Максимальная доза парацетамола в сутки взрослым. Парацетамол: инструкция по применению, показания, противопоказания, побочные действия, дозировка детям, взрослым

Парацетамол – препарат с анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Форма выпуска и состав

Парацетамол с одноименным активным веществом выпускают в форме:

Таблеток по 200 мг и 500 мг, по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках;
Сиропа с содержанием в 5 мл 125 мг активного вещества, в темных стеклянных флаконах по 50 мл и 100 мл;
Раствора для приема внутрь с содержанием в 5 мл 200 мг активного вещества, в темных стеклянных флаконах по 100 мл;
Суспензии для приема внутрь с содержанием в 5 мл 120 мг активного вещества, в темных стеклянных бутылках по 100 мл с дозировочной ложечкой;
Суппозиторий для ректального применения по 50 мг, 100 мг, 250 мг, 500 мг, по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках;
Суппозиторий для ректального применения по 100 мг для детей, по 5 шт. в контурных ячейковых упаковках.

Показания к применению

Парацетамол, по инструкции, назначают при:

Лихорадочном синдроме на фоне инфекционных заболеваний;
Умеренной и слабой выраженности болевом синдроме, вызванном артралгией, миалгией, невралгией, мигренью, альгодисменореей, а также при зубной и головной боли.

Противопоказания

Применение Парацетамола противопоказано:

При гиперчувствительности к входящим в состав лекарства компонентам;
Детям в период новорожденности (младше 1 месяца).

Препарат следует применять с осторожностью при:

Алкогольном поражении печени;
Печеночной и почечной недостаточности;
Доброкачественных гипербилирубинемиях, включая синдром Жильбера;
Вирусном гепатите;
Алкоголизме;
Сахарном диабете (для лекарства в виде сиропа).

Также Парацетамол, по инструкции, назначают с осторожностью кормящим и беременным женщинам, людям пожилого возраста и детям до 3 месяцев.

Способ применения и дозировка

Разовая дозировка для взрослых и детей старше 12 лет составляет 500 мг, по показаниям возможно ее увеличение до максимальной – 1 г. Кратность применения – до 4 раз в день.

Детям Парацетамол обычно назначают (суточная дозировка):

До 7 кг (младше 6 месяцев) – по 350 мг;
До 10 кг (6-12 месяцев) – по 500 мг;
До 15 кг (1-3 года) – по 750 мг;
До 22 кг (3-6 лет) – по 1 г;
До 30 кг (6-9 лет) – по 1,5 г;
До 40 кг (9-12 лет) – по 2 г.

Дозировку и кратность применения Парацетамола в виде суспензии, сиропа и раствора для приема внутрь врач рассчитывает индивидуально исходя из возраста или веса.

Лекарство можно принимать как жаропонижающее средство в течение 3 дней, как анальгезирующее – до 5 дней. Более длительное применение препарата возможно только после консультации врача.

Ректально Парацетамол обычно назначают взрослым 1-4 раза в день по 500 мг (максимально в сутки – 4 г).

Кратность применения и дозировка препарата в виде свечей для детей определяется возрастом:

12-15 лет – 3-4 раза в день по 250-300 мг;
8-12 лет – 3 раза в день по 250-300 мг;
6-8 лет – 2-3 раза в день по 250-300 мг;
4-6 лет – 3-4 раза в день по 150 мг;
2-4 годя – 2-3 раза в день по 150 мг;
1-2 года – 3-4 раза в день по 80 мг;
6-12 месяцев – 2-3 раза в день по 80 мг;
3-6 месяцев – 2 раза в день по 80 мг.

Побочные действия

Как правило, применение Парацетамола к развитию побочных действий приводит лишь в отдельных случаях. Чаще всего они проявляются в виде аллергических реакций: кожной сыпи, зуда, ангионевротического отека.

Также во время терапии возможно развитие таких нарушений кроветворения, как тромбоцитопения, анемия и метгемоглобинемия.

При передозировке Парацетамол, по инструкции, в первые сутки может вызывать:

Бледность кожных покровов;
Анорексию;
Тошноту;
Нарушение метаболизма глюкозы;
Рвоту;
Метаболический ацидоз;
Абдоминальную боль.

Нарушения функционирования печени могут возникать спустя 12-48 часов после передозировки.

После приема Парацетамола в очень высоких дозах может развиваться:

Панкреатит;
Печеночная недостаточность, сопровождающаяся прогрессирующей энцефалопатией;
Аритмия;
Острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом.

У взрослых гепатотоксический эффект обычно проявляется при приеме свыше 10 г Парацетамола.

Особые указания

В период лечения не рекомендуется прием этанола, поскольку он может привести к развитию острого панкреатита. Риск развития рака мочевого пузыря или почек возрастает при одновременном длительном применении высоких доз Парацетамола с салицилатами. Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Во время терапии следует учитывать, что Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов.

При длительном лечении необходимо контролировать картину периферической крови и состояния печени.

Аналоги

Аналогами Парацетамола являются:

По активному веществу – Калпол, Далерон, Проходол, Эффералган, Стримол, Апап, Эффералган, Панадол, Ифимол;
По механизму действия – АнтиФлу, Падевикс, Новалгин, Простудокс, Максиколд, Каффетин, Колдфри, Гевадал, Ранкоф, Солпадеин, Флюколдекс, Триган-Д, Риниколд, Проходол, Доларен, Антигриппин, ГриппоФлю, Юниспаз, Но-спазма, Панадол, Флюстоп, Но-шпалгин, Саридон, Фервекс, АджиКОЛД.

Сроки и условия хранения

Препарат в любых лекарственных формах отпускается без назначения врача. Срок годности Парацетамола составляет:

Суппозитории – 2 года при температуре до 15 °C;
Таблетки – 3 года при температуре до 25 °C;
Сироп, раствор для приема внутрь и суспензия – 2 года при температуре до 25 °C.

Парацетамол: инструкция по применению, показания, противопоказания, побочные действия, дозировка детям и взрослым. При применении парацетамола по инструкции важно знать, чем вреден и полезен препарат для здоровья. Наиболее частое показание применения препарата — высокая температура, головная и зубная боль. Это лекарственное средство мягко справляется с воспалением, облегчает состояние при ОРВИ, невралгии, суставных патологиях.

Перед применением внимательно ознакомьтесь с инструкцией.

Торговое патентованное название: Парацетамол
Латинское название: Paracetamol;
Код АТХ: N02BE01;
Международное непатентованное название: парацетамол
Химическое название: пара-ацетаминофенол
Действующее вещество: Парацетамол (Paracetamol);
Производитель: Розфарм ООО, Фармстандарт-Лексредства, Биохимик, Фармпроект, Дальхимфарм, Ирбитский химфармзавод, Фармапол-Волга, Мега Фарм (Россия), Anqiu Lu An Pharmaceutical Co. (Китай), ООО Фармацевтическая компания «Здоровье» (Украина).

Парацетамол — официальная инструкция по применению

Парацетамол таблетки: инструкция по применению в программе «О самом главном»

Свечи, сироп, таблетки Парацетамол: инструкция по применению, состав и форма выпуска

Основным действующим веществом является парацетамол. Количество активного компонента в препаратах зависит от формы выпуска и дозировки.

Производится лекарственное средство в нескольких формах:

Таблетки. Дозировка составляет 200, 500 мг. Дополнительно в состав включен лактоза, желатин, картофельный крахмал и стеариновая кислота. В блистере – 10 таблеток, в одной пачке может быть два или три блистера. Цвет – белый или слегка кремовый. Форма – плоского цилиндра;
Ректальные свечи для малышей. Имеют также белый цвет или кремовый оттенок. По форме напоминают торпеду. В блистере – 2 суппозитория, в пачке – 2 блистера. В каждой свечке – 100 мг основного компонента. Сделаны они на жировой основе;
Сироп. Продается во флаконах по 100 мл. В 5 мл препарата входит 24 мг парацетамола. Дополнительно используется вода, лимонная кислота, сахар, добавки для аромата и вкуса, этиловый спирт;
Суспензия, предназначенная для орального приема. Выпускается в бутылочках по 100 мл. В комплекте есть ложечка для дозирования. В 5 мл раствора – 120 мг парацетамола и дополнительные компоненты: сахар, ароматизатор, камедь ксантановая, целлюлоза, пищевой сорбит. Выпускается с ароматом клубники и апельсина.

В 1 таблетке содержится:

Действующее вещество: paracetamol – 200 мг или 500 мг;
Вспомогательные компоненты: лактоза (сахар молочный), кислота стеариновая, крахмал картофельный, желатин.

В 1 суппозитории содержится:

Действующее вещество: paracetamol – 100 мг;
Вспомогательные компоненты: твердая жировая основа.

В 5 мл сиропа содержится:

Действующее вещество: paracetamol – 24 мг;
Вспомогательные компоненты: вода, натрия бензоат, ароматические добавки, рибофлавин, спирт этиловый, пропиленгликоль, натрий лимоннокислый трехзамещенный, лимонная кислота, сорбит, сахар.

В 5 мл суспензии содержится:

Действующее вещество: paracetamol – 120 мг;
Вспомогательные компоненты: вода очищенная, ароматизатор апельсиновый или клубничный, сорбит пищевой (сорбитол), глицерол (глицерин), сахароза (сахар), пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат (нипагин), камедь ксантановая (ксантановая смола), авицель RC-591 (целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия).

Парацетамол — инструкция по применению, свечи, сироп, таблетки, суспензия для детей

Не превышайте указанную дозу. Если вы приняли дозу, превышающую рекомендованную, обратитесь за медицинской помощью, даже если вы чувствуете себя хорошо. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность.

Препарат не рекомендуется применять более пяти дней как обезболивающее и более трех дней как жаропонижающее без назначения и наблюдения врача. Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможны только под наблюдением врача.

Таблетки

Следует принимать перорально, после еды, запивая водой.

Взрослые и подростки массой тела больше 60 кг: по 0,5 г до 4 раз в течение суток. Максимальная разовая доза парацетамола может быть увеличена до 1 г, максимальная суточная доза – не более 4 г.

Дети 6-12 лет: по 0,2-0,5 г;
Дети 1-5 лет: по 0,12-0,25 г;
Дети от 3-12 месяцев: по 60-120 мг;
Дети 1-3 месяца: из 10 мг/кг.

Детский сироп

Для внутреннего приема до еды, кратность – 3-4 раза в сутки. Перед употреблением взболтать.

Дети 6 месяцев-3 года: по 60 (полчайной ложки) – 120 мг (чайная ложка);
Дети 12 месяцев-3 года: по 120 (чайная ложка) – 180 мг (полторы чайной ложки);
Дети 3-6 лет: 180 (полторы чайной ложки) – 240 мг (2 чайные ложки);
Дети 6-12 лет: 240 (2 ч. л.) – 360 мг (3 ч. л.);
Дети от 12 лет: 360 (3 ч. л.) – 600 мг (5 ч. л.).

Суспензия для детей

Для приема внутрь до еды. Перед употреблением суспензию необходимо взболтать.

Разовая доза – не более 10-15 мг на килограмм массы тела, максимальная суточная - 60 мг/кг массы тела. Кратность – трижды-четырежды в сутки.

50 мг парацетамола (2 мл суспензии).

Дети 3-12 месяцев: 60-120 мг парацетамола (2,5-5 мл суспензии);
Дети 12 месяцев-6 лет: 120-240 мг парацетамола (5-10 мл суспензии);
Дети 6-14 лет: 240-480 мг (10-20 мл суспензии).

Свечи (суппозитории)

Для ректального введения. Кратность: два-четыре раза в сутки.

Средняя разовая доза: 10-12 мг/кг, максимальная суточная до 60 мг/кг.

Дети 6-12 месяцев: 0,5-1 свеча (50-100 мг);
Дети 12 месяцев-3 года: 1-1,5 свечи (100-150 мг);
Дети 3-5 лет: 1,5-2 свечи (150-200 мг);
Дети 5-10 лет: 2,5-3,5 свечи (250-350 мг);
Дети 10-12 лет: 3,5-5 свечей (350-500 мг).

Через сколько времени помогает парацетамол

Paracetamol быстро попадает в кровь, всасываясь верхним отделом пищеварительного тракта. Максимальная концентрация после приема наступает через 40 минут. Детям сбивают температуру свечами. Такая фармакологическая форма, особенности обмена веществ детского организма и свойства кровоснабжения слизистой оболочки ануса способствуют попаданию в кровь средства уже через 10 минут.

Можно ли пить парацетамол при беременности и лактации

Простудное заболевание, лихорадка на ранних сроках беременности корректируется парацетамолом. В таком случае следует точно придерживаться инструкции по применению, не превышать суточную норму 4 г препарата и не больше 4 дней подряд. Пить парацетамол беременным в третьем триместре не желательно. На поздних стадиях беременности врачи назначают аналоги, которые не оказывают негативного воздействия на плод и почки матери.

Paracetamol при грудном вскармливании возможно принимать. Благодаря быстрой выводимости из организма (уже через 1 час после применения) он не аккумулируется в молоке. Чтобы обезопасить грудничка от воздействия лекарства на организм, стоит не кормить его грудью в течение часа после употребления лекарства . Норма для снятия боли или жара у молодой мамы составляет 1 таблетка.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.

Парацетамол и алкоголь совместимость

Если принимать алкоголь и рассматриваемый препарат одновременно, могут возникнуть неблагоприятные последствия в виде повышения токсического эффекта, печеночных заболеваний. Действие лекарства будет ослаблено. Употреблять алкоголь можно только после прекращения приема парацетамола по выздоровлении.

Показания к применению

Парацетамол предназначен сугубо для симптоматической терапии, уменьшения выраженности боли и воспалительных реакций на момент использования. Не влияет на прогрессирование заболевания.

Лихорадка на фоне инфекций (см. как снизить температуру без лекарств);
Гипертермия, спровоцированная вакцинацией;
Болевой синдром разных степеней выраженности (умеренной и слабой): артралгии, невралгии, миалгии, мигрень и др.;
Зубная и головная боль;
Альгодисменорея (см. болезненные месячные).

Противопоказания

Прямым запретом для использования является детский возраст до 3 месяцев и беременность в третьем триместре. Токсическое воздействие усиливается при наличии:

Эрозии слизистой желудка или язвы;
Желудочного кровотечения;
Воспалительных заболеваний органов пищеварительного тракта;
Бронхиальной астмы с непереносимостью НПВП или аспирина;
Заболевания печени;
Гиперкалиемии;
Чувствительность к одному или нескольких веществам из состава;
Патологии почек;
Печеночная недостаточность;
Полипоза пазух носа;
Аортокоронарного шунтирования.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство обладает жаропонижающим, обезболивающим и умеренно противовоспалительным эффектом. Абсорбция парацетамола начинается в верхних отделах кишечника, откуда с током крови препарат проникает во все мягкие ткани. Препарат угнетает возбудимость центров головного мозга, отвечающих за терморегуляцию, синтез ингибиторов простагландинов и медиаторов воспаления. Метаболизируется в печени и выводится почками.

Небольшое количество препарата распадается на парааминофенол, из-за чего усиливается токсический эффект таблеток. При приеме капсул максимальная концентрация в плазме наблюдается спустя 30-40 минут. Биодоступность парацетамола при дозировке свыше 1 грамма составляет 87-90%, при меньшей концентрации – 55-60%. Жаропонижающий эффект и обезболивающее действие при приеме жидких суспензий наступает раньше – через 15-20 минут. Полувыведение парацетамола с мочой составляет 2-4 часа, почечный клиренс – 5%.

При нарушениях функций почек и печени

С осторожностью назначать препарат необходимо при нарушениях функций печени, сопутствующей почечной недостаточности, включая врожденные патологии данных органов и синдром Жильбера, вирусные гепатиты, воспаление мочевого пузыря или наличие камней в почках. Перед тем как пить Парацетамол, необходима консультация лечащего врача.

Побочные действия

При передозировке Paracetamol, по инструкции, в первые сутки может вызывать:

Бледность кожных покровов;
Анорексию;
Тошноту;
Нарушение метаболизма глюкозы;
Рвоту;
Метаболический ацидоз;
Абдоминальную боль.

Нарушения функционирования печени могут возникать спустя 12-48 часов после передозировки.

После приема Парацетамола в очень высоких дозах может развиваться:

Панкреатит;
Печеночная недостаточность, сопровождающаяся прогрессирующей энцефалопатией;
Аритмия;
Острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом.

У взрослых гепатотоксический эффект обычно проявляется при приеме свыше 10 г.

Особые указания

При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.

Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Сироп содержит 0.06 ХЕ сахарозы в 5 мл, что следует учитывать при лечении больных сахарным диабетом.

Лекарственное взаимодействие

Урикозурические лекарственные средства: снижение их эффективности;
Салицилаты (одновременно с длительным применением парацетамола в высоких дозах): увеличение вероятности возникновения рака мочевого пузыря или почек;
Антикоагулянты: повышение их эффективности;
Этанол, индукторы микросомального окисления в печени (фенилбутазон, барбитураты, фенитоин, рифампицин, трициклические антидепрессанты), гепатотоксические препараты: увеличение продукции гидроксилированных активных метаболитов, увеличение вероятности возникновения тяжелых интоксикаций;
Барбитураты (длительная терапия): снижение эффективности препарата;
Этанол: увеличение вероятности развития острого панкреатита;
Миелотоксичные препараты: усиление проявления гепатотоксичности парацетамола;
Ингибиторы микросомального окисления (включая циметидин): снижение вероятности гепатотоксического действия;
Другие нестероидные противовоспалительные препараты (одновременно с длительным применением): рост вероятности ухудшения функции почек (иногда до терминальной стадии почечной недостаточности), развития почечного папиллярного некроза и анальгетической нефропатии;
Дифлунисал: увеличение плазменной концентрации парацетамола и вероятность развития гепатотоксичности.

Аналоги

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Аналогами Парацетамола являются следующие лекарственные средства:

Панадол. Активный коктейль состоит из парацетамола и кофеина. Применяется для снятия жара, болевых ощущений различной силы и характера. Выпускается в виде пероральных таблеток. Взрослые и дети старше 12 лет принимают по 1-2 таблетки дозировкой 500-1000 мг до 4 раз в сутки. Норма за сутки – не больше 4 г препарата;
Баралгетас. Активные компоненты анальгин, питофенон убирают воспаление, жар у детей и взрослых. Фармформа – таблетки. Суточная доза – не больше 6 штук, длительность приема – не больше 5 дней. Дозировка: взрослые – 1-3 таблетки за раз до 3 раз за сутки; дети: 6-8 лет – половина капсулы, 9-12 лет – 3/4 части, 12-15 лет – по 1 капсуле не больше 2 раз за стуки;
Нимид. Лекарственное средство на основе нимесулида. Борется с повышенной температурой, болями и воспалениями. Как аналог парацетамола применяется в виде фармакологических форм таблеток, гранул и суспензии. Принимать: взрослым и детям старше 12 лет – по 100 мг 2 раза за сутки, малыши до 12 лет –1,5 мг на 1 кг веса, норму разделяют на два приема.

Другие аналоги препарата:

Эффералган;
Колдрекс;
Фервекс;
Астрацитрон;
Фармацитрон;
Фербидол;
Ифимол;
Опрадол;
Ацетофен;
Аминадол;
Аминофен;
Апамид;
Апанол;
Биоцетамол;
Валадол;
Валорин;
Деминофен;
Доламин;
Метамол;
Миалгин;
Парамол;
Пириназин;
Темпрамол;
Хемцетафен;
Целифен.

Условия хранения и срок годности

Препарат в любых лекарственных формах отпускается без назначения врача. После покупки следует убедиться, что срок хранения медикамента не превышен, в упаковке есть инструкция по применению или аннотационный вкладыш. Срок годности составляет:

Ректальные суппозитории – 2 года при температуре до 20 °C;
Суспензия – 2 года при температуре до 25 °C;
Инфузионный раствор – 2 года при температуре 15-30 °С;
Таблетки, сироп – 3 года при температуре до 25 °C.

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте.

Цена препарата

Многих интересует: сколько стоит Парацетамол в аптеке. Цена зависит от фармакологической формы средства, дозировки, упаковки, к какой сети принадлежит аптека. Стоимость составляет:

Таблетки. Упаковка 10 штук дозировкой 200 мг – от 4 до 6 рублей, 10 штук дозировкой 500 мг – от 9 до 12 рублей;
Свечи дозировкой 500 мг 10 штук – 40-60 рублей;
Сироп 100 мл – 60-80 рублей;
Суспензия с клубничным вкусом для детей 10 мл – 70-90 рублей.

МКБ-10 M15. 15. , M16. 16. , M17. 17. , M18. 18. , M19. 19. , M25.5 25.5 , M54.3 54.3 , M79.1 79.1 , N94.6 94.6 , R50. 50. , R51. 51. , R52.2 52.2 Лекарственные формы капсулы, порошок для приготовления раствора, раствор для инъекций, раствор для приёма внутрь, сироп, суппозитории ректальные, суспензия для приёма внутрь, таблетки, таблетки для рассасывания, таблетки покрытые оболочкой, таблетки растворимые Торговые названия «Ацетофен», «Далерон», «Калпол», «Панадол», «Перфалган», «Проходол», «Стримол», «Флютабс», «Цефекон Д», «Эффералган»

Общая информация

Парацетамол является основным метаболитом фенацетина с химически близкими ему свойствами. При приёме фенацетина быстро образуется в организме и обусловливает анальгетический эффект последнего. По болеутоляющей активности парацетамол существенно не отличается от фенацетина, подобно ему, он обладает слабой противовоспалительной активностью. Основными преимуществами парацетамола являются малая токсичность и меньшая способность вызывать образование метгемоглобина . Вместе с тем, этот препарат при длительном применении, особенно в больших дозах, также может вызывать побочные эффекты, в частности, оказывать нефротоксическое и гепатотоксическое действие. Тем не менее, парацетамол остается безопасным и подходящим выбором анальгетика для детей и включён ВОЗ , наряду с ибупрофеном , в список «наиболее действенных, безопасных и эффективных с точки зрения затрат лекарственных средств» .

Свойства

По физическим свойствам: белый или белый с кремовым или розовым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в спирте, нерастворим в воде. Растворимость парацетамола г/100 г растворителя: вода - 1,4; кипящая вода - 5; этанол - 14,4; хлороформ - 2; ацетон - растворим; диэтиловый эфир - слегка растворим; бензол - нерастворим.

История препарата

Ацетанилид был первым производным анилина, у которого случайно обнаружились болеутоляющие и жаропонижающие свойства. Он был быстро внедрён в медицинскую практику под названием Antifebrin в 1886 году. Но его токсические эффекты, самым опасным из которых был цианоз вследствие метгемоглобинемии , привели к поиску менее токсичных производных анилина. Harmon Northrop Morse синтезировал парацетамол в Университете Джонса Хопкинса в реакции восстановления р -нитрофенола оловом в ледяной уксусной кислоте уже в 1877 году , но только в 1887 году клинический фармаколог Джозеф фон Меринг испытал парацетамол на пациентах. В 1893 году фон Меринг опубликовал статью, где сообщалось о результатах клинического применения парацетамола и фенацетина , другого производного анилина. Фон Меринг утверждал, что, в отличие от фенацетина, парацетамол обладает некоторой способностью вызывать метгемоглобинемию. Парацетамол затем был быстро отвергнут в пользу фенацетина. Продажи фенацетина начала Bayer как лидирующая в то время фармацевтическая компания. Внедрённый в медицину Генрихом Дрезером в 1899 году, фенацетин был популярен на протяжении многих десятилетий, особенно в широко рекламируемой безрецептурной «микстуре от головной боли», обычно содержащей фенацетин, аминопириновое производное аспирина, кофеин, а иногда и барбитураты.

Полвека результаты работ Меринга не вызывали сомнений, пока две команды исследователей из США не проанализировали метаболизм ацетанилида и парацетамола. В 1947 году Дэвид Лестер и Леон Гринберг обнаружили убедительные доказательства, что парацетамол является одним из основных метаболитов ацетанилида в крови человека и по результатам последующих исследований они сообщили, что большие дозы парацетамола, которые получали белые крысы, не вызывают метгемоглобинемии. В трёх статьях, опубликованных в сентябре 1948 в Журнале Фармакологии и Экспериментальной Терапии (англ. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics), Бернард Броди, Джулиус Аксельрод и Фредерик Флинн, используя более точные методы, подтвердили, что парацетамол является основным метаболитом ацетанилида в крови человека и установили, что он обладает столь же эффективным болеутоляющим эффектом, как и его предшественник. Они также предположили, что метгемоглобинемия возникает у людей в основном под действием другого метаболита - фенилгидроксиламина. В 1949 году установлено, что фенацетин также метаболизируется в парацетамол. Это привело к «повторному открытию» парацетамола. Было высказано предположение, что загрязнение парацетамола 4-аминофенолом (веществом, из которого он был синтезирован фон Мерингом) могло стать причиной ложных выводов.

Парацетамол был впервые предложен к продаже в США в 1953 году компанией Стерлинг-Уинтроп (англ. Sterling-Winthrop Co.), которая позиционировала его как более безопасный для детей и людей с язвами, чем аспирин. В 1955 году в США компанией «McNeil Laboratories» начались продажи парацетамола под одной из самых известных в США торговой маркой «Тайленол», как болеутоляющее и жаропонижающее лекарство для детей (Tylenol Children’s Elixir) - слово «tylenol» произошло от сокращения para -acetyl aminophenol . В Великобритании парацетамол поступил в продажу в 1956 году , тогда он выпускался отделением Sterling Drug Inc. компании Frederick Stearns & Co под маркой «Панадол». В то время «Панадол» отпускался из аптек только по рецепту (в настоящее время он является безрецептурным препаратом), но его рекламировали как безопасное для слизистой желудка средство, в то время как популярный в те годы «Аспирин » раздражал слизистую. В настоящее время препарат «Панадол» в различных формах (таблетки, растворимые таблетки, суппозитории, суспензия) выпускается группой компаний GlaxoSmithKline .

Парацетамол относительно широко стали применять после изъятия из оборота амидопирина и фенацетина . Появилось множество парацетамолсодержащих комбинированных лекарственных форм , в том числе в сочетаниях с ацетилсалициловой кислотой , анальгином , кодеином , кофеином и другими препаратами.

Исследования осложнений, вызываемых парацетамолом, велись в США несколько лет. Вопрос был поставлен на контроль FDA в связи с участившимися случаями передозировки, вызывающей поражение печени. Согласно официальным данным, употребление парацетамола - самая распространённая в США причина возникновения поражения печени. Ежегодно к врачам с таким диагнозом попадают 56 тыс. человек, в среднем 458 случаев заканчиваются летально. Отравления не предотвратила даже многолетняя образовательная кампания, проводимая властями. Американцы пьют парацетамол чаще, чем другие болеутоляющие, так как считают, что он меньше вредит пищеварительной системе.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Блокирует обе формы фермента циклооксигеназы (ЦОГ1 и ЦОГ2), ингибируя тем самым синтез простагландинов (Pg). Действует преимущественно в центральной нервной системе , воздействуя на центры боли и терморегуляции. В периферических тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в таких тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и водно-солевой обмен (задержка ионов Na + и воды).

Предполагают также, что препарат селективно блокирует ЦОГ3, которая находится только в ЦНС, а на ЦОГ1 и ЦОГ2, расположенные в других тканях, не влияет. Этим объясняется выраженный анальгетический и жаропонижающий эффект и низкий противовоспалительный.

Фармакокинетика

Применение

Показания

Режим дозирования

Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 ч. после приёма пищи (приём сразу после еды приводит к задержке наступления действия), или ректально.

Для взрослых и подростков старше 12 лет (масса тела более 40 кг ): максимальная разовая доза 1 г, максимальная суточная доза 4 г. Для детей: максимальная разовая доза 10-15 мг/кг , максимальная суточная доза - до 60 мг/кг . Кратность назначения - до 4 раз в сутки .

Максимальная продолжительность лечения 5-7 дней . При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней требуется консультация врача.

Для снижения риска развития нежелательных побочных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Следует отказаться от употребления алкоголя при приёме парацетамола.

Побочные эффекты

Прием ненаркотических обезболивающих (аспирин , ибупрофен и парацетамол) во время беременности повышает риск нарушений развития половых органов у новорожденных мальчиков в виде проявления крипторхизма . Результаты исследования показали, что одновременное использование двух из трех перечисленных препаратов во время беременности повышает риск рождения ребенка с крипторхизмом до шестнадцати раз по сравнению с женщинами, не принимавшими этих лекарства.

Виктория Перски из Иллинойского университета, занимающаяся этой проблемой, прямо пишет, что существенный рост заболеваемости детей астмой с 1970-х до середины 1990-х связан именно с парацетамолом. В эти годы детям запретили аспирин - с ним связывали редкие, но смертельные случаи синдрома Рея. Парацетамол занял его место. Ричард Бесли, руководивший исследованием в Новой Зеландии, считает, что 41 % всех случаев астмы у детей может быть связан с парацетамолом.

Тем не менее, английский регулирующий орган в сфере здоровья и медикаментов (англ. Medicines and Healthcare products Regulatory Agency ) выразил озабоченность по поводу толкования данных в исследованиях, посвященных влиянию парацетамола на астму и экзему и предлагает следующие советы для медработников, родителей и опекунов: «Результаты этого нового исследования не влекут каких-либо изменений в текущем руководстве для применения у детей. Доводов из этого исследования недостаточно для изменения руководства в отношении использования жаропонижающих средств у детей».

Токсичность парацетамола

В последние годы появились данные о гепатотоксическом действии парацетамола при его умеренной передозировке, при назначении парацетамола в высоких терапевтических дозах и одновременном приёме алкоголя или индукторов микросомальной ферментной системы печени Р-450 (антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал, этакриновая кислота).

Одномоментный прием парацетамола в дозе более 10 г у взрослых или более 140 мг/кг у детей ведет к отравлению, сопровождающемуся тяжелым поражением печени. Причина - истощение запасов глютатиона и накопление промежуточных продуктов метаболизма парацетамола, обладающих гепатотоксическим действием. Подобная картина может наблюдаться и при приеме обычных доз препарата в случае сопутствующего применения индукторов ферментов цитохрома Р-450 и у алкоголиков, а также у лиц, систематически употребляющих алкоголь (для мужчин - ежедневный приём свыше 700 мл пива или 200 мл вина, для женщин - дозы в 2 раза меньше), особенно, если приём парацетамола произошёл через короткий промежуток времени после употребления алкоголя.

У детей раннего возраста гепатотоксический эффект ацетаминофена проявляется в меньшей степени, чем у взрослых из-за другого пути метаболизма.

Имеются данные, что при длительном приеме парацетамола более одной таблетки в день (1000 и более таблеток за жизнь) вдвое увеличивается риск развития тяжелой анальгетической нефропатии, приводящей к терминальной почечной недостаточности. В основе лежит нефротоксическое действие метаболитов парацетамола, особенно парааминофенола, который накапливается в почечных сосочках, связывается с SH-группами, вызывая тяжелые нарушения функции и структуры клеток, вплоть до их гибели. В то же время, систематический прием аспирина не влечёт токсического действия на почки (однако, имеет другие побочные эффекты).

При интоксикации парацетамолом необходимо иметь в виду, что форсированный диурез малоэффективен и даже опасен, перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны. Ни в коем случае нельзя применять антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал и этакриновую кислоту, которые могут оказать индуцирующее влияние на ферментные системы цитохрома Р-450 и усилить образование гепатотоксичных метаболитов.

Лекарственные формы

По состоянию на июль 2008 года, в России зарегистрированы следующие лекарственные формы парацетамола :

Примечания

Парацетамол . Реестр лекарственных средств . РеЛеС.ру (04.05.1999). Архивировано
Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН - Парацетамол , флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС» , «Искать ТКФС» , «Показывать лекформы» . Обращение лекарственных средств . ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (24.07.2008). - Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Архивировано из первоисточника 22 августа 2011. Проверено 23 августа 2008.
Acetaminophen - Compound Summary . PubChem . The National Library of Medicine (16.09.2004). Архивировано из первоисточника 23 августа 2011. Проверено 23 августа 2008.
WHO Model List of Essential Medicines, 16th list (англ.) (pdf). WHO (март 2009). Архивировано из первоисточника 3 февраля 2012. Проверено 6 января 2012.
Распоряжение Правительства Российской Федерации от 7 декабря 2011 г. N 2199-р г. Москва // Российская газета . - Федеральный выпуск, 2011. - № 5660.
Drug Safety Update: Volume 2, Issue 4, November 2008 (англ.)
WHO Model List of Essential Medicines for Children, 3th list, March 2011 (англ.)
Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств для детей, Первый перечень, октябрь 2007 г. (рус.)
Данные растворимости из книги Toxicological Analysis /ed. by R.K.Muller. Leipzig, 1995/-846 p., с.372
Cahn, A; Hepp P (1886). «Das Antifebrin, ein neues Fiebermittel». Centralbl. Klin. Med. 7 : 561–64.
Bertolini A, Ferrari A, Ottani A, Guerzoni S, Tacchi R, Leone S (Fall/Winter 2006). «Paracetamol: new vistas of an old drug » (PDF). CNS drug reviews 12 (3–4): 250–75. DOI :10.1111/j.1527-3458.2006.00250.x . PMID 17227290 .
Morse HN (1878). «Ueber eine neue Darstellungsmethode der Acetylamidophenole» (German). Berichte der deutschen chemischen Gesellschaft 11 (1): 232–3. DOI :10.1002/cber.18780110151 .
Milton Silverman, Mia Lydecker, Philip Randolph Lee Bad Medicine: The Prescription Drug Industry in the Third World. - Stanford University Press, 1992. - P. 88–90. - ISBN 0804716692
Von Mering J. (1893) Beitrage zur Kenntniss der Antipyretica. Ther Monatsch 7: 577-587.
Sneader Walter Drug Discovery: A History. - Hoboken, N.J.: Wiley, 2005. - P. 439. - ISBN 0471899801

При высокой температуре, болезненных ощущениях в голове, ушах, зубах эффективен Парацетамол. Это лекарственное средство мягко справляется с воспалением, облегчает состояние при ОРВИ, невралгии, суставных патологиях. Выпускается в разных формах с различной дозировкой. Всемирная организация здравоохранения определяет препарат как безопасный и рекомендует использовать для лечения детей и взрослых.

Производится лекарственное средство в нескольких формах:

Таблетки. Дозировка составляет 200, 500 мг. Дополнительно в состав включен лактоза, желатин, картофельный крахмал и стеариновая кислота. В блистере – 10 таблеток, в одной пачке может быть два или три блистера. Цвет – белый или слегка кремовый. Форма – плоского цилиндра.
Ректальные свечи для малышей. Имеют также белый цвет или кремовый оттенок. По форме напоминают торпеду. В блистере – 2 суппозитория, в пачке – 2 блистера. В каждой свечке – 100 мг основного компонента. Сделаны они на жировой основе.
Сироп. Продается во флаконах по 100 мл. В 5 мл препарата входит 24 мг парацетамола. Дополнительно используется вода, лимонная кислота, сахар, добавки для аромата и вкуса, этиловый спирт.
Суспензия, предназначенная для орального приема. Выпускается в бутылочках по 100 мл. В комплекте есть ложечка для дозирования. В 5 мл раствора – 120 мг парацетамола и дополнительные компоненты: сахар, ароматизатор, камедь ксантановая, целлюлоза, пищевой сорбит. Выпускается с ароматом клубники и апельсина.

Спектр действия

Основное фармакологическое действие - жаропонижающее и обезболивающее. Препарат оказывает воздействие на расположенный в гипоталамусе центр регуляции температуры. Оказывает влияние парацетамол также на выработку простагландинов. Под его воздействием синтез замедляется.

По сведениям исследователей, Парацетамол также производит легкий противовоспалительный эффект. Лекарство попадает в желудок, всасывается оттуда в кровь. Оптимальная для лечения концентрация достигается в крови не позднее, чем через час. Препарат действует в течение 6 часов. Выводится из организма преимущественно с мочой.

Показания к применению

Фармакологическое действие определяет следующие особенности применения лекарственного средства:

Боли различной этиологии и интенсивности. Препарат эффективно помогает справиться с болевыми ощущениями при мигрени, отитах, ожогах, невралгии, травмах, менструации. Облегчает зубную, мышечную, суставную боль.
Высокая температура при острых инфекционных, бактериальных заболеваниях.

Инструкция

Парацетамол применяется для лечения взрослых и детей.

До 6 лет используется преимущественно суспензия, сироп. Малышам до года рекомендованы свечи. В возрасте детей старше 6 лет и взрослым лекарственное средство назначается в таблетированной форме.

Дозировка для детей

Назначение детям зависит от их возраста. Учитывается также масса тела.

Средние дозировки:

грудничкам до трех месяцев назначается суспензия из расчета 10 мг на 1 кг веса;
для малышей от трех месяцев до одного года применяют от 60 до 120 мг;
детям от года до пяти лет назначаются свечи, сироп, суспензия в разовой дозировке 125-250 мг;
рекомендованная дозировка от шести до двенадцати лет – от 250 до 500 мг.

Прием осуществляется четыре раза в сутки. При этом промежуток между приемами не должен превышать четырех часов. Продолжительность лечебного курса – три дня.

Дозировка для подростков и взрослых

Подросткам, вес которых больше 60 кг, и взрослым назначается разовая доза в 500 мг. Употребляется Парацетамол не чаще четырех раз в день. Продолжительность лечебного курса – до одной недели.

Сочетание с ибупрофеном

В случае частого использования Парацетамола его эффективность может быть снижена. В этих случаях врачами назначаются препараты, содержащие ибупрофен. Они также снижают температуру, снимают болевые ощущения. Но делают это быстрее Парацетамола и сохраняют более продолжительный эффект.

Преимуществом ибупрофенсодержащих препаратов также является способность снимать воспаление.

Однако полностью заменять Парацетамол Нурофеном или другими препаратами не рекомендуется, т.к. они имеют больше побочных эффектов и часто оказывают негативное воздействие на пациентов.

Особенности применения при беременности, лактации

Проведенные исследования не показали токсического и мутагенного воздействия лекарственного средства на ребенка. Однако врачи рекомендуют тщательно оценить риск приема Парацетамола кормящими и беременными женщинами.

Связано это с двумя доказанными фактами:

основной компонент проходит сквозь плаценту;
при приеме препарата кормящей матерью он проникает в грудное молоко. Исследование показало присутствие в нем от 0,04 до 0,23% от принятой дозы.

Побочные эффекты

В некоторых случаях приема Парацетамол вызывает побочные эффекты. К ним относится:

аллергические проявления в виде сыпи, зуда, отека тканей;
поражение печени;
боль в желудке, тошнота;
изменение формулы крови с уменьшением количества лейкоцитов, эритроцитов, тромбоцитов;
поражения почек, сопровождающиеся коликами, некрозом тканей;
снижение кровяного давления.

В случае продолжительного приема производится контроль печени и формулы крови. На способность управлять транспортными средствами употребление препарата не влияет.

При необходимости сдать кровь на биохимию важно обратить внимание на то, что Парацетамол может спровоцировать повышение концентрации глюкозы.

Передозировка

При приеме препарата более 10 г в день взрослыми или 140 г в день детьми появляются признаки передозировки. У страдающих алкоголем симптомы могут появиться даже при приеме 4 г в день или меньше. Проявляются они так же, как побочные действия.

В интоксикации выделяется 3 стадии. Первая продолжается до 24 часов. Сопровождается тошнотой, повышенным уровнем потливости, рвотой. Вторая длится до 3 суток. К рвоте, тошноте присоединяется повышение в крови уровня билирубина.

Третья – самая опасная. Отмечается у пятой части пациентов. Проявляется желтухой, гибелью гепатоцитов, нарушением сознания, поражением почек.

Чтобы избавиться от этих симптомов, отменяют лечение, осуществляют промывание желудка. Назначают сорбенты, солевые слабительные.

Противопоказания

Несмотря на широкий спектр действия, Парацетамол не всегда можно использовать. Существует достаточно большой список противопоказаний:

гиперчувствительность к элементам препарата;
аспириновая триада, когда у больного диагностирована бронхиальная астма, склонность к возникновению полипов и аллергия к нестероидным противовоспалительным препаратам;
эрозия, гастрит, язва желудка;
тяжелые почечные патологии;
проведение шунтирования аорты;
повышенное содержание калия.

Осторожно следует использовать Парацетамол людям, страдающим от алкогольной зависимости, заболеваний сердца и сосудов. Не всегда можно назначать и пациентам с дисфункцией печени.

Таблетки запрещены для приема детьми, которым еще не исполнилось шесть лет. Сироп противопоказан больным сахарным диабетом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При употреблении парацетамола необходимо обращать внимание на совместное использование с другими лекарственными средствами:

препарат способен усиливать эффект антикоагулянтов, Аспирина, Кофеина, Кодеина;
усиливает воздействие на печень лекарств, обладающих токсическим действием;
снижает эффект урикозурических средств, диазепама;
уменьшению эффекта парацетамола способствует употребление оральных контрацептивов, антихолинов, некоторых сорбентов, барбитуратов, Фенитоина, Карбамазепина.

Цена

Стоимость препарата зависит от нескольких факторов. Среди них – форма, дозировка, ценовая политика аптеки, населенный пункт.

Средние цены в Москве.

Форма выпуска, штук/ мл

Дозировка, мл/ мл

Цена, руб

Таблетки, 10

200

Таблетки, 10

500

Таблетки, 20

500

Хранение и срок годности

Препарат хранится в темном сухом месте подальше от детей. Желательная температура – около +25°С.

Срок хранения уточняется в информации на упаковке. Для таблеток он составляет 3 года, для сиропа, суспензии, свечей – 2 года.

Парацетамол ― лекарство из группы ненаркотических анальгетиков. Продается в таблетках для взрослых ― по 500 мг (0,5 г). Обладает болеутоляющим и жаропонижающим действием. Применяется в качестве симптоматического средства при болях, лихорадке, недомогании в случае простудных заболеваний и ОРЗ. Производителем могут быть отечественные и зарубежные фармакологические компании.

Состав лекарственного средства

Фармакологическое действие

Парацетамол является ненаркотическим анальгетиком центрального действия из группы анилидов. Оказывает выраженный жаропонижающий и умеренный обезболивающий эффект. Противовоспалительное действие настолько незначительно, что не учитывается при проведении терапии .

Фармакодинамика

Препарат блокирует фермент циклооксигеназу (ЦОГ), который участвует в синтезе простагландинов и других медиаторов воспаления. Локализация действия ― центральные отделы нервной системы, преимущественно гипоталамус, где расположен центр терморегуляции. Вследствие этого, препарат имеет существенный антипиретический эффект ― быстро и результативно снижает повышенную температуру тела. Анальгезирующее действие связано с торможением передачи болевых импульсов из центральных отделов на периферию. Препарат проникает через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) и в молоко матери.

Фармакокинетика

Парацетамол быстро и полностью всасывается в верхних отделах тонкого кишечника. Максимальная концентрация в плазме возникает через 40-60 минут. В крови связывается с транспортными белками крови, которые доставляют активное вещество в печень. Здесь происходит метаболизм лекарственного средства с образованием глюкуронидов. Покидает организм с мочой преимущественно в виде неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет от 1 до 4 часов у здоровых людей, у пожилых и больных с нарушением работы печени или почек это время удлиняется, что необходимо учитывать при назначении лечения.

Показания и противопоказания

Препарат применяют для купирования боли различной локализации: головной, мышечной, зубной, периодической у женщин, ревматической, при невралгии. Лекарство эффективно устраняет лихорадку при простуде, ОРЗ и ОРВИ.

Таблетки не рекомендуют при непереносимости компонентов в составе, заболевании крови с угнетением одного или нескольких ростков гемопоэза, тяжелой недостаточности печени или почек, синдроме Жильбера (врожденной гипербилирубинемии), алкогольной зависимости. Парацетамол не рекомендуют на ранних сроках вынашивания плода.

Способы назначения

Максимальная дозировка препарата ― не более 4 грамм в день. Избыточные дозы могут вызвать интоксикацию организма и должны применяться только под наблюдением врача и лабораторным контролем (общий анализ крови, биохимия крови на содержание печеночных и почечных показателей) .

Взрослым и детям после 12 лет, которые приравниваются к старшей возрастной категории, назначают по 1-2 таблетки 3-4 раза в сутки. Для получения максимального терапевтического эффекта Парацетамол принимают между приемами пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Без контроля врача лекарство можно пить не более 3-5 дней.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции на препарат возникают редко при соблюдения рекомендаций врача по суточным дозировкам и длительности терапии. В случае самолечения могут появляться побочные эффекты, сопряженные с высоким риском осложнений со стороны разных органов и систем.

Таблица ― Побочные реакции на прием Парацетамола

Функциональная система организма	Симптомы
Пищеварительный тракт	Дискомфорт в эпигастрии, метеоризм, тошнота, редко рвота, ухудшение аппетита, в крови ― высокая концентрация печеночных ферментов
Органы кроветворения	Низкое содержание в анализе крови гемоглобина и эритроцитов (анемия)
Дыхательная система	Затрудненное дыхание вследствие сужения бронхиального тракта
Иммунитет	Зуд кожи, волдыри (крапивница), отек слизистой гортани с приступом удушья (отек Квинке), анафилактические реакции, опасные для жизни
Эндокринная система	Снижение уровня глюкозы в крови, которое проявляется ухудшение общего состояния и потерей сознания