تعليمات الاستخدام الطبيدواء
رقم التسجيل:
اسم تجاري:
يوفيلين
ُخمارة:
أمينوفيلينشكل جرعات:
حل ل الوريد
مُجَمَّع:
1 مل يحتوي على:المادة الفعالة:
أمينوفيلين للحقن (أمينوفيلين) - 24.0 ملغ؛
سواغ:
ماء للحقن - ما يصل إلى 1 مل
وصف:
سائل واضح، عديم اللون أو ملون قليلاالمجموعة العلاجية الدوائية:
الموسعة للقصباترمز ايه تي اكس:
R03DA05الخصائص الدوائية
الديناميكا الدوائية
يثبط الدواء فوسفوديستراز، ويزيد من تراكم أحادي فوسفات الأدينوزين الحلقي في الأنسجة، ويمنع مستقبلات الأدينوزين (البيورين)، ويقلل من تدفق أيونات الكالسيوم عبر قنوات غشاء الخلية، ويقلل من النشاط الانقباضي للعضلات الملساء.
يريح عضلات الشعب الهوائية، ويحفز مركز الجهاز التنفسي ويحسن التهوية السنخية، مما يؤدي في النهاية إلى تقليل شدة وتكرار نوبات انقطاع التنفس.
له تأثير محفز على نشاط القلب، ويزيد من قوة وتواتر تقلصات القلب، ويزيد من تدفق الدم التاجي والحاجة إلى الأكسجين في عضلة القلب. يقلل من لهجة الأوعية الدموية(أساسا أوعية المخ والجلد والكلى). له تأثير موسع للأوعية الدموية الطرفية، ويقلل من الرئتين المقاومة الوعائية، يخفض الضغط في الدورة الدموية "الأقل". يزيد من تدفق الدم الكلوي، ويعزز إطلاق الأدرينالين من الغدد الكظرية. له تأثير مدر للبول معتدل. يوسع خارج الكبد القنوات الصفراوية. يمنع تراكم الصفائح الدموية (يمنع عامل تنشيط الصفائح الدموية والبروستاجلاندين E2 ألفا)، ويزيد من مقاومة خلايا الدم الحمراء للتشوه (يحسن خصائص الانسيابيةالدم)، ويقلل من تكوين الخثرة ويطبيع دوران الأوعية الدقيقة.
له تأثير حال للمخاض، ويزيد من الحموضة عصير المعدة. عندما تستخدم في جرعات كبيرةله تأثير صرع.
الدوائية
التوافر البيولوجي للدواء هو 90-100٪.
الحد الأقصى للتركيز(7 ميكروجرام/مل) عند الإعطاء عن طريق الوريد، يتم الحصول على 300 مجم بعد 15 دقيقة.
يتراوح حجم التوزيع بين 300-700 مل/كجم (30-70% من وزن الجسم المثالي)، بمتوسط 450 مل/كجم.
التواصل مع بروتينات البلازما لدى البالغين - 60٪، عند الأطفال حديثي الولادة - 36٪، في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد - 36٪. يخترق حليب الثدي (10٪ من الجرعة المأخوذة)، من خلال حاجز المشيمة (التركيز في مصل دم الجنين أعلى قليلاً منه في مصل دم الأم).
أمينوفيلين يظهر خصائص موسع للشعب الهوائية بتركيزات 10-20 ميكروجرام/مل. التركيزات التي تزيد عن 20 ملغم/مل تعتبر سامة. يتم تحقيق التأثير المحفز على مركز الجهاز التنفسي عند انخفاض محتوى الدواء في الدم - 5-10 ميكروغرام / مل.
يتم استقلابه عند القيم الفسيولوجيةدرجة الحموضة مع إطلاق الثيوفيلين الحر، والذي يتم استقلابه بشكل أكبر في الكبد بمشاركة العديد من نظائر إنزيمات السيتوكروم P450. ونتيجة لذلك، يتم تشكيل 1،3-ثنائي ميثيل حمض اليوريك(45-55%)، الذي له نشاط دوائي، ولكنه أقل بـ 1-5 مرات من الثيوفيلين. الكافيين هو مستقلب نشط ويتكون بكميات صغيرة، باستثناء الأطفال حديثي الولادة المبتسرين والأطفال الذين تقل أعمارهم عن 6 أشهر، والذين بسبب فترة طويلةيؤدي نصف عمر الكافيين إلى تراكمه بشكل كبير في الجسم (يصل إلى 30% من تراكم الأمينوفيلين).
عند الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 3 سنوات وعند البالغين، لا توجد ظاهرة تراكم الكافيين.
عمر النصف عند الأطفال حديثي الولادة والأطفال أقل من 6 أشهر هو أكثر من 24 ساعة؛ عند الأطفال فوق 6 أشهر - 3.7 ساعة؛ عند البالغين - 8.7 ساعة؛ للمدخنين (20-40 سيجارة يوميا) - 4-5 ساعات (بعد الإقلاع عن التدخين، يحدث تطبيع الحرائك الدوائية لمدة 3-4 أشهر)؛ في البالغين الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن (COPD)، وفشل القلب الرئوي - أكثر من 24 ساعة.
تفرز عن طريق الكلى. عند الأطفال حديثي الولادة، يُطرح حوالي 50% من الثيوفيلين دون تغيير في البول مقابل 10% عند البالغين، وهو ما يرتبط بعدم كفاية نشاط إنزيمات الكبد.
مؤشرات للاستخدام:
متلازمة الانسداد القصبي من أي أصل: الربو القصبي(الدواء المفضل لدى مرضى الربو القصبي للمجهود البدني وكيف علاج إضافيفي أشكال أخرى)، مرض الانسداد الرئوي المزمن، انتفاخ الرئة، مزمن التهاب الشعب الهوائية الانسدادي، ارتفاع ضغط الدم في الدورة الدموية "الأقل"، انقطاع التنفس الليلي. انتهاك الدورة الدموية الدماغيةالنوع الإقفاري (كجزء من العلاج المركب لتقليل الضغط داخل الجمجمة).قصور القلب البطيني الأيسر (كجزء من العلاج المعقد).
موانع
فرط الحساسية للدواء، وكذلك لمشتقات الزانثين: الكافيين، البنتوكسيفيلين، الثيوبرومين. أعربت انخفاض ضغط الدم الشريانيأو ارتفاع ضغط الدم عدم انتظام دقات القلب الانتيابي، خارج الانقباض، احتشاء عضلة القلب مع الاضطرابات معدل ضربات القلب، الصرع، زيادة الاستعداد المتشنج، اعتلال عضلة القلب الانسدادي الضخامي، الانسمام الدرقي، الوذمة الرئوية، القصور التاجي الشديد، الكبد و/أو الفشل الكلوي، السكتة الدماغية النزفية، نزيف الشبكية، تاريخ النزيف الحديث.بحرص
الإنتان وقرحة المعدة و الاثنا عشري(في التاريخ)، سن الشيخوخة(أكثر من 55 سنة)، قصور الغدة الدرقية غير المنضبط (إمكانية التراكم)، تصلب الشرايين الوعائية على نطاق واسع، تضخم البروستاتا، طفولةما يصل إلى 14 عامًا (بسبب الآثار الجانبية المحتملة).
الحمل والرضاعة
إذا كان من الضروري استخدام الدواء أثناء الحمل، فيجب مقارنة الفائدة المتوقعة للأم مع المخاطر المحتملة على الجنين.إذا لزم الأمر، استخدم الدواء خلال هذه الفترة الرضاعة الطبيعيةيجب إيقاف الرضاعة الطبيعية.
اتجاهات للاستخدام والجرعات
طريقة الإعطاء: عن طريق الوريد.يتم إعطاء البالغين ببطء (أكثر من 4-6 دقائق) 5-10 مل من الدواء (0.12-0.24 جم)، والذي يتم تخفيفه مسبقًا في 10-20 مل من محلول كلوريد الصوديوم 0.9٪.
في حالة حدوث شعور بالخفقان أو الدوخة أو الغثيان، يتم إبطاء معدل الإعطاء أو التحول إلى إعطاء التنقيط، حيث يتم تخفيف 10-20 مل من الدواء (0.24-0.48 جم) في 100-150 مل بنسبة 0.9٪. محلول كلوريد الصوديوم تدار بمعدل 30-50 نقطة في الدقيقة.
قبل رقابة أبويةيجب تسخين المحلول إلى درجة حرارة الجسم. يُعطى أمينوفيلين عن طريق الحقن حتى 3 مرات يوميًا، لمدة لا تزيد عن 14 يومًا. جرعات أعلىأمينوفيلين للبالغين عن طريق الوريد: جرعة واحدة - 0.25 جم يوميًا - 0.5 جم.
إذا لزم الأمر، يتم إعطاء الأمينوفيلين للأطفال عن طريق الوريد بالتنقيط بجرعة وحيدة قدرها 2-3 ملغم/كغم. جرعات أعلى للأطفال الذين يتلقون الحقن الوريدي: فردي - 3 ملغم / كغم، يومياً - في عمر يصل إلى 3 أشهر - 0.03-0.06 جم، من 4 إلى 12 شهرًا - 0.06-0.09 جم، من 2 إلى 3 سنوات - 0.09- 0.12 جم من 4 إلى 7 سنوات - 0.12-0.24 جم من 8 إلى 18 سنة - 0.25-0.5 جم.
أثر جانبي
من الخارج الجهاز العصبي: دوخة، صداع، الأرق، والإثارة، والقلق، والتهيج، ورعاش.من الخارج من نظام القلب والأوعية الدموية: خفقان، عدم انتظام دقات القلب (بما في ذلك في الجنين عندما تتناوله امرأة حامل في الثلث الثالث من الحمل)، عدم انتظام ضربات القلب، انخفاض ضغط الدم، ألم القلب، وزيادة وتيرة هجمات الذبحة الصدرية.
من الجهاز الهضمي :ألم المعدة، الغثيان، القيء، الجزر المعدي المريئي، حرقة المعدة، تفاقم القرحة الهضمية، الإسهال، الاستخدام على المدى الطويل-قلة الشهية.
ردود الفعل التحسسية: الطفح الجلدي، حكة جلدية، التهاب الجلد التقشري، الحمى.
آخر:ألم في الصدر، تسرع النفس، الشعور بـ "الهبات الساخنة" في الوجه، بيلة زلالية، بيلة دموية، نقص السكر في الدم، زيادة إدرار البول، زيادة التعرق.
تقل الآثار الجانبية عندما يتم تقليل جرعة الدواء، عند تغيير طريقة الإعطاء (من النفث إلى التنقيط).
ردود الفعل المحلية: الضغط، احتقان، ألم في موقع الحقن.
جرعة مفرطة
أعراض:فقدان الشهية، ألم المعدة، الإسهال، الغثيان، القيء (بما في ذلك الدم). نزيف الجهاز الهضمي، تسرع النفس، احمرار جلد الوجه، عدم انتظام دقات القلب، عدم انتظام ضربات القلب البطيني، الأرق، والإثارة الحركية، والقلق، ورهاب الضوء. الهزة والتشنجات. في حالة التسمم الشديد، قد تتطور التشنجات الصرعية (خاصة عند الأطفال دون أي علامات تحذيرية)، ونقص الأكسجة، الحماض الأيضي، ارتفاع السكر في الدم، نقص بوتاسيوم الدم، انخفاض ضغط الدم، نخر العضلات والهيكل العظمي، والارتباك، والفشل الكلوي مع بيلة الميوجلوبين.علاج:سحب الدواء، إدرار البول القسري، امتزاز الدم، امتصاص البلازما، غسيل الكلى (كفاءة منخفضة، غسيل الكلى البريتوني غير فعال)، علاج الأعراض (بما في ذلك ميتوكلوبراميد عن طريق الوريد للقيء). في حالة حدوث تشنجات، والحفاظ على المباح الجهاز التنفسيوإدارة العلاج بالأكسجين. لتخفيف النوبات، قم بإعطاء الديازيبام 0.1-0.3 ملغم/كغم عن طريق الوريد (ولكن ليس أكثر من 10 ملغم).
التفاعل مع أدوية أخرى
غير متوافق صيدليا مع المحاليل الحمضية.يزيد من احتمالية التطور آثار جانبيةالجلوكوكورتيكوستيرويدات، والكورتيكوستيرويدات المعدنية (فرط صوديوم الدم)، وأدوية تخدير عام(يزيد من خطر عدم انتظام ضربات القلب البطيني)، والأدوية التي تثير الجهاز العصبي المركزي (تزيد من السمية العصبية).
تعمل الأدوية المضادة للإسهال وموانع الحمل الفموية المحتوية على هرمون الاستروجين على إضعاف تأثير الأمينوفيلين (فهي ترتبط بالنظام الأنزيمي السيتوكروم P450 وتغير استقلاب الأمينوفيلين).
الريفامبيسين، الفينوباربيتال، الفينيتوين، أيزونيازيد، كاربامازيبين وموراسيزين، كونها محرضة للأكسدة الميكروسومية، تزيد من تصفية الأمينوفيلين، الأمر الذي قد يتطلب زيادة جرعته.
عندما تستخدم في وقت واحد مع المضادات الحيوية ماكرولايد، لينكومايسين، الوبيورينول، سيميتيدين، إيزوبرينالين، جرعات صغيرة من الإيثانول، ديسفلفرام، الفلوروكينولونات، إنترفيرون ألفا المؤتلف، ميثوتريكسات، ميكسيليتين، بروبافينون، ثيابندازول، تيكلوبيدين، فيراباميل ومع التطعيم ضد الأنفلونزا، تزداد شدة تأثير قد يزيد الأمينوفيلين مما قد يتطلب تخفيض جرعته.
يعزز تأثير منشطات بيتا الأدرينالية ومدرات البول (بما في ذلك عن طريق زيادة الترشيح الكبيبي)، ويقلل من فعالية مستحضرات الليثيوم وحاصرات بيتا.
متوافق مع مضادات التشنج، لا يستخدم مع مشتقات الزانثين الأخرى.
يوصف بحذر في وقت واحد مع مضادات التخثر.
تعليمات خاصة
توخي الحذر عند تناول كميات كبيرة من الأطعمة أو المشروبات التي تحتوي على الكافيين أثناء العلاج.قبل الاستخدام، يجب تسخين محلول الدواء إلى درجة حرارة الجسم.
التأثير على القدرة على القيادة مركباتوالآليات والانخراط في الأنشطة الأخرى التي تتطلب التركيز وسرعة التفاعلات النفسية الحركية.
أثناء العلاج بالدواء، لا ينصح بقيادة المركبات أو الآلات أو القيام بأي أنشطة أخرى الأنواع الخطرةالأنشطة التي تتطلب زيادة التركيزالانتباه وسرعة ردود الفعل النفسية الحركية.
نموذج الإصدار:
محلول للإعطاء عن طريق الوريد 24 ملغم / مل.5 أو 10 مل في أمبولات زجاجية محايدة. 10 أمبولات مع تعليمات الاستخدام وأداة خدش الأمبولة في علبة من الورق المقوى.
5 أمبولات في كل علبة نفطة. عبوتان من الأقراص، مع تعليمات الاستخدام وأداة خدش أمبولة في علبة من الورق المقوى.
عند استخدام أمبولات ذات شق أو نقطة أو حلقة فاصل، لا تقم بإدخال أداة الخدش.
شروط التخزين:
في مكان محمي من الضوء عند درجة حرارة من 2 إلى 25 درجة مئوية.تبقي بعيدا عن متناول الأطفال.
الافضل قبل الموعد:
3 سنوات.لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المذكور على العبوة.
شروط الاجازة
الافراج عن وصفة طبية.عنوان الشركة المصنعة/
الجهة التي تقبل الشكاوى:
شارع. بولشي كامينشيكي، 9، موسكو، 115172
مكان الإنتاج
سميت الشركة المساهمة "Moskhimfarmpreparaty" بهذا الاسم. ن.أ سيماشكو"
1. ش. سرجيوس رادونيج، 15-17، موسكو. 107120;
2. ش. ب. كامنشيكي، 9، موسكو. 115172.
الشركة المصنعة: شركة ذات مسؤولية محدودة "شركة الأدوية "Zdorovye" أوكرانيا
رمز ATC: R03D A05
مجموعة المزرعة:
شكل الإصدار: أشكال جرعات سائلة. حقنة.
الخصائص العامة. مُجَمَّع:
الأسماء الدولية والكيميائية:
أمينوفيلين (أمينوفيلين)، 3،7-ثنائي هيدرو-1،3-ثنائي ميثيل-1H-بورين-2،6-ديون-1،2-إيثانيديامين؛أساسي الخصائص الفيزيائية والكيميائية: سائل واضح، عديم اللون أو ملون قليلا؛التركيب: 1 مل من المحلول يحتوي على الثيوفيلين 0.0192 جم، إيثيلينديامين 0.0048 جم؛سواغ:الماء للحقن.الخصائص الدوائية:
الديناميكا الدوائية.
يوفيلين يريح عضلات الشعب الهوائية ويوسعها الأوعية التاجية، يوسع أوعية الدورة الدموية الرئوية، ويقلل من مقاومة الأوعية الدموية، ويخفض الضغط في نظام الشريان الرئوي، ويزيد من تدفق الدم الكلوي، وله تأثير مدر للبول بسبب انخفاض إعادة الامتصاص الأنبوبي، ويزيد من إفراز الماء، وأيونات الكلوريد، الصوديوم، وما إلى ذلك، يمنع تراكم الصفائح الدموية. يوفيلين له تأثير إيجابي تأثير مؤثر في التقلص العضليعلى خلفية نسبية، يزيد من عدم الاستقرار الكهربائي لعضلة القلب. يرجع تأثير Eufillin المنشط للقلب إلى تثبيط نشاط إنزيم الفوسفوديستراز وتراكم cAMP في عضلة القلب، مما يؤدي إلى زيادة تحلل الجليكوجين وتحفيز عملية التمثيل الغذائي. وفي الوقت نفسه، يزيد يوفيلين من الطلب على الأوكسجين في عضلة القلب. بالإضافة إلى ذلك، فهو يمنع مستقبلات الأدينوزين، ويمنع تأثيرات البروستاجلاندين العضلات الملساءيقلل من إطلاق الهستامين والليكوترينات من الخلايا البدينة. الحقن الوريدي لليوفيلين يخفف من التشنج الوعائي ويزيد تداول الضماناتوتشبع الدم بالأكسجين، يقلل من الوذمة المحيطة بالبؤرة والوذمة العامة نسيج دماغي، يخفض السائل النخاعي، وبالتالي الضغط داخل الجمجمة.ينشط مركز الجهاز التنفسي النخاع المستطيل، يزيد من حساسيته لثاني أكسيد الكربون ويحسن التهوية السنخية، مما يؤدي في النهاية إلى انخفاض في شدة وتكرار نوبات انقطاع التنفس.
الدوائية.
في الدم، يرتبط ما يصل إلى 60٪ ببروتينات البلازما (عند البالغين الأصحاء)، عند الأطفال حديثي الولادة - 36٪، وفي المرضى الذين يعانون من تليف الكبد - حوالي 35٪. يتراوح حجم التوزيع بين 0.3 - 0.7 لتر/كجم. في الكبد، بمشاركة السيتوكروم P 450، يتم تحويله جزئيا إلى الكافيين. يعتمد نصف عمر الأمينوفيلين على العمر، وكذلك على وجود أمراض مصاحبة وهو أكثر من 24 ساعة عند الأطفال حديثي الولادة والأطفال حتى عمر 6 أشهر؛ عند الأطفال فوق 6 أشهر - 3.7 ساعة؛ في البالغين الذين لا يعانون من الربو - 8.7 ساعة؛ في البالغين المصابين بأمراض الانسداد الرئوي والقلب الرئوي وفشل القلب - تتجاوز 24 ساعة.تفرز عن طريق الكلى، بما في ذلك. 10% عند البالغين و50% عند الأطفال دون تغيير.
يتجلى تأثير أمينوفيلين الموسع للشعب الهوائية عندما يكون تركيزه في الدم 10-20 ميكروغرام / مل. التركيزات التي تزيد عن 20 ميكروجرام/مل تعتبر سامة. ويتحقق التأثير المحفز لمركز الجهاز التنفسي عندما يكون تركيز الأمينوفيلين في الدم 5-10 ميكروغرام / مل.
مؤشرات للاستخدام:
يستخدم اليوفيلين لعلاج الربو القصبي والتشنج القصبي من أصول مختلفة (لتخفيف النوبات)، وارتفاع ضغط الدم في الدورة الدموية الرئوية، وللربو القلبي (خاصة المصحوب بالتشنج القصبي وتنفس شايان ستوكس)، لتحسين تدفق الدم الكلوي، لتخفيف الربو الدماغي. أزمات الأوعية الدمويةأصل تصلب الشرايين وتحسين الدورة الدموية الدماغية، والحد من الضغط داخل الجمجمة ومع السكتات الدماغية، في الفشل المزمنالدورة الدموية الدماغية.
مهم!تعرف على العلاج
اتجاهات للاستخدام والجرعة:
يوصف يوفيلين عن طريق الوريد هجمات حادةالربو القصبي والسكتات الدماغية.
يتم إعطاء الأمينوفيلين عن طريق الوريد في تيار بطيء لمدة 4-6 دقائق بجرعة تتراوح من 0.12 إلى 0.24 جم (5-10 مل من محلول 2.4٪، والذي تم تخفيفه مسبقًا في 10-20 مل). محلول متساوي التوتركلوريد الصوديوم). في حالة حدوث خفقان أو دوخة أو غثيان، يتم إبطاء تناول الدواء أو التحول إلى إعطاء الدواء بالتنقيط. للقيام بذلك، يتم تخفيف 10-20 مل من محلول أمينوفيلين 2.4٪ (0.24-0.48 جم) في 100-150 مل من محلول كلوريد الصوديوم متساوي التوتر ويتم إعطاؤه بمعدل 30-50 قطرة في الدقيقة. يتم إعطاء الأطفال عن طريق الوريد بجرعة وحيدة قدرها 2-3 ملغم/كغم (ويفضل بالتنقيط). نظرا لحدوث آثار جانبية، لا ينصح بإعطاء الأمينوفيلين بهذه الطريقة للأطفال دون سن 14 عاما.
للإعطاء عن طريق المستقيم في حالات الحقن المجهرية، يتم تخفيف 10-20 مل من محلول 2.4٪ في 20-25 مل من الماء الدافئ.
يتم إعطاء الدواء في الوريد تحت سيطرة ضغط الدم ومعدل ضربات القلب ومعدل التنفس والرفاهية العامة.
جرعات أعلى من أمينوفيلين للبالغين في الوريد: مفردة - 0.25 جم يوميًا - 0.5 جم حصريًا الحالات الشديدةويمكن زيادة الجرعات، خاصة في أماكن العناية المركزة.
جرعات أعلى للأطفال عن طريق الحقن العضلي والمستقيم - 7 ميلي غرام لكل كيلوغرام يومياً - 15 ميلي غرام لكل كيلوغرام؛ عن طريق الوريد جرعة واحدة 3 ملغم/كغم.
نظرا لحقيقة أن Eufillin له تأثير محفز، فلا ينبغي استخدامه مباشرة قبل النوم. عند وصف الدواء ليلاً، يُنصح بدمج اليوفيلين مع الحبوب المنومة.
مميزات التطبيق:
خلال فترة الحمل والرضاعة، واستخدام الدواء ممكن فقط لأسباب صحية.
نظرًا لعدم كفاية نشاط الأنظمة الأنزيمية للتحول الحيوي في الكبد (وإمكانية التراكم) عند الأطفال حديثي الولادة والأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 55 عامًا، يتم وصف الأمينوفيلين بحذر.
يمنع استعماله عن طريق الوريد للأطفال دون سن 14 عامًا.
آثار جانبية:
مع الحقن السريع في الوريد، يحدث خفقان، مصحوبًا أحيانًا باضطرابات في الإيقاع، انخفاض حادضغط الدم. عند تناوله عن طريق المستقيم، من الممكن تهيج الغشاء المخاطي للمستقيم. في فرط الحساسيةمن الممكن حدوث تقشر وحمى مع الإيثيلينديامين.
التفاعل مع أدوية أخرى:
غير متوافق صيدليا مع المحاليل الحمضية. لا تستخدم مع محلول الجلوكوز، والمواد التي تحتوي على مشتقات الزانثين، مضادات التخثر غير المباشرة، مع مشتقات الثيوفيلين أو البيورين الأخرى.
الإيفيدرين والمنتجات التي تحتوي عليه تزيد من خطر الآثار الجانبية. بروبرانولول يضعف التأثير على معدل ضربات القلب ونغمة الشعب الهوائية.
متوافق مع مضادات التشنج.
غير متوافق صيدلياً مع كلوريد الكالسيوم، والأملاح القلوية، والديبازول. يثبط نشاط بنزيل بنسلين الصوديوم. يقوي اليوفيلين تأثير مدرات البول عن طريق زيادة الترشيح الكبيبي وتقليل إعادة الامتصاص الأنبوبي.
يمكن للصناعة الدوائية أن تقدم عددًا من الأدوية للقضاء على متلازمة الانسداد القصبي. ومع ذلك، يبقى الدواء الأكثر فعالية هو دواء قديم وغير مكلف يسمى يوفيلين. لذلك، دعونا نلقي نظرة على تعليمات استخدام عقار Euphyllin للأطفال والكبار والأسعار والتعليقات حوله ونظائره المتاحة.
مميزات الدواء
Eufillin هو موسع قصبي يريح عضلات القصبات الهوائية ويوسع أوعية القلب. ومن مميزاته المهمة أنه يذوب في الماء، مما يجعل من الممكن إعطاؤه عن طريق الوريد أو الحقن العضلي.
مُجَمَّع
قرص واحد من الدواء يحتوي على 150 ملغ من الأمينوفيلين. يتم استخدام ستيرات الكالسيوم ونشا البطاطس كسواغات.
أشكال الجرعة
- يباع Eufillin على شكل أقراص معبأة في صندوق من الورق المقوى. متوسط السعرلمدة 30 جهاز كمبيوتر شخصى. هو 20 روبل.
- يوفيلين في أمبولات (محلول للحقن (5 مل) يحتوي على أمينوفيلين - 120 ملغ، ويعمل الماء للحقن كسواغ. متوسط السعر (لمدة 10 أمبولات) هو 70 روبل.
التأثير الدوائي
اليوفيلين هو أحد مشتقات الزانثين، وهو في الأساس موسع قصبي. له التأثير الدوائيمرتكز على:
- زيادة تراكم أحادي فوسفات الأدينوزين الحلقي في الجسم.
- تثبيط فوسفوديستراز.
- منع مستقبلات البيورين.
- الحد من تدفق أيونات الكالسيوم من خلال أغشية الخلايا.
- انخفاض انقباض العضلات الملساء.
- استرخاء عضلات الشعب الهوائية.
- زيادة إزالة مخاطي هدبي.
- تحفيز تقلصات الحجاب الحاجز.
- تحسين وظيفة عضلات الجهاز التنفسي.
يحتوي الدواء أيضًا على الخصائص التالية:
- للأوفيلين تأثير محفز على مركز الجهاز التنفسي، حيث أنه قادر على زيادة الحساسية لثاني أكسيد الكربون وتحسين التهوية السنخية، مما يقلل من شدة وتكرار نوبات انقطاع التنفس.
- الدواء تطبيع وظيفة الجهاز التنفسيلأنه يساعد على تشبع الدم بالأكسجين وتقليل تركيز ثاني أكسيد الكربون فيه.
- كما تم الكشف عن تأثير محفز على عضلة القلب: يزيد الدواء من قوة وعدد الانقباضات، ويحسن تدفق الدم فيها الشرايين التاجية، يخفض نغمة الأوعية الدموية. يقلل اليوفيلين أيضًا من تكوين الخثرة ويزيد من حموضة إفرازات المعدة.
- الجرعات الكبيرة لها أيضًا تأثير Enilepogenic.
الديناميكا الدوائية
يوفيلين قادر على تعزيز استرخاء الشعب الهوائية وتقليل تورم الغشاء المخاطي، والذي يتحقق عند تناول تيربوتالين وسالبوتامول. لا يجوز بأي حال من الأحوال تناول عقار يوفيلين مع حاصرات بيتا، لأن ذلك قد يؤدي إلى تشنج قصبي.
الدوائية
بعد تناول يوفيلين، يتم امتصاصه بتوافر حيوي يصل إلى 90-100%. يتناقص معدل الامتصاص مع تناول الطعام، لكن قيمته تبقى ثابتة. يتم تعزيز عمل يوفيلين بواسطة السيميتيدين، الاريثروميسين، وسائل منع الحمل عن طريق الفمولقاح الأنفلونزا الذي يزيد من تركيزه في الدم. ينخفض التركيز عند تناول النيكوتين والكاربامازيبين والفينيتوين والريفامبيسين في وقت واحد.
لا يؤثر النيكوتين على المؤشر المذكور أعلاه فحسب، بل ينشط أيضًا عملية التمثيل الغذائي ويؤدي إلى تسريع إفراز الأمينوفيلين. يؤثر اليوفيلين بشكل مباشر على زيادة إفراز الليثيوم.
وتناقش أدناه مؤشرات لاستخدام Eufillin.
دواعي الإستعمال
يشار إلى تناول يوفيلين في حالات متلازمة الانسداد القصبي، على سبيل المثال:
- الربو القصبي.
- مرض الانسداد الرئوي المزمن.
- انتفاخ الرئة.
- التهاب الشعب الهوائية الانسدادي المزمن.
- انقطاع التنفس الليلي.
من المهم أن تعرف:
- يشار إلى استخدام Eufillin أثناء الحمل فقط في الحالات التي تفوق فيها الفائدة المتوقعة منه خطر التعرض للجنين.
- هو بطلان الدواء للأطفال دون سن 3 سنوات.
- أثناء تناول الدواء يجب التوقف عن الرضاعة.
تعليمات الاستخدام
يؤخذ يوفيلين عن طريق الفم:
- للبالغين. 150 ملغ 1-3 مرات. في اليوم. الجرعة القصوى- 0.5 جرام (مرة واحدة) و 1.5 جرام (يوميًا).
- للأطفال.بمعدل 7-10 ملغم/كغم يومياً مقسمة على 4 جرعات. الجرعة القصوى هي 7 مجم/كجم (فردية) و15 مجم/كجم (يوميًا).
يتم تحديد الدورة من خلال مسار المرض والتحمل للدواء، ويمكن أن تتراوح من عدة أيام إلى عدة أشهر.
موانع
الموانع الرئيسية لتناول Eufillin هي فرط الحساسية للعنصر النشط الرئيسي للدواء ومشتقات الزانثين. كما لا ينصح بتناول الدواء للأشخاص الذين يعانون من:
- الصرع.
- القرحة الهضمية؛
- التهاب المعدة مع زيادة الحموضة.
- عدم انتظام ضربات القلب.
- نزيف الشبكية.
الأشخاص الذين يعانون من:
- زيادة الاستعداد المتشنج.
- الفشل الكلوي أو الكبد.
- قصور الغدة الدرقية غير المنضبط.
- تضخم البروستات؛
- في الشيخوخة والطفولة.
الآثار الجانبية لليوفيلين
الاكثر انتشارا آثار جانبيةوالتي تحدث في الغالب مع جرعة زائدة هي الدوخة والصداع والقلق والتهيج والأرق والإثارة والرعشة. كما أن تناول الدواء قد يؤدي إلى:
- ألم القلب.
- انخفاض في ضغط الدم.
- الطفح الجلدي؛
- حمى؛
- ألم صدر؛
- بيلة الزلال.
- بول دموي؛
- زيادة إدرار البول.
- زيادة التعرق.
غالبًا ما تؤدي جرعة زائدة من الدواء إلى انخفاض الشهية والغثيان والقيء واضطرابات الأمعاء. يمكن أن يؤدي إلى عواقب وخيمة مثل الفشل الكلوي ونخر العضلات والهيكل العظمي.
تعليمات خاصة
قد يؤدي اليوفيلين إلى زيادة مستويات حمض اليوريك في البول. أثناء الاستخدام، يجب توخي الحذر عند تناول كميات كبيرة من الأطعمة والمشروبات التي تحتوي على الكافيين.
يعد Eufillin أحد أكثر الأدوية التي يمكن الوصول إليها من مجموعة الأدوية الأدينوزينية. هذه أدوية موسعات قصبية تمنع نشاط الإنزيمات المشاركة في تنظيم روابط ثنائي إستر الفوسفود. يتم إنتاج الدواء في مصانع الأدوية في روسيا وجمهورية بيلاروسيا وهو مدرج في قائمة الأدوية الحيوية الأدوية. المؤشر الرئيسي لوصف يوفيلين هو الربو القصبي، ولكن الدواء يستخدم على نطاق واسع في علاج معقدلأمراض أخرى مصحوبة بمتلازمة الانسداد القصبي.
العنصر النشط للدواء، أمينوفيلين، هو مزيج من الإيثيلينديامين والثيوفيلين. المادة لها تأثير محفز واضح على مركز الجهاز التنفسي، ويريح العضلات الملساء القصبات الهوائيةيقضي على التشنجات التي تسبب صعوبات في التنفس. يمكن اعتبار الأمينوفيلين مضادًا لأيونات الكالسيوم، لأنه يبطئ انتقالها عبره قنوات الكالسيومهياكل غشاء الخلية. يساعد "Eufillin" على زيادة كمية أحادي فوسفات الأدينوزين الحلقي ويمنع مستقبلات الأدينوزين - مستقبلات البيورين على سطح الخلية.
يعمل الدواء على توسيع الأوعية المحيطية للدماغ والجهاز الكلوي والقلب، كما يزيد من عدد انقباضات القلب وقوتها. مع الاستخدام طويل الأمد، يكون له تأثير مدر للبول معتدل، ويساعد على القضاء على الوذمة وإزالة السوائل الزائدة من الأنسجة الرخوة والدهون تحت الجلد.
مؤشرات لاستخدام "Eufillin" هي:
- انسداد رئوي مزمن؛
- الربو القصبي.
- تدريجي توقف التنفسعلى خلفية عدم وجود أمراض أولية في الجهاز القصبي الرئوي (متلازمة بيكويك)؛
- نوبات توقف التنفس أثناء الليل، والتي يمكن أن تنتج عن نقص ثاني أكسيد الكربون في الدورة الدموية (انقطاع التنفس الليلي)؛
- تغييرات مدمرة في الجدران السنخية على الخلفية التوسع المرضيالقصيبات البعيدة (انتفاخ الرئة).
كجزء من العلاج المركب، يمكن استخدام الدواء لمتلازمة الوذمة الشديدة والحوادث الوعائية الدماغية.
يشار إلى "Eufillin" في الحقن لارتفاع ضغط الدم الشرايين الرئوية، وقصور القلب البطين الأيسر، ونوبات الصداع النصفي مجهولة السبب، وكذلك لتخفيف نوبات الربو القلبي.
أشكال الإفراج
يتم إنتاج "Eufillin" في قسمين أشكال الجرعات، ولكل منها موانع خاصة بها. للإعطاء عن طريق الفم، توصف أقراص يوفيلين التي تحتوي على 150 ملغ العنصر النشط، أو أقراص في قذيفة الفيلمالتي تحتوي على 250 ملغ من الأمينوفيلين (هذا الشكل مفضل للمرضى الذين يعانون من أمراض الجهاز الهضمي لأنه يقلل من الحمل على الجهاز الهضمي).
إذا كان من الضروري إعطاء الدواء عن طريق الحقن، يتم استخدام محلول للحقن العضلي (240 ملغ من الأمينوفيلين في 1 مل من المحلول) أو للإعطاء عن طريق الوريد (24 ملغ من المادة الفعالة في 1 مل من الدواء).
تعليمات الاستخدام
يجب تناول الأقراص بعد الأكل مع كمية كافية من الماء (على الأقل 70-100 مل من السائل لكل قرص واحد). يمتص الدواء جيدًا عن طريق الأغشية المخاطية للأعضاء الجهاز الهضميويرتبط بسرعة بمكونات البروتين في بلازما الدم المنتشرة.
يمكن استخدام المحلول للحقن العضلي (في عمق العضلة الألوية) أو التسريب في الوريد. في الحالات الحادة التي تهدد حياة المريض، يتم حقن مادة “اليوفيلين” في الوريد باستخدام مضخة التسريب. لإعداد تركيبة للتسريب بالتنقيط، تحتاج إلى خلط 1-2 أمبولات من الدواء (20 مل) بنفس الكمية محلول مائيتركيز كلوريد الصوديوم 0.9%. بعد ذلك، قم بتخفيف الخليط في 250-500 مل من المحلول الملحي. ضخ ببطء ( الحد الأدنى من الوقتالإجراء - 30 دقيقة).
سعر
"يوفيلين" هو الأكثر دواء بأسعار معقولةفيه المجموعة الدوائية. تكلفتها في صيدليات الإنترنت هي (يشار إلى القيم المتوسطة):
- أقراص 150 ملغ (عبوة تحتوي على 30 قطعة) - من 4 إلى 14 روبل؛
- أمبولات 240 ملغ (حزمة من 10 أمبولات) – من 54 إلى 66 روبل.
- أمبولات 24 ملغ (عبوة تحتوي على 10 أمبولات) – من 24 إلى 85 روبل.
لا تعتمد التكلفة النهائية للدواء على منطقة البيع فحسب، بل تعتمد أيضًا على الشركة المصنعة: سيكلف الدواء الروسي الصنع ما يقرب من 2-3 مرات أكثر من نظيره البيلاروسي.
نظائرها
"Eufillin" لديه العديد من موانع الاستعمال. ولذلك، إذا لزم الأمر، يمكن للطبيب استبداله بدواء آخر مماثل الخصائص الطبية. قد يكون الاستبدال مطلوبًا أيضًا إذا كان لديك حساسية من الأمينوفيلين أو لديك ضعف في تحمل الدواء. نظائرها الشعبية من Eufillin وتكاليفها مدرجة أدناه.
- "امينوفيلين"(58 روبل). التناظرية البنيوية لـ "Eufillin" متوفرة في شكل محلول للإعطاء عن طريق الوريد وأقراص و التحاميل الشرجية. يستخدم لعلاج الربو، وتخفيف التشنج القصبي، والعلاج المركب لفشل القلب والحالات بعد احتشاء الدماغ.
- "ثيوتارد"(110-210 روبل). دواء من مجموعة الأدوية الأدينوسينية المعتمدة على الثيوفيلين. متوفر على شكل كبسولات بجرعات 200 ملغ و 350 ملغ. أثناء العلاج بمستحضرات الثيوفيلين، من الضروري مراقبة مستوى المادة الفعالة في مصل الدم، والتي لا ينبغي أن تكون أعلى من 20 ميكروجرام / مل، لذلك تمت الموافقة على استخدام ثيوتارد بشكل صارم وفقًا لما يحدده الطبيب.
- "تيوبيك"(130-250 روبل). الطب الأدينوسيني على شكل أقراص وأقراص ثيوفيلين ممتدة المفعول. متوفر بثلاث جرعات: 100 ملغ. 200 ملغ و 300 ملغ.
يمكن أن يؤدي التوقف الذاتي عن العلاج بأدوية من مجموعة الأدوية الأدينوزينية إلى الوفاة. ظروف خطيرةولذلك، يجب أن يتم التوقف عن العلاج على عدة مراحل ومراقبة الطبيب المعالج.
موانع
هو بطلان استخدام "Eufillin" في حالة عدم استقرار ضغط الدم، وعدم انتظام ضربات القلب، والسكتة الدماغية النزفية وبعض أمراض الجهاز الهضمي، على سبيل المثال، التهاب المعدة مع زيادة الحموضة, الآفات التقرحيةجدران المعدة والاثني عشر. موانع لهذا العلاج الدواءهي هجمات الصرع (بما في ذلك مغفرة) والأمراض البصريةيرافقه نزيف في شبكية العين.
بالنسبة لبعض الأمراض، يمكن استخدام يوفيلين، ولكن تحت إشراف طبي صارم في المستشفى. تشمل هذه الشروط:
- اضطراب تدفق الدم في الشرايين التاجية.
- الذبحة الصدرية.
- آفات نخرية لألياف عضلة القلب (احتشاء شديد) ؛
- الورم الحميد في البروستاتا وتضخم أنسجة البروستاتا.
- خارج الانقباض من البطين الأيمن أو الأيسر من القلب.
- عدم كفاية إنتاج هرمونات الغدة الدرقية بواسطة أنسجة الغدة الدرقية.
- نزيف في الجهاز الهضمي.
- اعتلال عضلة القلب.
- الانسمام الدرقي.
لا يجوز تناول يوفيلين إذا كان ذلك على المدى الطويل حرارة عاليةالجسم (أكثر من 38 درجة).
للأطفال دون سن ثلاث سنوات، وكذلك للنساء الحوامل، يمكن وصف الدواء إذا كانت هناك مؤشرات حيوية. في سن الشيخوخة، يجب أن يكون العلاج تحت إشراف الطبيب.
الجرعة
يعتمد نظام الجرعات واستخدام "Eufillin" على عمر المريض ووزن الجسم والتشخيص الرئيسي و الأمراض المصاحبة. يتم عرض نظام الجرعات الموصى به في الجدول أدناه.
| دواعي الإستعمال | نظام التطبيق والجرعة |
| التهاب الشعب الهوائية ومتلازمة الانسداد القصبي (المرضى الذين يزيد وزنهم عن 50 كجم) | 450-900 ملغ يوميا مقسمة على 4 جرعات بفاصل 6 ساعات على الأقل (إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة إلى 1.2 غرام). |
| التهاب الشعب الهوائية ومتلازمة الانسداد القصبي (المرضى الذين يقل وزنهم عن 50 كجم) | 450-600 ملغم مقسمة على 3-4 جرعات |
| الأطفال من عمر 6 إلى 17 سنة الذين يعانون من انسداد قصبي رئوي | 13 ملغ لكل كيلوغرام من الوزن (عادة قرص واحد 3 مرات في اليوم) |
| مرض الانسداد الرئوي المزمن (المرحلة الحادة) | الجرعة اليومية هي 5-6 ملغ لكل كيلوغرام من الوزن، تليها الجرعة المتزايدة. اذا كان ضروري. |
يتطلب استخدام الأمينوفيلين أثناء الحمل الحذر السيطرة الطبيةفي محيط المستشفى. يتراكم الأمينوفيلين بسرعة في أنسجة الجنين ويمكن أن يسبب نقص الأكسجة الحادوالموت داخل الرحم. بالنسبة للأم، قد يكون انتهاك نظام الجرعات خطيرًا بسبب اضطراب القلب وتوقفه، لذا خذيه بنفسك هذا الدواءممنوع تماما.
آثار جانبية
التحمل الدواء في مجموعات مختلفةقد يختلف المرضى بشكل كبير. يمكن أن تسبب المادة الفعالة للدواء آثارًا جانبية خطيرة، لذلك يجب عليك أثناء العلاج اتباع وصفة الطبيب وتوصياته. في أغلب الأحيان، تحدث الآثار الجانبية في الجهاز القلبي الوعائي والجهاز العصبي. يمكن أن يكون:
- زيادة الإثارة والتهيج.
- عدم استقرار الحالة العاطفية.
- صداع؛
- الدوخة والإغماء.
- اضطرابات النوم.
- هجمات الذبحة الصدرية.
- اضطراب ضربات القلب.
- عدم انتظام دقات القلب.
- متلازمة الألم في النصف الأيسر من القلب، غير المرتبطة بتلف الأوعية والشرايين الخاصة به (ألم القلب).
تحدث بشكل متكرر ردود الفعل السلبيةقد تشمل اضطرابات الجهاز الهضمي: الغثيان والقيء وحرقة المعدة. في بعض المرضى، قد تتفاقم القرحة الهضمية أو التهاب المعدة. يعاني بعض المرضى من زيادة التعرق، وزيادة إدرار البول اليومي، وزيادة نسبة السكر في الدم، حكة في الجلد. في حالة حدوث متلازمة الحمى، يجب التوقف عن العلاج واستشارة الطبيب.
عند تناول الدواء في الثلث الثالث من الحمل، من الممكن زيادة معدل ضربات قلب الجنين، وكذلك تطور عدم انتظام دقات القلب عند الوليد في أول 1-3 أيام بعد الولادة.
التوافق
لا يمكن وصف الدواء في وقت واحد مع الأدوية المضادة للإسهال والأدوية من مجموعة المواد الماصة، لأنها تقلل من امتصاص الأمينوفيلين. في بعض الحالات، قد يؤدي الجمع مع أدوية أخرى إلى زيادة آثارها الجانبية. وتشمل هذه الأدوية هرمونات الجلوكوكورتيكوستيرويد، والأدوية التي تثير الجهاز العصبي المركزي وأدوية التخدير العام.
"يوفيلين" يزيد من الامتصاص مكونات نشطةمنبهات بيتا ومدرات البول. عندما تؤخذ في وقت واحد مع أدوية الليثيوم وحاصرات مستقبلات الأدرينالين، تنخفض فعاليتها.
الاستخدام المتزامن مع المشروبات التي تحتوي على الإيثانوليزيد من امتصاص الأمينوفيلين وتأثيراته العصبية.
جرعة مفرطة
جرعة زائدة من يوفيلين يمكن أن تؤدي إلى مضاعفات خطيرة من الجهاز العصبي والقلب والأوعية الدموية. لتجنب العواقب الوخيمة (من بينها السكتة القلبية الأكثر خطورة)، من الضروري معرفة أساسيات الرعاية الطبية. الرعاية في حالات الطوارئ، اعتمادًا على الأعراض التي ظهرت في علم الأمراض.
يغض النظر مظاهر الأعراضيحتاج المريض إلى شطف معدته وإعطاء المواد الماصة بجرعة مناسبة لعمره. مزيد من العلاجالاستمرار وفقا للمخطط التالي:
- للقيء – ميتوكلوبراميد أو أوندانسيترون عن طريق الوريد.
- للتشنجات - العلاج بالأكسجين.
- للنوبات - الديازيبام عن طريق الوريد (لا يزيد عن 10 ملغ).
فحص الطبيب بعد تناول جرعة زائدة من أدوية الأمينوفيلين إلزامي.
تعليمات
على الاستخدام الطبي للدواء
يوفيلين (دارنيتسا)
(يوفيلينE-دارنيتسا)
الخصائص العامة:
الاسم الدولي:الثيوفيلين.
1،3-ثنائي ميثيل-3،7-ثنائي هيدرو-1H-بورين-2،6-ديون؛
1،3-ثنائي ميثيل-3،7-ثنائي هيدرو-1H-بورين-2،6-ديون مونوهيدرات؛
الخصائص الفيزيائية والكيميائية الأساسية:سائل واضح عديم اللون.
مُجَمَّع:يحتوي 1 مل من المحلول على 20 ملغ من الثيوفيلين من حيث المادة الجافة أو 20 ملغ من الثيوفيلين مونوهيدرات من حيث المادة الجافة؛
سواغ:خلات الصوديوم ثلاثي الهيدرات، محلول هيدروكسيد الصوديوم 1 م، ماء للحقن.
الافراج عن النموذج.حقنة.
المجموعة العلاجية الدوائية.وسائل للاستخدام الجهازي في أمراض الجهاز التنفسي الانسدادي. رمز ATC R03D A04.
الديناميكا الدوائية.يوفيلين مضاد للتشنج، مشتق البيورين. يحجب مستقبلات الأدينوزين ويمنع إنزيم الفوسفوديستراز. يسبب تأثير موسع قصبي واضح بسبب التأثير المباشر على عضلات الشعب الهوائية. يعمل على استقرار غشاء الخلايا البدينة، ويمنع إطلاق الوسطاء ردود الفعل التحسسية، يزيد من إزالة الغشاء المخاطي الهدبي، ويحفز تقلص الحجاب الحاجز، ويحسن وظيفة العضلات التنفسية والوربية. من خلال تطبيع وظيفة الجهاز التنفسي، فإنه يساعد على تشبع الدم بالأكسجين وتقليل تركيز ثاني أكسيد الكربون، ويحفز مراكز التنفس. يقوي تهوية الرئتين في حالات نقص بوتاسيوم الدم. يؤثر على نشاط القلب، ويزيد من قوة وتكرار انقباضات القلب، ويزيد من تدفق الدم التاجي وطلب عضلة القلب للأكسجين. يقلل من قوة الأوعية الدموية (بشكل رئيسي أوعية الدماغ والجلد والكلى). يقلل من مقاومة الأوعية الدموية الرئوية، ويقلل الضغط في الدورة الدموية الرئوية. يزيد من تدفق الدم الكلوي ويسبب تأثير مدر للبول معتدل. يوسع القنوات خارج الكبد والصفراء. يمنع تراكم الصفائح الدموية (يمنع عامل تنشيط الصفائح الدموية والبروستاجلاندين E2 α)، ويزيد من مقاومة خلايا الدم الحمراء للتشوه (يحسن الخواص الريولوجية للدم)، ويقلل من تكوين الخثرة ويعيد دوران الأوعية الدقيقة إلى طبيعته.
الدوائية.يجب ضبط التوافر البيولوجي للدواء على 80-100٪. التواصل مع بروتينات البلازما حوالي 60٪. يخترق حاجز المشيمة ويوجد في حليب الثدي. يتم استقلابه في الكبد (90%) بمشاركة عدة إنزيمات السيتوكروم P 450 (أهمها CYP 1A2). المستقلبات الرئيسية للدواء هي: 1،3-ثنائي ميثيل حمض اليوريك و3-ميثيلزانثين. تفرز المستقلبات عن طريق الكلى. يتم إخراج حوالي 7-13٪ من الجرعة المعطاة دون تغيير (عند الأطفال - 50٪). عند الأطفال حديثي الولادة، يتم إفراز جزء كبير منه على شكل كافيين (بسبب عدم نضج مسارات عملية التمثيل الغذائي الإضافية). نصف العمر (T1/2) في المرضى من نيبال هو 6-12 ساعة، وفي المدخنين أقصر بكثير - 4-5 ساعات في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد، والفشل الكلوي، وفي المرضى الذين يعانون من إدمان الكحول، يكون T1/2 مطولاً . يتم تقليل التصفية الإجمالية عند الأطفال أقل من سنة واحدة، والمرضى الذين يعانون من الحمى، والمرضى الذين يعانون من قصور حاد في الجهاز التنفسي والكبد والقلب، مع اصابات فيروسية، في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 55 عامًا.
دواعي الإستعمال.انسداد القصبات الهوائية: التهاب الشعب الهوائية الانسدادي المزمن في المرحلة الحادة، الربو القصبي (الدواء المفضل لدى المرضى الذين يعانون من الربو الناتج عن التمارين وكعلاج إضافي لأشكال أخرى من الربو)، حالة الربو (علاج إضافي)، انتفاخ الرئة، مرض الانسداد الرئوي المزمن في المرحلة الحادة، انقطاع التنفس عند الرضع. حادث الأوعية الدموية الدماغية الإقفارية (كجزء من العلاج المركب). فشل البطين الأيسر مع تشنج قصبي واضطراب في التنفس من نوع تشاين ستوكس، ارتفاع ضغط الشريان الرئوي، القلب "الرئوي"، متلازمة الوذمة الكلوية (كجزء من العلاج المعقد).
طريقة الإعطاء والجرعة.يتم إعطاء الدواء عن طريق الفم وريدي ببطء. يتم اختيار الجرعة بشكل فردي، مع الأخذ في الاعتبار الاحتمال سرعة مختلفةإفراز في مرضى مختلفين.
للبالغين، يوصف الدواء بجرعة 10 ملغم/كغم من وزن الجسم، بمتوسط 600-800 ملغم يومياً في 1-3 جرعات. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من انخفاض وزن الجسم، يتم تقليل جرعة الدواء إلى 400-500 ملغ / يوم، مع ما لا يزيد عن 200-250 ملغ في الجرعة الأولى.
للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 و 17 سنة، يوصف الدواء بجرعة 13 ملغم / كغم من وزن الجسم، للأطفال دون سن 6 سنوات - 16 ملغم / كغم من وزن الجسم يومياً في 1-3 جرعات.
يدار الدواء تحت سيطرة ضغط الدم ومعدل ضربات القلب ومعدل التنفس و الحالة العامةمريض. تعتمد مدة العلاج على شدة المرض والحساسية للدواء ويمكن أن تتراوح من عدة أيام إلى أسبوعين.
أثر جانبي.
من الجهاز العصبي:الإثارة والقلق والأرق والصداع والرعشة والتهيج.
من نظام القلب والأوعية الدموية:خفقان القلب، عدم انتظام ضربات القلب، عدم انتظام دقات القلب، خارج الانقباض، انخفاض ضغط الدم، قصور القلب، زيادة وتيرة هجمات الذبحة الصدرية، والانهيار (مع الحقن في الوريد).
من الجهاز البولي :زيادة إدرار البول.
عند النساء الحوامل: يظهر الجنين على شكل عدم انتظام دقات القلب (عند استخدامه في الأشهر الثلاثة الأخيرة).
ردود الفعل التحسسية:طفح جلدي، حكة جلدية.
ردود الفعل المحلية:في موقع الحقن (تصلب، احتقان، ألم).
الآثار الجانبية تقل مع انخفاض جرعة الدواء.
موانع.فرط الحساسية لمكونات الدواء (بما في ذلك مشتقات الزانثين الأخرى: الكافيين، البنتوكسيفيلين، الثيوبرومين). وذمة رئوية. فرط وانخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد، وتصلب الشرايين الوعائية على نطاق واسع، والسكتة الدماغية النزفية، ونزيف الشبكية، وقصور القلب المزمن اللا تعويضي، وعدم انتظام ضربات القلب. زيادة الاستعداد المتشنج والصرع. فشل الكبد و/أو الكلى الحاد. قصور الغدة الدرقية غير المنضبط. الإنتان. القرحة الهضميةالمعدة والاثني عشر (في المرحلة الحادة)، والارتجاع المعدي المريئي، والنزيف في التاريخ الحديث.
جرعة مفرطة.الأعراض: فقدان الشهية، الغثيان، القيء، الصداع، الدوخة، الإثارة، التهيج. في بعض الأحيان قد تكون الأعراض الأولى هي النوبات، عدم انتظام ضربات القلب البطيني. في حالة التسمم الشديد، خاصة عند الأطفال، قد تتطور نوبات الصرع دون أي علامات تحذيرية.
علاج.التوقف عن العلاج بالعقاقير. في حالة حدوث تشنجات، حافظ على سالكية مجرى الهواء وأعطي الأكسجين. لوقف الهجوم، قم بإعطاء الديازيبام عن طريق الوريد بجرعة 0.1-0.3 ملغم / كغم (ولكن ليس أكثر من 10 ملغم). في غثيان شديدوالقيء، يُعطى ميتوكلوبراميد أو أوندانسيترون عن طريق الوريد. إذا لزم الأمر، يتم إجراء غسيل الكلى أقل فعالية.
ميزات التطبيق.الاستخدام أثناء الحمل والرضاعة ممكن فقط لأسباب صحية. يجب استخدام الدواء بحذر شديد لعلاج المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب في المرحلة الحادة.
قبل تناوله، يجب تسخين المحلول إلى درجة حرارة الجسم.
يمكن تعزيز تأثيرات الدواء بشكل كبير عن طريق الاستخدام المتزامن للمنتجات مع محتوى عاليالكافيين أو الثيوبرومين (القهوة، الشاي، الشوكولاتة، إلخ).
التفاعل مع أدوية أخرى.لا يستخدم مع مشتقات الزانثين الأخرى. يعزز تأثير محاكيات الودي ومدرات البول (عن طريق زيادة الترشيح الكبيبي)، ويقلل من فعالية مستحضرات الليثيوم وحاصرات ألفا. بالاشتراك مع الفينوباربيتال، الفينيتوين، ريفامبيسين، أيزونيازيد، كاربامازيبين، سلفينبيرازون، أمينوغلوتيثيميد وموراسيزين، لوحظ انخفاض في فعالية أمينوفيلين، الأمر الذي قد يتطلب زيادة في جرعته. عندما تستخدم في وقت واحد مع المضادات الحيوية ماكرولايد، لينكومايسين، الوبيورينول، سيميتيدين، إيزوبرينالين، بروبرانولول، وسائل منع الحمل عن طريق الفم، إينوكساسين، الإيثانول، ديسفلفرام، الفلوروكينولونات، إنترفيرون ألفا المؤتلف، ميثوتريكسات، ميكسيلتين، بروبافينون، ثيابندازول، تيكلوبيدين، فيراباميل وعندما يتم التطعيم ضد شدة الأنفلونزا قد تزيد، الأمر الذي يتطلب تخفيض جرعة الأمينوفيلين. يوصف بحذر في وقت واحد مع مضادات التخثر.
شروط التخزين.يُحفظ بعيدًا عن متناول الأطفال، في التغليف الأصلي، عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.
الافضل قبل الموعد- 3 سنوات.
