الأدوية الحديثة. تصنيف واستخدام حاصرات بيتا

28103 0

حاصرات مستقبلات بيتا الأدرينالية ، أو حاصرات بيتا ، هي مجموعة من الأدوية التي يمكنها منع مستقبلات بيتا الأدرينالية بشكل عكسي. يتم استخدامها في الممارسة السريريةمنذ أوائل الستينيات من القرن الماضي علاج IHDوعدم انتظام ضربات القلب. في وقت لاحق بدأ استخدامها لعلاج ارتفاع ضغط الدم ، وبعد ذلك - لعلاج قصور القلب. أهمية حاصرات بيتا الوقاية الثانويةكانت أمراض الجهاز القلبي الوعائي عالية جدًا لدرجة أنه في عام 1988 تم تكريم العلماء الذين شاركوا في إنشاء هذه المجموعة من الأدوية جائزة نوبل. في السنوات الاخيرةبعد تلقي نتائج عدة مراقبة كبيرة الأبحاث السريريةوالتحليلات التلوية ، فإن نطاق استخدام حاصرات بيتا ضاقت إلى حد ما ، ويرجع ذلك في المقام الأول إلى استخدامها الأقل نشاطا كأدوية للوقاية الأولية في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم.

آلية العمل

آلية عمل حاصرات بيتا معقدة للغاية ، وغير مفهومة تمامًا ، وتختلف بشكل كبير بالنسبة للأدوية المختلفة وتتكون من منع التأثير السام للقلب من الكاتيكولامينات ، وتقليل معدل ضربات القلب ، وانقباض عضلة القلب ، وضغط الدم ، مما يؤدي إلى انخفاض الطلب على الأكسجين في عضلة القلب . يعود التحسن في نضح عضلة القلب الإقفاري باستخدام β-adrenoblockers أيضًا إلى إطالة الانبساط و "سرقة الشريان التاجي العكسي" بسبب زيادة في المقاومة الوعائيةفي مناطق غير إقفارية من عضلة القلب.

الدوائية

جميع حاصرات بيتا قادرة على منع مستقبلات بيتا الأدرينالية. ومع ذلك ، فإن هذه الأدوية لها اختلافات (الجدول 1). يتم تقسيمها اعتمادًا على انتقائية العمل على مستقبلات بيتا الأدرينالية. أنواع مختلفة، وجود نشاط محاكى للودي الداخلي ، قابلية الذوبان في الدهون ، القدرة على التمثيل الغذائي في الكبد ، مدة العمل.

الجدول 1

الخصائص الرئيسية لحاصرات بيتا المستخدمة في العيادة

مجموعات من حاصرات β تعتمد على انتقائية العمل.هناك نوعان رئيسيان من مستقبلات بيتا الأدرينالية: β1- و β2- مستقبلات الأدرينالية.

• غير انتقائي. انهم يعملون في نفس الدرجةعلى مستقبلات بيتا الأدرينالية من كلا النوعين (بروبرانولول).
• انتقائي . تعمل إلى حد كبير على مستقبلات بيتا 1 الأدرينالية (ميتوبرولول ، أتينولول ، إلخ).

يمكن التعبير عن انتقائية عمل حاصرات β من حيث درجات متفاوته، ينخفض ​​دائمًا أو حتى يختفي مع زيادة الجرعة.

تعتمد مجموعات حاصرات بيتا على وجود النشاط الودي الداخلي والحصار المفروض على أنواع أخرى من المستقبلات. تخصيص حاصرات بيتا ذات النشاط الودي الداخلي وبدونها ، مع نشاط منع الأدرينالية ألفا 1 والقدرة على تكوين أكسيد النيتريك.

• حاصرات بيتا ذات النشاط الودي الذاتي. هم قادرون على أن يكون لها تأثير محفز في نفس الوقت على المتعاطفين الجهاز العصبي. في السابق ، كانت هذه الخاصية تعتبر مفيدة من خلال تقليل التأثير المثبط للأدوية نظام القلب والأوعية الدموية. ومع ذلك ، فإن وجود النشاط الودي الداخلي يزيد من سوء تشخيص المرض.
• حاصرات بيتا بدون نشاط محاكى للودي الداخلي. إن شدة الحصار المفروض على مستقبلات β1 الأدرينالية هي التي تكمن وراءها تأثير إيجابيعقاقير تشخيص المرض.

أكدت نتائج الدراسات السريرية أن حاصرات البيتا -1 ذات النشاط الودي الذاتي أقل فعالية بكثير من حاصرات بيتا بدونها ، ونادرًا ما تستخدم أدوية المجموعة الأولى حاليًا.

• حاصرات β مع نشاط حظر α1. بسبب هذا التأثير الجديد ، فإن الأدوية لها تأثير إضافي لتوسيع الأوعية (كارفيديلول).
• β- حاصرات قادرة على تكوين أكسيد النيتريك (نيبيفولول).

تعتمد مجموعات حاصرات بيتا على ذوبان الدهون

• محبة للدهون (ميتوبرولول ، بروبرانولول ، بيسوبرولول ، كارفيديلول).
• محبة للماء (تيمولول ، سوتالول ، أتينولول).

في السابق ، تم رسم أوجه التشابه بين خصائص محددات β-adrenergic وفاعليتها ، بالإضافة إلى القدرة على بذل الجهد. أثر جانبيفي المقام الأول إلى الجهاز العصبي المركزي. ومع ذلك ، وفقًا لنتائج الدراسات الحديثة ، ولا سيما التحليل التلوي لبيانات المراقبة على 35000 مريض تلقوا حاصرات بيتا بعد احتشاء عضلة القلب ، لم يتم العثور على علاقة بين قدرة دواء معين على الذوبان في الدهون وله آثار جانبية .

مجموعات من حاصرات بيتا تعتمد على التمثيل الغذائي في الكبد

• β-blockers يتم استقلابها في الكبد. وتتميز بما يسمى بتأثير التمرير الأول.
• حاصرات بيتا التي لا يتم استقلابها في الكبد. تفرزها الكلى من الجسم دون تغيير.

هذه الخصائص من الأدوية ليس لها عمليا أي تأثير مهم سريريا.

مجموعات حاصرات β حسب مدة العمل.يمكن الحكم عليها بشكل غير مباشر من خلال نصف العمر (لا ينبغي بأي حال من الأحوال اعتبار نصف العمر مساويًا لمدة الدواء!). وفقًا لهذا ، يتم عزل الأدوية ذات التأثير المطول والمدة المتوسطة والقصيرة.

• β حاصرات العمل لفترات طويلة. يمكن تناول هذه الأدوية مرة واحدة يوميًا (نادولول ، بيسوبرولول ، بيتاكسولول). بالنسبة لبعض حاصرات بيتا (بشكل أساسي للميتوبرولول) ، تم إنشاء أشكال جرعات خاصة يمكنها إطالة مفعولها بشكل كبير وتوفير تأثير أكثر اتساقًا.

في البداية ، تم اقتراح شكل طويل المفعول من طرطرات الميتوبرولول (ما يسمى ميتوبرولول SA) لمدة 24 ساعة تقريبًا. تحتوي هذه الأشكال الجرعية على طرطرات ميتوبرولول في شكل مصفوفة غير قابلة للذوبان (METO-IM) أو في شكل مصفوفة محبة للماء (METO-HM). تتوفر تركيبات طرطرات ميتوبرولول المطولة هذه في روسيا (مثل Egilok retard).

من أجل جعل تأثير الميتوبرولول أكثر اتساقًا ، تم اقتراح شكل جرعة خاصة مستدامة الإطلاق (ميتوبرولول CR / ZOK ؛ تحرير متحكم بالإنجليزية / حركية صفرية الترتيب ، أي عقار متحكم في الإطلاق مع حركية صفرية الترتيب) ، حيث ميتوبرولول كان يستخدم في شكل سكسينات.

أظهرت الدراسات الحركية الدوائية أنه بعد تناول قرص واحد من ميتوبرولول CR / ZOK عند 100 مجم ، تم الحفاظ على تركيز موحد من الميتوبرولول في الدم عند مستوى 100 نانومول / لتر لمدة 24 ساعة على الأقل ، وهو أقل بكثير من ذروة التركيز. من الدواء بعد تناول أقراص تقليدية (بعد تناول قرص ميتوبرولول تقليدي ، يصل تركيز الذروة إلى 600 نانومول / لتر) ، ولكنه يكفي لخلق أقصى تأثير لحصار مستقبلات بيتا الأدرينالية. ومع ذلك ، فإن عدم وجود قمم حادة في زيادة تركيز الميتوبرولول بعد تناوله شكل جرعاتيؤدي الإطلاق البطيء إلى تحمل الدواء بشكل أفضل ويمنع عددًا من التأثيرات غير المرغوب فيها.

• β- حاصرات مدة متوسطةأجراءات. يستمر تأثير أقراص طرطرات الميتوبرولول العادية من 8 إلى 10 ساعات ، لذلك يجب تناولها مرتين أو حتى 3 مرات في اليوم.
• β- حاصرات فعل قصير. Esmolol هو أحد أقصر الأدوية تأثيرًا. يستمر تأثيره المضاد للذبحة الصدرية وخافض للضغط لمدة 10-20 دقيقة فقط بعد توقف التسريب.

Martsevich S.Yu. ، Tolpygina S.N.

حاصرات بيتا

ايرينا زاخاروفا

حاصرات بيتا هي الأدوية التي تؤثر على الجهاز الودي في جسم الإنسان ، والذي ينظم عمل القلب والأوعية الدموية. في ارتفاع ضغط الدم ، والمواد التي يتكون منها الأدوية، يمنع عمل الأدرينالين والنورادرينالين على مستقبلات القلب والأوعية الدموية. يعزز الحصار توسع الأوعية ويقلل من معدل ضربات القلب.

في عام 1949 ، وجد العلماء أن الجدران الأوعية الدمويةتحتوي أنسجة القلب على عدة أنواع من المستقبلات التي تستجيب للأدرينالين والنورادرينالين:

• ألفا 1 ، ألفا 2.
• بيتا 1 ، بيتا 2.

تنتج المستقبلات تحت تأثير الأدرينالين نبضات تحدث تحت تأثير تضيق الأوعية ومستويات الجلوكوز وتمدد الشعب الهوائية. في الأشخاص الذين يعانون من عدم انتظام ضربات القلب وارتفاع ضغط الدم ، يزيد رد الفعل هذا من احتمالية الإصابة بأزمة ارتفاع ضغط الدم والنوبات القلبية.

كان اكتشاف المستقبلات ، ودراسة آلية عملهم بمثابة أساس لإنشاء فئة جديدة من الأدوية لعلاج ارتفاع ضغط الدم:

• حاصرات ألفا.
• حاصرات بيتا.

الدور الرئيسي للعلاج ارتفاع ضغط الدم الشريانيتلعب حاصرات بيتا ، وحاصرات ألفا قيمة إضافية.

حاصرات ألفا

تنقسم جميع الأدوية من هذا النوع إلى 3 مجموعات فرعية. يعتمد التصنيف على آلية العمل على المستقبلات: انتقائي - يحجب نوعًا واحدًا من المستقبلات ، غير انتقائي - يحجب كلا النوعين من المستقبلات (alpha 1، alpha 2).

في ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، من الضروري منع مستقبلات ألفا 1. لهذا الغرض ، يصف الأطباء حاصرات ألفا 1:

• دوكسازوسين.
• تيرازوسين.
• برازونين.

هذه الأدوية محدودة آثار جانبية، عيب واحد كبير والعديد من المزايا:

• يجعل تأثير إيجابيعلى مستوى الكوليسترول (الكلي) ، مما يعيق تطور تصلب الشرايين ؛
• لا تشكل خطورة على الأشخاص المصابين بداء السكري ، عند استخدامها ، يظل محتوى السكر في الدم دون تغيير ؛
• ينخفض ​​ضغط الدم ، بينما يزيد معدل النبض قليلاً ؛
• فاعلية الذكور لا تعاني.

عيب

تحت تأثير حاصرات ألفا ، تتمدد جميع أنواع الأوعية الدموية (الكبيرة والصغيرة) ، وبالتالي ينخفض ​​الضغط أكثر عندما يكون الشخص في وضع قائم (واقفًا). عند استخدام حاصرات ألفا في البشر ، تتعطل آلية التطبيع الطبيعي ضغط الدمعند الرفع من الوضع الأفقي.

قد يغمى على الشخص بقبول حاد الوضع الرأسي. عندما يستيقظ لديه انخفاض حادالضغط ، يزداد إمداد الدماغ بالأكسجين سوءًا. يشعر الشخص بضعف حاد ودوخة وسواد في العين. في بعض الحالات ، يكون الإغماء أمرًا لا مفر منه. إنه خطير فقط مع الإصابات عند السقوط ، لأنه بعد اتخاذ وضع أفقي ، يعود الوعي ، يعود الضغط إلى طبيعته. يحدث مثل هذا التفاعل في بداية العلاج ، عندما يأخذ المريض الحبة الأولى.

آلية العمل وموانع الاستعمال

بعد تناول حبوب منع الحمل (قطرات ، حقن) ، تحدث التفاعلات التالية في جسم الإنسان:

• ينخفض ​​الحمل على القلب بسبب توسع الأوردة الصغيرة ؛
• ينخفض ​​مستوى الضغط الشرياني.
• يدور الدم بشكل أفضل
• يخفض مستويات الكوليسترول.
• الضغط الرئوي تطبيع.
• تعود مستويات السكر إلى طبيعتها.

أظهرت ممارسة استخدام حاصرات ألفا أن بعض المرضى معرضون لخطر الإصابة بنوبة قلبية.موانع الاستعمال هي الأمراض: انخفاض ضغط الدم (الشرايين) ، القصور الكلوي (الكبد) ، أعراض تصلب الشرايين ، احتشاء عضلة القلب.

آثار جانبية

أثناء العلاج بحاصرات ألفا ، من الممكن حدوث آثار جانبية. يمكن للمريض أن يتعب بسرعة ، وقد ينزعج من الدوار والنعاس ، التعب السريع. بالإضافة إلى ذلك ، عند بعض المرضى بعد تناول الأقراص:

• زيادة العصبية
• تعطل عمل الجهاز الهضمي.
• تحدث تفاعلات الحساسية.

يجب عليك التحدث مع طبيبك إذا ظهرت الأعراض المذكورة أعلاه.

دوكسازوسين

المادة الفعالة- دوكسازوسين ميسيلات. مواد إضافية المغنيسيوم ، MCC ، كبريتات لوريل الصوديوم ، النشا ، سكر الحليب. شكل الإصدار - أقراص. التعبئة من نوعين: خلوي من 1 إلى 5 في عبوة ، بنك. قد تحتوي عبوة الخلية على 10 أو 25 قرصًا. عدد الأجهزة اللوحية في الجرة:

بعد جرعة واحدة من الأموال ، لوحظ التأثير بعد 2 ، بحد أقصى بعد 6 ساعات. يستمر العمل لمدة 24 ساعة. الطعام الذي يتم تناوله في وقت واحد مع Doxazosin يبطئ من عمل الدواء. مع الاستخدام المطول ، يمكن تضخم البطين الأيسر. يفرز الدواء عن طريق الكلى والأمعاء.

تيرازوسين

المادة الفعالةتيرازوسين هيدروكلوريد ، تتوافر الأقراص في نوعين - 2 و 5 مجم لكل منهما. عبوة واحدة تحتوي على 20 قرصاً معبأة في شريطين. يمتص الدواء جيدًا (امتصاص 90٪). يأتي التأثير في غضون ساعة.

معظم المادة (60٪) تفرز عن طريق الجهاز الهضمي ، 40٪ - عن طريق الكلى. يتم تناول Terazosin عن طريق الفم ، بدءًا من 1 مجم لمشكلة ارتفاع ضغط الدم ، وتزداد الجرعة تدريجياً إلى 10-20 مجم. يوصى بتناول الجرعة كاملة في وقت النوم.

برازونين

المادة الفعالة هي برازونين. قد يحتوي قرص واحد على 0.5 أو 1 ملغ من برازونين. وصف دواء ل ضغط مرتفع. المادة الفعالة تعزز توسع الأوعية:

• الشرايين.
• الأوعية الوريدية.

يجب توقع أقصى تأثير بجرعة واحدة من 1 إلى 4 ساعات ، وتستمر 10 ساعات. قد يصبح الشخص مدمنًا على الدواء ، إذا لزم الأمر ، قم بزيادة الجرعة.

حاصرات بيتا

لدى حاصرات بيتا لارتفاع ضغط الدم مرضى مساعدة حقيقية. يتم تضمينها في نظم العلاج للمرضى. مع الغياب ردود الفعل التحسسيةوموانع الاستعمال: الدواء مناسب لمعظم الناس. يقلل تناول حبوب منع الحمل من الأعراض المصاحبة لارتفاع ضغط الدم ، وهو بمثابة وقاية جيدة له.

المواد المدرجة في كتلة التكوين التأثير السلبيعلى عضلة القلب

• خفض الضغط
• تحسين الحالة العامة.

من خلال إعطاء الأفضلية لمثل هذه الأدوية ، لا يمكنك حتى أن تصاب بسكتة دماغية.

أنواع

قائمة الأدوية لارتفاع ضغط الدم واسعة. ويشمل عقاقير انتقائية وغير انتقائية. الانتقائية هي تأثير انتقائي على نوع واحد فقط من المستقبلات (بيتا 1 أو بيتا 2). تؤثر العوامل غير الانتقائية على كلا النوعين من مستقبلات بيتا في وقت واحد.

عند تناول حاصرات بيتا ، يعاني المرضى من المظاهر التالية:

• ينخفض ​​معدل ضربات القلب.
• انخفاض ملحوظ في الضغط
• تصبح نبرة الأوعية الدموية أفضل ؛
• يبطئ تكوين جلطات الدم.
• يتم تزويد أنسجة الجسم بالأكسجين بشكل أفضل.

في الممارسة العملية ، تستخدم حاصرات بيتا على نطاق واسع لعلاج المرضى المصابين. يمكن وصف حاصرات انتقائية للقلب وغير انتقائية للقلب.

قائمة حاصرات بيتا الانتقائية للقلب

ضع في اعتبارك وصف العديد من الأدوية الأكثر شيوعًا. يمكن شراؤها بدون وصفة طبية من الصيدلية ، لكن العلاج الذاتي يمكن أن يؤدي إلى عواقب وخيمة. لا يمكن استقبال حاصرات بيتا إلا بعد استشارة الطبيب.

قائمة الأدوية الانتقائية للقلب:

• أتينولول.
• ميتوبرولول.
• اسيبوتولول.
• نيبفولول.

أتينولول

دواء العمل لفترات طويلة. على المرحلة الأوليةالمدخول اليومي هو 50 ملغ ، وبعد فترة يمكن زيادته ، الجرعة اليومية القصوى هي 200 ملغ. بعد ساعة من تناول الدواء ، يبدأ المريض في الشعور بالتأثير العلاجي.

يستمر التأثير العلاجي طوال اليوم (24 ساعة). بعد أسبوعين ، تحتاج إلى زيارة الطبيب لتقييم فعالية العلاج بالدواء. يجب أن يعود الضغط إلى طبيعته بنهاية هذه الفترة. يتوفر Atenolol على شكل أقراص 100 مجم ، معبأة في عبوات من 30 قطعة أو في عبوات خلايا من 10 قطع.

ميتوبرولول

عند تناول ميتوبرولول ، هناك انخفاض سريع في الضغط ، يحدث التأثير بعد 15 دقيقة. مدة التأثير العلاجي صغيرة - 6 ساعات. يصف الطبيب وتيرة الاستقبال من 1 إلى 2 مرات في اليوم ، 50-100 مجم في المرة الواحدة. لا يمكن تناول أكثر من 400 مجم من الميتوبرولول يوميًا.

حرر الدواء على شكل أقراص 100 مجم. بالإضافة إلى المادة الفعالة ميتوبرولول ، فإنها تحتوي على مواد مساعدة:

• مونوهيدرات اللاكتوز؛
• السليلوز.
• ستيرات المغنيسيوم
• البوفيدون.
• نشا البطاطس.

تفرز المادة من الجسم عن طريق الكلى. بالإضافة إلى ارتفاع ضغط الدم ، فإن Metropolol فعال مثل وقائيمع الذبحة الصدرية واحتشاء عضلة القلب والصداع النصفي.

اسيبوتولول

الجرعة اليومية من Acebutolol هي 400 مجم. يأخذونها مرتين. أثناء العلاج ، قد يزيد الطبيب المتناول اليومي إلى 1200 مجم. يتم الشعور بأكبر تأثير علاجي من قبل المرضى الذين ، جنبا إلى جنب مع ضغط دم مرتفعتم تشخيص عدم انتظام ضربات القلب البطيني.

يتم إنتاج الدواء في شكلين:

• محلول 0.5 ٪ للحقن في أمبولات 5 مل ؛
• أقراص بوزن 200 أو 400 مجم.

يُفرز الأسيبوتولول من الجسم عن طريق الكلى والجهاز الهضمي بعد 12 ساعة من تناوله. يمكن احتواء المادة الفعالة في حليب الثدي. يجب أن يؤخذ هذا في الاعتبار من قبل المرضعات.

نيبفولول

يمكنك تقييم تأثير الدواء بعد أسبوعين من بدء العلاج. بالإضافة إلى خفض الضغط ، فإن الدواء له تأثير مضاد لاضطراب النظم. بحلول نهاية الأسبوع الرابع من القبول ، يجب تحديد ضغط المريض ، بحلول نهاية الشهر الثاني من الدورة ، يجب أن يصبح مستقرًا.

يتم إنتاج Nebivolol على شكل أقراص معبأة في صناديق من الورق المقوى. المادة الفعالة هي nebivolol hydrochloride. يعتمد إفرازه من الجسم على التمثيل الغذائي البشري ، فكلما زاد التمثيل الغذائي ، زادت سرعة إفرازه. يحدث الإفراز من خلال الجهاز الهضمي والكلى.

المعدل اليومي للشخص البالغ هو من 2 إلى 5 ملغ في اليوم. بعد أن يتكيف المريض مع الدواء ، يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى 100 مجم. يتم تحقيق أكبر تأثير عن طريق تناول الدواء في نفس الوقت.

الأدوية غير الانتقائية للقلب

تشمل المجموعة غير الانتقائية للقلب حاصرات بيتا التالية:

• بندولول.
• تيمولول.
• بروبرانولول.

يوصف Pindolol وفقًا للمخطط: 5 مجم 3-4 مرات في اليوم. من الممكن زيادة جرعة واحدة تصل إلى 10 مجم مع تناول 3 أضعاف خلال اليوم. يوصف هذا الدواء بجرعات معتدلة للمرضى المصابين بداء السكري.

يوصف Timolol في علاج ارتفاع ضغط الدم بجرعة 10 ملغ مرتين في اليوم. إذا كانت هناك حاجة لأسباب صحية ، يتم تعديل الجرعة اليومية إلى 40 مجم.

تحتاج إلى التوقف عن تناول حاصرات بيتا تحت إشراف الطبيب. قد يرتفع ضغط دم المريض بشكل حاد. إذا رفض المريض تناوله ، يوصى بتخفيضه تدريجياً. جرعة يوميةخلال شهر.

في أمراض القلب الحديثةيتم استخدام الأدوية من مجموعة حاصرات بيتا بنشاط وبنجاح. قائمة الأدوية مرفقة بهذه المقالة. من المعروف أن الأدوية التي تمت مراجعتها في هذه المراجعة فعالة ضد ارتفاع ضغط الدم ، وتعالج تسرع القلب ، وتحسن أيضًا حالة مرضى قصور القلب. تظهر الممارسة الطبية أن استخدام حاصرات بيتا مناسب لمتلازمة التمثيل الغذائي ومرض شائع يسمى اليوم مرض نقص ترويةقلوب.

نظرة عامة على حاصرات بيتا

نقدم انتباهكم إلى قائمة الأدوية المدرجة في مجموعة حاصرات بيتا:

• تشمل مجموعة حاصرات بيتا غير الانتقائية للقلب الأدوية التي تتميز بغياب النشاط الودي الداخلي (بروبرانولول ، فليسترولول ، سوتالول) ، بالإضافة إلى الأدوية التي لها نشاط محاكى للودي الداخلي وتثبيت الغشاء (أوكسبرانولول ، لابيتالول ، بينبوتولول) ؛
• يتم تمثيل مجموعة من حاصرات بيتا الانتقائية للقلب عن طريق الأدوية التي لا تحتوي على نشاط محاكى للودي الداخلي (ميتوبرولول ، ونيبيفولول ، وبيتاكسولول) ، والأدوية التي تتمتع بنشاط الودي الداخلي (أسيبوتولول ، إيبانولول ، تالينولول) ؛
• هناك مجموعة أخرى من الأدوية تتميز بإمكانية توسيع الأوعية ، والتي تشمل الأدوية غير الانتقائية للقلب (Amozulalol ، Pindolol ، Dilevalol) والأدوية الانتقائية للقلب (Carvedilol ، Celiprolol ، Nebivolol) ؛
• تنقسم أيضًا حاصرات الخفافيش الحديثة التي توفر تأثيرًا طويل المدى إلى أدوية غير انتقائية للقلب (بوبيندولول ، سوتالول ، نادولول) وأدوية انتقائية للقلب (أتينولول ، إيبانولول ، بيتاكسولول) ؛
• هناك مجموعة أخرى - حاصرات بيتا الانتقائية للقلب قصيرة المفعول (Esmolol).

يتم تمثيل عدد كبير من العناصر في سوق الأدوية الحديثة بواسطة العديد من حاصرات بيتا. لا تنتهي قائمة الأدوية هنا ، لكن لا يحتاج المرضى إلى التعرف على طيفهم الكامل. الحقيقة هي أنه في كل حالة يتم وصف الدواء فقط من قبل الطبيب ، بعد فحص شامل. لا يمكن قبوله عقاقير قويةبدون تعيين أخصائي ، حيث يمكن أن تسبب ضررًا لا يمكن إصلاحه لجسمك.

الأكثر شعبية حاصرات بيتا

ويلاحظ أن في الطب الحديثغالبًا ما تستخدم الأسماء التالية ، والتي ، في ضوء هذا الطلب ، يمكن وصفها بأنها الأفضل:

• حاصرات بيتا Nebivolol - انتقائية للقلب ، مع خصائص توسع الأوعية ؛
• حاصرات بيتا بيسوبرولول - انتقائية للقلب ، بدون نشاط محاكى للودي الداخلي ؛
• حاصرات بيتا ميتوبرولول سكسينات - انتقائية للقلب ، ليس لها نشاط مثبت للأغشية ومحاكي الودي الداخلي ؛
• حاصرات بيتا كارفيديلول انتقائية للقلب ، بدون نشاط محاكى للودي جوهري.

الانسحاب الآمن لحاصرات بيتا

عندما تدار حاصرات بيتا جرعات كبيرة، التوقف المفاجئ لأسباب العلاج رد فعل غير مرغوب فيهالكائن الحي ، يسمي الأطباء هذا متلازمة الانسحاب. في الوقت نفسه ، يشعر المرضى بالقلق من العديد من الأمراض ، مثل النوبات المتكررة من الذبحة الصدرية ، وعدم انتظام ضربات القلب البطيني ، وقد تتشكل أيضًا احتشاء عضلة القلب. على خلفية الرئةمتلازمة الانسحاب ، لوحظ عدم انتظام دقات القلب ويرتفع مؤشر ضغط الدم. لحماية المرضى من مثل هذه العواقب ، يركز الخبراء على الانخفاض التدريجي في جرعات حاصرات بيتا ، والحد من النشاط البدني واستخدام الأدوية الداعمة الأخرى لتحقيق الاستقرار بسرعة في حالة الجسم.

متى يتم منع استخدام حاصرات بيتا؟

تعمل الأمراض المذكورة أدناه كعقبة أمام العلاج باستخدام حاصرات بيتا ، حيث يمكن أن تحدث آثار جانبية خطيرة:

• لا تستخدم حاصرات بيتا بشكل شائع للوذمة الرئوية والصدمة القلبية ؛
• مرض خطير ، داء السكري ، يأخذ أحيانًا شكلاً يصعب التحكم فيه يعتمد على الأنسولين ؛
• الحالات الشديدة من قصور القلب هي أيضا موانع ؛
• قبل بدء العلاج بحاصرات بيتا ، يتم إجراء فحص ، بما في ذلك الأنشطة الضروريةتحديد دقيق لمعدل ضربات القلب ، إذا كان المعدل أقل من 50 نبضة في الدقيقة ، فإن الأدوية هي بطلان ؛
• في الربو القصبييحظر استخدام حاصرات بيتا ؛
• بشكل منفصل ، تجدر الإشارة إلى تصلب الشرايين الذي يتطور في الشرايين الطرفية ويرتبط بتكوين العرج المتقطع ، وكذلك متلازمة رينود - في هذه الحالات ، يتم أخذ مسألة وصف حاصرات بيتا في الاعتبار. بشكل فردي، لأن استخدام الأدوية من هذه المجموعة للمرضى الأفراد مقبول ؛
• مرضى متلازمة الضعف العقدة الجيبيةلا يعالج بحاصرات بيتا.
• يعتبر ضغط الدم الانقباضي ذا أهمية قصوى ، إذا كان مؤشره 100 ملم أو أقل ، فيمكننا أيضًا التحدث عن مخاطر حاصرات بيتا ؛
• يحظر العلاج بحاصرات بيتا عند تشخيص الحصار الأذيني البطيني من 1-3 درجات.

يجب التأكيد مرة أخرى على ذلك أمراض خطيرةيجب أن يصف الطبيب العلاج الدوائي. يجب أن تعرف كل شيء مقدمًا المضاعفات المحتملةوالآثار الجانبية التي قد تحدث على وجه التحديد في حالتك. حتى الآن ، ثلاثة أجيال من حاصرات بيتا مفتوحة للأطباء ، ويفضل استخدامها أحدث الأدوية. الجيل الجديد من حاصرات بيتا ، مثل Carvedilol و Celiprolol ، يترك الحد الأدنى من الآثار الجانبية.

تلعب الكاتيكولامينات دورًا مهمًا في تنظيم وظائف الجسم: الأدرينالين والنورادرينالين. يتم إطلاقها في الدم والعمل على حساسية خاصة النهايات العصبية- مستقبلات الكظر. وتنقسم الأخيرة إلى مجموعتين كبيرتين: مستقبلات ألفا وبيتا. توجد مستقبلات بيتا الأدرينالية في العديد من الأعضاء والأنسجة وتنقسم إلى مجموعتين فرعيتين.

عندما يتم تنشيط مستقبلات بيتا 1 الأدرينالية ، يزداد تواتر وقوة تقلصات القلب ، الشرايين التاجية، يحسن التوصيل والتشغيل الآلي للقلب ، ويزيد من تكسير الجليكوجين في الكبد وتكوين الطاقة.

عندما يتم إثارة مستقبلات البيتا 2 الأدرينالية ، تسترخي جدران الأوعية الدموية وعضلات القصبات الهوائية ، وتقل نغمة الرحم أثناء الحمل ، ويزداد إفراز الأنسولين وانهيار الدهون. وبالتالي ، فإن تحفيز مستقبلات بيتا الأدرينالية بمساعدة الكاتيكولامينات يؤدي إلى تعبئة جميع قوى الجسم للحياة النشطة.

حاصرات بيتا (BAB) - مجموعة المواد الطبيةالتي تربط مستقبلات بيتا الأدرينالية وتمنع عمل الكاتيكولامينات عليها. تستخدم هذه الأدوية على نطاق واسع في أمراض القلب.

يقلل BAB من تواتر وقوة تقلصات القلب ، ويخفض ضغط الدم. ونتيجة لذلك ، ينخفض ​​استهلاك عضلة القلب للأكسجين.

يطول الانبساط - فترة راحة ، ارتخاء عضلة القلب ، يحدث خلالها الملء الأوعية التاجيةدم. يتم أيضًا تسهيل تحسين التروية التاجية (إمداد الدم لعضلة القلب) من خلال انخفاض الضغط الانبساطي داخل القلب.

هناك إعادة توزيع لتدفق الدم من المناطق ذات الأوعية الدموية الطبيعية إلى المناطق الإقفارية ، ونتيجة لذلك يتحسن تحمل التمرين.

BABs لها نشاط مضاد لاضطراب النظم. إنها تثبط التأثيرات السامة للقلب وعدم انتظام ضربات القلب للكاتيكولامينات ، وتمنع أيضًا تراكم أيونات الكالسيوم في خلايا القلب ، مما يضعف استقلاب الطاقة في عضلة القلب.

تصنيف

BAB - مجموعة واسعة النطاق الأدوية. يمكن تصنيفها بعدة طرق.
انتقائية القلب - قدرة الدواء على منع مستقبلات بيتا 1 الأدرينالية فقط ، دون التأثير على مستقبلات البيتا 2 الأدرينالية الموجودة في جدار القصبات والأوعية الدموية والرحم. كلما زادت انتقائية BAB ، كان استخدامه أكثر أمانًا عند استخدامه الأمراض المصاحبة الجهاز التنفسيوالأوعية المحيطية ، وكذلك في داء السكري. ومع ذلك ، فإن الانتقائية مفهوم نسبي. عند وصف الدواء بجرعات كبيرة ، تنخفض درجة الانتقائية.

بعض BABs لها نشاط الودي الداخلي: القدرة على تحفيز مستقبلات بيتا الأدرينالية إلى حد ما. بالمقارنة مع BBs التقليدية ، فإن هذه الأدوية تبطئ من معدل ضربات القلب وقوة تقلصاتها بشكل أقل ، وغالبًا ما تؤدي إلى تطور متلازمة الانسحاب ، ولها تأثير سلبي أقل على التمثيل الغذائي للدهون.

بعض BABs قادرة على توسيع الأوعية الدموية بشكل إضافي ، أي أن لها خصائص توسع الأوعية. تتحقق هذه الآلية بمساعدة النشاط الودي الداخلي الواضح ، أو الحصار المفروض على مستقبلات ألفا الأدرينالية أو فعل مباشرعلى جدران الأوعية الدموية.

غالبًا ما تعتمد مدة العمل على الخصائص التركيب الكيميائيباب. تعمل العوامل المحبة للدهون (بروبرانولول) لعدة ساعات ويتم إفرازها بسرعة من الجسم. الأدوية المحبة للماء (أتينولول) فعالة لفترة أطول ، ويمكن وصفها بشكل أقل تكرارًا. في الوقت الحاضر ، تم أيضًا إنشاء مواد محبة للدهون طويلة المفعول (مثبطات الميتوبرولول). بالإضافة إلى ذلك ، هناك BAB مع مدة عمل قصيرة جدًا - تصل إلى 30 دقيقة (esmolol).

انتقل

1. BBs غير انتقائي للقلب:

أ. بدون نشاط الودي الجوهري:

• بروبرانولول (أنابريلين ، أوبزيدان) ؛
• نادولول (كورجارد) ؛
• سوتالول (سوتاكسال ، تنسول) ؛
• تيمولول (بلوكاردين) ؛
• نيبراديلول.
• فليسترولول.

• أوكسبرينولول (ترازيكور) ؛
• بيندولول (خفقت) ؛
• ألبرينولول (أبتين) ؛
• بنبوتولول (بيتابريسين ، ليفاتول) ؛
• بوبيندولول (ساندورم) ؛
• بوسيندولول.
• ديليفالول.
• كارتولول.
• لابيتالول.

2. BBs الانتقائية للقلب:

أ. بدون نشاط الودي الداخلي:

ب. مع نشاط الودي الداخلي:

• acebutalol (acecor ، طائفية) ؛
• تالينولول (جوردانوم) ؛
• سيليبرولول.
• ايبانولول (فاساكور).

3. BAB مع خصائص توسع الأوعية:

أ. غير انتقائية للقلب:

انتقائي للقلب:

• كارفيديلول.
• نيبيفولول.
• سيليبرولول.

4. BAB طويل المفعول:

أ. غير انتقائية للقلب:

• بوبيندولول.
• نادولول.
• بنبوتولول.
• سوتالول.

ب.
انتقائي للقلب:

• أتينولول.
• بيتاكسولول.
• بيسوبرولول.
• ايبانولول.

5. BAB للعمل فائق القصر ، انتقائي للقلب:

• إسمولول.

استخدامها في أمراض الجهاز القلبي الوعائي

الذبحة الصدرية

في كثير من الحالات ، تعتبر BBs من بين العوامل الرائدة في علاج النوبات والوقاية منها. على عكس النترات ، لا تسبب هذه الأدوية تحملاً (مقاومة للأدوية) مع الاستخدام طويل الأمد. يمكن لـ BAB أن يتراكم (يتراكم) في الجسم ، مما يسمح لك بتقليل جرعة الدواء بعد فترة. بالإضافة إلى ذلك ، تحمي هذه الأدوية عضلة القلب نفسها ، وتحسن التشخيص عن طريق الحد من مخاطر تكرار احتشاء عضلة القلب.

النشاط المضاد للذبحة لجميع BABs هو نفسه تقريبًا.
يعتمد اختيارهم على مدة التأثير وشدة الآثار الجانبية والتكلفة وعوامل أخرى.

ابدأ العلاج بجرعة صغيرة ، وزدها تدريجيًا إلى جرعة فعالة. يتم اختيار الجرعة بحيث لا يقل معدل ضربات القلب عند الراحة عن 50 في الدقيقة ، ومستوى ضغط الدم الانقباضي لا يقل عن 100 مم زئبق. فن. بعد الهجوم تأثير علاجي(وقف نوبات الذبحة الصدرية ، وتحسين تحمل التمرينات) ، يتم تقليل الجرعة تدريجياً إلى الحد الأدنى الفعال.

استخدام طويل المدى جرعات عاليةلا ينصح BAB ، لأنه يزيد بشكل كبير من مخاطر الآثار الجانبية. مع عدم كفاية فعالية هذه الأدوية ، من الأفضل دمجها مع مجموعات أخرى من الأدوية.

لا ينبغي إلغاء BAB فجأة ، لأن هذا قد يسبب متلازمة الانسحاب.

يشار إلى BABs بشكل خاص إذا تم دمج الذبحة الصدرية مع تسرع القلب الجيبي والزرق والإمساك والارتجاع المعدي المريئي.

احتشاء عضلة القلب

يساعد الاستخدام المبكر لـ BAB على الحد من منطقة نخر عضلة القلب. هذا يقلل من الوفيات ، ويقلل من خطر تكرار احتشاء عضلة القلب والسكتة القلبية.

يتم تنفيذ مثل هذا التأثير بواسطة BAB بدون نشاط محاكى الودي الداخلي ، ويفضل استخدام عوامل انتقائية للقلب. وهي مفيدة بشكل خاص عندما يقترن احتشاء عضلة القلب بارتفاع ضغط الدم الشرياني ، وتسرع القلب الجيبي ، والذبحة الصدرية التالية للاحتشاء ، وتسرع القلب.

يمكن وصف BAB فور دخول المريض إلى المستشفى لجميع المرضى في حالة عدم وجود موانع. في حالة عدم وجود آثار جانبية ، يستمر علاجهم لمدة عام على الأقل بعد احتشاء عضلة القلب.

قصور القلب المزمن

تتم دراسة استخدام BBs في قصور القلب. يُعتقد أنه يمكن استخدامها في مزيج من قصور القلب (خاصة الانبساطي) والذبحة الصدرية. اضطرابات النظم ، ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، شكل تسرع الانقباض من الرجفان الأذيني بالاشتراك مع أسباب وصف هذه المجموعة من الأدوية.

مرض مفرط التوتر

يشار BAB في العلاج ارتفاع ضغط الدم، معقد . كما أنها تستخدم على نطاق واسع في قيادة المرضى الشباب الصورة النشطةحياة. توصف هذه المجموعة من الأدوية لمزيج من ارتفاع ضغط الدم الشرياني مع الذبحة الصدرية أو عدم انتظام ضربات القلب ، وكذلك بعد احتشاء عضلة القلب.

اضطرابات ضربات القلب

تستخدم BAB لمثل هذه الانتهاكات معدل ضربات القلبمثل الرجفان الأذيني والرفرفة ، عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني ، التحمل السيئ عدم انتظام دقات القلب الجيبي. يمكن أيضًا وصفها لعدم انتظام ضربات القلب البطيني ، لكن فعاليتها في هذه الحالة عادة ما تكون أقل وضوحًا. تستخدم BAB بالاشتراك مع مستحضرات البوتاسيوم في العلاج الناجم عن التسمم بالجليكوزيد.

آثار جانبية

نظام القلب والأوعية الدموية

يمنع BAB قدرة العقدة الجيبية على توليد نبضات ، تسبب الاختصاراتالقلب ، ويسبب بطء القلب الجيوب الأنفية - وهو تباطؤ في النبض إلى أقل من 50 في الدقيقة. هذا التأثير الجانبي أقل وضوحًا في BAB مع نشاط الودي الداخلي.

يمكن أن تتسبب الأدوية في هذه المجموعة في حدوث حصار أذيني بطيني بدرجات متفاوتة. كما أنها تقلل من قوة تقلصات القلب. التأثير الجانبي الأخير أقل وضوحًا في BABs مع خصائص توسع الأوعية. BBs تخفض ضغط الدم.

تسبب أدوية هذه المجموعة تشنج الأوعية المحيطية. قد تظهر نزلة برد في الأطراف ، ويزداد مسار متلازمة رينود سوءًا. تكاد تكون هذه الآثار الجانبية خالية من الأدوية ذات الخصائص الموسعة للأوعية.

يقلل BAB من تدفق الدم الكلوي (باستثناء نادولول). بسبب التدهور الدورة الدموية الطرفيةفي علاج هذه الأدوية أحيانًا يكون هناك ضعف عام واضح.

الجهاز التنفسي

يسبب BAB تشنج قصبي بسبب الحصار المصاحب لمستقبلات β2 الأدرينالية. هذا التأثير الجانبي أقل وضوحًا في العوامل الانتقائية للقلب. ومع ذلك ، فإن جرعاتهم الفعالة للذبحة الصدرية أو ارتفاع ضغط الدم غالبًا ما تكون عالية جدًا ، بينما يتم تقليل انتقائية القلب بشكل كبير.
يمكن أن يؤدي استخدام جرعات عالية من BAB إلى توقف التنفس أو توقف مؤقت للتنفس.

يؤدي BAB إلى تفاقم سير ردود الفعل التحسسية تجاه لدغات الحشرات والأدوية والمواد الغذائية المسببة للحساسية.

الجهاز العصبي

يخترق البروبرانولول والميتوبرولول وغيرها من BABs المحبة للدهون من الدم إلى خلايا الدماغ من خلال الحاجز الدموي الدماغي. حتى يتمكنوا من الاتصال صداعواضطرابات النوم والدوخة وضعف الذاكرة والاكتئاب. في الحالات الشديدةتحدث الهلوسة والتشنجات والغيبوبة. تكون هذه الآثار الجانبية أقل وضوحًا في BBs المحبة للماء ، على وجه الخصوص ، أتينولول.

قد يكون العلاج باستخدام BAB مصحوبًا بخلل في التوصيل العصبي العضلي. وهذا يؤدي إلى ضعف العضلات وتقليل القدرة على التحمل والإرهاق.

الاسْتِقْلاب

تمنع حاصرات بيتا غير الانتقائية إنتاج الأنسولين في البنكرياس. من ناحية أخرى ، تمنع هذه الأدوية تحريك الجلوكوز من الكبد ، مما يساهم في تطور نقص السكر في الدم لفترات طويلة لدى المرضى الذين يعانون من: السكري. يعزز نقص السكر في الدم إفراز الأدرينالين في الدم ، ويعمل على مستقبلات ألفا الأدرينالية. هذا يؤدي إلى ارتفاع كبير في ضغط الدم.

لذلك ، إذا كان من الضروري وصف BAB للمرضى الذين يعانون من داء السكري المصاحب ، فيجب تفضيل الأدوية الانتقائية للقلب أو استبدالها بمضادات الكالسيوم أو عوامل مجموعات أخرى.

العديد من الـ BBs ، وخاصة غير الانتقائية منها ، تقلل مستويات الكوليسترول "الجيد" في الدم (البروتينات الدهنية ألفا كثافة عالية) وزيادة مستوى "السيئ" (الدهون الثلاثية والبروتينات الدهنية منخفضة الكثافة). الأدوية ذات النشاط المحاكي للودي الداخلي β1 وحجب ألفا (كارفيديلول ، لابيتولول ، بندولول ، ديليفالول ، سيليبرولول) محروم من هذا العيب.

أعراض جانبية أخرى

يصاحب علاج BAB في بعض الحالات ضعف جنسي: ضعف الانتصاب وفقدان الرغبة الجنسية. آلية هذا التأثير غير واضحة.

يمكن أن يسبب BAB تغيرات في الجلد: طفح جلدي ، حكة ، حمامي ، أعراض الصدفية. في حالات نادرة ، يتم تسجيل تساقط الشعر والتهاب الفم.

أحد الآثار الجانبية الخطيرة هو تثبيط تكون الدم مع تطور ندرة المحببات وفرفرية نقص الصفيحات.

متلازمة الانسحاب

إذا تم استخدام BAB لفترة طويلة في جرعة عالية، فإن التوقف المفاجئ عن العلاج يمكن أن يثير ما يسمى بمتلازمة الانسحاب. يتجلى ذلك من خلال زيادة نوبات الذبحة الصدرية حدوث اضطرابات البطينإيقاع تطور احتشاء عضلة القلب. في الحالات الأكثر اعتدالًا ، تترافق متلازمة الانسحاب مع عدم انتظام دقات القلب وزيادة ضغط الدم. تظهر متلازمة الانسحاب عادة بعد أيام قليلة من التوقف عن تناول حاصرات بيتا.

لتجنب تطور متلازمة الانسحاب ، يجب مراعاة القواعد التالية:

• قم بإلغاء BAB ببطء ، في غضون أسبوعين ، مع تقليل الجرعة تدريجيًا بجرعة واحدة ؛
• أثناء وبعد انسحاب BAB ، من الضروري الحد من النشاط البدني ، إذا لزم الأمر ، وزيادة جرعة النترات والأدوية الأخرى المضادة للذبحة الصدرية ، وكذلك الأدوية التي تقلل من ضغط الدم.

موانع

هو بطلان BAB تماما في الحالات التالية:

• الوذمة الرئوية والصدمة القلبية.
• قصور حاد في القلب
• الربو القصبي.
• كتلة الأذينية البطينية من الدرجة الثانية إلى الثالثة ؛
• مستوى ضغط الدم الانقباضي 100 ملم زئبق. فن. و تحت؛
• معدل ضربات القلب أقل من 50 في الدقيقة ؛
• داء السكري المعتمد بشكل سيئ على الأنسولين.

الموانع النسبية لتعيين BAB هي متلازمة رينود وتصلب الشرايين المحيطية مع تطور العرج المتقطع.