظام وطريقة مناسبة لتناول الدواء. يجب أن يقرر الطبيب بشكل فردي في كل حالة إمكانية استخدام الأمينوغليكوزيدات في علاج أمراض أعضاء الأنف والأذن والحنجرة ، بناءً على تحليل شامل لطبيعة وطبيعة المرض والعمر وحالة السمع وأجهزة التوازن ، و الجسم ككل.

الأمينوغليكوزيدات هي مجموعة من المضادات الحيوية تتميز ببنية مماثلة ومبدأ العمل ودرجة عالية من السمية. مستحضرات الأمينوغليكوزيد لها خاصية واضحة مضادة للميكروبات وهي فعالة ضد البكتيريا موجبة الجرام وسالبة الجرام.

اعتمادًا على مجال التطبيق وتكرار تطوير المقاومة ، يتم تمييز أربعة أجيال من الأدوية. ضع في اعتبارك الخصائص الرئيسية وأدرج أسماء عقاقير الأمينوغليكوزيد.

أدوية الجيل الأول

يتم استخدامها في علاج مرض السل وبعض البكتيريا غير النمطية. ضد المكورات العنقودية ومعظم البكتيريا سالبة الجرام ، الأدوية عاجزة. الآن لا يتم استخدامها عمليا.

الجيل الثاني من الأمينوغليكوزيدات

ممثل المجموعة الثانية من المضادات الحيوية أمينوغليكوزيد هو عقار الجنتاميسين ، وهو أكثر نشاطًا من مجموعة الأدوية السابقة.

الجيل الثالث من الأمينوغليكوزيدات

يشبه طيف تأثير أدوية الجيل الثالث الجنتاميسين ، لكنها أكثر فاعلية ضد بكتيريا Enterobacter و Klebisiella و Pseudomonas aeruginosa. تشمل هذه المجموعة:

تشمل هذه المجموعة المضاد الحيوي Isepamycin ، والذي لديه أيضًا القدرة على محاربة nocardia ، cytobacter ، aeromonas.

خلال فترة العلاج بهذه الأدوية ، قد يعاني المريض من عدد من الأحداث الضائرة. العيب الرئيسي للأدوية هو السمية. يتجلى في المظاهر التالية:

1. تسمم الأذن ، مما يؤدي إلى انخفاض حدة السمع ، وظهور طنين ، والشعور بالاحتقان.
2. تأثير سام على الكلى ، من علاماته العطش ، تغير في كمية البول ، انخفاض في الترشيح الكبيبي.
3. تدهور التنسيق بين الحركات والدوخة ، وهو ما يميز بشكل خاص كبار السن.
4. من جانب الجهاز العصبي ، هناك خدر في الفم ، حكة ، ضعف ، صداع، ارتعاش متشنج ، نعاس.
5. إن ظهور أعراض الحصار العصبي العضلي ، والذي يتجلى في تدهور وظائف الجهاز التنفسي حتى شلل العضلات المسؤولة عن التنفس ، يزيد من مخاطر الاستخدام المتزامن للمضادات الحيوية أمينوغليكوزيد مع مرخيات العضلات والمخدرات ، وكذلك نقل الدم بالسترات.

علامات رد فعل تحسسي نادرة.

وصف المجموعة الدوائية

المضادات الحيوية أمينوغليكوزيد

حصلت مجموعة الأمينوغليكوزيدات على اسمها بسبب وجود عنصر هيكلي مشترك في جزيءها - السكريات الأمينية. مرتبط بشريحة aglycone برابطة جليكوسيدية.

يتم إنتاج المضادات الحيوية أمينوغليكوزيد عن طريق الفطريات المشعة من جنس Actinomyces (الستربتومايسين ، نيومايسين ، إلخ) ، جنس Micromonospora (جنتاميسين ، إلخ). تم الحصول على المضاد الحيوي أميكاسين شبه اصطناعي.

تم اكتشاف الممثل الأول لهذه المجموعة من المضادات الحيوية - الستربتومايسين - من قبل عالم الأحياء الدقيقة الأمريكي S.A Waksman في عام 1944 ، والذي حصل على جائزة نوبل في الطب عام 1952.

المضادات الحيوية أمينوغليكوزيدات لها تأثير مبيد للجراثيم على الكائنات الحية الدقيقة. وتجدر الإشارة إلى أن شدة تأثير مبيد الجراثيم تتناسب طرديا مع تركيزها.

أساس آلية عمل الأدوية هو قدرتها على تثبيط تخليق البروتين في الخلية الميكروبية بشكل لا رجعة فيه.

تنقسم المضادات الحيوية أمينوغليكوزيد المستخدمة حاليًا في الممارسة السريرية إلى ثلاثة أجيال من الأدوية:

وصف المجموعة الدوائية Aminoglycosides .

الجيل الأول من السيفالوسبورينات أوكساسيلين السيفالوسبورينات ملح الصوديومكاربينيسيلين ملح ثنائي الصوديوم سيفالكسين سيفالوتين زينات زيناسيف سيفالوسبورين الجيل الثاني أمبيسيلين ثلاثي هيدرات أمبيسلين ملح صوديوم بنزيل بنسلين نوفوكائين ملح بنزيل بنسلين ملح الصوديوم بنزيل بنسلين ملح بوتاسيوم البنسلين الطبيعي Bicillin-1 Bicillin-5 Azlocillin البنسلين شبه الاصطناعي Phenoxymethylpenicillin Ceclor الجيل الثالث من السيفالوسبورينات Tetracycline hydrochloride Natural tetracycline Metacycline hydrochloride Doxycycline hydrochloride rycycline Cefspan Cefobid Ce dex Kefadim الجيل الرابع من السيفالوسبورينات كيتن أوليتيترين الأدوية المركبةتيتراسيكلين ماكسيميم إريثروميسين فوسفات الإريثرومايسين الجيل الأول أمينوغليكوزيدات ريستومايسين كبريتات ريستومايسين فوسيدين-صوديوم مونوميسين نيوميسين كبريتات الستربتوسالوسيد ستربتومايسين كبريتات الستربتومايسين مركب كلوريد الكالسيوم مستحضرات بريفوسين فوسيكومايد أخرى C معجون الجراميسيدين Polymyxin M sulfate Polymyxin B sulfate Polymyxins الجيل الثاني aminoglycosides Brulamycin Levomycetin SOCCINATE SOCHINATE Levomycetin Stiarath Levomycetin مستحضرات levomicetine تركيبة بسيطة خط synthomycin macropen rolid sumamed oleandomycin phosphate fastin ointtic aminoglycosides Tribicin siemicin sulfate amicacin الأدوية المركبة إلى levomicetricin Levomkin Levomycin

PAMBA.RU tm. دليل عوامل العلاج الكيميائي
© حقوق الطبع والنشر 2007-2013 Pamba.ru. كل الحقوق محفوظة.

أدى ظهور المضادات الحيوية الجديدة في السوق الدوائية مع مجموعة واسعة من الآثار ، مثل الفلوروكينولونات والسيفالوسبورينات ، إلى حقيقة أن الأطباء أصبحوا نادرين للغاية في وصف الأمينوغليكوزيدات (الأدوية). قائمة الأدوية المدرجة في هذه المجموعة واسعة جدًا ، وتشمل الأدوية المعروفة مثل البنسلين ، الجنتاميسين ، أميكاسين. حتى اليوم ، لا تزال عقاقير سلسلة الأمينوغليكوزيد هي الأكثر شيوعًا في أقسام العناية المركزة والجراحة.

الأدوية لها طيف واسع من الإجراءات. يظهر نشاطهم المضاد للميكروبات ضد البكتيريا سالبة الجرام ، ولكنه ينخفض ​​بشكل كبير في مكافحة الكائنات الدقيقة إيجابية الجرام. والأمينوغليكوزيدات غير فعالة تمامًا ضد اللاهوائية.

تنتج هذه المجموعة من الأدوية تأثيرًا ممتازًا للجراثيم نظرًا لقدرتها على تثبيط تخليق البروتين بشكل لا رجعة فيه في الكائنات الحية الدقيقة الحساسة على مستوى الريبوسومات. الأدوية نشطة فيما يتعلق بكل من الخلايا المتكاثرة والراحة. تعتمد درجة نشاط المضادات الحيوية كليًا على تركيزها في مصل دم المريض.

تستخدم مجموعة الأمينوغليكوزيدات اليوم بشكل محدود نوعًا ما. هذا بسبب السمية العالية لهذه الأدوية. غالبًا ما تتأثر الكلى وأعضاء السمع بمثل هذه الأدوية.

ومن السمات المهمة لهذه العوامل استحالة تغلغلها في خلية حية. وبالتالي ، فإن الأمينوغليكوزيدات عاجزة تمامًا في مكافحة البكتيريا داخل الخلايا.

المميزات والعيوب

تستخدم هذه المضادات الحيوية على نطاق واسع ، كما ذكر أعلاه ، في الممارسة الجراحية. وليس من قبيل المصادفة. يؤكد الأطباء على المزايا العديدة التي تتمتع بها الأمينوغليكوزيدات.

يتميز تأثير الأدوية على الجسم بمثل هذه الجوانب الإيجابية:

• نشاط مضاد للجراثيم عالية.
• عدم وجود رد فعل مؤلم (مع الحقن) ؛
• حدوث نادر للحساسية.
• القدرة على تدمير البكتيريا المتكاثرة.
• تأثير علاجي محسن عندما يقترن بالمضادات الحيوية بيتا لاكتام ؛
• نشاط عالي في مكافحة الالتهابات الخطيرة.

ومع ذلك ، إلى جانب المزايا المذكورة أعلاه ، فإن هذه المجموعة من الأدوية لها أيضًا عيوب.

عيوب الأمينوغليكوزيدات هي:

• انخفاض نشاط الأدوية في غياب الأكسجين أو في بيئة حمضية ؛
• ضعف اختراق المادة الرئيسية في سوائل الجسم (الصفراء ، السائل النخاعي ، البلغم) ؛
• حدوث العديد من الآثار الجانبية.

تصنيف الأدوية

هناك عدة تصنيفات.

لذلك ، بالنظر إلى تسلسل إدخال الأمينوغليكوزيدات في الممارسة الطبية ، تتميز الأجيال التالية:

1. كانت الأدوية الأولى المستخدمة لمكافحة الأمراض المعدية هي الستربتومايسين ، والمونوميسين ، والنيومايسين ، والكاناميسين ، والباروموميسين.
2. يتضمن الجيل الثاني المزيد من aminoglycosides (الأدوية) الحديثة. قائمة الأدوية: "جنتاميسين" ، "توبراميسين" ، "سيزوميسين" ، "نيتيلميسين".
3. تشمل هذه المجموعة الأدوية شبه الاصطناعية ، مثل Amikacin و Isepamycin.

وفقًا لطيف العمل وظهور المقاومة ، يتم تصنيف الأمينوغليكوزيدات بشكل مختلف نوعًا ما.

أجيال الأدوية هي كما يلي:

1. المجموعة 1 تشمل هذه الأدوية: الستربتومايسين ، كاناميسين ، مونوميسين ، نيومايسين. تسمح لك هذه الأدوية بمكافحة مسببات مرض السل وبعض البكتيريا غير النمطية. ومع ذلك ، فهي لا حول لها ولا قوة ضد العديد من الكائنات الحية الدقيقة سلبية الغرام والمكورات العنقودية.

2. ممثل الجيل الثاني من aminoglycosides هو عقار "Gentamicin". يتميز بنشاط كبير مضاد للجراثيم.

3. أدوية أفضل. لديهم نشاط مضاد للجراثيم. يتم تطبيق Pseudomonas aeruginosa ضد Klebisiella و Enterobacter و Pseudomonas aeruginosa وهو الجيل الثالث من aminoglycosides (الأدوية). قائمة الأدوية كما يلي:

- "سيزوميسين" ؛

- "أميسين" ؛

- "توبراميسين" ؛

- نيتلميسين.

4. المجموعة الرابعة تشمل عقار "Isepamycin". يتميز بالقدرة الإضافية على محاربة البكتيريا الخلوية والأيروموناس والنوكارديا بشكل فعال.

في الممارسة الطبية ، تم تطوير تصنيف آخر. يعتمد على استخدام الأدوية اعتمادًا على عيادة المرض وطبيعة العدوى وكذلك طريقة التطبيق.

هذا التصنيف للأمينوغليكوزيدات هو كما يلي:

1. أدوية للتعرض الجهازي ، تدار عن طريق الحقن (الحقن) في الجسم. لعلاج الالتهابات البكتيرية القيحية التي تحدث في أشكال حادة ، الناجمة عن الكائنات الحية الدقيقة اللاهوائية الانتهازية ، توصف الأدوية التالية: الجنتاميسين ، أميكاسين ، نتيلميسين ، توبراميسين ، سيزوميسين. تكون معالجة العدوى الأحادية الخطيرة القائمة على مسببات الأمراض الإلزامية فعالة عندما يتم تضمين الأدوية "الستربتومايسين" و "الجينتومايسين" في العلاج. مع داء المتفطرات ، فإن الأدوية أميكاسين ، والستربتومايسين ، والكاناميسين ممتازة.
2. الأدوية التي تستخدم حصريًا في الداخل لمؤشرات خاصة. هذه هي: "باروميسين" ، "نيومايسين" ، "مونوميسين".
3. أدوية للاستخدام الموضعي. يتم استخدامها لعلاج الالتهابات البكتيرية قيحية في طب الأنف والأذن والحنجرة وطب العيون. للتعرض الموضعي ، تم تطوير مستحضرات "جنتاميسين" ، "فراميسيتين" ، "نيومايسين" ، "توبراميسين".

مؤشرات للتعيين

يُنصح باستخدام الأمينوغليكوزيدات لتدمير مجموعة متنوعة من مسببات الأمراض الهوائية سالبة الجرام. يمكن استخدام الأدوية كعلاج وحيد. غالبًا ما يتم دمجها مع بيتا لاكتام.

توصف الأمينوغليكوزيدات لعلاج:

• التهابات المستشفيات من توطين مختلف.
• مضاعفات قيحية ما بعد الجراحة.
• التهابات داخل البطن.
• تعفن الدم.
• التهاب الشغاف؛
• التهاب الحويضة والكلية الذي يحدث في أشكال حادة.
• حروق مصابة
• التهاب السحايا القيحي الجرثومي.
• مرض الدرن؛
• الأمراض المعدية الخطيرة (الطاعون ، الحمى المالطية ، التولاريميا) ؛
• التهاب المفاصل الإنتاني الناجم عن البكتيريا سالبة الجرام ؛
• التهابات المسالك البولية.
• أمراض العيون: التهاب الجفن ، التهاب القرنية الجرثومي ، التهاب الملتحمة ، التهاب القرنية والملتحمة ، التهاب العنبية ، التهاب كيس الدمع.
• أمراض الأنف والأذن والحنجرة: التهاب الأذن الخارجية ، التهاب البلعوم الأنفي ، التهاب الأنف ، التهاب الجيوب الأنفية.
• التهابات البروتوزوا.

آثار جانبية

لسوء الحظ ، أثناء العلاج بهذه الفئة من الأدوية ، قد يعاني المريض من عدد من الآثار غير المرغوب فيها. العيب الرئيسي للأدوية هو السمية العالية. هذا هو السبب في أن الطبيب فقط يجب أن يصف للمريض أمينوغليكوزيدات.

قد تظهر آثار جانبية:

1. السمية الأذنية. يشكو المرضى من ضعف السمع والرنين والضوضاء. في كثير من الأحيان يشيرون إلى آذان مسدودة. في أغلب الأحيان ، لوحظت ردود الفعل هذه عند كبار السن ، في الأشخاص الذين يعانون في البداية من ضعف السمع. تتطور ردود فعل مماثلة في المرضى الذين يعانون من علاج طويل الأمد أو تعيين جرعات عالية.
2. سمية كلوية. يصاب المريض بعطش شديد ، وتغير كمية البول (يمكن أن تزيد وتنقص) ، يرتفع مستوى الكرياتينين في الدم ، وينخفض ​​الترشيح الكبيبي. أعراض مماثلة مميزة للأشخاص الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى.
3. الحصار العصبي العضلي. في بعض الأحيان أثناء العلاج ، يكون التنفس مكتئبًا. في بعض الحالات ، لوحظ شلل في عضلات الجهاز التنفسي. كقاعدة عامة ، هذه التفاعلات مميزة للمرضى الذين يعانون من أمراض عصبية أو ضعف وظائف الكلى.
4. اضطرابات الدهليزي. تتجلى في ضعف التنسيق والدوخة. في كثير من الأحيان ، تظهر مثل هذه الآثار الجانبية عندما يصف المريض عقار "الستربتومايسين".
5. الاضطرابات العصبية. قد يظهر تنمل واعتلال دماغي. في بعض الأحيان يكون العلاج مصحوبًا بتلف في العصب البصري.

نادرًا ما تسبب الأمينوغليكوزيدات مظاهر حساسية مثل الطفح الجلدي.

موانع

الأدوية الموصوفة لها بعض قيود الاستخدام. في أغلب الأحيان ، يتم بطلان الأمينوغليكوزيدات (التي وردت أسماؤها أعلاه) في مثل هذه الأمراض أو الظروف:

• فرط الحساسية الفردية
• انتهاك وظيفة إفراز الكلى.
• اضطرابات السمع
• تطور ردود فعل شديدة العدلات.
• اضطرابات الدهليزي
• الوهن العضلي الشديد ، والتسمم الغذائي ، والشلل الرعاش.
• تنفس مضطرب ، ذهول.

بالإضافة إلى ذلك ، لا ينبغي استخدامها للعلاج إذا كان لتاريخ المريض رد فعل سلبي على أي دواء من هذه المجموعة.

ضع في اعتبارك أكثر الأمينوغليكوزيدات شيوعًا.

"أميسين"

الدواء له تأثير واضح للجراثيم والجراثيم ومضاد السل على جسم الإنسان. وهو فعال للغاية ضد العديد من البكتيريا موجبة الجرام وسالبة الجرام. حتى يشهد على تعليمات المخدرات "Amikacin" للاستخدام. الحقن فعالة في علاج المكورات العنقودية ، العقديات ، المكورات الرئوية ، السالمونيلا ، الإشريكية القولونية ، المتفطرة السلية.

لا يمكن امتصاص الدواء من خلال الجهاز الهضمي. لذلك ، يتم استخدامه فقط عن طريق الوريد أو العضل. لوحظ أعلى تركيز للمادة الفعالة في مصل الدم بعد ساعة واحدة. يستمر التأثير العلاجي الإيجابي لمدة 10-12 ساعة. بسبب هذه الخاصية ، يتم إجراء الحقن مرتين في اليوم.

• الالتهاب الرئوي والتهاب الشعب الهوائية وخراجات الرئة.
• الأمراض المعدية في الصفاق (التهاب الصفاق ، التهاب البنكرياس ، التهاب المرارة) ؛
• أمراض المسالك البولية (التهاب المثانة ، التهاب الإحليل ، التهاب الحويضة والكلية) ؛
• أمراض الجلد (الآفات التقرحية والحروق والتقرحات والجروح المصابة) ؛
• التهاب العظم والنقي.
• التهاب السحايا والإنتان.
• التهابات السل.

غالبًا ما يستخدم هذا العلاج للمضاعفات الناتجة عن التدخل الجراحي.

يُسمح باستخدام الدواء في ممارسة طب الأطفال. هذه الحقيقة تؤكد تعليمات استخدام عقار "أميكاسين". للأطفال من الأيام الأولى من الحياة ، يمكن وصف هذا الدواء.

يتم تحديد الجرعات من قبل الطبيب فقط ، حسب عمر المريض ووزن جسمه.

1. لكل 1 كغم من وزن المريض (شخص بالغ وطفل) ، يجب تناول 5 ملغ من الدواء. مع هذا النظام ، يتم إعطاء حقنة ثانية بعد 8 ساعات.
2. إذا تم أخذ 7.5 ملغ من الدواء لكل 1 كجم من وزن الجسم ، فإن الفترة الفاصلة بين الحقن هي 12 ساعة.
3. انتبه إلى الكيفية التي توصي بها تعليمات الاستخدام باستخدام أميكاسين لحديثي الولادة. بالنسبة للأطفال الذين ولدوا للتو ، يتم حساب الجرعة على النحو التالي: لكل 1 كجم - 7.5 مجم. في هذه الحالة ، تكون الفترة الفاصلة بين الحقن 18 ساعة.
4. يمكن أن تكون مدة العلاج 7 أيام (مع الحقن في الوريد) أو 7-10 أيام (مع الحقن العضلي).

"نيتيلميسين"

هذا الدواء مشابه في تأثيره المضاد للميكروبات لأميكاسين. في الوقت نفسه ، هناك حالات كان فيها "Netilmicin" فعالاً للغاية ضد تلك الكائنات الحية الدقيقة التي كان الدواء المذكور أعلاه عاجزًا فيها.

يتمتع الدواء بميزة كبيرة مقارنة بالأمينوغليكوزيدات الأخرى. نظرًا لأن تعليمات الاستخدام تشير إلى عقار "Netilmicin" ، فإن العقار يحتوي على نسبة أقل من السمية الكلوية والأذنية. الدواء مخصص للاستخدام بالحقن فقط.

• مع تسمم الدم ، تجرثم الدم ،
• لعلاج العدوى المشتبه بها التي تسببها الميكروبات سالبة الجرام ؛
• مع التهابات الجهاز التنفسي والجهاز البولي التناسلي والجلد والجهاز الرباطي والتهاب العظم والنقي.
• حديثي الولادة في حالة التهابات المكورات العنقودية الخطيرة (تعفن الدم أو الالتهاب الرئوي) ؛
• مع التهابات الجرح ، قبل الجراحة وداخل الصفاق.
• في حالة خطر حدوث مضاعفات ما بعد الجراحة في مرضى الجراحة ؛
• مع الأمراض المعدية في الجهاز الهضمي.

"البنسلين"

هذا الدواء هو أحد الأدوية الرئيسية في مجموعة المضادات الحيوية. لها نشاط ضد عدد من الكائنات الحية الدقيقة.

حساسة لتأثيرات "البنسلين":

• العقديات.
• المكورات البنية.
• المكورات السحائية.
• المكورات الرئوية.
• مسببات الأمراض من الدفتيريا والجمرة الخبيثة والتيتانوس والغرغرينا الغازية.
• سلالات معينة من المكورات العنقودية والبروتينات.

يلاحظ الأطباء التأثير الأكثر فعالية على الجسم عن طريق الحقن العضلي. مع مثل هذا الحقن ، بعد 30-60 دقيقة ، لوحظ أعلى تركيز في الدم لعقار "البنسلين".

توصف الأمينوغليكوزيدات من سلسلة البنسلين في الحالات التالية:

1. هذه الأدوية مطلوبة بشدة في علاج الإنتان. يوصى باستخدامها لعلاج التهابات المكورات البنية والمكورات السحائية والمكورات الرئوية.
2. يوصف دواء "البنسلين" للمرضى الذين خضعوا لتدخلات جراحية من أجل منع حدوث مضاعفات.
3. تساعد الأداة على محاربة التهاب السحايا القيحي ، وخراجات الدماغ ، والسيلان ، والتسمم ، والزهري. يوصى باستخدامه للحروق الشديدة والجروح.
4. يوصف العلاج باستخدام عقار "البنسلين" للمرضى الذين يعانون من التهاب الأذن والعينين.
5. يستخدم دواء لعلاج الالتهاب الرئوي البؤري والفصي والتهاب الأقنية الصفراوية والتهاب المرارة والتهاب الشغاف الإنتاني.
6. بالنسبة للأشخاص الذين يعانون من الروماتيزم ، يتم وصف هذا الدواء للعلاج والوقاية.
7. يستخدم الدواء لحديثي الولادة والرضع الذين تم تشخيص إصابتهم بالإنتان السري أو تسمم الدم أو مرض التسمم الإنتاني.
8. يتم تضمين الدواء في علاج الأمراض التالية: التهاب الأذن ، الحمى القرمزية ، الدفتيريا ، ذات الجنب القيحي.

عندما تدار عن طريق الحقن العضلي ، يتم امتصاص المادة الفعالة للدواء بسرعة في الدم. ولكن بعد 3-4 ساعات ، لم يعد يتم ملاحظة الدواء في الجسم. لهذا السبب ، من أجل ضمان التركيز اللازم ، يوصى بتكرار الحقن كل 3-4 ساعات.

عقار "جنتاميسين"

يتم إنتاجه على شكل مرهم ومحلول للحقن وأقراص. الدواء له خصائص مبيد للجراثيم. له تأثير ضار على العديد من البكتيريا سالبة الجرام ، Proteus ، Campylobacter ، Escherichia ، Staphylococcus ، Salmonella ، Klebsiella.

يدخل عقار "جنتاميسين" (أقراص أو محلول) إلى الجسم ، ويدمر مسببات الأمراض على المستوى الخلوي. مثل أي أمينوغليكوزيد ، فإنه يوفر انتهاكًا لتخليق البروتين لمسببات الأمراض. نتيجة لذلك ، تفقد هذه البكتيريا قدرتها على التكاثر ولا يمكن أن تنتشر في جميع أنحاء الجسم.

يتم وصف المضاد الحيوي للأمراض المعدية التي تصيب أجهزة وأعضاء مختلفة:

• التهاب السحايا.
• التهاب الصفاق؛
• التهاب البروستات.
• السيلان.
• التهاب العظم والنقي.
• التهاب المثانة؛
• التهاب الحويضة والكلية.
• التهاب بطانة الرحم.
• الدبيلة الجنبية
• التهاب الشعب الهوائية والالتهاب الرئوي.

هناك طلب كبير على عقار "جنتاميسين" في الطب. يسمح لك بعلاج مرضى التهابات خطيرة في الجهاز التنفسي والمسالك البولية. يوصى بهذا العلاج للعمليات المعدية التي تشمل الصفاق أو العظام أو الأنسجة الرخوة أو الجلد.

الأمينوغليكوزيدات ليست مخصصة للعلاج الذاتي. لا تنس أن الطبيب المؤهل هو الوحيد الذي يمكنه اختيار المضاد الحيوي اللازم. لذلك ، لا تداوي نفسك. ثق بصحتك للمهنيين!

الأمينوغليكوزيدات هي مضادات حيوية من أصل شبه اصطناعي أو طبيعي.لها تأثير مبيد للجراثيم وتدمر الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض الحساسة لها. الفعالية العلاجية للأمينوغليكوزيدات أعلى من فعالية المضادات الحيوية بيتا لاكتام. في الممارسة السريرية ، يتم استخدامها في علاج الالتهابات الحادة المصحوبة بتثبيط جهاز المناعة.

يتحمل الجسم الأمينوغليكوزيدات جيدًا ، دون إثارة ظهور الحساسية ، لكن لديهم درجة عالية من السمية. تسبب الأمينوغليكوزيدات موت مسببات الأمراض فقط في ظل الظروف الهوائية ، فهي غير فعالة ضد البكتيريا اللاهوائية. تشمل هذه المجموعة العديد من المضادات الحيوية شبه الاصطناعية وحوالي عشرة مضادات حيوية طبيعية منتجة من الفطريات الشعاعية.

تصنيف الأمينوغليكوزيدات

حتى الآن ، هناك عدة تصنيفات للمضادات الحيوية أمينوغليكوزيد: وفقًا لطيف النشاط المضاد للميكروبات ، وفقًا لخصائص تطور المقاومة أثناء الاستخدام طويل الأمد للدواء ، عند تقليل التأثير العلاجي للدواء أو توقفه تمامًا. لوحظ أثناء العلاج ، وفقًا لوقت التقديم في الممارسة السريرية.

تم اقتراح أحد التصنيفات الأكثر شيوعًا بواسطة I.B. ميخائيلوف ، مؤلف الكتاب المدرسي "علم الصيدلة السريرية". يعتمد على طيف عمل الأمينوغليكوزيدات وخصائص ظهور مقاومة ومقاومة البكتيريا للأمينوغليكوزيدات. وخص بالذكر 4 أجيال (أجيال) من الأدوية المضادة للبكتيريا (المشار إليها فيما يلي باسم ABP) لهذه المجموعة. تشمل المضادات الحيوية للأمينوغليكوزيد ما يلي:

• 1 ف - ستربتومايسين ، كاناميسين ، نيومايسين ، باروموميسين ؛
• 2 ف ق - جنتاميسين ؛
• 3 ف - توبراميسين ، سيسوميسين ، أميكاسين ؛
• 4 ف ث - إيزيباميسين.

بحلول وقت التقديم في الممارسة السريرية والتطبيق ، يُقترح التصنيف التالي:

• الاستعدادات من الجيل الأول. يتم استخدامها ضد المتفطرات من مجموعة Mycobacterium tuberculosis المعقدة ، وهي العوامل المسببة لمرض السل. أدوية الجيل الأول أقل نشاطًا فيما يتعلق بالمكورات العنقودية والنباتات سالبة الجرام. في الطب الحديث ، لم تعد تُستخدم عمليًا بعد الآن ، لأنها عفا عليها الزمن.
• أدوية الجيل الثاني. ممثل المجموعة الثانية هو الجنتاميسين ، وهو فعال للغاية ضد Pseudomonas aeruginosa. يرجع ظهوره إلى ظهور سلالات من البكتيريا المقاومة للمضادات الحيوية.
• الاستعدادات من الجيل الثالث. يُظهر الجيل الثالث من الأمينوغليكوزيدات نشاطًا مبيدًا للجراثيم ضد Enterobacter و Klebsiella و Pseudomonas aeruginosa و Serratia
• الاستعدادات من الجيل الرابع. يشار إلى Isepamycin في علاج nocardiosis وخراجات الدماغ والتهاب السحايا وأمراض المسالك البولية والتهابات قيحية وتعفن الدم.

تم اختراع الأجيال الحديثة عندما أصبحت الآليات الجزيئية للمقاومة معروفة واكتشفت إنزيمات معينة تعمل على تعطيل مضادات الميكروبات.

مستحضرات أمينوغليكوزيد: قائمة والخصائص الرئيسية للمواد الفعالة

تنتج صناعة الأدوية الحديثة العديد من منتجات المضادات الحيوية ، والتي تُعرض في الصيدليات تحت الأسماء التجارية التالية:

تتم مناقشة الأدوية الأكثر شيوعًا أدناه.

الستربتومايسين

مسحوق أبيض يعطى عن طريق الحقن العضلي. ليس له رائحة.

• الاستطبابات: معقد السل الأولي ، داء الحمى ، داء البروسيلات.
• التطبيق: فردي. أدخل العضل داخل القصبة الهوائية ، الهباء الجوي.
• الآثار الجانبية: بروتينية ، بيلة دموية ، انقطاع النفس ، التهاب الأعصاب ، اضطرابات البراز ، التهاب العصب البصري ، طفح جلدي.
• خلال فترة العلاج بالستربتومايسين ، من الضروري مراقبة حالة الجهاز الدهليزي وعمل الجهاز البولي.
• بالنسبة للمرضى الذين يعانون من أمراض الجهاز الإخراجي ، يتم تقليل المدخول اليومي المقبول لشخص سليم.
• يزيد الاستخدام المتزامن مع كابريوميسين من خطر الإصابة بتأثير سام للأذن. بالاشتراك مع مرخيات العضلات ، يتم حظر الانتقال العصبي العضلي.

نيومايسين

بخاخ أو مرهم للاستعمال الخارجي. اتساق متجانس.

• يشار إليه في الأمراض الجلدية المعدية ، الدمامل ، القوباء ، مضاعفات قضمة الصقيع والحروق.
• يوصى بهز الزجاجة. يتم رش المنتج على الجلد المصاب لمدة ثلاث ثوان. يتم تكرار الإجراء مرة إلى ثلاث مرات في اليوم. يتم استخدام الدواء لمدة أسبوع تقريبًا.
• الآثار الجانبية: حساسية ، حكة ، شرى ، انتفاخ.
• من المهم تجنب ملامسة العينين والأغشية المخاطية والعينين. لا تستنشق الدواء المرشوشة.
• يؤدي الاستخدام المطول مع الجنتاميسين إلى زيادة التأثيرات السامة.

كاناميسين

• السل والتهاب الأمعاء والتهاب القولون والتهاب الملتحمة والتهابات القرنية والتهاب القرنية.
• عند تناوله عن طريق الفم ، يجب ألا تزيد الجرعة الواحدة للشخص البالغ عن جرام واحد. خلال العلاج بالبدائل الكلوية 2 غرام. يتم إذابة المواد في نصف لتر من محلول غسيل الكلى.
• الاستطبابات: فرط بيليروبين الدم ، سوء الامتصاص ، اضطرابات البراز ، زيادة تكوين الغازات ، فقر الدم ، قلة الصفيحات ، الصداع ، فقدان حساسية العضلات ، الصرع ، فقدان التنسيق ، الدمع ، العطش ، احتقان الدم ، الحمى ، وذمة كوينك.
• الاستخدام المشترك مع الستربتومايسين والجنتاميسين والفلوريميسين ممنوع منعا باتا. كما لا ينصح بتناول مدرات البول أثناء العلاج بالكاناميسين.
• بالاشتراك مع المضادات الحيوية بيتا لاكتام في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد ، يحدث تثبيط كاناميسين.

الجنتاميسين

محلول للحقن العضلي.

• مؤشرات: التهاب المرارة ، التهاب الأوعية الدموية ، التهاب الحويضة والكلية ، التهاب المثانة (رابط المقال أدناه) ، الالتهاب الرئوي ، تقيح الصدر ، التهاب الصفاق ، تعفن الدم. الآفات المعدية التي تسببها الجروح والحروق وتقيح الجلد التقرحي الخاطف والدمامل وحب الشباب وما إلى ذلك.
• يتم اختياره بشكل فردي ، مع مراعاة شدة المرض ، وموقع الإصابة ، وحساسية العامل الممرض.
• آثار جانبية ef: غثيان ، قيء ، نقص تركيز الهيموجلوبين ، قلة البول ، فقدان السمع ، وذمة وعائية ، طفح جلدي.
• استخدم بحذر في مرض باركنسون.
• مع الاستخدام المتزامن مع الإندوميتاسين ، ينخفض ​​معدل تنقية السوائل البيولوجية أو أنسجة الجسم.
• تزيد مسكنات الألم المستنشقة والجنتاميسين من خطر الإصابة بالحصار العصبي العضلي.

توبراميسين

محلول للاستنشاق والحقن.

• لعلاج: الإنتان والتهاب السحايا والتهابات القلب والأوعية الدموية والجهاز البولي التناسلي وأمراض الجهاز التنفسي.
• يتم وصف نهج فردي اعتمادًا على نشأة العدوى ، وشدة مسار المرض ، وعمر الشخص.
• آثار جانبية ef: اضطرابات في وظائف الجهاز الدهليزي ، غثيان ، ألم في موقع الحقن ، انخفاض في نسبة الكالسيوم والبوتاسيوم والمغنيسيوم في بلازما الدم.
• يجب أن تتجاوز فوائد العلاج المضاد للميكروبات مخاطر الآثار الجانبية في الحالات التالية: في المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى وضعف السمع وشلل مرتجف.
• لا ينصح بالاشتراك مع مدرات البول ومرخيات العضلات.

أميكاسين

مسحوق لتحضير المحلول.

• التطبيق: التهاب الصفاق ، تعفن الدم عند الأطفال حديثي الولادة ، التهابات الجهاز العصبي المركزي والجهاز العضلي الهيكلي ، التهاب الجنبة القيحي ، الخراجات.
• يتم تحديد الجرعات بشكل فردي. الحد الأقصى للجرعة اليومية للبالغين هو غرام ونصف.
• زيادة درجة حرارة الجسم ، نعاس ، تدهور في التركيز ، اضطرابات دهليزية.
• استخدم بحذر في علاج المرضى الذين يعانون من متلازمة باركنسون مجهول السبب.
• يتم تعديل نظام الجرعات لمرض الكلى المزمن.
• موانع الاستعمال هي الحساسية لجميع المضادات الحيوية أمينوغليكوزيد بسبب خطر الحساسية المتصالبة.
• يؤدي استخدام ثنائي إيثيل الأثير مع أميكاسين إلى تثبيط الجهاز التنفسي.

لا ينبغي أن يؤخذ أميكاسين أثناء تناول مجمعات فيتامين.

إيزيباميسين

حقنة.

• الالتهاب الرئوي في المستشفيات ، التهاب الشعب الهوائية ، التهاب صديدي حاد منتشر في المساحات الخلوية ، مضاعفات ما بعد الجراحة ، عدوى الدم.
• الجرعة: يتم اختيارها بشكل فردي ، مع مراعاة حساسية الكائنات الحية الدقيقة للدواء ووزن جسم المريض وحالة الجهاز البولي. يجب ألا يتجاوز المدخول اليومي المسموح به جرام ونصف. مدة العلاج من خمسة أيام إلى أسبوعين.
• Pob.ef.: زيادة مستوى المركبات النيتروجينية الكرياتينين وغير البروتينية في مصل الدم.
• الانفجارات الحمامية والصدفية.
• يجب التوقف عن العلاج بالإيزيباميسين إذا كان هناك ميل لردود الفعل التحسسية للأمينوغليكوزيدات.
• إن الجمع بين الإيزيباميسين والحاصرات العصبية العضلية محفوف بالشلل في عضلات الجهاز التنفسي.
• الاستخدام مع مستحضرات البنسلين غير مرغوب فيه بسبب الفقدان المتبادل لنشاط كلا المضادات الحيوية.

نيتلميسين

محلول للحقن.

• بكتيريا في الدم ، عدوى عامة للجسم عند الأطفال حديثي الولادة ، حروق مصابة ، التهاب مجرى البول ، التهاب عنق الرحم.
• للبالغين: الجرعة اليومية 5 مجم لكل كيلوجرام. معدل تكرار الإدخال - لا يزيد عن ثلاث مرات في اليوم.
• الآثار الجانبية: ألم في موقع الحقن ، قيء ، فقر دم ، تغيرات في التركيب النوعي للدم. مرض المخدرات ، استخدم بحذر في التسمم الغذائي.
• تعمل مضادات الهربس ومدرات البول على تعزيز التأثير السام العصبي.

استطالة صغيرة في التاريخ

الستربتومايسين هو أول مضاد حيوي من مجموعة الأمينوغليكوزيدات. تم تربيته في الأربعينيات من القرن الماضي من الفطريات المشعة streptomycete. جنس Streptomyces هو أكبر جنس تخليقي لـ ABP وقد تم استخدامه لأكثر من 50 عامًا في الإنتاج الصناعي للأدوية المضادة للبكتيريا.

Streptomyces coelicolor ، والذي تم تصنيع الستربتومايسين منه.

الستربتومايسين المكتشف حديثًا ، والذي ترتبط آلية عمله بتثبيط تخليق البروتين في الخلية الممرضة ، يؤثر على عمليات الأكسدة في الكائنات الحية الدقيقة ويضعف عملية التمثيل الغذائي للكربوهيدرات. المضادات الحيوية أمينوغليكوزيدات هي الأدوية التي بدأ إنتاجها مباشرة بعد المضادات الحيوية لسلسلة البنسلين. بعد بضع سنوات ، قدم علم الصيدلة الكانامايسين للعالم.

في فجر عصر العلاج بالمضادات الحيوية ، تم وصف الستربتومايسين والبنسلين لعلاج العديد من الأمراض المعدية ، والتي لا تعتبر في الطب الحديث مؤشرات لتعيين أدوية أمينوغليكوزيد. أثار الاستخدام غير المنضبط ظهور سلالات مقاومة ومقاومة متصالبة. المقاومة المتصالبة هي قدرة الكائنات الحية الدقيقة على مقاومة العديد من المضادات الحيوية بآلية عمل مماثلة.

بعد ذلك ، بدأ استخدام الستربتومايسين فقط كجزء من علاج كيميائي محدد لمرض السل. يرتبط تضييق النطاق العلاجي بتأثيره السلبي على الجهاز الدهليزي والسمع والتأثيرات السامة التي تتجلى في تلف الكلى.

Amikacin ، ينتمي إلى الجيل الرابع ، يعتبر دواء احتياطي. له تأثير واضح ، لكنه متسامح ، لذلك يتم وصفه فقط لنسبة صغيرة جدًا من المرضى.

المؤشرات والنطاق

توصف المضادات الحيوية أمينوغليكوزيد أحيانًا في حالة التشخيص غير المحدد وعند الاشتباه في مسببات مختلطة. يتم تأكيد التشخيص بالعلاج الناجح للمرض. يمارس العلاج بالأمينوغليكوزيدات في الأمراض التالية:

• تعفن الدم المشفر.
• تلف معدي لأنسجة جهاز صمام القلب ؛
• التهاب السحايا الذي يحدث كمضاعفات لإصابة الدماغ الرضحية والتدخل الجراحي العصبي الطارئ ؛
• حمى العدلات
• الالتهاب الرئوي؛
• الآفات المعدية في الحوض الكلوي والكأس وحمة الكلى.
• التهابات داخل البطن.
• متلازمة القدم السكرية
• التهاب النخاع العظمي والجزء المضغوط من العظم والسمحاق وكذلك الأنسجة الرخوة المحيطة ؛
• التهاب المفاصل المعدي.
• داء البروسيلات.
• التهاب القرنية.
• مرض الدرن.

تدار الأدوية المضادة للبكتيريا لمنع المضاعفات المعدية والالتهابية بعد الجراحة. لا ينبغي استخدام الأمينوغليكوزيدات في علاج الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع. هذا بسبب نقص نشاط المضادات الحيوية ضد العقدية الرئوية.

يتم استخدام الدواء بالحقن في حالات الالتهاب الرئوي في المستشفيات. ليس من الصحيح تمامًا وصف أمينوغليكوزيدات للدوسنتاريا وداء السلمونيلات ، حيث تتواجد هذه العوامل الممرضة داخل الخلايا ، وهذه المجموعة من المضادات الحيوية لا تنشط إلا في حالة وجود حالات هوائية داخل الخلية البكتيرية المستهدفة. من غير المناسب استخدام الأمينوغليكوزيدات ضد المكورات العنقودية. قد يكون البديل عوامل مضادة للميكروبات أقل سمية. الشيء نفسه ينطبق على التهابات المسالك البولية.

مع الميل إلى تفاعلات الحساسية ، تكون أشكال الجرعات المحتوية على الكورتيكوستيرويدات فعالة.

يجب أن تكون الإدارة السليمة للأمينوغليكوزيدات مصحوبة بما يلي:

• حساب دقيق للجرعة مع مراعاة العمر والصحة العامة والأمراض المزمنة وتوطين العدوى وما إلى ذلك.
• الامتثال لنظام الجرعات ، فترات بين جرعات الدواء ؛
• الاختيار الصحيح لمسار الإدارة ؛
• تشخيص تركيز العامل الدوائي في الدم.
• مراقبة مستويات الكرياتينين في البلازما. تركيزه مؤشر مهم لنشاط الكلى.
• إجراء قياس حدة السمع ، والذي يقيس حدة السمع ، والذي يحدد الحساسية السمعية للموجات الصوتية ذات الترددات المختلفة.

الأمينوغليكوزيدات: الآثار الجانبية وموانع الاستعمال

حدوث الآثار الجانبية هو رفيق مخلص للعلاج بالمضادات الحيوية. يرجع ذلك إلى قدرة هذه المجموعة الدوائية على إحداث انتهاكات للوظائف الفسيولوجية للجسم. هذا المستوى العالي من السمية يسبب:

• انخفاض في حساسية المحلل السمعي والأصوات الدخيلة في الأذنين والشعور بالازدحام ؛
• تلف الكلى ، والذي يتجلى من خلال انخفاض معدل الترشيح الكبيبي للسوائل من خلال النيفرون (الوحدة الهيكلية والوظيفية للعضو) ، وهو تغيير نوعي وكمي في البول.
• صداع ، دوار ، اضطرابات حركية ، ترنح. تظهر هذه الآثار الجانبية بشكل خاص عند كبار السن.
• خمول ، فقدان القوة ، إرهاق ، تقلصات عضلية لا إرادية ، فقدان الإحساس في الفم.
• الاضطرابات العصبية العضلية ، وضيق التنفس لشلل كامل للعضلات المسؤولة عن هذه العملية الفسيولوجية. يتم تعزيز الآثار الجانبية بسبب الاستخدام المشترك للمضادات الحيوية مع الأدوية التي تقلل من نبرة عضلات الهيكل العظمي. أثناء العلاج بمضادات الميكروبات بالأمينوغليكوزيدات ، من غير المرغوب فيه نقل الدم الستراتي ، الذي يضاف إليه سترات الصوديوم ، مما يمنعه من التجلط.

فرط الحساسية وتاريخ من ردود الفعل التحسسية هي موانع لأخذ جميع الأدوية في هذه المجموعة. هذا بسبب احتمال وجود حساسية متصالبة.

يقتصر الاستخدام الجهازي للأمينوغليكوزيدات على الأمراض التالية:

• جفاف الجسم.
• الفشل الكلوي الحاد المرتبط بالتسمم الذاتي وزيادة مستويات الدم من المنتجات الأيضية النيتروجينية ؛
• تلف العصب الدهليزي.
• الوهن العضلي الوبيل؛
• مرض الشلل الرعاش.

لا يمارس العلاج بالأمينوغليكوزيدات عند الولدان والخدج وكبار السن.

تعتبر الأمينوغليكوزيدات في الأقراص أقل فعالية من الأمبولات. هذا يرجع إلى حقيقة أن الأشكال القابلة للحقن لها توافر بيولوجي أكبر.

الميزة الرئيسية للأمينوغليكوزيدات هي أن فعاليتها السريرية لا تعتمد على الحفاظ على تركيز ثابت ، ولكن على أقصى تركيز ، لذلك يكفي إعطائها مرة واحدة في اليوم.

الحمل والرضاعة

الأمينوغليكوزيدات هي مضادات جرثومية قوية لا تزال آثارها على الجنين غير مفهومة تمامًا.من المعروف أنها تتغلب على حاجز المشيمة ولها تأثير سام على الكلى ، وفي بعض الحالات تخضع لتحولات التمثيل الغذائي في أعضاء وأنسجة الجنين.

يمكن أن يصل تركيز المضادات الحيوية في السائل الأمنيوسي ودم الحبل السري إلى مستويات حرجة. الستربتومايسين عدواني للغاية لدرجة أن تناوله في بعض الأحيان يتحول إلى صمم خلقي ثنائي كامل. إن استخدام الأمينوغليكوزيدات خلال فترة الحمل له ما يبرره فقط عند مقارنة جميع المخاطر ووفقًا للمؤشرات الحيوية.

تنتقل أدوية الأمينوغليكوزيد إلى حليب الثدي. يزعم طبيب الأطفال الأمريكي جاك نيومان في كتابه "أساطير حول الرضاعة الطبيعية" أن عشرة بالمائة من كمية الدواء الذي تتناوله الأم تخترق حليب المرأة. وهو يعتقد أن مثل هذه الجرعات الدنيا لا تشكل تهديدًا لحياة وصحة الطفل الذي لم يولد بعد. ومع ذلك ، يوصي أطباء الأطفال بشدة بعدم العلاج بالمضادات الحيوية أثناء الرضاعة الطبيعية لتجنب المضاعفات.

هل لديك اسئلة؟ احصل على استشارة طبية مجانية الآن!

سيؤدي النقر فوق الزر إلى صفحة خاصة على موقعنا على الإنترنت تحتوي على نموذج ملاحظات مع متخصص في الملف الشخصي الذي تهتم به.

استشارة طبية مجانية

ل أمينوغليكوزيداتتشمل الأدوية المضادة للبكتيريا التي تتكون من السكريات الأمينية المتصلة بجزء aglycone بواسطة رابطة جليكوسيدية. تم الحصول على أول ممثل لهذه الفئة ، الستربتومايسين ، في عام 1943. بعد ذلك ، من الفطريات المشعة من جنس Actinomyces (تم عزل الستربتومايسين من أحد ممثلي هذا الجنس) ، تم الحصول على العديد من الأدوية الأكثر تقدمًا من سلسلة الأمينوغليكوزيد ، الطيف من نشاط مضادات الميكروبات التي تختلف على مدى واسع إلى حد ما. لهذا السبب ، أصبح من الضروري تصنيف جميع المضادات الحيوية للأمينوغليكوزيد الموجودة حاليًا حسب الجيل:

• الجيل الأول: مونوميسين ، نيومايسين ، ستربتومايسين ، كاناميسين ؛
• الجيل الثاني: جنتاميسين ، توبراميسين ، سيسوميسين ؛
• الجيل الثالث: نيتيلميسين ، أميكاسين.

الجيل الأول هو الأقل تفضيلًا من حيث الاستخدام نظرًا لنطاق النشاط الضيق نسبيًا والسمية الأكثر وضوحًا.

آلية العمل

يتم تحقيق تأثير مبيد الجراثيم بسبب القضاء على تخليق البروتين في الخلية البكتيرية (كتلة على مستوى ارتباط t-RNA بالوحدات الفرعية للريبوسوم).

طيف النشاط

شديدة الحساسية للأمينوغليكوزيدات: Gr (-) الكائنات الحية الدقيقة التي تؤثر مختلف الإداراتالجهاز الهضمي (الشيغيلة ، السالمونيلا ، الإشريكية القولونية ، الأمعائية ، المتقلبة وغيرها) ، وكذلك العامل المسبب لمرض السل. لعلاج هذا الأخير ، لا يزال استخدام الأمينوغليكوزيدات من الجيل الأول على نطاق واسع ، لأن فعالية هذه الأدوية في هذه الحالة لا تزال عالية جدًا. تتميز أجيال الأمينوغليكوزيدات الثاني والثالث بالنشاط المضاد للخلايا.

Gr (+) cocci وبعض Gr (-) cocci (المكورات السحائية ، المكورات البنية) تظهر حساسية معتدلة للأمينوغليكوزيدات.

من المهم أن تتذكر أنه من غير المناسب تمامًا علاج أشكال الالتهاب الرئوي المكتسبة من المجتمع باستخدام أمينوغليكوزيدات (هذه الفئة من المضادات الحيوية لا تعمل على المكورات الرئوية) ، وكذلك الالتهابات التي تسببها اللاهوائية.

في أغلب الأحيان ، يتم وصف الأمينوغليكوزيدات للعدوى الشديدة التي تسببها الأيروبز Gr (-):

• تعفن الدم.
• التهاب السحايا (بما في ذلك عند الأطفال لأسباب صحية) ؛
• التولاريميا ، الحمى المالطية ، السل ، الطاعون ، التهاب الشغاف BAC.
• الالتهاب الرئوي؛
• التهابات المسالك البولية (بحذر في حالات القصور الكلوي) وأعضاء الحوض الأخرى بالاشتراك مع المضادات الحيوية اللاهوائية.

لتقوية التأثير ، غالبًا ما يتم وصف الأمينوغليكوزيدات مع بيتا لاكتام. العيب الرئيسي للمضادات الحيوية أمينوغليكوزيد هو سميتها العالية.. السمية الكلوية والأذن الأكثر وضوحا. علاوة على ذلك ، فإن هذه التأثيرات عند الأطفال تتطور بشكل أسرع. الاستخدام المطول للأمينوغليكوزيدات محفوف بفقدان السمع الذي لا رجعة فيه. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أن تزيد هذه الفئة من المضادات الحيوية من سمية الأدوية الأخرى (مدرات البول العروية ، والتخدير الموضعي ، ومرخيات العضلات). كل هذا معًا يسمح فقط بالاستخدام المعقول والعقلاني للأمينوغليكوزيدات عند البالغين ، وفي الأطفال فقط لأسباب صحية.

موانع

فرط الحساسية للأدوية من سلسلة الأمينوغليكوزيد ، التهاب العصب السمعي ، الحمل والرضاعة ، الفشل الكلوي الحاد ، الوهن العضلي الشديد.

ممثلو الفصل

الستربتومايسين (الستربتومايسين)- أمينوغليكوزيد من الجيل الأول. نظرًا لسميته القوية للأذن ، فإنه يستخدم حاليًا بشكل محدود للغاية. لم يفقد قيمته في علاج السل (المضاد الحيوي المختار) وداء البروسيلات والطاعون.

كاناميسين (كاناميسينوم)- هو في الأساس نسخة معدلة من الستربتومايسين. يوجد على شكل كبريتات أحادية وكبريتات. كلا أملاح الكانامايسين أقل سمية من الستربتومايسين ، لكنهما ليسا المضادات الحيوية المفضلة في علاج السل. يستخدم كاناميسين في حالة مقاومة عصية كوخ للأدوية المضادة للسل من الصفين الأول والثاني. له تأثير جيد على كل من نباتات Gr (-) و Gr (+) ، ومع ذلك ، إذا تم وصفه ، فإنه يستخدم بشكل أساسي لعلاج التهابات Gr (-) الشديدة. غير فعال ضد اللاهوائيات والفطريات والأوليات.

تعتمد مدة العلاج بالكاناميسين على نوع المرض. في العمليات المعدية الحادة ، يتم تناول الدواء لمدة تصل إلى أسبوع واحد ؛ مع مزمن - ما يصل إلى 20 يومًا. مع مرض السل ، يمكن أن تكون مدة مسار العلاج أكثر من شهر.

شكل الإطلاق: مسحوق في قوارير لتحضير المحاليل الوريدية من 500 أو 1000 مجم من أحادي كبريتات الكانامايسين (125000 أو 250.000 وحدة دولية) ؛ أمبولات من 5 أو 10 مل تحتوي على محلول 5 ٪ من أحادي كبريتات كانامايسين ؛ اقراص 125 او 250 مجم.

كبريتات الجنتاميسين (Gentamycini sulfas)- ممثل نموذجي للجيل الثاني من الأمينوغليكوزيدات. أقل سمية من الستربتومايسين. يمكن استخدامه موضعيًا أو بالحقن. عن طريق الحقن العضلي أو الوريدي ، يتم وصف الدواء ، بما في ذلك الالتهاب الرئوي في المستشفيات ، بعد التأكد من الحساسية تجاه الجنتاميسين من النباتات المسببة للمرض. محليا يستخدم الجنتاميسين في شكل كريم في علاج العقدية أو العنقودية ، التهاب الجلد. مع آفات العين المعدية - في شكل قطرات للعين. يجب ألا تتجاوز المدة القصوى للعلاج بالجنتاميسين 14 يومًا.

شكل الإطلاق: مسحوق في قوارير لتحضير المحاليل الوريدية 80 ملغ ؛ أمبولات سعة 2 مل تحتوي على 10000 أو 20.000 أو 40.000 أو 60.000 أو 80.000 وحدة دولية من الجنتاميسين ؛ 0.1 ٪ مرهم في أنابيب 15 أو 30 أو 40 أو 80 جم ؛ 0.3٪ نقط للعين في انابيب 1.5 مل.

كبريتات أميكاسين (أميكاسيني سلفاس)- أفضل أمينوغليكوزيد من حيث التطبيق والسمية (الجيل الثالث). يستخدم بالحقن للالتهابات الشديدة في تجويف البطن وأعضاء الحوض والجهاز التنفسي (الالتهاب الرئوي في المستشفيات). فعال في العمليات المعدية التي تسببها الزائفة الزنجارية. في علاج مرض السل هو دواء احتياطي. العيب الرئيسي للدواء: التكلفة العالية.

الجرعة اليومية: بحد أقصى 1.5 جرام / يوم. مدة الدورة القصوى هي 10 أيام. بعيدا الانتهاكات المحتملةالسمع ووظائف الكلى ، أميكاسين قادر على تثبيط نظام المكونة للدم. قائمة موانع الاستعمال مماثلة لتلك الخاصة بجميع أجيال الأمينوغليكوزيدات.

شكل الإصدار: مسحوق لتحضير محاليل الحقن 100 أو 250 أو 500 مجم ؛ 12.5٪ - أو 25٪ محلول في 2 مل أمبولات ؛ 5٪ هلام في أنابيب 30 غ.

06.02.2011

يتم تضمين مجموعة الأمينوغليكوزيدات في فئة المضادات الحيوية ، والتي اكتسب الأطباء فيما يتعلق بها خبرة كبيرة في الاستخدام. تحتوي الأدوية على مجموعة واسعة من الكائنات الحية الدقيقة الحساسة ، وهي فعالة في العلاج الأحادي ، بالاشتراك مع المضادات الحيوية الأخرى. يتم استخدامها ليس فقط في العلاج المحافظ للأعضاء الداخلية ، ولكن أيضًا في الجراحة والمسالك البولية وطب العيون وطب الأنف والأذن والحنجرة. في الوقت نفسه ، تحدد مقاومة بعض البكتيريا ، وإمكانية حدوث آثار جانبية ، الحاجة إلى الاقتراب بعناية من اختيار الدواء ، وتحديد موانع الاستعمال في الوقت المناسب ، والتحكم في تطور الآثار غير المرغوب فيها.

طيف نشاط مضادات الميكروبات

من سمات مستحضرات الأمينوغليكوزيد نشاطها العالي ضد البكتيريا الهوائية.

البكتيريا المعوية سالبة الجرام حساسة:

• القولونية.
• بروتيوس.
• كليبسيلا.
• المعوية.
• تسنن.

كما لوحظت الكفاءة فيما يتعلق بالقضبان غير المخمرة سالبة الجرام: Acinetobacter ، Pseudomonas aeruginosa.

معظم المكورات العنقودية (المكورات إيجابية الجرام) معرضة أيضًا لهذه الأدوية. التأثير الأكثر أهمية سريريًا يتعلق بالمكورات العنقودية الذهبية والمكورات العنقودية الذهبية.

في الوقت نفسه ، لا يعمل الأمينوغليكوزيدات على الكائنات الحية الدقيقة الموجودة في ظروف نقص الأكسجين (اللاهوائية). البكتيريا التي لديها القدرة على اختراق الخلايا البشرية ، مختبئة من أنظمة الدفاع الطبيعية ، هي أيضًا غير حساسة للأمينوغليكوزيدات. المكورات العنقودية المقاومة للميثيسيلين مقاومة أيضًا للمضادات الحيوية. لذلك ، فإن استخدامها غير مناسب للعدوى التي تسببها المكورات الرئوية ، اللاهوائية (البكتيريا ، المطثيات) ، الليجيونيلا ، الكلاميديا ​​، السالمونيلا ، الشيغيلا.

التنظيم الحديث

أعطى اسم "أمينوغليكوزيدات" هذه المجموعة من المضادات الحيوية وجودًا في جزيء السكريات الأمينية المرتبطة بروابط جليكوسيدية مع عناصر هيكلية أخرى.

هناك طرق تصنيف مختلفة. الأكثر استخدامًا يعتمد على طرق التحضير والطيف الميكروبي.

اعتمادًا على حساسية ومقاومة النباتات البكتيرية ، يتم عزل 4 أجيال من الأمينوغليكوزيدات.

تصنيف الأمينوغليكوزيدات وقائمة الأدوية:

• الجيل الأول: ستربتومايسين ، نيومايسين ، مونوميسين ، كاناميسين ؛
• الجيل الثاني: الجنتاميسين.
• الجيل الثالث: أميكاسين ، نيتيلميسين ، سيسوميسين ، توبراميسين ؛
• الجيل الرابع: إيزيباميسين.

يشار أيضًا إلى أمينوغليكوزيدات وهو سبيكتينوميسين. وهو مضاد حيوي طبيعي تنتجه بكتيريا Streptomyces.

بالإضافة إلى الطيف العام للميكروبات الحساسة ، لكل جيل خصائصه الخاصة. وبالتالي ، فإن المتفطرة السلية حساسة لأدوية الجيل الأول ، على وجه الخصوص ، الستربتومايسين والكاناميسين ، والأميكاسين فعال ضد البكتيريا الفطرية غير النمطية. الستربتومايسين فعال ضد العوامل المسببة لعدوى الطاعون ، التولاريميا ، الحمى المالطية ، المكورات المعوية. يمتلك المونوميسين نشاطًا أقل ضد المكورات العنقودية ، بينما يكون أكثر نشاطًا في وجود البروتوزوا.

إذا كانت أدوية الجيل الأول غير فعالة عند تعرضها لـ Pseudomonas aeruginosa ، فإن المضادات الحيوية المتبقية تكون فعالة للغاية ضد هذا الميكروب.

في الجيل الثالث ، تم توسيع طيف النشاط المضاد للميكروبات بشكل كبير.

الأكثر فعالية من أجل:

• الزائفة الزنجارية ؛
• كليبسيلا.
• السل الفطري؛
• القولونية.

يعد الأميكاسين أحد أكثر الأدوية فعالية مع نسبة منخفضة من المقاومة الميكروبية لمجموعة كاملة من الأمينوغليكوزيدات.

Amikacin هو الدواء المفضل عند الحاجة إلى علاج عاجل حتى تتوفر نتائج دراسات الطيف وحساسية الميكروبات التي تسببت في المرض.

يتضمن الجيل الرابع إيزيباميسين. فعال ضد بكتيريا citrobacter، listeria، aeromonads، nocardia. يمكن استخدامه ليس فقط في علاج الالتهابات الهوائية ، ولكن أيضًا في النباتات اللاهوائية الدقيقة (مع الحاجة إلى محتوى أكسجين منخفض في البيئة).

من سمات سبكتينومايسين فعاليته السريرية العالية ضد العامل المسبب لمرض السيلان. حتى تلك المكورات البنية التي تقاوم البنسلينات المستخدمة تقليديًا حساسة لهذا المضاد الحيوي. يستخدم أيضًا للحساسية من العوامل المضادة للبكتيريا الأخرى.

حسب الأصل ، تنقسم الأدوية إلى طبيعية وشبه اصطناعية. يتم إنتاج كل من الممثل الأول لهذه المجموعة (الستربتومايسين) والنيومايسين والكاناميسين والتوبراميسين بواسطة الفطريات الشعاعية (الفطريات المشعة). الجنتاميسين - الفطريات الميكرومونية. عن طريق التحول الكيميائي لهذه العوامل المضادة للبكتيريا ، يتم الحصول على المضادات الحيوية شبه الاصطناعية: أميكاسين ، نيتيلميسين ، إيزيباميسين.

آليات تشكيل الفعالية السريرية

الأمينوغليكوزيدات هي مضادات حيوية للجراثيم. من خلال العمل على الكائنات الحية الدقيقة الحساسة ، فإن الأدوية تحرمها تمامًا من صلاحيتها. ترجع آلية العمل إلى انتهاك تخليق البروتين على الريبوسومات البكتيرية.

يتم تحديد تأثير العلاج بالأمينوغليكوزيدات من خلال:

• طيف من مسببات الأمراض الحساسة.
• ميزات التوزيع في الأنسجة والإفراز من جسم الإنسان ؛
• تأثير ما بعد المضادات الحيوية
• القدرة على التآزر مع المضادات الحيوية الأخرى ؛
• شكلت مقاومة الكائنات الحية الدقيقة.

يكون التأثير المضاد للبكتيريا للأدوية في هذه المجموعة أكثر أهمية ، كلما زاد محتوى الدواء في مصل الدم.

تزيد ظاهرة ما بعد المضادات الحيوية من فعاليتها: لا يحدث استئناف التكاثر البكتيري إلا بعد مرور بعض الوقت على إنهاء التلامس مع الدواء. هذا يساعد على تقليل الجرعات العلاجية.

السمة الإيجابية لهذه الأدوية هي زيادة تأثير العلاج عند استخدامها مع المضادات الحيوية من سلسلة البنسلين والسيفالوسبورين مقارنة باستخدام كل دواء على حدة. تسمى هذه الظاهرة التآزر وفي هذه الحالة يتم ملاحظتها فيما يتعلق بعدد من الميكروبات الهوائية - سالبة الجرام وإيجابية الجرام.

على مدى فترة طويلة من استخدام المضادات الحيوية من مجموعة الأمينوغليكوزيد (منذ الأربعينيات من القرن الماضي) ، شكل عدد كبير من الكائنات الحية الدقيقة مقاومة لها (المقاومة) ، والتي يمكن تطويرها وطبيعية. البكتيريا الموجودة في الظروف اللاهوائية مقاومة بشكل طبيعي. نظام النقل داخل الخلايا غير قادر على توصيل جزيء الدواء إلى الهدف.

آليات تكوين المقاومة المكتسبة:

• تأثير الإنزيمات الميكروبية على جزيء المضاد الحيوي ، وتعديله وحرمانه من النشاط المضاد للميكروبات ؛
• انخفاض في نفاذية جدار الخلية لجزيء الدواء ؛
• تغيير في بنية البروتين المستهدف للريبوسوم ، والذي يتأثر بالمضاد الحيوي ، نتيجة حدوث طفرة.

في الوقت الحاضر ، أصبحت الكائنات الحية الدقيقة مقاومة لمعظم الأمينوغليكوزيدات من الجيل الأول والثاني. في الوقت نفسه ، تتميز عقاقير الأجيال الأخرى بمقاومة أقل بشكل ملحوظ ، مما يجعلها أكثر تفضيلًا للاستخدام.

نطاق التطبيق السريري

يشار إلى الاستخدام في حالات العدوى الشديدة والجهازية. في أغلب الأحيان ، يتم وصفها بالاشتراك مع بيتا لاكتام (السيفالوسبورينات ، الجليكوببتيدات) ، العوامل المضادة للهواء (لينكوساميدات).

المؤشرات الرئيسية للاستخدام:

• تعفن الدم ، بما في ذلك على خلفية قلة العدلات ؛
• التهاب الشغاف؛
• التهاب العظم والنقي.
• التهابات معقدة في تجويف البطن والحوض الصغير (التهاب الصفاق ، خراجات) ؛
• الالتهاب الرئوي في المستشفيات ، بما في ذلك المرتبط بأجهزة التنفس الصناعي ؛
• التهابات الجهاز البولي ، معقدة بسبب تكوين قيحي (التهاب الكلية ، الجمرة و apostomatosis في الكلى ، التهاب الحويضة والكلية) ؛
• التهاب السحايا (ما بعد الصدمة ، ما بعد الجراحة) ؛
• عمليات قيحية على خلفية قلة العدلات.

تستخدم هذه المجموعة من المضادات الحيوية أيضًا في علاج الأمراض المعدية.

الأكثر فعالية هو استخدام:

• الستربتومايسين (للطاعون ، التولاريميا ، الحمى المالطية ، السل) ؛
• جنتاميسين (للتولاريميا) ؛
• كاناميسين (لمرض السل).

يتم استخدام طرق مختلفة لإعطاء المضادات الحيوية أمينوغليكوزيد ، اعتمادًا على موقع تركيز العدوى وخصائص العامل الممرض: عضليًا ، وريديًا ، في أقراص. يتم استخدام إدخال الدواء في الجهاز اللمفاوي والقصبة الهوائية بشكل أقل كثيرًا بسبب النافذة العلاجية الضيقة.

قبل إجراء عمليات واسعة النطاق على الأمعاء الغليظة ، من الضروري تدمير البكتيريا المسببة للأمراض المحلية قدر الإمكان. لهذا ، يتم استخدام أقراص النيومايسين والكاناميسين ، وغالبًا مع الماكروليدات (الإريثروميسين).

ولعل استخدام طب العيون في العلاج الموضعي للآفات البكتيرية في ملتحمة العين والصلبة والقرنية. تستخدم أشكال الجرعات الخاصة - قطرات الأذن والمراهم. كقاعدة عامة ، في وقت واحد مع عقار هرموني مضاد للالتهابات. على سبيل المثال ، جنتاميسين مع بيتاميثازون.

للأمينوغليكوزيدات نافذة علاجية ضيقة ، أي الفترة بين الحد الأدنى العلاجي والتركيز المسبب للآثار الجانبية.

قائمة القواعد الأساسية لاستخدام الأمينوغليكوزيدات:

• يتم حساب الجرعة على أساس وزن الجسم وعمر المريض والحالة الوظيفية للكلى ؛
• تعتمد طريقة الإدارة على موقع التركيز المرضي ؛
• يتم التقيد الصارم بنظام إدارة الدواء ؛
• تتم مراقبة تركيز المضاد الحيوي في الدم باستمرار ؛
• يتم التحكم في مستوى الكرياتينين مرة واحدة في 3-5 أيام ؛
• يتم إجراء اختبار السمع قبل (إن أمكن) وبعد العلاج (الإلزامي).

يتم استخدام الأمينوغليكوزيدات في دورات قصيرة. في المتوسط ​​7-10 أيام. إذا لزم الأمر ، تدار الأدوية لفترة أطول (تصل إلى 14 يومًا). ومع ذلك ، يجب أن نتذكر أنه مع الاستخدام المطول للأدوية ، تكون الآثار الجانبية أكثر احتمالا.

تأثيرات غير مرغوب فيها

الأمينوغليكوزيدات فعالة للغاية ، وكذلك مضادات حيوية شديدة السمية. ليس من الممكن دائمًا استخدامها حتى في وجود كائن حي دقيق حساس.

موانع الاستعمال الرئيسية:

• ردود الفعل التحسسية مع الاستخدام السابق.
• فشل كلوي حاد
• تلف الجهاز السمعي والدهليزي ؛
• تلف النهايات العصبية ذات الطبيعة الالتهابية (التهاب الأعصاب) والأنسجة العضلية (الوهن العضلي الوبيل) ؛
• الحمل في أي وقت
• فترة الرضاعة الطبيعية.

أثناء الحمل ، لا يمكن الاستخدام إلا لأسباب صحية. عند الرضاعة الطبيعية ، يمكن أن تؤثر الأدوية على البكتيريا المعوية للرضيع ولها تأثير سام على نمو الجسم.

أدوية مجموعة الأمينوغليكوزيد لها عدد من الآثار الضارة:

• تأثير سام على جهاز السمع والجهاز الدهليزي ؛
• تأثير سلبي على الأنسجة الكلوية ، تدهور عملية ترشيح البول.
• اضطراب الجهاز العصبي.
• ردود الفعل التحسسية.

تكون التأثيرات السامة أكثر وضوحًا عند الأطفال وكبار السن. لا ينصح باستخدام الجنتاميسين للأطفال دون سن 14 عامًا. للحصول على مؤشرات خاصة وحذر ، من الممكن استخدامها في الأطفال حديثي الولادة والأطفال الخدج. في هؤلاء الأطفال ، ينخفض ​​النشاط الوظيفي للكلى ، مما يؤدي إلى زيادة حادة في سمية الأدوية.

كما أن احتمالية حدوث آثار ضائرة لدى المرضى المسنين مرتفعة أيضًا. في هؤلاء المرضى ، حتى مع الحفاظ على وظائف الكلى ، من الممكن حدوث تأثير سام على الأذنين. من الضروري تعديل الجرعة حسب عمر المريض.

ملامح تأثير الأدوية على أجهزة الأنف والأذن والحنجرة

التأثير السلبي الأكثر وضوحا للأمينوغليكوزيدات على الجهاز التنفسي العلوي أثناء الاستخدام الجهازي. تزداد السمية الأذنية بشكل حاد مع أمراض الأذن السابقة. ومع ذلك ، على خلفية الصحة الكاملة ، يمكن أيضًا أن تحدث تغييرات لا رجعة فيها.

تستخدم الأمينوغليكوزيدات في أمراض الجهاز التنفسي العلوي كعلاج موضعي. نقص الامتصاص يقلل من احتمالية حدوث تأثيرات سامة. مرهم الأذن ، يتم استخدام البخاخات الموضعية. تحتوي المستحضرات فقط على أمينوغليكوزيد (فراميسيتين) أو بالاشتراك مع أدوية أخرى. يتكون عقار Sofradex من Framycetin ، و gramicidin (مضاد حيوي متعدد الببتيد) ، والعقار الهرموني ديكساميثازون.

قائمة المؤشرات للاستخدام المحلي لمستحضرات أمينوغليكوزيد:

• التهاب البلعوم الأنفي الحاد.
• التهاب الأنف المزمن
• أمراض الجيوب الأنفية.
• التهاب الأذن الخارجية.

من الممكن أيضًا استخدامه في جراحة الأنف والأذن والحنجرة للوقاية من المضاعفات البكتيرية بعد العمليات.

يتم تحديد السمية الأذنية للأمينوغليكوزيدات من خلال قدرتها على التراكم في سوائل الأذن الداخلية.

يؤدي تلف خلايا الشعر (الهياكل المستقبلة الرئيسية لجهاز السمع والتوازن) ، حتى تدميرها الكامل ، إلى التطور التدريجي للصمم التام. ضاع السمع إلى الأبد.

يتم أيضًا تعطيل نشاط الجهاز الدهليزي. يظهر الدوخة ، ويزداد تنسيق الحركات سوءًا ، ويقل ثبات المشي. أقل سمية للاستخدام بالحقن هو أميكاسين ، والأكثر - نيومايسين.

وهكذا ، تستخدم الأمينوغليكوزيدات على نطاق واسع في الطب السريري الحديث. في الوقت نفسه ، يتم تحديد سلامتهم من خلال فحص شامل للمريض واختيار نظام وطريقة مناسبة لتناول الدواء. يجب أن يقرر الطبيب بشكل فردي في كل حالة إمكانية استخدام الأمينوغليكوزيدات في علاج أمراض أعضاء الأنف والأذن والحنجرة ، بناءً على تحليل شامل لطبيعة وطبيعة المرض والعمر وحالة السمع وأجهزة التوازن ، و الجسم ككل.

12. الخصائص السريرية والصيدلانية للمضادات الحيوية من مجموعة أمينوغليك سايد

أمينوغليكوزيدات - المضادات الحيوية واسعة الطيف للجراثيم، مجموعة من المضادات الحيوية ذات التواجد الكيميائي الشائع في جزيء السكر الأميني المتصل بواسطة رابطة جليكوسيدية بالحلقة الأمينو الحلقية. الأهمية السريرية الرئيسية نشاط ضد البكتيريا الهوائية سالبة الجرام(الإشريكية القولونية ، السالمونيلا ، الشيغيلا ، المتقلبة ، كليبسيلا ، الأمعائية ، التسنن) والمكورات العنقودية (بما في ذلك

مقاومة الميثيسيلين). لديهم تأثير أسرع من بيتا لاكتام ، ونادرًا ما تسبب الحساسية ، لكنها في نفس الوقت أكثر سمية. النباتات اللاهوائية ومعظم البكتيريا موجبة الجرام مقاومة للأمينوغليكوزيدات.

كان أول أمينوغليكوزيد هو الستربتومايسين ، الذي تم عزله في عام 1944 من الفطريات الشعاعية Streptomyces griseus. في عام 1957 ، تم عزل الكاناميسين. في فجر عصر العلاج بالمضادات الحيوية ، تم استخدام الستربتومايسين ، جنبًا إلى جنب مع البنسلين ، بشكل لا يمكن السيطرة عليه تقريبًا ، مما ساهم في زيادة مقاومة العوامل المسببة للعدوى المبتذلة له وظهور مقاومة جزئية متصالبة لأمينوغليكوزيدات أخرى.

بعد ذلك ، بدأ استخدام الستربتومايسين ، نظرًا لسميته العالية وسميته الكلوية ، والتطور السريع لمقاومته في معظم مسببات الأمراض ، بشكل حصري تقريبًا كجزء من نظم مجتمعة منالعلاج الكيميائي لمرض السل يو خلف ، وكذلك بعض أنواع العدوى النادرة التي تم القضاء عليها تقريبًا ، مثلمثل الطاعون ، وأصبح كاناميسين هو الأمينوغليكوزيد الرئيسي المستخدم في حالات سريرية أخرى لفترة طويلة.

يتم تصنيف الأمينوغليكوزيدات حسب الأجيال(الجدول 1).

الجدول 1

الدوائية

عندما تؤخذ عن طريق الفم ، لا يتم امتصاص الأمينوغليكوزيدات عمليا في الجهاز الهضمي (GIT) ، لذلك ، يتم استخدامها عن طريق الحقن (باستثناء نيومايسين) - في العضل ، عن طريق الوريد ، داخل الصفاق وداخل الجافية. في الأطفال حديثي الولادة ، بسبب زيادة نفاذية الأغشية المخاطية ، يمكن امتصاصها في الجهاز الهضمي. بالمقارنة مع بيتا لاكتام وفلوروكينولونات ، فإنها تمر عبر حواجز الأنسجة (حاجز الدم في الدماغ ، وما إلى ذلك) بشكل أسوأ ، تمر عبر المشيمة.

يتم توزيع الأمينوغليكوزيدات في السائل خارج الخلية ، بما في ذلك مصل الدم ، إفرازات الخراج ، الاستسقاء ، التامور ، السائل الجنبي ، الزليلي ، السائل اللمفاوي والصفاقي ، مما يؤدي إلى تراكيز أقل في إفرازات الشعب الهوائية ، الصفراء ، حليب الثدي. لوحظت مستويات عالية في الأعضاء التي تحتوي على إمدادات دم جيدة: الكبد والرئتين والكلى (حيث تتراكم في القشرة).

بعد تناولها ، يتم امتصاصها بسرعة وبشكل كامل. يتم الحفاظ على متوسط ​​التركيز العلاجي لمدة 8 ساعات.

لا يتم استقلابه في الكبد. تفرز دون تغيير عن طريق الكلى. مع وظيفة الكلى الطبيعية ، يبلغ عمر النصف لمعظم الأمينوغليكوزيدات حوالي ساعتين. في الأطفال حديثي الولادة ، بسبب عدم نضج الكلى ، يزيد T1 / 2 إلى 5-8 ساعات. في عملية الإخراج عن طريق الكلى ، تركيزات عالية جدا يتم تكوين الأمينوغليكوزيدات في البول ، 5-10 مرات أعلى من تركيزات البلازما في الدم ، وكقاعدة عامة ، أعلى بعدة مرات من الحد الأدنى لتركيزات مبيد الجراثيم لمعظم مسببات الأمراض سالبة الجرام من التهابات المسالك البولية.

نتيجة لذلك ، فإن الأمينوغليكوزيدات نشطة للغاية في التهابات المسالك البولية (التهاب الحويضة والكلية والتهاب المثانة والتهاب الإحليل). في فشل كلوييزداد عمر النصف بشكل كبير وقد يحدث تراكم (تراكم) للمضاد الحيوي.

أيضًا ، يتم إنشاء تركيزات عالية من الأمينوغليكوزيدات في اللمف الباطن للأذن الداخلية ، مما يفسر تأثيرها السام الانتقائي على الكلى وجهاز السمع. ومع ذلك ، فإن هذه الخاصية هي التي تجعل الأمينوغليكوزيدات هي الأدوية المفضلة لالتهاب الكلية الجرثومي الحاد والتهاب تيه الأذن (التهاب الأذن الداخلية).

يمكن امتصاص الأمينوغليكوزيدات عند وضعه موضعياً على الحروق أو القرحات أو الجروح (المحاليل أو المراهم) ، وقد تحدث سمية جهازية (تسمم الأذن أو الكلى).

الديناميكا الدوائية

الأمينوغليكوزيدات لها عمل مبيد للجراثيم، والذي يرتبط بتكوين روابط تساهمية لا رجعة فيها مع بروتينات الوحدة الفرعية 30S من الريبوسومات البكتيرية ، مما يؤدي إلى تعطيل التخليق الحيوي للبروتين في الريبوسومات ، مما يتسبب في انقطاع تدفق المعلومات الوراثية في الخلية. نتيجة لذلك ، فإنها تظهر تأثيرًا علاجيًا سريعًا في معظم حالات العدوى الشديدة التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة الحساسة لها ، وتعتمد فعاليتها السريرية بدرجة أقل على حالة مناعة المريض من فعالية الجراثيم. هذا يجعلها واحدة من الأدوية المفضلة للعدوى الشديدة المرتبطة بالتثبيط المناعي العميق.

طيف نشاط الأمينوغليكوزيدات

غرام (+) الكوتشي:المكورات العنقودية ، بما في ذلك PRSA وبعض MRSA (أجيال aminoglycosides II-III).

العقديات والمكورات المعوية حساسة بشكل معتدل للستربتومايسين.

والجنتاميسين.

غرام (-) cocci: المكورات السحائية ، المكورات السحائية - حساسة بشكل معتدل.

عصي جرام (-): بكتريا قولونية ، بروتينات (أمينوغليكوزيدات من الأجيال الأولى والثالثة) ، كليبسيلا ، جرثومة معوية ، مسننات (أمينوغليكوزيدات من الأجيال الثانية والثالثة).

P.aeruginosa (الأجيال aminoglycosides II-III)

الفطريات: مرض السل ( الستربتومايسين والكاناميسين والأميكاسين )

اللاهوائية مقاومة .

يتطلب عمل الأمينوغليكوزيدات ظروفًا هوائية (وجود الأكسجين) داخل الخلية البكتيرية المستهدفة وفي أنسجة بؤرة العدوى. لذلك ، لا تعمل الأمينوغليكوزيدات على الكائنات الحية الدقيقة اللاهوائية ، كما أنها ليست فعالة بما فيه الكفاية في الأعضاء حيث يوجد نقص في إمدادات الدم ، في الأنسجة الناقصة التأكسج أو الميتة (الميتة) ، في تجاويف الخراج والكهوف.

وفقًا لدرجة تناقص التأثير المضاد للبكتيريا ، يمكن ترتيب الأمينوغليكوزيدات على النحو التالي: أميكاسين> نيتيلميسين> سيسوميسين> جنتاميسين> توبراميسين> ستربتومايسين> نيومايسين> كاناميسين> مونوميسين.

الجيل الأول من الأمينوغليكوزيدات . تستخدم على نطاق واسع فقط كاناميسين. يستخدم الستربتومايسين بشكل رئيسي كدواء مضاد للسل. بسبب السمية العالية ، لا يتم استخدام النيوميسين والمونوميسين بالحقن ويتم تناولهما عن طريق الفم مع الالتهابات المعويةوكذلك من أجل "التعقيم" قبل الجراحة للأمعاء والمحلي. كاناميسين ، أقل الأدوية سمية من الجيل الأول ، هو أدنى من الجيل الثاني والثالث من الأمينوغليكوزيدات في النشاط ضد المكورات الرئوية والمكورات المعوية والعديد من السلالات البكتيرية سالبة الجرام في المستشفيات ، ولا تؤثر على الزائفة الزنجارية.

الجيل الثاني من الأمينوغليكوزيدات فعال ضد Pseudomonas aeruginosa ، يعمل على سلالات من الكائنات الحية الدقيقة التي طورت مقاومة للجيل الأول من aminoglycosides.

الجنتاميسينيعمل على البكتيريا المقاومة للكاناميسين ، وبعض سلالات Pseudomonas aeruginosa ، وتتفوق على التوبراميسين في النشاط ضد المكورات المعوية والتشنجات ، ولكنها أقل شأنا منها في نشاط مضادات البدوموناس ، ولها سمية كلوية أكبر.

الجيل الثالث من الأمينوغليكوزيدات فعال ضد Pseudomonas aeruginosa . مقاومة البكتيريا الثانوية لهم أقل شيوعًا بكثير من أدوية الجيل الأول والثاني.

توبراميسينأقل سمية كلوية مقارنة بالجنتاميسين.

سيزوميسين- معظم دواء فعالبين الجيل الثاني من الأمينوغليكوزيدات.

نيتلميسينلديه سمية أقل للأذن والكلى مقارنة بالأمينوغليكوزيدات الأخرى.

آليات المقاومة البكتيرية للأمينوغليكوزيدات

تتطور مقاومة الكائنات الحية الدقيقة للستربتومايسين بشكل أسرع بكثير من مقاومة الأمينوغليكوزيدات الأخرى ، وتتقاطع جزئيًا. تكون السلالات المقاومة للستربتومايسين في معظم الحالات عرضة لجميع الأمينوغليكوزيدات الأخرى. السلالات المقاومة للستربتومايسين والمونوميسين والنيومايسين في كثير من الأحيان

تظل حساسة للجنتاميسين والأمينوغليكوزيدات الأحدث الأخرى.

مؤشرات ومبادئ الاستخدام في العيادة العلاجية

- العلاج التجريبي (في معظم الحالات يوصف بالاشتراك مع بيتا لاكتام ، جليكوببتيدامز ، أو مضادات اللاهوائية ، اعتمادًا على مسببات الأمراض المشتبه بها):

1) تعفن الدم من المسببات غير الواضحة.

2) التهاب الشغاف المعدي.

3) التهاب السحايا بعد الصدمة والتهاب السحايا بعد الجراحة.

4) عدوى Pseudomonas

5) الالتهاب الرئوي في المستشفيات (بما في ذلك التهوية).

6) التهاب الحويضة والكلية.

7) التهابات داخل البطن.

8) التهابات أعضاء الحوض.

9) القدم السكرية.

10) التهاب العظم والنقي بعد الجراحة أو ما بعد الصدمة.

11) التهاب المفاصل الإنتاني.

- العلاج الموضعي:

12) التهابات العين - التهاب الملتحمة الجرثوميوالتهاب القرنية.

- علاج محدد:

13) الطاعون (الستربتومايسين).

14) التولاريميا (الستربتومايسين ، الجنتاميسين).

15) الحمى المالطية (الستربتومايسين).

16) السل (الستربتومايسين ، كانامايسين).

17) عدوى المكورات المعوية (الجنتاميسين).

- الوقاية بالمضادات الحيوية:

تطهير الأمعاء من قبل العمليات المخطط لهاعلى سميكة

الأمعاء (نيومايسين أو كاناميسين بالاشتراك مع الاريثروميسين).

تخترق الأمينوغليكوزيدات بسهولة المساحات خارج الخلية ، وكذلك في السوائل الجنبية والصفاقي والزليلي. ومع ذلك ، فإنها لا تخترق جيدًا السائل الدماغي النخاعي (CSF) وفي الوسط السائل للعين ، وكذلك في أنسجة البروستاتا. لذلك ، فهي غير فعالة عند تناولها بشكل جهازي في التهاب السحايا والتهاب الدماغ والتهاب العين والتهاب البروستاتا ، حتى تلك التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة الحساسة لها. في التهاب السحايا والتهاب الدماغ الناجم عن الكائنات الحية الدقيقة الحساسة ، يمكن ممارسة الإعطاء البطاني القطني.

الجرعات اليومية وتواتر تناول الأمينوغليكوزيدات

تعتمد الفعالية السريرية للأمينوغليكوزيدات في معظم الحالات على ذروة تركيزها في البلازما ، وليس على الحفاظ على تركيز ثابت ، وبالتالي ، في معظم الحالات السريرية ، يمكن تناوله مرة واحدة في اليوم، بينما تقل السمية الكلوية ، ولا يتغير التأثير العلاجي ، ولكن في حالات العدوى الشديدة ، مثل التهاب الشغاف الجرثومي ، وتعفن الدم ، والالتهاب الرئوي الحاد ، والتهاب السحايا ، وفترة حديثي الولادة ، فإن نظام الإعطاء هذا غير مقبول ويجب إعطاء الأفضلية للنظام التقليدي ، حيث يتم تناول الستربتومايسين والكاناميسين والأميكاسين مرتين في اليوم ، والجنتاميسين والتوبراميسين والنتيلميسين - 2-3 مرات في اليوم.

مع إعطاء واحد من الأمينوغليكوزيدات ، من الأفضل إعطاء التنقيط في الوريد لمدة 15-20 دقيقة ، لأنه من الصعب إعطاء كمية كبيرة من الدواء في العضل.

يتأثر اختيار جرعة الأمينوغليكوزيدات بعوامل مثل وزن جسم المريض وموقع وشدة العدوى ووظيفة الكلى. بما أن الأمينوغليكوزيدات تتوزع في السائل خارج الخلية ولا تتراكم في الأنسجة الدهنية ، فينبغي تقليل جرعاتها في السمنة. إذا تم تجاوز وزن الجسم المثالي بنسبة 25٪ أو أكثر ، فيجب تخفيض الجرعة المحسوبة لوزن الجسم الفعلي بنسبة 25٪. على العكس من ذلك ، في المرضى الذين يعانون من سوء التغذية ، يجب زيادة الجرعة بنسبة 25٪.

في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي ، يجب بالضرورة تقليل جرعة الأمينوغليكوزيدات. يتم تحقيق ذلك إما عن طريق تقليل الجرعة المفردة ، أو عن طريق زيادة الفترات الفاصلة بين الحقن.

نظرًا لأن الحرائك الدوائية للأمينوغليكوزيدات غير مستقرة وتعتمد على عدد من العوامل ، من أجل تحقيق أقصى تأثير سريري مع تقليل مخاطر التطور ردود الفعل السلبيةتنفيذ رصد المخدرات العلاجية . في الوقت نفسه ، يتم تحديد تركيزات الذروة والمتبقية للأمينوغليكوزيدات في مصل الدم.

دم. تركيزات الذروة (60 دقيقة بعد الحقن العضلي أو 15-30 دقيقة بعد نهاية الإعطاء في الوريد) ، والتي تعتمد عليها فعالية العلاج ، مع نظام الجرعات المعتاد يجب أن يكون للجنتاميسين والتوبراميسين والنيتيلميسين

لا تقل عن 6-10 ميكروغرام / مل ، للكاناميسين والأميكاسين - لا تقل عن 20-30 ميكروغرام / مل.

نظرًا لأن الأمينوغليكوزيدات تُفرز من الجسم دون تغيير في البول ، فإن المؤشر الأكثر إفادة لوظيفة الكلى هو تصفية الكرياتينين الداخلي (الترشيح الكبيبي). من أجل الاختيار الصحيح لجرعة الأمينوغليكوزيدات ، يجب إجراء تحديد كرياتينين المصل وحساب تخليصها قبل وصف الدواء وتكرارها كل 2-3 أيام.

يشير الانخفاض في تصفية الكرياتينين بأكثر من 25 ٪ من خط الأساس إلى تأثير سام على الكلى محتمل للأمينوغليكوزيدات ، ويعتبر الانخفاض بأكثر من 50 ٪ مؤشرًا على إلغاء الأمينوغليكوزيدات.

آثار جانبية

الكلى: كلويقد يتجلى التأثير من خلال زيادة العطش ، زيادة أو نقصان معنوي في كمية البول ، انخفاض في الترشيح الكبيبي وزيادة في الكرياتينين في الدم.

تدابير التحكم: تحليل البول السريري المتكرر ، وتحديد كرياتينين المصل وحساب معدل الترشيح الكبيبي كل 3 أيام.

السمية الأذنية: فقدان السمع ، الضوضاء ، الرنين أو الشعور "باحتقان" في الأذنين.

التدابير الوقائية: مراقبة الوظيفة السمعية ومنها

قياس السمع.

السمية الدهنية: ضعف تنسيق الحركات ، دوار.

الحصار العصبي العضلي: تثبيط تنفسي يصل إلى شلل كامل لعضلات الجهاز التنفسي.

تدابير المساعدة: إعطاء كلوريد الكالسيوم عن طريق الوريد أو أدوية مضادات الكولينستراز.

الجهاز العصبي: صداع ، ضعف عام ، نعاس ، ارتعاش العضلات ، تنمل ، تشنجات. عند استخدام الستربتومايسين ، قد يحدث إحساس حارق أو تنميل أو تنمل في الوجه وتجويف الفم.

ردود الفعل التحسسية: الطفح الجلدي ، وما إلى ذلك نادرة.

ردود الفعل المحلية: نادرًا ما يحدث التهاب وريدي بالإعطاء عن طريق الوريد.

عوامل الخطر لردود الفعل السلبية:

- كبار السن.

- جرعات عالية.

- الاستعمال طويل الأمد (أكثر من 7-10 أيام).

- نقص بوتاسيوم الدم.

- تجفيف.

- آفات الدهليزي و السمع.

- فشل كلوي.

- الاستخدام المتزامن للأدوية الأخرى السامة للكلية والأذن (أمفوتريسين ب ، بوليميكسين ب ، فوروسيميد ، إلخ).

- الاستعمال المتزامن مع مرخيات العضلات.

- الوهن العضلي.

- الحقن الوريدي السريع للأمينوغليكوزيدات أو جرعاتها الكبيرة في التجويف البطني والجنبي.

تدابير التحكم عند استخدام الأمينوغليكوزيدات

- لا تتجاوز الجرعات اليومية القصوى إذا لم يكن من الممكن تحديد تركيز الأمينوغليكوزيدات في الدم.

- مراقبة وظائف الكلى قبل إعطاء الأمينوغليكوزيدات وكل 2-3 أيام بعد ذلك عن طريق تحديد كرياتينين الدم وحساب تصفية الكرياتينين.

- التزم بالمدة القصوى للعلاج - 7-10 أيام ، باستثناء التهاب الشغاف الجرثومي - حتى 14 يومًا ، السل - حتى شهرين.

- لا يجوز وصف اثنين من أمينوغليكوزيدات في نفس الوقت أو استبدال دواء بآخر إذا تم استخدام أول أمينوغليكوزيد لمدة 7-10 أيام.

يمكن إجراء دورة ثانية في موعد لا يتجاوز 4-6 أسابيع.

- التحكم في السمع والجهاز الدهليزي (مقابلة المرضى ، إذا لزم الأمر ، قياس السمع).

تدابير الإغاثة

بادئ ذي بدء - إلغاء الدواء. عادة ما يكون ضعف السمع لا رجعة فيه ، بينما يتم استعادة وظائف الكلى تدريجياً. مع تطور الحصار العصبي العضلي ، يتم إعطاء كلوريد الكالسيوم كترياق.

حمل. تعبر الأمينوغليكوزيدات المشيمة وقد تكون سامة للكلية للجنين. لا يمكن استخدامه في النساء الحوامل إلا لأسباب صحية.

الرضاعة. تنتقل الأمينوغليكوزيدات إلى حليب الثدي بتركيزات منخفضة. التأثير المحتمل على البكتيريا المعوية لطفل يرضع من الثدي.

يُمنع استعمال نيومايسين في النساء المرضعات لعدم وجود بيانات عن سلامة استخدامه خلال هذه الفترة. يجب استخدام الأمينوغليكوزيدات الأخرى بحذر.

عند استخدام جرعات أعلى عند الرضع ، هناك

اكتئاب الجهاز العصبي المركزي (CNS) ، والذي يتجلى في ذهول ، خمول ، خمود تنفسي عميق أو غيبوبة. يجب توخي الحذر عند استخدام الأمينوغليكوزيدات في الخدج وحديثي الولادة. نتيجة لانخفاض وظائف الكلى ، يكون لديهم نصف عمر أطول ، مما قد يؤدي إلى تراكم الأمينوغليكوزيدات وتأثيراته السامة.

طب الشيخوخة. في كبار السن ، يجب استخدام الأمينوغليكوزيدات فقط عندما لا يمكن استخدام المضادات الحيوية الأقل سمية. في كبار السن ، حتى مع وظائف الكلى الطبيعية ، قد يحدث ضعف في السمع ، لذا فإن المراقبة المناسبة ، بما في ذلك قياس السمع ، ضرورية.

التفاعل مع الأدوية الأخرى

لا تخلط في نفس المحقنة أو نظام التسريب مع المضادات الحيوية بيتا لاكتام أو الهيبارين بسبب عدم التوافق الفيزيائي والكيميائي.

زيادة التأثيرات السامة مع الإدارة المتزامنة لاثنين من الأمينوغليكوزيدات أو عند الدمج مع الأدوية الأخرى السامة للكلية والأذن: بوليميكسين ب ، أمفوتريسين ب ، حمض إيثاكرينيك ، فوروسيميد ، فانكومايسين.

زيادة الحصار العصبي العضلي مع الاستخدام المتزامن للتخدير عن طريق الاستنشاق والمسكنات الأفيونية وكبريتات المغنيسيوم ونقل كميات كبيرة من الدم مع مواد حافظة من السترات.

يمكن أن يبطئ الإندوميتاسين والفينيل بوتازون والعقاقير الأخرى المضادة للالتهابات غير الستيرويدية التي تتداخل مع تدفق الدم الكلوي من معدل إفراز الأمينوغليكوزيدات.

ترتبط بالريبوسوم GOI ، وبالتالي تمنع تخليق البروتين البكتيري.

علم العقاقير

يتم امتصاص الأمينوغليكوزيدات بشكل سيئ عند تناولها عن طريق الفم ، ولكن يتم امتصاصها جيدًا من خلال الصفاق والتجويف الجنبي والمفاصل (ولا ينبغي أبدًا غرسها في تجاويف الجسم هذه) والجلد التالف. عادة ما يتم إعطاء الأمينوغليكوزيدات عن طريق الوريد. يتم توزيع الأمينوغليكوزيدات بشكل جيد في السائل خارج الخلية باستثناء الجسم الزجاجي ، السائل الدماغي النخاعي ، وإفرازات الجهاز التنفسي والصفراء (خاصة في المرضى الذين يعانون من انسداد القنوات الصفراوية). مطلوب حقن الألياف الزجاجية لعلاج التهاب باطن المقلة. غالبًا ما يكون إدخال السائل الدماغي النخاعي ضروريًا لتحقيق مستويات كافية من المضادات الحيوية في السائل النخاعي لعلاج التهاب السحايا.

تفرز الأمينوغليكوزيدات عن طريق الترشيح الكبيبي في الكلى ولها عمر نصف في المصل من 2-3 ساعات ؛ يزيد نصف العمر مع المتوالية الهندسية، حيث ينخفض ​​معدل الترشيح الكبيبي (على سبيل المثال ، في الفشل الكلوي ، عند كبار السن).

دواعي الإستعمال

توصف الأمينوغليكوزيدات للعدوى الشديدة من العصيات سالبة الجرام (خاصة تلك الناجمة عن الزائفة الزنجارية). ينشط الأمينوغليكوزيدات ضد معظم الالتهابات الهوائية واللاهوائية الاختيارية سالبة الجرام ، ولكنها تفتقر إلى الفعالية ضد اللاهوائية ومعظم البكتيريا موجبة الجرام ، باستثناء المكورات العنقودية ؛ ومع ذلك ، فإن بعض العصيات سالبة الجرام والمكورات العنقودية المقاومة للميثيسيلين مقاومة.

تشمل الأمينوغليكوزيدات التي تنشط في عدوى المتصورة الزنجارية توبراميسين (خاصة) ، والجنتاميسين ، والأميكاسين. الستربتومايسين والنيومايسين والكاناميسين ليست فعالة ضد المتصورة الزنجارية. يحتوي الجنتاميسين والتوبراميسين على أطياف مضادة للجراثيم مماثلة ضد العصيات سالبة الجرام ، لكن توبراميسين أكثر نشاطًا ضد P. aeruginosa والجنتاميسين أكثر نشاطًا ضد Serratia marcescens. غالبًا ما يكون أميكاسين نشطًا ضد مسببات الأمراض المقاومة للجنتاميسين والتوبراميسين.
نادرًا ما تستخدم الأمينوغليكوزيدات بمعزل عن الطاعون والتولاريميا. عادة ما يتم إعطاؤهم مع 3-lactams واسع الطيف للعدوى الشديدة بأنواع العصيات سالبة الجرام. ومع ذلك ، بسبب زيادة المقاومة للأمينوغليكوزيدات ، قد تحل الفلوروكينولونات محل الأمينوغليكوزيدات في المراحل التجريبية الأولية من العلاج أو إذا وجد أن العامل الممرض عرضة للمضادات الحيوية المصاحبة ، يمكن إيقاف الأمينوغليكوزيد بعد 2-3 أيام إذا لم تكن هناك حساسية للأمينوغليكوزيدات في P. aeruginosa.

يمكن استخدام الجنتاميسين أو الستربتومايسين بشكل أقل شيوعًا مع المضادات الحيوية الأخرى لعلاج التهاب الشغاف العقدي أو المكورات المعوية. أصبحت مقاومة المكورات المعوية للأمينوغليكوزيدات مشكلة شائعة. نظرًا لأن علاج التهاب بطانة القلب بالمكورات المعوية يتطلب استخدامًا مطولًا لأمينوغليكوزيد يحتمل أن يكون سامًا للكلية والأذن بالإضافة إلى دواء مضاد لجدار الخلية (مثل البنسلين والفانكومايسين) لتحقيق التآزر القاتل للجراثيم ، يجب أن يعتمد اختيار الأمينوغليكوزيد على تقييم الحساسية في المختبر. تتنبأ الحساسية لمستويات عالية من الأمينوغليكوزيدات في المختبر وحده بالتآزر عندما يتم الجمع بين علاج أمينوغليكوزيد بجرعة منخفضة مع دواء مضاد لجدار الخلية. إذا كانت السلالة مقاومة لمستويات عالية من الجنتاميسين والستربتومايسين ، يُفضل الجنتاميسين لأنه يمكن تحديد مستويات المصل بسرعة وتقليل السمية. المقاومة عالية المستوى للمكورات المعوية للجنتاميسين في المختبر لا تمنع تعرض هذه السلالات لمستويات عالية من الستربتومايسين ؛ في مثل هذه الحالات ، يجب استخدام الستربتومايسين. تتوفر عدة خيارات علاجية لالتهاب شغاف القلب بالمكورات المعوية المقاومة لمستويات عالية من الجنتاميسين والستربتومايسين. لا يوجد دواء تآزري مضاد لجدار الخلية / تركيبة أمينوغليكوزيد في التهاب الشغاف بسبب هذه السلالات ، ولكن الدورات الطويلة من الأدوية المضادة لجدار الخلية وحدها أو بالاشتراك مع دابتومايسين أو لينزوليد حققت نجاحًا محدودًا.

استخدام الستربتومايسين محدود بسبب المقاومة والسمية. يتم استخدامه مع المضادات الحيوية الأخرى لعلاج مرض السل.

بسبب السمية ، فإن استخدام النيوميسين والكاناميسين يقتصر على الاستخدام المحلي بكميات صغيرة. يمكن تطبيق نيومايسين على العينين والأذنين عن طريق الفم والمستقيم وكطريقة نضح مثانة. يستخدم نيومايسين الفم موضعياً ضد الجراثيم المعوية لتحضير الأمعاء قبل الجراحة ولعلاج الغيبوبة الكبدية.

موانع

لا يستعمل الأمينوغليكوزيدات في المرضى الذين لديهم حساسية تجاهها.

موعد أثناء الحمل والرضاعة

أثناء الحمل ، يتم تصنيف الأمينوغليكوزيدات ضمن الفئة D (هناك دليل على وجود خطر على البشر ، لكن فوائد الخطة السريرية قد تفوق المخاطر). ينتقل الأمينوغليكوزيدات بسهولة إلى حليب الثدي ولكن يتم امتصاصه بشكل سيئ عن طريق الفم. وبالتالي ، يعتبر استخدامها ممكنًا أثناء الرضاعة الطبيعية.

اثار سلبية

جميع الأمينوغليكوزيدات لها

• سمية كلوية (غالبا ما يمكن عكسها) ،
• السمع الدهليزي والسمعي (غالبًا لا رجعة فيه) ،
• القدرة على إطالة تأثير الحاصرات العصبية العضلية.

أعراض وعلامات الآفات الدهليزية هي الدوخة والغثيان والقيء والرأرأة وترنح.

عوامل الخطر للتسمم الكلوي والدهليزي والسمعي هي كما يلي:

• جرعات متكررة أو كبيرة جدًا.
• مستويات عالية جدا من الدواء في الدم.
• العلاج طويل الأمد (خاصة> 3 أيام).
• سن متقدم،
• تاريخ من ضعف وظائف الكلى.
• الإدارة المشتركة للفانكومايسين أو السيكلوسبورين أو الأمفوتريسين ب.
• مع التسمم الكلوي ، فإن الإدارة المتزامنة لعوامل التباين ،
• مع السمية السمعية - تاريخ من مشاكل السمع والتعيين المتزامن لمدرات البول الحلقية.

يجب مراقبة المرضى الذين يتناولون الأمينوغليكوزيدات> أسبوعين والمعرضين لخطر التسمم الدهليزي والسمعي عن طريق التصوير السمعي التسلسلي. عند ظهور أول علامة على السمية ، يجب إيقاف الدواء (إن أمكن) أو تعديل الجرعة وفقًا لذلك.

يمكن للأمينوغليكوزيدات أن تطيل من تأثير الحاصرات العصبية العضلية (على سبيل المثال ، السكسينيلولين ، دواء مشابه للكورار) وتزيد من الضعف في الاضطرابات التي تؤثر على الانتقال العصبي العضلي (على سبيل المثال ، الوهن العضلي الوبيل). تكون هذه التأثيرات مرجحة بشكل خاص عندما يتم إعطاء الدواء بسرعة كبيرة أو تكون مستويات المصل مرتفعة بشكل مفرط. يتلاشى التأثير أحيانًا بشكل أسرع إذا تم إعطاء المرضى نيوستيجمين أو كالسيوم في الوريد. تشمل التأثيرات العصبية الأخرى تنمل واعتلال الأعصاب المحيطية.

ردود الفعل التحسسية غير معهود. قد يتم امتصاص الجرعات الفموية العالية من نيومايسين بشكل سيئ.

اختيار الجرعة

نظرًا لأن السمية تعتمد على مدة المستويات العلاجية أكثر من اعتمادها على مستويات الذروة ، وبما أن الفعالية تعتمد على التركيز أكثر من اعتمادها على الوقت ، يتم تجنب الاستخدام المتكرر للدواء. يُفضل تناوله مرة واحدة يوميًا عن طريق الوريد لمعظم الأمراض ، باستثناء التهاب الشغاف بالمكورات المعوية. يتم إعطاء الأمينوغليكوزيدات في الوريد ببطء (30 دقيقة بجرعة يومية مقسمة أو 30-45 دقيقة بجرعة يومية مرة واحدة).

في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية ، تبلغ الجرعة الواحدة من الجنتاميسين أو التوبراميسين 5 ميلي غرام لكل كيلوغرام (7 ميلي غرام لكل كيلوغرام إذا كان المرضى مصابين بأمراض خطيرة) كل 24 ساعة ، وللأميكاسين 15 ميلي غرام لكل كيلوغرام كل 24 ساعة. أكثر جرعة عاليةالجنتاميسين سريريًا و وظيفة الكلىيستمر في كونه طبيعيًا ، يمكن تقليل الجرعة اليومية إلى جرعة أقل بعد الأيام القليلة الأولى من العلاج.

في المرضى المصابين بأمراض خطيرة ، يجب تحديد مستويات الذروة في المصل بعد الجرعة الأولى. في جميع المرضى ، يتم قياس مستويات الذروة والعتبة بعد الجرعة الثانية أو الثالثة (عند تقسيم الجرعة اليومية) أو عندما يستمر العلاج> 3 أيام ، وكذلك بعد تغيير الجرعة. يتم قياس الكرياتينين في الدم كل 2-3 أيام ، وإذا كان مستقرًا ، فلا ينبغي قياس مستويات أمينوغليكوزيد المصل مرة أخرى. تركيز الذروة هو المستوى 60 دقيقة بعد الحقن العضلي أو 30 دقيقة بعد التسريب الوريدي لمدة 30 دقيقة. يتم قياس مستويات العتبة قبل 30 دقيقة من الجرعة التالية.

من المستحسن تحقيق مستويات مصل الذروة لا تقل عن 10 أضعاف MIC. يتم تعديل الجرعة لتحقيق مستويات مصل علاجية مضمونة (لتوفير نشاط يعتمد على التركيز) ومستويات متبقية غير سامة. بالنسبة للمرضى المصابين بأمراض خطيرة والذين يتم إعطاؤهم جرعات أولية أعلى ، فإن مستويات الذروة المستهدفة في المصل هي 16-24 مجم / مل للجنتاميسين والتوبراميسين و 56-64 مجم / مل للأميكاسين. بالنسبة للجنتاميسين والتوبراميسين ، يجب أن تكون المستويات المتبقية<1 мг/мл спустя 18-24 ч после первой дозы при одноразовом назначении и между 1 и 2 мг/ мл при разделенной ежедневной дозировке.

بالنسبة للمرضى الذين يعانون من القصور الكلوي ، فإن جرعة التحميل هي نفسها للمرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية ؛ عادة ما يزيد من فترة الجرعات بدلاً من تقليل الجرعة. تتوفر إرشادات الجرعات بناءً على كرياتينين المصل أو تصفية الكرياتينين ، لكنها ليست دقيقة ويفضل قياس مستويات الدم.

إذا تلقى المرضى جرعة عالية من β-lactam (على سبيل المثال ، piperacillin ، ticarcillin) وأمينوغليكوزيد ، فإن مستويات β-lactam المرتفعة في المصل قد تؤدي إلى تعطيل الأمينوغليكوزيد. وقد تم إثبات ذلك في المختبر في عينات المصل التي تم الحصول عليها لتحديد مستويات الدواء إذا كانت العينة لم يتم تقييمه أو تجميده على الفور. إذا كان المرضى الذين يعانون من قصور كلوي يأخذون كلا من أمينوغليكوزيد وجرعة عالية من بيتا لاكتام ، فإن مستوى الأمينوغليكوزيد في الدم قد يكون أقل لأن التفاعل في الجسم الحي يطول.

سبكتينوميسين

سبكتينوميسين هو مضاد حيوي مضاد للجراثيم مرتبط كيميائيا بالأمينوغليكوزيدات. يرتبط Spectinomycin بالوحدة الفرعية 30S من الريبوسوم ، وبالتالي تثبيط تخليق البروتين البكتيري. نشاطها يقتصر على المكورات البنية. يتم التخلص من سبكتينوميسين عن طريق الترشيح الكبيبي.

مؤشرات التعيين:

• التهاب الإحليل بالمكورات البنية ،
• التهاب عنق الرحم.
• التهاب المستقيم.

سبكتينوميسين غير فعال في التهاب البلعوم السيلاني. إنه مخصص لأولئك المرضى الذين لا يمكن علاجهم باستخدام سيفترياكسون أو سيفبودوكسيم أو سيفيكسيم أو فلوروكينولون.

الأحداث الضائرة ، بما في ذلك الحساسية والحمى ، نادرة.

• آليات مقاومة الأمينوغليكوزيدات

  يمكن أن تطور الكائنات الحية الدقيقة مقاومة للأدوية للأمينوغليكوزيدات. هذه العملية هي الأكثر أهمية للبكتيريا سالبة الجرام و Mycobacterium tuberculosis. تم تحديد ثلاث آليات محتملة لظهور مقاومة الأمينوغليكوزيدات في البكتيريا:

  • التثبيط الأنزيمي للأدوية. الأمر الأكثر أهمية. تنتج الخلية البكتيرية إنزيمات محددة من مجموعة الترانسالات ، ما يسمى بالإنزيمات المعدلة للأمينوغليكوزيد (AGMF). تغير هذه الإنزيمات بنية الأمينوغليكوزيد المقابل عن طريق ربط الدواء بأحماض الأسيتيك أو الفوسفوريك أو نوكليوتيد الأدينين. نتيجة لذلك ، يفقد أمينوغليكوزيد قدرته على الارتباط بالوحدة الفرعية 30S من الريبوسوم ، ولا يتم إزعاج تخليق البروتين في الخلية ، وتكتسب الخلية مقاومة لعمل الأمينوغليكوزيد.
  • تغيير في الهيكل المستهدف على مستوى الوحدة الفرعية المقابلة للريبوسوم. هذه الآلية ذات أهمية ثانوية نسبيًا. غالبًا ما يتعلق الأمر بتطوير مقاومة الستربتومايسين.
  • انتهاك تغلغل المخدرات في الخلية (انتهاك أنظمة نقل الخلية). هذه العملية هي أيضا ذات أهمية قليلة. إلى حد كبير ، يتعلق الأمر بآليات المقاومة الطبيعية للأمينوغليكوزيدات.

تكون الحرائك الدوائية لجميع الأمينوغليكوزيدات متماثلة تقريبًا.

• مص

  جزيئات الأمينوغليكوزيد هي مركبات قطبية عالية ، وبالتالي فهي ضعيفة الذوبان في الدهون ، وبالتالي ، عندما تؤخذ عن طريق الفم ، لا يتم امتصاصها عمليًا من الجهاز الهضمي (أقل من 2 ٪ يدخل الدورة الدموية الجهازية).

  ومع ذلك ، في الأمراض المعدية في الجهاز الهضمي ، يزداد الامتصاص ، لذلك قد يؤدي الابتلاع طويل الأمد إلى تراكم الأمينوغليكوزيد وحدوث تركيزات سامة.

  الطرق الرئيسية لإعطاء الأمينوغليكوزيدات في استخدامها الجهازي هي الحقن العضلي و الوريدي.

  يكون ارتباط الأمينوغليكوزيدات ببروتينات المصل منخفضًا ويختلف باختلاف الأدوية في هذه المجموعة من 0 إلى 30٪ (على سبيل المثال ، لا يرتبط توبراميسين عمليًا بالبروتينات). تزداد نسبة الارتباط بالبروتين مع انخفاض تركيز الكاتيونات ثنائية التكافؤ (الكالسيوم والمغنيسيوم) ، وفي غيابها يمكن أن تصل إلى 70٪.

  الوقت اللازم للوصول إلى C max مع الإعطاء العضلي للأمينوغليكوزيدات هو 1 - 1.5 ساعة ، في المرضى في حالة خطيرة ، خاصة مع الصدمة ، قد يتباطأ الامتصاص بعد الحقن العضلي بسبب ضعف تدفق الدم للأنسجة.

  وقت الحفاظ على التركيز العلاجي في الدم عند تناوله كل 8 ساعات هو ما يقرب من 8-10 ساعات ، وحجم التوزيع (0.15-0.3 لتر / كجم) قريب من حجم السائل خارج الخلوي ويمثل 25٪ من الجسم النحيل كتلة.

• توزيع

  بسبب قطبيتها ، لا تخترق الأمينوغليكوزيدات معظم الخلايا. يتم توزيعها بشكل رئيسي في بلازما الدم والسائل خارج الخلية (بما في ذلك السائل الدماغي ، الانصباب الجنبي ، الاستسقاء ، سوائل التامور ، الزليلي ، السائل اللمفاوي والصفاقي) ، باستثناء السائل النخاعي.

  في التركيزات العلاجية عند البالغين ، لا يمر الأمينوغليكوزيدات عبر الحاجز الدموي الدماغي ، مع التهاب السحايا ، تزداد النفاذية (في حالة عدم وجود التهاب ، قد يكون تركيز الأمينوغليكوزيد في السائل الدماغي الشوكي أقل من 10٪ من المصل بينما في التهاب السحايا يمكن أن تصل إلى 20-50٪ من محتوى الدم). في الأطفال حديثي الولادة ، يتم تحقيق تركيزات أعلى في السائل النخاعي مقارنة بالبالغين.

  تشمل أنسجة الجسم التي يخترق فيها الأمينوغليكوزيدات جيدًا ويتراكم داخل الخلايا أعضاء مزودة بإمداد دم جيد - الكبد والكلى (تتراكم في المادة القشرية) وأنسجة الأذن الداخلية. وبالتالي ، يمكن أن يكون تركيز الأمينوغليكوزيدات في الأذن الداخلية والكلى أعلى 10 مرات أو أكثر من مستوى البلازما. في الكريات البيض متعددة الأشكال ، تم العثور على الأمينوغليكوزيدات بتركيزات تقارب 70٪ من التركيزات خارج الخلية. لوحظت تركيزات منخفضة في الصفراء وحليب الثدي وإفرازات الشعب الهوائية.

• الاسْتِقْلاب

  الأمينوغليكوزيدات عمليا لا تخضع لعملية التحول الأحيائي.

• تربية

  تفرزها الكلى عن طريق الترشيح الكبيبي دون تغيير ، مما يخلق تركيزات عالية في البول. مع تناول الأمينوغليكوزيدات عن طريق الفم ، يتم إخراج 80-90 ٪ من الدواء في البراز دون تغيير. T 1/2 من الدم في البالغين مع وظائف الكلى الطبيعية حوالي 2-2.5 ساعة ؛ في الأطفال ، هذه الفترة أطول (بسبب عدم نضج آليات الإخراج): في الأطفال حديثي الولادة في الأيام الأولى من الحياة ، يمكن أن تصل T 1/2 إلى 15-18 ساعة ، وتقصير 21 يومًا من العمر إلى 6 ساعات في حالة الفشل الكلوي ، قد يزيد عمر النصف إلى 70 ساعة وأكثر.

• فاتورة غير مدفوعة. معلمات حركية الدواء للأمينوغليكوزيدات

  العقار	طريقة التطبيق ، الجرعة ، ملغ	التركيز الأقصى ، ملجم / لتر	الوقت للوصول إلى أقصى تركيز ، ح	نصف العمر ، ح	التوافر البيولوجي ٪	إفراز الدواء في البول ،٪	إفراز الدواء مع الصفراء ،٪
  أميكاسين	أنا / ت 500 أنا / م 500	20-30	0,5 1-1,5	2	-	4-5	95
  جنتاميسين	أنا / الخامس 80	10	0,5	2	-	≤ 10	60-100
  كاناميسين	أنا / م 1000	15-20	1-1,5	3	يمتص بشكل سيء عند تناوله عن طريق الفم	≤ 10	30
  نيتيلميسين	أنا / الخامس 80 أنا / م 80	10-15	0,5 1-1,5	2	-	≤ 10	> 80
  الستربتومايسين	أنا / م 500	40-45	1-1,5	2	-	≤ 35	> 90
  توبراميسين		10-12	0.5 - بوصة / م 0.5 - بوصة / بوصة 1-1.5 بوصة / م	2	-	≤ 10	> 90

يشمل الطيف المضاد للميكروبات للأمينوغليكوزيدات طيفًا كبيرًا من البكتيريا الهوائية سالبة الجرام ، وبعض البكتيريا موجبة الجرام (المكورات العنقودية بشكل رئيسي) والبكتيريا المتفطرة. في الكائن الحي المصاب ، يعمل الأمينوغليكوزيدات فقط على الكائنات الحية الدقيقة الموجودة خارج الخلية.

الأمينوغليكوزيدات نشطة ضد:

• معظم Entrobacteriaceae:
  • الإشريكية القولونية.
  • Proteus spp.
  • Citrobacter spp.
  • Enterobacter spp.
  • Klebsiella spp.
  • بروفيدنس النيابة.
  • Serratia spp.
  • السالمونيلا spp.
  • Shigella spp.
• Acinetobacter spp.
• الزائفة النيابة.
• P. الزنجارية.
• يرسينيا بيستيس.
• فرانسيسيلا تولارينسيس.
• البروسيلا النيابة.
• المكورات العنقودية الذهبية (باستثناء سلالات المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين).
• S. البشرة.

الستربتومايسين والكاناميسين فعالان ضد المتفطرة السلية ، بينما الأميكاسين أكثر نشاطًا ضد المتفطرة الطيرية وغيرها من الفطريات غير النمطية.

يعمل الستربتومايسين والجنتاميسين على المكورات المعوية.

الستربتومايسين فعال ضد مسببات الأمراض من الطاعون والتولاريميا وداء البروسيلات.

تختلف درجة النشاط واتساع الطيف باختلاف الدواء وخصائص السلالات. تختلف aminoglycosides الفردية في النشاط وطيف العمل. يظهر الأمينوغليكوزيدات من الجيل الأول (الستربتومايسين والكاناميسين) أكبر نشاط ضد المتفطرة السلية وبعض أنواع المتفطرات غير النمطية. يكون المونوميسين أقل نشاطًا ضد بعض الهوائيات الهوائية سالبة الجرام والمكورات العنقودية ، ولكنه فعال ضد بعض الأوليات.

جميع الأمينوغليكوزيدات من الجيل الثاني والثالث (خاصة توبراميسين) ، على عكس الجيل الأول من الأمينوغليكوزيدات ، نشطة ضد Pseudomonas aeruginosa.

إن طيف تأثير السيسوميسين المضاد للميكروبات يشبه تأثير الجنتاميسين ، ولكن السيسوميسين أكثر نشاطًا من الجنتاميسين ضد الأنواع المختلفة من Proteus spp. و Pseudomonas aeruginosa و Klebsiella spp. و Enterobacter spp.

سبكتينوميسين فعال في المختبر ضد العديد من الكائنات الحية إيجابية الجرام وسالبة الجرام ، ولكن نشاطه ضد المكورات البنية ، بما في ذلك السلالات المقاومة للبنسلين ، له أهمية إكلينيكية.

أحد أكثر الأمينوغليكوزيدات فعالية هو أميكاسين. أميكاسين هو أحد مشتقات كاناميسين أ مع أوسع طيف من التأثير مقارنة بالأمينوغليكوزيدات الأخرى ، بما في ذلك البكتيريا الهوائية سالبة الجرام (الزائفة الزنجارية ، Klebsiella spp. ، Escherichia coli ، إلخ) و Mycobacterium tuberculosis. أميكاسين مقاوم للإنزيمات التي تثبط نشاط الأمينوغليكوزيدات الأخرى وقد يظل نشطًا ضد سلالات Pseudomonas aeruginosa التي تقاوم التوبراميسين والجنتاميسين والنتيلميسين. وفقًا لبعض البيانات ، في العلاج التجريبي للظروف العاجلة ، يكون الأميكاسين هو الأفضل ، نظرًا لأن أكثر من 70 ٪ من سلالات البكتيريا سالبة الجرام والإيجابية الجرام حساسة لعملها. في الوقت نفسه ، يجب استخدام الأمينوغليكوزيدات الأخرى في الحالات الشديدة فقط بعد التأكد من حساسية الكائنات الدقيقة المعزولة للجنتاميسين والأدوية الأخرى في هذه المجموعة ، وإلا فقد يكون العلاج غير فعال.

Streptococcus spp. ، معظم الكائنات الحية الدقيقة داخل الخلايا حساسة بشكل معتدل أو مقاومة للأمينوغليكوزيدات ، اللاهوائية مقاومة: Bacteroides spp. ، Clostridium spp.

Isepamycin (الجيل الرابع من aminoglycosides) فعال بشكل إضافي ضد Aeromonas spp. ، Citrobacter spp. ، Listeria spp. ، Nocardia spp.

الأمينوغليكوزيدات غير فعالة ضد:

• الرئوية الرئوية.
• S. maltophilia.
• B.cepacia.
• اللاهوائية (Bacteroides spp. ، Clostridium spp. ، إلخ).

علاوة على ذلك ، يمكن استخدام مقاومة S. pneumoniae و S. maltophilia و B. cepacia إلى aminoglycosides في تحديد هذه الكائنات الدقيقة.

على الرغم من أن الأمينوغليكوزيدات نشطة في المختبر ضد الهيموفيلس ، الشيغيلا ، السالمونيلا ، الليجيونيلا ، لم يتم إثبات الفعالية السريرية في علاج الالتهابات التي تسببها هذه العوامل الممرضة ، وهناك أدوية أخرى نشطة وأقل سمية تكون فعالة عند تناولها عن طريق الفم.

• فاتورة غير مدفوعة. حساسية الميكروبات للأمينوغليكوزيدات

  الكائنات الدقيقة	الجنتاميسين	نيتلميسين	توبراميسين	أميكاسين	كاناميسين	الستربتومايسين
  البكتيريا الهوائية سالبة الجرام
  Acinetobacter spp.	+	+	+	++	+	+
  Enterobacter spp.	++	++	++	++	+	++
  بكتريا قولونية	++	++	++	++	+	++
  المستدمية النزلية	+	++	+	++	++	++
  K. الرئوية	++	++	++	++	+	++
  K. الرئوية	++	++	++	++	+	++
  M. النزلي	++	++	++	++	+	+
  مورجاني	+	++	++	++	++	+
  N. gonorrhoeae	+	+	+	+	+	+
  N. التهاب السحايا	+	+	+	+	+	+
  P. الزنجارية	++	+	++	++	-	+
  P. ميرابيليس	++	++	++	++	++	++
  P. rettgeri	++	++	++	++	++	++
  P. ستوارتي	+	+	+	++	++	++
  السالمونيلا spp.	++	++	++	++	++	++
  Shigella spp.	++	++	++	++	++	++
  السراتية الذابلة	++	++	+	++	++	++
  S. maltophilia	+	+	-	+	+	+
  البكتيريا الهوائية موجبة الجرام
  بكتريا المكورة العنقودية البرتقالية	++	++	++	++	++	+
  S. البشرة	++	++	++	++	+	+
  S. المقيحة	-	-	-	-	-	-
  الرئوية الرئوية	-	-	-	-	-	-
  E. faecalis	-	-	-	-	-	-
  Nocardia spp.	-	-	-	++	-	-
  الفطريات
  مرض السل	-		-	++	++	++
  M. avium-intracellulare	+		+	++	-	+
  اللاهوائية ، الكلاميديا ​​- مقاومة

  ++ - حساسة للغاية
  + - حساس
  ± - حساسة قليلاً
  - - مستمر.

• ُخمارة	ليكفورم LS	T ½ ، ح *	نظام الجرعات	ملامح المخدرات
  الستربتومايسين	منذ. د / في. 0.25 جرام 0.5 غرام 1.0 غرام 2.0 جرام الحل د / في. 0.1 غرام ؛ 0.2 غرام ؛ 0.5 جرام	لجميع الأدوية: البالغون 2-4 ساعات ، الأطفال 2.5-4 ساعات ، حديثي الولادة 5-8 ساعات	حقنا البالغون والأطفال: 15 مجم / كجم / يوم (ولكن ليس أكثر من 2.0 جم / يوم) في حقنة أو حقنتين لمرض السل: الكبار - 1.0 جم / يوم / م (المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 40 عامًا - 0.75 جم / يوم) في حقنة واحدة ، مرتين في الأسبوع الأطفال: 20 مغ / كغ / يوم في حقنة واحدة مرتين في الأسبوع	أكثر وضوحا oto- وسمية الدهليز. الاستطبابات: السل (عقار الخط الأول) ، التهاب الشغاف المعدي ، الحمى المالطية ، التولاريميا ، الطاعون ، عدوى الجرحبعد أن عضها جرذ
  نيومايسين	فاتورة غير مدفوعة. 0.1 جرام و 0.25 جرام		داخل الكبار: 0.5 جرام كل 6 ساعات لمدة يوم أو يومين	الأمينوغليكوزيد الأكثر سمية. يتم استخدامه لتطهير الأمعاء قبل جراحة القولون الاختيارية (بالاشتراك مع الاريثروميسين)
  كاناميسين	فاتورة غير مدفوعة. 0.125 جرام و 0.25 جرام منذ. د / في. 0.5 غرام 1.0 جرام الحل د / في. 5٪ في قنينة. 10 مل و 5 مل		داخل البالغون: 8-12 جرام / يوم مقسمة على 4 جرعات حقنا البالغون والأطفال: 15 ملغ / كغ / يوم في 1-2 حقنة	أمينوغليكوزيد عفا عليه الزمن. ارتفاع سمية الأذن والكلى. يحتفظ بقيمته كدواء مضاد للسل من الخط الثاني. يتم استخدامه لتطهير الأمعاء قبل جراحة القولون الاختيارية (بالاشتراك مع الاريثروميسين)
  جنتاميسين	الحل د / في. 0.01 جم / مل ؛ 0.02 جم / مل ؛ 0.04 جم / مل ؛ 0.06 جم / مل في أمبير. عين. قبعة. 0.3٪ في قنينة. 10 مل		حقنا البالغون والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن شهر واحد: 3-5 مجم / كجم / يوم في 1-2 حقنة محلي: دفن 1-2 قطرات. في العين المصابة 3-4 مرات في اليوم	الجيل الثاني من الأمينوغليكوزيد الرئيسي. الاختلافات عن الجيل الأول من الأمينوغليكوزيدات: - فعال ضد بكتيريا P.aeruginosa (لكن العديد من السلالات مقاومة حاليًا) ؛ - لا يعمل على مرض السل. - بالمقارنة مع الستربتومايسين ، فهو أكثر سمية للكلى ، ولكنه أقل سمية للأذن والدهلي. في العلاج التجريبي لعدوى المستشفيات ، يجب أخذ البيانات الإقليمية حول مقاومة البكتيريا الدقيقة في الاعتبار.
  توبراميسين	الحل د / في. 0.01 جم / مل ؛ 0.04 جم / مل في أمبير. منذ. د / في. 0.08 جرام عين. قبعة. 0.3٪ في قنينة. 5 مل عين. مرهم 0.3٪ في أنابيب 3.5 غ		حقنا البالغون والأطفال: 3-5 مجم / كجم / يوم تعطى مرة واحدة أو حقنتين محلي: دفن 1-2 قطرات. في العين المصابة 3-4 مرات في اليوم عين. يتم تطبيق المرهم على العين المصابة 3-4 مرات في اليوم	الاختلافات عن الجنتاميسين: - أكثر نشاطا ضد P.aeruginosa. - أقل سمية كلوية إلى حد ما
  نيتيلميسين	الحل د / في. 0.01 جم / مل ؛ 0.025 جم / مل في قنينة.		حقنا البالغين والأطفال وحديثي الولادة: 4-7.5 مجم / كجم / يوم في 1-2 حقنة	الاختلافات عن الجنتاميسين: - فعال ضد بعض سلالات الجنتاميسين المقاومة للجنتاميسين من البكتيريا سالبة الجرام ؛ - لا يؤثر على المكورات المعوية ؛ - لديه نسبة أقل من سمية الأذن والكلى
  أميكاسين	الحل د / في. 0.1 غرام ؛ 0.25 جرام 0.5 جم في أمبير. 2 مل منذ. د / في. 0.1 جم ، 0.25 جم ؛ 0.5 جرام الحل د / في. 1.0 غرام في قارورة. 4 مل		حقنا البالغين والأطفال: 15 - 20 مجم / كجم / يوم في حقنة أو حقنتين	جيل أمينوغليكوزيد الثالث. إنه فعال ضد العديد من سلالات المستشفيات من البكتيريا سالبة الجرام (بما في ذلك P. aeruginosa) المقاومة للجنتاميسين و netilmicin ، لذلك ، من aminoglycosides ، هو الأكثر تفضيلاً للمعالجة التجريبية لعدوى المستشفيات (يجب أخذ بيانات المقاومة الإقليمية في الاعتبار ). وهو فعال ضد مرض السل (وهو دواء مضاد للسل من السلسلة الثانية) وبعض أنواع المتفطرات غير النمطية. لا يؤثر على المكورات المعوية. أقل سمية كلوية من الجنتاميسين ، ولكنها سامة للأذن أكثر بقليل
  الأدوية المركبة
  جنتاميسين / بيتاميثازون	عين الأذن قبعة. 5 مجم + 1 مجم في قنينة 1 مل. 5 مل عين. مرهم 5 مجم + 1 مجم لكل 1 جرام في أنابيب 5 جم	اختصار الثاني	محلي: عين الأذن قبعة. غرس 1-2 قطرات. في العين المصابة 3-4 مرات في اليوم ، في الأذن المصابة - 3-4 قطرات. 2-4 مرات في اليوم	دواعي الإستعمال: الالتهابات البكتيريةالعيون والجهاز السمعي الخارجي مع عنصر التهابي واضح
  جنتاميسين / ديكساميثازون	عين. قبعة. 5 مجم + 1 مجم في قنينة 1 مل. 5 مل عين. مرهم 5 مجم + 1 مجم لكل 1 جرام في أنابيب 2.5 جرام	اختصار الثاني	محلي: عين. قبعة. غرس 1-2 قطرات. في العين المصابة 3-4 مرات في اليوم عين. يوضع المرهم في كيس الملتحمة للعين المصابة 3-4 مرات في اليوم	مؤشرات: الالتهابات البكتيرية للعين مع عنصر التهابي واضح
  توبراميسين / ديكساميثازون	الفصل مرهم 3 مجم + 1 مجم لكل 1 جرام في أنابيب 3.5 جرام	اختصار الثاني	محلي: استلقي في كيس الملتحمة للعين المصابة 3-4 مرات في اليوم	نفس
  نيومايسين / بوليميكسين ب / ديكساميثازون	غطاء العين / الأذن. 3.5 مجم + 6 آلاف وحدة / 1 مجم في 1 مل في قنينة. 5 مل عين. مرهم 3.5 مجم + 6 آلاف وحدة + 1 مجم لكل 1 جرام في أنابيب 3.5 جرام	–	محليا عين. يتم تطبيق مرهم على الجفن 3-4 مرات في اليوم عين. قبعة. غرس 1-2 قطرات. 4-6 مرات في اليوم ، في المرحلة الحادة - قطرتان. كل ساعة إلى ساعتين أذن. قبعة. غرس 1-5 قطرات. للبالغين ، ١-٢ قطرات. الأطفال 2 مرات في اليوم	دواعي الإستعمال: في طب العيون - الالتهابات البكتيرية للعين مع عنصر التهابي أو حساسية واضح ؛ في طب الأنف والأذن والحنجرة - التهاب الأذن الخارجية

  
  * مع وظائف الكلى الطبيعية
  ND - لا توجد بيانات