«Нифедипин»: аналоги, инструкция по применению, форма выпуска, показания. Нифедипин: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги Препарат нифедипин показания к применению

Состав
1 драже содержит 10 мг активного вещества - нифедипина.
Вспомогательные вещества: молочный сахар, крахмал пшеничный, целлюлоза
микрокристаллическая, тальк, желатин, магния стеарат, сахарное покрытие.

Описание
Драже правильной формы, желтого цвета; на изломе сердцевина желтая, мелкозернистой структуры.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: C08CA05.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нифедипин - селективный блокатор «медленных кальциевых канатов», производное 1,4 -дигидропиридина. Обладает антиангинальным и антигипертензиввым действием. Уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий.
Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, снижает артериальное давление, общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Увеличивает коронарный кровоток. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы в ответ на периферическую вазодилатадию. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Время наступления клинического эффекта 20 мин, длительность клинического эффекта составляет 4-6 ч.
Фармакокинетика
Нифедипин быстро и почти полностью (более 90%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь его биодоступность составляет 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч и составляет 65 нг/мл. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Связь с белками плазмы крови - 90%. Полностью метаболизируется в печени. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (70-80% принятой дозы). Период полувыведения составляет 2-4 часа. Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приеме (в течение 2-3 месяцев) развивается толерантность к действию препарата.

Показания к применению

• ишемическая болезнь сердца - стенокардия напряжения и покоя (в том числе вариантная);
• артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным дигидропиридина;
• острая стадия инфаркта миокарда (первые 4 недели);
• кардиогенный шок, коллапс;
• артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм.рт.ст.);
• синдром слабости синусового узла;
• сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
• выраженный аортальный стеноз;
• выраженный митральный стеноз;
• тахикардия;
• идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
• беременность, период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применять с осторожностью у больных:
с хронической сердечной недостаточностью, выраженными нарушениями функции печени и/ или почек; тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, злокачественной артериальной гипертензией, больным, находящимся на гемодиализе (из-за риска возникновения артериальной гипотензии).

Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи, заливая небольшим количеством воды. Начальная доза: по- 1 драже (10 мг) 2-3 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (20 мг) -1-2 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, а также при нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия лица, чувство жара, тахикардия, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), чрезмерное снижение артериального давления (АД), синкопе, сердечная недостаточность, у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах - парестезии конечностей, тремор.
Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени: диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор), при длительном приеме - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, миалгия.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, экзантема, аутоиммунный гепатит.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны мочевыделителъной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).
Прочие: "приливы" крови к коже лица, изменение зрительного восприятия, гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), гипергликемия, гиперплазия десен.
Передозировка
Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, снижение АД, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия, аритмия.
Лечение: промывание желудка с назначением активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на стабилизацию деятельности сердечно-сосудистой системы. Антидотом является кальций, показано медленное внутривенное введение 10% кальция хлорида или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.
При выраженном снижении артериального давления - внутривенное введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости показано введение атропина, изопреналина или установление искусственного водителя ритма. При развитии сердечной недостаточности -внутривенное введение строфантина. Катехоламины следует применять только при недостаточности кровообращения, угрожающей жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность усиления склонности к аритмии, обусловленной интоксикацией). Рекомендуется контроль содержания глюкозы в крови и электролитов (ионов калия, кальция), так как нарушается высвобождение инсулина.
Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном назначении нифедигшна с другими гипотензивными препаратами, циметидином, ранитидином, диуретиками и трициклическими антидепрессантами.
В сочетании с нитратами усиливается тахикардия и гипотензивное действие нифедишша.

Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить слишком выраженное снижение АД, а в некоторых случаях - усугубление симптомов сердечной недостаточности.
Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови. Повышает концентрацию дигоксина и теофилпина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.
Рифампицин ослабляет действие нифедипина (ускоряет метаболизм последнего за счет индукции активности ферментов печени).
Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, и от применения этанола.
Отмену препарата производят постепенно (риск развития синдрома "отмены").

Форма выпуска
Драже по 10 мг.
По 10 драже в блистер из ПВХ и алюминиевой фольги.
5 блистеров по 10 драже вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном, для детей месте, при температуре не выше 25° С.

Срок годности
3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель:

Нифедипин с 1970-х годов используют для лечения гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний. Эти таблетки относятся к группе . До настоящего времени нифедипин остается одним из самых “популярных” препаратов в кардиологии, т. е. врачи назначают его очень часто. Нифедипин стал еще более востребованным лекарством, после того как в 2000-х годах появились таблетки этого препарата, которые действуют 24 часа. Их можно принимать 1 раз в сутки, а не 2-4 раза в день, как было раньше.

Существуют таблетки нифедипина, которые быстро действуют, а также “продленные” лекарственные формы. Пролонгированный нифедипин начинает действовать позже, но зато снижает артериальное давление плавно и надолго, т. е. на 12-24 ч.

С 1998 года в медицинских журналах начали появляться статьи о том, что нифедипин быстрого действия повышает общую смертность больных, а также частоту возникновения инфарктов и инсультов. Это означает, что для длительного лечения гипертонии и ишемической болезни сердца подходят только таблетки нифедипина продленного действия. Самыми популярными из них являются ОСМО-Адалат и Коринфар УНО, которые мы подробно обсудим ниже в статье. Нифедипин быстрого действия подходит только для . К сожалению, мало кто из пациентов и врачей знает об этом. Сотни тысяч людей продолжают лечиться им регулярно. Пациенты - если хотите прожить подольше, то используйте таблетки нифедипина продленного действия, а не “быстрые”.

Нифедипин - инструкция

Эта статья состоит из инструкции к нифедипину, которую дополняет информация из отечественных и зарубежных медицинских журналов. Официальная инструкция по применению таблеток нифедипин от давления и для лечения проблем с сердцем написана подробно, но не слишком понятно. Мы постарались подать информацию удобно, чтобы вы могли быстро найти ответы на вопросы, которые вас интересуют.

Инструкция к препарату нифедипин, равно как и любые другие материалы в Интернете или печатных изданиях, предназначена для специалистов. Пациенты - не используйте эту информацию для самолечения. Побочные эффекты самолечения нифедипином могут причинить вред вашему здоровью, вплоть до смертельного исхода. Принимать этот препарат следует только по назначению врача. Инструкция к нифедипину содержит обширный перечень этого лекарства. Врачи на практике знают, что эти побочные действия наблюдаются весьма часто.

Отдельно стоит отметить, что самостоятельно подобрать дозировку нифедипина практически невозможно. Она окажется либо слишком низкой, либо чрезмерно завышенной. В обеих случаях от приема таблеток не будет никакой пользы, а только вред. Поэтому лечение этим препаратом должно проходить только под контролем опытного квалифицированного доктора.

Показания к применению

Главные показания к применению нифедипина - это гипертония (артериальная гипертензия), а также стенокардия напряжения у пациентов, которые страдают хронической ишемической болезнью сердца. Нифедипин относится к группе антагонистов кальция, производных дигидропиридина. В соответствии со всеми международными рекомендациями, препараты этой группы входят в перечень лекарств от гипертонии первого выбора, т. е. основных.

Читайте о лечении заболеваний, сопутствующих гипертонии:

Дополнительные показания для назначения нифедипина:

• пожилой возраст пациента;
• атеросклероз периферических артерий (в ногах) и/или сонной артерии;
• беременность.

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению нифедипина являются:

• гипотензия (чрезмерно пониженное артериальное давление);
• кардиогенный шок;
• гиперчувствительность к препарату.

Не рекомендуется назначать это лекарство при нестабильном течении ишемической болезни сердца, после перенесенного инфаркта миокарда.

Проверенно эффективные и оптимальные по цене добавки для нормализации давления:

Подробно о методике читайте в статье « «. Как заказать добавки от гипертонии из США - . Приведите свое давление в норму без вредных побочных эффектов, которые вызывают «химические» таблетки. Улучшите работу сердца. Станьте спокойнее, избавьтесь от тревожности, ночью спите, как ребенок. Магний с витамином В6 творит чудеса при гипертонии. У вас будет прекрасное здоровье, на зависть сверстникам.

Побочные действия

Нифедипин не оказывает отрицательного влияния на уровень холестерина и мочевой кислоты в крови. Из побочных эффектов этого препарата чаще всего наблюдаются:

• отечность голеней;
• головная боль;
• покраснение кожи;
• головокружение
• сердцебиение (тахикардия).

Еще в 1982 году были опубликованы результаты масштабного исследования побочных эффектов нифедипина, в котором принимали участие более 3 тысяч больных. Из этих пациентов 2147 человек страдали тяжелой стенокардией, устойчивой к лечению бета-блокаторами и нитратами в обычных дозах. Поэтому диапазон дозировок нифедипина, которые использовали, оказался широким - от 10 до 240 мг в сутки. Больным назначали таблетки нифедипина, которые действуют быстро, но не долго, поскольку пролонгированные формы этого препарата тогда еще не изобрели.

Выяснилось, что нифедипин оказывал побочные действия почти на 40% больных:

• головокружение - 12,1%;
• отеки на ногах - 7,7%;
• чувство жара - 7,4%;
• жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта - 7,5%;
• усиление стенокардии - 1,2%.

Для улучшения переносимости и устранения нежелательных эффектов нифедипин целесообразно комбинировать с или . Подробнее читайте заметку « ». Если вследствие приема нифедипина появляются отеки, то при отмене лечения они чаще всего быстро исчезают.

Нифедипин и другие антагонисты кальция

Нифедипин относится к лекарствам группы , производным дигидропиридина. Две другие подгруппы антагонистов кальция - бензотиазепины () и фенилалкиламины (). Лекарства группы дигидропиридинов имеют следующие преимущества:

• более выраженная способность расслаблять кровеносные сосуды;
• отсутствует влияние на функцию синусового узла сердца и атриовентрикулярную проводимость;
• уменьшенная способность угнетать сократимость левого желудочка сердца.

Эти отличия в значительной степени определяют особенности практического применения дигидропиридиновых антагонистов кальция вообще и нифедипина в частности.

Какие есть лекарственные формы этого препарата

Эффективность и безопасность применения нифедипина в огромной степени зависит от того, в какой лекарственной форме его принимает больной. С 1970- х годов используются таблетки и капсулы нифедипина быстрого действия. В конце 1990-х годов появились пролонгированные лекарственные формы. Нифедипин, который резко понижает артериальное давление и быстро выводится из организма, имеет меньшую эффективность и хуже переносится, чем тот, который плавно действует в течение 12-24 часов.

Действие нифедипина зависит от того, как сильно колеблется его концентрация в крови, насколько быстро она нарастает и спадает. Обычные таблетки нифедипина отличаются тем, что резко снижают артериальное давление. В ответ на это происходит рефлекторный выброс адреналина и других “стимулирующих” гормонов. Эти гормоны могут вызывать тахикардию (сердцебиение), головную боль, чувство жара, покраснение кожи. Поскольку нифедипин короткого действия быстро выводится из организма, то может возникать феномен “рикошета”. Это означает, что иногда артериальное давление подскакивает еще выше, чем было до приема таблетки.

Какие еще недостатки имеют “быстрые” лекарственные формы нифедипина:

• их нужно принимать несколько раз в течение суток, что неудобно для пациентов, и поэтому больные часто отказываются от лечения;
• действие препаратов не стабильно в течение суток и меняется из-за приемов пищи;
• на разных людей эти таблетки действуют очень по-разному, в зависимости от генетических особенностей, возраста и сохранности функции почек;
• под действием этих лекарств артериальное давление колеблется, как на “американских” горках, из-за чего в кровеносных сосудах ускоренно развивается атеросклероз.

В настоящее время, “быстрый” нифедипин рекомендуется использовать только для купирования гипертонических кризов. Он не предназначен для длительного лечения, потому что не улучшает и даже ухудшает долгосрочный прогноз для пациентов. Для постоянного приема при гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваниях подходит нифедипин в лекарственной форме пролонгированного действия.

Пролонгированная форма и ее преимущества

Лекарственные формы нифедипина пролонгированного действия обеспечивают медленное поступление действующего вещества в кровь. Пиковые уровни нифедипина в крови оказываются намного ниже, чем если использовать таблетки быстрого действия. Артериальное давление при этом снижается на срок 12-24 часа и намного более плавно. Поэтому не происходит рефлекторного выброса в кровь “стимулирующих” гормонов. Соответственно, тахикардия (сердцебиение) и другие побочные действия нифедипина наблюдаются в несколько раз реже и оказываются менее выраженными. Пролонгированные формы нифедипина не эффективны для купирования гипертонического криза. Зато они реже оказывают негативные побочные действия и главное - улучшают долгосрочный прогноз для пациентов.

Характеристика «продленных» лекарственных форм нифедипина

Оригинальный препарат нифедипина был разработан немецкой фирмой Байер АГ и назывался Адалат. В виде капсул быстрого действия сейчас он уже не выпускается. На фармацевтическом рынке в настоящее время представлены:

• Адалат-SL - действует 12-16 часов, назначается для приема по 2 раза в сутки;
• ОСМО-Адалат - поддерживает стабильную концентрацию нифедипина в крови более 24 часов, назначается 1 раз в сутки.

ОСМО-Адалат - это лекарственная форма нифедипина значительно пролонгированного действия. Она называется GITS или ГИТС - гастроинтерстициальная (желудочно-кишечная) терапевтическая система. Обладает самым благоприятным эффектом за счет своей способности поддерживать равномерную концентрацию нифедипина в крови.

Пролонгированные таблетки нифедипина действуют 12-24 ч и назначаются 1-2 раза в сутки. Их фармакокинетика не зависит от приема пищи. Осмо-Адалат и Коринфар Уно являются самыми популярными препаратами нифедипина, потому что при однократном приеме обеспечивают более-менее стабильную концентрацию лекарства в крови в течение целых суток. Благодаря этому повышается эффективность лечения, уменьшается поражение органов-мишеней (сердце, почки, глаза и другие) и снижается частота осложнений гипертонии. Кроме того, пациенты более охотно лечатся таблетками от давления, которые достаточно принимать 1 раз в сутки.

Внимание! Таблетки нифедипина пролонгированного действия требуют особого обращения. Их нельзя крошить, растворять или рассасывать в полости рта. Эти лекарства нужно глотать сразу, запивая водой. Запрещается делить таблетку с целью уменьшить дозировку, если в инструкции не сказано, что можно это делать.

Аналогии и синонимы нифедипина

Нифедипин (адалат, кордафен, кордафлекс, коринфар, кордипин, никардия, нифебене, прокардия, фармадипин, фенигидин и др.) выпускается в таблетках и капсулах по 10 и 20 мг, фармадипин - в каплях. Пролонгированные формы - адалат-СЛ, коринфар Уно, коринфар-ретард, кордипин-ретард, нифебене-ретард, нифедипин СС и другие - выпускаются в таблетках с медленным высвобождением препарата по 20, 30, 40, 60 и 90 мг. Как видно, синонимов нифедипина существует почти два десятка. Многие фармацевтические компании выпускают аналоги нифедипина быстрого и продленного действия, потому что этот препарат пользуется большим спросом.

Нифедипин короткого действия больше не рекомендуется для длительного лечения гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний. Его рекомендуют принимать только для неотложной помощи при гипертонических кризах. Тем не менее, в странах СНГ он до сих пор составляет больше половины продаж. Дешевый препарат быстрого действия чаще всего выпускается в таблетках, которые так и называются - нифедипин. Например, нифедипин-Дарница.

Нифедипин с гастроинтестинальной терапевтической системой (GITS или ГИТС) выпускается под названием ОСМО-Адалат в капсулах со специальной мембраной, через отверстие в которой препарат постепенно высвобождается в течение 24 ч. В связи с этим его можно назначать один раз в сутки, как и Коринфар Уно.

Нифедипин от давления

В качестве таблеток от давления используются 3 подгруппы лекарств из класса антагонистов кальция:

• фенилалкиаламины ();
• бензотиазепины ();
• дигидропиридины, к которым относится нифедипин.

Дигидропиридиновые антагонисты кальция ( , исрадипин, и самый востребованный среди них нифедипин) назначают от давления чаще всего. Потому что они характеризуются минимальным влиянием на проводящую функцию сердца и функцию синусового узла. Также эти лекарства хорошо расслабляют кровеносные сосуды.

В 1995 году в американских медицинских журналах начали появляться статьи о том, что нифедипин при лечении гипертонии не улучшает, а даже ухудшает прогноз для больных, т. е. повышает вероятность инфаркта или инсульта. Позже исследования показали, что это относится только к таблеткам быстродействующего нифедипина. А - полезны для понижения артериального давления, улучшают прогноз и хорошо переносятся больными. Свою эффективность подтвердили нифедипин ретард, который действует 12-16 часов, и еще лучше - нифедипин в форме GITS (ГИТС), одна таблетка которого понижает давление на целых 24 часа, и его достаточно принимать 1 раз в сутки.

В 2000 году были опубликованы результаты крупного исследования INSIGHT, в котором сравнивали эффективность нифедипина 24-часового действия с мочегонными лекарствами для лечения гипертонии. В этом исследовании принимали участие более 6300 больных. Половина из них принимали нифедипин, а вторая половина - . Оказалось, что нифедипин в форме GITS (ГИТС) и мочегонные препараты примерно одинаково понижают артериальное давление, общую и сердечно-сосудистую смертность. При этом среди пациентов, которые лечились нифедипином, реже отмечались новые случаи сахарного диабета, подагры и атеросклероза сосудов ног.

Особо важную роль нифедипин и его “родственники” (дигидропиридиновые антагонисты кальция) играют при лечении гипертонии у больных диабетом и метаболическим синдромом (преддиабетом). Потому что эти лекарства не ухудшают обмен веществ, т. е. не влияют на уровень сахара в крови, холестерина и триглицеридов. Нифедипин 24-часового действия в форме GITS (ГИТС) является препаратом выбора для контроля артериального давления у пациентов с диабетом, метаболическим синдромом и высоким сердечно-сосудистым риском.

Нифедипин 24-часового действия при лечении гипертонии не только понижает артериальное давление, но и в значительной степени защищает внутренние органы. Органопротективное действие нифедипина проявляется в следующем:

• уменьшение ремоделирования левого желудочка сердца;
• оптимизация тканевого кровоснабжения;
• благоприятное влияние на функцию почек;
• улучшение функционального состояния сетчатки глаз.

При лечении гипертонии нифедипин хорошо сочетается практически со всеми группами лекарств “от давления”, которые сейчас применяются:

Изолированная систолическая гипертония у пожилых

Среди пожилых людей как минимум 40-50% страдают повышенным артериальным давлением. У пациентов старшего возраста особенно распространена изолированная систолическая гипертония. Повышенное давление сокращает продолжительность жизни, часто вызывает инфаркт, инсульт или развитие хронической почечной недостаточности. Эффективный препарат для лечения гипертонии у пожилых больных должен не только понижать артериальное давление, но и защищать от поражения органы-мишени. Нифедипин (только в лекарственной форме продленного действия!) является одним из подходящих препаратов в этом случае.

В 2008 году специалисты из медицинского института Пензенского государственного университета опубликовали статью по материалам исследования эффективности лечения гипертонии с помощью пролонгированного нифедипина у 48 пожилых пациентов. Из этих 48 больных:

• 20 человек страдали изолированной систолической гипертонией;
• у 28 было повышено и “верхнее”, и “нижнее” артериальное давление.

Результаты снижения кровяного давления оценивали, измеряя его тонометром на приеме у врача. Кроме того, каждому из пациентов провели суточное мониторирование артериального давления в начале и после 24 недель лечения. Также авторы исследования выясняли, есть ли у “продленного” нифедипина свойства защищать органы-мишени от поражений. Для этого участники проходили эхокардиографию (сердце), и им тестировали микроальбуминурию - выделение белка с мочой - важный показатель для оценки работы почек.

Динамика снижения “верхнего” и “нижнего” артериального давления у пожилых больных на фоне лечения таблетками нифедипина 24-часового действия

Примечание к таблице. Все значения получены по результатам суточного мониторинга артериального давления. Авторы исследования выяснили, что в результате “эффекта белого халата” на приеме у врача систолическое давление оказывается повышенным в среднем на 13-15 мм рт. ст.

Участники исследования отмечали, что артериальное давление начало у них стабильно понижаться уже на 2-й неделе лечения, и в последующие недели и месяцы этот эффект усиливался. Из таблицы видно, что у больных с изолированной систолической гипертонией нифедипин понижает “верхнее” давление значительно, а “нижнее” - намного меньше. Это дает основания утверждать, что нифедипин является препаратом выбора для лечения изолированной систолической гипертонии у пожилых, потому что не происходит чрезмерного понижения диастолического давления.

В норме у здорового человека ночью во время сна артериальное давление понижается. Суточную динамику колебаний артериального давления можно отследить по результатам 24-часового мониторинга с помощью специального прибора. Если оказывается, что у пациента ночью артериальное давление не понижается, а тем более, если оно повышается, то это называется “патологический профиль артериального давления” и означает, что риск инфаркта или инсульта значительно повышен. В исследовании, результаты которого мы обсуждаем, 80% больных с изолированной систолической гипертонией исходно имели патологический профиль артериального давления. В группе пациентов с систоло-диастолической гипертонией таких было 65%. Оказалось, что лечение нифедипином 24-часового действия улучшило суточный профиль давления у многих больных.

Микроальбуминурия - выделение белка с мочой - в начале исследования была определена у 11 из 26 больных с систоло-диастолической гипертонией и у всех 20 (100%) пациентов с изолированной систолической гипертонией. Прием таблеток пролонгированного нифедипина на протяжении 24 недель привел к тому, что в первой группе количество больных с микроальбуминурией уменьшилось с 11 до 9, а во второй - с 20 до 8. Таким образом, подтвердилось, что нифедипин защищает почки.

Гипертрофия левого желудочка - это способ адаптации сердца к повышенной нагрузке, которая возникает из-за артериальной гипертонии. Если исследования показывают, что у больного есть изменение формы (ремоделирование) сердца, то это значительно ухудшает его прогноз. Потому что вероятность инфаркта повышается. В исследовании лечения гипертонии у пожилых пациентов проверяли, как терапия нифедипином влияет на степень гипертрофии левого желудочка сердца. По результатам эхокардиографии установили, что прием нифедипина 24-часового действия уменьшил толщину стенок сердца, улучшил систолическую и диастолическую функцию левого желудочка и снизил общее периферическое сопротивление сосудов. Таким образом, гипертрофия левого желудочка сердца регрессировала у многих больных.

Поскольку нифедипин оказал позитивное влияние на функцию сердца и почек, то можно утверждать, что он не только понижает артериальное давление, но и защищает органы-мишени от поражения у пожилых пациентов. В группе больных с изолированной систолической гипертонией все 20 человек (100%) закончили исследование. В группе пациентов, у которых было повышено и “верхнее”, и “нижнее” артериальное давление, из-за побочных эффектов нифедипина выбыли 2 человека. У них наблюдались приливы крови к коже лица и отеки.

Смотрите также статьи:

Нифедипин широко применяется для лечения ишемической болезни сердца. Он отчетливо уменьшает болевые ощущения в области сердца, снижает частоту приступов стенокардии у больных и сокращает потребность в приеме нитроглицерина. Все это было доказано в клинических исследованиях еще в начале 1980-х годов. На фоне приема нифедипина в лекарственной форме продленного действия повышается переносимость физических нагрузок. Этот препарат по эффективности при проблемах с сердцем не уступает бета-блокаторам и нитратам.

В соответствии с международными рекомендациями, являются основной группой лекарств для назначения при ишемической болезни сердца. В практике врача часто возникает вопрос: какой препарат лучше добавить к ним? Какое дополнительное лекарство позволит получить более выраженный антиангинальный эффект - нитраты или нифедипин?

В рекомендациях Американской ассоциации кардиологов по лечению стабильной стенокардии напряжения эффективность нитратов и дигидропиридиновых антагонистов кальция признали равной. Тем не менее, советуют отдавать предпочтение продленному нифедипину, потому что он сохраняет свою эффективность в течение 24 часов. Еще одно преимущество дигидропиридиновых антагонистов кальция по сравнению с нитратами: у пациентов намного реже развивается привыкание к ним

В практической работе врача дигидропиридиновые антагонисты кальция, и в их числе нифедипин, становятся препаратами выбора, если назначение бета-блокаторов противопоказано. К таким ситуациям относятся:

• синдром слабости синусового узла;
• атриовентрикулярная блокада;
• бронхиальная астма.

Также дигидропиридины иногда могут быть назначены в тех случаях, когда противопоказан прием верапамила и дилтиазема - недигидропиридиновых антагонистов кальция. Это происходит если у пациента синдром слабости синусового узла или выраженная атриовентрикулярная блокада.

В 2004 году были опубликованы результаты масштабного исследования ACTION, в котором принимали участие 7665 больных с ишемической болезнью сердца или перенесенным инфарктом миокарда. Целью этого исследования было выяснить, как влияет добавление нифедипина 24-часового действия в форме ГИТС (см. “ ”) к традиционной схеме лечения. Пациентов лечили до начала исследования и дальше продолжали лечить , статинами, и аспирином. Их разделили на две группы. Тем, кто вошел в первую группу, добавили к лечению нифедипин, а больным из второй группы - плацебо для контроля.

Врачи целых 5 лет наблюдали за всеми участниками исследования. Оказалось, что нифедипин в форме ГИТС не улучшил и не ухудшил показатели общей и сердечно-сосудистой смертности, а также частоту развития новых случаев инфаркта миокарда. Зато он на 29% снизил количество новых случаев сердечной недостаточности, на 22% - инсультов, на 14% - необходимость проводить операцию аортокоронарного шунтирования. Среди больных, у которых ишемическая болезнь сердца сочеталась с гипертонией, результаты были еще лучше, примерно в 1,5 раза. Побочных эффектов от приема оказалось не больше, чем от плацебо. Эффективность нифедипина авторы исследования объяснили тем, что он дополнительно понижал артериальное давление у больных, а также тормозил развитие атеросклероза.

Защита для почек при гипертонии и диабете

Если у пациента имеется поражение почек из-за диабета или по другим причинам, то для него целевым уровнем артериального давления будет 130/80 мм рт. ст., а не 140/90, как для людей со здоровыми почками. Если протеинурия (выделение белка с мочой) составляет более 1 г в сутки, то целевой уровень артериального давления еще ниже - 125/75 мм рт. ст. Чтобы защитить почки при гипертонии, нужно обеспечить строгий контроль артериального давления, отказаться от курения и стараться нормализовать уровень холестерина в крови.

Очевидно, что регулярный прием таблеток от давления может значительно замедлить развитие почечной недостаточности. При интенсивном лечении повышается вероятность, что собственные почки прослужат пациенту до конца жизни, и ему не придется испытать “прелести” диализа или пересадки почки. Исследования доказали, что все основные классы лекарств от гипертонии уменьшают поражение почек. Но какие препараты делают это лучше других?

Антагонисты кальция расслабляют и расширяют кровеносные сосуды, которые питают почки. Под действием нифедипина повышается почечный кровоток, уровни клубочковой фильтрации и фильтрационной фракции. Антагонисты кальция замедляют развитие нефросклероза. Нифедипин продленного действия (не короткого!) уменьшает микроальбуминурию. Это лекарство сохраняет функцию почек у пациентов с сахарным диабетом и диабетической нефропатией. Нифедипин защищает почки как непосредственно, так и благодаря тому, что понижает артериальное давление.

Нифедипин и другие антагонисты кальция особенно часто используются для торможения развития почечной недостаточности, если у пациента гипертония сочетается с диабетом. Потому что в таких случаях противопоказано назначать мочегонные лекарства или бета-блокаторы. Но какие препараты защищают почки лучше - антагонисты кальция, или ? Этот вопрос еще не выяснен до конца и требует проведения дополнительных исследований.

В 2000 году были опубликованы результаты крупного исследования, которое показало, что нифедипин предотвращает почечную недостаточность более эффективно, чем мочегонные препараты (диуретики). Также упомянем, что это лекарство в какой-то степени повышает чувствительность тканей к инсулину. Таким образом, течение гипертонии при сахарном диабете улучшается.

Замедление прогрессирования атеросклероза

Еще в 1990-х годах исследования, в которых использовался нифедипин короткого действия, показали, что препарат благоприятно влияет на обмен веществ и в какой-то мере замедляет развитие атеросклероза. Показатель, который характеризует риск сердечно-сосудистых осложнений, - это толщина комплекса интима-медиа (ТИМ) сонных артерий. Его измеряют с помощью УЗИ. Чем больше эта толщина, тем выше у пациента риск инфаркта или инсульта. Исследования достоверно показали, что прием нифедипина замедляет прирост ТИМ. Причем этот эффект препарата не зависит от его действия по снижению артериального давления.

Еще один важный фактор риска - это отложения кальция в атеросклеротических бляшках на стенках артерий. Кальций делает их жесткими и похожими на известковый налет на водопроводных трубах. Процесс накопления кальция в атеросклеротических бляшках называется кальцификация. Оказалось, что нифедипин хоть и незначительно, но замедляет кальцификацию коронарных (питающих сердце) артерий.

В настоящее время считается, что нифедипин замедляет развитие атеросклероза лучше, чем другие антагонисты кальция. В то же время, не стоит надеяться полностью затормозить атеросклероз с помощью одного только нифедипина. Мы рекомендуем сдать анализы на факторы риска атеросклероза, которые перечислены в статье “ ”. Там же указано, какие меры эффективно помогают уберечь кровеносные сосуды от атеросклероза.

Нифедипин при беременности

При длительной терапии нифедипином, начатой в ранние сроки беременности, описаны случаи внутриутробной гибели плода и аномалии развития скелета у новорожденных. Считается, что нифедипин и другие дигидропиридиновые антагонисты кальция (за исключением ) небезопасны в I триместре беременности, поэтому их не рекомендуется назначать женщинам детородного возраста. В то же время, в некоторых исследованиях показано, что нифедипин способен эффективно контролировать артериальную гипертонию у женщин в поздние сроки беременности (не ранее 18-21-й недели), не оказывая неблагоприятного влияния на развитие плода.

Нифедипин, принимаемый под язык и внутрь, оказался особенно полезным при лечении гипертонических кризов у беременных женщин. В литературе есть отдельные сообщения о безопасности использования антагонистов кальция дигидропиридинового ряда в поздние сроки беременности. Однако, их мало, и поэтому пока еще в фармакологических справочниках нифедипин не рекомендуют применять во время беременности. Врачи назначают его только в тяжелых случаях, когда считают, что польза от приема таблеток окажется выше, чем риск.

Не принимайте самовольно нифедипин во время беременности! Обратитесь к врачу!

В 2008 году специалисты из медицинского института государственного университета украинского города Сумы опубликовали результаты своего небольшого исследования эффективности и безопасности применения нифедипина в лечении хронической гипертонии, преэклампсии и гестационной гипертонии во время беременности. Под их наблюдением находилось 50 беременных женщин с гипертонией, которые были распределены на три группы:

• в 1-ю группу вошли 20 беременных с гестационной гипертонией (которая началась во время беременности);
• во 2-ю группу - 20 беременных женщин с преэклампсией;
• в 3-ю группу - 10 беременных женщин с хронической гипертонией, которая была у них еще до беременности.

Комплексное обследование беременных повторяли регулярно, чтобы оценить изменения. Оно включало в себя общее клиническое обследование, оценку состояния плода во данным функциональных методов (определение биофизического профиля плода), допплерометрическое исследование. Определение биофизического профиля плода проводили трансабдоминальным сканированием с помощью ультразвукового портативного сканера «Aloka SSD - 1800 (Toshiba, Япония) с датчиком от 3,5 до 10 Мгц. Оценку биофизического профиля плода проводили на основании оценки данных фетометрии, антенатальной кардиотокографии, результатов исследования тонуса, дыхательной и двигательной активности плода, ультразвуковой плацентометрии, определения объема амниотической жидкости. Состояние новорожденных оценивалось на основании общего клинического обследования, осмотра генетика, УЗ-исследования.

Нифедипин использовали при гестационной гипертонии и преэклампсии, а также при хронической гипертонии беременных в качестве эффективного быстродействующего средства и для продолжительной терапии в сроках беременности 12-38 недель. Показанием для назначения таблеток нифедипина короткого действия являлось повышение артериального давления до уровня 150\100 мм рт.ст. и выше. Препарат назначали внутрь в разовых дозах 5 и 10 мг и под язык 10 и 20 мг. Суточные дозы составляли от 30 до 120 мг. Доза препарата каждой пациентке подбиралась индивидуально.

Исследования отмечали быстрое и значительное снижение артериального давления (систолического к 30-й минуте, диастолического - к 20-й минуте при приеме внутрь), которое сохранялось в течение 2-4 часов. Еще более быстрое действие наблюдалось при применении лекарства под язык. Выраженность эффекта по снижению артериального давления была практически одинакова у беременных женщин, не получавших никакого предварительного лечения, и у тех больных, которые до назначения нифедипина получали терапию метилдопой. Проводя суточное мониторирование артериального давления, выявили, что препарат оказывает мощное действие. При этом у беременных с хронической гипертонией после подбора дозы эффект оставался одинаковым в течение 24-часового периода. Их артериальное давление не превышало 120/90 мм рт.ст.

Сходная картина наблюдалась в группе женщин с гестационной гипертензией. У женщин с преэкламисией артериальное давление было менее стабильным в течение суток, эффект от приема нифедипина был особенно выраженным вечером и ночью. В ряде случаев проводимая нифедипином терапия дополнялась введением клонидина (клофелина). Пять беременных поступали в стационар во время гипертонического криза. С целью купирования последнего использовался нифедипин по 10 мг под язык. Положительный результат достигался за счет двукратного приема препарата через 30 минут.

Побочные эффекты нифедипина при беременности

У беременных, получавших нифедипин, побочные эффекты были отмечены со стороны:

• сердцебиения плода (нестабильная частота сердечных сокращений - у 14,0%, тахикардия - у 8,0%);
• дыхательных движений плода (увеличение количества эпизодов дыхательных движений - у 14,0%, нарушение формы дыхательных движений плода - движения типа gasps - у 10,0%);
• двигательной активности плода (повышенная двигательная активность - у 6,0%);
• тонуса плода (снижение - у 6,0%).

Задержка внутриутробного развития плода наблюдалась достаточно часто - у 60,0%, многоводие - у 20,0% беременных, маловодие - еще у 20,0%.

При изучении структуры плаценты у 10,0% беременных имело место уменьшение межворсинчатого пространства. У беременных, получавших таблетки от давления, гипертрофия плаценты (12,0%) наблюдалась реже, чем гипопластические изменения (30,0%). Во время исследования выявлялось отставание ее созревания в 18,0% . Деструктивные изменения плаценты наблюдались редко - 2,0%. Отслойка плаценты была диагностирована у 2 (4,0%) беременных.

У 7 женщин (14,0%) с признаками внутриутробного инфицирования плода изменения структуры плаценты сопровождались нарушением характера сердцебиения плода (тахикардия, нестабильная частота сердечных сокращений), у 4 (8,0%) женщин - изменением двигательной активности плода, у 9 (18,0%) - нарушением дыхательной активности и у 3 (6,0%) - снижением тонуса плода. При оценке биофизического профиля плода отмечено, что у беременных, получавших терапию нифедипином, он составлял 4,6+0,3 балла. Признаки компенсированной формы фетоплацентарной недостаточности (4 балла) определялись у 80,0% беременных основной группы, субкомпенсированной формы (3 балла) - у 20,0% .

Все новорожденные имели при рождении оценку по шкале Апгар 8-10 баллов, при том, что максимальная оценка - 10 баллов. Обследование новорожденных генетиком и УЗ-исследование показали, что прием нифедипина женщинами во время беременности не привел к появлению пороков развития плода. Таким образом, нифедипин, согласно данным клинических исследований, является не только эффективным, но и достаточно безопасным лекарственным средством для лечения беременных женщин.

Нифедипин (nifedipine)

Состав и форма выпуска препарата

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
50 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно - сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Связывание с белками составляет 92-98%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T 1/2 - около 2 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.

Показания

Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. вазоспастической стенокардии), в отдельных случаях - купирование приступов стенокардии; артериальная гипертензия, гипертонические кризы; болезнь Рейно.

Противопоказания

Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), коллапс, кардиогенный шок, тяжелая недостаточность, тяжелый аортальный стеноз; повышенная чувствительность к нифедипину.

Дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза - по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза/сут. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг).

В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза - по 5 мг в течение 4-8 ч.

Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.

Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь - 120 мг, при в/в введении - 30 мг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко - брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко - ухудшение функции печени; в единичных случаях - гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.

Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.

Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях - гинекомастия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Местные реакции: при в/в введении возможно жжение в месте инъекции.

В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с , диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях - развитие сердечной недостаточности.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.

При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.

Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.

При одновременном применении с возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.

Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.

При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.

В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.

Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.

Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.

Особые указания

Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.

При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.

При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.

При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.

В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.

Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.

В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача. У больных с нарушениями функции почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача. У больных с нарушениями функции печени следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.

Обширен. Лекарство относится к группе препаратов, блокирующих кальциевые каналы, обладающих выраженными гипотензивными свойствами.

Но лекарство не только снижает давление, оно оказывает противоишимическое действие. Что из себя представляет лекарство Нифедипин, от чего эти таблетки назначают и в каких дозировках, расскажет данная статья.

Нифедипин не только снижает , но и защищает миокард от нехватки кислорода, а также перегрузок, возникающих при высоком сопротивлении периферических сосудов. Препарат уменьшает растяжение сердечной мышцы, усиливая в ней обменные процессы.

Препарат Нифедипин показания к применению имеет следующие:

• гипертензионном синдроме;
• хронической сердечной недостаточности;
• ангиоспатических нарушениях кровообращения головного мозга;
• ишемии;
• брадикардии и стенокардии;
• спазме сосудов внутреннего уха и сетчатки.

Нифедипин продленного действия в совокупности с бронхорасширяющими средствами назначают в качестве поддерживающей терапии при бронхиальной астме и болезни Рейно.

Эффективность при гипертонии

Гипотензивный эффект Нифедепина выражается в замедлении движения кальция через оболочку клеток гладких мышц артерий.

Кальциевые ионы спазмируют сосуды и усиливают их сокращение, а лекарство блокирует их поступление.

Оно обеспечивает расширение просвета коронарных и периферических ветвей артериальной сети, при этом происходит понижение сопротивление стенок сосудов уменьшение нагрузки на сердце. Препарат хорошо всасывается в пищеварительный тракт, тем самым его действие начинается в первые десять минут после употребления, что особенно важно при гипертоническом кризе.

Состав и формы лекарственного препарата

Международное непатентованное название препарата Нифедипин (МНН) – Nifedipine.

Нифедипин выпускается в различных лекарственных формах:

1. таблетки, покрытые оболочкой. Они содержат 10 мг нифедипина, а таблетки длительного действия – 20 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 58.25 мг, полисорбат – 2 мг, лактозы моногидрат – 36.2 мг, гипромеллоза – 2.4 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 51 мг, магния стеарат – 150 мкг. Пленочная оболочка содержит: тальк, гипромеллоза – 4.2 мг, макрогол – 1.4 мг, титана диоксид – 1 мг, оксид красный – 200 мкг;
2. капсулы по 5 мг и 10 мг;
3. раствор для инфузий. Объем флаконов 50 мл. Один миллилитр в 1 мл содержит 0,0001 г нифедипина;
4. раствор для внутрикоронарного введения выпускается в шприцах по 2 мл, в 1 мл – 0,0001 г нифедипина.

Применение препарата и дозы

Рекомендуемая доза препарата – 20 мг два раза в сутки. Если необходимый эффект достигнут не был, ее увеличивают до 40 мг два раза в сутки. Максимальная норма – 80 мг. При проблемах с печенью она не должна превышать 40 мг.

Таблетки Нифедипин 10 мг

Правила для применения Нифедипина:

• таблетку принимают за полчаса до завтрака в одно и то же время;
• лекарство запивают только чистой водой;
• нельзя разжевывать и делить таблетки длительного действия.

Отменять прием Нифедипина самостоятельно нельзя, если требуется снизить дозу лекарства, схему терапии должен скорректировать врач.

От давления Нифедипин можно принимать независимо от приема еды. Он поступит в кровь медленнее, но его эффективность при этом не снизится.

Употребление лекарства требует соблюдения определенных правил :

1. препарат применяют только под наблюдением доктора. Осторожно принимают лекарство при диабетической болезни, тяжелых формах нарушений мозгового кровообращения, проблемах с почками и печенью, гиповолемии;
2. во время лечения Нифедипином следует полностью отказаться от алкоголя. В начале лечения не рекомендуется управлять транспортом;
3. необходимо учитывать, с какими лекарствами препарат можно сочетать, а с какими – не стоит. Нифедипин с трициклическими антидепрессантами, диуретиками, нитратами, снижающими давление средствами, усиливает гипотензивный эффект. Комбинированный прием медикамента с бета-адреноблокаторами может способствовать развитию сердечной недостаточности. Совместное употребление с циметидином повышает концентрацию препарата в крови. Рифампицин ускоряет метаболизм нифедипина, что снижает его эффективность.

Таблетки короткого действия пьют три раза, те, которые выводятся за 12 часов, употребляют два раза в день, пролонгированного действия принимают однократно. Препарат внутривенно желательно вводить только в стационаре.

Прием лекарственного средства зависит от периода его полувыведения.

Противопоказания

При коллапсе, кардиогенном шоке, тахикардии, аортальном стенозе, острой стадии инфаркта, тяжелой сердечной недостаточности, чувствительности к компонентам медикамента. Детям и пациентам младше 18 лет данное лекарство не назначают.

Препарат может вызвать побочные действия:

1. со стороны органов пищеварения : понос, изжога, тошнота, нарушение работы печени. При длительном употреблении препарата с назначением высоких доз возможно проявление диспепсической симптоматики, развитие внутрипеченочного холестаза;
2. со стороны органов кроветворения : тромбоцитопения, лейкопения;
3. со стороны сердца и сосудов: покраснение кожных покровов, ощущение жара, появление отеков, резкое снижение давления, тахикардия, стенокардия, брадикардия;
4. со стороны мочеполовых органов : повышенное выделение мочи, нарушения работы почек;
5. со стороны ЦНС: головные боли, нарушения сна, зрительные расстройства, тремор конечностей;
6. со стороны эндокринной системы: гинекомастия;
7. со стороны кожных покровов : сыпь.

Если доза превысила 120 мг препарата, внутривенно вводят 10%-ый раствор глюконата кальция или хлористого кальция.

При внутривенном вливании медпрепарата может появиться ощущение жжения в месте инъекции. При внутрикоронарном введении лекарства в первые минуты может упасть давление и повысится частота сердечных сокращений.

Для улучшения переносимости медикамента и устранения его побочного воздействия, необходимо принимать Нифедипин в сочетании с бета-блокаторами. Отеки, возникающие на фоне прима лекарства, быстро проходят после его отмены.

При передозировке появляются головные боли, резко снижается АД, отекает лицо, возникает брадикардия, пропадает пульс на периферических артериях.

В тяжелых случаях развивается коллапс, пациент теряет сознание, функции синусового узла существенно угнетаются. При обнаружении данных симптомов больному промывают желудок и назначают активированный уголь.

Аналоги

Появление на фармацевтическом рынке аналогов Нифедипина связано с его популярностью.

Аналоги лекарства:

• Адалат;
• Кордилин;
• Кальцигард ретард;
• Кордафен.

Большая часть аналогов не уступают Нифедепину по эффективности. Врач определит, какой препарат нужен пациенту: короткого или продленного действия.

Лекарство быстрого действия не назначают для длительного лечения артериальной гипертонии и болезней сердца, оно будет очень полезно при гипертоническом кризе.

Перед выбором лекарства следует внимательно изучить инструкцию, проконсультироваться с доктором по поводу возможных побочных эффектов.

Видео по теме

Видеоролик расскажет, для чего таблетки Нифедипин, при каком давлении принимать и когда они противопоказаны:

Нифедипин – это препарат, основное терапевтическое воздействие которого направлено на лечение гипертензии. При его приеме расширяются коронарные и периферические артерии, снижается сопротивление периферических сосудов, происходит замедление поступления кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Также Нифедипин применение нашел в лечении ХСН, ишемии, стенокардии и брадикардии.

Лекарство не влияет на проводимость миокарда и частоту сердечных сокращений. К побочным эффектам относят появление сыпи на коже, тахикардию, нарушение работы почек. Таблетки быстрого действия прописывают для снятия гипертонического криза, а пролонгированный Нифедипин применяют при длительной терапии. Можно получить больше информации про таблетки от давления Нифедипин в РЛС – Регистре лекарственных средств России.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Нифедипин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Нифедипин

Блокатор кальциевых каналов — производное 1,4-дигидропиридина.

Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. Молекулярная масса 346,3.

Фармакология

Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Расширяет периферические, в основном артериальные, сосуды, в т.ч. коронарные, понижает АД (возможна незначительная рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса), уменьшает ОПСС и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при хронической сердечной недостаточности. Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на церебральную гемодинамику. Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами (особенно при длительном применении), улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе. Увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия (токолитическое действие). Длительный прием (2-3 мес) сопровождается развитием толерантности. Для длительной терапии артериальной гипертензии быстродействующие лекарственные формы целесообразно использовать в дозе до 40 мг/сут (при повышении дозы более вероятно развитие сопутствующих рефлекторных реакций). У пациентов с бронхиальной астмой может применяться с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающего лечения.

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность всех лекарственных форм составляет 40-60% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы. При в/в введении T 1/2 составляет 3,6 ч, объем распределения — 3,9 л/кг, плазменный Cl — 0,9 л/мин, постоянная концентрация — 17 нг/мл. После приема внутрь C max в плазме создается через 30 мин, T 1/2 — 2-4 ч. Около 80% выводится почками в виде неактивных метаболитов и приблизительно 15% — с фекалиями. В незначительных количествах проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. У пациентов с нарушениями функции печени уменьшается общий Cl и увеличивается T 1/2 . При приеме капсул внутрь действие проявляется через 30-60 мин (разжевывание ускоряет развитие эффекта) и продолжается 4-6 ч, при сублингвальном применении — наступает через 5-10 мин и достигает максимума в течение 15-45 мин. Эффект таблеток с двухфазным высвобождением развивается через 10-15 мин и сохраняется 21 ч. Не обладает мутагенной и канцерогенной активностью.

Применение вещества Нифедипин

Артериальная гипертензия, включая гипертонический криз, профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала), гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная и др.), синдром Рейно, легочная гипертензия, бронхообструктивный синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, выраженный аортальный стеноз, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Нифедипин

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: часто (в начале лечения) — гиперемия лица с ощущением жара, сердцебиение, тахикардия; редко — гипотензия (вплоть до обморока), боль, подобная стенокардической, очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны нервной системы и органов чувств: в начале лечения — головокружение, головная боль, редко — оглушенность, очень редко — изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах.

Со стороны органов ЖКТ : часто — запор, редко — тошнота, диарея, очень редко — гиперплазия десен (при длительном лечении), повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны респираторной системы: очень редко — спазм бронхов.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия, тремор.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, редко — эксфолиативный дерматит.

Прочие: часто (в начале лечения) — припухлость и покраснение рук и ног, очень редко — фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).

Взаимодействие

Нитраты, бета-адреноблокаторы, диуретики, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь — усиливают гипотензивный эффект. Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина. Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение). Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима). Циметидин и ранитидин (в меньшей степени) могут повышать уровень в плазме. Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина). Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации). Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность.

Передозировка

Симптомы: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях — коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3-4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина (в/в ) . Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Внутрь, сублингвально, в/в .

Меры предосторожности вещества Нифедипин

Отменять препарат следует постепенно (возможно развитие синдрома отмены).

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии — усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений АД и рефлекторной стенокардии.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия