الأدوية المضادة للبكتيريا من مجموعة أمينوغليكوزيد: ميزات العمل والتطبيق. أمينوغليكوزيدات: آثار جانبية مؤشرات أمينوغليكوزيدات

• آليات مقاومة الأمينوغليكوزيدات

  يمكن للكائنات الحية الدقيقة تطوير مقاومة الأدوية للأمينوغليكوزيدات. هذه العملية هي الأكثر أهمية بالنسبة للبكتيريا سالبة الجرام والمتفطرة السلية. تم تحديد ثلاث آليات محتملة لظهور المقاومة للأمينوغليكوزيدات في البكتيريا:

  • التعطيل الأنزيمي للأدوية. الأمر الأكثر أهمية. تنتج الخلية البكتيرية إنزيمات محددة من مجموعة الترانسفيراز، ما يسمى بالإنزيمات المعدلة للأمينوغليكوزيد (AGMP). تغير هذه الإنزيمات بنية الأمينوغليكوزيد المقابل عن طريق ربط الدواء بأحماض الخليك أو الفوسفوريك أو نيوكليوتيد الأدينين. ونتيجة لذلك، يفقد الأمينوغليكوزيد قدرته على الارتباط بوحدة الريبوسوم 30S، ولا يضعف تخليق البروتين في الخلية، وتصبح الخلية مقاومة لعمل الأمينوغليكوزيد.
  • التغييرات في بنية الهدف على مستوى الوحدة الفرعية الريبوسومية المقابلة. هذه الآلية ذات أهمية قليلة نسبيا. في أغلب الأحيان يتعلق الأمر بتطور مقاومة الستربتوميسين.
  • ضعف تغلغل الأدوية في الخلية (ضعف أنظمة النقل الخلوي). هذه العملية أيضًا لا تحدث فرقًا كبيرًا. يتعلق الأمر إلى حد كبير بآليات المقاومة الطبيعية للأمينوغليكوزيدات.

الحرائك الدوائية لجميع الأمينوغليكوزيدات هي نفسها تقريبًا.

• مص

  جزيئات أمينوغليكوزيد هي مركبات قطبية للغاية، وبالتالي فهي قابلة للذوبان بشكل سيئ في الدهون، وبالتالي عند تناولها عن طريق الفم، لا يتم امتصاصها عمليا من الجهاز الهضمي (أقل من 2٪ تدخل الدورة الدموية الجهازية).

  ومع ذلك، مع الأمراض المعدية في الجهاز الهضمي، يزداد الامتصاص الاستخدام على المدى الطويلقد يؤدي الابتلاع إلى تراكم الأمينوغليكوزيد وحدوث تركيزات سامة.

  الطرق الرئيسية لإعطاء الأمينوغليكوزيدات عند استخدامها بشكل جهازي هي الحقن العضلي والوريدي.

  يكون ارتباط الأمينوغليكوزيدات ببروتينات المصل منخفضًا ويختلف باختلاف الأدوية في هذه المجموعة من 0 إلى 30٪ (على سبيل المثال، لا يرتبط التوبراميسين عمليًا بالبروتينات). وتزداد نسبة الارتباط بالبروتين مع انخفاض تركيز الكاتيونات ثنائية التكافؤ (الكالسيوم والمغنيسيوم)، وفي غيابها يمكن أن تصل إلى 70٪.

  الوقت اللازم للوصول إلى الحد الأقصى عند إعطاء الأمينوغليكوزيدات في العضل هو 1-1.5 ساعة، في المرضى الذين يعانون من حالة خطيرة، خاصة في حالة الصدمة، قد يتباطأ الامتصاص بعد الحقن العضلي بسبب ضعف تدفق الدم إلى الأنسجة.

  إن وقت الحفاظ على التركيز العلاجي في الدم عند تناوله كل 8 ساعات هو حوالي 8-10 ساعات، وحجم التوزيع (0.15-0.3 لتر/كجم) قريب من حجم السائل خارج الخلية ويمثل 25% من كتلة الجسم النحيل.

• توزيع

  بسبب قطبيتها، أمينوغليكوزيدات لا تخترق معظم الخلايا. يتم توزيعها بشكل رئيسي في بلازما الدم وفي السائل خارج الخلية (بما في ذلك سائل الخراج، والانصباب الجنبي، والاستسقاء، والتأمور، والزليلي، والسائل اللمفاوي والصفاقي)، باستثناء السائل النخاعي.

  عند التركيزات العلاجية لدى البالغين، لا تعبر الأمينوغليكوزيدات حاجز الدم في الدماغ أثناء الالتهاب سحايا المختزداد النفاذية (في حالة عدم وجود التهاب، قد يكون تركيز الأمينوغليكوزيد في السائل النخاعي أقل من 10٪ من مستوى المصل، بينما في التهاب السحايا يمكن أن يصل إلى 20-50٪ من مستوى الدم). في الأطفال حديثي الولادة، يتم تحقيق تركيزات أعلى في السائل النخاعي مقارنة بالبالغين.

  تشمل أنسجة الجسم التي تخترقها الأمينوغليكوزيدات جيدًا وتتراكم داخل الخلايا الأعضاء التي تتمتع بإمدادات دم جيدة - الكبد والكلى (تتراكم في القشرة) وأنسجة الأذن الداخلية. وبالتالي، فإن تركيزات الأمينوغليكوزيدات في الأذن الداخلية والكلى يمكن أن تكون أعلى بعشر مرات أو أكثر من مستوياتها في البلازما. في الكريات البيض متعددة الأشكال النوى، توجد الأمينوغليكوزيدات بتركيزات تبلغ حوالي 70٪ من التركيزات خارج الخلية. ولوحظت تركيزات منخفضة في الصفراء وحليب الثدي وإفرازات الشعب الهوائية.

• الاسْتِقْلاب

  الأمينوغليكوزيدات لا تخضع عمليا للتحول الأحيائي.

• إزالة

  يتم إخراجها دون تغيير عن طريق الكلى من خلال الترشيح الكبيبي، مما يخلق تركيزات عالية في البول. عندما يتم تناول الأمينوغليكوزيدات عن طريق الفم، يتم إخراج 80-90% من الدواء دون تغيير في البراز. T1/2 من الدم لدى البالغين ذوي وظائف الكلى الطبيعية حوالي 2-2.5 ساعة؛ عند الأطفال تكون هذه الفترة أطول (بسبب عدم نضج آليات الإفراز): عند الأطفال حديثي الولادة، يمكن أن تصل الأيام الأولى من الحياة T1/2 إلى 15-18 ساعة، وتتقلص إلى 6 ساعات بحلول اليوم الحادي والعشرين من الحياة. في حالة الفشل، يمكن أن يزيد عمر النصف إلى 70 ساعة وأكثر.

• طاولة المعلمات الدوائية للأمينوغليكوزيدات

  العقار	طريقة الإعطاء، الجرعة، ملغ	الحد الأقصى للتركيز، ملغم/لتر	الوقت للوصول إلى الحد الأقصى للتركيز، ح	نصف العمر، ح	التوافر البيولوجي ٪	إفراز الدواء في البول،٪	إفراز الدواء مع الصفراء،٪
  أميكاسين	الرابع 500 ث / م 500	20-30	0,5 1-1,5	2	-	4-5	95
  الجنتاميسين	الرابع 80	10	0,5	2	-	≤ 10	60-100
  كاناميسين	ث/م1000	15-20	1-1,5	3	يمتص بشكل سيء عندما يؤخذ عن طريق الفم	≤ 10	30
  نيتيلمايسين	الرابع 80 ط / م 80	10-15	0,5 1-1,5	2	-	≤ 10	> 80
  الستربتوميسين	ث / م 500	40-45	1-1,5	2	-	≤ 35	> 90
  توبراميسين		10-12	0.5 – ط/م 0.5 – رابعا 1-1.5 ط/م	2	-	≤ 10	> 90

يشمل الطيف المضاد للميكروبات للأمينوغليكوزيدات مجموعة واسعة من البكتيريا الهوائية سالبة الجرام، وبعض البكتيريا إيجابية الجرام (المكورات العنقودية بشكل رئيسي) والمتفطرات. في الكائن الحي المصابتعمل الأمينوغليكوزيدات فقط على الكائنات الحية الدقيقة خارج الخلية.

أمينوغليكوزيدات نشطة ضد:

• معظم البكتيريا المعوية:
  • الإشريكية القولونية.
  • بروتيوس النيابة.
  • الليمونية النيابة.
  • الأمعائية النيابة.
  • كليبسيلا النيابة.
  • بروفيدنسيا النيابة.
  • سيراتيا النيابة.
  • السالمونيلا النيابة.
  • الشيغيلة النيابة.
• راكدة النيابة.
• الزائفة النيابة.
• P. aeruginosa.
• يرسينيا بيستيس.
• فرانسيسيلا تولارينيسيس.
• البروسيلا النيابة.
• المكورات العنقودية الذهبية (باستثناء سلالات المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين).
• S. البشرة.

الستربتوميسين والكاناميسين فعالان ضد المتفطرة السلية، في حين أن الأميكاسين أكثر نشاطًا ضد المتفطرة الطيرية وغيرها من المتفطرات غير النمطية.

يعمل الستربتومايسين والجنتاميسين على المكورات المعوية.

الستربتوميسين فعال ضد مسببات أمراض الطاعون والتولاريميا وداء البروسيلات.

وتختلف درجة النشاط واتساع الطيف تبعا للدواء وخصائص السلالات. تختلف الأمينوغليكوزيدات الفردية في النشاط وطيف العمل. الجيل الأول من أمينوغليكوزيدات (ستربتوميسين، كاناميسين). أعظم نشاطضد مرض السل وبعض المتفطرات غير النمطية. المونومايسين أقل نشاطًا ضد بعض الكائنات الهوائية سلبية الجرام والمكورات العنقودية، ولكنه فعال ضد بعض الأوليات.

جميع الأمينوغليكوزيدات من الجيل الثاني والثالث (خاصة التوبراميسين)، على عكس الجيل الأول من أمينوغليكوزيدات، نشطة ضد الزائفة الزنجارية.

إن طيف التأثير المضاد للميكروبات للسيسومايسين يشبه طيف الجنتاميسين، لكن السيسومايسين أكثر نشاطًا من الجنتاميسين ضد أنواع مختلفة من Proteus spp.، Pseudomonas aeruginosa، Klebsiella spp.، Enterobacter spp.

سبكتينومايسين فعال في المختبر ضد العديد من الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام وسالبة الجرام، ولكن أهمية سريريةله نشاط ضد المكورات البنية، بما في ذلك السلالات المقاومة للبنسلين.

أحد أكثر الأمينوغليكوزيدات فعالية هو أميكاسين. أميكاسين هو أحد مشتقات الكاناميسين A مع أوسع نطاق من التأثير مقارنة بالأمينوغليكوزيدات الأخرى، بما في ذلك البكتيريا الهوائية سالبة الجرام (الزائفة الزنجارية، الكلبسيلة النيابة، الإشريكية القولونية، إلخ) والمتفطرة السلية. أميكاسين مقاوم للإنزيمات التي تعطل أمينوغليكوزيدات أخرى وقد يظل نشطًا ضد سلالات الزائفة الزنجارية المقاومة للتوبراميسين والجنتاميسين والنيتيلميسين. وفقا لبعض البيانات، في العلاج التجريبي للحالات العاجلة، أميكاسين هو الأفضل، لأن أكثر من 70٪ من سلالات البكتيريا سالبة الجرام وإيجابية الجرام حساسة لعمله. في الوقت نفسه، استخدم أمينوغليكوزيدات أخرى ظروف قاسيةيجب أن يتم ذلك فقط بعد التأكد من حساسية الكائنات الحية الدقيقة المعزولة للجنتاميسين وأدوية أخرى من هذه المجموعة، وإلا قد يكون العلاج غير فعال.

العقدية النيابة، معظم الكائنات الحية الدقيقة داخل الخلايا حساسة بشكل معتدل أو مقاومة للأمينوغليكوزيدات؛ اللاهوائية مقاومة: باكتيرويدس النيابة، كلوستريديوم النيابة.

Isepamicin (الجيل الرابع من أمينوغليكوزيدات) نشط بالإضافة إلى ذلك ضد Aeromonas spp.، Citrobacter spp.، Listeria spp.، Nocardia spp.

الأمينوغليكوزيدات غير فعالة ضد:

• S. الرئوية.
• S.مالتوفيليا.
• ب. سيباكيا.
• اللاهوائية (باكتيرويدس النيابة.، كلوستريديوم النيابة.، وما إلى ذلك).

علاوة على ذلك، يمكن استخدام مقاومة S. pneumoniae وS. maltophilia وB. cepacia للأمينوغليكوزيدات في التعرف على هذه الكائنات الحية الدقيقة.

على الرغم من أن الأمينوغليكوزيدات فعالة في المختبر ضد المستدمية النزلية، الشيغيلة، السالمونيلا، الفيلقية، الفعالية السريريةلم يتم إثبات فعاليته في علاج الالتهابات التي تسببها مسببات الأمراض، وهناك أدوية أخرى فعالة وأقل سمية بشكل ملحوظ تكون فعالة عند تناولها عن طريق الفم.

• طاولة حساسية الكائنات الحية الدقيقة للأمينوغليكوزيدات

  الكائنات الدقيقة	الجنتاميسين	نيتيلميسين	توبراميسين	أميكاسين	كاناميسين	الستربتوميسين
  البكتيريا الهوائية سلبية الجرام
  راكدة النيابة.	+	+	+	++	+	+
  الأمعائية النيابة.	++	++	++	++	+	++
  بكتريا قولونية	++	++	++	++	+	++
  ح. الانفلونزا	+	++	+	++	++	++
  ك. الرئوية	++	++	++	++	+	++
  ك. الرئوية	++	++	++	++	+	++
  م. نزلة	++	++	++	++	+	+
  م. مورجاني	+	++	++	++	++	+
  N.gonorrhoeae	+	+	+	+	+	+
  ن. السحايا	+	+	+	+	+	+
  P. aeruginosa	++	+	++	++	-	+
  P. ميرابيليس	++	++	++	++	++	++
  P. ريتجيري	++	++	++	++	++	++
  P. ستوارتي	+	+	+	++	++	++
  السالمونيلاسب.	++	++	++	++	++	++
  الشيغيلة النيابة.	++	++	++	++	++	++
  السراتية الذابلة	++	++	+	++	++	++
  S. مالتوفيليا	+	+	-	+	+	+
  البكتيريا الهوائية إيجابية الجرام
  بكتريا المكورة العنقودية البرتقالية	++	++	++	++	++	+
  S. البشرة	++	++	++	++	+	+
  S. المقيحة	-	-	-	-	-	-
  S. الرئوية	-	-	-	-	-	-
  E. البرازية	-	-	-	-	-	-
  النوكارديا النيابة.	-	-	-	++	-	-
  المتفطرات
  م. السل	-		-	++	++	++
  M. avium داخل الخلايا	+		+	++	-	+
  اللاهوائية، الكلاميديا ​​- مقاومة

  ++ - حساس للغاية
  + - حساس
  ± - حساس ضعيف
  - - مستقر.

• ُخمارة	ليكفورما إل إس	ر ½، ح *	نظام الجرعات	مميزات المخدرات
  الستربتوميسين	بور. د / في. 0.25 جرام؛ 0.5 غرام؛ 1.0 جرام؛ 2.0 جرام ص د / في. 0.1 جرام؛ 0.2 جرام؛ 0.5 جرام	لجميع الأدوية: البالغين 2-4 ساعات، الأطفال 2.5-4 ساعات، حديثي الولادة 5-8 ساعات	بالحقن البالغين والأطفال: 15 مجم / كجم / يوم (ولكن ليس أكثر من 2.0 جم / يوم) في 1-2 إدارة. لمرض السل: البالغين - 1.0 جم/يوم في العضل (المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 40 عامًا - 0.75 جم/يوم) في حقنة واحدة، مرتين في الأسبوع الأطفال - 20 ملغم / كغم / يوم في جرعة واحدة مرتين في الأسبوع	تكون السمية الأذنية والدهليزية أكثر وضوحًا. مؤشرات: السل (دواء الخط الأول)، التهاب الشغاف، داء البروسيلات، مرض التوليميا، الطاعون، عدوى الجرح بعد لدغة الفئران
  نيومايسين	طاولة 0.1 جرام و 0.25 جرام		داخل البالغين: 0.5 جرام كل 6 ساعات لمدة 1-2 أيام	أمينوغليكوزيد الأكثر سمية. يستخدم لتطهير الأمعاء قبل جراحة القولون الاختيارية (بالاشتراك مع الاريثروميسين)
  كاناميسين	طاولة 0.125 جرام و 0.25 جرام بور. د / في. 0.5 غرام؛ 1.0 جرام ص د / في. 5% لكل زجاجة. 10 مل و 5 مل		داخل البالغين: 8-12 جم/اليوم مقسمة على 4 جرعات بالحقن البالغين والأطفال: 15 ملغم/كغم/يوم في 1-2 جرعة	أمينوغليكوزيد عفا عليها الزمن. ارتفاع السمية الأذنية والكلية. يحتفظ بأهميته كدواء مضاد للسل في الخط الثاني. يستخدم لتطهير الأمعاء قبل جراحة القولون الاختيارية (بالاشتراك مع الاريثروميسين)
  الجنتاميسين	ص د / في. 0.01 جم/مل؛ 0.02 جم/مل؛ 0.04 جم/مل؛ 0.06 جم / مل في أمبير. عين. قبعة. 0.3% لكل زجاجة. 10 مل لكل منهما		بالحقن البالغين والأطفال فوق شهر واحد: 3-5 ملغم/كغم/يوم في 1-2 جرعة محليا: غرس 1-2 قطرات. إلى العين المصابة 3-4 مرات في اليوم	الأمينوغليكوزيد الرئيسي للجيل الثاني. الاختلافات عن الجيل الأول من أمينوغليكوزيدات: - فعال ضد الزائفة الزنجارية (ولكن حاليا العديد من السلالات مقاومة)؛ - لا يؤثر على مرض السل. - بالمقارنة مع الستربتومايسين، فهو أكثر سمية للكلية، ولكنه أقل سمية للأذن والدهليز. عند العلاج التجريبي لعدوى المستشفيات، ينبغي أن تؤخذ في الاعتبار البيانات الإقليمية حول مقاومة البكتيريا.
  توبراميسين	ص د / في. 0.01 جم/مل؛ 0.04 جرام/مل في أمبير. بور. د / في. 0.08 جرام عين. قبعة. 0.3% لكل زجاجة. 5 مل لكل منهما عين. مرهم 0.3٪ في أنابيب 3.5 جم		بالحقن البالغين والأطفال: 3-5 ملغم/كغم/يوم في 1-2 جرعة محليا: غرس 1-2 قطرات. في العين المصابة 3-4 مرات في اليوم عين. يتم تطبيق المرهم على العين المصابة 3-4 مرات في اليوم	الاختلافات عن الجنتاميسين: - أكثر نشاطا ضد الزائفة الزنجارية. - أقل سمية كلوية إلى حد ما
  نيتيلمايسين	ص د / في. 0.01 جم/مل؛ 0.025 جم/مل لكل زجاجة.		بالحقن البالغين والأطفال وحديثي الولادة: 4-7.5 ملغم/كغم/يوم في 1-2 إدارة	الاختلافات عن الجنتاميسين: - فعال ضد بعض السلالات المقاومة للجنتاميسين من البكتيريا سالبة الجرام. - لا يؤثر على المكورات المعوية. - أقل سمية أذنية وكلوية
  أميكاسين	ص د / في. 0.1 جرام؛ 0.25 جرام؛ 0.5 جرام لكل أمبير. 2 مل لكل منهما بور. د / في. 0.1 جرام، 0.25 جرام؛ 0.5 جرام ص د / في. 1.0 جرام لكل زجاجة. 4 مل لكل منهما		بالحقن البالغين والأطفال: 15-20 مجم/كجم/يوم في 1-2 جرعة	أمينوغليكوزيد من الجيل الثالث. وهو فعال ضد العديد من سلالات المستشفيات من البكتيريا سالبة الجرام (بما في ذلك P. aeruginosa) المقاومة للجنتاميسين والنيتيلميسين، وبالتالي فهو الأكثر تفضيلاً بين الأمينوغليكوزيدات للعلاج التجريبي للعدوى المستشفيات (ينبغي أخذ البيانات الإقليمية عن المقاومة بعين الاعتبار). . فعال ضد مرض السل (وهو دواء مضاد للسل من الدرجة الثانية) وبعض المتفطرات غير التقليدية. لا يؤثر على المكورات المعوية. بالمقارنة مع الجنتاميسين، فهو أقل سمية للكلى، ولكنه أكثر سمية للأذن إلى حد ما
  الأدوية المركبة
  جنتاميسين / بيتاميثازون	عين الأذن قبعة. 5 ملغ + 1 ملغ في قنينة سعة 1 مل. 5 مل لكل منهما عين. مرهم 5 ملغ + 1 ملغ في 1 غرام في أنابيب سعة 5 غرام	اختصار الثاني	محليا: عين الأذن قبعة. غرس 1-2 قطرات. في العين المصابة 3-4 مرات في اليوم، في الأذن المصابة - 3-4 قطرات. 2-4 مرات في اليوم	مؤشرات للاستخدام: الالتهابات البكتيرية للعيون والقناة السمعية الخارجية مع مكون التهابي واضح
  جنتاميسين / ديكساميثازون	عين. قبعة. 5 ملغ + 1 ملغ في قنينة سعة 1 مل. 5 مل لكل منهما عين. مرهم 5 ملغ + 1 ملغ في 1 غرام في أنابيب سعة 2.5 غرام	اختصار الثاني	محليا: عين. قبعة. غرس 1-2 قطرات. في العين المصابة 3-4 مرات في اليوم عين. يتم وضع المرهم في كيس الملتحمة للعين المصابة 3-4 مرات في اليوم	مؤشرات للاستخدام: التهابات العين البكتيرية مع مكون التهابي واضح
  توبراميسين / ديكساميثازون	الفصل. مرهم 3 ملغ + 1 ملغ في 1 غرام في أنابيب سعة 3.5 غرام	اختصار الثاني	محليا: يوضع في كيس الملتحمة للعين المصابة 3-4 مرات في اليوم	نفس
  نيومايسين/ بوليميكسين ب / ديكساميثازون	غطاء العين/الأذن. 3.5 ملغ + 6 آلاف وحدة / 1 ملغ في زجاجة سعة 1 مل. 5 مل لكل منهما عين. مرهم 3.5 ملغ + 6 آلاف وحدة + 1 ملغ لكل 1 غرام في أنابيب سعة 3.5 غرام	–	محليا عين. يوضع المرهم خلف الجفن 3-4 مرات في اليوم عين. قبعة. غرس 1-2 قطرات. 4-6 مرات في اليوم، في المرحلة الحادة - 2 قطرات. كل 1-2 ساعات آذان قبعة. غرس 1-5 قطرات. البالغين، 1-2 قطرات. الأطفال 2 مرات في اليوم	دواعي الإستعمال: في طب العيون - التهابات العين البكتيرية ذات المكونات الالتهابية أو التحسسية الواضحة. في طب الأنف والأذن والحنجرة - التهاب الأذن الخارجية

  
  * مع وظائف الكلى الطبيعية
  ND - لا توجد بيانات

تندرج مجموعة الأمينوغليكوزيدات ضمن فئة المضادات الحيوية، حيث اكتسب الأطباء خبرة واسعة في استخدامها. تحتوي الأدوية على مجموعة واسعة من الكائنات الحية الدقيقة الحساسة وتكون فعالة في العلاج الأحادي أو بالاشتراك مع المضادات الحيوية الأخرى. تستخدم ليس فقط ل معاملة متحفظةالأعضاء الداخلية، ولكن أيضًا في الجراحة والمسالك البولية وطب العيون وطب الأنف والأذن والحنجرة. وفي الوقت نفسه، فإن مقاومة بعض البكتيريا ممكنة آثار جانبيةيحدد الحاجة إلى التعامل بعناية مع اختيار الدواء، وتحديد موانع الاستعمال على الفور، ومراقبة تطور الآثار غير المرغوب فيها.

طيف النشاط المضاد للميكروبات

من سمات مستحضرات أمينوغليكوزيد نشاطها العالي ضد البكتيريا الهوائية.

البكتيريا المعوية سلبية الجرام حساسة:

• القولونية.
• بروتيوس.
• كليبسيلا.
• المعوية.
• مسنن.

ولوحظ أيضًا فعالية العصيات سالبة الجرام غير المخمرة نسبيًا: Acinetobacter، Pseudomonas aeruginosa.

معظم المكورات العنقودية (المكورات إيجابية الجرام) حساسة أيضًا لهذه الأدوية. التأثير الأكثر أهمية سريريًا هو فيما يتعلق بالذهبية والبشرة.

وفي الوقت نفسه، لا تعمل الأمينوغليكوزيدات على الكائنات الحية الدقيقة الموجودة في ظروف خالية من الأكسجين (اللاهوائية). البكتيريا التي لديها القدرة على اختراق الخلايا البشرية، والاختباء من الطبيعية أنظمة الحماية، كما أنها غير حساسة للأمينوغليكوزيدات. المكورات العنقودية المقاومة للميثيسيلين مقاومة أيضًا للمضادات الحيوية. لذلك، لا يُنصح باستخدامها في حالات العدوى التي تسببها المكورات الرئوية واللاهوائية (البكتريا، كلوستريديا)، الفيلقية، الكلاميديا، السالمونيلا، الشيجيلا.

التنظيم الحديث

أعطى اسم "أمينوغليكوزيدات" لهذه المجموعة من المضادات الحيوية وجود سكريات أمينية في جزيء ترتبط من خلال روابط جليكوسيدية بالعناصر الهيكلية الأخرى.

هناك طرق تصنيف مختلفة. الأكثر استخدامًا تعتمد على طرق الإنتاج والطيف الميكروبي.

اعتمادًا على حساسية ومقاومة النباتات البكتيرية، يتم تمييز 4 أجيال من الأمينوغليكوزيدات.

تصنيف الأمينوغليكوزيدات وقائمة الأدوية:

• الجيل الأول: الستربتوميسين، النيومايسين، مونوميسين، كاناميسين.
• الجيل الثاني: الجنتاميسين؛
• الجيل الثالث: أميكاسين، نتيلميسين، سيسومايسين، توبراميسين.
• الجيل الرابع: الأيزيباميسين.

يتم تصنيف السبكتينومايسين أيضًا على أنه أمينوغليكوزيد. وهو مضاد حيوي طبيعي تنتجه البكتيريا العقدية.

بالإضافة إلى الطيف العام للميكروبات الحساسة، فإن كل جيل له خصائصه الخاصة. وبالتالي، فإن المتفطرة السلية حساسة لأدوية الجيل الأول، وخاصة الستربتوميسين والكاناميسين، والأميكاسين فعال ضد المتفطرات غير التقليدية. الستربتوميسين نشط ضد مسببات أمراض عدوى الطاعون والتولاريميا وداء البروسيلات والمكورات المعوية. يمتلك المونوميسين نشاطًا أقل ضد المكورات العنقودية، ولكنه أكثر نشاطًا في وجود الأوليات.

إذا كانت أدوية الجيل الأول غير فعالة ضد الزائفة الزنجارية، فإن المضادات الحيوية الأخرى تكون نشطة للغاية ضد هذا الميكروب.

يعمل الجيل الثالث على توسيع نطاق النشاط المضاد للميكروبات بشكل كبير.

الأكثر فعالية ل:

• الزائفة الزنجارية.
• كليبسيلا.
• السل الفطري؛
• القولونية.

أحد الأدوية الأكثر فعالية مع نسبة منخفضة من المقاومة الميكروبية لمجموعة الأمينوغليكوزيدات بأكملها هو الأميكاسين.

أميكاسين هو الدواء المفضل إذا كان من الضروري وصف العلاج بشكل عاجل حتى يتم الحصول على نتائج دراسات الطيف وحساسية الميكروبات المسببة للمرض.

الجيل الرابع يشمل الأيزيباميسين. فعال ضد البكتيريا الليمونية والليستيريا والإيروموناس والنوكارديا. يمكن استخدامه ليس فقط في علاج الالتهابات الهوائية، ولكن أيضًا مع النباتات اللاهوائية والميكروبية (مع الحاجة إلى انخفاض محتوى الأكسجين في البيئة).

من مميزات السبيكتينوميسين فعاليته السريرية العالية ضد العامل المسبب لمرض السيلان. حتى تلك المكورات البنية المقاومة للبنسلينات المستخدمة تقليديًا تكون حساسة لهذا المضاد الحيوي. يستخدم أيضًا في حالات الحساسية تجاه العوامل المضادة للبكتيريا الأخرى.

بناءً على أصلها، تنقسم الأدوية إلى طبيعية وشبه صناعية. يتم إنتاج كل من الممثل الأول لهذه المجموعة (الستربتوميسين) والنيومايسين والكاناميسين والتوبراميسين بواسطة الفطريات الشعوية (الفطريات المشعة). الجنتاميسين - الفطريات ميكرومونوسبور. عن طريق التحول الكيميائي لهذه العوامل المضادة للبكتيريا، يتم الحصول على المضادات الحيوية شبه الاصطناعية: أميكاسين، نتيلميسين، إيسيباميسين.

آليات تشكيل الفعالية السريرية

أمينوغليكوزيدات هي مضادات حيوية مبيد للجراثيم. ومن خلال التأثير على الكائنات الحية الدقيقة الحساسة، فإن الأدوية تحرمها تمامًا من قدرتها على البقاء. آلية العمل ترجع إلى انتهاك تخليق البروتين على الريبوسومات البكتيرية.

يتم تحديد تأثير العلاج بالأمينوغليكوزيدات من خلال:

• طيف من مسببات الأمراض الحساسة.
• خصائص التوزيع في الأنسجة والإفراز من جسم الإنسان.
• تأثير ما بعد المضادات الحيوية.
• القدرة على التآزر مع المضادات الحيوية الأخرى.
• شكلت مقاومة للكائنات الحية الدقيقة.

يكون التأثير المضاد للبكتيريا للأدوية في هذه المجموعة أكثر أهمية، كلما زاد محتوى الدواء في مصل الدم.

تزيد ظاهرة ما بعد المضادات الحيوية من فعاليتها: حيث يحدث استئناف نمو البكتيريا بعد مرور بعض الوقت فقط على توقف الاتصال بالدواء. وهذا يساعد على تقليل الجرعات العلاجية.

من الخصائص الإيجابية لهذه الأدوية أنها تزيد من تأثير العلاج عند استخدامها مع المضادات الحيوية البنسلين ومقارنتها باستخدام كل دواء على حدة. تسمى هذه الظاهرة التآزر وفي هذه الحالة يتم ملاحظتها فيما يتعلق بعدد من الميكروبات الهوائية - سلبية الجرام وإيجابية الجرام.

خلف فترة طويلةمنذ استخدام المضادات الحيوية أمينوغليكوزيد (منذ الأربعينيات من القرن الماضي)، طور عدد كبير من الكائنات الحية الدقيقة مقاومة لها، والتي يمكن تطويرها أو طبيعية. البكتيريا الموجودة في الظروف اللاهوائية مقاومة بشكل طبيعي. نظام النقل داخل الخلايا الخاص بهم غير قادر على توصيل جزيء الدواء إلى الهدف.

آليات تشكيل المقاومة المكتسبة:

• تأثير الإنزيمات الميكروبية على جزيء المضاد الحيوي، وتعديله وحرمانه من النشاط المضاد للميكروبات؛
• تقليل نفاذية جدار الخلية لجزيء الدواء.
• تغير نتيجة طفرة في بنية البروتين المستهدف للريبوسوم والذي يتأثر بالمضاد الحيوي.

حاليًا، اكتسبت الكائنات الحية الدقيقة مقاومة لمعظم الجيلين الأول والثاني من الأمينوغليكوزيدات. وفي الوقت نفسه، فإن المقاومة المنخفضة بشكل ملحوظ هي سمة من سمات أدوية الأجيال الأخرى، مما يجعلها أكثر تفضيلاً للاستخدام.

نطاق التطبيق السريري

يشار إلى الاستخدام في حالات العدوى الجهازية الشديدة. في أغلب الأحيان يتم وصفها بالاشتراك مع بيتا لاكتام (السيفالوسبورينات، الجليكوببتيدات)، والعوامل المضادة لللاهوائية (لينكوساميدات).

المؤشرات الرئيسية للاستخدام:

• الإنتان، بما في ذلك على خلفية قلة العدلات.
• التهاب الشغاف؛
• التهاب العظم والنقي.
• الالتهابات المعقدة في تجويف البطن والحوض (التهاب الصفاق والخراجات) ؛
• الالتهاب الرئوي المكتسب من المستشفى، بما في ذلك الالتهاب الرئوي المرتبط بجهاز التنفس الصناعي؛
• التهابات الجهاز البولي معقدة بسبب تكوين القيح (التهاب جارات الكلية، الجمرة والتهاب الكلى، التهاب الحويضة والكلية)؛
• التهاب السحايا (ما بعد الصدمة، بعد العملية الجراحية)؛
• عمليات قيحية على خلفية قلة العدلات.

تستخدم هذه المجموعة من المضادات الحيوية أيضًا في علاج الأمراض المعدية.

الأكثر فعالية هو استخدام:

• الستربتوميسين (لعلاج الطاعون والتولاريميا وداء البروسيلات والسل)؛
• جنتاميسين (لعلاج مرض التوليميا)؛
• كاناميسين (لمرض السل).

يستخدم طرق مختلفةإدارة المضادات الحيوية أمينوغليكوزيد اعتمادا على موقع مصدر العدوى وخصائص العامل الممرض: في العضل، عن طريق الوريد، في أقراص. إدارة الدواء في الجهاز اللمفاويوالقصبة الهوائية بسبب النافذة العلاجية الضيقة.

قبل إجراء عمليات واسعة النطاق على الأمعاء الغليظة، من الضروري تدمير البكتيريا المسببة للأمراض المحلية قدر الإمكان. ولهذا الغرض، يتم استخدام أقراص النيومايسين والكاناميسين، وغالبًا ما يتم ذلك بالاشتراك مع الماكروليدات (الإريثروميسين).

يمكن استخدامه في طب العيون للعلاج الموضعي للآفات البكتيرية في ملتحمة العين والصلبة والقرنية. خاص أشكال الجرعات – قطرات أذنوالمراهم. وكقاعدة عامة، في وقت واحد مع المخدرات الهرمونية المضادة للالتهابات. على سبيل المثال، الجنتاميسين مع البيتاميثازون.

الأمينوغليكوزيدات لها نافذة علاجية ضيقة، أي الفترة الفاصلة بين الحد الأدنى العلاجي والمسبب آثار جانبيةتركيز.

قائمة القواعد الأساسية لاستخدام أمينوغليكوزيدات:

• يتم حساب الجرعة على أساس وزن جسم المريض وعمره وحالته الوظيفية الكلوية.
• تعتمد طريقة الإدارة على موقع التركيز المرضي.
• يتم التقيد الصارم بنظام إدارة الدواء ؛
• تتم مراقبة تركيز المضاد الحيوي في الدم باستمرار.
• تتم مراقبة مستوى الكرياتينين مرة واحدة كل 3-5 أيام.
• يتم إجراء اختبار السمع قبل (إن أمكن) وبعد العلاج (الإلزامي).

تستخدم الأمينوغليكوزيدات في دورات قصيرة. في المتوسط ​​7-10 أيام. إذا لزم الأمر، يتم إعطاء الأدوية على مدى فترة زمنية أطول (تصل إلى 14 يومًا). ومع ذلك، يجب أن نتذكر أنه مع الاستخدام طويل الأمد للأدوية، تكون الآثار الجانبية أكثر احتمالا.

تأثيرات غير مرغوبة

أمينوغليكوزيدات فعالة للغاية وأيضا تماما المضادات الحيوية السامة. ليس من الممكن دائمًا استخدامها حتى في وجود كائنات دقيقة حساسة.

موانع الرئيسية:

• ردود الفعل التحسسيةعند استخدامها في الماضي؛
• الفشل الكلوي الحاد.
• الأضرار التي لحقت بالجهاز السمعي والدهليزي.
• هزيمة النهايات العصبيةالطبيعة الالتهابية (التهاب العصب) والأنسجة العضلية (الوهن العضلي) ؛
• الحمل في أي مرحلة.
• فترة الرضاعة الطبيعية.

أثناء الحمل، الاستخدام ممكن فقط لأسباب صحية. عند الرضاعة الطبيعية، يمكن أن تؤثر الأدوية على البكتيريا المعوية للطفل ويكون لها تأثير سام على الجسم المتنامي.

الأدوية من مجموعة أمينوغليكوزيد لها عدد من الآثار الضارة:

• التأثير السام على جهاز السمع والجهاز الدهليزي.
• تأثير سلبي على أنسجة الكلىتدهور عملية ترشيح البول.
• تعطيل النشاط الجهاز العصبي;
• ردود الفعل التحسسية.

تكون التأثيرات السامة أكثر وضوحًا عند الأطفال وكبار السن. لا ينصح باستخدام الجنتاميسين للأطفال أقل من 14 عامًا. لدواعي خاصة وبحذر، يمكن استخدامه عند الأطفال حديثي الولادة والأطفال المبتسرين. في مثل هؤلاء الأطفال، يتم تقليل النشاط الوظيفي للكلى، مما يؤدي إلى زيادة حادة في سمية الدواء.

هناك أيضًا احتمال كبير لحدوث تأثيرات غير مرغوب فيها لدى المرضى المسنين. في هؤلاء المرضى، حتى مع الحفاظ على وظائف الكلى، من الممكن حدوث آثار سامة على الأذنين. من الضروري ضبط الجرعة حسب عمر المريض.

ملامح آثار الأدوية على أعضاء الأنف والأذن والحنجرة

التأثير السلبي الأكثر وضوحًا للأمينوغليكوزيدات على أعضاء الأنف والأذن والحنجرة هو عند استخدامه بشكل منهجي. تزداد السمية الأذنية بشكل حاد مع أمراض الأذن السابقة. ومع ذلك، على الخلفية الصحة الكاملةقد تتطور أيضًا تغييرات لا رجعة فيها.

يتم استخدام أمينوغليكوزيدات لأمراض الأنف والأذن والحنجرة العلاج المحلي. نقص الامتصاص الكبير يقلل من الاحتمالية تأثير سام. يتم استخدام مرهم وبخاخات الأذن التطبيق المحلي. تحتوي الأدوية فقط على أمينوغليكوزيد (فراميسيتين) أو بالاشتراك مع أدوية أخرى. يتكون عقار Sofradex من فراميسيتين، وجراميسيدين (مضاد حيوي متعدد الببتيد)، والدواء الهرموني ديكساميثازون.

قائمة مؤشرات الاستخدام الموضعي لمستحضرات أمينوغليكوزيد:

• التهاب البلعوم الأنفي الحاد.
• التهاب الأنف المزمن.
• أمراض الجيوب الأنفية.
• التهاب الأذن الخارجية

ويمكن استخدامه أيضًا في طب الأنف والأذن والحنجرة الجراحي لمنع المضاعفات البكتيرية بعد العمليات.

يتم تحديد السمية الأذنية للأمينوغليكوزيدات من خلال قدرتها على التراكم في سوائل الأذن الداخلية.

يؤدي تلف خلايا الشعر (هياكل المستقبلات الرئيسية لجهاز السمع والتوازن) حتى تدميرها بالكامل إلى التطور التدريجي للصمم الكامل. في هذه الحالة، يتم فقدان السمع إلى الأبد.

يتم أيضًا تعطيل نشاط الجهاز الدهليزي. تظهر الدوخة ويزداد تنسيق الحركات سوءًا ويقل استقرار المشية. الأميكاسين هو الأقل سمية عند استخدامه بالحقن، والنيومايسين هو الأكثر سمية.

وبالتالي، فإن الأمينوغليكوزيدات تتمتع بإمكانية تطبيق واسعة في الطب السريري الحديث. علاوة على ذلك، يتم تحديد سلامتهم من خلال الفحص الشامل للمريض واختيار النظام المناسب وطريقة تناول الدواء. إن إمكانية استخدام أمينوغليكوزيدات في علاج أمراض أعضاء الأنف والأذن والحنجرة يجب أن يقررها الطبيب بشكل فردي في كل حالة، بناءً على تحليل شامل لطبيعة وطبيعة المرض، والعمر، وحالة أجهزة السمع والتوازن، و الجسم ككل.

أدى ظهور المضادات الحيوية الجديدة في السوق الدوائية مع مجموعة واسعة من التأثيرات، مثل الفلوروكينولونات والسيفالوسبورين، إلى حقيقة أن الأطباء بدأوا نادرًا للغاية في وصف الأمينوغليكوزيدات (الأدوية). قائمة الأدوية المدرجة في هذه المجموعة واسعة جدًا وتتضمن أدوية مشهورة مثل البنسلين والجنتاميسين والأميكاسين. حتى اليوم في وحدات العناية المركزة و الأقسام الجراحيةلا تزال سلسلة أدوية أمينوغليكوزيد هي الأكثر شعبية.

الأدوية لديها مجموعة واسعة من العمل. يظهر نشاطها المضاد للميكروبات ضد البكتيريا سالبة الجرام، ولكنه ينخفض ​​بشكل كبير في مكافحة الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام. والأمينوغليكوزيدات غير فعالة على الإطلاق ضد اللاهوائيات.

تنتج هذه المجموعة من الأدوية تأثيرًا ممتازًا للجراثيم نظرًا لقدرتها على تثبيط تخليق البروتين بشكل لا رجعة فيه في الكائنات الحية الدقيقة الحساسة على مستوى الريبوسوم. الأدوية نشطة ضد كل من الخلايا المتكاثرة والنائمة. تعتمد درجة نشاط المضادات الحيوية بشكل كامل على تركيزها في مصل دم المريض.

يتم استخدام مجموعة الأمينوغليكوزيدات اليوم بشكل محدود للغاية. ويرجع ذلك إلى السمية العالية لهذه الأدوية. غالبًا ما تتأثر الكلى وأعضاء السمع بهذه الأدوية.

من السمات المهمة لهذه العوامل استحالة اختراقها للخلية الحية. وبالتالي، أمينوغليكوزيدات عاجزة تماما في مكافحة البكتيريا داخل الخلايا.

المميزات والعيوب

وتستخدم هذه المضادات الحيوية على نطاق واسع، كما ذكر أعلاه، في الممارسة الجراحية. وهذا ليس من قبيل الصدفة. يؤكد الأطباء على المزايا العديدة التي تتمتع بها الأمينوغليكوزيدات.

تأثير المخدرات على الجسم له الجوانب الإيجابية التالية:

• نشاط مضاد للجراثيم عالية.
• غياب رد فعل مؤلم (مع الحقن)؛
• حدوث نادر للحساسية.
• القدرة على تدمير البكتيريا التكاثرية.
• تعزيز تأثير علاجيعندما يقترن بالمضادات الحيوية بيتا لاكتام.
• نشاط عالي في مكافحة الالتهابات الخطيرة.

ومع ذلك، إلى جانب المزايا المذكورة أعلاه، فإن هذه المجموعة من الأدوية لها أيضًا عيوب.

عيوب أمينوغليكوزيدات هي:

• انخفاض نشاط الأدوية في غياب الأكسجين أو في بيئة حمضية.
• ضعف تغلغل المادة الرئيسية في سوائل الجسم (الصفراء، السائل النخاعي، البلغم)؛
• حدوث العديد من الآثار الجانبية.

تصنيف الأدوية

هناك عدة تصنيفات.

وبالتالي، مع الأخذ بعين الاعتبار تسلسل إدخال الأمينوغليكوزيدات في الممارسة الطبية، يتم تمييز الأجيال التالية:

1. الأدوية الأولى المستخدمة لمكافحة الأمراض المعدية كانت الستربتوميسين، مونوميسين، نيومايسين، كاناميسين، باروموميسين.
2. يتضمن الجيل الثاني أمينوغليكوزيدات أكثر حداثة (أدوية). قائمة الأدوية: “جنتاميسين”، “توبراميسين”، “سيزومايسين”، “نيتيلميسين”.
3. تشمل هذه المجموعة الأدوية شبه الاصطناعية مثل أميكاسين وإزيباميسين.

يتم تصنيف الأمينوغليكوزيدات بشكل مختلف إلى حد ما بناءً على طيف عملها وحدوث المقاومة.

أجيال الأدوية هي كما يلي:

1. المجموعة الأولى وتشمل الأدوية التالية: “ستربتوميسين”، “كاناميسين”، “مونومايسين”، “نيومايسين”. تساعد هذه الأدوية في مكافحة مسببات مرض السل وبعض البكتيريا غير النمطية. ومع ذلك، فهي عاجزة ضد العديد من الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام والمكورات العنقودية.

2. ممثل الجيل الثاني من الأمينوغليكوزيدات هو عقار الجنتاميسين. ويتميز بنشاط مضاد للجراثيم كبير.

3. أدوية أفضل. لديهم نشاط مضاد للجراثيم عالية. وهو الجيل الثالث من الأمينوغليكوزيدات (الأدوية) التي تستخدم ضد الكليبيسيلا والأمعائية والزائفة الزنجارية. قائمة الأدوية هي كما يلي:

- "سيزوميسين"

- "أميكاسين"

- "توبراميسين"

- "نيتيلميسين".

4. المجموعة الرابعة وتضم عقار “إيزيباميسين”. ويتميز بقدرته الإضافية على مكافحة البكتيريا Cytobacter و Aeromonas و Nocardia بشكل فعال.

في الممارسة الطبية، تم تطوير تصنيف آخر. يعتمد استخدام الأدوية على الصورة السريرية للمرض وطبيعة الإصابة وطريقة التطبيق.

هذا التصنيف للأمينوغليكوزيدات هو كما يلي:

1. أدوية التعرض الجهازي، التي يتم إدخالها إلى الجسم عن طريق الحقن (عن طريق الحقن). لعلاج الالتهابات القيحية البكتيرية التي تحدث في أشكال حادة، والتي تثيرها الكائنات الحية الدقيقة اللاهوائية الانتهازية، توصف الأدوية التالية: جنتاميسين، أميكاسين، نتيلميسين، توبراميسين، سيزوميسين. يكون علاج حالات العدوى الأحادية الخطيرة، التي تعتمد على مسببات الأمراض الإلزامية، فعالاً عندما يتم تضمين أدوية "الستربتوميسين" و"الجنتومايسين" في العلاج. بالنسبة لداء المتفطرات، فإن الأدوية "أميكاسين"، "ستربتوميسين"، "كاناميسين" تعتبر مساعدة ممتازة.
2. الأدوية التي تستخدم داخليًا حصريًا لمؤشرات خاصة. وهي: "باروميسين"، "نيومايسين"، "مونوميسين".
3. أدوية للاستخدام الموضعي. يتم استخدامها لعلاج الالتهابات البكتيرية القيحية في طب الأنف والأذن والحنجرة وطب العيون. تم تطوير أدوية جنتاميسين، فراميسيتين، نيومايسين، وتوبراميسين للتأثيرات الموضعية.

مؤشرات للاستخدام

يُنصح باستخدام الأمينوغليكوزيدات لتدمير مجموعة واسعة من مسببات الأمراض الهوائية سلبية الغرام. يمكن استخدام الأدوية كعلاج وحيد. وغالبا ما يتم دمجها مع بيتا لاكتام.

يوصف الأمينوغليكوزيدات لعلاج:

• عدوى المستشفيات من مواقع مختلفة.
• مضاعفات ما بعد الجراحة قيحية.
• التهابات داخل البطن.
• الإنتان.
• التهاب الشغاف؛
• التهاب الحويضة والكلية الذي يحدث في أشكال حادة.
• الحروق المصابة
• التهاب السحايا القيحي الجرثومي.
• مرض الدرن؛
• الأمراض المعدية الخطيرة (الطاعون، داء البروسيلات، التولاريميا)؛
• التهاب المفاصل الإنتاني الناجم عن البكتيريا سالبة الجرام.
• التهابات المسالك البولية.
• أمراض العيون: التهاب الجفن، التهاب القرنية الجرثومي، التهاب الملتحمة، التهاب القرنية والملتحمة، التهاب القزحية، التهاب كيس الدمع.
• أمراض الأنف والأذن والحنجرة: التهاب الأذن الخارجية، التهاب البلعوم الأنفي، التهاب الأنف، التهاب الجيوب الأنفية.
• الالتهابات الأولية.

آثار جانبية

لسوء الحظ، أثناء العلاج بهذه الفئة من الأدوية، قد يواجه المريض عددًا من التأثيرات غير المرغوب فيها. العيب الرئيسي للأدوية هو سميتها العالية. ولهذا السبب يجب على الطبيب فقط أن يصف الأمينوغليكوزيدات للمريض.

قد تشمل الآثار الجانبية ما يلي:

1. السمية الأذنية. يشكو المرضى من فقدان السمع والرنين والضوضاء. أنها تشير في كثير من الأحيان إلى احتقان الأذن. في أغلب الأحيان، يتم ملاحظة ردود الفعل هذه عند كبار السن، في الأشخاص الذين يعانون في البداية من ضعف السمع. تتطور تفاعلات مماثلة لدى المرضى الذين يتلقون علاجًا طويل الأمد أو بجرعات عالية.
2. السمية الكلوية. يظهر المريض العطش الشديدتتغير كمية البول (يمكن أن تزيد أو تنقص)، ويزداد مستوى الكرياتينين في الدم، وينخفض ​​الترشيح الكبيبي. أعراض مماثلة نموذجية للأشخاص الذين يعانون من خلل في الكلى.
3. الحصار العصبي العضلي. في بعض الأحيان يصبح التنفس مكتئبا أثناء العلاج. وفي بعض الحالات، لوحظ شلل عضلات الجهاز التنفسي. كقاعدة عامة، تعتبر هذه التفاعلات مميزة للمرضى الذين يعانون من أمراض عصبية أو اختلال وظائف الكلى.
4. الاضطرابات الدهليزية. أنها تظهر نفسها على أنها فقدان التنسيق والدوخة. في كثير من الأحيان، تظهر مثل هذه الآثار الجانبية عندما يوصف للمريض عقار الستربتوميسين.
5. الاضطرابات العصبية. قد تظهر تنمل واعتلال الدماغ. في بعض الأحيان يكون العلاج مصحوبًا بالضرر العصب البصري.

في حالات نادرة جدًا، تسبب الأمينوغليكوزيدات تفاعلات حساسية مثل الطفح الجلدي.

موانع

الأدوية الموصوفة لها بعض القيود على استخدامها. في أغلب الأحيان، يتم بطلان الأمينوغليكوزيدات (التي وردت أسماؤها أعلاه) في الأمراض أو الحالات التالية:

• فرط الحساسية الفردية.
• انتهاك وظيفة إفرازيةكلية؛
• اضطرابات السمع
• تطور ردود الفعل الشديدة لقلة العدلات.
• اضطرابات الدهليزي.
• الوهن العضلي الوبيل، التسمم الغذائي، الشلل الرعاش.
• التنفس المكتئب والذهول.

وبالإضافة إلى ذلك، لا ينبغي استخدامها للعلاج إذا كان لدى المريض تاريخ من الإصابة بالمرض رد فعل سلبيلأي دواء من هذه المجموعة.

دعونا نلقي نظرة على الأمينوغليكوزيدات الأكثر شعبية.

"أميكاسين"

الدواء له تأثير واضح على الجراثيم والجراثيم ومضاد للسل جسم الإنسان. وهو نشط للغاية في مكافحة العديد من البكتيريا إيجابية الجرام وسالبة الجرام. وهذا ما تشير إليه تعليمات الاستخدام حول عقار “أميكاسين”. الحقن فعالة في علاج المكورات العنقودية والمكورات العقدية والمكورات الرئوية والسالمونيلا والإشريكية القولونية والسل المتفطرة.

الدواء غير قادر على الامتصاص من خلال الجهاز الهضمي. لذلك، يتم استخدامه فقط عن طريق الوريد أو العضل. لوحظ أعلى تركيز للمادة الفعالة في مصل الدم بعد ساعة واحدة. إيجابي تأثير الشفاءيدوم لمدة 10-12 ساعة. بسبب هذه الخاصية، يتم إجراء الحقن مرتين في اليوم.

• الالتهاب الرئوي والتهاب الشعب الهوائية وخراجات الرئة.
• الأمراض المعدية في الصفاق (التهاب الصفاق، التهاب البنكرياس، التهاب المرارة)؛
• أمراض المسالك البولية (التهاب المثانة، التهاب الإحليل، التهاب الحويضة والكلية)؛
• أمراض الجلد (الآفات التقرحية والحروق والتقرحات ، الجروح المصابةأوه)؛
• التهاب العظم والنقي.
• التهاب السحايا والإنتان.
• التهابات السل.

في كثير من الأحيان يتم استخدام هذا العلاج للمضاعفات الناجمة عن الجراحة.

يُسمح باستخدام الدواء في ممارسة طب الأطفال. هذه الحقيقة تؤكدها تعليمات استخدام عقار "أميكاسين". يمكن وصف هذا الدواء للأطفال من الأيام الأولى من الحياة.

يتم تحديد الجرعات من قبل الطبيب فقط حسب عمر المريض ووزن الجسم.

1. لكل 1 كجم من وزن المريض (للبالغين والأطفال على حد سواء) يجب أن يكون هناك 5 ملغ من الدواء. مع هذا المخطط، يتم إعطاء الحقنة الثانية بعد 8 ساعات.
2. إذا تم تناول 7.5 ملغ من الدواء لكل 1 كجم من وزن الجسم، فإن الفاصل الزمني بين الحقن هو 12 ساعة.
3. يرجى ملاحظة كيف توصي تعليمات الاستخدام باستخدام أميكاسين لحديثي الولادة. بالنسبة للأطفال الذين ولدوا للتو، يتم حساب الجرعة على النحو التالي: لكل 1 كجم - 7.5 ملغ. في هذه الحالة، الفاصل الزمني بين الحقن هو 18 ساعة.
4. يمكن أن تكون مدة العلاج 7 أيام (بالحقن في الوريد) أو 7-10 أيام (بالحقن العضلي).

"نيتيلميسين"

هذا الدواء مشابه في تأثيره المضاد للميكروبات لأميكاسين. وفي الوقت نفسه، هناك حالات كان فيها "Netilmicin" فعالاً للغاية ضد تلك الكائنات الحية الدقيقة التي كان الدواء الموصوف أعلاه عاجزاً عنها.

يتمتع الدواء بميزة كبيرة على الأمينوغليكوزيدات الأخرى. كما تشير تعليمات استخدام عقار "Netilmicin"، فإن الدواء له سمية كلوية وأذنية أقل. الدواء مخصص حصريًا للاستخدام بالحقن.

• مع تسمم الدم ، تجرثم الدم ،
• لعلاج الالتهابات المشتبه بها الناجمة عن الميكروبات سالبة الجرام.
• للعدوى الجهاز التنفسي، الجهاز البولي التناسلي، الجلد، الأربطة، التهاب العظم والنقي.
• الأطفال حديثي الولادة في حالة الإصابة بالمكورات العنقودية الخطيرة (الإنتان أو الالتهاب الرئوي) ؛
• للجروح، والتهابات ما قبل الجراحة وداخل الصفاق.
• في حالة خطر حدوث مضاعفات ما بعد الجراحة لدى مرضى الجراحة.
• للأمراض المعدية في الجهاز الهضمي.

"البنسلين"

هذا الدواء هو أحد الأدوية الرئيسية في مجموعة المضادات الحيوية. له نشاط ضد عدد من الكائنات الحية الدقيقة.

حساسية لتأثيرات البنسلين:

• العقديات.
• المكورات البنية.
• المكورات السحائية.
• المكورات الرئوية.
• العوامل المسببة للدفتيريا والجمرة الخبيثة والكزاز والغرغرينا الغازية.
• سلالات معينة من المكورات العنقودية، بروتيوس.

يلاحظ الأطباء التأثير الأكثر فعالية على الجسم عند تناوله في العضل. مع مثل هذا الحقن، بعد 30-60 دقيقة، لوحظ أعلى تركيز لعقار البنسلين في الدم.

توصف الأمينوغليكوزيدات من سلسلة البنسلين الحالات التالية:

1. هناك طلب كبير على هذه الأدوية في علاج الإنتان. يوصى بها لعلاج عدوى المكورات البنية والمكورات السحائية والمكورات الرئوية.
2. يوصف دواء "البنسلين" للمرضى الذين عانوا منه التدخلات الجراحية، وذلك لمنع المضاعفات.
3. يساعد المنتج في مكافحة التهاب السحايا القيحي وخراجات الدماغ والسيلان والفطار والزهري. يوصى به للحروق والجروح الشديدة.
4. يوصف العلاج بعقار "البنسلين" للمرضى الذين يعانون من التهاب الأذن والعينين.
5. يستخدم الدواء لعلاج الالتهاب الرئوي البؤري والفصي، والتهاب الأقنية الصفراوية، والتهاب المرارة، والتهاب الشغاف الإنتاني.
6. للأشخاص الذين يعانون من الروماتيزم، يوصف هذا الدواء للعلاج والوقاية.
7. يستخدم هذا الدواء لحديثي الولادة والرضع الذين تم تشخيص إصابتهم بالإنتان السري أو تسمم الدم أو مرض إنتاني سام.
8. يتم تضمين الدواء في علاج الأمراض التالية: التهاب الأذن الوسطى، والحمى القرمزية، والدفتيريا، وذات الجنب قيحي.

عندما تدار في العضل، يتم امتصاص المادة الفعالة للدواء بسرعة في الدم. ولكن بعد 3-4 ساعات لم يعد الدواء مرئيا في الجسم. ولهذا السبب، ومن أجل ضمان التركيز اللازم، يوصى بتكرار الحقن كل 3-4 ساعات.

عقار "جنتاميسين"

يتم إنتاجه على شكل مرهم ومحلول حقن وأقراص. وقد أعلن الدواء خصائص مبيد للجراثيم. وله تأثير ضار على العديد من البكتيريا سالبة الجرام، بروتيوس، كامبيلوباكتر، الإشريكية، المكورات العنقودية، السالمونيلا، الكلبسيلا.

عقار "جنتاميسين" (أقراص أو محلول) عند دخوله الجسم يدمر العوامل المعدية على المستوى الخلوي. مثل أي أمينوغليكوزيد، فإنه يعطل تخليق البروتين من الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض. ونتيجة لذلك، تفقد هذه البكتيريا القدرة على التكاثر بشكل أكبر ولا يمكنها الانتشار في جميع أنحاء الجسم.

يوصف مضاد حيوي للأمراض المعدية التي تؤثر أنظمة مختلفةوالأعضاء:

• التهاب السحايا.
• التهاب الصفاق؛
• التهاب البروستاتا.
• السيلان.
• التهاب العظم والنقي.
• التهاب المثانة؛
• التهاب الحويضة والكلية.
• التهاب بطانة الرحم.
• الدبيلة الجنبية.
• التهاب الشعب الهوائية والالتهاب الرئوي.

عقار "جنتاميسين" مطلوب جدًا في الطب. لعلاج المرضى من التهابات الجهاز التنفسي والمسالك البولية الخطيرة. يوصى بهذا المنتج ل العمليات المعديةتغطي الصفاق والعظام والأنسجة الرخوة أو الجلد.

الأمينوغليكوزيدات غير مخصصة للعلاج الذاتي. لا تنس أن الطبيب المؤهل فقط يمكنه اختيار المضاد الحيوي اللازم. لذلك، لا تداوي نفسك. ثق بصحتك للمحترفين!

أمينوغليكوزيدات هي مضادات حيوية ذات أصل شبه اصطناعي أو طبيعي.لديهم تأثير مبيد للجراثيم وتدمير تلك الحساسة لهم الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض. الفعالية العلاجية للأمينوغليكوزيدات أعلى من فعالية المضادات الحيوية بيتا لاكتام. في الممارسة السريرية، يتم استخدامها في علاج الالتهابات الشديدة المصحوبة بتثبيط المناعة.

يتحمل الجسم الأمينوغليكوزيدات بشكل جيد، دون التسبب في الحساسية، ولكن لديهم درجة عاليةتسمم. تتسبب الأمينوغليكوزيدات في موت مسببات الأمراض فقط في الظروف الهوائية، فهي غير فعالة ضدها البكتيريا اللاهوائية. تضم هذه المجموعة العديد من المضادات الحيوية شبه الاصطناعية ونحو عشرة مضادات حيوية طبيعية يتم إنتاجها من الفطريات الشعاعية.

تصنيف الأمينوغليكوزيدات

اليوم، هناك عدة تصنيفات للمضادات الحيوية أمينوغليكوزيد: وفقا لطيف النشاط المضاد للميكروبات، وفقا لخصائص تطور المقاومة أثناء الاستخدام طويل الأمد للدواء، عندما يكون هناك انخفاض أو توقف كامل للتأثير العلاجي أثناء العلاج. الدواء ، وفقا لوقت إدخاله في الممارسة السريرية.

تم اقتراح أحد التصنيفات الأكثر شيوعًا بواسطة I.B. ميخائيلوف، مؤلف كتاب "علم الصيدلة السريرية". لأنه يعتمد على طيف عمل الأمينوغليكوزيدات وخصائص ظهور المقاومة والتسامح لدى البكتيريا للأمينوغليكوزيدات. حدد 4 أجيال (أجيال) من الأدوية المضادة للبكتيريا (المشار إليها فيما يلي باسم ABPs) لهذه المجموعة. تشمل المضادات الحيوية أمينوغليكوزيد ما يلي:

• الأول - الستربتوميسين، كاناميسين، نيومايسين، باروموميسين.
• 2 - الجنتاميسين.
• 3 - توبراميسين، سيسومايسين، أميكاسين.
• 4 ف-ه – إيسيباميسين.

بناءً على وقت التقديم في الممارسة السريرية ومجالات التطبيق، يُقترح التصنيف التالي:

• أدوية الجيل الأول. يتم استخدامها ضد المتفطرات من مجموعة المتفطرة السلية المعقدة، والتي هي العوامل المسببة لمرض السل. أدوية الجيل الأول أقل نشاطًا ضد المكورات العنقودية والنباتات سالبة الجرام. لم تعد تستخدم عمليا في الطب الحديث، لأنها عفا عليها الزمن.
• أدوية الجيل الثاني. ممثل المجموعة الثانية هو الجنتاميسين، وهو نشط للغاية ضد الزائفة الزنجارية. ويرجع تقديمه إلى ظهور سلالات من البكتيريا المقاومة للمضادات الحيوية.
• أدوية الجيل الثالث. يُظهر الجيل الثالث من أمينوغليكوزيدات نشاطًا مبيدًا للجراثيم ضد البكتيريا المعوية والكليبسيلا والزائفة الزنجارية والسيراتيا.
• أدوية الجيل الرابع. يشار إلى إيسيباميسين في علاج داء نوكارديا، وخراجات الدماغ، والتهاب السحايا، أمراض المسالك البوليةوالالتهابات القيحية والإنتان.

تم اختراع الأجيال الحديثة عندما أصبحت الآليات الجزيئية للمقاومة معروفة وتم اكتشاف إنزيمات محددة تعمل على تعطيل الدواء المضاد للميكروبات.

مستحضرات أمينوغليكوزيد: القائمة والخصائص الرئيسية للمكونات النشطة

تنتج الصناعة الدوائية الحديثة العديد من منتجات المضادات الحيوية، والتي يتم طرحها في الصيدليات تحت الأسماء التجارية التالية:

وتناقش الأدوية الأكثر شعبية أدناه.

الستربتوميسين

مسحوق أبيض، يعطى في العضل. ليس له رائحة.

• مؤشرات للاستخدام: مجمع السل الأولي، داء الدونوفانات، داء البروسيلات.
• التطبيق: بشكل فردي. تدار في العضل، داخل الرغامى، عن طريق الهباء الجوي.
• الآثار الجانبية: بروتينية، بيلة دموية، انقطاع التنفس، التهاب الأعصاب، اضطرابات البراز، التهاب العصب البصري، طفح جلدي.
• أثناء العلاج بالستربتوميسين، من الضروري مراقبة حالة الجهاز الدهليزي وعمل الجهاز البولي.
• للمرضى الذين يعانون من أمراض الجهاز الإخراجي، يسمح لهم بتناول كمية يومية الشخص السليم، يتم تخفيضها.
• الاستخدام المتزامن مع كابريوميسين يزيد من خطر التسمم الأذني. بالاشتراك مع مرخيات العضلات، يتم حظر النقل العصبي العضلي.

نيومايسين

الهباء الجوي أو مرهم للاستخدام الخارجي. اتساق متجانس.

• يستخدم للأمراض الجلدية المعدية، والدمامل، والقوباء، ومضاعفات قضمة الصقيع والحروق.
• يوصى بهز الزجاجة. رش المنتج على الجلد المصاب لمدة ثلاث ثوان. يتم تكرار الإجراء من مرة إلى ثلاث مرات في اليوم. يستخدم الدواء لمدة أسبوع تقريبا.
• الآثار الجانبية: الحساسية، الحكة، الشرى، التورم.
• من المهم تجنب ملامسة العينين والأغشية المخاطية. لا تستنشق المنتج الذي تم رشه.
• يؤدي الاستخدام طويل الأمد مع الجنتاميسين والكوليستين إلى زيادة التأثيرات السامة.

كاناميسين

• السل والتهاب الأمعاء والتهاب القولون والتهاب الملتحمة والتهابات وآفات القرنية التقرحية.
• عند تناوله عن طريق الفم، يجب ألا تزيد الجرعة الواحدة للبالغين عن جرام واحد. عند إجراء العلاج ببدائل الكلى 2 غرام. يتم إذابة المواد في نصف لتر من محلول الدياليت.
• مؤشرات: فرط بيليروبين الدم، سوء الامتصاص، اضطرابات البراز، زيادة تكوين الغاز، فقر الدم، نقص الصفيحات، الصداع، فقدان حساسية العضلات، الصرع، فقدان التنسيق، دمع، العطش، احتقان الدم، الحمى، وذمة كوينك.
• يمنع منعا باتا الاستخدام المشترك مع الستربتوميسين والجنتاميسين والفلوريميسين. لا ينصح أيضًا بتناول مدرات البول أثناء العلاج بالكاناميسين.
• بالاشتراك مع المضادات الحيوية بيتا لاكتام في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد، يتم تعطيل كانامايسين.

الجنتاميسين

الحل للإعطاء العضلي.

• مؤشرات: التهاب المرارة، التهاب الأوعية الدموية، التهاب الحويضة والكلية، التهاب المثانة (رابط إلى المادة أدناه)، الالتهاب الرئوي، تقيح الصدر، التهاب الصفاق، الإنتان. الآفات المعدية الناجمة عن الجروح والحروق وتقيح الجلد التقرحي مداهم، الدمامل، حب الشباب، الخ.
• يتم اختياره بشكل فردي، مع الأخذ بعين الاعتبار شدة المرض، وموقع الإصابة، وحساسية العامل الممرض.
• جانب التأثيرات: غثيان، قيء، انخفاض تركيز الهيموجلوبين، قلة البول، فقدان السمع، وذمة وعائية، طفح جلدي.
• استخدم بحذر في مرض باركنسون.
• عند استخدامه بالتزامن مع الإندوميتاسين، ينخفض ​​معدل تطهير السوائل البيولوجية أو أنسجة الجسم.
• تزيد مسكنات الألم المستنشقة والجنتاميسين من خطر الإصابة بالحصار العصبي العضلي.

توبراميسين

الحل للاستنشاق والحقن.

• لعلاج: الإنتان، التهاب السحايا، التهابات القلب والأوعية الدموية والجهاز البولي التناسلي، أمراض الجهاز التنفسي.
• يتم وصف النهج الفردي اعتمادًا على نشأة العدوى وشدة المرض وعمر الشخص.
• جانب التأثيرات: خلل في الجهاز الدهليزي، غثيان، الأحاسيس المؤلمةفي موقع الحقن - انخفاض في محتوى الكالسيوم والبوتاسيوم والمغنيسيوم في بلازما الدم.
• يجب أن تتجاوز فوائد العلاج المضاد للميكروبات خطر الآثار الجانبية في الحالات التالية: في المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى وضعف السمع والشلل الرعشي.
• لا ينصح بالاستخدام المتزامن مع مدرات البول ومرخيات العضلات.

أميكاسين

مسحوق لإعداد الحل.

• التطبيق: التهاب الصفاق، الإنتان عند الأطفال حديثي الولادة، التهابات الجهاز العصبي المركزي والجهاز العضلي الهيكلي، ذات الجنب القيحي، الخراجات.
• يتم تحديد الجرعات بشكل فردي. أقصى جرعة يوميةللبالغين هو جرام ونصف.
• زيادة درجة حرارة الجسم، والنعاس، وضعف التركيز، واضطرابات الدهليزي.
• يستخدم بحذر في علاج المرضى الذين يعانون من متلازمة باركنسونية مجهولة السبب.
• يتم ضبط نظام الجرعة عندما الأمراض المزمنةكلية
• موانع الاستعمال هي الحساسية لجميع المضادات الحيوية أمينوغليكوزيد بسبب خطر التطور الحساسية المتقاطعة.
• يؤدي دمج ثنائي إيثيل إيثر مع أميكاسين إلى اكتئاب الجهاز التنفسي.

لا ينبغي أن يؤخذ أميكاسين أثناء تناول مجمعات الفيتامينات.

إيسيباميسين

حقنة.

• الالتهاب الرئوي المستشفوي، التهاب الشعب الهوائية، حاد منتشر التهاب قيحيالمساحات الخلوية، مضاعفات ما بعد الجراحة، عدوى الدم.
• الجرعة: يتم اختيارها بشكل فردي، مع الأخذ في الاعتبار حساسية الكائنات الحية الدقيقة للدواء، ووزن جسم المريض وحالة الجهاز البولي. معدل مقبوليجب ألا يتجاوز الاستهلاك اليومي جرامًا ونصف. تتراوح مدة العلاج من خمسة أيام إلى أسبوعين.
• الآثار الجانبية: زيادة مستويات الكرياتينين والمركبات النيتروجينية غير البروتينية في مصل الدم.
• الطفح الجلدي الحمامي والصدفي.
• يجب التوقف عن العلاج بالإيزيباميسين إذا كنت عرضة لردود الفعل التحسسية تجاه الأمينوغليكوزيدات.
• مزيج من الأيزيباميسين مع حاصرات عصبية عضلية محفوف بشلل عضلات الجهاز التنفسي.
• الاستخدام مع أدوية البنسلين أمر غير مرغوب فيه بسبب الفقدان المتبادل لنشاط كلا المضادين الحيويين.

نيتيلميسين

الحل للحقن.

• بكتيريا في الدم، عدوى عامة للجسم عند الأطفال حديثي الولادة، الحروق المصابة، التهاب مجرى البول، التهاب عنق الرحم.
• للبالغين، الجرعة اليومية هي 5 ملغ لكل كيلوغرام. تكرار الإدارة لا يزيد عن ثلاث مرات في اليوم.
• التأثيرات المحتملة: ألم في موقع الحقن، قيء، فقر دم، تغيرات في التركيب النوعي للدم. مرض المخدرات، واستخدام بحذر للتسمم الغذائي.
• مضادات الهربس ومدرات البول تعزز التأثير السمي العصبي.

رحلة قصيرة في التاريخ

الستربتوميسين هو المضاد الحيوي الأول من مجموعة أمينوغليكوزيد. تم تربيتها في الأربعينيات من القرن الماضي من فطر الستربتوميسيت رادياتا. يعد جنس Streptomyces أكبر جنس يقوم بتركيب ABP، وقد تم استخدامه لأكثر من 50 عامًا في الإنتاج الصناعيالأدوية المضادة للبكتيريا.

Streptomyces coelicolor، والتي تم تصنيع الستربتومايسين منها.

إن الستربتومايسين المكتشف حديثا، والذي ترتبط آلية عمله بتثبيط تخليق البروتين في الخلية المسببة للأمراض، يؤثر على عمليات الأكسدة في الكائنات الحية الدقيقة ويضعفها التمثيل الغذائي للكربوهيدرات. المضادات الحيوية أمينوغليكوزيد هي الأدوية التي بدأ إنتاجها مباشرة بعد المضادات الحيوية البنسلين. وبعد سنوات قليلة، قدم علم الصيدلة الكاناميسين إلى العالم.

في فجر عصر العلاج بالمضادات الحيوية، تم وصف الستربتوميسين والبنسلين لعلاج العديد من الأمراض المعدية التي لا تعتبر في الطب الحديث مؤشرات لوصف أدوية أمينوغليكوزيد. وقد أدى الاستخدام غير المنضبط إلى ظهور سلالات مقاومة ومقاومة متقاطعة. المقاومة المتقاطعة هي قدرة الكائنات الحية الدقيقة على مقاومة العديد من المواد المضادة للمضادات الحيوية آلية مماثلةأجراءات.

وفي وقت لاحق، بدأ استخدام الستربتوميسين فقط كجزء من العلاج الكيميائي المحدد لمرض السل. يرتبط تضييق النطاق العلاجي بتأثيره السلبي على الجهاز الدهليزي والسمع والتأثيرات السامة التي تتجلى في تلف الكلى.

ويعتبر أميكاسين، الذي ينتمي إلى الجيل الرابع، دواء احتياطيا. له تأثير واضح، ولكنه مقبول، لذلك يوصف لنسبة صغيرة جدًا من المرضى.

المؤشرات والنطاق

توصف المضادات الحيوية أمينوغليكوزيد أحيانًا عندما يكون التشخيص غير واضح وعند الاشتباه في مسببات مختلطة. يتم تأكيد التشخيص مع العلاج الناجح للمرض. يستخدم العلاج بالأمينوغليكوزيد للأمراض التالية:

• الإنتان خفي المنشأ.
• الأضرار المعدية لأنسجة جهاز صمام القلب.
• التهاب السحايا الذي يحدث نتيجة لمضاعفات إصابات الدماغ المؤلمة والتدخل الجراحي العصبي الطارئ.
• حمى العدلات.
• الالتهاب الرئوي؛
• الآفات المعدية في الحوض الكلوي والكؤوس وحمة الكلى.
• التهابات داخل البطن.
• متلازمة القدم السكرية.
• التهاب نخاع العظام، والجزء المضغوط من العظام، والسمحاق، وكذلك الأنسجة الرخوة المحيطة بها.
• التهاب المفاصل المعدية.
• داء البروسيلات.
• التهاب القرنية.
• مرض الدرن.

تدار الأدوية المضادة للبكتيريا لمنع المضاعفات المعدية والالتهابية بعد العملية الجراحية. لا ينبغي أن تستخدم الأمينوغليكوزيدات في العلاج المجتمع الالتهاب الرئوي المكتسب. ويرجع ذلك إلى قلة نشاط المضادات الحيوية ضد المكورات العقدية الرئوية.

تمارس الإدارة الوريدية للدواء في الالتهاب الرئوي المستشفوي. ليس صحيحا تماما وصف أمينوغليكوزيدات للدوسنتاريا والسالمونيلات، حيث أن مسببات الأمراض هذه متمركزة داخل الخلايا، وهذه المجموعة من المضادات الحيوية تنشط فقط في وجود ظروف هوائية داخل الخلية البكتيرية المستهدفة. لا ينصح باستخدام الأمينوغليكوزيدات ضد المكورات العنقودية. البديل سيكون عوامل مضادة للميكروبات أقل سمية. الأمر نفسه ينطبق على التهابات المسالك البولية.

إذا كنت عرضة لردود الفعل التحسسية، فإن أشكال الجرعات التي تحتوي على الجلوكوكورتيكوستيرويدات تكون فعالة.

يجب أن تكون الإدارة المختصة للأمينوغليكوزيدات مصحوبة بما يلي:

• حساب صارم للجرعة مع الأخذ في الاعتبار العمر والصحة العامة والأمراض المزمنة وتوطين العدوى وما إلى ذلك.
• الامتثال لنظام الجرعات، والفترات الفاصلة بين جرعات الدواء.
• الاختيار الصحيح لطريق الإدارة؛
• تشخيص التركيز العامل الدوائيفي الدم؛
• مراقبة مستوى الكرياتينين في بلازما الدم. تركيزه هو مؤشر مهم لنشاط الكلى.
• إجراء قياس شدة السمع، والذي يقيس حدة السمع ويحدد الحساسية السمعية للموجات الصوتية ذات الترددات المختلفة.

أمينوغليكوزيدات: الآثار الجانبية وموانع الاستعمال

حدوث الآثار الجانبية هو الرفيق المخلص للعلاج بالمضادات الحيوية. نظرا لقدرة هذا المجموعة الدوائيةتسبب اضطرابات الوظائف الفسيولوجيةجسم. لذا مستوى عالأسباب السمية:

• انخفاض الحساسية محلل سمعيأصوات غريبة في الأذنين، والشعور بالاختناق.
• تلف الكلى، والذي يتجلى في انخفاض معدل الترشيح الكبيبي للسوائل عبر النيفرون (الوحدة الهيكلية والوظيفية للعضو)، والتغيرات النوعية والكمية في البول.
• الصداع، والدوخة، والاضطرابات الحركية، أو ترنح. تظهر هذه الآثار الجانبية بشكل خاص عند كبار السن.
• الخمول، فقدان القوة، التعب، تقلصات العضلات اللاإرادية، فقدان الإحساس في الفم.
• اضطرابات عصبية عضلية، وصعوبة في التنفس، تصل إلى شلل كامل في العضلات المسؤولة عن هذه العملية الفسيولوجية. يتم تعزيز التأثير الجانبي من خلال الاستخدام المشترك للمضادات الحيوية مع الأدوية التي تقلل من قوة العضلات الهيكلية. أثناء العلاج المضاد للميكروبات بالأمينوغليكوزيدات، من غير المرغوب فيه نقل الدم الستراتي، الذي يضاف إليه سترات الصوديوم، مما يمنعه من التجلط.

يعد تاريخ فرط الحساسية والميل إلى ردود الفعل التحسسية من موانع تناول جميع الأدوية في هذه المجموعة. ويرجع ذلك إلى فرط الحساسية المحتملة.

يقتصر الاستخدام الجهازي للأمينوغليكوزيدات على الأمراض التالية:

• جفاف الجسم.
• الفشل الكلوي الحاد المرتبط بالتسمم الذاتي وزيادة مستويات المنتجات الأيضية النيتروجينية في الدم.
• الأضرار التي لحقت العصب الدهليزي القوقعي.
• الوهن العضلي.
• مرض الشلل الرعاش.

لا يُمارس العلاج بالأمينوغليكوزيدات عند الأطفال حديثي الولادة والرضع المبتسرين وكبار السن.

تعتبر الأمينوغليكوزيدات الموجودة في الأقراص أقل فعالية من الأمبولات. ويرجع ذلك إلى حقيقة أن الأشكال القابلة للحقن تتمتع بتوافر بيولوجي أكبر.

الميزة الرئيسية للأمينوغليكوزيدات هي أن فعاليتها السريرية لا تعتمد على الحفاظ على تركيز ثابت، ولكن على الحد الأقصى للتركيز، لذلك يجب تناولها مرة واحدة فقط في اليوم.

الحمل والرضاعة

الأمينوغليكوزيدات هي أدوية قوية مضادة للميكروبات، ولم تتم دراسة تأثيرها على الجنين بشكل كامل.ومن المعروف أنها تعبر حاجز المشيمة، ولها تأثير سام على الكلى، وفي بعض الحالات، تخضع لتحولات التمثيل الغذائي في أعضاء وأنسجة الجنين.

يمكن أن يصل تركيز المضادات الحيوية في السائل الأمنيوسي ودم الحبل السري إلى مستويات حرجة. الستربتوميسين عدواني للغاية لدرجة أن تناوله يؤدي أحيانًا إلى الصمم الخلقي الثنائي الكامل. إن استخدام الأمينوغليكوزيدات أثناء الحمل له ما يبرره فقط عند مقارنة جميع المخاطر ووفقًا للمؤشرات الحيوية.

تدخل أدوية أمينوغليكوزيد في حليب الثدي. يقول طبيب الأطفال الأمريكي جاك نيومان في كتابه "أساطير حول الرضاعة الطبيعية" أن عشرة بالمائة من حجم المنتج الذي تتناوله الأم يخترق حليب الإنسان. وهو يعتقد أن مثل هذه الجرعات الدنيا لا تشكل تهديدا لحياة وصحة الجنين. ومع ذلك، يوصي أطباء الأطفال بشدة بعدم العلاج بالمضادات الحيوية أثناء الرضاعة الطبيعية لتجنب المضاعفات.

لا تزال لديك أسئلة؟ يحصل استشارة مجانيةطبيب الآن!

سيؤدي النقر فوق الزر إلى نقلك إلى صفحة خاصة على موقعنا تحتوي على نموذج تعليقمع متخصص في الملف الشخصي الذي تهتم به.

استشارة الطبيب مجانية

ل أمينوغليكوزيداتيشمل الأدوية المضادة للبكتيريا، يتكون من سكريات أمينية متصلة بجزء الغليكون بواسطة رابطة جليكوسيدية. تم الحصول على الممثل الأول لهذه الفئة، الستربتوميسين، في عام 1943. وفي وقت لاحق، من الفطريات المشعة من جنس الأكتينوميسيس (تم عزل الستربتوميسين من أحد ممثلي هذا الجنس)، تم الحصول على العديد من الأدوية الأكثر تقدما من سلسلة أمينوغليكوزيد، الطيف النشاط المضاد للميكروبات والذي يختلف على نطاق واسع إلى حد ما. ولهذا السبب، أصبح من الضروري تصنيف جميع المضادات الحيوية الأمينوغليكوزيد الموجودة حاليًا حسب الجيل:

• الجيل الأول: مونوميسين، نيومايسين، ستربتومايسين، كاناميسين.
• الجيل الثاني: جنتاميسين، توبراميسين، سيسوميسين.
• الجيل الثالث: نيتيلميسين، أميكاسين.

الجيل الأول هو الأقل تفضيلاً من حيث الاستخدام نظرًا لنطاق نشاطه الضيق نسبيًا وسميته الأكثر وضوحًا.

آلية العمل

يتم تحقيق تأثير مبيد الجراثيم بسبب القضاء على تخليق البروتين في الخلية البكتيرية (كتلة على مستوى ارتباط t-RNA بوحدات الريبوسوم الفرعية).

طيف النشاط

الكائنات التالية شديدة الحساسية للأمينوغليكوزيدات: الكائنات الحية الدقيقة Gr(-) التي تصيب الجسم بالعدوى مختلف الإداراتالجهاز الهضمي (الشيغيلا، السالمونيلا، الإشريكية القولونية، الأمعائية، المتقلبة وغيرها)، وكذلك العامل المسبب لمرض السل. لعلاج هذا الأخير، لا يزال الجيل الأول من أمينوغليكوزيدات يستخدم حاليًا على نطاق واسع، لأن فعالية هذه الأدوية في هذه الحالة تظل عالية جدًا. تتميز الأمينوغليكوزيدات من الجيلين الثاني والثالث بالنشاط المضاد للزائفة العالي.

تُظهر مكورات Gr(+) وبعض مكورات Gr(-) (المكورات السحائية والمكورات البنية) حساسية معتدلة للأمينوغليكوزيدات.

من المهم أن نتذكر أنه من غير المناسب على الإطلاق علاج أشكال الالتهاب الرئوي المكتسبة من المجتمع باستخدام الأمينوغليكوزيدات (هذه الفئة من المضادات الحيوية لا تؤثر على المكورات الرئوية)، وكذلك الالتهابات التي تسببها اللاهوائيات.

في أغلب الأحيان، يتم وصف الأمينوغليكوزيدات لأشكال حادة من الالتهابات التي تسببها البكتيريا الهوائية Gr(-):

• الإنتان.
• التهاب السحايا (بما في ذلك عند الأطفال لأسباب صحية) ؛
• التولاريميا، داء البروسيلات، السل، الطاعون، التهاب الشغاف LAC.
• الالتهاب الرئوي؛
• التهابات المسالك البولية (بحذر في حالة اختلال وظائف الكلى) وأعضاء الحوض الأخرى بالاشتراك مع المضادات الحيوية المضادة لللاهوائية.

لتعزيز التأثير، غالبًا ما يتم وصف الأمينوغليكوزيدات مع البيتا لاكتام. العيب الرئيسي للمضادات الحيوية أمينوغليكوزيد هو سميتها العالية. السمية الأذنية والكلوية هي الأكثر وضوحًا. علاوة على ذلك، فإن هذه التأثيرات تتطور بشكل أسرع عند الأطفال. الاستخدام طويل الأمد للأمينوغليكوزيدات محفوف بفقدان السمع الذي لا رجعة فيه. بالإضافة إلى ذلك، يمكن لهذه الفئة من المضادات الحيوية أن تزيد من سمية الأدوية الأخرى (مدرات البول، تخدير موضعي، مرخيات العضلات). كل هذا معًا يسمح فقط بالاستخدام المبرر والعقلاني للأمينوغليكوزيدات لدى البالغين والأطفال - فقط لأسباب صحية.

موانع

فرط الحساسية للأدوية أمينوغليكوزيد، التهاب العصب العصب السمعي، الحمل والرضاعة، الفشل الكلوي الحاد، الوهن العضلي الوبيل.

ممثلو الصف

الستربتوميسين– أمينوغليكوزيد من الجيل الأول. نظرًا لسميته القوية للأذن، فهو يستخدم حاليًا بشكل محدود جدًا. ولم تفقد أهميتها في علاج مرض السل (المضاد الحيوي المفضل)، وداء البروسيلات والطاعون.

كاناميسين (كاناميسينوم)- هو في الأساس نسخة معدلة من الستربتوميسين. يوجد على شكل أحادي كبريتات وكبريتات. كلا أملاح الكاناميسين أقل سمية من الستربتوميسين، لكنها لا تزال ليست المضادات الحيوية المفضلة في علاج مرض السل. يستخدم كاناميسين في حالة مقاومة عصية كوخ للأدوية المضادة للسل في الصفين الأول والثاني. إنه يعمل بشكل جيد على كل من النباتات Gr(-) وGr(+)، ومع ذلك، إذا تم وصفه، فهو يستخدم بشكل أساسي لعلاج حالات العدوى الشديدة Gr(-). غير فعال ضد اللاهوائيات والفطريات والأوالي.

تعتمد مدة العلاج بالكاناميسين على نوع المرض. في العمليات المعدية الحادة، يتم تناول الدواء لمدة تصل إلى أسبوع واحد. للأمراض المزمنة - حتى 20 يومًا. بالنسبة لمرض السل، يمكن أن تكون مدة العلاج أكثر من شهر.

أشكال الإطلاق: مسحوق في زجاجات لتحضير المحاليل الوريدية من 500 أو 1000 ملغ من أحادي كبريتات الكاناميسين (125000 أو 250000 وحدة)؛ أمبولات سعة 5 أو 10 مل تحتوي على محلول 5% من أحادي كبريتات الكاناميسين؛ أقراص 125 أو 250 ملغ.

جنتاميسين سلفاس (جنتامايسين سلفاس) – ممثل نموذجيالجيل الثاني من أمينوغليكوزيدات. أقل سمية من الستربتوميسين. يمكن استخدامه موضعياً وحقناً. يوصف الدواء عن طريق الحقن العضلي أو الوريدي، بما في ذلك الالتهاب الرئوي المستشفوي، بعد التأكد من حساسية الجنتاميسين في النباتات التي تسببت في المرض. محليا، يستخدم الجنتاميسين على شكل كريم في علاج العقدية أو العنقودية الجلدية، وداء الدمامل. لآفات العين المعدية - في النموذج قطرات للعين. المدة القصوىيجب ألا تتجاوز مدة العلاج بالجنتاميسين 14 يومًا.

أشكال الإصدار: مسحوق في زجاجات لإعداد المحاليل الوريدية 80 ملغ. 2 مل أمبولات تحتوي على 10000، 20000، 40000، 60000 أو 80000 وحدة دولية من الجنتاميسين؛ مرهم 0.1٪ في أنابيب 15 أو 30 أو 40 أو 80 جم؛ 0.3% قطرة للعين في أنابيب سعة 1.5 مل.

كبريتات أميكاسين (كبريتات أميكاسيني)– أفضل أمينوغليكوزيد من حيث التطبيق والسمية (الجيل الثالث). يستخدم بالحقن ل الالتهابات الشديدةتجويف البطن، أعضاء الحوض، التنفس (الالتهاب الرئوي المستشفوي). فعال ضد العمليات المعدية التي تسببها الزائفة الزنجارية. في علاج مرض السل فهو دواء احتياطي. العيب الرئيسي للدواء: التكلفة العالية.

الجرعة اليومية: الحد الأقصى 1.5 جرام/يوم. الحد الأقصى لمدة الدورة هو 10 أيام. بجانب الانتهاكات المحتملةوظائف السمع والكلى، أميكاسين يمكن أن تمنع نظام المكونة للدم. قائمة موانع الاستعمال مشابهة لتلك الموجودة في جميع أجيال الأمينوغليكوزيدات.

أشكال الإطلاق: مسحوق لتحضير محاليل الحقن 100 أو 250 أو 500 ملغ؛ محلول 12.5% ​​أو 25% في أمبولات سعة 2 مل؛ جل 5% في أنابيب سعة 30 جم.

06.02.2011

تندرج مجموعة الأمينوغليكوزيدات ضمن فئة المضادات الحيوية، حيث اكتسب الأطباء خبرة واسعة في استخدامها. تحتوي الأدوية على مجموعة واسعة من الكائنات الحية الدقيقة الحساسة وتكون فعالة في العلاج الأحادي أو بالاشتراك مع المضادات الحيوية الأخرى. يتم استخدامها ليس فقط للعلاج المحافظ للأعضاء الداخلية، ولكن أيضًا في الجراحة والمسالك البولية وطب العيون وطب الأنف والأذن والحنجرة. في الوقت نفسه، فإن استقرار بعض البكتيريا وإمكانية حدوث آثار جانبية يحدد الحاجة إلى التعامل بعناية مع اختيار الدواء، وتحديد موانع الاستعمال على الفور، ومراقبة تطور الآثار غير المرغوب فيها.

طيف النشاط المضاد للميكروبات

من سمات مستحضرات أمينوغليكوزيد نشاطها العالي ضد البكتيريا الهوائية.

البكتيريا المعوية سلبية الجرام حساسة:

• القولونية.
• بروتيوس.
• كليبسيلا.
• المعوية.
• مسنن.

ولوحظ أيضًا فعالية العصيات سالبة الجرام غير المخمرة نسبيًا: Acinetobacter، Pseudomonas aeruginosa.

معظم المكورات العنقودية (المكورات إيجابية الجرام) حساسة أيضًا لهذه الأدوية. التأثير الأكثر أهمية سريريًا هو ضد المكورات العنقودية الذهبية والمكورات العنقودية الجلدية.

وفي الوقت نفسه، لا تعمل الأمينوغليكوزيدات على الكائنات الحية الدقيقة الموجودة في ظروف خالية من الأكسجين (اللاهوائية). البكتيريا، التي لديها القدرة على اختراق الخلايا البشرية، والاختباء من أنظمة الدفاع الطبيعية، هي أيضًا غير حساسة للأمينوغليكوزيدات. المكورات العنقودية المقاومة للميثيسيلين مقاومة أيضًا للمضادات الحيوية. لذلك، لا يُنصح باستخدامها في حالات العدوى التي تسببها المكورات الرئوية واللاهوائية (البكتريا، كلوستريديا)، الفيلقية، الكلاميديا، السالمونيلا، الشيجيلا.

التنظيم الحديث

أعطى اسم "أمينوغليكوزيدات" لهذه المجموعة من المضادات الحيوية وجود سكريات أمينية في جزيء ترتبط من خلال روابط جليكوسيدية بالعناصر الهيكلية الأخرى.

هناك طرق تصنيف مختلفة. الأكثر استخدامًا تعتمد على طرق الإنتاج والطيف الميكروبي.

اعتمادًا على حساسية ومقاومة النباتات البكتيرية، يتم تمييز 4 أجيال من الأمينوغليكوزيدات.

تصنيف الأمينوغليكوزيدات وقائمة الأدوية:

• الجيل الأول: الستربتوميسين، النيومايسين، مونوميسين، كاناميسين.
• الجيل الثاني: الجنتاميسين؛
• الجيل الثالث: أميكاسين، نتيلميسين، سيسومايسين، توبراميسين.
• الجيل الرابع: الأيزيباميسين.

يتم تصنيف السبكتينومايسين أيضًا على أنه أمينوغليكوزيد. وهو مضاد حيوي طبيعي تنتجه البكتيريا العقدية.

بالإضافة إلى الطيف العام للميكروبات الحساسة، فإن كل جيل له خصائصه الخاصة. وبالتالي، فإن المتفطرة السلية حساسة لأدوية الجيل الأول، وخاصة الستربتوميسين والكاناميسين، والأميكاسين فعال ضد المتفطرات غير التقليدية. الستربتوميسين نشط ضد مسببات أمراض عدوى الطاعون والتولاريميا وداء البروسيلات والمكورات المعوية. يمتلك المونوميسين نشاطًا أقل ضد المكورات العنقودية، ولكنه أكثر نشاطًا في وجود الأوليات.

إذا كانت أدوية الجيل الأول غير فعالة ضد الزائفة الزنجارية، فإن المضادات الحيوية الأخرى تكون نشطة للغاية ضد هذا الميكروب.

يعمل الجيل الثالث على توسيع نطاق النشاط المضاد للميكروبات بشكل كبير.

الأكثر فعالية ل:

• الزائفة الزنجارية.
• كليبسيلا.
• السل الفطري؛
• القولونية.

أحد الأدوية الأكثر فعالية مع نسبة منخفضة من المقاومة الميكروبية لمجموعة الأمينوغليكوزيدات بأكملها هو الأميكاسين.

أميكاسين هو الدواء المفضل إذا كان من الضروري وصف العلاج بشكل عاجل حتى يتم الحصول على نتائج دراسات الطيف وحساسية الميكروبات المسببة للمرض.

الجيل الرابع يشمل الأيزيباميسين. فعال ضد البكتيريا الليمونية والليستيريا والإيروموناس والنوكارديا. يمكن استخدامه ليس فقط في علاج الالتهابات الهوائية، ولكن أيضًا مع النباتات اللاهوائية والميكروبية (مع الحاجة إلى انخفاض محتوى الأكسجين في البيئة).

من مميزات السبيكتينوميسين فعاليته السريرية العالية ضد العامل المسبب لمرض السيلان. حتى تلك المكورات البنية المقاومة للبنسلينات المستخدمة تقليديًا تكون حساسة لهذا المضاد الحيوي. يستخدم أيضًا في حالات الحساسية تجاه العوامل المضادة للبكتيريا الأخرى.

بناءً على أصلها، تنقسم الأدوية إلى طبيعية وشبه صناعية. يتم إنتاج كل من الممثل الأول لهذه المجموعة (الستربتوميسين) والنيومايسين والكاناميسين والتوبراميسين بواسطة الفطريات الشعوية (الفطريات المشعة). الجنتاميسين - الفطريات ميكرومونوسبور. عن طريق التحول الكيميائي لهذه العوامل المضادة للبكتيريا، يتم الحصول على المضادات الحيوية شبه الاصطناعية: أميكاسين، نتيلميسين، إيسيباميسين.

آليات تشكيل الفعالية السريرية

أمينوغليكوزيدات هي مضادات حيوية مبيد للجراثيم. ومن خلال التأثير على الكائنات الحية الدقيقة الحساسة، فإن الأدوية تحرمها تمامًا من قدرتها على البقاء. آلية العمل ترجع إلى انتهاك تخليق البروتين على الريبوسومات البكتيرية.

يتم تحديد تأثير العلاج بالأمينوغليكوزيدات من خلال:

• طيف من مسببات الأمراض الحساسة.
• خصائص التوزيع في الأنسجة والإفراز من جسم الإنسان.
• تأثير ما بعد المضادات الحيوية.
• القدرة على التآزر مع المضادات الحيوية الأخرى.
• شكلت مقاومة للكائنات الحية الدقيقة.

يكون التأثير المضاد للبكتيريا للأدوية في هذه المجموعة أكثر أهمية، كلما زاد محتوى الدواء في مصل الدم.

تزيد ظاهرة ما بعد المضادات الحيوية من فعاليتها: حيث يحدث استئناف نمو البكتيريا بعد مرور بعض الوقت فقط على توقف الاتصال بالدواء. وهذا يساعد على تقليل الجرعات العلاجية.

من الخصائص الإيجابية لهذه الأدوية أنها تزيد من تأثير العلاج عند استخدامها مع المضادات الحيوية البنسلين والسيفالوسبورين مقارنة باستخدام كل دواء على حدة. تسمى هذه الظاهرة التآزر وفي هذه الحالة يتم ملاحظتها فيما يتعلق بعدد من الميكروبات الهوائية - سلبية الجرام وإيجابية الجرام.

على مدى فترة طويلة من استخدام المضادات الحيوية أمينوغليكوزيد (منذ الأربعينيات من القرن الماضي)، طور عدد كبير من الكائنات الحية الدقيقة مقاومة لها، والتي يمكن تطويرها أو طبيعية. البكتيريا الموجودة في الظروف اللاهوائية مقاومة بشكل طبيعي. نظام النقل داخل الخلايا الخاص بهم غير قادر على توصيل جزيء الدواء إلى الهدف.

آليات تشكيل المقاومة المكتسبة:

• تأثير الإنزيمات الميكروبية على جزيء المضاد الحيوي، وتعديله وحرمانه من النشاط المضاد للميكروبات؛
• تقليل نفاذية جدار الخلية لجزيء الدواء.
• تغير نتيجة طفرة في بنية البروتين المستهدف للريبوسوم والذي يتأثر بالمضاد الحيوي.

حاليًا، اكتسبت الكائنات الحية الدقيقة مقاومة لمعظم الجيلين الأول والثاني من الأمينوغليكوزيدات. وفي الوقت نفسه، فإن المقاومة المنخفضة بشكل ملحوظ هي سمة من سمات أدوية الأجيال الأخرى، مما يجعلها أكثر تفضيلاً للاستخدام.

نطاق التطبيق السريري

يشار إلى الاستخدام في حالات العدوى الجهازية الشديدة. في أغلب الأحيان يتم وصفها بالاشتراك مع بيتا لاكتام (السيفالوسبورينات، الجليكوببتيدات)، والعوامل المضادة لللاهوائية (لينكوساميدات).

المؤشرات الرئيسية للاستخدام:

• الإنتان، بما في ذلك على خلفية قلة العدلات.
• التهاب الشغاف؛
• التهاب العظم والنقي.
• الالتهابات المعقدة في تجويف البطن والحوض (التهاب الصفاق والخراجات) ؛
• الالتهاب الرئوي المكتسب من المستشفى، بما في ذلك الالتهاب الرئوي المرتبط بجهاز التنفس الصناعي؛
• التهابات الجهاز البولي معقدة بسبب تكوين القيح (التهاب جارات الكلية، الجمرة والتهاب الكلى، التهاب الحويضة والكلية)؛
• التهاب السحايا (ما بعد الصدمة، بعد العملية الجراحية)؛
• عمليات قيحية على خلفية قلة العدلات.

تستخدم هذه المجموعة من المضادات الحيوية أيضًا في علاج الأمراض المعدية.

الأكثر فعالية هو استخدام:

• الستربتوميسين (لعلاج الطاعون والتولاريميا وداء البروسيلات والسل)؛
• جنتاميسين (لعلاج مرض التوليميا)؛
• كاناميسين (لمرض السل).

يتم استخدام طرق مختلفة لإعطاء المضادات الحيوية أمينوغليكوزيد، اعتمادا على موقع مصدر العدوى وخصائص العامل الممرض: في العضل، عن طريق الوريد، في أقراص. يتم استخدام الدواء في الجهاز اللمفاوي وداخل الرغامى بشكل أقل تكرارًا بسبب النافذة العلاجية الضيقة.

قبل إجراء عمليات واسعة النطاق على الأمعاء الغليظة، من الضروري تدمير البكتيريا المسببة للأمراض المحلية قدر الإمكان. ولهذا الغرض، يتم استخدام أقراص النيومايسين والكاناميسين، وغالبًا ما يتم ذلك بالاشتراك مع الماكروليدات (الإريثروميسين).

يمكن استخدامه في طب العيون للعلاج الموضعي للآفات البكتيرية في ملتحمة العين والصلبة والقرنية. يتم استخدام أشكال جرعات خاصة - قطرات الأذن والمراهم. وكقاعدة عامة، في وقت واحد مع المخدرات الهرمونية المضادة للالتهابات. على سبيل المثال، الجنتاميسين مع البيتاميثازون.

الأمينوغليكوزيدات لها نافذة علاجية ضيقة، أي الفاصل الزمني بين الحد الأدنى للتركيز العلاجي والتركيز الذي يسبب آثارًا جانبية.

قائمة القواعد الأساسية لاستخدام أمينوغليكوزيدات:

• يتم حساب الجرعة على أساس وزن جسم المريض وعمره وحالته الوظيفية الكلوية.
• تعتمد طريقة الإدارة على موقع التركيز المرضي.
• يتم التقيد الصارم بنظام إدارة الدواء ؛
• تتم مراقبة تركيز المضاد الحيوي في الدم باستمرار.
• تتم مراقبة مستوى الكرياتينين مرة واحدة كل 3-5 أيام.
• يتم إجراء اختبار السمع قبل (إن أمكن) وبعد العلاج (الإلزامي).

تستخدم الأمينوغليكوزيدات في دورات قصيرة. في المتوسط ​​7-10 أيام. إذا لزم الأمر، يتم إعطاء الأدوية على مدى فترة زمنية أطول (تصل إلى 14 يومًا). ومع ذلك، يجب أن نتذكر أنه مع الاستخدام طويل الأمد للأدوية، تكون الآثار الجانبية أكثر احتمالا.

تأثيرات غير مرغوبة

الأمينوغليكوزيدات فعالة للغاية وهي أيضًا مضادات حيوية سامة جدًا. ليس من الممكن دائمًا استخدامها حتى في وجود كائنات دقيقة حساسة.

موانع الرئيسية:

• ردود الفعل التحسسية من الاستخدام السابق.
• الفشل الكلوي الحاد.
• الأضرار التي لحقت بالجهاز السمعي والدهليزي.
• الأضرار الالتهابية للنهايات العصبية (التهاب العصب) والأنسجة العضلية (الوهن العضلي الوبيل) ؛
• الحمل في أي مرحلة.
• فترة الرضاعة الطبيعية.

أثناء الحمل، الاستخدام ممكن فقط لأسباب صحية. عند الرضاعة الطبيعية، يمكن أن تؤثر الأدوية على البكتيريا المعوية للطفل ويكون لها تأثير سام على الجسم المتنامي.

الأدوية من مجموعة أمينوغليكوزيد لها عدد من الآثار الضارة:

• التأثير السام على جهاز السمع والجهاز الدهليزي.
• تأثير سلبي على أنسجة الكلى، وتدهور عملية ترشيح البول.
• اضطراب في الجهاز العصبي.
• ردود الفعل التحسسية.

تكون التأثيرات السامة أكثر وضوحًا عند الأطفال وكبار السن. لا ينصح باستخدام الجنتاميسين للأطفال أقل من 14 عامًا. لدواعي خاصة وبحذر، يمكن استخدامه عند الأطفال حديثي الولادة والأطفال المبتسرين. في مثل هؤلاء الأطفال، يتم تقليل النشاط الوظيفي للكلى، مما يؤدي إلى زيادة حادة في سمية الدواء.

هناك أيضًا احتمال كبير لحدوث تأثيرات غير مرغوب فيها لدى المرضى المسنين. في هؤلاء المرضى، حتى مع الحفاظ على وظائف الكلى، من الممكن حدوث آثار سامة على الأذنين. من الضروري ضبط الجرعة حسب عمر المريض.

ملامح آثار الأدوية على أعضاء الأنف والأذن والحنجرة

التأثير السلبي الأكثر وضوحًا للأمينوغليكوزيدات على أعضاء الأنف والأذن والحنجرة هو عند استخدامه بشكل منهجي. تزداد السمية الأذنية بشكل حاد مع أمراض الأذن السابقة. ومع ذلك، على خلفية الصحة الكاملة، يمكن أن تتطور تغييرات لا رجعة فيها.

تستخدم الأمينوغليكوزيدات كعلاج موضعي لأمراض الأنف والأذن والحنجرة. نقص الامتصاص الكبير يقلل من احتمالية التسمم. يتم استخدام مرهم الأذن والبخاخات الموضعية. تحتوي الأدوية فقط على أمينوغليكوزيد (فراميسيتين) أو بالاشتراك مع أدوية أخرى. يتكون عقار Sofradex من فراميسيتين، وجراميسيدين (مضاد حيوي متعدد الببتيد)، والدواء الهرموني ديكساميثازون.

قائمة مؤشرات الاستخدام الموضعي لمستحضرات أمينوغليكوزيد:

• التهاب البلعوم الأنفي الحاد.
• التهاب الأنف المزمن.
• أمراض الجيوب الأنفية.
• التهاب الأذن الخارجية

ويمكن استخدامه أيضًا في طب الأنف والأذن والحنجرة الجراحي لمنع المضاعفات البكتيرية بعد العمليات.

يتم تحديد السمية الأذنية للأمينوغليكوزيدات من خلال قدرتها على التراكم في سوائل الأذن الداخلية.

يؤدي تلف خلايا الشعر (هياكل المستقبلات الرئيسية لجهاز السمع والتوازن) حتى تدميرها بالكامل إلى التطور التدريجي للصمم الكامل. في هذه الحالة، يتم فقدان السمع إلى الأبد.

يتم أيضًا تعطيل نشاط الجهاز الدهليزي. تظهر الدوخة ويزداد تنسيق الحركات سوءًا ويقل استقرار المشية. الأميكاسين هو الأقل سمية عند استخدامه بالحقن، والنيومايسين هو الأكثر سمية.

وبالتالي، فإن الأمينوغليكوزيدات تتمتع بإمكانية تطبيق واسعة في الطب السريري الحديث. علاوة على ذلك، يتم تحديد سلامتهم من خلال الفحص الشامل للمريض واختيار النظام المناسب وطريقة تناول الدواء. إن إمكانية استخدام أمينوغليكوزيدات في علاج أمراض أعضاء الأنف والأذن والحنجرة يجب أن يقررها الطبيب بشكل فردي في كل حالة، بناءً على تحليل شامل لطبيعة وطبيعة المرض، والعمر، وحالة أجهزة السمع والتوازن، و الجسم ككل.

الأمينوغليكوزيدات هي مجموعة كبيرة من المضادات الحيوية التي تتشابه في الخواص الكيميائية والبيولوجية وفي آلية عملها. وفقًا لتركيبها الكيميائي، فهي عبارة عن أمينوسيكليتول مع بدائل الجليكوزيل في واحدة أو أكثر من مجموعات الهيدروكسيل.

الأمينوغليكوزيدات لها طيف واسع عمل مضاد للميكروبات، بما في ذلك معظم الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام وسالبة الجرام. بعض المضادات الحيوية من مجموعة أمينو جليكوسيد تنشط ضد الزائفة الزنجارية والطفيليات. تتطور مقاومة الكائنات الحية الدقيقة للستربتوميسين بشكل أسرع بكثير من مقاومة الأمينوغليكوزيدات الأخرى. معدل تطور المقاومة للمضادات الحيوية لهذه المجموعة في البكتيريا أنواع مختلفةليس نفس الشيء. مقاومة الكائنات الحية الدقيقة للأمينوغليكوزيدات هي مقاومة متصالبة جزئيًا. السلالات المقاومة للستربتوميسين تكون في معظم الحالات حساسة لجميع الأمينوغليكوزيدات الأخرى. غالبًا ما تظل السلالات المقاومة للستربتوميسين والمونوميسين والنيومايسين عرضة للجنتاميسين وغيره من الأمينوغليكوزيدات الجديدة. أساس المقاومة البكتيرية للأمينوغليكوزيدات هو انتهاك اختراقها للخلية البكتيرية أو إنتاج إنزيمات معينة بواسطة سلالات مقاومة تعمل على تعطيل هذه المضادات الحيوية. يتم تحديد قدرة الكائنات الحية الدقيقة على إفراز الإنزيمات في معظم الحالات بواسطة البلازميدات. عندما يتم تعطيل الأمينوغليكوزيدات بواسطة الإنزيمات، يحدث أستلة لمجموعة NHa، أدينيلات أو فسفرة لمجموعات OH. جميع الأمينوغليكوزيدات لها تأثير مبيد للجراثيم - فهي تمنع تخليق البروتين في الكائنات الحية الدقيقة. ترتبط المضادات الحيوية بالجسيمات الفرعية للريبوسوم 30S وتعطل قراءة المعلومات في نظام تخليق البروتين، مما يؤدي إلى إدراج الأحماض الأمينية الخاطئة في سلسلة البوليببتيد المتنامية.

عمليا لا يتم امتصاص الأمينوغليكوزيدات الجهاز الهضميولكن عند تناولها في العضل فإنها تدخل الدم بسرعة وتوجد بتركيزات علاجية فيه وكذلك في العديد من الأعضاء والأنسجة لمدة 8-12 ساعة.

لا يتم استقلاب الأمينوغليكوزيدات في الجسم ويرتبط قليلاً ببروتينات المصل. تفرز بشكل رئيسي عن طريق الكلى عن طريق الترشيح الكبيبي وبكميات صغيرة مع الصفراء. لا يحدث التراكم مع وظيفة إفراز الكلى الطبيعية.

تتميز الديناميكيات السمية لجميع الأدوية في هذه المجموعة بتأثيرات عصبية وسمية كلوية انتقائية، لذلك عند وصفها، يجب تبرير المؤشرات بوضوح.

من بين عدد كبير من ممثلي هذه المجموعة، يستخدم البعض في الطب البيطري المضادات الحيوية الطبيعية(ستربتوميسين، نيومايسين، كاناميسين، جنتاميسين، توبراميسين، سيزومايسين، أبراميسين) ومشتقات نصف صناعية (أميكاسين).

أمينوغليكوزيدات طبيعية

مجموعة فرعية من الستربتوميسين

الستربتوميسين هي مجموعة فرعية من الأمينوغليكوزيدات التي تنتجها الشعيات. المنتج الصناعي الرئيسي للستربتوميسين هو Streptomyces globisporus streptomycini. من بين الأدوية الموجودة في هذه المجموعة الفرعية ، يتم استخدام الستربتومايسين ومشتقاته عمليا: الستربتوسلمايسين ومجمع كلوريد الكالسيوم الستربتوميسين وديهيدروستربتومايسين.

الستربتوميسين والديهيدروستريبتومايسين قابلان للذوبان بدرجة عالية في الماء، محلول متساوي التوتركلوريد الصوديوم، سيء - في المذيبات العضوية. وتتدمر عند تسخينها في وجود الأحماض والقلويات، وكذلك بعض العوامل المؤكسدة،

يتم أخذ النشاط المحدد لـ 1 ميكروغرام من قاعدة الستربتومايسين النقي كيميائيًا (أو، على التوالي، ثنائي هيدروستربتومايسين) كوحدة للنشاط الدوائي.

لا تختلف الخصائص البيولوجية للستربتومايسين والديهيدروستربتومايسين بشكل كبير، فهذه المضادات الحيوية لها طيف واسع مضاد للجراثيم؛ عصيات الجمرة الخبيثة، الباستوريلا، الليبتوسبيرا، الليستريا، وبعض سلالات السالمونيلا والإشريكية القولونية حساسة لها. تعتبر البكتيريا اللاهوائية أقل حساسية، والريكتسيا والفيروسات مقاومة عمليا، حيث يقوم الستربتوميسين والديهيدروستريبتومايسين بقمع تكاثر مسببات الأمراض الموجودة خارج الخلية ويكون نشاطهما ضئيلًا ضد تلك الموجودة داخل الخلية. على عكس البنسلين، يعمل الستربتوميسين على الكائنات الحية الدقيقة التي تكون في مرحلة التكاثر وفي مرحلة النوم. يعتبر تركيز الستربتوميسين في الجسم الذي يساوي 15 ميكروجرام / مل علاجيًا.

يتم استخدام أدوية مجموعة الستربتوميسين الفرعية الجمرة الخبيثة، داء الليستريات، داء البريميات، داء الباستريلا، داء البكتيريا النخرية، داء السالمونيلا، داء العصيات القولونية، الالتهاب الرئوي القصبي، التهاب الضرع، التهاب الرحم و التهابات الجرحتسببها مسببات الأمراض الحساسة للستربتوميسين.

لا يُسمح بالاستخدام المشترك لأدوية مجموعة الستربتوميسين الفرعية مع المضادات الحيوية الأمينوغليكوزيدية الأخرى بسبب الزيادة المحتملة في التأثير السمي الكلوي.

عندما يتم إعطاء أدوية مجموعة الستربتوميسين الفرعية عن طريق الحقن العضلي في الماشية، تحدث أحيانًا تفاعلات حساسية سريعة التطور (صدمة الحساسية، وذمة وعائية في الحنجرة)، مما يشكل خطراً على حياة الحيوان. قد تظهر المضاعفات بعد تناول الدواء لأول مرة، ولكنها غالبًا ما تكون بسبب حساسية الجسم أثناء الدورات العلاجية المتكررة.

كبريتات الستربتوميسين- كبريتات الستربتوميسيني. المرادفات: Diplostrep، Strycin، Endostrep، إلخ.

مسحوق أو كتلة مسامية بيضاء أو تقريبا أبيضعديم الرائحة، الطعم المر. استرطابي. قابل للذوبان في الماء قليلا، غير قابل للذوبان عمليا في الإيثانول، الكلوروفورم، الأثير.

يتم إنتاج كبريتات الستربتوميسين في زجاجات محكمة الغلق سعة 250 و 500 مجم و 1 جرام، ويسمى الدواء المخصص للطب البيطري فقط "الستربتوفيتين".

يُعطى في العضل على فترات 12 ساعة بجرعات لكل 1 كجم من وزن الحيوان: الأبقار 3-5 مجم، الأبقار الصغيرة، الخنازير، الكلاب 10-12، الخيول 4-6، الحيوانات ذات الفراء 25-50 مجم.

يُخزن وفقًا للقائمة ب في درجة حرارة الغرفة. مدة الصلاحية 3 سنوات

كبريتات الستربتوسلمايسين- الستربتوسولميسيني سلفاس. مشتق ثنائي كبريتيت الصوديوم من كبريتات الستربتوميسين.

مسحوق أبيض أو كتلة مسامية، عديم الرائحة، طعم مرير

يشبه الطيف المضاد للبكتيريا كبريتات الستربتوميسين، لكنه أقل سمية

يستخدم بنفس جرعات سلفات الستربتوميسين. متوفر في زجاجات محكمة الغلق سعات 0.25، 0.5 و 1 جرام، يخزن حسب القائمة ب في درجة حرارة الغرفة في مكان جاف. مدة الصلاحية: 2 سنة.

مجمع كلوريد الستربتوميسين والكالسيوم— الستربتوميسيني والكلوريدوم الكلسي. ملح مزدوج من كلوريد الكالسيوم وهيدروكلوريد الستربتوميسين. 1 ملغ يحتوي على 730 ميكروغرام من قاعدة الستربتوميسين.

مسحوق أبيض عديم الرائحة أو كتلة مسامية ذات طعم مرير قليلاً. قابل للذوبان في الماء بسهولة.

مؤشرات الاستخدام هي نفسها بالنسبة لكبريتات الستربتوميسين.

يدار الدواء في العضل مرتين في اليوم بفاصل 12 ساعة بجرعات لكل 1 كجم من وزن الحيوان: 5-10 ملغ للماشية والخيول، 10-20 ملغ للماشية الصغيرة والخنازير.

متوفر في زجاجات 0.1، 0.2 و 0.5 جرام. يُخزن وفقًا للقائمة ب في درجة حرارة الغرفة. مدة الصلاحية: 1 سنة.

كبريتات ثنائي هيدروستربتوميسين- كبريتات ثنائي هيدروستربتوميسيني. منتج اختزال الستربتوميسين، حيث يتم تحويل مجموعة الألدهيد إلى مجموعة هيدروكسي ميثيل.

مسحوق أبيض أو كتلة مسامية. قابل للذوبان في الماء بسهولة. أكثر استقرارا من الستربتوميسين في المحاليل القلوية.

خصائصه البيولوجية تشبه الستربتوميسين. مؤشرات الاستخدام والجرعات هي نفسها بالنسبة لكبريتات الستربتوميسين.

متوفر في زجاجات 0.25، 0.5 و 1 جرام، يخزن حسب القائمة ب في درجة حرارة الغرفة. مدة الصلاحية: 3 سنوات.

نيومايسين

تتضمن هذه المجموعة الفرعية مجموعة معقدة من المضادات الحيوية، منها الاستخدام العمليوجدت كبريتات النيومايسين ب، والتي لديها أعظم نشاط مضادات الميكروبات.

نيومايسين سلفات- نيومايسيني سلفاس. المرادفات: ميسيرين، كوليميسين، فراميسين، الخ.

من إنتاج شارع. fradiae. مسحوق أبيض أو أبيض مصفر عديم الرائحة تقريبا. دعونا نذوب جيدا في الماء. استرطابي. المحاليل المائية مستقرة عند درجة الحموضة 2-9.

يتم أخذ نشاط 1 ميكروجرام من قاعدة نيومايسين ب النقية كيميائيًا كوحدة عمل الدواء. يجب أن تحتوي المستحضرات التجارية للنيومايسين على 640 ميكروجرام/مجم على الأقل.

النيومايسين هو مضاد حيوي ذو طيف واسع من التأثير المضاد للميكروبات، وهو فعال ضد الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام وسالبة الجرام. تعتبر المكورات العنقودية والمكورات الرئوية والليستيريا والجمرة الخبيثة والإشريكية والسالمونيلا وغيرها حساسة للنيومايسين، كما أن البروتوزوا والفطريات ومعظم سلالات الزائفة الزنجارية مقاومة للنيومايسين. تتطور مقاومة الكائنات الحية الدقيقة للمضادات الحيوية ببطء وإلى حد ما. ويلاحظ وجود مقاومة كاملة للكانامايسين والمونوميسين والمقاومة الجزئية للستربتومايسين.

للنيومايسين تأثير مبيد للجراثيم على الكائنات الحية الدقيقة الموجودة في مرحلة التكاثر وفي مرحلة النوم.

عند تناوله عن طريق الفم، لا يتم امتصاص النيومايسين تقريبًا، بل يتم امتصاصه فقط العمل المحليعلى البكتيريا المعوية. عند تناوله في العضل، يدخل المضاد الحيوي بسرعة إلى الدم ويتغلغل في الأعضاء والأنسجة. يبقى التركيز العلاجي في الدم لمدة 12 ساعة، ويتم إخراجه من الجسم بشكل رئيسي عن طريق الكلى. ليس له تأثير تراكمي.

يوصف عن طريق الفم والعضل ومحليا. للاستخدام عن طريق الفم، يتم إنتاج نيومايسين سلفات في شكل مسحوق ومعبأ في أكياس بلاستيكية، وكذلك في أقراص وكبسولات 0.1 و 0.2 غرام، وللإعطاء بالحقن، يتم إنتاج نيومايسين في زجاجات 0.25 و 0.5 و 1 غرام، وللاستخدام الخارجي. - على شكل مرهم 0.5% و 2%.

تستخدم كبريتات النيومايسين عن طريق الفم لعلاج أمراض الجهاز الهضمي لحيوانات المزرعة الصغيرة، وداء السلمونيلات، وداء العصيات القولونية، والتهاب المعدة والأمعاء من المسببات البكتيرية. يوصف 3 مرات يوميا بجرعات 10-20 ملغ لكل 1 كجم من وزن الحيوان. يستخدم هذا الدواء في العضل لعلاج الالتهاب الرئوي القصبي في العجول والخنازير، وكذلك لمختلف الأمراض القيحية الإنتانية. يتم إذابة المضاد الحيوي في الماء المقطر المعقم أو محلول كلوريد الصوديوم متساوي التوتر مباشرة قبل الحقن ويتم تناوله 2-3 مرات يوميًا بجرعات تتراوح من 5 إلى 10 مجم لكل 1 كجم من وزن الحيوان. يستخدم محلياً لعلاج الجروح المصابة، آفات قيحيةالجلد والأغشية المخاطية.

تخزن مستحضرات سلفات النيومايسين طبقاً للقائمة ب في مكان محمي من الضوء عند درجة حرارة لا تزيد عن 20 درجة مئوية. مدة الصلاحية: 3 سنوات (مرهم - 2.5 سنة).

كاناميسين

منتج الكاناميسين هو Str. كاناميسيتيكوس. يحتوي سائل استزراع المنتج على ثلاثة مركبات - الكاناميسين A وB وC، وأهمها الكاناميسين A.

ينتمي كاناميسين أ إلى مجموعة السكريات قليلة التعدد. يتكون جزيء الكاناميسين A من 2-ديوكسيستريبتامين وD-6-جلوكوزامين وكانوسامين مرتبطين بروابط جليكوسيدية. يتفاعل مع الأحماض العضوية وغير العضوية مكوناً الأملاح منها الممارسة البيطريةيتم استخدام ثاني كبريتات الكاناميسين، وهو شديد الذوبان في الماء، وأحادي كبريتات الكاناميسين، وهو أقل قابلية للذوبان في الماء.

كلا الأملاح بيضاء، مسحوق استرطابي، عديم الرائحة والمذاق. تعتبر وحدة واحدة من نشاط الكاناميسين 1 ميكروغرام من قاعدة نقية كيميائيا. ولا يقل نشاط المستحضرات التجارية عن 750 ميكروجرام/مجم.

يحتوي كاناميسين على مجموعة واسعة من التأثيرات المضادة للبكتيريا، وهو فعال ضد معظم الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام وسالبة الجرام (الإشريكية، السالمونيلا، العنقوديات، عصيات الجمرة الخبيثة، الباستوريلا، المتقلبة، وما إلى ذلك)، بما في ذلك السلالات المقاومة للمضادات الحيوية الأخرى. غير فعال ضد العقديات والزائفة الزنجارية واللاهوائية والطفيليات والخميرة.

تتطور مقاومة الكائنات الحية الدقيقة من مختلف الأنواع للكاناميسين ببطء. السلالات المقاومة للبنسلين والتتراسيكلين والكلورامفينيكول والماكروليدات والستربتوميسين عادة ما تكون حساسة للكاناميسين. السلالات المقاومة للكاناميسين هي مقاومة متصالبة للمونوميسين والنيومايسين.

عندما تدار في العضل، يدخل كاناميسين بسرعة:

يصل إلى الدم ويصل إلى التركيز العلاجي 10-15 ميكروجرام/مل بعد 0.5-1 ساعة ويبقى عند هذا المستوى لمدة 8-12 ساعة ولا يرتبط ببروتينات المصل. يتم إفرازه بشكل أساسي عن طريق الكلى خلال 24-48 ساعة، وعندما يتم تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاص الكاناميسين بشكل سيئ، ويعمل بشكل رئيسي على البكتيريا المعوية ويفرز دون تغيير في البراز.

كاناميسين ثنائي سلفات- كاناميسيني ديسولفاس. متوفر في زجاجات محكمة الغلق بسعة 0.5 و1 جرام.

تدار في العضل لداء السلمونيلات. داء العصيات القولونية، والتهاب الأمعاء والقولون، وداء الباستريلا، وكذلك أمراض الجهاز التنفسي من مسببات مختلفة، والتهابات المسالك البولية، والتهابات الجروح، مضاعفات ما بعد الجراحةوالعمليات الالتهابية القيحية التي تسببها البكتيريا الدقيقة الحساسة للمضادات الحيوية. يتم الحقن على فترات 12 ساعة بجرعات لكل 1 كجم من وزن الحيوان: الأبقار 4-5 ملغ، الأبقار الصغيرة 5-6، الخنازير، الكلاب 5-10. تستخدم محاليل 0.25% و 0.5% من النوفوكين أو الماء المقطر للحقن كمذيبات.

كاناميسين أحادي سلفات- كاناميسيني أحادي السلفاس. متوفر في أقراص وكبسولات 125 و 250 ملغ.

يوصف عن طريق الفم لعلاج التهاب الأمعاء والقولون والعصيات القولونية والدوسنتاريا وأمراض الجهاز الهضمي الأخرى. يُعطى مرتين يوميًا بفاصل 12 ساعة بجرعات لكل 1 كجم من وزن الحيوان: 8-10 مجم للماشية، 10-20 مجم للماشية الصغيرة، 10-30 مجم للخنازير والكلاب.

كاناميسين ل الاستخدام البيطري- فيتكان - يتم إنتاجه معبأًا في زجاجات سعة 1.0 و 2.0 جرام وللاستخدام عن طريق الفم - 100 و 200 و 500 جرام.

قم بتخزين مستحضرات الكاناميسين حسب القائمة ب في مكان جاف، محمي من الضوء، في درجة حرارة الغرفة. مدة الصلاحية: 2 سنة.

الجنتاميسين وبعض الأمينوغليكوزيدات الأخرى

مضاد حيوي من بكتيريا Micromonosporapurpurea. في الممارسة البيطرية يتم استخدامه في شكل كبريتات.

سلفات الجنتاميسين- سلفات الجنتاميسيني.

مسحوق أبيض أو كتلة مسامية. الظل الكريمي مسموح به. قابل للذوبان في الماء بسهولة. المحاليل المائية للدواء مستقرة ويمكن أن تتحمل الغليان والتعقيم.

يشبه طيف العمل المضاد للميكروبات للجنتاميسين طيف الأمينوغليكوزيدات الأخرى، لكن هذا المضاد الحيوي يتفوق عليها من حيث النشاط ضد المكورات العنقودية والإشريكية. الميزة الرئيسية للجنتاميسين هي نشاطه العالي ضد الزائفة الزنجارية. الدواء له نشاط ضئيل ضد معظم سلالات العقديات والمكورات المعوية. تتطور مقاومة الكائنات الحية الدقيقة للجنتاميسين ببطء نسبيًا. وقد لوحظت مقاومة متصالبة مع النيومايسين والكاناميسين.

يتم امتصاص الدواء بسرعة عند تناوله عن طريق العضل: بعد حقن الجرعة العلاجية، بعد ساعة يتم إنشاء تركيز مبيد للجراثيم في الدم، والذي يستمر لمدة 6-8 ساعات. يتم إخراجه عن طريق الكلى بتركيزات عالية دون تغيير.

يستخدم هذا الدواء لالتهاب الحويضة والكلية، التهاب المثانة، التهاب الإحليل، الالتهاب الرئوي القصبي، ذات الجنب، التهاب الصفاق، التهاب السحايا، تعفن الدم، الجهاز الهضمي. الجروح والالتهابات الجراحية التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة الحساسة للجنتاميسيب

يُعطى في العضل على فترات 6-8 ساعات بجرعات لكل 1 كجم من وزن الحيوان: الماشية 1.5 مجم، الخيول، الماشية الصغيرة والخنازير 1، الكلاب 0.5-1 مجم/كجم.

متوفر في أمبولات 1 و 2 و 5 و 10 مل من محلول 4٪ (أي 40 و 80 و 200 و 400 ملغ من المادة الفعالة على التوالي) وأيضًا على شكل مسحوق في زجاجات سعة 0.08 جم. مكان جاف في درجة حرارة الغرفة حسب القائمة ب. مدة الصلاحية سنتان.

كبريتات توبراميسين -كبريتات توبراميسيني. المرادفات: توبراميسيتين، أوبراسين، نبسين.

أحد مكونات المركب غير البراميسين الذي تنتجه Str. telebrarius. جيد الذوبان في الماء، ضعيف الذوبان في المذيبات العضوية. المحاليل المائية للمضاد الحيوي مستقرة ويمكن أن تتحمل الغليان والتعقيم.

طيف العمل المضاد للبكتيريا يشبه الجنتاميسين ولكنه أكثر نشاطًا ضد الزائفة الزنجارية. تظل سلالات الزائفة المقاومة للجنتاميسين حساسة للتوبراميسين، لكن سلالات الإشريكية المقاومة للجنتاميسين تكون أيضًا مقاومة للتوبراميسين.

الخصائص الدوائية للتوبراميسين تشبه الجنتاميسين.

مؤشرات الاستخدام وطريقة الإعطاء والجرعات هي نفسها بالنسبة للجنتاميسين.

كبريتات سيزومايسين -سيزوميكمي سلفاس. مرادفات: باتوميسين، ريتشاميسين، بوميسين. .

منتج السيزوميسين هو Micromonospora inyoensis. مسحوق أبيض أو مصفر، قابل للذوبان في الماء والمذيبات العضوية بسهولة. المحاليل المائية للدواء مستقرة.

تأثيره المضاد للميكروبات مشابه للجنتاميسين، ولكنه أكثر فعالية ضد المتقلبات والزائفة الزنجارية والأمعائية. المكورات المعوية واللاهوائية مقاومة للسيسوميسين. هناك مقاومة متصالبة للكائنات الحية الدقيقة للسيسوميسين والأمينوغليكوزيدات الأخرى - نيومايسين، كاناميسين،

عند تناوله في العضل، يتم امتصاص المضاد الحيوي بسرعة أقصى تركيزيتم تثبيت الدواء في الدم خلال 0.5-1 ساعة، وفي التركيزات العلاجية في الأعضاء والأنسجة يتم اكتشاف الدواء خلال 8-12 ساعة، ويفرز دون تغيير في البول. عند تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاص السيسومايسين، مثل الأمينوغليكوزيدات الأخرى، بشكل طفيف فقط.

يستخدم كبريتات سيزوميسين في الماشية والماشية الصغيرة والخنازير لعلاج داء السالمونيلات، والبستريلا، والأمراض الإنتانية القيحية الشديدة (الإنتان، والتهاب الصفاق، والتهاب الشغاف الإنتاني)، والأمراض المعدية والالتهابية الشديدة في الجهاز التنفسي (الالتهاب الرئوي القصبي، ذات الجنب، خراج الرئة)، المصابة الحروق وغيرها من الأمراض التي تكون مسبباتها الحساسة للسيسوميسين. تدار في العضل بجرعة 1-2 ملغ لكل 1 كجم من وزن الحيوان مرتين في اليوم.

لا يُسمح باستخدام السيسومايسين مع المضادات الحيوية الأمينوغليكوزيدية الأخرى بسبب التأثير السام الكلوي الإضافي المحتمل.

يتم إنتاجه على شكل محلول 5٪ (50 مجم / مل) في أمبولات سعة 1، 1.5، 2 مل ومحلول 1٪ (10 مجم / مل) في أمبولات سعة 2 مل. يخزن حسب القائمة ب في مكان محمي من الضوء في درجة حرارة الغرفة. مدة الصلاحية: 2 سنة.

سلفات ابراميسين- سلفات أبراميسيني. منتج أبراميسين هو Str. كريميوس.

مسحوق ناعم قابل للتفتيت من الكريم الفاتح إلى اللون الكريمي الداكن مع رائحة محددة طفيفة. دعونا نذوب جيدا في الماء.

يحتوي أبراميسين على مجموعة واسعة من التأثيرات المضادة للميكروبات، وهو نشط ضد معظم الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام وسالبة الجرام، بما في ذلك الإشريكية والسالمونيلا، لكنه لا يعمل على مسببات الأمراض من الالتهابات اللاهوائية والفيروسات والأوالي.

يستخدم أبراميسين في علاج داء العصيات القولونية والسالمونيلات وأمراض الجهاز الهضمي الأخرى في العجول التي تكون مسببات الأمراض حساسة للأبراميسين. يتم إعطاء الدواء عن طريق الفم بجرعة 10-20 ملغ لكل 1 كجم من وزن الحيوان مرتين في اليوم.

لا يُسمح باستخدام الأبراميسين بالاشتراك مع المضادات الحيوية الأمينوغليكوزيدية الأخرى (الستربتوميسين، النيومايسين، الكاناميسين، الجنتاميسين، السيسومايسين) بسبب التأثير السام الكلوي الإضافي المحتمل.

يتم إنتاج سلفات أبراميسين في أكياس مصنوعة من فيلم البولي إيثيلين عيار 100 أو 200 جرام، يحفظ الدواء باحتياطيات حسب القائمة ب في مكان جاف، محمي من الضوء، عند درجة حرارة من 5 إلى 25 درجة مئوية. مدة الصلاحية: 1 سنة.

أمينوغليكوزيدات شبه صناعية

كبريتات أميكاسين- سلفات أميكاسيني. المرادفات: أميكين، بيكلين.

تم الحصول عليه صناعياً من الكاناميسين أ. قابل للذوبان بدرجة عالية في الماء، ومستقر في المحاليل المائية.

يمتلك أميكاسين طيفًا واسعًا من التأثيرات المضادة للميكروبات، يشبه طيف الجنتاميسين والتوبراميسين والسيسوميسين. فعال ضد معظم الكائنات الحية الدقيقة إيجابية وسلبية الجرام، ولكنه لا يؤثر على اللاهوائيات.

الدواء مقاوم للإنزيمات الميكروبية التي تعطل أمينوغليكوزيدات أخرى، باستثناء 6-أسيتيل ترانسفيراز، وبالتالي فإن العديد من السلالات المقاومة لهذه المضادات الحيوية تظل حساسة للأميكاسين، ولكن السلالات المقاومة للأخيرة تكون أيضًا مقاومة لجميع الأمينوغليكوزيدات الأخرى.

عند تناوله عن طريق الفم، لا يتم امتصاص الدواء عمليا. عند تناوله في العضل، يتم ملاحظة الحد الأقصى للتركيز في الدم بعد ساعة من الحقن. على المستوى العلاجي، يبقى تركيز المضاد الحيوي في الأعضاء والأنسجة لمدة 12 ساعة على الأقل، ويتم إخراجه من الجسم عن طريق البول.

مع وظيفة الكلى الطبيعية، لا يتراكم الأميكاسين.

يستخدم أميكاسين للأمراض المعدية الشديدة التي تسببها بشكل رئيسي البكتيريا سالبة الجرام: التهاب الحويضة والكلية والتهاب الصفاق والإنتان والالتهاب الرئوي وخراجات الرئة وذات الجنب والتهابات الجروح والجراحة والأمراض الالتهابية للعظام والمفاصل. الدواء فعال للغاية ضد سلالات مسببات الأمراض المقاومة للأمينوغليكوزيدات الأخرى.

يُعطى في العضل مرتين يوميًا بجرعات لكل 1 كجم من وزن الحيوان: 1.5 مجم للماشية، 1 مجم للخيول والماشية الصغيرة والخنازير.

يتم إنتاج كبريتات الأميكاسين على شكل محلول معقم في زجاجات تحتوي على 0.1 و 0.5 و 1 جرام من المضاد الحيوي على التوالي في 2 و 2 و 4 مل من المذيب. يخزن حسب القائمة ب في مكان محمي من الضوء في درجة حرارة الغرفة. مدة الصلاحية: 2 سنة.