مؤشرات الآثار الجانبية لاستخدام أقراص فيراباميل. فيراباميل

فيراباميل

الاسم اللاتيني

فيراباميل

الاسم الكيميائي

ألفا-ميثيلامينو]بروبيل]-3،4-ديميثوكسي-ألفا-(1-ميثيل إيثيل) بنزين أسيتونيتريل (وفي صورة هيدروكلوريد)

صيغة إجمالية

C27H38N2O4

المجموعة الدوائية

حاصرات قنوات الكالسيوم

التصنيف التصنيفي (ICD-10)

رمز CAS

53-53-9

صفة مميزة

مشتق فينيل ألكيلامين. فيراباميل هيدروكلوريد هو مسحوق بلوري أبيض. قابل للذوبان في الماء، الكلوروفورم، الميثانول.

علم العقاقير

التأثير الدوائي- مضاد للذبحة الصدرية، خافض للضغط، مضاد لاضطراب النظم.

يمنع قنوات الكالسيوم (يعمل مع داخلغشاء الخلية) ويقلل تيار الكالسيوم عبر الغشاء. يتم تحديد التفاعل مع القناة من خلال درجة إزالة استقطاب الغشاء: فهو يحجب بشكل أكثر فعالية قنوات الكالسيوم المفتوحة للغشاء منزوع الاستقطاب. ويؤثر بدرجة أقل على القنوات المغلقة للغشاء المستقطب، مما يمنع تنشيطها. ليس له تأثير يذكر على قنوات الصوديومومستقبلات ألفا الأدرينالية. يقلل من الانقباض، وتكرار جهاز تنظيم ضربات القلب للعقدة الجيبية وسرعة التوصيل في العقدة الأذينية البطينية، والتوصيل الجيبي الأذيني والأذيني البطيني، والاسترخاء العضلات الملساء(أكثر في الشرايين من الأوردة)، ويسبب توسع الأوعية المحيطية، ويقلل من مقاومة الأوعية الدموية الطرفية، ويقلل من التحميل التالي. يزيد من نضح عضلة القلب، ويقلل من عدم التوازن بين حاجة القلب وإمداده بالأكسجين، ويعزز تراجع تضخم البطين الأيسر، ويخفض ضغط الدم. يمنع التطور ويزيل التشنج الشرايين التاجيةفي الذبحة الصدرية البديل. في المرضى الذين يعانون من اعتلال عضلة القلب الضخامي غير المعقد، فإنه يحسن تدفق الدم من البطينين. يقلل من تكرار وشدة الصداع من أصل الأوعية الدموية. يمنع النقل العصبي العضلي في اعتلال عضلي دوشين الكاذب ويطيل فترة الشفاء بعد استخدام فيكورونيوم. في المختبر يحجب إنزيم P170 ويزيل المقاومة جزئيًا الخلايا السرطانيةلعوامل العلاج الكيميائي.

بعد تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاص أكثر من 90% من الجرعة، والتوافر البيولوجي هو 20-35% بسبب استقلاب "الممر الأول" عبر الكبد (يزداد مع الاستخدام على المدى الطويلبجرعات كبيرة). الوقت اللازم للوصول إلى Cmax هو 1-2 ساعات (أقراص)، 5-7 ساعات (أقراص ممتدة المفعول)، 7-9 ساعات (كبسولات ممتدة المفعول). يرتبط ببروتينات البلازما بنسبة 90%. يتم استقلابه في الكبد ليشكل نورفيراباميل، الذي يحتوي على 20% من النشاط الخافض لضغط الدم للفيراباميل، و11 مستقلبًا آخر (يتم تحديده بكميات ضئيلة). T1/2 عند تناوله عن طريق الفم بجرعة واحدة - 2.8-7.4 ساعة، مع الجرعات المتكررة - 4.5-12 ساعة (بسبب تشبع أنظمة إنزيمات الكبد). عند الإعطاء عن طريق الوريد، يكون T1/2 على مرحلتين: مبكر - حوالي 4 دقائق، نهائي - 2-5 ساعات. عند تناوله عن طريق الفم، تتم ملاحظة بداية التأثير بعد 1-2 ساعة. في ظروف الإعطاء عن طريق الوريد، يظهر التأثير المضاد لاضطراب النظم يتطور خلال 1-5 دقائق (عادة أقل من دقيقتين)، وتأثيرات الدورة الدموية - خلال 3-5 دقائق. مدة التأثير هي 8-10 ساعات (أقراص) أو 24 ساعة (كبسولات وأقراص ممتدة المفعول). عند تناوله عن طريق الوريد، يستمر التأثير المضاد لاضطراب النظم حوالي ساعتين، ويستمر تأثير الدورة الدموية من 10 إلى 20 دقيقة. تفرز بشكل رئيسي عن طريق الكلى والبراز (حوالي 16٪). يخترق حليب الثدييمر عبر المشيمة ويتم اكتشافه في الدم الوريد السريفي الولادة. الإدارة الرابعة السريعة تسبب انخفاض ضغط الدم لدى الأمهات مما يؤدي إلى ضائقة الجنين. مع الاستخدام طويل الأمد، تقل التصفية ويزداد التوافر البيولوجي. على خلفية الخلل الوظيفي الكبدي الحاد، تنخفض تصفية البلازما بنسبة 70٪ ويزيد T1/2 إلى 14-16 ساعة.

وفقا للنتائج التي تم الحصول عليها في تجارب لمدة عامين على الفئران عند تناولها بجرعات أعلى 12 مرة من MRDC، وفي اختبار أميس البكتيري (5 سلالات اختبار، الجرعة - 3 ملغ لكل طبق، مع أو بدون تنشيط التمثيل الغذائي)، فإنه ليس النشاط المسرطنة والمطفرة. في التجارب على الفئران، بجرعات أعلى 6 مرات من تلك الموصى بها للبشر، فإنه يبطئ نمو الجنين ويزيد من وتيرة موت الجنين داخل الرحم.

طلب

عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني الانتيابي (باستثناء متلازمة WPW) عدم انتظام دقات القلب الجيبي، خارج الانقباض الأذيني، الرجفان الأذيني والرفرفة، الذبحة الصدرية (بما في ذلك برينزميتال، التوتر، ما بعد الاحتشاء)، ارتفاع ضغط الدم الشرياني، أزمة ارتفاع ضغط الدم، تضيق تحت الأبهر الضخامي مجهول السبب، اعتلال عضلة القلب الضخامي.

موانع

فرط الحساسية، انخفاض شديد في ضغط الدم (ضغط الدم الانقباضي أقل من 90 ملم زئبق)، صدمة قلبية، كتلة AV II و الدرجة الثالثةاحتشاء عضلة القلب (حاد أو تم الإصابة به مؤخرًا ومعقد بسبب بطء القلب وانخفاض ضغط الدم وفشل البطين الأيسر) بطء القلب الشديد(أقل من 50 نبضة/دقيقة)، فشل القلب المزمن المرحلة الثالثة، الرفرفة الأذينية والرجفان ومتلازمة WPW أو متلازمة لون-جانونج-ليفين (باستثناء المرضى الذين لديهم جهاز تنظيم ضربات القلب)، ومتلازمة الجيوب الأنفية المريضة (إذا لم يتم زرع جهاز تنظيم ضربات القلب)، وكتلة الجيب الأذيني، ومتلازمة مورجاني-آدامز-ستوكس، والتسمم بالديجيتال، والشديد تضيق فتحة الشريان الأورطي، الحمل، الرضاعة الطبيعية.

قيود على الاستخدام

كتلة AV من الدرجة الأولى، مرحلتا قصور القلب المزمن الأول والثاني، انخفاض ضغط الدم الخفيف أو المتوسط، اعتلال عضلي شديد (متلازمة دوشين)، الكلى و/أو تليف كبدى، عدم انتظام دقات القلب البطيني مع مجمع QRS واسع (للإعطاء عن طريق الوريد).

استخدم أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية

لا يمكن استخدام فيراباميل أثناء الحمل إلا عندما تكون الفائدة المتوقعة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.

يجب إيقاف العلاج أثناء العلاج الرضاعة الطبيعية(يفرز فيراباميل في حليب الثدي).

آثار جانبية

من الخارج من نظام القلب والأوعية الدمويةوالدم (تكون الدم، الإرقاء): انخفاض ضغط الدم الشرياني، بطء القلب (الجيوب الأنفية)، كتلة AV، ظهور أعراض قصور القلب (عند استخدامه بجرعات عالية).

من الخارج الجهاز العصبيوأعضاء الحس: صداع، دوخة، عصبية، خمول، نعاس، ضعف، تعب، تنمل.

من الجهاز الهضمي: غثيان، أعراض عسر الهضم، الإمساك. نادرا - تضخم اللثة، وزيادة نشاط الترانساميناسات الكبد، والفوسفاتيز القلوية.

ردود الفعل التحسسية: الطفح الجلديالشرى, حكة في الجلد; نادرا - وذمة وعائية، متلازمة ستيفنز جونسون.

أخرى: احمرار جلد الوجه، تشنج قصبي (عند الإعطاء عن طريق الوريد)، وذمة محيطية، نادراً جداً - التثدي، زيادة إفراز البرولاكتين (حالات معزولة).

تفاعل

يزيد من مستويات الديجوكسين والسيكلوسبورين والثيوفيلين والكاربامازيبين في البلازما ويقلل الليثيوم. يضعف النشاط المضاد للبكتيريا للريفامبيسين، والتأثير المثبط للفينوباربيتال، ويقلل من تصفية الميتوبرولول والبروبرانولول، ويعزز تأثير مرخيات العضلات. ريفامبيسين، سلفينبيرازون، فينوباربيتال، أملاح الكالسيوم، فيتامين د - يضعف التأثير. يتم تعزيز التأثير الخافض لضغط الدم عن طريق الأدوية الخافضة للضغط (مدرات البول وموسعات الأوعية) ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ورباعية الحلقات ومضادات الذهان: مضادات الذبحة الصدرية - النترات. حاصرات بيتا، مضادات اضطراب النظم من الدرجة IA، جليكوسيدات القلب، أدوية التخدير الاستنشاقية، عوامل التباين الإشعاعيتحفيز (متبادل) التأثير المثبط على أتمتة العقدة الجيبية الأذينية، والتوصيل AV وانقباض عضلة القلب. مع الاستخدام المتزامن للفيراباميل مع حمض أسيتيل الساليسيليك- زيادة النزيف. يزيد السيميتيدين من مستويات البلازما للفيراباميل.

جرعة مفرطة

الأعراض: انخفاض ضغط الدم الشرياني، بطء القلب، كتلة AV، صدمة قلبية، غيبوبة، توقف الانقباض.

العلاج: يستخدم غلوكونات الكالسيوم (10-20 مل من محلول وريدي 10٪) كترياق محدد. في حالة بطء القلب والكتلة الأذينية البطينية، يتم إعطاء الأتروبين أو الأيزوبرينالين أو الأورسيبرينالين؛ لانخفاض ضغط الدم - حلول استبدال البلازما، الدوبامين، بافراز. إذا ظهرت علامات فشل القلب، تناول الدوبوتامين.

اتجاهات للاستخدام والجرعات

داخل. يتم تحديد نظام الجرعات ومدة العلاج بشكل فردي اعتمادًا على حالة المريض وشدته وخصائص مسار المرض وفعالية العلاج. للوقاية من نوبات الذبحة الصدرية وعدم انتظام ضربات القلب وفي العلاج ارتفاع ضغط الدم الشريانييوصف للبالغين بجرعة أولية 40-80 ملغ 3-4 مرات في اليوم. إذا لزم الأمر، قم بزيادة الجرعة المفردة إلى 120-160 ملغ. الحد الأقصى للجرعة اليومية هو 480 ملغ. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي حاد في الكبد، يكون التخلص من فيراباميل بطيئًا، لذا يُنصح ببدء العلاج به الحد الأدنى من الجرعات; يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية 120 ملغ.

IV ببطء: للبالغين، الجرعة الأولية هي 5-10 ملغ (على مدى دقيقتين على الأقل) تحت مراقبة ضغط الدم ومعدل ضربات القلب وتخطيط القلب؛ إذا كان التأثير غير كاف، كرر الإعطاء بعد 30 دقيقة بجرعة 10 ملغ. ممكن. الأطفال الذين تقل أعمارهم عن سنة واحدة بجرعة 0.1-0.2 ميكروغرام/كغ (عادة جرعة واحدة هي 0.75-2 ملغ)، لمدة دقيقتين على الأقل، الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 1-15 سنة بجرعة 0.1-0.3 ملغ/كغ. دقيقتين على الأقل (عادة لا تزيد الجرعة الواحدة عن 2-5 ملغ). لأزمة ارتفاع ضغط الدم - 5-10 ملغ في الوريد ببطء.

تدابير وقائية

يوصف بحذر للمرضى الذين يعانون من اعتلال عضلة القلب الضخامي المعقد بسبب انسداد البطين الأيسر ، ضغط مرتفعالتشويش في الشعيرات الدموية الرئوية، وضيق التنفس الليلي الانتيابي أو التنفس العظمي، وخلل في العقدة الجيبية الأذينية. عند وصفه للمرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكبد والنقل العصبي العضلي (اعتلال عضلي دوشين)، يلزم الإشراف الطبي المستمر وربما تخفيض الجرعة. استخدم بحذر عند العمل للسائقين عربةوالأشخاص الذين ترتبط مهنتهم زيادة التركيزالانتباه (انخفاض سرعة رد الفعل)، فمن المستحسن تجنب شرب الكحول.

تعليمات خاصة

شكل الحقن غير متوافق مع الألبومين والأشكال القابلة للحقن من الأمفوتريسين ب والهيدرالازين والسلفاميثوكسازول والتريميثوبريم وقد يترسب في المحاليل ذات الرقم الهيدروجيني أعلى من 6.0.

سنة التعديل الأخير

2008

التفاعلات مع المكونات النشطة الأخرى

أكاربوز*

على خلفية فيراباميل، يضعف تأثير الأكاربوز. عند تناوله معًا، من الضروري إجراء مراقبة مستمرة لتركيز الجلوكوز في الدم.

أتينولول* + كلورثاليدون*

على خلفية فيراباميل، يتم تعزيز تأثيرات الكرونو والإينو والدروموتروبيك.

أتراكوريا بيسيلات *
أسيبوتولول*

يزيد الأسيبوتولول (متبادلًا) تأثير خافض للضغطويزداد احتمال حدوث اضطرابات في الأتمتة والتوصيل والانقباض في عضلة القلب التأثير السلبيعلى معدل ضربات القلب (بطء القلب الشديد)، والتوصيل الأذيني البطيني (حتى الحصار الكامل) و/أو انقباض القلب.

حمض أسيتيل الساليسيليك

على خلفية فيراباميل، يزيد نشاط نقص تخثر الدم ويكثف النزيف الموجود.

بوميتانيد*

قد يعزز البوميتانيد (بشكل متبادل) التأثير الخافض لضغط الدم.

فالسارتان*

يعزز فالسارتان التأثير الخافض لضغط الدم (المتبادل).

بروميد فيكورونيوم*

على خلفية فيراباميل، يتم تعزيز استرخاء العضلات وإطالة أمدها.

الهالوثان*

يزيد الهالوثان من تثبيط وظائف القلب والأوعية الدموية (انخفاض ضغط الدم وتثبيط التوصيل الأذيني البطيني).

هيدرالازين*

يعزز الهيدرالازين التأثير الخافض لضغط الدم (المتبادل).

هيدروكلوروثيازيد* + كابتوبريل*

مزيج هيدروكلوروثيازيد + كابتوبريل يعزز التأثير الخافض لضغط الدم (المتبادل).

الديجيتوكسين*

يعزز الديجيتوكسين (بشكل متبادل) بطء القلب وتثبيط التوصيل في العقدة الأذينية البطينية. على خلفية فيراباميل، قد تنخفض التخليص بمقدار الثلث تقريبا.

الديجوكسين*

على خلفية فيراباميل، بسبب انخفاض التصفية و/أو V ss، يزداد تركيز الديجوكسين في الدم ويحدث خطر التسمم.

ديسوبيراميد*

يزيد ديسوبيراميد من خطر عدم انتظام ضربات القلب البطيني ويقلل من النتاج القلبي. لا ينبغي أن تدار قبل 48 ساعة أو في غضون 24 ساعة بعد فيراباميل (تم الإبلاغ عن الوفيات).

ديلتيازيم*

يعزز الديلتيازيم التأثيرات (المتبادلة).

دوكسوروبيسين*

وفقا للبيانات التجريبية، يزيد فيراباميل من تركيز الذروة الأولي في القلب مع زيادة التكرار والشدة التغيرات التنكسيةعضلة القلب، مصحوبة بفترة بقاء قصيرة.

إندوميتاسين*

يضعف الإندوميتاسين التأثير الخافض لضغط الدم عن طريق تثبيط PG في الكلى، مما يؤدي إلى تفاقم الدورة الدموية فيها مع احتباس الصوديوم والماء.

إسراديبين*

يعزز الإسراديبين (المتبادل) التأثيرات.

كانديسارتان * سيليكسيتيل

يعزز كانديسارتان سيليكسيتيل التأثير الخافض لضغط الدم (المتبادل).

كاربامازيبين*

على خلفية فيراباميل، قد يزيد تركيز الكاربامازيبين، الأمر الذي يؤدي إلى تطوير عدد من آثار جانبية(شفع، صداع، ترنح أو دوخة).

الكلونيدين*

يعزز الكلونيدين التأثير الخافض لضغط الدم (المتبادل).

كوليكالسيفيرول*

كوليكالسيفيرول يضعف التأثير الخافض لضغط الدم للفيراباميل.

كربونات الليثيوم

عند تناوله معًا، قد يرتفع مستوى الليثيوم في الأنسجة وقد تزيد آثاره السمية العصبية.

اللوسارتان*

يعزز اللوسارتان التأثير الخافض لضغط الدم (المتبادل).

ميتيبرانولول*

يزيد الميثيبرانولول من تأثير انخفاض ضغط الدم (المتبادل) ويزيد من احتمالية حدوث اضطرابات في الأتمتة والتوصيل والانقباض في عضلة القلب ، والتأثير السلبي على معدل ضربات القلب (بطء القلب الشديد) ، والتوصيل الأذيني البطيني (حتى الحصار الكامل) و / أو زيادة انقباض القلب.

ميتوبرولول*

يعزز الميتوبرولول التأثير الخافض لضغط الدم (المتبادل). فيراباميل يقلل من تصفية الميتوبرولول.

ميبفراديل*

يعزز Mibefradil التأثيرات (المتبادلة).

نادولول*

يقوي (متبادلًا) تأثير انخفاض ضغط الدم ويزيد من احتمالية حدوث اضطرابات في الأتمتة والتوصيل والانقباض في عضلة القلب ، والتأثير السلبي على معدل ضربات القلب (بطء القلب الشديد) ، والتوصيل الأذيني البطيني (حتى الحصار الكامل) و / أو زيادة انقباض القلب.

نيتروبروسيد الصوديوم

يعزز نيتروبروسيد الصوديوم التأثير الخافض لضغط الدم (المتبادل).

النيكوتين

النيكوتين ، الذي يسرع التحول الحيوي ، يقلل من تركيز فيراباميل في الدم ويقلل من شدة التأثيرات المضادة للذبحة الصدرية والخافضة للضغط ومضادة لاضطراب النظم.

أوكتريوتيد*

أوكتريوتيد يعدل التأثير. عند استخدامهما معًا، قد تكون هناك حاجة لتعديل جرعة فيراباميل.

بيريندوبريل*

يعزز بيريندوبريل التأثير الخافض لضغط الدم (المتبادل).

برازوسين*

يعزز البرازوسين التأثير الخافض لضغط الدم (المتبادل).

براميبكسول*

على خلفية الفيراباميل، الذي يتنافس على نظام النقل الذي يفرز الكاتيونات في الأنابيب، تنخفض التصفية (بحوالي 20٪).

بروبرانولول*

يعزز بروبرانولول (متبادلًا) التأثير ويمكن أن يزيد التأثير السلبي على معدل ضربات القلب والتوصيل الأذيني البطيني و/أو انقباض القلب، مما يسبب بطء القلب الشديد وحصار الأذيني البطيني (حتى الاكتمال). على خلفية فيراباميل، يتم تقليل التخليص.

فيراباميل فيراباميل

المادة الفعالة

›› فيراباميل*

الاسم اللاتيني

›› C08DA01 فيراباميل

المجموعة الدوائية: حاصرات قنوات الكالسيوم

التصنيف التصنيفي (ICD-10)

›› I10-I15 الأمراض التي تتميز بارتفاع ضغط الدم
›› I20 الذبحة الصدرية [الذبحة الصدرية]
›› I25 أمراض القلب الإقفارية المزمنة
›› I25.2 احتشاء عضلة القلب السابق
›› I47.2 عدم انتظام دقات القلب البطيني
›› I49.4 إزالة الاستقطاب المبكر وغير المحدد
›› R07.2 ألم في منطقة القلب

تكوين وشكل الإصدار

1 قرص يحتوي على فيراباميل هيدروكلوريد 40 أو 80 ملغ. في زجاجات من 30 أو 50 جهاز كمبيوتر شخصى. وفقا لذلك، هناك زجاجة واحدة في صندوق من الورق المقوى.
1 أمبولة مع 2 مل من محلول الحقن - 5 ملغ؛ 5 قطع في نفطة، 2 بثور في صندوق من الورق المقوى.
1 قرص مؤخر - 240 ملغ؛ في زجاجات 20 قطعة، في صندوق من الورق المقوى 1 زجاجة.

التأثير الدوائي

التأثير الدوائي- خافض للضغط، مضاد للذبحة الصدرية، مضاد لاضطراب النظم. يحجب قنوات الكالسيوم.

دواعي الإستعمال

ارتفاع ضغط الدم الشرياني، وأمراض القلب التاجية، والذبحة الصدرية، وعدم انتظام دقات القلب الانتيابي، خارج الانقباض، فترة ما بعد الاحتشاء.

موانع

متلازمة وولف باركنسون وايت، صدمة قلبية، انخفاض ضغط الدم، كتلة AV، قصور القلب الاحتقاني.

آثار جانبية

دوخة، غثيان، صداع، احتقان الدم، انخفاض ضغط الدم، كتلة AV، بطء القلب، الإمساك.

اتجاهات للاستخدام والجرعات

عن طريق الفم، البالغين - 80-160 ملغ (دراج) 3 مرات يوميا قبل 30 دقيقة من وجبات الطعام أو في الصباح، على معدة فارغة - 1 قرص مؤخر (يتم اختيار الجرعة بشكل فردي)، بالإضافة إلى ذلك (إذا لزم الأمر) - 1/2-1 قرص .تأخير (في المساء). الحد الأقصى للجرعة اليومية هو 480 ملغ.
الأطفال أقل من 14 سنة - 40 ملغ (كريات) 2-3 مرات في اليوم، الرضع و عمر مبكر- 20 ملغم (كريات) 2-3 مرات يومياً.
الوريد ببطء، البالغون - 5-10 ملغ، جرعة الصيانة - بالتنقيط الوريدي (مذاب مسبقًا في 100-150 مل) محلول متساوي التوتركلوريد الصوديوم) بمعدل 5-10 ملغم/ساعة (لا يزيد عن 100 ملغم/يوم). الأطفال: الأطفال حديثي الولادة - 0.75-1 ملغ، ما يصل إلى سنة واحدة - 0.75-2 ملغ، 1-5 سنوات - 2-3 ملغ، 6-14 سنة - 2.5-5 ملغ.

الافضل قبل الموعد

شروط التخزين

القائمة ب: في مكان محمي من الضوء عند درجة حرارة 15-25 درجة مئوية.

* * *

فيراباميل (فيراباميل) *. 5- [(3,4-ديميثوكسيفينيثيل)-ميثيل أمينو]-2-(3,4-ديميثوكسيفينيل)-2-إيزوبروبيلفاليرونيتريل هيدروكلوريد. مرادفات: فيرباميل، إيزوبتين، فاليكارد، فينوبتين، كالان، كارديلاكس، ديلاكوران، فاليكارد، فينوبتين، إيكاكور، إيبروفيراتريل، إيزوبين، إيزوبتين، مانيدون، فازولان، فيباميل، فيراباميل هيدروكلوريد، فيراباميل، إلخ. التركيب الكيميائييمكن اعتبار جزيء فيراباميل نسخة معقدة من جزيء فينيل ألكيلامين (انظر سينزيت). الدواء له نشاط مضاد للأدرينالية. في السابق كان يعتقد أنه تأثير علاجيبسبب ضعف النبضات الودية التي تصل إلى الأوعية الدمويةوالقلب والأعضاء الأخرى. حاليًا، يُصنف كمضاد لأيون الكالسيوم، وهو أحد الأدوية الرئيسية في هذه المجموعة. فيراباميل يسبب تمدد الأوعية التاجيةالقلب ويزيد من تدفق الدم التاجي. يقلل من حاجة القلب للأكسجين. أثناء العمليات الإقفارية في عضلة القلب، يساعد الدواء على تقليل التفاوت بين الحاجة إلى الأكسجين وإمدادات القلب به، سواء عن طريق زيادة إمدادات الدم أو عن طريق الاستخدام الأفضل والاستهلاك الاقتصادي للأكسجين الذي يتم توصيله. يقلل الدواء من انقباض عضلة القلب، ولكن بسبب توسع الأوعية المحيطية وانخفاضها المقاومة الوعائية, القلب الناتجلا يتغير بشكل ملحوظ. الدواء يمنع تراكم الصفائح الدموية. يؤثر فيراباميل على نظام التوصيل في القلب، ويمنع التوصيل الجيبي الأذيني والأذيني البطيني. له تأثير مضاد لاضطراب النظم. ينتمي إلى المجموعة الرابعة من الأدوية المضادة لاضطراب النظم (انظر الأدوية المضادة لاضطراب النظم). وبالإضافة إلى ذلك، فإنه يحتوي على بعض التأثيرات المدرّة للصوديوم والمدرّة للبول عن طريق تقليل إعادة الامتصاص الأنبوبي. في آلية العمل المضاد للذبحة الصدرية للفيراباميل، إلى جانب العداء تجاه أيونات الكالسيوم، تلعب زيادة محتوى أيونات البوتاسيوم في خلايا عضلة القلب دورًا أيضًا. يتم امتصاص فيراباميل جيدًا عند تناوله عن طريق الفم. يتم الكشف عن تركيزات البلازما الذروة بعد 1 إلى 3 ساعات، ومع ذلك، هناك اختلافات فردية كبيرة في الحرائك الدوائية للدواء. يتراوح عمر النصف من 2.5 إلى 7.5 ساعة بعد جرعة واحدة ومن 4.5 إلى 12 ساعة بعد الجرعات المتكررة. عادة ما يتم الوصول إلى تركيز علاجي ثابت في الدم بعد 4 أيام من بداية تناوله عن طريق الفم بشكل متكرر. يتم استقلاب الدواء بشكل مكثف في الكبد. في حالة اختلال وظائف الكبد، يتم إطالة وقت إطلاق الدواء بشكل ملحوظ. يتم إخراج حوالي 5٪ من الدواء دون تغيير. يستخدم فيراباميل عن طريق الفم والحقن. يؤخذ عن طريق الفم لمرض القلب الإقفاري المزمن لمنع نوبات الذبحة الصدرية، خاصة بالاشتراك مع الانقباض الأذيني والميل إلى عدم انتظام دقات القلب. كعامل مضاد لاضطراب النظم، يوصف بشكل رئيسي لعدم انتظام ضربات القلب الأذيني: عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني، خارج الانقباض. في عدم انتظام ضربات القلب البطيني، بما في ذلك متى خارج الانقباض البطيني; الدواء غير فعال. يوصى به أيضًا لارتفاع ضغط الدم الشرياني، لكن النيفيديبين أكثر فعالية كعامل خافض لضغط الدم في ارتفاع ضغط الدم الشديد (انظر). يستخدم عن طريق الوريد هجمات حادةالذبحة الصدرية، هجمات فوق البطيني عدم انتظام دقات القلب الانتيابيوأزمات ارتفاع ضغط الدم. يؤخذ عن طريق الفم قبل 30 دقيقة من وجبات الطعام. يتم اختيار الجرعات، وخاصة مع الأخذ في الاعتبار التقلبات المحتملة في الحرائك الدوائية، بشكل فردي. بالنسبة للأشكال الخفيفة من الذبحة الصدرية، يوصف 0.04 - 0.08 جم (40 - 80 مجم) 3 - 4 مرات في اليوم. إذا لزم الأمر، قم بزيادة الجرعة المفردة إلى 0.12 - 0.16 جم (120 - 160 مجم). عادة الجرعة اليومية هي 0.24 - 0.48 جرام (240 - 480 مجم). يتم إجراء علاج الصيانة (جرعات أصغر ومختارة بشكل فردي) لفترة طويلة. وقد لوحظ أن التحمل لا يتطور مع استخدام فيراباميل (على عكس النترات العضوية والنيفيديبين). على العكس من ذلك، يزداد التأثير المضاد لنقص التروية مع الاستخدام المنتظم للفيراباميل. لتخفيف نوبة عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني، يتم إعطاء البالغين عن طريق الوريد 2-4 مل من محلول 0.25٪ (5-10 ملغ) ببطء. بشكل متكرر للعلاج المداومة، قم بالإدارة مرة واحدة يوميًا بمعدل 0.005 مجم / كجم في الدقيقة، في موعد لا يتجاوز 30 دقيقة بعد تناول الدواء النفاث. يتم تحضير محلول فيراباميل عن طريق تخفيف 2 مل من محلول 0.25٪ من الدواء (أمبولة واحدة) في 100 - 150 مل من محلول كلوريد الصوديوم متساوي التوتر أو محلول الجلوكوز 5٪. يوصف الدواء للأطفال بجرعات أصغر: ما يصل إلى 4 سنوات من العمر، وعادة ما يتم إعطاؤهم 0.02 غرام (20 ملغ) عن طريق الفم 2 إلى 3 مرات في اليوم؛ ما يصل إلى 14 عامًا - 0.04 (40 مجم) 2-3 مرات في اليوم. تدار عن طريق الوريد في سن 1 إلى 5 سنوات 0.002 - 0.003 جم (2 - 3 مجم) ، من 6 إلى 14 سنة - 0.025 - 0.05 جم (2.5 - 5 مجم). عادة ما يكون فيراباميل جيد التحمل. ومع ذلك، الغثيان، والتقيؤ، والدوخة، وزيادة التعب، وتطور وذمة محيطية، ردود الفعل التحسسية، في كثير من الأحيان (خاصة مع الاستخدام طويل الأمد) يحدث الإمساك الوخيم. الجرعات الكبيرة يمكن أن تسبب انخفاض ضغط الدم الشرياني والكتلة الأذينية البطينية. موانع الاستعمال: صدمة قلبية، انخفاض شديد في ضغط الدم، نوبة قلبية حادةعضلة القلب مع كتلة الأذينية البطينية. الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل وفترة الرضاعة. يجب توخي الحذر عند استخدام فيراباميل وحاصرات بيتا في وقت واحد (بسبب التأثير الإضافي المحتمل على التوصيل والانقباض القلبي). يتم إعطاء فيراباميل عن طريق الوريد تحت سيطرة معلمات الدورة الدموية. أشكال الإصدار: أقراص 0.04 جم (40 مجم)؛ 0.08 جم (80 مجم) و0.12 جم (120 مجم) في عبوات مكونة من 30 قطعة و1OO؛ محلول 0.25٪ في أمبولات سعة 2 مل (5 مجم) في عبوة بها 5 أمبولات. أقراص ممتدة المفعول 0.2 جم (200 مجم) و 0.24 جم (240 مجم). التخزين: القائمة ب. في مكان محمي من الضوء.

قاموس الأدوية. 2005 .

المرادفات:

ترى ما هو "فيراباميل" في القواميس الأخرى:

    مركب كيميائيالأيوباك؟ صيغة إجمالية؟ تصنيف ايه تي سي... ويكيبيديا

    موجود، عدد المرادفات: 15 أزوباميل (1) مضاد لاضطراب النظم (5) فيراميل (1) ... قاموس المرادفات

    فيراباميل- دواء يعمل على تطبيع معدل ضربات القلب وتقليله الضغط الشريانيويحسن تدفق الدم إلى عضلة القلب. تستخدم عندما ارتفاع ضغط الدم الشرياني، الذبحة الصدرية، عدم انتظام ضربات القلب. وهو نظير رخيص الثمن لـ ISOPTIN وFINOPTIN... النظير أدوية باهظة الثمن

    - (أيزوبروبيل هيدروكلوريد [(N ميثيل N هوموفيراتريل) أمينوبروبيل] 3,4 ثنائي ميثوكسي فينيل أسيتونيتريل؛ إيزوبتين؛ فينوبتين)، مول. م.491.1؛ عديم اللون بلورات. النائب. 146... الموسوعة الكيميائية

    فيراباميل- (فيراباميل) مضاد الكالسيوم. يستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية وعدم انتظام ضربات القلب. موصوفة داخليا. الآثار الجانبية المحتملة: الإمساك والغثيان وانخفاض ضغط الدم. الأسماء التجارية: كورديلوكس، سيكورون، يونيفر... قاموسفي الطب- الاسم، عدد المرادفات: 1 فيراباميل (15) قاموس ASIS للمرادفات. ف.ن. تريشين. 2013… قاموس المرادفات

    مضاد الكالسيوم. يستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية وعدم انتظام ضربات القلب. موصوفة داخليا. الآثار الجانبية المحتملة: الإمساك والغثيان وانخفاض ضغط الدم. الأسماء التجارية: كورديلوكس، سيكورون، يونيفر.

حاصرات قنوات الكالسيوم من الدرجة الأولى الانتقائية، مشتقة من ثنائي فينيل ألكيل أمين
الدواء: فيراباميل

المادة الفعالة للدواء: فيراباميل
ترميز ATX: C08DA01
KFG: حاصرات قنوات الكالسيوم
رقم القيد : ف رقم 01/013974
تاريخ التسجيل: 14/08/08
ريج المالك. بيانات الاعتماد: شريا لعلوم الحياة المحدودة. (الهند)

شكل إطلاق فيراباميل وتغليف الدواء وتكوينه.

أقراص، مغلفة مغلفة بالفيلم 1 علامة تبويب. فيراباميل هيدروكلوريد 40 ملغ - "- 80 ملغ
سواغ: فوسفات الكالسيوم غير المستبدل، النشا، بوتيل هيدروكسيانيسول، التلك المنقى، ستيرات المغنيسيوم، الجيلاتين، ميثيل بارابين، هيدروكسي بروبيل ميثيل السليلوز، ثاني أكسيد التيتانيوم، القرمزي النيلي.
10 قطع. - بثور (1) - عبوات كرتونية.
10 قطع. - بثور (5) - عبوات كرتونية.

وصف المادة الفعالة.
جميع المعلومات المقدمة هي معلومات فقط عن الدواء، ويجب استشارة الطبيب حول إمكانية استخدامه.

العمل الدوائي فيراباميل

حاصرات قنوات الكالسيوم من الدرجة الأولى الانتقائية، مشتقة من ثنائي فينيل ألكيل أمين. له تأثيرات مضادة للذبحة الصدرية ومضادة لاضطراب النظم وخافضة للضغط.
يرتبط التأثير المضاد للذبحة الصدرية بالتأثير المباشر على عضلة القلب والتأثير على ديناميكا الدم المحيطية (يقلل من نبرة الشرايين الطرفية ومقاومة الشرايين الطرفية). يؤدي حصار دخول الكالسيوم إلى الخلية إلى انخفاض في تحويل الطاقة الموجودة في روابط الـ ATP الكبيرة إلى عمل ميكانيكي وانخفاض في انقباض عضلة القلب. يقلل من الطلب على الأكسجين في عضلة القلب، وله تأثير موسع للأوعية الدموية، وتأثير سلبي على العضلة القلبية والإيقاعية.
فيراباميل يقلل بشكل كبير من توصيل AV، ويطيل فترة الانكسار ويمنع التلقائية العقدة الجيبية. يزيد من فترة الاسترخاء الانبساطي للبطين الأيسر، ويقلل من لهجة جدار عضلة القلب (عامل مساعد لعلاج اعتلال عضلة القلب الانسدادي الضخامي). له تأثير مضاد لاضطراب النظم في عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني.

الدوائية للدواء.

عند تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاص أكثر من 90% من الجرعة. ربط البروتين - 90٪. يتم استقلابه خلال "المرور الأول" عبر الكبد. المستقلب الرئيسي هو نورفيراباميل، الذي له نشاط خافض للضغط أقل وضوحًا من فيراباميل دون تغيير.
T1/2 عند تناول جرعة واحدة هو 2.8-7.4 ساعة، عند تناول جرعات متكررة - 4.5-12 ساعة (بسبب تشبع أنظمة إنزيمات الكبد وزيادة تركيز فيراباميل في بلازما الدم). بعد الإعطاء الوريدي، يكون T1/2 الأولي حوالي 4 دقائق، ويكون T1/2 النهائي 2-5 ساعات.
يتم إخراجه بشكل رئيسي عن طريق الكلى و 9-16٪ عن طريق الأمعاء.

مؤشرات للاستخدام:

الذبحة الصدرية (التوتر، مستقرة دون تشنج وعائي، تشنج وعائي مستقر)، عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني (بما في ذلك الانتيابي، مع متلازمة WPW، متلازمة لون-غانونغ-ليفين)، عدم انتظام دقات القلب الجيبي، الرجفان الأذيني، الرفرفة الأذينية، انقباض الأذيني، ارتفاع ضغط الدم الشرياني، أزمة ارتفاع ضغط الدم (رابعا) الإدارة)، اعتلال عضلة القلب الانسدادي الضخامي، ارتفاع ضغط الدم الأساسي في الدورة الدموية الرئوية.

الجرعة وطريقة تعاطي الدواء.

فردي. عن طريق الفم للبالغين - بجرعة أولية 40-80 ملغ 3 مرات في اليوم. ل أشكال الجرعاتتأثير طويل الأمد، يجب زيادة الجرعة المفردة وتقليل تكرار الإعطاء. الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6-14 سنة - 80-360 ملغم/يوم، حتى 6 سنوات - 40-60 ملغم/يوم؛ تردد الإدارة - 3-4 مرات / يوم.
إذا لزم الأمر، يمكن إعطاء فيراباميل عن طريق الوريد (ببطء، تحت سيطرة ضغط الدم ومعدل ضربات القلب وتخطيط القلب). جرعة واحدةللبالغين: 5-10 ملغ، إذا لم يكن هناك تأثير بعد 20 دقيقة، فمن الممكن تكرار نفس الجرعة. جرعة واحدة للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6-14 سنة هي 2.5-3.5 ملغ، 1-5 سنوات - 2-3 ملغ، ما يصل إلى سنة واحدة - 0.75-2 ملغ. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي حاد في الكبد، يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية من فيراباميل 120 ملغ.
الجرعة القصوى: للبالغين عند تناولها عن طريق الفم – 480 ملغ/يوم.

الآثار الجانبية للفيراباميل:

من نظام القلب والأوعية الدموية: بطء القلب (أقل من 50 نبضة / دقيقة)، انخفاض ملحوظ في ضغط الدم، تطور أو تفاقم قصور القلب، عدم انتظام دقات القلب. نادرا - الذبحة الصدرية، حتى تطور احتشاء عضلة القلب (خاصة في المرضى الذين يعانون من آفات شديدة الانسداد في الشرايين التاجية)، وعدم انتظام ضربات القلب (بما في ذلك الرجفان البطيني والرفرفة)؛ مع الإدارة السريعة عن طريق الوريد - كتلة AV من الدرجة الثالثة، الانقباض، الانهيار.
من الجهاز العصبي المركزي والجهاز العصبي المحيطي: دوخة، صداع، إغماء، قلق، خمول، تعب، وهن، نعاس، اكتئاب، اضطرابات خارج هرمية (ترنح، وجه يشبه القناع، مشية متثاقلة، تصلب الذراعين أو الساقين، ارتعاش اليدين والأصابع، صعوبة في البلع).
من الخارج الجهاز الهضمي: غثيان، إمساك (نادرا - إسهال)، تضخم اللثة (نزيف، ألم، تورم)، زيادة الشهية، زيادة نشاط الترانساميناسات الكبدية والفوسفاتيز القلوي.
ردود الفعل التحسسية: حكة جلدية، طفح جلدي، احمرار جلد الوجه، حمامي عديدة الأشكال نضحية (بما في ذلك متلازمة ستيفنز جونسون).
أخرى: زيادة الوزن، نادرا جدا - ندرة المحببات، التثدي، فرط برولاكتين الدم، ثر اللبن، التهاب المفاصل، فقدان عابر للرؤية على خلفية Cmax، وذمة رئوية، نقص الصفيحات بدون أعراض، وذمة محيطية.

موانع للدواء:

انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد، كتلة AV من الدرجة الثانية والثالثة، كتلة الجيب الأذيني وSSSU (باستثناء المرضى الذين يعانون من جهاز تنظيم ضربات القلب)، متلازمة WPW أو متلازمة Lown-Ganong-Levine بالاشتراك مع الرفرفة الأذينية أو الرجفان الأذيني (باستثناء المرضى الذين يعانون من جهاز تنظيم ضربات القلب)، والحمل فترة الرضاعة، زيادة الحساسيةإلى فيراباميل.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة.

هو بطلان فيراباميل أثناء الحمل والرضاعة.

تعليمات خاصة لاستخدام فيراباميل.

استخدم بحذر في حالة كتلة AV من الدرجة الأولى، بطء القلب، تضيق شديد في الفم الأبهري، قصور القلب المزمن، خفيف أو معتدل انخفاض ضغط الدم الشرياني، احتشاء عضلة القلب مع فشل البطين الأيسر، الكبد و/أو الفشل الكلويفي المرضى المسنين والأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا (لم تتم دراسة فعالية وسلامة الاستخدام).
إذا لزم الأمر، من الممكن الجمع بين العلاج للذبحة الصدرية وارتفاع ضغط الدم الشرياني مع فيراباميل وحاصرات بيتا. ومع ذلك، ينبغي تجنب إعطاء حاصرات بيتا عن طريق الوريد أثناء استخدام فيراباميل.
التأثير على القدرة على قيادة المركبات وتشغيل الآلات
بعد تناول فيراباميل، من الممكن حدوث تفاعلات فردية (نعاس، دوخة)، مما يؤثر على قدرة المريض على أداء العمل الذي يتطلب تركيزًا عاليًا وسرعة التفاعلات النفسية الحركية.

تفاعل فيراباميل مع أدوية أخرى.

عند استخدامه بالتزامن مع الأدوية الخافضة للضغط (موسعات الأوعية الدموية، مدرات البول الثيازيدية، مثبطات إيس) هناك تعزيز متبادل للتأثير الخافض لضغط الدم.
عند استخدامها في وقت واحد مع حاصرات بيتا، والأدوية المضادة لاضطراب النظم، وعوامل التخدير عن طريق الاستنشاق، فإن خطر الإصابة بطء القلب، والحصار الأذيني البطيني، وانخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد، وفشل القلب يزيد بسبب الزيادة المتبادلة في التأثير المثبط على تلقائية العقدة الجيبية الأذينية و التوصيل AV والانقباض والموصلية.
في رقابة أبويةفيراباميل في المرضى الذين تلقوا مؤخرا حاصرات بيتا، هناك خطر الإصابة بانخفاض ضغط الدم الشرياني وانقباض.
عندما يستخدم في وقت واحد مع النترات، يتم تعزيز التأثير المضاد للذبحة الصدرية للفيراباميل.
عندما تستخدم في وقت واحد مع الأميودارون، يزداد التأثير السلبي تأثير مؤثر في التقلص العضلي، بطء القلب، اضطراب التوصيل، كتلة AV.
بما أن فيراباميل يثبط إنزيم CYP3A4، الذي يشارك في استقلاب أتورفاستاتين، لوفاستاتين وسيمفاستاتين، فإن المظاهر ممكنة نظريًا تفاعل الأدويةبسبب زيادة تركيزات الستاتينات في بلازما الدم. تم وصف حالات انحلال الربيدات.
عند استخدامه بالتزامن مع حمض أسيتيل الساليسيليك، تم وصف حالات زيادة زمن النزف بسبب التأثير الإضافي المضاد للصفيحات.
عند استخدامه بالتزامن مع بوسبيرون، يزداد تركيز البوسبيرون في بلازما الدم، وتزداد آثاره العلاجية والجانبية.
مع الاستخدام المتزامن، تم وصف حالات زيادة تركيزات الديجيتوكسين في بلازما الدم.
عند استخدامه بالتزامن مع الديجوكسين، يزداد تركيز الديجوكسين في بلازما الدم.
عند الاستخدام المتزامن مع ديسوبيراميد، من الممكن حدوث انخفاض حاد في ضغط الدم والانهيار، خاصة في المرضى الذين يعانون من اعتلال عضلة القلب أو قصور القلب اللا تعويضي. من الواضح أن خطر الإصابة بمظاهر حادة للتفاعلات الدوائية يرتبط بزيادة التأثيرات السلبية على التقلص العضلي.
عندما تستخدم في وقت واحد مع ديكلوفيناك، يتم تقليل تركيز فيراباميل في بلازما الدم. مع دوكسوروبيسين - يزداد تركيز دوكسوروبيسين في بلازما الدم وتزداد فعاليته.
عند استخدامه بالتزامن مع إيميبرامين، يزداد تركيز إيميبرامين في بلازما الدم ويكون هناك خطر حدوث تغييرات غير مرغوب فيها في مخطط كهربية القلب. يزيد فيراباميل من التوافر الحيوي للإيميبرامين عن طريق تقليل تصفيته. ترجع التغيرات في مخطط كهربية القلب إلى زيادة تركيز إيميبرامين في بلازما الدم والتأثير المثبط الإضافي للفيراباميل والإيميبرامين على التوصيل الأذيني البطيني.
عند استخدامه في وقت واحد مع كاربامازيبين، يتم تعزيز تأثير الكاربامازيبين ويزيد خطر الآثار الجانبية من الجهاز العصبي المركزي بسبب تثبيط استقلاب الكاربامازيبين في الكبد تحت تأثير فيراباميل.
عند استخدامه بالتزامن مع الكلونيدين، تم وصف حالات السكتة القلبية لدى المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني.
عندما تستخدم في وقت واحد مع كربونات الليثيوم، فإن مظاهر التفاعلات الدوائية غامضة ولا يمكن التنبؤ بها. تم وصف حالات زيادة تأثيرات الليثيوم وتطور السمية العصبية، وانخفاض تركيز الليثيوم في بلازما الدم، وبطء القلب الشديد.
قد تكون التأثيرات الموسعة للأوعية الدموية لحاصرات ألفا وحاصرات قنوات الكالسيوم مضافة أو متآزرة. مع الاستخدام المتزامن للتيرازوسين أو برازوسين وفيراباميل، فإن تطور انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد يرجع جزئيًا إلى التفاعل الحركي الدوائي: زيادة في Cmax وAUC للتيرازوسين والبرازوسين.
مع الاستخدام المتزامن، يحفز الريفامبيسين نشاط إنزيمات الكبد، مما يسرع عملية التمثيل الغذائي للفيراباميل، مما يؤدي إلى انخفاض في فعاليته السريرية.
مع الاستخدام المتزامن، يزيد تركيز الثيوفيلين في بلازما الدم.
عندما يستخدم في وقت واحد مع كلوريد توبوكورارين وكلوريد فيكورونيوم، قد يتم تعزيز تأثير ارتخاء العضلات.
عند استخدامه في وقت واحد مع الفينيتوين والفينوباربيتال، من الممكن حدوث انخفاض كبير في تركيز فيراباميل في بلازما الدم.
عندما تستخدم في وقت واحد مع فلوكستين، تزداد الآثار الجانبية للفيراباميل بسبب تباطؤ عملية التمثيل الغذائي تحت تأثير فلوكستين.
مع الاستخدام المتزامن، تنخفض تصفية الكينيدين، ويزيد تركيزه في بلازما الدم ويزداد خطر الآثار الجانبية. وقد لوحظت حالات انخفاض ضغط الدم الشرياني.
مع الاستخدام المتزامن، يمنع فيراباميل استقلاب السيكلوسبورين في الكبد، مما يؤدي إلى انخفاض إفرازه وزيادة تركيزاته في البلازما. ويرافق ذلك زيادة في التأثير المثبط للمناعة، ويلاحظ انخفاض في مظاهر السمية الكلوية.
عندما تستخدم في وقت واحد مع السيميتيدين، يتم تعزيز آثار فيراباميل.
عندما تستخدم في وقت واحد مع إنفلوران، فمن الممكن إطالة أمد التخدير.
عندما تستخدم في وقت واحد مع إيتوميديت، تزيد مدة التخدير.

وصف شكل الجرعة

فيراباميل

الاسم اللاتيني
الافراج عن النموذج

حبوب

مُجَمَّع

فيراباميل هيدروكلوريد

طَرد
التأثير الدوائي

فيراباميل هو حاصر انتقائي لقنوات الكالسيوم من الدرجة الأولى، وهو مشتق من ثنائي فينيل ألكيل أمين. له تأثيرات مضادة للذبحة الصدرية ومضادة لاضطراب النظم وخافضة للضغط.

يرتبط التأثير المضاد للذبحة الصدرية بالتأثير المباشر على عضلة القلب والتأثير على ديناميكا الدم المحيطية (يقلل من نبرة الشرايين الطرفية ومقاومة الشرايين الطرفية). يؤدي حصار دخول الكالسيوم إلى الخلية إلى انخفاض في تحويل الطاقة الموجودة في روابط الـ ATP الكبيرة إلى عمل ميكانيكي وانخفاض في انقباض عضلة القلب. يقلل من الطلب على الأكسجين في عضلة القلب، وله تأثير موسع للأوعية الدموية، وتأثير سلبي على العضلة القلبية والإيقاعية.

فيراباميل يقلل بشكل كبير من توصيل AV، ويطيل فترة المقاومة ويمنع تلقائية العقدة الجيبية. يزيد من فترة الاسترخاء الانبساطي للبطين الأيسر، ويقلل من لهجة جدار عضلة القلب (عامل مساعد لعلاج اعتلال عضلة القلب الانسدادي الضخامي). له تأثير مضاد لاضطراب النظم في عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني.

دواعي الإستعمال

الذبحة الصدرية (التوتر، مستقرة دون تشنج وعائي، تشنج وعائي مستقر)، عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني (بما في ذلك الانتيابي، مع متلازمة WPW، متلازمة لون-غانونغ-ليفين)، عدم انتظام دقات القلب الجيبي، الرجفان الأذيني، الرفرفة الأذينية، انقباض الأذيني، ارتفاع ضغط الدم الشرياني، أزمة ارتفاع ضغط الدم (رابعا) الإدارة)، اعتلال عضلة القلب الانسدادي الضخامي، ارتفاع ضغط الدم الأساسي في الدورة الدموية الرئوية.

موانع

انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد، كتلة AV من الدرجة الثانية والثالثة، كتلة الجيب الأذيني وSSSU (باستثناء المرضى الذين يعانون من جهاز تنظيم ضربات القلب)، متلازمة WPW أو متلازمة Lown-Ganong-Levine بالاشتراك مع الرفرفة الأذينية أو الرجفان الأذيني (باستثناء المرضى الذين يعانون من جهاز تنظيم ضربات القلب)، والحمل ، فترة الرضاعة، فرط الحساسية للفيراباميل.

اتجاهات للاستخدام والجرعات

فردي. عن طريق الفم للبالغين - بجرعة أولية 40-80 ملغ 3 مرات في اليوم. بالنسبة لأشكال الجرعات طويلة المفعول، يجب زيادة الجرعة المفردة وتقليل تكرار الإعطاء. الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6-14 سنة - 80-360 ملغم/يوم، حتى 6 سنوات - 40-60 ملغم/يوم؛ تردد الإدارة - 3-4 مرات / يوم.

اذا كان ضروري فيراباميل يمكن إعطاؤه عن طريق الوريد (ببطء، تحت السيطرة على ضغط الدم ومعدل ضربات القلب وتخطيط القلب). جرعة واحدة للبالغين هي 5-10 ملغ، إذا لم يكن هناك تأثير بعد 20 دقيقة، فمن الممكن تكرار نفس الجرعة. جرعة واحدة للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6-14 سنة هي 2.5-3.5 ملغ، 1-5 سنوات - 2-3 ملغ، ما يصل إلى سنة واحدة - 0.75-2 ملغ. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي حاد في الكبد، يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية من فيراباميل 120 ملغ.

الجرعة اليومية القصوىللبالغين عندما يؤخذ عن طريق الفم 480 ملغ.

الافضل قبل الموعد
"

يوجد حاليا الكثير للبيع الأدويةمن الأمراض المختلفة. ولكن في كثير من الأحيان الناس العاديينبدون تعليم خاص يكون الاختيار صعبًا للغاية العلاج اللازم. لأمراض القلب والأوعية الدموية، يصف الأطباء المرضى في كثير من الأحيان الدواءيُسمّى "فيراباميل"، وهو حاصر لقنوات الكالسيوم. هذا الدواء له وظائف مضادة لاضطراب النظم، ومضادة للذبحة الصدرية وارتفاع ضغط الدم.

قبل شراء واستخدام فيراباميل، يجب عليك دراسة جميع ميزاته، وكذلك معرفة ما هي نظائرها الموجودة فيراباميل.

معلومات عامة

ينتمي هذا الدواء إلى مجموعة الأدوية المضادة للذبحة الصدرية ومضادة لاضطراب النظم. يهدف عمل "فيراباميل" إلى تقليل الحمل على القلب وإبطاء النبض. فهو يقلل من الحاجة إلى الأكسجين في عضلة القلب، ويحسن ديناميكا الدم المحيطية، ويخلق الظروف المواتية لتوسيع الأوعية التاجية، ويزيد من تدفق الدم التاجي. وتشير تعليمات الاستخدام إلى أنه لا يتم صرف المنتج إلا بوصفة طبية من الطبيب المعالج. يوصف هذا الدواء لمجموعة متنوعة من اضطرابات الأوعية الدموية، وكذلك لأنواع معينة من عدم انتظام ضربات القلب.

تكوين الدواء وشكل الافراج

يتم إنتاج "فيراباميل" على شكل أقراص مغلفة بالفيلم. لديهم جرعة 40 و 80 ملغ. تحتوي العبوة الواحدة على 10 أو 50 قرصًا مع التعليمات. بالإضافة إلى ذلك، يتوفر فيراباميل أيضًا على شكل محلول للاستخدام عن طريق الوريد.

العنصر النشط الرئيسي للدواء هو فيراباميل هيدروكلوريد. تشمل المكونات المساعدة: النشا، التلك المنقى، فوسفات الكالسيوم ثنائي القاعدة، ستيرات المغنيسيوم، بوتيل هيدروكسيانيسول، ثاني أكسيد التيتانيوم، القرمزي النيلي، الجيلاتين، ميثيل بارابين، هيدروكسي بروبيل ميثيل السليلوز.

بفضل عمل الدواء المدر للصوديوم ومدر للبول، يتم تحقيق تأثير خافض للضغط. علاوة على ذلك، فإن "فيراباميل" له تأثير إيجابي على نظام القلب، ويعزز توسع الأوعية، ويقلل من التحميل الزائد، وله تأثير مثبط على التوصيل الجيبي الأذيني والأذيني البطيني.

تبلغ قدرة الدواء على الامتصاص الكامل 95٪. يمكن أن تصل نسبة الارتباط بين بروتينات البلازما والمكون الرئيسي إلى 90%. وبعد بضع ساعات من استخدام الدواء، يصل تركيزه إلى الحد الأقصى في البلازما.

يفرز فيراباميل مباشرة عن طريق الكلى. يمكن أن يحدث بنسبة 70٪ من المستقلبات وفي شكل نقي(حوالي 3-4%). يتم إخراج ما يصل إلى 25٪ من الدواء في الصفراء.

يتوفر الدواء بأشكال مختلفة: كبسولات، أمبولات للحقن، محلول للإعطاء عن طريق الوريد، أقراص، أقراص.

تأثير الدواء

"فيراباميل" هو مانع قنوات الكالسيوم مع وظائف مضادة للذبحة الصدرية، ومضاد لاضطراب النظم، وخافض للضغط. عن طريق الحد من انقباض إيقاع القلب، فإنه يقلل من الطلب على الأوكسجين من عضلة القلب. يعمل الدواء بطريقة تؤدي إلى تمدد الأوعية التاجية للقلب وزيادة تدفق الدم التاجي. وبالإضافة إلى ذلك، هناك انخفاض في المقاومة الوعائية الشاملة ونغمة الشرايين الطرفية.

يتم اختيار هذا الدواء أيضًا في حالة الذبحة الصدرية الوعائية التشنجية. يكفي أيضا تأثير مرئييستخدم "فيراباميل" في علاج أنواع أخرى من الذبحة الصدرية. هذا الدواء يمنع تراكم الصفائح الدموية. لا تسبب الإدمان.

الدوائية

يحدث الامتصاص عند تناول الأقراص المادة الفعالةأكثر من 90% منها الجرعة المتخذة. أثناء وجوده في الكبد، يخضع فيراباميل لعملية التمثيل الغذائي. المستقلب الرئيسي للدواء هو نورفيراباميل. نشاطه الخافض لضغط الدم أقل وضوحًا من نشاط فيراباميل.

"فيراباميل" - مؤشرات للاستخدام

عندما تتساءل عن الأمراض التي تحتاج إلى تناول فيراباميل، وما إذا كان من الممكن عدم انتظام دقات القلب أم لا، يجب عليك دراسة تعليمات الاستخدام بعناية.

"فيراباميل" - المؤشرات:

  • عدم انتظام دقات القلب.
  • أزمة ارتفاع ضغط الدم.
  • الرجفان الأذيني وعدم انتظام دقات القلب الجيبي.
  • الذبحة الصدرية.
  • ارتفاع ضغط الدم الأساسي.
  • ارتفاع ضغط الدم الشرياني.
  • خارج الانقباض فوق البطيني.
  • الذبحة الصدرية الوعائية التشنجية.
  • نقص تروية القلب.
  • عدم انتظام ضربات القلب الأذيني.
  • رجفان أذيني.
  • الذبحة الصدرية.
  • عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني الانتيابي.

يستخدم المنتج من أجل:

  1. الوقاية والعلاج من الأمراض معدل ضربات القلب.
  2. علاج الذبحة الصدرية.
  3. علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني.

موانع

يحتوي "فيراباميل" على العدد التالي من موانع الاستعمال:

  • بطء القلب الشديد.
  • كتلة الجيبية الأذينية.
  • قصور القلب الحاد.
  • الإحصار الأذيني البطيني من الدرجة الثانية والثالثة.
  • صدمة قلبية.
  • الأطفال دون سن 18 عامًا.
  • متلازمة العقدة الجيبية المريضة.
  • متلازمة وولف باركنسون وايت.
  • متلازمة مورجاني-آدامز-ستوكس.
  • فرط الحساسية للدواء الرئيسي أو سواغ.

"فيراباميل": تعليمات وجرعة الدواء

ينبغي تناول فيراباميل أثناء أو بعد الوجبات مع الماء. اعتمادًا على مسار المرض وشدته، وكذلك حالة المريض وفعالية العلاج، يتم تحديد مدة العلاج الفردية ونظام الجرعات. هل دواء فيراباميل متوفر في الصيدلية بوصفة طبية أم لا؟ عادة ما يتم وصف الدواء بدقة وفقا لوصفة الطبيب. للبالغين، يوصف الدواء 40-80 ملغ 3 مرات يوميا لعلاج ارتفاع ضغط الدم والوقاية من عدم انتظام ضربات القلب والذبحة الصدرية. يمكن زيادة الجرعة المفردة إلى 100-150 مجم إذا لزم الأمر. 480 ملغ من هذا الدواءهي الجرعة اليومية القصوى. كقاعدة عامة، يبدأ علاج المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد بجرعات قليلة، حيث أن لديهم إزالة بطيئة من فيراباميل من الجسم. وفي هذه الحالة لا يجوز الزيادة جرعة يوميةالأدوية التي تزيد عن 120 ملغ.

الآثار الجانبية للدواء

تعليمات "فيراباميل" تشير إلى ذلك آثار جانبيةتشمل الأعراض التالية:

  • الغثيان والقيء.
  • إمساك.
  • انخفاض ضغط الدم الشرياني.
  • بطء القلب الشديد.
  • احمرار الوجه.
  • الصداع والدوخة.
  • زيادة التعب أو الإثارة العصبية.
  • ردود الفعل التحسسية في شكل حكة وطفح جلدي.
  • وذمة محيطية.

جرعة مفرطة

جرعات كبيرة جدًا من الدواء (تصل إلى 6 جم) يمكن أن تسبب الأعراض التالية:

  • ارتفاع ضغط الدم الشرياني؛
  • الانقباض.
  • فقدان عميق للوعي.

لعلاج كتلة AV الناتجة أو انخفاض ضغط الدم الشرياني، يتم إعطاء غلوكونات الكالسيوم، الدوبامين، النورإبينفرين أو الأيزوبروتيرينول عن طريق الوريد. العلاج مشروط الصورة السريريةجرعة زائدة وأعراض.

استخدم أثناء الحمل

يتقدم هذا الدواءينصح به للفتيات الحوامل في الحالات التالية:

  • في مرض الشريان التاجيقلوب.
  • خطر الولادة المبكرة. وفي هذه الحالة يجب أن يكون الطلب شاملاً.
  • قصور المشيمة.
  • اعتلال الكلية.
  • الوقاية والعلاج من عدم انتظام ضربات القلب.
  • الذبحة الصدرية.
  • ارتفاع ضغط الدم وأزمة ارتفاع ضغط الدم.
  • تضيق تحت الهوائي الضخامي مجهول السبب.
  • منع الآثار الجانبية للأدوية التي تزيد من معدل ضربات القلب.
  • عضلة القلب الضخامي.

خلال فترة الحمل، يوصف الدواء بجرعة 40-80 ملغ 3 مرات في اليوم. لا ينصح بزيادة الجرعة. في الأشهر الثلاثة الأولى، لا يمكن إجراء القبول إلا وفقا للتعليمات الصارمة للطبيب المعالج. يُنصح باستخدام فيراباميل اعتبارًا من الأسبوع العشرين من الحمل. يجب التوقف عن تناول هذا الدواء قبل شهر أو شهرين من الولادة.

تعليمات خاصة لاستخدام الدواء

المراقبة المستمرة لوظائف القلب ضرورية الجهاز التنفسيوالأوعية الدموية خلال فترة استخدام فيراباميل.

يوصف "فيراباميل" بحذر شديد للاضطرابات التالية:

  • انخفاض ضغط الدم الشرياني.
  • اضطرابات واضحة في وظائف الكبد. حيث الجرعة القصوىقد لا يزيد عن 120 ملغ.
  • قصور القلب المزمن في المراحل الأولية.
  • بطء القلب.
  • كتلة الأذينية البطينية من الدرجة الأولى.

التفاعل مع أدوية أخرى:

  1. زيادة خطر النزيف بسبب مزيج فيراباميل مع حمض أسيتيل الساليسيليك.
  2. يتم تعزيز التأثير الخافض لضغط الدم للفيراباميل عند تناوله في وقت واحد مع الأدوية الخافضة للضغط ومدرات البول.
  3. تحدث زيادة في التأثير السمي العصبي عند دمجها مع الليثيوم أو الكاربامازيبين.
  4. يقوي التأثير عند دمجه مع مرخيات العضلات.
  5. جنبا إلى جنب مع الديجوكسين، هناك زيادة في تركيزه في البلازما وانخفاض في إفراز الكلى، حيث يجب مراقبة مستوى الديجوكسين في البلازما بانتظام.
  6. زيادة احتمال حدوث انخفاض حاد في ضغط الدم عند استخدام فيراباميل مع الكينيدين، حيث يزداد تركيزه في البلازما.
  7. يتم زيادة تركيزات البلازما من فيراباميل بواسطة رانيتيدين وسيميتيدين.
  8. بالاشتراك مع الأدوية المضادة لاضطراب النظم، مع حاصرات بيتا، التخدير الاستنشاقيهناك زيادة في التأثير السمي للقلب، والذي يتجلى في شكل كتلة الأذينية البطينية، وفشل القلب، وانخفاض معدل ضربات القلب وضغط الدم.
  9. مزيج فيراباميل مع الثيوفيلين أو البرازوسين أو السيكلوسبورين يزيد من تركيزها في البلازما.
  10. مواد مثل الريفامبيسين والفينوباربيتال تقلل من التأثير العلاجي وتركيز البلازما للفيراباميل.

شروط وفترات تخزين الدواء

العمر الافتراضي للفيراباميل هو ثلاث سنوات. يجب أن يتم تخزين هذا المنتج الطبي محميًا من التعرض المباشر أشعة الشمسوالرطوبة، وبعيداً عن متناول الأطفال. يجب ألا تتجاوز درجة حرارة تخزين الدواء 25 درجة. لا تستخدم الأقراص بعد تاريخ انتهاء الصلاحية الموضح على العبوة.

نظائرها من المخدرات "فيراباميل"

كما تعلمون، فإن التأثير الرئيسي ل"فيراباميل ميفال" هو العلاج والوقاية من أمراض مثل عدم انتظام ضربات القلب ونوبات الذبحة الصدرية وارتفاع ضغط الدم. وفقا لهذا، حاليا في المستحضرات الصيدلانية هناك عدد كبير مننظائرها المختلفة من "فيراباميل" ، أقراص:

  • "فينوبتين".
  • "فيروجاليد".
  • "إيسوبتين".
  • "كافيريل".
  • "أتسوباميل".
  • "فاليكارد".
  • "دانيستون".
  • "ليكوبتين".
  • "بيسوبرولول".
  • "فيرابابين".
  • "فلامون".
  • "فيراكارد".
هل أعجبك المقال؟ شارك الموضوع مع أصدقائك!