آلية عمل جليكوسيدات القلب. جليكوسيدات القلب: الخصائص والتصنيف والأسماء والمؤشرات والتسمم موانع مطلقة لجليكوسيدات القلب

جليكوسيدات القلب هي إحدى المجموعات الرئيسية من الأدوية المستخدمة في علاج قصور القلب الحاد والمزمن (AHF وCHF). ومن المعقول أن مصدر إنتاج الجليكوسيدات هي نباتات معروفة، على سبيل المثال، زنبق الوادي، أو قفاز الثعلب، وكذلك أدونيس.

هؤلاء الأدويةتساعد على زيادة أداء عضلة القلب بشكل ملحوظ، مما يؤثر على كفاءة القلب نفسه. ومع ذلك، يجب ألا تنجرف في تناول جليكوسيدات القلب - فالجرعات الكبيرة هي سم للقلب.

على الرغم من أن جليكوسيدات القلب (CG) ليس لها أي تأثير المدة الإجماليةحياة المريض، واستخدامها يسمح بما يلي:

• تحسين نوعية الحياة بشكل ملحوظ.
• تقليل شدة أعراض HF.
• الحد من حالات المعاوضة المرض وما يرتبط بها من العلاج في المستشفيات.

يمكن لهذه الأدوية أن تقلل بشكل كبير من عدد الهجمات لدى المرضى الذين يعانون من رجفان أذينيعلى خلفية الفشل المزمن.

جليكوسيدات القلب هي فئة كبيرة من المركبات الخالية من النيتروجين من أصل نباتي تحتوي على السكريات والأليكونات. يتم تحديد نشاط مقوي القلب لـ SG بدقة بواسطة aglycones. ووجود السكريات (الجلوكوز، الرامنوز، الجالاكتوز) يضمن درجة التوافر الحيوي للجليكوسيدات القلبية وقدرتها على اختراق أغشية الخلايا وتثبيتها في الأنسجة.

توجد جليكوسيدات القلب في نباتات مختلفة: زنابق الوادي، وأنواع مختلفة من قفازات الثعلب، وأدونيس، واليرقان، وستروفانثوس. في الطب الشعبيلقد تم استخدامها منذ فترة طويلة كمزيلات للاحتقان. تم إثبات تأثيرها على القلب والقدرة على تطبيع الدورة الدموية منذ حوالي مائتي عام.

كمرجع.على هذه اللحظةتعد مستحضرات جليكوسيدات القلب من بين أكثر الأدوية فعالية لعلاج قصور القلب مع ضعف واضح في قدرة عضلة القلب على الانقباض والتعويضات المتكررة والرجفان الأذيني الانقباضي.

آلية عمل الجليكوسيدات

ويصاحب فشل القلب انخفاض كبير في المعامل عمل مفيدقلوب. أي عند التناقص
قدرة القلب على الانقباض، وفي الوقت نفسه يزداد استهلاك عضلة القلب للطاقة والأكسجين للقيام بعملها.

يصاحب تطور قصور القلب ما يلي:

• خلل في الأيونات
• التغيرات في استقلاب البروتين والدهون.
• انخفاض واضح في حجم السكتة الدماغية.
• زيادة الضغط الوريدي والركود الوريدي.
• زيادة في نقص الأكسجة وعدم انتظام دقات القلب.
• انتهاك تدفق الدم في الشعيرات الدموية.
• تورم؛
• اختلال وظائف الكلى، وانخفاض إدرار البول.
• ظهور ضيق في التنفس وزرقة.

يسمح استخدام SG بما يلي:

• تطبيع توازن الأيونات (في خلايا عضلة القلب يزيد محتوى أيونات الكالسيوم الحرة اللازمة لتخليق الأكتوميوسين - البروتين المستخدم في نشاط انقباض القلب) ؛
• تطبيع التمثيل الغذائي واستقلاب الطاقة في عضلة القلب.
• زيادة الانقباض (تقلصات البطين) وحجم السكتة الدماغية.
• زيادة ضغط الدم وبطء معدل ضربات القلب.
• إطالة الفترة الانبساطية (استرخاء عضلة القلب في الفترة بين الانقباضات) ؛
• تمنع التوصيل القلبي، والقضاء على تطور عدم انتظام دقات القلب المنعكس.
• استقرار المعلمات الدورة الدموية، والقضاء على ركود الدم، وتوفير تأثير مضاد للذمة، وتطبيع وظائف الكلى واستعادة إدرار البول الطبيعي.

بعض أدوية الجليكوسيد، على سبيل المثال. جليكوسيدات القلب، المستخرج من زنبق الوادي أو أدونيس، يؤثر أيضًا على الجهاز العصبي المركزي (تأثير مهدئ).

تصنيف

لا يوجد تصنيف موحد للجليكوسيدات القلبية. كقاعدة عامة، يتم تصنيف مجموعات الدعم حسب أصلها ومدة عملها.

تعتمد مدة التعرض للدواء على قدرة الجليكوسيد على الارتباط بقوة بالبروتينات، وكذلك على معدل تحوله الحيوي وتخلصه من الجسم.

عوامل طويلة المفعول

تتضمن SGs ذات التأثير طويل المدى وتأثير التراكم الواضح (القدرة على التراكم أثناء التطبيقات اللاحقة) مجموعة فرعية من قفازات الثعلب. تبدأ الجليكوسيدات طويلة المفعول، بعد تناولها عن طريق الفم، في ممارسة أقصى تأثير لها على القلب بعد ثماني إلى اثنتي عشرة ساعة من تناولها. يستمر تأثير SG طويل المدى لمدة عشرة أيام أو أكثر.

كمرجع.بعد إدخال الأدوية في الوريد، تبدأ مفعولها خلال ثلاثين إلى 90 دقيقة. تظهر الفعالية القصوى للدواء بعد 4-8 ساعات.

ومن بين هذه المجموعة من الجليكوسيدات، فإن المستحضرات الأكثر استخدامًا هي الديجيتوكسين والديجوكسين، ويتم الحصول عليهما من قفازات الثعلب الأرجوانية والديجيتالية.

عوامل متوسطة الأمد

تشمل SGs ذات مدة التأثير المتوسطة جليكوسيدات القلب التي تم الحصول عليها من قفازات الثعلب الصدئة والصوفية (سيلانيد والديجوكسين)، بالإضافة إلى تحضير أدونيس.

استخدام جليكوسيدات القلب

نادرا ما تستخدم جليكوسيدات القلب في قصور القلب الحاد، وفي كثير من الأحيان في قصور القلب المزمن. يتم وصفها للمرضى الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني المزمن من الفئات الوظيفية 11-IV مع نسبة قذف أقل من 30-35٪ ناتجة عن خلل وظيفي انقباضي في البطين الأيسر بالاشتراك مع الرجفان الأذيني. توصف جليكوسيدات القلب أيضًا لتخفيف وعلاج الرجفان الأذيني والرفرفة وعدم انتظام دقات القلب الانتيابي فوق البطيني.

في حالة قصور القلب الحاد، يتم حقن الستروفانثين أو الكورجليكون أو الديجوكسين في الوريد. يستمر تأثيرها لعدة ساعات، مما يجعل من الصعب إيقاف التأثير في حالة التسمم. بالإضافة إلى ذلك، فإن المرضى الذين يعانون من تعافي عضلة القلب الحاد يتناولون دائمًا مدرات البول التي تسبب نقص بوتاسيوم الدم.

في حالة قصور القلب المزمن، يتم وصف الديجوكسين أو السيلانيد أو الديجيتوكسين عن طريق الفم.

أكثر من نصف المرضى الذين يعانون من قصور القلب المعتدل في نظم الجيوب الأنفية لا يحتاجون إلى علاج بالجليكوسيدات القلبية، ويمكن أن يقتصر علاجهم على مدرات البول والأدوية. التأثير على نظام الرينين أنجيوتنسين.

في بعض الأحيان يتم تناول جليكوسيدات القلب بشكل وقائي للأمراض التي تسبب معاوضة عضلة القلب (الالتهاب الرئوي والتسمم). لا ينصح باستخدام جليكوسيدات القلب لأغراض وقائية في المرضى الذين يعانون من خلل في البطين الأيسر بدون أعراض أو أعراض طفيفة وإيقاع الجيوب الأنفية.

في حالة الرجفان الأذيني والرفرفة وعدم انتظام دقات القلب الانتيابي فوق البطيني ، يتم اختيار الأدوية ذات التأثير السلبي الواضح - الديجيتوكسين أو الديجوكسين أو السيلانيد. تعمل جليكوسيدات الديجيتال هذه على تقليل عدد النبضات القادمة من الأذينين إلى البطينين عبر العقدة الأذينية البطينية بشكل كبير، كما تقلل أيضًا من التلقائية وتزيد من الحد الأقصى لإمكانية الراحة في الأذينين والعقدة الأذينية البطينية.

تعتمد حساسية المرضى الذين يعانون من قصور القلب لعمل جليكوسيدات القلب على عدة عوامل. ذات أهمية أساسية هي:

نقص بوتاسيوم الدم أو فرط بوتاسيوم الدم.

نقص مغنيزيوم الدم، فرط كالسيوم الدم.

عدم التوازن الحمضي القاعدي.

نقص تروية عضلة القلب؛

التهاب عضلة القلب، تضخم القلب.

أمراض الغدة الدرقية.

فشل كلوي؛

فشل الكبد (للديجيتوكسين) ؛

أمراض الجهاز التنفسي.

العلاج الدوائي المصاحب

فئة وظيفية من قصور القلب.

طرق إدارة جليكوسيدات القلب

عند وصف جليكوسيدات القلب عن طريق الفم، من الضروري مراعاة التأثير المهيج وتثبيط البكتيريا المعوية والطعام (يوصى بتناوله بعد 1.5 ساعة من تناول الوجبات). في المرضى الذين يعانون من ركود الدم في النظام الوريد البابييتباطأ امتصاص جليكوسيدات القلب في الأمعاء بشكل ملحوظ، ومع ذلك، مع التخلص من الازدحام، يزداد التوافر البيولوجي، الأمر الذي سيتطلب تعديل الجرعة.

لا يتم حاليًا استخدام المسار المستقيمي لإعطاء جليكوسيدات القلب عمليًا بسبب بداية التأثير البطيئة والتأثير المهيج القوي.

عند حقن جليكوسيدات القلب في الوريد، ينبغي للمرء أن يكون على دراية بالتكوين السريع لتركيزات عالية في الدم. هذا يزيد من خطر الجرعة الزائدة والتسمم. لضمان التوزيع الموحد في الجسم، يتم حقن جليكوسيدات القلب في الوريد ببطء، لمدة 3-5 دقائق، في 10-20 مل من محلول الجلوكوز 5٪.

لا يتم حقن جليكوسيدات القلب في العضلات بسبب خطر النخر.

معايير فعالية العلاج بالجليكوسيدات القلبية

الحد من الأعراض السريرية لقصور القلب (ضيق في التنفس، زرقة، حجم الكبد وذمة محيطية)؛

انخفاض معدل ضربات القلب إلى 60-70 أثناء الراحة.

زيادة القدرة على تحمل النشاط البدني (زيادة معدل ضربات القلب حتى 120 في الدقيقة أثناء النشاط البدني المعتدل) ؛

تغيرات تخطيط القلب (تمديد الفاصل الزمني إلى الوضع الطبيعي ر-ر،إطالة معتدلة للفاصل الزمني P-0. الحد من المجمع أملاح الإماهة الفموية, تسطيح موجة G. تخفيض الجزء S-T)؛

تحسين ديناميكا الدم داخل القلب والجهازية.

يتم تحديد التركيز العلاجي لجليكوسيدات القلب في الدم بواسطة طريقة المناعة الإشعاعية (بالنسبة للديجوكسين، التركيز العلاجي هو 1-2 نانوغرام / مل، والتركيز السام هو 2-2.5 نانوغرام / مل).

مبادئ وصف جليكوسيدات القلب

هناك جرعات علاجية وصيانة كاملة من جليكوسيدات القلب. توفر الجرعة العلاجية الكاملة تأثيرات ديناميكية وسريرية مثالية وفقًا للمعايير المذكورة. جرعة المداومة هي ذلك الجزء من الجرعة العلاجية الكاملة الذي يتم التخلص منه خلال 24 ساعة. يسمح لك بالحفاظ على تركيز الأدوية في الدم عند مستوى ثابت، على الرغم من التراكم. يتم حسابه باستخدام الصيغة (EC - معامل الإزالة٪):

إذا كان قصور القلب نتيجة لضعف نشاط القلب بسبب التهاب القلب الروماتيزمي، أو تعويض العيوب الخلقية أو المكتسبة، فبعد القضاء على الحالة الحادة، يتم تناول جليكوسيدات القلب إما بشكل مستمر ( عيوب خلقية)، أو فترة طويلة من الزمن. بالنسبة للمسببات غير القلبية لقصور القلب (الالتهاب الرئوي، التسمم، الصدمة)، يتم تنفيذ دورة قصيرة من العلاج على مدى عدة أيام.

تستخدم حاليا تشبع بطيءجليكوسيدات القلب. هذا هو الأكثر ملاءمة و طريقة آمنةمُعَالَجَة. يتلقى المرضى جليكوسيدات القلب عن طريق الفم بجرعة ثابتة تساوي تقريبًا جرعة الصيانة. يزداد محتوى جليكوسيدات القلب في الدم ببطء وبعد 5-8 أيام تصل الجرعة العلاجية الكاملة إلى الجسم، ويتم تجديد التخلص اليومي بجرعة صيانة (حالة متوازنة). تحسين الحالة السريريةمع انخفاض في أعراض قصور القلب يحدث بالفعل في الأيام الأولى من العلاج.

يعد التشبع بوتيرة بطيئة أمرًا له ما يبرره نظرًا لأن الاعتماد على الجرعة للتأثير المؤثر في التقلص العضلي الإيجابي لجليكوسيدات القلب ليس خطيًا. يتطور ثلثي تأثير مقوي القلب للجرعة الكاملة عند وصف نصف جرعة. بعد الوصول إلى تركيز معين من جليكوسيدات القلب في الدم، فإن زيادة الجرعة تزيد من التأثير العلاجي بشكل طفيف فقط، ولكن احتمالية التسمم تزداد.

نادرًا ما يتم استخدام التشبع السريع والسريع إلى حد ما بالجليكوسيدات القلبية.

تشبع سريع- إعطاء جليكوسيدات القلب للمريض بجرعة علاجية كاملة طوال اليوم. تنقسم الجرعة العلاجية الكاملة إلى 4-5 أجزاء متساوية. يتم أخذ الجزء التالي من الجرعة بعد ساعة واحدة من تقييم التأثير العلاجي للإعطاء السابق. عند تحقيق التأثير العلاجي الأمثل أو ظهور الأعراض الأولى للتسمم، يكتمل التشبع، ومن اليوم الثاني يتم نقل المريض إلى علاج الصيانة.

التشبع السريع ضروري فقط في حالة معاوضة عضلة القلب الحادة. يتم إجراؤها في مستشفى متخصص لأمراض القلب. في 40-50% من المرضى الذين يعانون من التشبع السريع لا يمكن تجنب التسمم.

تشبع سريع إلى حد مانفذت في غضون 3 أيام. في اليوم الأول، يأخذ المريض 50% من متوسط ​​الجرعة العلاجية الكاملة، في اليوم الثاني - حوالي 40%، في اليوم الثالث - الجرعة المتبقية لتحقيق أفضل تأثير، من اليوم الرابع يتحولون إلى نظام المداومة. .

بسبب خصوصيات الدوائية بعد التسريب في الوريدالستروفانثين أو الديجوكسين أو السيلانيد، يوصف الديجيتوكسين بجرعة مضاعفة لمدة يومين. ثم قم بالتبديل إلى جرعات الصيانة المعتادة. على العكس من ذلك، بعد العلاج طويل الأمد بالديجوكسين، من الضروري أخذ استراحة لمدة يومين قبل التحول إلى جرعات الصيانة من الديجوكسين.

موانع لوصف جليكوسيدات القلب

موانع مطلقة:

" التسمم بجليكوسيدات القلب أو الشك فيه.

كتلة الأذينية البطينية 11-111 درجة.

ردود الفعل التحسسية (نادرة).

موانع النسبية:

متلازمة العقدة الجيبية المريضة؛

بطء القلب الجيبي الشديد (نبض أقل من 50 في الدقيقة)؛

الرجفان الأذيني بإيقاع نادر (الرجفان الأذيني) ؛

كتلة الأذينية البطينية من الدرجة الأولى.

متلازمة وولف باركنسون وايت (تنتشر النبضات الناتجة عن انخفاض التوصيل الأذيني البطيني على طول مسار إضافي، مما يخلق خطر عدم انتظام دقات القلب الانتيابي)؛

عدم انتظام ضربات القلب البطيني.

مرض القلب الناتج عن ارتفاع ضغط الدم الشديد.

أمراض القلب التاجية (خاصة بعد احتشاء عضلة القلب عبر الجدار) ؛

القلب الرئوي المزمن .

نقص بوتاسيوم الدم.

فرط كالسيوم الدم.

فشل كلوي؛

أمراض الرئة الحادة (فشل الجهاز التنفسي 11-111 درجة).

جليكوسيدات القلب ليست مفيدة في ضعف البطين الأيسر الانبساطي أو الحالات التي يكون فيها النتاج القلبي أكبر من 45٪. لهذا السبب، لا توصف للمرضى الذين يعانون من اعتلال عضلة القلب الضخامي، وتضيق الصمام التاجي والأبهر، والتهاب عضلة القلب التضيقي والنضحي، إلا إذا كانت هذه الأمراض مصحوبة بالرجفان الأذيني.

في حالة تضيق الأبهر، يتم إغلاق مجرى التدفق الخارجي بواسطة حاجز بين البطينين متضخم بشكل غير متماثل، مما يعوق قذف الدم من البطين الأيسر إلى الشريان الأبهر. في هذه الحالة، تساعد جليكوسيدات القلب، التي تسرع تكوين الانسداد، على تقليلها القلب الناتج.

مع تضيق التاجي، جليكوسيدات القلب، مما يزيد من قوة تقلصات البطين الأيسر، يؤدي إلى تفاقم شروط امتلاءه الانبساطي بالدم من خلال فتحة الأذينية البطينية اليسرى المتضيقة. في المرضى، يزداد الضغط في نظام الشريان الرئوي بشكل ملحوظ، وهناك خطر الإصابة بالوذمة الرئوية.

التسمم بالجليكوسيدات القلبية

لوحظ التسمم بجليكوسيدات القلب بدرجات متفاوتة في 5-15٪ من المرضى، مع التشبع السريع، يزيد تواتره إلى 40-50٪. جليكوسيدات القلب لديها نطاق صغير من العمل العلاجي.

تنقسم أعراض التسمم بشكل تقليدي إلى أمراض القلب وخارج القلب.

أعراض القلب

لوحظت اضطرابات القلب في 51-90٪ من حالات التسمم بالجليكوسيدات القلبية.

ب.ف. كان بورزينسكي أول من وصف مرحلتين من التسمم - انتقالية وسامة.

في المرحلة الانتقاليةيزداد ضغط الدم النبضي، ويحدث بطء القلب، ويتباطأ التوصيل الأذيني البطيني. تنجم هذه الاضطرابات الديناميكية الدموية عن زيادة منعكسة في نبرة العصب المبهم.

في المرحلة السامةتظهر أعراض عودة قصور القلب وقصور الشريان التاجي وعدم انتظام ضربات القلب:

انقباض بطيني من النوع ثنائي وثلاثي التوائم.

متعدد الأشكال (متعدد الأشكال) خارج الانقباض البطيني.

عدم انتظام دقات القلب غير الانتيابي من العقدة الأذينية البطينية.

عدم انتظام دقات القلب الأذيني الانتيابي بالاشتراك مع كتلة الأذينية البطينية.

إيقاف العقدة الجيبية بإيقاع الهروب من العقدة الأذينية البطينية؛

كتلة الأذينية البطينية من الدرجة الثانية.

في جرعة سامة، جليكوسيدات القلب، التي تحجب Na/KATPase بنسبة 60٪ أو أكثر، تسبب نقص بوتاسيوم الدم - نقص أيونات البوتاسيوم في الخلايا العضلية القلبية. جنبا إلى جنب مع احتباس أيونات الصوديوم، نقص الكالسيوم يقلل من استقطاب غمد العضلة القلبية وإمكانية الراحة السلبية. هذا يعطل إزالة الاستقطاب ويضعف تقلصات الليفي العضلي. يؤثر نقص سكر الدم سلبًا على تخليق العناصر الكبيرة والجليكوجين والبروتين في خلايا عضلة القلب، ويعزز نموها الحماض داخل الخلاياوالقلاء خارج الخلية. في الدم، يرتفع مستوى أيونات البوتاسيوم نتيجة لحصار Na/K-ATPase في العضلات الهيكلية.

في منطقة اللييفات العضلية، يزداد محتوى أيونات الكالسيوم بشكل ملحوظ (يزداد استقلاب الصوديوم/الكالسيوم، وإزالة سا 2+ بسبب حصار ATPase المعتمد على الكالسيوم).

غشاء نا/ يتمتع القلب K-ATPase بحساسية غير متساوية للجليكوسيدات القلبية. إنهم يحجبون أقوى بمقدار 2.5 مرة نا/ K-ATPase لنظام التوصيل من الإنزيم المقابل لعضلة القلب المقلصة. ولهذا السبب، تلعب اضطرابات ضربات القلب دورًا رائدًا في صورة التسمم. إن الإفراط في تناول أيونات الكالسيوم في خلايا النظام الموصل، وكذلك إطلاق النورإبينفرين من النهايات الودية، يصاحبه ظهور بؤر تلقائية إضافية قادرة على إزالة الاستقطاب التلقائي.

أيونات الكالسيوم تمنع تطور الانبساط (يحدث نقص الانبساط) ؛ عن طريق إتلاف الليزوزومات، فإنها تطلق إنزيمات تسبب نخر عضلة القلب.

يؤدي ضعف الانقباض وضعف الانبساط إلى تفاقم عملية طرد الدم من تجاويف البطين، مما يعطل تدفق الدم تحت الشغاف ويؤدي إلى تفاقم نقص تروية عضلة القلب.

جليكوسيدات القلب بجرعات سامة تزيد من نبرة الأوردة والشرايين. تؤدي زيادة التحميل المسبق والتحميل التالي على القلب إلى تسريع تطور المعاوضة.

أعراض خارج القلب

أعراض خارج القلب للتسمم بالجليكوسيدات القلبية هي عسر الهضم (في 75-90٪ من المرضى)، العصبية (30-90٪)، مختلطة (37٪) ونادرة (نقص الصفيحات، التهاب الأوعية الدموية التحسسي، التثدي، تشنج قصبي).

اضطرابات عسر الهضم:

فقدان الشهية (انخفاض الشهية) نتيجة تراكم النورإبينفرين في المركز الغذائي في منطقة ما تحت المهاد؛

الغثيان والقيء الناجم عن عمل الدوبامين الزائد على منطقة الزناد في مركز القيء.

تقلصات في البطن وإسهال بسبب زيادة قوة العصب المبهم.

نخر الأمعاء بسبب تشنج الأوعية المساريقية.

المظاهر العصبيةالتسمم بسبب الحصار نا/ل-ATPases من الخلايا العصبية في الجهاز العصبي المركزي والمحيطي. في هذه الحالة، يتم تعطيل إطلاق وتداول الناقلات العصبية. يظهر الضحايا

التعب والصداع وضعف العضلات.

الخوف والهذيان والهلوسة والتشنجات.

صغر أو ضخامة، صفراوي (تظهر الأشياء باللون الأصفر أو الأخضر)، فقدان المجالات البصرية.

علاج التسمم بالجليكوسيدات القلبية

بادئ ذي بدء، من الضروري التوقف عن تناول دواء جليكوسيدات القلب والأدوية الأخرى التي تزيد من مستوى جليكوسيدات القلب في الدم والحساسية لها (الكينيدين، الأميودارون)؛ وصف المضادات الفيزيائية - 50-100 جم من الفحم المنشط أو 4-8 جم من الكولسترامين (بما في ذلك عند إعطاء جليكوسيدات القلب في الوريد، حيث يتعرضون للدوران المعوي الكبدي)؛ تحديد تركيز الشوارد في الدم. إجراء مراقبة تخطيط القلب.

تكمن الصعوبة الأكبر في إيقاف عدم انتظام ضربات القلب الناجم عن جليكوسيدات القلب بجرعات سامة. يشمل العلاج المضاد لاضطراب النظم التدابير التالية:

القضاء على نقص كالسيوم الدم وتقليل ارتباط جليكوسيدات القلب بـ Na/K-ATPase (عندما يكون مستوى أيونات البوتاسيوم في الدم أقل من 4 ملي مكافئ/لتر، يتم حقن مستحضرات البوتاسيوم في الوريد مع موصلاته من خلال الأغشية - البانانجين أو خليط الاستقطاب *)؛

القضاء على فرط كالسيوم الدم (يتم حقن العوامل المعقدة - سترات الصوديوم وملح ثنائي الصوديوم من حمض إيثيلين أمين رباعي أسيتيك - في الوريد).

وصف الأدوية المضادة لاضطراب النظم التي لا تسبب اضطرابات في التوصيل الأذيني البطيني وإضعاف انقباض القلب (في الوريد - ليدوكائين، ديفينين)؛

الحد من تأثير عدم انتظام ضربات القلب للنورادرينالين (في الوريد - أنابريلين مانع الأدرينالية) ؛

الحد من بطء القلب والكتلة الأذينية البطينية (تحت الجلد - مضادات الكولين M الأتروبين والميتاسين) ؛

التثبيط الكيميائي لجليكوسيدات القلب في الدم (في العضلات - مجموعات سلفهيدريل من يونيثيول المانحة. في الوريد - أجزاء من الأجسام المضادة المحددة للديجوكسين والديجيتوكسين) ؛

العلاج بالنبض الكهربائي إذا كان العلاج الدوائي غير فعال.

أدوية مقويات القلب غير الستيرويدية

تنقسم الأدوية في هذه المجموعة إلى عدة فئات:

1. مثبطات إنزيم الفوسفوديستراز:

مشتقات البيبيريدين - أمرينون، ميلرينون؛

مشتقات إيميدازول - إنوكسيمون، بيروكسيمون، فينوكسيمون.

مشتقات البنزيميدازول - البيموبيندان.

2. الأمينات الودي - برينالترول، زاموتيرول.

3. الأدوية ذات آلية مختلفة لعمل مقوي القلب - فيسنارينون. فورسكولين.

في البداية، بدا استخدام العقاقير غير الستيرويدية لمقويات القلب ليس مبررًا من الناحية المرضية فحسب، بل كان واعدًا أيضًا. أظهرت الأدوية الأولى - أمرينون، وميلرينون، وبرينالتيرول فعالية سريرية وديناميكية دموية عالية عند تناولها عن طريق الفم في دورات قصيرة. ومع ذلك، أصبح الأمر واضحا فجأة. أنه مع العلاج، ارتفع معدل الوفيات بمعدل 78٪. زادت مثبطات إنزيم الفوسفوديستراز من معدل الوفيات بنسبة 1.39 مرة، والأمينات المحاكية للودي - بنسبة 2.1 مرة. أسباب الآثار الضارة للأدوية هي زيادة في استهلاك الطاقة للخلايا العضلية القلبية، وهو أمر غير كاف للعمل المنجز، انخفاض ضغط الدم الشريانيوتطور عدم انتظام ضربات القلب البطيني الخبيث.

في الوقت الحالي، توصف أدوية مقويات القلب غير الستيرويدية فقط لقصور القلب المزمن من الفئات الوظيفية HI-IV، عندما لا يكون هناك تأثير للعلاج المركب المستمر باستخدام جليكوسيدات القلب، أو مدرات البول، أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو حاصرات مستقبلات AT1.

تم استخدام مثبطات إنزيم الفوسفوديستراز منذ الثمانينيات، على الرغم من أن قدرة الكافيين والثيوفيلين على حجب هذا الإنزيم معروفة منذ أكثر من 35 عامًا. تم اكتشاف 7 نظائر إنزيمات فوسفوديستريز، فوسفوديستريز III، الذي يحفز التحلل المائي المعتمد على cGMP لـ cAMP، حساس لعمل المثبطات. عندما يتم حظر إنزيم الفوسفوديستراز، يتراكم cAMP، وهو منشط لقنوات الكالسيوم في غمد الليف العضلي والشبكة الهيولية العضلية، ويزداد إمداد أيونات الكالسيوم إلى اللييفات العضلية.

مشتقات البيبيريدين أمرينون (INOCOR) و ميلرينون(KOROTROP) يزيد من انقباضات القلب دون تغيير تواترها، ويوسع الأوعية الدموية مع انخفاض في التحميل المسبق واللاحق، ويحفز تحلل الدهون، ويمنع تراكم الصفائح الدموية وإنتاج السيتوكين. ميلرينون أكثر نشاطًا بعشر مرات من أمرينون.

تؤخذ الأدوية عن طريق الفم ويتم حقنها في الوريد. عمر النصف للأمرينون هو 2-3 ساعات، والميلرينون 30-60 دقيقة، وفي حالة قصور القلب يتضاعف. بعد تناوله في الوريد، يحدث التأثير الديناميكي للأمرينون خلال 5-10 دقائق ويستمر لمدة ساعة واحدة؛ عندما يؤخذ عن طريق الفم، يتطور تأثير أمرينون بعد ساعتين ويستمر 4-6 ساعات.

في 10٪ من المرضى، يسبب أمرينون نقص الصفيحات الشديد. يُمنع استخدام أمرينون وميلرينون في حالات انخفاض ضغط الدم الشرياني الكبير، والصدمة، واحتشاء عضلة القلب، كما أن استخدام الأدوية على المدى الطويل غير مرغوب فيه.

مشتق البنزيميدازول بيموبيندانلا يمنع فقط إنزيم فوسفودايستراز III، بل يزيد أيضًا من حساسية الأكتوميوسين لأيونات الكالسيوم.

منبهات مستقبلات 1 الأدرينالية الانتقائية برينالتيرول وزامو-تيرولزيادة النتاج القلبي ولكن لها تأثير ضئيل على معدل ضربات القلب وضغط الدم. تزيد حاجة القلب للأكسجين ولها تأثير مدر للبول ضعيف. Xamoterol، على خلفية النغمة الودية العالية، يمكن أن يظهر خصائص حاصرات بيتا.

فيسنارينونيعزز فتح قنوات الصوديوم والكالسيوم المرتبطة بالجهد، ويطيل إمكانات العمل في خلايا عضلة القلب، ويمنع إنزيم فوسفودايستراز III للقلب والكلى بقوة 10 مرات أقوى من إنزيم الشريان الأورطي والصفائح الدموية. يقوي تقلصات القلب، ويقلل من عدم انتظام دقات القلب، وله تأثير مضاد لاضطراب النظم وضعف موسع للأوعية الدموية، ويمنع إنتاج السيتوكينات المؤيدة للالتهابات في الخلايا الليمفاوية.

على عكس أدوية مقويات القلب غير الستيرويدية الأخرى، بعد 12 أسبوعًا من تناوله، خفض فيسنارينون معدل وفيات المرضى الذين يعانون من قصور القلب الوظيفي من الدرجة الثالثة بنسبة 50٪.

جليكوسيدات القلب هي أدوية ذات أصل نباتي أو كيميائي توفر تأثير إيجابيعلى عمل القلب وزيادة انقباض عضلة القلب. تشمل النباتات المحتوية على الجليكوسيد قفاز الثعلب وزنبق الوادي والدفلى والأدونيس وغيرها. تحدث زيادة في معدل وقوة انقباضات القلب دون زيادة في الطلب على الأكسجين.

ميزة مميزةتهدف الأدوية إلى تضييق الأوردة والشرايين. في كثير من الأحيان، يمكن أن يسبب هذا الإجراء زيادة في ضغط الدم، وهو أمر مهم يجب مراعاته عند وصفها. ويمكن تجنب هذا التأثير عن طريق تناول الأدوية ببطء.

مبدأ التشغيل

عندما تتفاعل مادة ما مع الماء، يتم إطلاق الجليكونات والأجليكونات. تعتمد آلية العمل على عمل aglycones. ليس للجليكونات أي تأثير على عمل القلب، ولكنها تساهم في إذابة الجليكوسيدات ودمجها مع بروتين البلازما. وبالتالي، تضمن الجليكونات تغلغل الجليكوسيدات في الخلايا ويكون لها تأثير مباشر على آلية عمل الدواء.

بعد تناوله عن طريق الفم، يدخل الدواء إلى الجهاز الهضمي ومن ثم إلى الدورة الدموية. بعد ذلك، تستقر عناصر الدواء في أنسجة عضلة القلب. يرجع تأثير الدواء إلى قوة ارتباط الجليكوسيدات ببروتين البلازما. تحدد قوة الاتصال:

• تراكم المواد الفعالة في الدم.
• مدة عمل الدواء.
• التغلب على حاجز الدم في الدماغ.

كلما كان الاتصال أقوى المادة الفعالةمع البروتينات، لذلك مدة طويلةيكون تأثير الدواء وتأثير التراكم أكثر وضوحًا.

تأثير الدواء له تأثير كبير على عمل عضلة القلب. هناك انخفاض في فترة انقباضات القلب وزيادة في مدة الراحة.

بفضل جليكوسيدات، يصبح عمل القلب أكثر وضوحا وأكثر وضوحا، ويزيد من نغمة العصب المبهم، ويتباطأ معدل ضربات القلب.

عمل مماثلالأدوية لها أيضًا تأثير على وظيفة توصيل القلب نظام الأوعية الدموية.

كما يعتمد تأثير الدواء على القنوات الأيونية على تركيز المادة الفعالة في دم وأنسجة عضلة القلب. يمكن وصف تأثير الدواء على عمل الجهاز القلبي الوعائي في عدة فئات:

• تأثير أيونوتروبي. وهذا تأثير إيجابي ناتج عن زيادة محتوى الأنسجة العضليةأيونات الكالسيوم.
• تأثير سلبي كرونوتروبيك. التأثير السلبيالمرتبطة بتحفيز العصب المبهم.
• التأثير السلبي الموجه للدواء هو نتيجة لبطء انتقال العدوى نبضات عصبية.
• تعتبر فائدة Batmotropic تأثيرًا غير مرغوب فيه لأنه يمكن أن يؤدي إلى عدم انتظام ضربات القلب البطيني. يحدث هذا العامل بسبب جرعة زائدة من الدواء.

تصنيف جليكوسيدات القلب

ولا يوجد حتى الآن تصنيف موحد لهذه الأدوية. اليوم يتم تصنيف الدواء وفقا لمؤشرين: تركيز المادة الفعالة في الدواء ومدة مفعول الدواء.

يتم علاج المرضى بأدوية تتكون من مكون نشط واحد أو عدة مكونات. يتم إنتاج الأدوية ذات المكون الواحد (الديجوكسين، الديجيتوكسين، الستروفانثين). صناعيا. أدوية متعددة المكونات أصل نباتي‎يتكون من خليط من المكونات النشطة.

حسب التصنيف، وفقا لمدة عمل الدواء، يمكن تقسيم جليكوسيدات القلب إلى عدة فئات:

1. الأدوية طويلة المفعول.بعد تناولها عن طريق الفم، يمكن أن يكون لها تأثير نظام القلب والأوعية الدمويةلأيام عدة. يتم تحقيق أقصى قدر من الفعالية بعد 9 – 12 ساعة. الأدوية في هذه المجموعة غالبا ما تسبب جرعة زائدة لأنها يمكن أن تتراكم في الجسم. في الوريدلوحظ تأثير إيجابي بعد ساعتين وقبل ذلك. يتم الحصول على العوامل طويلة المفعول من الديجيتال عن طريق التوليف. فهي قادرة على استيعابها بسرعة في المعدة والتغلغل في أنسجة عضلة القلب، مما يحسن وظيفتها الانقباضية.
2. منتجات طبية ذات مدة عمل متوسطة. تتم عملية إزالتها من الجسم على مدى عدة أيام. يمكن توقع التأثير الأقصى بعد تناوله بعد 6 ساعات. تشمل هذه المجموعة مواد تم تصنيعها من قفاز الثعلب الصدئ والصوفي وأدونيس. تتسبب قدرات الامتصاص المعتدلة للنباتات في بطء عمل الأدوية. عند إعطائه في الوريد، يحدث التأثير بعد ربع ساعة ويستمر لمدة تصل إلى ثلاثة أيام.
3. وكلاء على المدى القصير. يتم إعطاؤها عادة عن طريق الوريد. هذه الأدوية ليس لها خصائص تراكمية وهي إسعافات أولية. توفير تأثير غير مستقر ولكن سريع. عند إعطائه في الوريد، يحدث التأثير بعد 5 دقائق ويستمر لمدة تصل إلى يومين.

في أي الحالات يتم وصفها؟

يتم استخدام الأدوية لعلاج قصور القلب في الحالات التالية:

• الاضطرابات الحادةنظام القلب والأوعية الدموية، الناشئة على خلفية عدم انتظام ضربات القلب الأذيني.
• الفشل المزمنمن نظام القلب والأوعية الدموية.
• الرجفان الأذيني المستمر المصحوب بارتفاع معدل ضربات القلب. في هذه الحالة، يبدأ العلاج بالمقدمة الجرعات القصوى. يوصف هذا التعيين حتى تنخفض شدة النقص. تليها العلاج الوقائيوالذي يتميز بتناول الدواء بجرعات صغيرة. إذا ظهرت علامات التسمم الدوائي السام، يتم إيقاف الأدوية، ثم يتم العلاج بمستحضرات البوتاسيوم والمغنيسيوم.
• فشل الدورة الدموية.
• تسارع دقات القلب فوق البطنية.

يساعد استخدام الجليكوسيدات على تقليل معدل ضربات القلب ويعزز عمل عضلة القلب

يعتمد تأثير الأدوية في كل حالة على حدة على حالة الجسم ودرجة ظهور قصور القلب. بعد تناول الأدوية، يعاني الشخص السليم من زيادة في المقاومة المحيطية. ويهدف عمل الدواء إلى تطبيع المعلمات الدورة الدموية، والقضاء على ركود السوائل وضعف القلب (وذمة، وضيق في التنفس، زرقة، عدم انتظام دقات القلب). يوصف جليكوسيدات القلب الحالات الشديدة. ركود الدورة الدموية يثير ملء الأوردة والتورم. قد يتطور بسبب عدم كفاية النتاج القلبي. في هذه الحالة، الهدف الرئيسي من العلاج هو زيادة الديناميكية.

إن تناول الجليكوسيدات يجعل من الممكن تغيير الرفرفة الأذينية إلى الرجفان والتحكم في إيقاع انقباضات البطين. العلاج طويل الأمديشار في الحالات التي يوجد فيها خطر الانتكاس. إذا تكرر فشل القلب، يتم تشخيص زيادة النتاج القلبي. ويمكن أن يكون سبب هذه الظاهرة أنواع مختلفة من فقر الدم، أمراض معديةتحويلة نظام الدورة الدموية. هذه علامات على تفاعل الجسم الضعيف مع الجليكوسيدات وإدارتها غير العقلانية.

موانع للاستخدام

يمنع منعا باتا تعاطي المخدرات في الحالات التالية:

• ردود الفعل التحسسيةعلى مكونات الدواء.
• ظهور التسمم نتيجة لذلك الاستخدام على المدى الطويلجليكوسيدات.
• انتهاك توصيل النبضات من الأذينين إلى البطينين.
• بطء القلب الجيبي.

هناك أيضا قائمة موانع النسبية، في حالة وجود الدواء يجب أن يؤخذ بحذر:

• ضعف إيقاع الجيوب الأنفية.
• انخفاض وتيرة الرجفان الأذيني.
• حساسية عالية لمكونات الدواء.
• أمراض خطيرةالكبد والرئتين و الجهاز البولي;
• حالة نوبة قلبية
• فقر دم؛
• قصور الأبهر.

نظرًا لوجود حاجة لوصف الأدوية عدد كبير منموانع الاستعمال، يجب وصف جليكوسيدات القلب فقط من قبل الطبيب المعالج

جميع موانع الاستعمال تقريبًا نسبية، ويوصف العلاج دائمًا بشكل فردي. هناك دائمًا فرصة لاختيار خيار العلاج المناسب. بالنسبة لأمراض الجهاز البولي والكبد، فإن استخدام أنواع معينة فقط من الأدوية محدود. قبل وصف دواء معين، بالإضافة إلى القضاء على الآثار الجانبية، يجب مراعاة العوامل التالية:

• وزن المريض
• حالة وظائف الكلى.
• الكشف عن عدم انتظام ضربات القلب الأذيني.

يشير وجود عدم انتظام ضربات القلب الأذيني إلى الحاجة إلى زيادة جرعة الدواء مقارنة بعلاج قصور القلب. إذا كان المريض يعاني من زيادة الوزن، فمن الضروري حساب الجرعة بدقة (حسب العمر والطول والوزن). وبما أن الجليكوسيدات لا تتراكم في الأنسجة الدهنية، فيجب أن يعتمد اختيار الجرعة على ذلك كتلة العضلاتجثث.

جرعة زائدة من جليكوسيدات

تنتمي هذه المجموعة من الأدوية إلى فئة السمية المتزايدة.

يمكن أن يحدث التسمم الدوائي عند استخدام جرعة زائدة من الدواء مرة واحدة أو نتيجة الاستخدام على المدى الطويل

أعراض الجرعة الزائدة:

• الرجفان البطيني أو عدم انتظام دقات القلب.
• استفراغ و غثيان؛
• التغيرات المميزة في تخطيط القلب.
• اضطراب القلب، حتى توقفه تمامًا.

وجود هذه العلامات يعتبر إشارة للتوقف التام عن تناول الأدوية. في الواقع، التسمم أمر نادر الحدوث. يمكن أن يحدث التسمم نتيجة وصفة طبية غير صحيحة أو تناول جرعة كبيرة بشكل خاطئ. خطير بشكل خاص العلاج الذاتي. يجب أن تبقى الأدوية في هذه المجموعة بعيدا عن متناول الأطفال. الاستخدام المستمر لأدوية قصور القلب وإزالتها البطيئة من الجسم يمكن أن يؤدي إلى تراكم المواد الفعالة في الأنسجة وحدوث المضاعفات.

غالبًا ما يحدث عدم انتظام ضربات القلب عند الأطفال بسبب التسمم. في البالغين وكبار السن - انتهاكا نشاط عقلى. مع جرعة زائدة كبيرة، الموت ممكن. في الخلفية أثر جانبييجب أن يكون سبب تناول جليكوسيدات سياره اسعاف. بالتوازي، من الضروري تناول الفحم المنشط وغسل المعدة، وتناول ملين.

قائمة الأدوية المستخدمة للقضاء على علامات التسمم:

• بانانجين، أوروتات البوتاسيوم، كلوريد البوتاسيوم– لضمان إمداد عضلة القلب بالبوتاسيوم حيث يتشكل نقص العنصر تحت تأثير الجليكوسيدات.
• تضمن أملاح الاستشهاد والتريلون ربط جزيئات الكالسيوم.
• يدوكائين، أنابريلين، بروبانالول - تساعد على التخلص من عدم انتظام ضربات القلب.
• يستخدم ديفينين لإزالة الجليكوسيدات من الجسم.

الآثار الجانبية للأدوية

قد تحدث الآثار الجانبية التالية أثناء تناول الجليكوسيدات:

• يزيد الغدة الثديية;
• الصداع والدوخة والأرق.
• انتهاك معدل ضربات القلب;
• قلة الشهية
• الهلوسة وتغيم الوعي.
• تلف الأوعية الدموية في الأغشية المخاطية، مما يؤدي إلى النزيف.
• تغيير فكرة لون الأشياء.

تناول الأدوية يمكن أن يسبب عرقلة تدفق الدم ومشاكل في القلب. ونتيجة لذلك، يتم انتهاك وظيفة المسالك البولية. يمكن أن تؤدي الاضطرابات في الجهاز الهضمي إلى فقدان الشهية والإسهال وآلام المعدة. آثار مثل ظهور الطفح الجلدي.

خصائص المخدرات

كل نوع من الأدوية في هذه المجموعة له خصائصه الدوائية الخاصة. يتم التعبير عن ذلك في النشاط وسرعة ومدة التعرض. جليكوسيدات القلب الأكثر شيوعا.

الديجوكسين

يتم تصنيع الدواء من أوراق قفاز الثعلب الصوفي.

ويتميز بآثاره طويلة الأمد ولا يسبب آثاراً جانبية خطيرة. عادة ما تكون فترة الإزالة من 2 إلى 5 أيام ولها قدرة تراكمية منخفضة. يتم استخدامه لفشل القلب المزمن والحاد، وللوقاية من أمراض القلب لدى المرضى الذين يعانون من عيوب القلب التعويضية. يتميز الدواء متوسط ​​السرعةومتوسط ​​مدة التعرض.

تحتوي أوراق قفاز الثعلب الصوفي على جليكوسيدات مقوي القلب

ستروفانثين

الدواء سريع المفعول وليس له أي تأثير تراكمي في الأنسجة. يحدث الإزالة الكاملة للمادة بعد يوم واحد من تناوله. ويلاحظ الحد الأقصى للتأثير بعد ربع ساعة من الحقن في الوريد. يوصف ستروفانثين عن طريق الوريد فقط، لأنه عمليا لا يمتص من الجهاز الهضمي. تفرز من خلال الجهاز البولي. هذا دواء سريع المفعول مع فترة قصيرةتأثير. لا يوجد أي تأثير تراكمي. الدواء لا يغير وتيرة تقلصات عضلة القلب. تستخدم عندما الفشل الحادالقلب وفي الحالات الشديدة من قصور القلب المزمن.

ديجيتوكسين

تستخدم بشكل أقل تواترا. الملامح الرئيسية للدواء هي التأثير التراكمي العالي والتسمم المتكرر بالمادة الفعالة. من الصعب جدًا حساب جرعة الدواء بشكل صحيح. بعد تناوله، يتم امتصاص الدواء بشكل كامل تقريبًا ويرتبط تمامًا ببروتينات البلازما. أقصى تأثيريظهر بعد 5-12 ساعة من التطبيق. شكل الإصدار: أقراص وتحاميل. يحدد التأثير التراكمي العالي سرعة منخفضةإزالة المادة الفعالة. الديجيتوكسين هو الدواء الأطول مفعولاً والأبطأ. تستخدم عندما الأمراض المزمنةنظام القلب والأوعية الدموية، جنبا إلى جنب مع الستروفانثين.

بالإضافة إلى ذلك، يوصف العلاج بالجليكوسيدات القلبية الموجودة في النباتات. هذه هي الحقن الصيدلانية أو الأدوية المعدة ذاتيًا.

منذ أكثر من قرنين من الزمان، لاحظ العلماء في ذلك الوقت أن بعض النباتات المستخدمة في مكافحة الوذمة لها تأثير إيجابي على الدورة الدموية ونشاط القلب. وشكلت هذه الخصائص الأساس لإنتاج أدوية جديدة للمرضى الذين رفضت قلوبهم العمل. هكذا ظهرت جليكوسيدات القلب (CG)، والتي تخدم البشرية بأمانة حتى اليوم ضمن حدود معقولة. لاحظ أن هذه الأدوية ليست بسيطة، ويجب التعامل معها بحذر ولا تنس أنها سامة، والتي تشفي بتركيزات صغيرة جدًا، وفي جرعة زائدة يمكن أن تقتل.

أوجه التشابه والاختلاف بين أدوية القلب من مجموعة الجليكوسيدات

يتطور الحاد أو المزمن لعدد من الأسباب، بسبب أسباب مختلفة الحالات المرضية، مما يؤثر على نظام القلب والأوعية الدموية، ويصاحبه ضعف انقباض عضلة القلب.

للقيام بعمله في ظروف المعاوضة، يتطلب القلب إمكانات طاقة كبيرة، ومتى الحمل الزائديتم استهلاكه بسرعة، وتتعطل عمليات التمثيل الغذائي (استقلاب البروتين والدهون)، ويتغير توازن المنحل بالكهرباء، وينخفض، ونتيجة لذلك:

• تضعف الدورة الدموية ويرتفع ضغط الدم الأوعية الوريدية، يؤدي إلى ؛
• تزايد مجاعة الأكسجين(نقص الأكسجة) يجعل القلب ينبض بشكل أسرع، ولهذا السبب غالبًا ما تتميز هذه الحالة بـ ()؛
• تورم، صعوبة في التنفس ()، زرقة جلد(زرقة) تشير إلى تباطؤ تدفق الدم في الأوعية الصغيرة (الشعيرات الدموية).

لإجبار عضلة القلب على الانقباض بشكل طبيعي وبالتالي تعويض القصور، يتم وصف مجموعات معينة من أدوية القلب التي يمكن أن تظهر نشاطًا مقويًا للقلب. هذه هي خصائص جليكوسيدات القلب، والتي تختلف عن بعضها البعض:

1. مدة تأثير علاجيبالوقت؛
2. آلية العمل؛
3. القطبية والحركية الدوائية (الذوبان، الامتصاص، الارتباط بالدم وبروتينات عضلة القلب، إزالة السموم من الجسم والإخراج منه).

بناء على المبادئ المذكورة أعلاه التصنيف الحديثجليكوسيدات القلب.

العلاج بالسم

تعيش النباتات المشاركة في إنتاج أدوية القلب (على وجه الخصوص الجليكوسيدات) في جميع أنحاء المنطقة تقريبًا الاتحاد الروسي (زنبق الوادي، أنواع مختلفةقفازات الثعلب، الجبل الأسود أو أدونيس الربيع، اليرقان)، لكن الستروفانثوس، الذي أصبح الأساس لإنتاج الستروفانثين، ولد في القارة الأفريقية ولعب في البداية دور السلاح في الحروب بين القبائل. السهام المعالجة بالستروفانثوس التي أصابت العدو لم تترك أي فرصة للبقاء على قيد الحياة تقريبًا.

تفضل شجيرة الخرج أيضًا البلدان الدافئة، التي يشبه جليكوسيداتها الستروفانثين في عملها، ولا تميل إلى البرد وإكليل الجبل اليوناني (في أراضي الشيشان وستافروبول مدرج في الكتاب الأحمر)، لكن الدفلى قد ترسخت بشكل جيد أ نبات داخليعلى عتبات النوافذ.

بعض أسماء الأدوية التي تم الحصول عليها أولاً من النباتات تشهد ببلاغة على ممثلي النباتات التي ولدت الأدوية، على الرغم من أن البعض الآخر ليس له نفس جذر أسماء "الآباء":

• ديجيتوكسينتم عزله من بوربوريا قفاز الثعلب، و الديجوكسين، سيلانيد، أيزولانيدتم الحصول عليها من قفاز الثعلب الصوفي (Digitalis - foxglove) ؛
• اسماء المخدرات "جومفوكاربين"، "جومفوتين"ينحدر من الاسم اللاتينيشجيرة هارجا - جومفوكاربوس (جومفوكاربوس) ؛
• أصبح جليكوسيد القلب المعزول من Periploca يسمى بيريبلوسين.
• أساس ستروفانثينكان بمثابة نبات استوائي ستروفانثوس (ستروفانثوس) ؛
• أدونيسيدتم تصنيعه من أدونيس الربيع (أدونيس فيرناليس). يتم تضمين مستخلص هذا النبات للإعطاء عن طريق الفم في خليط بختيريف مهدئللعصاب.
• إنتاج erizimininaبدأ بإطلاق جليكوسيدات من اليرقان (Erysimum) ؛
• شكلت العديد من جليكوسيدات زنبق الوادي الأساس للإنتاج korglycona، والتي تدار عن طريق الوريد في قصور القلب الحاد. للإعطاء عن طريق الفم، يتم وصف صبغة زنبق الوادي، والتي يكون تأثيرها المحفز أضعف بكثير، فهو يهدئ الجهاز العصبي، ولكنها قد تتفاقم تأثير سامجليكوسيدات القلب الأخرى.

يرجع التأثير المقوي للقلب للجليكوسيدات إلى الجينين أو الجليكون، وهو مكون غير سكري. الهيكل الهيكليجليكوسيد أما الجزء الآخر وهو السكر (الجليكون) فله دوره أيضًا؛ فهو يشارك في عمليات الذوبان والامتصاص والارتباط ببروتينات الأنسجة (الحركية الدوائية).

مع تقدم العلوم الطبية وصناعة الأدوية، يستمر تصنيع وتحسين أدوية القلب الجديدة التي تشكل مجموعة الجليكوسيدات، والتي ستنضم في المستقبل القريب إلى قائمة هذه الأدوية التي ليس لها بديل بعد.

جزيء الأميغدالين

تسمى الجليكوسيدات التي تحتوي على مجموعة السيانو (CN -) كجزء غير كربوهيدرات (غير سكر) (أجليكون) باسم السيانوجين. وهي جزء من بعض النباتات: ينامارينيتضمن فصولياء بيضاءوبذور الكتان، يتم إنتاجه في الفواكه الحجرية دورينهو جزء من السارجو (الحبوب).

يساهم العمل الأنزيمي على الجليكوسيدات في هذه النباتات في تكوين مادة شديدة للغاية مادة سامةالاسم الذي عرفناه منذ المدرسة. السم يسمى حمض الهيدروسيانيك، ها جرعة قاتلةللبالغين 50 مجم فقط (0.05 جم). في 100 غرام من اللوز المر محتواه 250 ملغ. يتم إنتاج حمض الهيدروسيانيك في حبات المشمش والخوخ والكرز، وهي بشكل عام لذيذة جدًا ومفيدة. ثمار مفيدة 5-10 حبات منقية يمكن أن تكلف حياة طفل صغير.

يجب على البالغين أن يضعوا في اعتبارهم أن فضول الأطفال يجبر الطفل على إيجاد طريقة لكسر "الجوز" وتذوق محتوياته، والتي، بالمناسبة، طعمها لطيف للغاية، على الرغم من أنها مريرة قليلاً. لكن يجب على الوالدين أن يشرحوا للطفل سبب منع تناول البذور. وفيما يتعلق باستخدام مكونات النباتات المذكورة أعلاه في الصناعات الغذائية (مشروبات كحوليةو حلويات)، ثم استخدامها ينظم بشكل صارم.

متى يجب أن أتوقع تأثير الجليكوسيدات وما هي مدة استمرارها؟

الجليكوسيدات القلبية، والتي تختلف في تصنيفها حسب معدل الاستجابة والتراكم ومدة التأثير، يمكن تقديمها على شكل ثلاث مجموعات:

1. المجموعة الأولى تشمل أدوية القلب، عمل طويلوالتي، بسبب القدرة الواضحة على التراكم (التراكم)، يمكن أن تستمر لمدة تصل إلى 14-20 يومًا. عند استخدام الأقراص، يتم الوصول إلى الحد الأقصى للتركيز خلال 8 إلى 12 ساعة، في حين أن تناوله في الوريد يمكن أن يعطي نتيجة إيجابية خلال نصف ساعة (حتى 90 دقيقة). جليكوسيدات طويلة المفعول تشمل مستحضرات الديجيتاليس بوربوريا (ديجيتوكسين، كوردجيت)، يتم امتصاصها بسرعة في الجهاز الهضمي ( الجهاز الهضمي) ، تتراكم وتبدأ عملها: زيادة انقباض عضلة القلب، وتقليل معدل ضربات القلب (معدل ضربات القلب)؛
2. تعتمد خصائص جليكوسيدات المجموعة الثانية، التي لها متوسط ​​​​مدة العمل، أيضًا على القدرة على الامتصاص في الجهاز الهضمي والتراكم في الجسم، والتي بالنسبة لجليكوسيدات الديجيتال الصوفي (الديجوكسين)، أدونيس وقفاز الثعلب صدئ معتدل للغاية، وبالتالي فإن تأثير الأدوية عند تناولها عن طريق الوريد يحدث بعد ربع ساعة ويستمر 2-3 أيام؛
3. المجموعة الثالثة من الأدوية هي الجليكوسيدات التي توفر طارئ الرعاية الطبية . السمة الرئيسية لها هي الاستجابة السريعة ولكن القصيرة، وطريقة الإعطاء هي في الغالب عن طريق الوريد. ممثلون نموذجيونالمجموعات هي جليكوسيدات الستروفانثوس وزنبق الوادي (الستروفانثين والكورجليكون). بيانات المواد الطبيةيبدأون عملهم حرفيًا خلال 5-7 دقائق ويستمرون لمدة تصل إلى يومين. أكثر إذا لزم الأمر علاج طويل الأمديبدأ العلاج بالستروفانثين أو الكورجليكون بـ جرعات كبيرة، وبعد 3-5 أيام عند الوصول نتائج إيجابيةالتحول إلى جرعات الصيانة.

الجدول: وظائف القلب وتأثير الجليكوسيدات عليها

مدة العمل تعتمد على القطبية

يتضمن التصنيف حسب القطبية تقسيم الجليكوسيدات إلى مجموعتين فرعيتين:

• ل القطبيةوتشمل هذه المواد شديدة الذوبان في الماء (محبة للماء)، ولكنها ضعيفة الذوبان في الدهون، ويتم امتصاصها قليلاً في الأمعاء، وترتبط على مضض ببروتينات الأنسجة، وتفرز عن طريق الكلى، مما يوفر الجليكوسيدات بشكل سريع وقوي ولكن قصير الأجل. التأثير (ولهذا السبب يتم إعطاء الستروفانثين والكورجليكون عن طريق الحقن، ولا يتم تناولهما عن طريق الفم). مع انخفاض القطبية، جليكوسيدات تكتسب خصائص محبة للدهون درجات متفاوتهالتعبير. على سبيل المثال، الديجوكسين، الذي لديه محبة خفيفة للدهون. لا يميل إلى الارتباط بالبروتينات، ويتم امتصاصه بشكل أفضل على معدة فارغة، ويتم نقله من الجسم عن طريق الكلى، بينما يبقى ما يصل إلى 70٪ دون تغيير. عقار أدونيس، أدونيزيد، يتصرف بالمثل؛
• الغير قطبي(محبة للدهون)، على العكس من ذلك، يتم امتصاصها جيدًا في الجهاز الهضمي، وترتبط ببروتينات الأنسجة، وتخضع للتحول الحيوي في الكبد، وتتراكم في الجسم وتعمل لفترة طويلة، لذا يمكن استخدامها في أشكال أقراص. يعتبر الديجيتوكسين محبًا للدهون بدرجة كبيرة، ويمكن امتصاصه بالكامل في الجهاز الهضمي، ويرتبط ببروتينات البلازما بنسبة تصل إلى 90٪، ويخضع لعمليات التمثيل الغذائي في الكبد، ويتم إفرازه على شكل منتجات استقلابية عن طريق الكلى (75٪). والصفراء (25%).

يتم تحديد القطبية والحركية الدوائية لـ SGS في الغالب حسب نوع النباتات التي أصبحت الموردين الرئيسيين لهذه المواد الطبية.

"مسائل القلب" من جليكوسيدات

يتم عرض التأثيرات الرئيسية لآلية عمل جليكوسيدات القلب:

في أي الحالات يتم استخدام الأدوية من مجموعة جليكوسيدات القلب؟

يعتمد تأثير جليكوسيدات القلب بشكل مباشر على الحالة الأولية لجسم المريض. ش الأشخاص الأصحاءتزيد هذه الأدوية المقاومة الطرفية، وهو بالفعل مرتفع باستمرار في المرضى، لذلك في المرضى الذين يعانون من أنها تجلب ديناميكا الدم إلى المستويات الطبيعية، والقضاء على الازدحاموعلامات فشل القلب:

1. عدم انتظام دقات القلب.
2. زرقة.
3. الوذمة؛
4. ضيق في التنفس.

مؤشرات للاستخدام المستحضرات الصيدلانيةتخدم مجموعات من جليكوسيدات القلب ظروف قاسية-الاضطرابات المصاحبة للقلب والأوعية الدموية، لذلك يستخدم سان جرمان في الحالات التالية:

• فشل الدورة الدموية الاحتقاني المصحوب بامتلاء وريدي، وذمة، ضيق التنفس، وضيق التنفس، ويرتبط بانخفاض النتاج القلبي. يوصف العلاج لتحسين المعلمات الدورة الدموية.
• (شكل الانقباضي). يهدف استخدام الجليكوسيدات إلى إبطاء وتيرة تقلص البطين، وبالتالي تحسين ديناميكا الدم بشكل عام؛
• . تهدف الجليكوسيدات في هذه الحالة إلى تحويل الرفرفة إلى رجفان والتحكم في وتيرة انقباضات البطين. يجب أن يستمر استخدام الديجوكسين في حالة حدوث نوبة متكررة.

بخصوص قصور القلب الثانوي(مع وجود ارتفاع في النتاج القلبي) ناتج عن تحويلة شريانية وريدية شديدة العمليات المعدية، فرط نشاط الغدة الدرقية، فهي تتفاعل قليلاً مع المواد الطبية من مجموعة SG، لذلك تعتبر وصفتها غير مناسبة.

...ومتى يجب عليك الامتناع عن استخدام SG

الموانع المطلقة لوصف جليكوسيدات القلب هي التسمم بأدوية هذه المجموعة، أي في حد ذاتها، جميع موانع الاستعمال الأخرى نسبية للغاية:

الجدول: الحالات السريرية والآثار السلبية للجليكوسيدات

1. عدم انتظام دقات القلب البطيني الانتيابي.
2. تضيق تحت الأبهري أو التاجي (معزول) في إيقاع الجيوب الأنفية (ليس دائمًا) ؛
3. أمراض الكبد الشديدة (عضو التحول الحيوي) والكلى، ومع ذلك، فإن موانع المرتبطة بوجود أمراض الكلى والكبد لا تنطبق على جميع ممثلي FH.
4. التوفر التعصب الفرديبيانات أدوية القلب.

يتطلب العلاج بالجليكوسيدات القلبية اتباع نهج فرديأخذا بالإعتبار الميزات الهامةوالتي يجب أخذها بعين الاعتبار قبل وصف الدواء بجرعة معينة، لذلك بالإضافة إلى موانع الاستعمال المحددة، قبل بدء العلاج، يركز الطبيب عادة على النقاط التالية:

• عند علاج عدم انتظام ضربات القلب الأذيني، يتم زيادة جرعة الدواء (مقارنة بعلاج قصور القلب الذي يستجيب لجرعات أقل من SG)؛
• في المرضى الذين لديهم زيادة الوزنالجسم، يحسب الوزن الخالي من الدهون (المثالي)، لأن الجليكوسيدات "غير مبالية" بالأنسجة الدهنية ولا يتم توزيعها فيها؛
• يفحص حالة قدرة الكلى على الترشيح (التصفية)؛
• توافر الشيكات علم الأمراض المصاحب، الأمر الذي يتطلب الاستخدام المستمر للأدوية من المجموعات الصيدلانية المختلفة (مزيج من SG مع أدوية أخرى).

أسباب التسمم بالجليكوسيدات القلبية

لها نشاط فسيولوجي عالي، ولكن لها سمية عالية، تبلغ جرعتها حوالي 60٪ من الجرعة العلاجية، وتنتمي العديد من أدوية مجموعة جليكوسيدات القلب إلى القائمة أ، كما المخدرات السامة(ديجيتوكسين، ديجوكسين، إريزيمين، ستروفانثين، بيريبلوسين، جومفوتين، إلخ).

تظهر أدونيزيد، كورجليكون، كورديجيتيت في القائمة ب وتنتمي إليهاأدوية قوية.

إن خصائص SG هي العامل الذي بفضله تعمل هذه الأدوية على تجديد ترسانة الأدوية الواسعة، تسبب التسمم. في الغالبية العظمى من حالات التسمم بالجليكوسيدات القلبية، تكون هذه مسألة صدفة:

1. تناول جرعات كبيرة بشكل غير صحيح أو الاستخدام غير المنضبطعندما لا يفهم المريض أهمية الحبة الصغيرة ويبدأ بتناولها حسب تقديره، وأحياناً يجمعها مع أدوية أخرى، دون استشارة الطبيب المعالج أولاً؛
2. فضول الطفولة في كل مكان إذا كان لدى الطفل إمكانية الوصول إلى الأدوية التي يستخدمها الأقارب الذين يعيشون معًا؛
3. في كثير من الأحيان يوصف لفشل القلب ، يمكن أن تتراكم SGs أثناء العلاج مع الاستخدام طويل الأمد بشكل مفرط. هذا ينطبق بشكل خاص على الأدوية غير القطبية من المجموعة 1، والتي لديها نسبة عالية من الدهون. يؤدي التراكم والإزالة البطيئة إلى آثار جانبية يتم التعبير عنها على أنها تسمم وتتزامن مع أعراض الجرعة الزائدة والتسمم بالجليكوسيدات القلبية.

بدلا من العمل الإيجابي - تأثير سلبي

إن جرعة ونظام جليكوسيدات القلب هي العامل الحاسم لانتشار الآثار الجانبية وشدتها. تتراوح نسبة حدوث علامات التسمم في حدود 5-20٪، نصفها تعود إلى اضطرابات القلب، والنصف الآخر (بنسب متساوية تقريبًا) تتقاسمها الاضطرابات العصبية واضطرابات الجهاز الهضمي.

وهكذا، فإن جرعة زائدة من المخدرات تنتج آثار جانبية، تتجلى سريريا على النحو التالي التسمم بالجليكوسيدات القلبية:

• تأثيرات قلبية ( تأثير سام للقلب): خارج الانقباض، واضطرابات الإيقاع مثل بطء القلب أو عدم انتظام دقات القلب، كتلة الأذينية البطينية، نقص بوتاسيوم الدم، ألم القلب. يرتبط أيضًا انخفاض وظيفة الجهاز الإخراجي (انخفاض إدرار البول) بضعف الدورة الدموية ونشاط القلب.
• اضطرابأنشطة الجهاز الهضمي (فقدان الشهية، والغثيان، والتقيؤ، وآلام في المعدة، وفي كثير من الأحيان - الإسهال، واحتمال تطور نخر النزفية في الأمعاء الدقيقة)؛
• التغيرات في القدرات الوظيفية للجهاز العصبي المركزي، مصحوبة بالدوخة، والضعف، واللامبالاة، والإثارة، والهلوسة، وحتى الذهان. انتهاكات الإدراك البصري (اللون) ، يتم عرض الأشياء فيها اللون الأصفر(xanthopsia) يصنف على أنه اضطراب عصبي.

وبالإضافة إلى ذلك، قد يوحي هيكل الستيرويد من سان جرمان أخرى ردود الفعل السلبية (التثدي والطفح الجلدي).

تجدر الإشارة إلى ذلك عدم انتظام ضربات القلبفي حالة التسمم بأدوية الديجيتال عند الأطفال فهو أمر شديد الأهمية أعراض توضيحية، أما بالنسبة لل كبار السنأكثر تتميز بالاضطرابات النفسية.

وفي حالات التسمم الشديد بالجليكوسيدات القلبية تحدث الوفاة بسبب , وقصور الأوعية الدموية.

الإسعافات الأولية والعلاج في المستشفى للتسمم بالجليكوسيد

عند تناول جرعة زائدة من أدوية القلب من هذه المجموعة، من أجل إبطاء الامتصاص في الجهاز الهضمي كربون مفعلاغسل المعدة واستخدم ملينًا ملحيًا وبالطبع اتصل بغرفة الطوارئ. في حالة تناول جرعة زائدة من هذه الأدوية في مرحلة المستشفى، فمن المستحسن استخدام:

1. مستحضرات البوتاسيوم (بانانجين، أوروتات البوتاسيوم، كلوريد البوتاسيوم) لتحل محل K + في عضلة القلب، لأن الحساسية تجاه SG تزداد بشكل حاد في وجود نقص بوتاسيوم الدم.
2. مضادات جليكوسيدات القلب (ديفينين، يونيثيول)؛
3. مجمعات قادرة على تكوين مركبات معقدة مع الكالسيوم. تتمتع أملاح Na 2 EDTU أو Trilon B وأملاح السترات بالقدرة على ربط Ca 2+ (أيونات الكالسيوم)؛
4. الأدوية المضادة لاضطراب النظم (بروبانالول، أنابريلين، ليدوكائين، ديفينين).

يُستخدم الأتروبين أحيانًا لمنع القيء وتقليل الغثيان، لكن يجب ألا ننسى ذلك في حالة عدم انتظام دقات القلب هو بطلان. يُمنع أيضًا بشكل صارم استخدام ناهضات الأدرينالية (الأدرينالين ، وما إلى ذلك) ، والتي يمكن أن تسبب الرجفان البطيني ، والتي يمكن أن تؤدي في مثل هذه الظروف إلى وفاة المريض.

وبالإضافة إلى ذلك، ينبغي أن نتذكر أن المريض يعاني تأثير ثانوييجب توفير جليكوسيدات مع الراحة الكاملة والاهتمام الدقيق من قبل الطاقم الطبي.

بالفيديو: لماذا يضعف القلب؟ (برنامج عيش بصحة جيدة!)

المقال سوف يتحدث عن الإمدادات الطبية، يستخدم لفشل القلب. وعن الاستخدام الصحيحوالجرعة والمؤشرات وموانع الاستعمال.

جليكوسيدات القلب - الوصف والتكوين

جليكوسيدات القلب هي مجموعة الأدوية الطبية، والتي يتم من خلالها علاج انخفاض انقباض عضلة القلب، بحسب أسباب مختلفة. وهي موجودة في بعض النباتات ولها نشاط مقوي للقلب. بجرعات كبيرة يمكن أن تكون بمثابة سم للقلب.

وهي تتكون من:

1. أجليكون.
2. جليكون.

أجليكون- هذا جزء غير سكري يحتوي على نواة الستيرويد وحلقة لاكتون غير مشبعة. يوفر التأثير المقوي للقلب للجليكوسيدات. يعتبر الجليكون أهم جزء من الجليكوسيدات، حيث أن التأثير العلاجي يعتمد عليها.

جليكون– الجزء الذي يحتوي على السكر، مما يؤثر على امتصاص الجليكوسيدات، وكمية ذوبانها، والقدرة على الاتحاد مع بروتينات الدم والأنسجة.

لكي تكون الجليكوسيدات نشطة، يلزم وجود حلقة لاكتون، بالإضافة إلى قلب الستيرويد. وتؤثر السكريات على الامتصاص والتمثيل الغذائي ونصف عمر الدواء.

في الحقن في الوريديجب إعطاء الدواء بسرعة منخفضة لتجنب الآثار الجانبية.

الدواء الأكثر استخداما هو الديجوكسين. يتم الحصول عليه من أوراق قفاز الثعلب الصوفي. غالبا ما يوصف الدواء لأنه منذ وقت طويليعمل في الجسم وليس له آثار جانبية خطيرة.

عقار آخر معروف هو الستروفانثين. يتم تصنيفها على أنها سيارة إسعاف المساعدة في حالات الطوارئوذلك لأنه سريع المفعول. ولا يستقر في الجسم بل يتم إخراجه خلال يوم واحد. ويلاحظ أقصى تأثير له بعد 15 دقيقة.

الديجوتوكسين هو أيضًا دواء معروف. ولكن يتم استخدامه في كثير من الأحيان أقل بكثير. لأن الكثير منه يتراكم في الجسم. ولهذا السبب يصعب للغاية اختيار الجرعة المثلى من الدواء للمريض.

مؤشرات للاستخدام

يوصف استخدام الأدوية من أجل:

1. فشل القلب، نتيجة ضعف انقباض العضلة الوسطى للقلب؛
2. انخفاض معدل ضربات القلب أثناء الرجفان الأذيني.
3. عدم انتظام ضربات القلب الشديد

قبل استخدام الأدوية، تحتاج إلى فهم مسببات عدم انتظام ضربات القلب بوضوح. تعتمد قواعد الإدارة ونوع الدواء بشكل مباشر على مؤشرات المريض.

لفشل القلب المزمن الأدويةتتم على مرحلتين:

1. مرحلة التشبع. في هذه المرحلة، يتم إعطاء الأدوية عن طريق الفم، أي الأدوية في شكل أقراص , وكذلك على شكل حقن واستنشاق. أنها تعوض عن نشاط القلب.
2. مرحلة الدعم. يمكن أن تستمر المرحلة لفترة طويلة جدًا. يتم تناول الأدوية عن طريق الفم فقط وتساعد في الحفاظ على التعويض عن قصور القلب.

موانع

في بعض الحالات، لا ينبغي تناول هذه الأدوية على الإطلاق:

• لمظاهر الحساسية.
• لبطء القلب الجيبي.
• مع حصار درجتين و3 درجات؛
• في حالة التسمم بالمخدرات.

هناك أيضًا عدد من موانع الاستعمال العامة:

في حالة ظهور أعراض الجرعة الزائدة، يوصى بالتوقف الفوري عن العلاج بهذا الدواء. ونظرًا لأن هذه الأدوية لها تأثير قوي جدًا على الجسم، فيجب استخدامها بحذر شديد. بسبب التراكم، قد يؤدي الاستخدام طويل الأمد إلى التسمم.

الآثار الجانبية، سمية المخدرات

يجب عدم تناول الأدوية بجرعات كبيرة. وهذا قد يؤدي إلى هذه الآثار الجانبية.