م- مضادات الكولين. أدوية مضادات الكولين (مضادات الكولين)

أحد المنظمين اعضاء داخليةيكون الانقسام السمبتاوينباتي الجهاز العصبي. من خلال التأثير على الناقل العصبي أستيل كولين على مستقبلاته الكولينية M و N المحددة، فهو قادر على تغيير الحالة الوظيفية للأعضاء. "لإيقاف" تأثيرات الأسيتيل كولين، تم إنشاء مجموعة خاصة من الأدوية - مضادات الكولين. تعمل مضادات الكولين M على حجب النوع الفرعي M من مستقبلات الأسيتيل كولين.

تتضمن مجموعة الأدوية هذه قائمة واسعة من الأدوية.

تصنيف الأدوية حسب المجموعات

تصنيف الأدوية حسب المجموعات:

1. 1. ن، م - مضادات الكولين. مستقبلات Block H,M-cholinergic (ChR): Amizil، Cyclodol.
2. 2. مضادات الكولين م: أتروبين سلفات، تروبيكاميد، سكوبولامين، بروميد الإبراتروبيوم (أتروفين، بيرودوال)، بروميد تيوتروبيوم (سبيريف)، بلاتيفيلين، ميتاسين (ميتاسبازميل)، تولترادين (ديتروسيتول)، بيرينزيبين (جاستروسيبين)
3. 3. مضادات الكولين H . وتشمل هذه مرخيات العضلات، والتي تسبب استرخاء مجموعات العضلات وحاصرات العقدة، والتي تمنع H-ChR
4. 4. يتم تنظيم مرخيات العضلات وفقًا لآلية عملها: إزالة الاستقطاب (Ditilin، Lystenon)؛ العوامل المضادة لإزالة الاستقطاب (بروميد بيبيكورونيوم، بروميد روكورونيوم، بروميد فيكورونيوم، كلوريد ميفاكوريوم).
5. 5. حاصرات العقدة العصبية: المخدرات قليل الفعالية(الهجرونيوم)؛ متوسط ​​مدة(بنزوهيكسونيوم، بنتامين)؛ طويل المفعول (بيريلين).

تأثير مضادات الكولين M على الجسم

آلية عمل مضادات الكولين M هي كما يلي: إنها تعادي M-ChRs وتمنعها. عندما يتم "إيقاف" هذه المستقبلات، لن يتمكن الأسيتيل كولين من الاتصال بها. وبالتالي، فإن هذه الأدوية تسبب التأثيرات المعاكسة للأسيتيل كولين:

مؤشرات لاستخدام الأدوية

مؤشرات لاستخدام الأدوية من مجموعة مضادات الكولين M:

• قرحة المعدة.
• مرض الانسداد الرئوي المزمن
• الربو القصبي.
• التسمم بمقلدات الكولين وأدوية مضادات الكولينستراز.
• تشنجات القصبات الهوائية والحنجرة.
• المغص المعوي، الكلوي، الكبدي.
• فحص قاع العين.
• الوقاية من الالتصاقات في الإصابات و التدخلات الجراحيةعلى العيون.

ملامح الأدوية الفردية

ليست كل الأدوية في هذه المجموعة لها نفس التأثير. بعضها له خصائصه الخاصة:

• الأتروبين والتروبيكاميد. يمكن استخدام كليهما لفحص قاع العين، لكن تأثير الأول (توسع الحدقة وشلل الإقامة) يستمر لمدة تصل إلى 7 أيام، والتروبيكاميد - حتى 4 ساعات.
• سكوبولامين. له تأثير محيطي مشابه للأتروبين، لكن التأثيرات المركزية مختلفة: فهو يمنع M-ChR من المراكز الدهليزية وله تأثير مضاد للقيء. يستخدم للوقاية من دوار الجو والبحر.
• بيرنزيبين (جاستروسيبين). نظرًا لانتقائيته تجاه M1-XP، يمكن استخدامه في العلاج المعقد القرحة الهضمية. ومع ذلك، مع ظهور مثبطات مضخة البروتون اللطيفة وحاصرات مستقبلات الهيستامين H2، نادرًا ما يتم استخدامه.
• بلاتيفيلين. أقل نشاطا من الأتروبين، وله تأثير مباشر مضاد للتشنج عضلي (يرخي مباشرة العضلات الملساء للأعضاء الداخلية و الأوعية الدموية، يقلل قليلا من ضغط الدم)
• تولتيرودين (ديتروسيتول). كتل أكثر انتقائية M3-ChR العضلات الملساءمثانة. يريح العضو، ويقلل من انقباضه التلقائي. يتم استخدامه لفرط نشاط المثانة وسلس البول لدى الأطفال فوق سن 5 سنوات.
• ميتاسين. بالمقارنة مع الأتروبين، فهو يسبب اتساع حدقة العين، وشلل التكيف، وزيادة ضغط العين بدرجة أقل، ولكن تأثير موسع القصبات أكثر وضوحًا. لا يخترق الجهاز العصبي المركزي.
• يتوفر الإبراتروبيوم والتيوتروبيوم على شكل استنشاق ويستخدمان لتوسيع القصبات الهوائية لدى المرضى الذين يعانون من الربو ومرض الانسداد الرئوي المزمن. مدة عمل الإبراتروبيوم هي 6 ساعات، تيوتروبيوم - ما يصل إلى 24 ساعة.

أدوية مضادات الكولين (الكولينو [المستقبلات] + الإنجليزية للحجب والتأخير؛ المرادفات: حاصرات الكولين،)

الأدوية التي تقضي على تأثيرات الأسيتيل كولين والمواد ذات التأثيرات المحاكية للكولين بسبب حصار المستقبلات الكولينية. اعتمادًا على التأثير السائد على المستقبلات الكولينية m أو n (انظر المستقبلات) Ch. مقسمة إلى مضادات الكولين m- و n- و m+n. هذا التقسيم مشروط (معظم العوامل الكيميائية قادرة على حجب كلا النوعين من المستقبلات) ويعكس فقط اختيار المؤشرات التفضيلية لاستخدام العوامل الكيميائية.

م-مضادات الكولينهي (الأتروبين، البلاتيفيلين، السكوبولامين) الموجودة في عدد من النباتات (أوراق البلادونا، الهينبان، الداتورة، نبات الراجورت)، أو شبه الاصطناعية (الهوماتروبين) أو المخدرات الاصطناعية- أبروفين، أربينال، بروميد الإبراتروبيوم، ميتاسين، بيرنزيبين، بروبنثيلين، مضاد للتشنج، كلوروسيل، وما إلى ذلك، والتي، كقاعدة عامة، لها تشابه هيكلي مع الأسيتيل كولين. بعضها يخترق جيدًا (أبروفين ، أربينال ، أتروبين ، بلاتيفيلين ، سكوبولامين ، مضاد للتشنج) وله تأثير مركزي مضاد للكولين ، والبعض الآخر لا يخترق الجهاز العصبي المركزي عمليًا. (بروميد الإبراتروبيوم، الميتاسين، البيرينزيبين)، مما يسبب تأثيرات حصار المستقبلات الطرفية فقط. تعتمد هذه التأثيرات على انتحاء الدواء لأنواع فرعية معينة من المستقبلات (م 1 -، م 2 -، م 3 - إلخ). الأدوية التي تمنع جميع أنواع المستقبلات الفرعية (الأتروبين، البلاتيفيلين، السكوبولامين) تسبب تأثيرات كولينية م، أي. بشكل رئيسي تعصيب الجهاز السمبتاوي الهيئات التنفيذية: شلل الإقامة، وزيادة ضغط العين، وعدم انتظام دقات القلب، وانخفاض ضغط الدم وانخفاض انقباض العضلات الملساء القصبية، الجهاز الهضميوالمثانة والرحم وانخفاض إفراز الغدد القصبية والهضمية والعرقية. البيرينزيبين، الذي يحجب فقط المستقبلات الكولينية للمعدة، يسبب فقط انخفاضًا في إفراز المعدة، مع عدم وجود أي تأثير تقريبًا على الوظائف الأخرى. يوجد نفس الاعتماد على تأثير مضادات الكولين في الجهاز العصبي المركزي. يحتوي السكوبولامين على مضادات باركنسونية وفي الغالب تأثير مهدئفي بعض الجرعات، ولكن في الجرعات الأعلى يكون منبهاً، مثل الأتروبين. في حالة تناول جرعة زائدة من هذه الأدوية، من الممكن حدوث حركية نفسية، وارتباك، وغيبوبة، وتأثيرات مضادات الكولين المحيطية الواضحة (جفاف الأغشية المخاطية، والمثانة، وما إلى ذلك). للقضاء على مظاهر الجرعة الزائدة ()، يتم استخدام فيسوستيغمين وغيرها من الإجراءات القابلة للعكس.

مؤشرات لاستخدام مضادات الكولين م: التسمم الحادالفوسفور العضوي وغيره من السموم المضادة للكولينستراز والسموم المحاكية للكولين؛ ; المبهمي، واضطرابات التوصيل داخل الأذيني والأذيني البطيني. المعدة والاثني عشر، وتشنجات العضلات الملساء (الأمعاء والكبد وغيرها)؛ التهاب القزحية والجسم الهدبي والعينين (لاسترخاء عضلات العين) ؛ تخدير (تشنج القصبات الهوائية والحنجرة وفرط اللعاب) ؛ وبعض أمراض الجهاز العصبي المركزي الأخرى. (لعدد من الأدوية ذات التأثير المركزي المضاد للكولين). لأغراض التشخيص، يتم استخدام مضادات الكولين م فحص الأشعة السينيةالجهاز الهضمي، فحص قاع العين (لتوسيع حدقة العين).

أوراق البلادونا (البلادونا).(تتكون من رسوم الثدي) ، وتستخدم المستخلصات (السميكة والجافة) بشكل أساسي في تشنجات أعضاء العضلات الملساء وبطء القلب المبهمي والمظاهر الأخرى الخلل اللاإرادي، في كثير من الأحيان (بسبب ظهور البيرينزيبين) مع التهاب المعدة المفرط الحموضة والقرحة الهضمية. صبغة أوراق البلادونا (1:10 بنسبة 40٪) الكحول الإيثيلي) يوصف للبالغين 10 قطرات لكل جرعة (للأطفال 1-5 قطرات حسب العمر) 2-3 مرات في اليوم. تستخدم مستخلصات البلادونا بشكل رئيسي كجزء من الأدوية المركبة ذات الأغراض المختلفة في أقراص أو (بيلاسبون، بيلاتامينال، بيلويد، بيباسال، بيسالول، تيوفيدرين-ن، إلخ) أو في التحاميل ("أنوزول"، "بيتيول").

ميتاسين- 2 حبة ملغومحلول 0.1٪ في أمبولات 1 مل(للإدارة تحت الجلد، في العضل، في الوريد). إن تأثير الميتاسين الموسع للقصبات والتأثير على الغدد اللعابية والشعب الهوائية أكثر وضوحًا من تأثير الأتروبين، كما أن تأثير توسيع حدقة العين أقل. يؤدي هذا إلى تفضيل الميتاسين لتخفيف التشنج القصبي والتخدير قبل الجراحة (أثناء التخدير والجراحة، يمكن مراقبة حالة المريض من خلال حدقة العين). يوصف للبالغين 2-5 جرعات شفويا قبل وجبات الطعام. ملغ 2-3 مرات في اليوم. تدار بالحقن بجرعة 0.5-2 ملمحلول 0.1%؛ أعلى جرعة يوميةداخل 15 ملغ، بالحقن 6 ملغ.

بيرنزيبين(جاستروزيبين، جاستروزيبين) – أقراص من عيار 25 و50 ملغ; أمبولات من 10 ملغمادة جافة، تذوب قبل الاستخدام مع المذيب المرفق. عن طريق منع مستقبلات الكولين م 1، فإنه يمنع بشكل انتقائي إفراز حمض الهيدروكلوريك والبيبسينوجين في المعدة. بالنسبة للقرحة الهضمية والتهاب المعدة المفرط الحموضة، يتم وصف البالغين 50 ملغمرتين في اليوم لمدة 4-8 أسابيع، في العضل وفي الوريد (ببطء) 10 ملغكل 8-12 حومتلازمة سولينجر إليسون - 20 ملغ.

بلاتيفيلين هيدروطرطرات- مسحوق أقراص من 5 ملغ; محلول 0.2٪ في أمبولات 1 ملل الإدارة تحت الجلد. بالإضافة إلى ذلك، له تأثير مضاد للتشنج عضلي. يوصف للبالغين عن طريق الفم قبل الوجبات بجرعة 2.5-5 ملغتحت الجلد 1-2 ملمحلول 0.2% (لتخفيف المغص) وكذلك في التحاميل (10 ملغ); في ممارسة طب العيون، يتم استخدام حلول 1٪ -2٪ ( قطرات للعين). جرعات أعلى: للكبار مرة واحدة 10 ملغ- البدل اليومي 30 ملغ; الجرعات للأطفال تعتمد على العمر (0.2-3 ملغميعاد).

بروميد البروبانثيلين(بروبانتين) – 15 قرصاً ملغ. بالإضافة إلى ذلك، له تأثير مضاد للتشنج عضلي. يوصف 15-30 ملغ 2-3 مرات في اليوم.

هيدروبروميد السكوبولامين- مسحوق محلول 0.05٪ في أمبولات 1 ملل الحقن تحت الجلد. المؤشرات شائعة بالنسبة لمضادات الكولين m. بسبب تأثيره المركزي المضاد للكولين، يتم استخدامه لعلاج مرض باركنسون. في حالة الحساسية الفردية العالية للدواء، يتم استخدامه في الجرعات المعتادةقد يسبب فقدان الذاكرة، والإثارة العقلية، والهلوسة. يوصف للبالغين تحت الجلد بنسبة 0.5-1 ملمحلول 0.05%؛ لتوسيع حدقة العين استخدم محلول 0.25% (قطرات العين) أو 0.25% مرهم العين(لالتهاب القزحية، التهاب القزحية والجسم الهدبي). أقراص إيرون تحتوي على سكوبولامين حمض الكافوريك (0.1 ملغ) والهيوسيامين (0.4 لكل منهما ملغ) ، يستخدم كمضاد للقيء و مهدئلمرض منيير (قرص واحد 2-3 مرات في اليوم)، ودوار الهواء ودوار البحر (1-2 قرص لكل جرعة لمدة 30-60 دقيقةقبل المغادرة أو عند أول علامة للمرض). أعلى جرعة يومية للبالغين هي 4 أقراص.

سباسموليتين- مسحوق. بالإضافة إلى ذلك، له تأثيرات مضادة للتشنج ومخدر موضعي. يتم استخدامه لتشنجات أعضاء العضلات الملساء، وكذلك للألم العصبي، والتهاب الأعصاب، والتهاب الجذر، وأحيانا للصداع النصفي. يوصف للبالغين عن طريق الفم بنسبة 0.05-0.1 ز 2-4 مرات في اليوم. في حالة تناول جرعة زائدة، قد يحدث شعور بالتسمم والدوخة والصداع وانخفاض التركيز.

الكلوروسيل- 2 حبة ملغ. العمل مشابه للميتاسين. عند علاج القرحة الهضمية، يتم وصف 2-4 ملغ 2-3 مرات يوميا لمدة 3-4 أسابيع.

ن- مضادات الكولينتنقسم إلى مجموعتين: حصر مستقبلات n-cholinergic في العقد العصبية (انظر أدوية حاصرات العقدة) وحجب مستقبلات n-cholinergic في المشابك العصبية العضلية للعضلات الهيكلية (انظر الأدوية المشابهة لـ Curare).

م+ن-مذيبات الكولينتشمل بعض الأدوية المدرجة حسب تأثيرها السائد في مجموعة مضادات الكولين m (أبروفين، أربينال، سباسموليتين، وما إلى ذلك)، والأدوية التي لها تأثيرات حال للكولين m و n محيطية متساوية تقريبًا (فوبروميجان) والأدوية من مجموعة مثل هذه - تسمى مضادات الكولين المركزية، معظموالتي تستخدم كأدوية مضادة للباركنسونية.

فوبروميجان- مسحوق وأقراص 0.03 لكل منهما ز. له تأثيرات m و n-cholinergic (حجب العقدة). يستخدم في حالات الأزمات الكولينية، وقرحة المعدة والاثني عشر، خاصة في حالات دمجها مع ارتفاع ضغط الدم الشرياني. أقل استخدامًا للمغص. يوصف للبالغين عن طريق الفم قبل الوجبات بنسبة 30-90 ملغ(يبدأ من 30 ملغ) 2-3 مرات يوميا.

1. الموسوعة الطبية الصغيرة. - م.: الموسوعة الطبية. 1991-96 2. أولا الرعاىة الصحية. - م: الموسوعة الروسية الكبرى. 1994 3. القاموس الموسوعي المصطلحات الطبية. - م.: الموسوعة السوفيتية. - 1982-1984.

تعرف على ما هي "أدوية مضادات الكولين" الموجودة في القواميس الأخرى:

أنا مضادات التشنج(تشنج حال للتشنج؛ تشنج يوناني تشنج، تشنج + ليتيكوس محرر ومخفف) أدوية تقلل النغمة و النشاط الحركيالعضلات الملساء وتستخدم لمنع أو القضاء على التشنجات. الموسوعة الطبية- أنا مضادات الحموضة(antacida؛ مضاد يوناني مضاد + حمض حمض لاتيني) أدوية تقلل من حموضة محتويات المعدة عن طريق تحييد أو امتصاص حمض الهيدروكلوريك من عصير المعدة. حموضة عصير المعدة أقل من ... ... الموسوعة الطبية

أنا الأدوية مركبات كيميائيةمن أصل طبيعي أو اصطناعي ومجموعاتها المستخدمة في العلاج والوقاية وتشخيص الأمراض التي تصيب الإنسان والحيوان. تشمل الأدوية أيضًا أدوية لـ ... ... الموسوعة الطبية

أنا الأدوية المضادة للذهان (neuroleptica؛ العصب العصبي اليوناني + lcptikos القادرة على الأخذ والإدراك؛ المرادفات: مضادات الذهان، أدوية الشلل العصبي، الشلل العصبي، مضادات الذهان، أدوية مضادة للفصام، كبيرة... ... الموسوعة الطبية - المعدة (البطين، المعدة) عضو مجوف الجهاز الهضمي، وتقع بين المريء والاثني عشر، وفيها يتراكم الطعام ويحدث هضمه وامتصاصه الجزئي. يقع تشريح المعدة في الشرسوفي ... الموسوعة الطبية

- (مرادفات: موسعات الشعب الهوائية، موسعات الشعب الهوائية، موسعات الشعب الهوائية) أدوية من فئات دوائية مختلفة، مجتمعة في مجموعة واحدة وفقًا لقدرتها المشتركة على القضاء على التشنج القصبي، مما يؤثر على توتر عضلات الشعب الهوائية و... ... الموسوعة الطبية

أنا إحساس مؤلم يعكس الحالة النفسية الفسيولوجية للشخص، والذي يحدث تحت تأثير المحفزات فائقة القوة أو المدمرة. البيولوجية و أهمية فسيولوجيةالألم هو أنه يشير إلى الوجود... ... الموسوعة الطبية

هناك مجموعة كبيرة من الأدوية المستخدمة في مختلف مجالات الطب هي أدوية م كوليني، والتي لديها القدرة على تعطيل إثارة الأنظمة التفاعلية كوليني م الطرفية.

إن إدخال الأدوية من هذه المجموعة إلى الجسم يجعل من الممكن تقليل إفراز الغدد اللعابية والمعدة والشعب الهوائية والعرقية، وتقليل نغمة العضلات الملساء للأعضاء الداخلية، وتقليل حركية الجهاز الهضمي.

في الجرعات العلاجية المتوسطة، يسمح لك تناول مضادات الكولين بمنع النبضات في عضلة القلب والجهاز العصبي وأعضاء العضلات الملساء والتسبب في تأثير مهدئ طفيف.

الجرعات الكبيرة من الأدوية من هذه المجموعة لها تأثير معاكس - فهي تحفز النبضات، مما قد يؤدي إلى زيادة الإثارة والهلوسة والغيبوبة. يتم استخدام هذه المجموعة من الأدوية في مجالات مختلفة من الطب، ولكن فقط وفقًا لما يحدده الطبيب، مع مراعاة جرعة الدواء بدقة.

آلية العمل

حاصرات M-cholinergic هي أدوية من مجموعة الأتروبين التي تمنع إنتاج حمض الهيدروكلوريك، وتثبط إفراز الصفراء والإنزيمات. يتيح لك استخدام هذه الأدوية توسيع الشعب الهوائية وتقليل النغمة وتشنجات الأنسجة الرخوة للأعضاء الداخلية.

الأدوية من مجموعة حاصرات m-cholinergic لها أيضًا تأثير على نظام القلب والأوعية الدموية. نظام الأوعية الدموية. تناولها يزيد من معدل ضربات القلب ويحفز عمل عضلة القلب ويحسن توصيل النبضات الكهربائية. عندما يتم حقن الأدوية في الملتحمة، يلاحظ تمدد واضح لحدقة العين، ويزداد ضغط العين، ويختفي جفاف القرنية وشلل التكيف.

بطريقتي الخاصة التركيب الكيميائيتنقسم حاصرات مضادات الكولين m إلى مركبات الأمونيوم، ومعظمها يخترق حاجز الدم في الدماغ بشكل سيء، مما يسمح لها بأن يكون لها تأثير مضاد للكولين فقط.

تقدم الصناعة الدوائية مجموعة كبيرة إلى حد ما من الأدوية المصنفة على أنها مضادات الكولين م. يتم استخدامها في العلاج الجهازي أو علاج الأعراض كمية كبيرةالأمراض. الدواء الأكثر شيوعا من هذه المجموعة هو الأتروبين، والذي يستخدم لمختلف الأمراض الداخليةبالاشتراك مع أدوية أخرى.

تصنيف

تنقسم مضادات الكولين M إلى غير انتقائية وانتقائية

مضادات الكولين غير الانتقائية– حاصرات تقلل من إفراز حمض الهيدروكلوريك، وتقلل من توتر أعضاء العضلات الملساء، وتخفف من التشنج القصبي، وتمنع إنتاج الغدد العرقية والبنكرياس. تشمل هذه الأدوية ما يلي:

1. الأتروبين.
2. ميتاسين.
3. بلاتيفيلين.
4. مستخلص البلادونا.
5. بيثانيكول.
6. أستيل كولين.

يتم إنتاج الأدوية من هذه المجموعة في أشكال مختلفة، لها جرعات مختلفة، ويتم إنتاجها من قبل الشركات المصنعة المختلفة.

تحصي الكولين M الانتقائي– حاصرات المستقبلات المعدية مما يقلل من النشاط الإفرازي والحركي. المخدرات من هذه المجموعة لديها أقل مدى واسعالإجراءات ليس لها أي تأثير تقريبًا على عمل القلب والشعب الهوائية والأوعية الدموية:

1. جاستروسيبين (بيريابت).
2. تيلينزيبين.

غالبًا ما تستخدم حاصرات مضادات الكولين الانتقائية في علاج المرضى الذين يعانون من قرحة المعدة و الاثنا عشري. تعتبر هذه الأدوية بديلاً ممتازًا لحاصرات الهيستامين H2.

وتنقسم مضادات الكولين M أيضًا إلى ثلاث مجموعات، ولكل منها تأثير محدد على جسم الإنسان:

1. قلويدات طبيعية الأتروبين والسكوبولامين.
2. مشتقات شبه صناعية من هذه القلويدات؛
3. الاستعدادات للمركبات الاصطناعية.

متى يوصف؟

كما ذكر أعلاه، يتم استخدام أدوية مضادات الكولين في مختلف مجالات الطب. المؤشرات الرئيسية لاستخدامها هي: الأمراض التاليةوالدول:

1. التهاب البنكرياس الحاد.
2. التهاب المرارة.
3. قرحة هضمية في المعدة والاثني عشر.
4. تحص صفراوي.
5. فرط اللعاب.
6. الكلى والقنوات الصفراوية و المغص المعوي.
7. تشنج قصبي.
8. الربو القصبي.
9. تشنج الحنجرة.
10. بطء القلب العرضي.

وقد وجدت أدوية هذه المجموعة، وخاصة الأتروبين، استخدامًا واسعًا في طب العيون. استخدامه يجعل من الممكن توسيع التلاميذ وتحقيق شلل الإقامة أثناء فحص قاع العين. الأدوية من مجموعة حاصرات m-cholinergic لها نطاق واسع من التأثير وغالبًا ما يتم استخدامها مع أدوية أخرى. اختيار معين الدواءيعتمد على تشخيص وتوطين العملية المرضية.

موانع

تعتبر الحالات التالية موانع عامة لاستخدام الأدوية المضادة للكولين م:

1. العلوص الشللي
2. تضخم القولون السام
3. التهاب القولون التقرحي غير محدد.
4. فتق فجوةأغشية.
5. ارتفاع ضغط الدم الشديد.
6. احتباس البول؛
7. ونى الأمعاء
8. الانسمام الدرقي.
9. الزرق؛
10. حمل؛
11. فترة الرضاعة.

هذه ليست كل موانع الاستعمال الموجودة في تعليمات الأدوية من مجموعة مضادات الكولين m، لذا قبل شرائها، عليك قراءة التعليمات.

آثار جانبية

بعد تناول الأدوية من مجموعة مضادات الكولين م، قد يظهر ما يلي: آثار جانبية:

1. فم جاف؛
2. عدم انتظام دقات القلب.
3. مشاكل بصرية؛
4. ونى الأمعاء.
5. الدوخة والأرق والصداع.
6. الشعور بالنشوة والارتباك.
7. الإمساك، جفاف الفم.
8. حمى؛
9. زيادة ضغط العين.

غالبًا ما تحدث الآثار الجانبية بعد تناول الأدوية من هذه المجموعة عندما تكون هناك موانع في التاريخ الطبي للمريض أو متى الاستخدام غير المنضبطالأدوية. وينبغي أن يكون ظهور مثل هذه الأعراض سببا للتوقف عن تناول الدواء وطلب المساعدة الطبية.

يؤدي إثارة الجهاز السمبتاوي إلى إطلاقه عند المشابك العصبية عندما يتصل العصبون الأول بالثاني. وتظهر نتائج التفاعل في الشكل (الأسهم الزرقاء). بعض هذه التأثيرات تتطور مع استخدام مضادات الكولين.

مضادات مفعول الكولينتسمى المواد التي تعمل بشكل عدائي على المسكارينيات (يظهر تأثير الأتروبين القلوي بالخطوط الحمراء). الاستخدام العلاجي للأتروبين صعب بسبب عدم انتقائية تأثيره على الأعضاء. هناك الطرق التالية لزيادة انتقائية العمل:

• التطبيق المحلي
• اختيار دواء يمكنه اختراق الأغشية بشكل انتقائي
• إدخال مواد محددة لنوع معين من المستقبلات.

مؤشرات لاستخدام مضادات الكولين

• تثبيط إفراز الغدة.منع إفراز الشعب الهوائية. التخدير بالأتروبين قبل التخدير الاستنشاقي يمنع زيادة إفراز الشعب الهوائية.

الأتروبين ليس له خصوصية، بل له نفس الألفة لجميع أنواع المستقبلات المسكارينية. يفضل البيرينزيبين مستقبلات M1. إنه يمنع تكوين حمض الهيدروكلوريك، لأن تحفيز إفراز المعدة عند تنشيط العصب المبهم يتم من خلال تفاعله مع مستقبلات M1cholinergic. يمتلك البيرنزيبين انجذابًا أعلى لهذا النوع من المستقبلات مقارنة بمضادات الكولين الأخرى. الخلايا الجدارية التي تنتج حامض الهيدروكلوريك، لديها مستقبلات M1 الكولينية فقط. توجد مستقبلات M1 أيضًا في الجهاز العصبي المركزي. ومع ذلك، لا يخترق البيرينزيبين الحاجز الدموي الدماغي بسبب عدم محبته للدهون بشكل كافٍ. لم يعد البيرينزيبين يستخدم لعلاج قرحة المعدة والاثني عشر بسبب آثاره الجانبية الشديدة. ظهرت أدوية أكثر فعالية يتم تحملها بشكل أفضل وتنظم تدريجيًا إنتاج HCI (مضادات الهيستامين H2 ومثبطات مضخة البروتون).

• استرخاء العضلات الملساء.للمزمنة التهاب الشعب الهوائية الانسدادي إدارة الاستنشاقأثبتت مضادات الكولين نفسها بشكل جيد. يعمل الإبراتروبيوم بسرعة نسبية، ويُقبل ما يصل إلى أربع بخاخات في اليوم. ويتطلب عقار تيوتروبيوم الجديد جرعة واحدة فقط في اليوم، لأنه يحتوي على المزيد فترة طويلةنصف الحياة تيوتروبيوم يعمل بشكل جيد في التهاب الشعب الهوائية الانسدادي المزمن، ولكن الربو القصبياستخدامه محدود.

تأثير مضاد للتشنج في الكبد أو المغص الكلوييوفر N-butypscopolamine. هذا المركب، الذي يحتوي على ذرة نيتروجين رباعية، لا يخترق الحاجز الدموي الدماغي ويتم إعطاؤه بالحقن. يرجع التأثير الجيد المضاد للتشنج لـ N-butylscopolamine إلى التأثيرات المباشرة المضادة للتشنج والتأثيرات الإضافية لمنع العقدة.

لوحظ انخفاض في نبرة العضلة العاصرة الحدقة واتساع حدقة العين التطبيق المحليهوماتروبين أو تروبيكاميد (موسعات حدقة العين) لفحص قاع العين. ولأغراض التشخيص، لا يلزم سوى توسيع حدقة العين على المدى القصير. يتمتع الهوماتروبين، عند تطبيقه موضعيًا، بمزايا أكثر من الأتروبين لأنه يستمر لعدة أيام.

• تحفيز انقباضات القلب.يستخدم الإبراتروبيوم في علاج بطء القلب لزيادة معدل ضربات القلب أو في كتلة الأذينية البطينية لتحسين التوصيل. لا يستطيع الأمين الرباعي إبراتروبيوم عبور الحاجز الدموي الدماغي، لذلك لا يشكل خطرًا على خلل في الجهاز العصبي المركزي. كما أنه يتم امتصاصه بشكل سيء في الأمعاء. ولذلك، لتحقيق التركيزات العلاجية في الدم، يجب أن تكون الجرعة عن طريق الفم أعلى بكثير من الجرعة بالحقن.

يستخدم الأتروبين لمنع توقف القلب الانعكاسي الذي يحدث نتيجة لتحفيز المبهم، على سبيل المثال، أثناء التخدير، وغسل المعدة، والتدخلات بالمنظار.

• تثبيط وظيفة الجهاز العصبي المركزي. لمنع الحركية (" دوار البحر") يتم استخدام السكوبولامين (في أغلب الأحيان عبر الجلد في شكل رقعة). يخترق السكوبولامين BBB بشكل أفضل (pKa = 7.2) من الأتروبين (pKa = 9)، لأنه يتم تمثيله بشكل أساسي بشكل غير مشحون يخترق الأغشية بسهولة.

التخدير بالسكوبولامين في حالة الإثارة (الإثارة). وعلى النقيض من الأتروبين، فإن السكوبولامين له تأثير مهدئ. لذلك، يمكن استخدامه أيضًا للتخدير قبل التخدير.

من الممكن القضاء على أعراض مرض باركنسون الناجمة عن الزيادة النسبية في الأسيتيل كولين في الجسم المخطط (الجسم المخطط)، على سبيل المثال، بمساعدة البنزاتروبين. هذا المضاد للكولين يخترق بشكل جيد حاجز الدم في الدماغ العمل المركزييشبه تأثير الأتروبين، ولكن يتم التعبير عن التأثير المحيطي بشكل ضعيف.

موانع لاستخدام الأدوية المضادة للكولين

مياه بيضاء ضيقة الزاوية: عندما تسترخي M. sphincterpupillae، يكون تدفق سائل الغرفة صعبًا، لذلك يزداد الضغط داخل العين.

ضعف تدفق البول بسبب تضخم البروستاتا: استرخاء عضلات المثانة بسبب عمل الأدوية المضادة للكولين يزيد من تعقيد تدفق البول.

التسمم بالأتروبين. مضادات الكولين لديها مجموعة واسعة العمل العلاجي. يصاحب التسمم بالأتروبين الذي يهدد الحياة عدة أنواع من التأثيرات الطرفية والمركزية.

التأثيرات المحيطية: عدم انتظام دقات القلب، جفاف الفم، زيادة درجة حرارة الجسم (ارتفاع الحرارة) بسبب ضعف التعرق. إجراء الإثارة في الغدد العرقيةيحدث من خلال انتقال الكوليني، على الرغم من أن الغدد لديها تنظيم متعاطف. ضعف التعرق يحرم الجسم من القدرة على الإفراز طاقة حرارية، يتم إنتاجه أثناء عملية التمثيل الغذائي، عن طريق التبريد عن طريق التبخر. للتعويض عن التأثير، تتوسع الأوعية الدموية في الجلد (احمرار الجلد)، وبسبب زيادة الدورة الدموية، يتم إطلاق الحرارة الزائدة في الجلد. يتجلى انخفاض حركية الأمعاء في الإمساك.

التأثيرات المركزية: الأرق الحركي حتى الجنون العنيف، أمراض عقليةوالارتباك والهلوسة (اسم نبات البلادونا الذي يحتوي على الأتروبين يعني الكرز المجنون باللغة الألمانية).

في العصور الوسطى كانت تستخدم للتدخين المخدراتلاحتوائه على السكوبولامين ويسبب الهلوسة. كانت رؤى السحرة وهم يرقصون في التجمعات في بروكن (قمة جبل في ألمانيا حيث يُزعم أن السحرة يعقدون تجمعاتهم) نتيجة حالات التسمم. يستنشق الشباب رائحة الزهور لتحقيق النشوة شجيرة الزينة"بوق الملاك" (عائلة Solanaceae، جنس Brugmansia)، يحتوي على السكوبولامين.

من المرجح أن يعاني كبار السن من التأثيرات المركزية للتسمم بالأتروبين. يجب أن نتذكر أن العديد من الأدوية لها آثار جانبية تشبه الأتروبين (ثلاثية الحلقات، مضادات اضطراب النظم،).

يشمل علاج التسمم الشديد بالأتروبين الأحداث العامة(غسل المعدة، الحمامات الباردة)، وكذلك إدخال فيسوستيغمين غير مباشر للكولين، والذي، على عكس نيوستيغمين، يخترق الجهاز العصبي المركزي.

يحدث التسمم بالأتروبين عندما يستهلك الأطفال مواد مشابهة للأتروبين التوت الصالح للأكلثمار البلادونا أو جرعة زائدة من مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات لأغراض انتحارية.

7742 0

الأتروبين(اتروبيني سلفاس).

التأثير الدوائي : هو نبات قلويد موجود في نبات الهينبان والبلادونا وبعض أنواع المنشطات. إنه يمنع مستقبلات M-cholinergic في الجهاز العصبي المحيطي وله أيضًا تأثير مضاد للكولين على الجهاز العصبي المركزي. يقلل من التأثيرات تنشيط الجهاز السمبتاوي‎يمنع آثار التحفيز العصب المبهم. عند تناول جرعات عالية، فإنه يثير الجهاز العصبي المركزي، مما يسبب اضطرابات سلوكية، واضطرابات في الإدراك (الهلوسة)، وظهور الأوهام. يمنع ويزيل تشنج القصبات الهوائية والحنجرة أثناء التخدير، وبطء القلب والسكتة القلبية المنعكسة، وفرط إفراز الغدد اللعابية والشعب الهوائية. يقلل من المحرك و وظيفة إفرازيةالجهاز الهضمي ، نغمة أعضاء العضلات الملساء ( مثانةالرحم، القناة الصفراوية). يسبب استرخاء العضلات التي تضيق حدقة العين (توسع الحدقة)، مما قد يؤدي إلى زيادة ضغط العين. يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن التأثير الموسع للحدقة للأتروبين وما ينتج عنه من شلل في التكيف لا يزال قائما منذ وقت طويل- ما يصل إلى 10-12 يوما.

دواعي الإستعمال: يستخدم للتخدير إجراءات التشخيص: تنظير القصبات، التنظير الفلوري للجهاز الهضمي لتقليل لهجة وحركة المعدة والأمعاء. في المكتب عند فحص قاع العين وتحديد الانكسار الحقيقي في حالة إصابات العين لخلق راحة وظيفية.

في طب الأسنان، يتم استخدامه لتقليل إفراز اللعاب قبل الجراحة وإجراءات العظام، خاصة عند المرضى الذين يعانون من زيادة إفراز اللعاب، على سبيل المثال، مرض باركنسون.

طرق التطبيق: يوصف عن طريق الفم في أقراص ومحاليل 0.25-1 ملغ (0.00025-0.001 جم) من الدواء قبل الوجبات. تحت الجلد، في العضل، عن طريق الوريد، تدار جرعة من 0.25-1 مل من محلول 0.1٪. في طب العيون، يتم استخدام حلول 0.5 و 1٪، 1-2 قطرات 2-6 مرات في اليوم. أعلى الجرعات للبالغين عن طريق الفم أو بالحقن هي: مفردة - 0.001 جم، يوميًا 0.003 جم.

أثر جانبي : في حالة الجرعة الزائدة، يحدث جفاف الفم، وعدم انتظام دقات القلب، وإثارة الجهاز العصبي المركزي، والهلوسة، واحتباس البول.

موانع: الجلوكوما، عدم انتظام دقات القلب.

: يزيل آثار مقلدات الكولين ومثبطات الكولينستراز. يقوي أثر جانبيمضادات الذهان (انظر الكلوربروثيكسين).

الافراج عن النموذج: محلول 0.1% في أمبولات سعة 1 مل؛ أقراص 0.0005 جم (0.5 مجم) ؛ 0.5 – 1% محاليل فموية وقطرات للعين.

شروط التخزين: القائمة أ.

بلاتيفيلين(بلاتيفيليني هيدروتارترا).

التأثير الدوائي: هو أحد مضادات الكولين من مجموعة الأتروبين. له تأثير مضاد للكولين المحيطي، ويقلل من توصيل النبضات العقد اللاإرادي. له تأثير مضاد للتشنج على العضلات الملساء للأعضاء الداخلية والأوعية الدموية. يوسع حدقة العين ويسبب شلل التكيف، ولكن هذا التأثير، على عكس الأتروبين، يستمر أقل بكثير ويستمر من 5 إلى 6 ساعات.

التأثيرات المتبقية مشابهة لتأثيرات الأتروبين، على الرغم من أن البلاتيفيلين أقل نشاطًا إلى حد ما. في الجرعات العلاجية له تأثير مهدئ.

دواعي الإستعمال: انظر الأتروبين.

طريقة التطبيق: للألم التشنجي (المغص الكلوي والكبدي والأمعاء)، وكذلك لتشنجات الأوعية الطرفية، يتم حقن 1-2 مل من محلول 0.2٪ تحت الجلد. يتم وصفه عن طريق الفم قبل الوجبات في أقراص 0.003-0.005 جم أو في شكل محلول (10-15 قطرة من محلول 0.5٪). يستخدم أيضاً على شكل قطرات (محلول 1-2%) 1-2 قطرة لتوسيع حدقة العين، التحاميل الشرجية 0.01 غرام مرتين يوميا للألم التشنجي.

أثر جانبي: عدم انتظام دقات القلب، اتساع حدقة العين، زيادة ضغط العين، وضعف الإقامة. في حالة الجرعة الزائدة، من الممكن تحفيز الجهاز العصبي المركزي.

موانع: الزرق، الأمراض العضويةالكبد والكلى.

التفاعل مع أدوية أخرى: يقلل من تأثير مقلدات الكولين وأدوية مضادات الكولينستراز.

الافراج عن النموذج: مسحوق، أقراص 0.005 غرام (5 ملغ)؛ محلول 0.2% في أمبولات سعة 1 مل؛ 0.5-1-2% محاليل عن طريق الفم وقطرات للعين؛ تحاميل 0.01 جم.

شروط التخزين: القائمة أ.

دليل طبيب الأسنان إلى الأدوية
حرره عالم الاتحاد الروسي الكريم، الأكاديمي في الأكاديمية الروسية للعلوم الطبية، البروفيسور يو د.إجناتوف