Уколы Дексаметазона – когда они необходимы, показания и меры предосторожности введения инъекций. Дексаметазон — гормональный синтетический препарат из группы глюкокортикоидов Дексаметазон инструкция по применению уколы внутримышечно

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество – дексаметазона натрия фосфат 4 мг в пересчете на дексаметазона фосфат 100 % вещество

вспомогательные вещества : натрия хлорид, натрия гидрофосфат додекагидрат, динатрия эдетат, вода для инъекций

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды. Дексаметазон

Код АТХ Н02А B02

Фармакологические свойства " type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения максимальные концентрации дексаметазона фосфата в плазме крови достигаются всего за 5 минут, а после внутримышечного введения – через 1 час. При местном применении в виде инъекций в суставы или мягкие ткани всасывание происходит медленнее. Действие препаратов начинается быстро после внутривенного введения. При внутримышечном введении клинический эффект наблюдается через 8 часов после введения. Препарат действует длительное время: от 17 до 28 дней после внутримышечного введения и от 3 дней до 3 недель после местного применения. Биологический период полувыведения дексаметазона составляет 24-72 часа. В плазме и синовиальной жидкости дексаметазон фосфат быстро превращается в дексаметазон.

В плазме крови приблизительно 77 % дексаметазона связывается с белками, преимущественно с альбумином. Только незначительное количество дексаметазона связывается с другими белками плазмы крови. Дексаметазон является жирорастворимым веществом, поэтому он проникает в меж- и внутриклеточное пространство. Оказывает свое действие в центральной нервной системе (гипоталамус, гипофиз) путем связывания с мембранными рецепторами. В периферических тканях связывается и действует через рецепторы цитоплазмы. Дексаметазон распадается в месте своего действия, т.е. в клетке. Дексаметазон метаболизируется преимущественно в печени. Небольшое количество дексаметазона метаболизируется в почках и других тканях. Основным путем выведения являются почки.

Фармакодинамика

Дексаметазон – синтетический гормон коры надпочечников (кортикостероид), оказывающий глюкокортикоидное действие. Оказывает противовоспалительное и иммунносупрессивное действие, а также влияет на энергетический метаболизм, обмен глюкозы и (из-за отрицательной обратной связи) на секрецию фактора активации гипоталамуса и трофического гормона аденогипофиза.

Механизм действия глюкокортикоидов до сих пор не полностью выяснен. Сейчас существует достаточное количество сообщений о механизме действия глюкокортикоидов на подтверждение того, что они действуют на клеточном уровне. В цитоплазме клеток существуют две хорошо определенные системы рецепторов. Из-за связывания с рецепторами глюкокортикоидов кортикоиды оказывают противовоспалительное и иммунносупрессивное действие и регулируют обмен глюкозы, а вследствие связывания с рецепторами минералокортикоидов они регулируют метаболизм натрия, калия и водно-электролитное равновесие.

Глюкокортикоиды растворяются в липидах и легко проникают в целевые клетки через клеточную мембрану. Связывание гормона с рецептором приводит к изменению конформации рецептора, способствующего увеличению его сродства с ДНК. Комплекс гормон/рецептор попадает в ядро клетки и связывается с регулирующим центром молекулы ДНК, который также называют элементом глюкокортикоидного отклика (GRE). Активированный рецептор, связанный с GRE или со специфическими генами, регулирует транскрипцию м-РНК, которая может быть увеличенной или уменьшенной. Новообразовавшаяся м-РНК транспортируется к рибосоме, после чего происходит образование новых белков. В зависимости от целевых клеток и процессов, которые происходят в клетках, синтез белков может быть усиленным (например образование тирозинтрансаминазы в клетках печени) или уменьшенным (например образование IL-2 в лимфоцитах). Поскольку рецепторы глюкокортикоидов есть во всех типах тканей, можно считать, что глюкокортикоиды действуют на большинство клеток организма.

Показания к применению

• шок различного генеза
• отёк головного мозга (при опухолях головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургических операциях, кровоизлиянии в мозг, менингитах, энцефалитах, лучевых поражениях)
• бронхиальная астма, астматический статус, тяжёлые аллергические реакции (отёк Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные средства, введение сыворотки и антибиотиков), пирогенные реакции
• острые гемолитические анемии, тромбоцитопения, острый лимфобластный лейкоз, агранулоцитоз, тяжёлые инфекционные заболевания (в комбинации с антибиотиками)
• острая недостаточность коры надпочечников
• острый стенозирующий ларинготрахеит у детей
• плечелопаточный периартрит, эпикондилит, бурсит, тендовагинит, остеохондроз, артриты разной этиологии, остеоартроз
• ревматические заболевания, коллагенозы

Дексаметазон, раствор для инъекций, 4 мг/мл, используется при острых и неотложных состояниях, при которых парентеральное введение является жизненно необходимым. Препарат предназначен для кратковременного применения по жизненным показаниям.

Способ применения и дозы

Назначать взрослым и детям с рождения.

Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента на терапию. Препарат вводят внутримышечно, внутривенно медленно струйно или капельно, возможно также периартикулярное или внутрисуставное введение. С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы или раствор Рингера.

Взрослым внутривенно , внутримышечно вводят от 4 до 20 мг 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. При острых опасных для жизни ситуациях могут быть необходимы высокие дозировки. Продолжительность парентерального применения составляет 3-4 суток, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой препарата. При достижении эффекта дозу снижают на протяжении нескольких дней до достижения поддерживающей дозы (в среднем 3-6 мг/сут в зависимости от тяжести заболевания) или до прекращения лечения при непрерывном наблюдении за пациентом. Быстрое внутривенное введение массивных доз глюкокортикоидов может вызывать сердечно-сосудистый коллапс: инъекцию производят медленно, в течение нескольких минут.

Отек мозга (взрослым): начальная доза 8-16 мг внутривенно, в последующем 5 мг внутривенно или внутримышечно через каждые 6 часов до достижения удовлетворительного результата. При хирургических операциях на головной мозг эти дозировки могут быть необходимы еще несколько дней после операции. После этого дозировка должна постепенно уменьшаться. Непрерывное лечение может противодействовать повышению внутричерепного давления, связанному с опухолью мозга.

Детям назначают уколы Дексаметазона внутримышечно . Доза препарата обычно составляет от 0.2 мг/кг до 0.4 мг/кг в сутки. Лечение должно быть сведено к минимальным дозам в наиболее кратчайший период времени.

При внутрисуставном введении доза зависит от степени воспаления, размера и расположения пораженной области. Препарат вводится один раз в 3-5 дней (для синовиальной сумки) и один раз в 2-3 недели (для сустава).

В один и тот же сустав вводить не более 3–4 раз и не более в 2 сустава одновременно. Более частое введение дексаметазона может повредить суставной хрящ. Внутрисуставные инъекции должны проводиться в строго стерильных условиях.

Побочные действия

• тромбоэмболии, уменьшение количества моноцитов и/или лимфоцитов, лейкоцитоз, эозинофилия (как и при применении других глюкокортикоидов), тромбоцитопения и нетромбоцитопеническая пурпура
• реакции гиперчувствительности, сыпь, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактические реакции, уменьшение иммунного ответа и увеличение восприимчивости к инфекциям
• политопная желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная брадикардия, сердечная недостаточность, остановка сердца, разрыв сердца у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда
• артериальная гипертензия, гипертоническая энцефалопатия
• после лечения возможно появление отека диска зрительного нерва и повышенного внутричерепного давления (псевдоопухоль). Могут наблюдаться также такие неврологические побочные эффекты как головокружение (вертиго), судороги и головная боль, нарушения сна, спутанность сознания, нервозность, беспокойство
• изменение личности и поведения, которые наиболее часто проявляются как эйфория; сообщалось также о таких побочных эффектах: бессонница, раздражительность, гиперкинезия, депрессия и психозы, а также маниакально-депрессивный психоз, делирий, дезориентация, галлюцинации, паранойя, лабильность настроения, мысли о самоубийстве, ухудшение течения шизофрении, амнезия, ухудшение течения эпилепсии
• угнетение функции и атрофия надпочечников (уменьшение реакции на стресс), синдром Кушинга, замедление роста у детей и подростков, нарушения менструального цикла, аменорея, гирсутизм, переход латентного диабета в клинически активную форму, уменьшение толерантности к углеводам, увеличение аппетита и увеличение массы тела, гипертриглицеридемия, ожирение, повышенная потребность в инсулине или пероральных средствах против диабета у больных диабетом, отрицательный азотный баланс из-за катаболизма белков, гипокалиемический алкалоз, задержка в организме натрия и воды, повышенная потеря калия, гипокальциемия
• эзофагит, диспепсия, тошнота, рвота, икота, пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, возможны также язвенные перфорации и кровотечения в пищеварительном тракте (рвота с примесью крови, мелена), панкреатит и перфорация желчного пузыря и кишечника (особенно у пациентов с хроническим воспалением кишечника)
• мышечная слабость, стероидная миопатия (мышечная слабость служит причиной мышечного катаболизма), остеопороз (повышенное выведение кальция) и компрессионные переломы позвоночника, переломы трубчатых костей, асептический остеонекроз (более часто – асептический некроз головок костей бедер и плеч), разрывы сухожилий (особенно при параллельном применении некоторых хинолонов), повреждение суставного хряща и некроз костей (вследствие внутрисуставной инфекции), преждевременное закрытие эпифизарных зон роста
• замедленное заживление ран, зуд, истончение и повышение чувствительности кожи, стрии, петехии и синяки, акне, телеангиоэктазия, эритема, повышенное потовыделение, угнетенная реакция на кожные тесты
• повышенное внутриглазное давление, глаукома, катаракта или экзофтальм, истончение роговицы, обострение бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз
• развитие оппортунистических инфекций, рецидив неактивного туберкулеза
• импотенция
• отек, гипер- или гипопигментация кожи, атрофия кожи или подкожного слоя, стерильный абсцесс и покраснение кожи, транзиторное ощущение жжения и пощипывания в промежности при внутривенном введении или при введении высоких доз
• при внутримышечном введении изменения в месте введения, включая отек, жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте введения, редко некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекций, атрофия кожи и подкожной клетчатки, при внутримышечном введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу)

При внутривенном введении: аритмии, приливы крови к лицу, судороги.

При интракраниальном введении – носовые кровотечения.

При внутрисуставном введении –усиление боли в суставе.

Признаки синдрома отмены глюкокортикоидов

У пациентов, которые длительное время лечились дексаметазоном, во время быстрого снижения дозы могут наблюдаться синдром отмены и случаи недостаточности надпочечников, артериальной гипотензии или летальный исход.

В некоторых случаях признаки синдрома отмены могут быть подобны признакам ухудшения или рецидива заболевания, от которого пациент лечился.

Если случаются тяжелые нежелательные реакции, лечение необходимо прекратить.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к дексаметазону или к какому-либо другому ингредиенту препарата
• острые вирусные, бактериальные или системные грибковые инфекции (если не применяется надлежащая терапия)
• синдром Кушинга
• вакцинация живой вакциной
• внутримышечное введение противопоказано пациентам с тяжелыми нарушениями свертывания крови
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
• остеопороз
• беременность и период лактации
• острые психозы
• вирусные и грибковые заболевания глаз, заболевания роговицы сочетающиеся с дефектами эпителия
• трахома, глаукома
• активная форма туберкулеза
• почечная недостаточность
• цирроз печени и хронический гепатит
• эпилепсия
• местное введение противопоказано при бактериемии, системных грибковых инфекциях, у пациентов с нестабильными суставами, инфекциями в месте применения, в том числе септическом артрите вследствие гонореи или туберкулеза.

Лекарственные взаимодействия " type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

Параллельное применение дексаметазона и нестероидных противовоспалительных средств повышает риск желудочно-кишечных кровотечений и образования язв.

Эффективность дексаметазона уменьшается, если одновременно принимать рифампицин, рифамбутин, карбамазепин, фенобарбитон, фенитоин (дифенилгидантоин), примидон, эфедрин или аминоглутетимид, поэтому дозу дексаметазона в таких комбинациях следует увеличивать.

Взаимодействие между дексаметазоном и всеми вышеуказанными лекарственными средствами может извратить тест угнетения дексаметазона. Это необходимо учитывать при оценке результатов теста.

Уколы Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект антихолинэстеразных средств применяемых при миастении.

Совместное применение дексаметазона и препаратов, ингибирующих CYP 3A4 ферментную активность, таких как кетоконазол, антибиотики-макролиды, может вызвать увеличение концентрации дексаметазона в сыворотке и плазме крови. Дексаметазон является умеренным индуктором CYP 3A4. Совместное применение с препаратами, которые метаболизируются CYP 3A4, такими как индинавир, эритромицин, может увеличивать их клиренс, вызывающий снижение концентраций в сыворотке крови.

Кетоконазол может угнетать надпочечный синтез глюкокортикоидов, таким образом, вследствие снижения концентрации дексаметазона может развиться надпочечниковая недостаточность.

Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект препаратов для лечения сахарного диабета, артериальной гипертензии, кумариновых антикоагулянтов, празиквантела и натрийуретиков (поэтому дозу этих лекарственных средств нужно увеличить); он повышает активность гепарина, альбендазола и калийуретиков (дозу этих препаратов нужно уменьшить в случае необходимости).

Дексаметазон может изменить действие кумариновых антикоагулянтов, поэтому при применении такой комбинации препаратов нужно чаще проверять протромбиновое время.

Параллельное применение дексаметазона и высоких доз других глюкокортикоидов или агонистов β2-адренорецепторов повышает риск гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией сердечные гликозиды в большей степени способствуют нарушению ритма и имеют большую токсичность.

Антациды уменьшают всасывание дексаметазона в желудке. Действие дексаметазона при одновременном приеме с пищей и алкоголем не исследовано, однако одновременное употребление лекарств и пищи с высоким содержанием натрия не рекомендуется. Курение не влияет на фармакокинетику дексаметазона.

Глюкокортикоиды усиливают почечный клиренс салицилата, поэтому иногда тяжело получить терапевтические концентрации салицилатов в сыворотке крови. Следует соблюдать осторожность пациентам, которым постепенно снижают дозу кортикостероида, поскольку при этом может наблюдаться повышение концентрации салицилата в сыворотке крови и интоксикация.

Если параллельно применять пероральные контрацептивы, период полувыведения глюкокортикоидов может увеличиться, что усиливает их биологическое действие и может повысить риск побочных эффектов.

Одновременное применение ритодрина и дексаметазона противопоказано во время родов, поскольку это может привести к отеку легких. Сообщалось о летальном исходе у роженицы из-за развития такого состояния.

Одновременное применение дексаметазона и талидомида может вызвать токсический эпидермальный некролиз.

Виды взаимодействия, которые имеют терапевтические преимущества: параллельное назначение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамида, прохлорперазина или антагонистов рецеторов 5-НТ3 (рецепторов серотонина или 5-гидрокситриптамина, тип 3, таких как ондансетрон или гранисетрон) эффективное для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией цисплатином, циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацилом.

Особые указания

Во время парентерального лечения кортикоидами редко могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, поэтому необходимо принять надлежащие меры перед началом лечения дексаметазоном, учитывая возможность аллергических реакций (особенно у пациентов с аллергическими реакциями на какие-либо другие лекарственные средства в анамнезе).

У пациентов, которые длительное время лечатся дексаметазоном, может наблюдаться синдром отмены (также без видимых признаков недостаточности надпочечников) при прекращении лечения (повышенная температура тела, насморк, покраснение конъюнктивы, головная боль, головокружение, сонливость или раздражительность, боль в мышцах и суставах, рвота, уменьшение массы тела, слабость, часто еще и конвульсии). Поэтому дозу дексаметазона следует уменьшать постепенно. Внезапное прекращение лечения может иметь летальные последствия.

Если пациент находится в состоянии тяжелого стресса (из-за травмы, операции или тяжелого заболевания) на протяжении терапии, дозу дексаметазона нужно увеличить, а если это происходит во время прекращения лечения, нужно применять гидрокортизон или кортизон.

Пациентам, которым вводили дексаметазон длительное время и которые испытывают тяжелый стресс после прекращения терапии, нужно восстановить применение дексаметазона, поскольку вызванная им недостаточность надпочечников может длиться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения.

Лечение дексаметазоном или естественными глюкокортикоидами может замаскировать симптомы существующей или новой инфекции, а также симптомы кишечной перфорации. Дексаметазон может обострить системную грибковую инфекцию, латентный амебиаз и туберкулез легких.

Осторожность и медицинское наблюдение рекомендованы больным остеопорозом, с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, туберкулезом, глаукомой, печеночной или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, активной пептической язвой, недавним кишечным анастомозом, язвенным колитом и эпилепсией. Особого ухода требуют пациенты в течение первых недель после инфаркта миокарда, пациенты с тромбоэмболией, тяжелой миастенией, гипотиреозом, психозом или психоневрозом, а также пациенты пожилого возраста.

Во время лечения может наблюдаться обострение сахарного диабета или переход от латентной фазы к клиническим проявлениям сахарного диабета.

При продолжительном лечении нужно контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Вакцинация живой вакциной противопоказана во время лечения дексаметазоном. Вакцинация инактивированной вирусной или бактериальной вакциной не приводит к ожидаемому синтезу антител и не имеет ожидаемого защитного эффекта. Дексаметазона фосфат обычно не назначают за 8 недель до вакцинации и не начинают применять раньше чем через 2 недели после вакцинации.

Пациенты, которые продолжительное время лечатся высокими дозами дексаметазона и никогда не болели корью, должны избегать контакта с инфицированными лицами; при случайном контакте рекомендовано профилактическое лечение иммуноглобулином.

Действие глюкокортикоидов усиливается у больных циррозом печени или гипотиреозом.

Тяжелые психические реакции могут сопровождать системное применение кортикостероидов. Обычно симптомы появляются через несколько дней или недель после начала лечения. Риск развития этих симптомов увеличивается при применении высоких доз. Большинство реакций проходит при уменьшении дозы или при отмене препарата. Нужно наблюдать и вовремя выявлять изменения психического состояния, особенно депрессивного настроения, суицидальных мыслей и намерений. С особенной осторожностью нужно применять кортикостероиды у пациентов с аффективными расстройствами в наличии или в анамнезе, также у ближайших родственников. Появление нежелательных эффектов можно предотвратить применяя минимальные эффективные дозы в течение наиболее короткого периода или применяя необходимую дневную дозу препарата 1 раз утром.

Внутрисуставное применение дексаметазона может привести к системным эффектам.

Частое применение может вызвать поражение хряща или некроз кости.

Перед внутрисуставным введением нужно удалить из сустава синовиальную жидкость и исследовать ее (проверить на наличие инфекции). Нужно избегать введения кортикоидов в инфицированные суставы. Если инфекция сустава развивается после инъекции, нужно начать соответствующую терапию антибиотиками.

Пациентам следует сообщить о том, чтобы они избегали физической нагрузки на пораженные суставы до тех пор, пока воспаление будет вылечено.

Следует избегать введения препарата в неустойчивые суставы.

Кортикоиды могут искажать результаты кожных аллергических тестов.

Особые предостережения относительно вспомогательных веществ. Препарат содержит 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу, что является очень незначительным количеством.

Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими препаратами, кроме следующих: 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы.

При смешивании дексаметазона с хлорпромазином, дифенгидрамином, доксапрамом, доксорубицином, даунорубицином, идарубицином, гидроморфоном, ондансетроном, прохлорперазином, калия нитратом и ванкомицином образуется осадок.

Приблизительно 16 % дексаметазона растворяется в 2,5 % растворе глюкозы и 0,9 % растворе натрия хлорида с амикацином.

Некоторые лекарственные средства, такие как лоразепам, следует смешивать с дексаметазоном в стеклянных флаконах, а не в пластиковых пакетах (концентрация лоразепама падает до значений ниже 90 % за 3-4 часа хранения в поливинилхлоридных пакетах при комнатной температуре).

Некоторые лекарственные средства, такие как метапаминол, имеют так называемую «несовместимость, которая развивается медленно» – развивается в течение суток при смешивании с дексаметазоном.

Дексаметазон с гликопиролатом: значение рН окончательного раствора равно 6,4, что выходит за пределы диапазона стабильности.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан при беременности или в период кормления грудью

Применение в педиатрии. Применять детям с рождения только в случае крайней необходимости. Во время лечения дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за ростом и развитием детей.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортом или потенциально опасными механизмами

Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение, спутанность сознания и др.), на период применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом и выполнения других работ, которые требуют концентрации внимания.

Раствор для инъекций 4 мг/мл 1 млСрок хранения " type="checkbox">

Срок хранения

Не применять препарат после окончания срока годности, указаного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ПАО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Владелец регистрационного удостоверения

ПАО «Фармак», Украина

ДЕКСАМЕТАЗОН инструкция по применению (уколы в ампулах, глазные капли, таблетки). DEXAMETHASONE является мощным синтетическим глюкокортикоидным (содержащим гормоны коры надпочечников и их синтетические аналоги) препаратом, предназначенным для регуляции белкового, углеводного и минерального обмена.

Дексаметазон инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 0,5 мг, уколы в ампулах (раствор для инъекций), капли глазные офтан) лекарства для лечения воспаления у взрослых, детей и при беременности.

Состав

• Активное вещество — дексаметазона натрия фосфата (в пересчете на дексаметазона фосфат) — 4,0 мг/8,0 мг;
• Вспомогательные вещества — глицерин, динатрия фосфат дигидрат, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Формы выпуска

1. Таблетки 0.5 мг.;
2. Раствор в ампулах для внутривенного и внутримышечного введения (инъекции для уколов) 4мг/мл.;
3. Капли глазные Офтан 0,1%;
4. Суспензия глазная 0,1%

ДЕКСАМЕТАЗОН инструкция по применению препарата

Пероральное применение Дексаметазона в форме таблеток предполагает назначение 10-15 мг препарата в сутки на начальном этапе лечения с последующим уменьшением суточной дозы до 2-4,5 мг при поддерживающей терапии. Суточную дозу препарата Дексаметазон инструкция рекомендует делить на 2-3 приема (после или во время еды).

Поддерживающие небольшие дозы следует принимать один раз в день, желательно утром. Дексаметазон в ампулах предназначен для внутривенного (капельно или струйно), внутримышечного, перартикулярного и внутрисуставного введения. Рекомендованная суточная доза Дексаметазона при таких способах введения – 4-20 мг. Дексаметазон в ампулах обычно применяется 3-4 раза в день на протяжении 3-4 суток с последующим переходом на таблетки.

Дексаметазон капли применяются в офтальмологии: при острых состояниях по 1-2 капли препарата закапывают в конъюнктивальный мешок каждые 1-2 часа, при улучшении состояния – каждые 4-6 часов. Хронические процессы предполагают использование Дексаметазон капель 2 раза в сутки.

Длительность лечения зависит от клинического течения заболевания, поэтому Дексаметазон капли могут применяться от нескольких дней до четырех недель.

Показания к применению Дексаметазона

Заболевания, требующие введения быстродействующего ГКС, а также случаи, когда пероральный прием препарата невозможен:

• Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) — при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;
• Тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок;
• Заболевания крови: острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых;
• Эндокринные заболевания: острая недостаточность коры надпочечников, первичная или вторичная недостаточность, врожденная гиперплазия, подострый тиреоидит;
• Локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема;
• Ревматические заболевания — Дексаметазон инструкция по применению;
• В офтальмологической практике (субконънктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение): аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия, иммуносупрессивное лечение после трансплантации роговицы;
• Острые тяжелые дерматозы;
• Злокачественные заболевания: паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов, страдающих злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения;
• Тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками);
• Отек головного мозга (при опухоли, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии, энцефалите, менингите, лучевом поражении);
• Системные заболевания соединительной ткани;
• Астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы, хронического обструктивного бронхита).

Для чего назначают таблетки Дексаметазон

• При гипотиреозе (состояние при стойком недостатке гормонов щитовидной железы);
• При ревматоидном артрите в фазе обострения;
• При врожденном адреногенитальном синдроме (гиперфункция коры надпочечников и повышенное содержание андрогенов в организме);
• При болезни Аддисона-Бирмера (потеря надпочечниками способности производить гормоны в достаточном количестве);
• При пемфигусе (заболевание кожи, проявляющееся в виде пузырей на руках, гениталиях, во рту и т.д.);
• При остром и подостром тиреодите (воспаление щитовидной железы);
• При острой эритродермии (покраснение кожи);
• При прогрессирующей офтальмопатии (увеличение объема тканей глаза), связанной с тиреотоксикозом (интоксикация гормонами щитовидной железы);
• При острой экземе;
• При заболеваниях соединительной ткани;
• При злокачественных опухолях (симптоматическая терапия);
• При аутоиммунных гемолитических анемиях;
• При отеке головного мозга;
• При агранулоцитозе (снижение уровня нейтрофилов в крови);
• При бронхиальной астме;
• При сывороточной болезни (иммунная реакция на чужеродные белки сыворотки).

Для чего назначают капли Дексаметазон

• При склерите (воспаление глубинных слоев склеры глаза);
• При кератите (воспаление роговицы глаза);
• При симпатической офтальмии (воспалительные поражения глаза);
• При негнойном и аллергическом конъюнктивите (воспаление слизистой оболочки глаза);
• При ирите (воспаление радужной оболочки глаза);
• При блефарите (воспаление краев век);
• При воспалительных процессах после травм глаза или операций;
• При иридоциклите (воспаление радужной оболочки и цилиарного тела);
• При эписклерите (воспаление соединительной ткани между конъюнктивой и склерой);
• При кератоконъюнктивите (одновременное воспаление конъюнктивы и роговицы глаза) без повреждения эпителия.

Для чего назначают уколы в ампулах Дексаметазон

• При острых гемолитических анемиях;
• При острой недостаточности коры надпочечников;
• При астматическом статусе;
• При острой лимфобластной лейкемии (злокачественное заболевание, поражающее костный мозг, селезенку, лимфатические узлы, вилочковую железу и другие органы). Дексаметазон инструкция по применению;
• При отеке головного мозга;
• При тяжелых инфекционных заболеваниях;
• При шоке различного генеза;
• При заболеваниях суставов;
• При тромбоцитопении;
• При тяжелых аллергических реакциях;
• При остром крупе (воспаление гортани и верхних дыхательных путей);
• При агранулицитозе.

Противопоказания

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к дексаметазону или компонентам препарата.

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

С осторожностью препарат следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях:

Терапевтические и токсические эффекты Дексаметазона снижают барбитураты, фенитоин, рифабутин, карбамазепин, эфедрин и аминоглутетимид, рифампицин (ускоряют метаболизм); соматотропин; антациды (уменьшают всасывание), усиливают – эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы. Одновременное применение с циклоспорином повышает риск развития судорог у детей.

Риск аритмий и гипокалиемии повышают сердечные гликозиды и диуретики, вероятность отеков и артериальной гипертензии – натрийсодержащие препараты и пищевые добавки, тяжелой гипокалиемии, сердечной недостаточности и остеопороза – амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы; риск эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ – нестероидные противовоспалительные средства. Дексаметазон инструкция по применению.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекции.

Одновременное применение с тиазидными диуретиками, фуросемидом, этакриновой кислотой, ингибиторами карбоангидразы, амфотерицином B может привести к тяжелой гипокалиемии, что может усилить токсические эффекты сердечных гликозидов и недеполяризующих миорелаксантов.

Ослабляет гипогликемическую активность инсулина и пероральных противодиабетических средств; антикоагулянтную – кумаринов; диуретическую – мочегонных диуретиков; иммунотропную – вакцинации (подавляет антителообразование).

Ухудшает переносимость сердечных гликозидов (вызывает дефицит калия), снижает концентрацию салицилатов и празиквантела в крови. Может повышать концентрацию глюкозы в крови, что требует коррекции дозы гипогликемических ЛС, производных сульфонилмочевины, аспарагиназы.

ГКС повышают клиренс салицилатов, поэтому после отмены Дексаметазона необходимо снизить дозу салицилатов. При одновременном применении с индометацином тест подавления Дексаметазона может давать ложноотрицательные результаты.

Способ применения и дозы

Предназначен для внутривенного, внутримышечного, внутрисуставного, периартикулярного и ретробульбарного введения. Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию.

С целью приготовления для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы. Введение высоких доз дексаметазона может быть продолжено только до стабилизации состояния пациента, что обычно не превышает от 48 до 72 часов.

Взрослым при острых и неотложных состояниях вводят в/в медленно, струйно или капельно, или в/м в дозе 4-20 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная разовая доза –80 мг. Поддерживающая доза – 0,2-9 мг в сутки. Курс лечения 3-4 дня, затем переходят на пероральное применение Дексаметазона. Детям – в/м в дозе 0,02776-0,16665 мг/кг каждые 12-24 часа.

1. Мягкие ткани: от 2 до 6 мг;
2. Крупные суставы (например, коленный сустав): от 2 до 4 мг;
3. Суставные сумки: от 2 до 3 мг;
4. Мелкие суставы (например, межфаланговые, височный сустав): от 0,8 до 1 мг;
5. Нервные ганглии: от 1 до 2 мг;
6. Сухожилия: от 0,4 до 1 мг.

Препарат назначают повторно с интервалом от 3 суток до 3-х недель по мере необходимости; максимальная доза для взрослых – 80 мг в сутки. При шоке, взрослым, – в/в 20 мг однократно, затем по по 3 мг/кг в течение 24 ч в виде непрерывной инфузии или в/в однократно 2-6 мг/кг, либо в/в по 40 мг каждые 2-6 часов.

При отеке мозга (взрослым) – 10 мг в/в, затем по 4 мг каждые 6 часов в/м до устранения симптомов; дозу снижают через 2-4 суток и постепенно – в течение 5-7 суток – прекращают лечение. При недостаточности коры надпочечников (детям) в/м по 0,0233 мг/кг (0,67/мг/м2) в сутки в 3 инъекции каждые третьи 24 часа, или ежедневно по 0,00776-0,01165 мг/кг (0,233- 0,335 мг/м2) в сутки.

При острой аллергической реакции или обострении хронического аллергического заболевания, дексаметазон должен быть назначен по следующему графику, с учетом сочетания парентерального и перорального применения: дексаметазон инструкция по применению раствор для инъекций 4 мг/мл: 1 день, 1 или 2 мл (4 или 8 мг) внутримышечно; дексаметазон таблетки 0,75 мг: вторые и третьи дни, 4 штуки в 2 приема в сутки, четвертый — по 2 штуки в 2 приема, пятый и шестой дни — по 1 шт. ежедневно, на седьмой — без лечения, 8 день-наблюдение.

Побочные действия

Обычно Дексаметазон инструкция по применению хорошо переносится. Он обладает низкой минералокортикоидной активностью, т.е. его влияние на водно-электролитный обмен невелико. Как правило, низкие и средние дозы Дексаметазона не вызывают задержки натрия и воды в организме, повышенной экскреции калия.

Описаны следующие побочные эффекты:

1. Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза);
2. Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов;
3. Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей;
4. Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, увеличение массы тела, отрицательный азотистый баланс (увеличенный распад белков), сильная потливость. Обусловленные минералокортикоидной активностью — задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипсрнатрнемия, гипокалиемнческийсиндром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость);
5. Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия). Дексаметазон инструкция по применению;
6. Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы;
7. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;
8. Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.

Местные при парентеральном введении : жжение, онемение, боль, покалывание и инфекции в месте укола, редко — некроз окружающих тканей, образование рубцов; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно колоть в дельтовидную мышцу).

Прочие : развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, «приливы» крови к лицу, синдром «отмены».

Цена препарата ДЕКСАМЕТАЗОН

• Дексаметазон, таблетки 0.5 мг, 10 шт. — 45 руб.;
• Дексаметазон, глазные капли 0,1%, 5 мл — 34 руб.;
• Дексаметазон, ампулы 4 мг, 1 мл, 25 шт. — 202 руб.;
• Дексаметазон р-р для инъекций 4 мг/мл 1 мл ампулы, 25 шт. 144 руб.;
• Дексаметазон глазные капли, 10 мл — 82 руб.

Особые указания

• С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда — возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и разрыв сердечной мышцы;
• Во время лечения Дексаметазоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).
  Назначая Дексаметазон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия;
• У больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей Дексаметазон способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение;
• При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома «отмены» (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Дексаметазон;
• Во время лечения Дексаметазоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови;
• У детей во время длительного лечения Дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
  Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Дексаметазон используют в комбинации с минералокортикоидами;
• Дексаметазон повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов;
• С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также следует увеличить поступление К+ в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли;
• У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.
  Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти);
• Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Дексаметазон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача;
• В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах. Следует тщательно наблюдать за больными в течение года после окончания длительной терапии Дексаметазоном в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях. Дексаметазон инструкция по применению.

Видео обзор препарата ДЕКСАМЕТАЗОН (DEXAMETHASONE)

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Дексаметазон . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Дексаметазона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Дексаметазона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения воспалительных и системных заболеваний, в том числе глаз, у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Дексаметазон - синтетический глюкокортикостероид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.)

Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение К+ (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию Са+ из ЖКТ, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез "провоспалительных цитокинов" (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В- лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В- лимфоцитов, тучных клеток; подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Особенность действия - значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности.

Дозы 1-1.5 мг в сутки угнетают функцию коры надпочечников; биологический период полувыведения - 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковое вещество надпочечников).

По силе глюкокортикоидной активности 0.5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3.5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17.5 мг кортизона.

Фармакокинетика

Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. через гематоэнцефалический и плацентарный). Метаболизируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. Выводится почками (небольшая часть - лактирующими железами).

Показания

Заболевания, требующие введения быстродействующего ГКС, а также случаи, когда пероральный прием препарата невозможен:

• эндокринные заболевания: острая недостаточность коры надпочечников, первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит;
• шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;
• отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении);
• астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы, хронического обструктивного бронхита);
• тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок;
• ревматические заболевания;
• системные заболевания соединительной ткани;
• острые тяжелые дерматозы;
• злокачественные заболевания: паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов, страдающих злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения;
• заболевания крови: острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых;
• тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками);
• в офтальмологической практике (субконънктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение): аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия, иммуносупрессивное лечение после трансплантации роговицы;
• локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема.

Формы выпуска

Таблетки 0,5 мг.

Раствор в ампулах для внутривенного и внутримышечного введения (инъекции для уколов) 4мг/мл.

Капли глазные Офтан 0,1%.

Суспензия глазная 0,1%.

Инструкция по применению и дозировка

Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию. Препарат вводят внутривенно медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); внутримышечно; возможно также локальное (в патологическое образование) введение. С целью приготовления раствора для внутривенной капельной инфузии (капельницы) следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы.

В остром периоде при различных заболеваниях и в начале терапии Дексаметазон применяют в более высоких дозах. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг Дексаметазона 3-4 раза.

Дозы препарата для детей (внутримышечно):

Доза препарата при проведении заместительной терапии (при недостаточности коры надпочечников) составляет 0.0233 мг/кг массы тела или 0.67 мг/м2 площади поверхности тела, разделенная на 3 дозы, каждый 3-й день или 0.00776 - 0.01165 мг/кг массы тела или 0.233 - 0.335 мг/м2 площади поверхности тела ежедневно. При других показаниях рекомендуемая доза составляет от 0.02776 до 0.16665 мг/кг массы тела или 0.833 - 5 мг/м2 площади поверхности тела каждые 12-24 ч.

При достижении эффекта дозу снижают до поддерживающей или до прекращения лечения. Продолжительность парентерального применения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию дексаметазоном в таблетках.

Длительное применение высоких доз препарата требует постепенного снижения дозы с целью предотвращения развития острой недостаточности коры надпочечников.

Капли

Конъюнктивально, взрослым и детям старше 12 лет при острых воспалительных состояниях: по 1-2 капли 4-5 раз в сутки в течение 2 дней, затем 3-4 раза в сутки в течение 4-6 дней.

Хронические состояния: по 1-2 капли 2 раза в сутки в течение максимум 4 недели (не более).

В постоперационных и посттравматических случаях: начиная с 8 дня после операции по поводу косоглазия, отслоения сетчатки, экстракции катаракты и с момента появления травмы - по 1-2 капли 2-4 раза в сутки в течение 2-4 недель; при противоглаукомной фильтрующей операции - в день операции или на следующий день после нее.

Детям с 6 до 12 лет при аллергических воспалительных состояниях: по 1 капле 2-3 раза в сутки в течение 7-10 дней, в случае необходимости лечение продолжают после проведения на 10 день контроля состояния роговицы.

Побочное действие

Обычно Дексаметазон хорошо переносится. Он обладает низкой минералокортикоидной активностью, т.е. его влияние на водно-электролитный обмен невелико. Как правило, низкие и средние дозы Дексаметазона не вызывают задержки натрия и воды в организме, повышенной экскреции калия. Описаны следующие побочные эффекты:

• снижение толерантности к глюкозе;
• стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета;
• угнетение функции надпочечников;
• синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии);
• задержка полового развития у детей;
• тошнота, рвота;
• панкреатит;
• стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• эрозивный эзофагит;
• желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта;
• повышение или снижение аппетита;
• нарушение пищеварения;
• метеоризм;
• аритмии;
• брадикардия (вплоть до остановки сердца);
• повышение артериального давления;
• гиперкоагуляция;
• тромбозы;
• эйфория;
• галлюцинации;
• маниакально-депрессивный психоз;
• депрессия;
• паранойя;
• повышение внутричерепного давления;
• нервозность или беспокойство;
• бессонница;
• головокружение;
• головная боль;
• судороги;
• повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва;
• склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз;
• трофические изменения роговицы;
• экзофтальм;
• внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза);
• гипокальциемия;
• повышение массы тела;
• отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков);
• повышенная потливость;
• задержка жидкости и натрия (периферические отеки);
• замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста);
• остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости);
• разрыв сухожилий мышц;
• замедленное заживление ран;
• стероидные угри;
• стрии;
• склонность к развитию пиодермии и кандидозов;
• кожная сыпь;
• анафилактический шок;
• местные аллергические реакции.

Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

Противопоказания

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к дексаметазону или компонентам препарата.

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

С осторожностью препарат следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях:

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности (особенно в 1 триместре) препарат может быть применен только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.

Особые указания

Во время лечения Дексаметазоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови.

С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также следует увеличить поступление К+ в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Дексаметазон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.

С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда - возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и разрыв сердечной мышцы.

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах. Следует тщательно наблюдать за больными в течение года после окончания длительной терапии Дексаметазоном в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях.

При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома "отмены" (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Дексаметазон.

Во время лечения Дексаметазоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).

Назначая Дексаметазон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.

У детей во время длительного лечения Дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Дексаметазон используют в комбинации с минералокортикоидами.

У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.

Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).

У больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей Дексаметазон способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.

Лекарственное взаимодействие

Возможна фармацевтическая несовместимость дексаметазона с другими в/в вводимыми препаратами - его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через др. капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок.

Одновременное назначение дексаметазона с:

• индукторами печеночных микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации;
• диуретиками (особенно тиазидными и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В - может привести к усилению выведения из организма К+ и увеличению риска развития сердечной недостаточности;
• с натрийсодержащими препаратами - к развитию отеков и повышению артериального давления;
• сердечными гликозидами - ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстраситолии (из-за вызываемой гипокалиемии);
• непрямыми антикоагупянтами - ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекция дозы);
• антикоагулянтами и тромболитиками - повышается риск развития кровотечений из язв в ЖКТ;
• этанолом (алкоголем) и нестероидными противовоспалительными средствами - усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта);
• парацетамолом - возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола);
• ацетилсалициловой кислотой - ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене дексаметазона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);
• инсулином и пероралъными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами - уменьшается их эффективность;
• витамином D - снижается его влияние на всасывание Са2+ в кишечнике;
• соматотропным гормоном - снижает эффективность последнего, а с празиквантелом - его концентрацию;
• М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами - способствует повышению внутриглазного давления;
• изониазидом и мексилетином - увеличивает их метаболизм (особенно у "медленных" ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Ингибиторы карбоангидразы и "петлевые" диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.

Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.

АКТГ усиливает действие дексаметазона.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой дексаметазоном.

Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм дексаметазона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.

Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с дексаметазоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.

Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс дексаметазона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении дексаметазона.

При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс дексаметазона.

Аналоги лекарственного препарата Дексаметазон

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Декадрон;
• Дексавен;
• Дексазон;
• Дексамед;
• Дексаметазон буфус;
• Дексаметазон Никомед;
• Дексаметазон-Беталек;
• Дексаметазон-Виал;
• Дексаметазон-ЛЭНС;
• Дексаметазон-Ферейн;
• Дексаметазона натрия фосфат;
• Дексаметазона фосфат;
• Дексаметазонлонг;
• Дексапос;
• Дексафар;
• Дексона;
• Максидекс;
• Офтан Дексаметазон;
• Фортекортин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Дексаметазон ампулы 4 мг, 1 мл, 25 шт. — средняя цена 185 руб.

Дексаметазон - лекарственное средство, которое обладает противовоспалительным и иммунодепрессивным действием. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, представляет собой прозрачную бесцветную или светло-желтую жидкость.

• Латинское название: Dexamethasone
• Код АТХ: S01BA01
• Действующее вещество: Дексаметазон (Dexamethasone)
• Производитель: РУП “Белмедпрепараты” (Республика Беларусь), АО “Лекхим-Харьков”, ПАО “Фармак”, ЗАО ФФ «Дарница» (Украина)

Состав

Активное вещество:

Дексаметазона натрия фосфат (дексаметазона фосфата динатриевая соль) в пересчете на 100 % вещество - 4,0 мг.

Вспомогательные вещества:

• глицерол (глицерин дистиллированный) - 22,5 мг;
• динатрия эдетат (трилон Б) - 0,1 мг;
• натрия гидрофосфата додекагидрат (натрий фосфорнокислый двузамещенный 12-водный) - 0,8 мг;
• вода для инъекций - до 1 мл.

Фармакологическое действие

Дексаметазон - представляет собой гормональный препарат с противоаллергической, противовоспалительной, иммунодепрессивной, десенсибилизирующей, антитоксической, противошоковой активностью.

Способен взаимодействовать с специфическими цитоплазматическими рецепторами:

1. образует комплекс, проникающий в ядро клетки и стимулирует синтез мРНК;
2. последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и другие.

Глазные капли с дексаметазоном, также оказывают противоаллергическое, антиэкссудативное и противовоспалительное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Применение Дексаметазона позволяет повысить чувствительность белков внешней клеточной мембраны (бета-адренорецепторы) к эндогенным катехоламинам (посредники межклеточного взаимодействия).

Дексаметазон регулирует белковый обмен, снижая синтез и усиливая в мышечной ткани катаболизм белка, уменьшая в плазме количество глобулинов, повышая в печени и почках синтез альбуминов. Влияя на углеводный обмен, Дексаметазон способствует всасыванию углеводов из пищеварительного тракта, повышению поступления в кровь глюкозы из печени, развитию гипергликемии, что в свою очередь активизирует производство инсулина. Участие Дексаметазона в водно-электролитном обмене проявляется в снижении минерализации костной ткани, задержке натрия и воды в организме, уменьшении всасывания кальция из желудочно-кишечного тракта.

Противовоспалительные и антиаллергические свойства Дексаметазона по своей активности в 35 раз превышают аналогичные эффекты кортизона.

В крови связывается (60-70 %) со специфическим белком - переносчиком - транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. через гематоэнцефалический барьер и плацентарный). В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени (основным путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. Выводится через почки.

Показания к применению

Применять таблетки Дексаметазон инструкция рекомендует в следующих случаях:

• остром и подостром тиреодите (воспаление щитовидной железы);
• гипотиреозе (состояние при стойком недостатке гормонов щитовидной железы);
• прогрессирующей офтальмопатии (увеличение объема тканей глаза), связанной с тиреотоксикозом (интоксикация гормонами щитовидной железы);
• болезни Аддисона-Бирмера (потеря надпочечниками способности производить гормоны в достаточном количестве);
• бронхиальной астме;
• заболеваниях соединительной ткани;
• ревматоидном артрите в фазе обострения;
• аутоиммунных гемолитических анемиях;
• сывороточной болезни (иммунная реакция на чужеродные белки сыворотки);
• агранулоцитозе (снижение уровня нейтрофилов в крови);
• острой эритродермии (покраснение кожи);
• пемфигусе (заболевание кожи, проявляющееся в виде пузырей на руках, гениталиях, во рту и т.д.);
• острой экземе;
• злокачественных опухолях (симптоматическая терапия);
• отеке головного мозга;
• врожденном адреногенитальном синдроме (гиперфункция коры надпочечников и повышенное содержание андрогенов в организме).

Дексаметазон в ампулах применяется при:

• шоке различного генеза;
• астматическом статусе;
• отеке головного мозга;
• тяжелых аллергических реакциях;
• острых гемолитических анемиях;
• тромбоцитопении;
• агранулицитозе;
• острой лимфобластной лейкемии (злокачественное заболевание, поражающее костный мозг, селезенку, лимфатические узлы, вилочковую железу и другие органы);
• тяжелых инфекционных заболеваниях;
• остром крупе (воспаление гортани и верхних дыхательных путей);
• острой недостаточности коры надпочечников; заболеваниях суставов.

Дексаметазон капли используются в офтальмологической практике при:

• негнойном и аллергическом конъюнктивите (воспаление слизистой оболочки глаза);
• кератите (воспаление роговицы глаза);
• кератоконъюнктивите (одновременное воспаление конъюнктивы и роговицы глаза) без повреждения эпителия;
• ирите (воспаление радужной оболочки глаза);
• иридоциклите (воспаление радужной оболочки и цилиарного тела); блефарите (воспаление краев век);
• склерите (воспаление глубинных слоев склеры глаза);
• эписклерите (воспаление соединительной ткани между конъюнктивой и склерой); воспалительных процессах после травм глаза или операций;
• симпатической офтальмии (воспалительные поражения глаза).

Инструкция по применению Дексаметазона

На начальном этапе лечения, применение Дексаметазона (перорально) в форме таблеток предпочитают по 10-15 мг препарата в сутки с последующим уменьшением суточной дозы до 2-4,5 мг при поддерживающей терапии.

Суточную дозу препарата Дексаметазон инструкция советуют делить на 2-3 приема (во время либо после еды). Поддерживающие небольшие дозы следует принимать один раз в день, желательно утром.

Дексаметазон в ампулах предназначен для внутривенного (капельно или струйно), внутримышечного, перартикулярного и внутрисуставного введения. Рекомендованная суточная доза Дексаметазона при таких способах введения – 4-20 мг. Дексаметазон в ампулах обычно применяется 3-4 раза в день на протяжении 3-4 суток с последующим переходом на таблетки.

Дексаметазон капли применяются в офтальмологии: при острых состояниях по 1-2 капли препарата закапывают в конъюнктивальный мешок каждые 1-2 часа, при улучшении состояния – каждые 4-6 часов.

Хронические процессы предполагают использование Дексаметазон капель 2 раза в сутки. Длительность лечения зависит от клинического течения заболевания, поэтому Дексаметазон капли могут применяться от нескольких дней до четырех недель.

Использование во время беременности

Применение Дексаметазона при беременности возможен только по жизненным показаниям, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск, связанный с лечением.
Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.

Передозировка

Избыточное введение препарата может вызвать передозировку, которая проявляется усилением побочных действий, а также синдромом гиперкортицизма (Синдрома Кушинга).

Терапия симптоматическая, одновременно требуется снижение дозы или отмена препарата на время.

Побочные действия

По инструкции, Дексаметазон может быть причиной следующих реакций:

• снижение толерантности к глюкозе, угнетение функции надпочечников, стероидный сахарный диабет, синдром Иценко-Кушинга;
• гипокальциемия, гипокалиемия, гипонатриемия, повышенное выведение кальция, повышение массы тела, повышенное потоотделение;
• повышение внутричерепного давления, беспокойство, депрессия, паранойя, головокружение, головная боль, судороги;
• рвота, тошнота, стероидная язва, панкреатит, эрозивный эзофагит, икота, метеоризм;
• брадикардия, аритмии, повышение артериального давления;
• экзофтальм, трофические изменения роговицы, склонность к развитию инфекций глаз, повышение внутриглазного давления, задняя субкапсулярная катаракта;
• замедление окостенения у детей, разрыв сухожилий мышц, остеопороз, снижение мышечной массы, стероидная миопатия; дерматологические и аллергические реакции.

Противопоказания к применению

Применение Дексаметазона противопоказано тем пациентам у которых очень повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат несовместим с другими лекарственными средствами, поскольку может образовывать с ними нерастворимые соединения.

Раствор для инъекций можно смешивать в таких случаях:

1. только с раствором глюкозы 5%;
2. раствором NaCl 0,9%.

Форма выпуска

1. В ампулах по 1 мл или 2 мл в упаковке № 10,
2. В ампулах по 1 мл или 2 мл в контурной ячейковой упаковке № 5×1, № 5×2.

Условия хранения и срок годности

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения - 2 года.

Аналоги Дексаметазона

Аналоги раствора и таблеток:

• Дексазон,
• Дексаметазон-Виал,
• Дексамед,
• Мегадексан,
• Дексаметазон-Феррейн.

Аналогичные препараты для глазных капель:

• Дексаметазон-ЛЭНС,
• Дексапос,
• Озурдекс,
• Максидекс,
• Дексаметазонлонг.

Препарат Максидез в отличие от других аналогов имеет 2 лекарственные формы: капли и глазная мазь. Мазь с дексаметазоном можно заменять с мазью Гидрокортизон.

Дексаметазон - это гормональный лекарственный препарат, который в современной медицине рассматривается, как один из жизненно необходимых фармацевтических средств, принадлежащих к группе синтетических глюкокортикостероидов. Дексаметазон способен проникать в ткани всех органов и систем, включая мозг и нервную систему, и воздействовать на весь организм. При тяжелых состояниях – шоке, острой системной аллергии, выраженном воспалении, патологических иммунных реакциях, лекарство может спасти жизнь.

Для лечения разного типа заболеваний Дексаметазон производят в 4 лекарственных формах, лечебную основу которых составляет натрия фосфат дексаметазона.

Это вещество является синтетическим аналогом природного стероидного гормона, который в организме вырабатывают надпочечники.

Основные формы:

1. Таблетки по 0,5 мг (0,5 мг активного компонента) в пачке по 10 единиц.
2. Инъекционный раствор (0,4%) в ампулах 1 мл, содержащий 4 мг действующего вещества (5 или 25 единиц в упаковке). Используется для введения в мышцу, вену (струйно или капельно), внутрь сустава, в мягкие ткани окружающие его, в клетчатку глазного яблока.
3. Дексаметазон глазные капли (ушные) 10 мл с концентрацией активного вещества 0,1% (1 мг в 1 мл).
4. Глазная мазь – туба 2,5 г.

Все формы медпрепарата в качестве вспомогательных компонентов содержат вещества, которые необходимы для стабилизации, формообразования и транспортировки дексаметазона к болезненному очагу, а также консерванты и добавки, облегчающие усвоение лекарства.

Каждая лечебная форма имеет свою целенаправленность в применении, определенные показания и противопоказания, поэтому не стоит самостоятельно заниматься лечением - только специалист способен разработать нужную схему терапии, рассчитать дозы и частоту применения.

Лекарство отпускается по рецепту, где название препарата на латыни обозначают, как Dexamethasoni.

Фармакологические свойства и фармакокинетика

Лечебные свойства

Механизм лечебного действия препарата основан на его способности создавать высокую концентрацию компонента в крови и очагах воспаления, проникать во все ткани и оказывать действие на клеточном уровне.

Это позволяет активному веществу работать в мозговых и нервных тканях, снимать отек мозга, легких при кровоизлиянии, отравлении, травмах, опухолях, выводя пациента из угрожающего жизни состояния шока, тормозить течение раковых процессов, устранять проявления острой аллергии.

Глюкокортикостероид активирует серию процессов, которые приводят к уменьшению проницаемости стенок сосудов, укреплению защиты клеточных оболочек и блокировке воспаления в любой стадии развития.

Подавляя острую реакцию иммунной системы на аллергены, препарат останавливает развитие аллергической реакции, включая анафилактический шок, снижает степень отека слизистой дыхательных органов, бронхов, восстанавливая поступление воздуха при отеке гортани или астматическом приступе.

Одновременно лекарство тормозит выработку гистамина, останавливая патологические проявления аллергии.

Замедляет формирование рубцовых изменений в тканях различных органов.

Всасываемость и выведение из организма

Кортикостероид активно и почти полностью всасывается не только после инъекции, но и после внутреннего приема. Биодоступность или количество лечебного вещества, доходящего до очага воздействия, составляет 77 – 79%, благодаря чему терапевтический эффект препарата максимален.

В крови 65 – 70% дексаметазона связывается с транспортным белком транскортином, который и обеспечивает высокую концентрацию лекарственного вещества в крови. С током крови белок доставляет дексаметазон по всему организму, проникая во внутриклеточные пространства тканей.

Наибольшее количество активного вещества в крови, обеспечивающее максимальный лечебный эффект, наблюдается в пределах от 40 до 90 минут в зависимости от способа применения.

Активное вещество обрабатывается ферментами печени до неактивных промежуточных веществ. Удаляется из организма вместе с мочой и в малых количествах (около 10%) выводится кишечником. Небольшой объем дексаметазона проникает в женское молоко, что следует учитывать при назначении препарата кормящей матери.

Для чего назначают препарат

Действие лекарства используется при многих болезнях внутренних органов, системных, аутоиммунных патологиях, при болезнях суставов, глаз, кожи и во многих других областях медицины.

В список патологических состояний, при которых требуются инъекции или таблетки Дексаметазон, входят:

• угрожающие жизни шоковые состояния всех форм, в том числе болевой шок, токсический, кардиогенный, аллергический, послеоперационный, гемотрансфузионный (после переливаний крови);
• отек тканей мозга (при кровоизлиянии, менингите, опухоли, энцефалите, травме, операции);
• приступ бронхиальной астмы или долговременный астматический статус;
• патологии легких: бериллиоз, туберкулез, альвеолит, пневмония, синдром Леффлера (устойчивый к другим медсредствам);
• аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, поллиноз, аллергия на лекарства и продукты, сывороточная болезнь;
• эндокринные нарушения – недостаточность надпочечников, болезни щитовидной железы, тиреотоксический криз, тиреоидит, адреногенитальный синдром;
• аутоиммунные заболевания – ревмокардит, рассеянный склероз, системная красная волчанка, пемфигус, склеродермия, системные васкулит;
• боли при воспалении репродуктивных органов, включая простатит; различные виды миозита;
• трудноизлечимые кожные заболевания – экзема, дерматиты разного типа, псориаз, токсидермия, синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона, дискоидная красная волчанка, келоидные рубцы (местное применение);
• поражения глаз аллергического и воспалительного характера: склерит, язва роговицы, разные виды конъюнктивита (кроме гнойного), увеит, кератита, блефарит, воспаление зрительного нерва, офтальмопатия на фоне сахарного диабета;
• отек гортани и голосовой щели при остром крупе;
• воспаления суставов разного течения: артриты разных форм, остеоартроз, полиартрит, анкилозирующий спондилоартрит, бурсит, тендосиновит и другие;
• нарушения кроветворения: болезнь Аддисона, лимфома, агранулоцитоз, анемия разного происхождения, тромбоцитопения;
• критические состояния при поражении желудочно-кишечной системы: энтерит, включая гранулематозный, гепатит и печеночная кома, язвенный колит;
• аллерго-токсическая реакция при массивной глистной агрессии;
• поражения пищевода и желудка при отравлении щелочами, кислотами для подавления воспаления и предотвращения рубцовых сужений;
• острые почечные патологии - гломерулонефрит, нефротический синдром;
• злокачественные процессы в легких, лейкемия, лимфолейкоз, миеломная болезнь;
• тошнота и рвота на фоне приема цитостатиков.

Инструкция по применению Дексаметазона

Схему лечения Дексаметазоном и режим дозирования устанавливает только лечащий врач, чтобы получить максимальный терапевтический эффект при минимальном риске нежелательных побочных реакций.

Таблетки

Обычно назначают при хроническом течении патологии или после снятия острого состояния.

Дозу определяют для каждого пациента отдельно, учитывая характер и тяжесть болезни, планируемую длительность курса, возраст, переносимость лекарства и реакцию больного.

Обычная минимально эффективная доза для взрослых в сутки составляет 0,5 – 9 мг. Маленькую дозу принимают за один раз, большую - делят на 3 – 4 приема. Наибольшее количество дексаметазона в сутки не должно превышать 10 – 15 мг.

Средняя поддерживающая доза в сутки 0,5 — 3 мг.

При долговременном применении лекарства в большой дозе, прием лекарства совмещают с едой. При этом между приемами пищи желательно необходимо использовать средства, снижающие желудочную кислотность (антациды).

После улучшения состояния пациента дозу следует постепенно снижать – каждые 3 дня на 0,5 мг до поддерживающей дозы.

Длительность курса применения колеблется от 3 – 5 суток до нескольких месяцев.

Недопустимо резко прекращать лечение Дексаметазоном, чтобы не вызвать синдром отмены,

который выражается в обострении основного заболевания и тягостных проявлениях абстинентного синдрома (слабость, потеря веса, рвота, понос, падение сахара крови и давления, мышечные боли, лихорадка).

Дозирование для детей

Малолетним пациентам назначают в соответствии с массой тела или площадью тела, возрастом и тяжестью патологического процесса.

Ориентировочная детская доза в сутки 0,0833 – 0,333 мг на 1 килограмм массы тела ребенка. Таким образом, согласно расчету, ребенок весом 25 кг может получить в сутки максимум 0,333 х 25 = 8,36 мг препарата, разделенные на 3 – 4 приема. Минимальная доза, которая даст лечебный эффект для маленького больного с таким весом 0,0833 х 25 = 2,08 мг.

Более точно детскую дозу рассчитывают по площади поверхности тела ребенка из расчета 0,0025 — 0,0001 мг на 1 метр квадратный в сутки в 3 – 4 приема в зависимости от возраста.

Инъекции

Уколы Дексаметазон при системных заболеваниях делают внутрь мышцы, или вводятся внутривенно, что предпочтительнее в жизнеугрожающих ситуациях, когда высок риск для жизни больного. Раствор немедленно поступает в кровь, обеспечивая быстрое терапевтическое действие.

Для экстренного кратковременного или разового применения препарата, противопоказанием считается только непереносимость любого из веществ в составе Дексаметазона. В критических ситуациях побочными эффектами лекарства пренебрегают.

Взрослым при острых и неотложных состояниях за сутки можно 3 – 4 раза ввести по 4 – 20 мг. В острой фазе патологии, а также в начале терапии используют более высокие дозы кортикостероида. Наибольшая доза — 80 мг, но в критических случаях - выше.

Детские дозы для внутримышечного введения рассчитывают по весу ребенка из расчета 0,02776 — 0,16665 мг на килограмм массы тела через 12 – 24 часа.

Длительность инъекционного введения с постепенным снижением дозы обычно не превышает 3 – 4 дня, после чего, пациента переводят на прием таблеток в поддерживающей дозе.

Капли глазные и ушные

При остром воспалении пациентам старше 12 лет на протяжении 48 часов 4 – 5 раз в день капают офтальмологический раствор за нижнее веко по 1 – 2 капли. Когда степень воспаления уменьшаются, лечение продолжают еще 4 – 6 дней, снижая кратность закапывания до 3 раз в сутки.

При хронических процессах средство используют дважды в сутки не дольше 20 – 40 дней.

При аллергическом поражении глаз аналогичные дозы применяют до 5 раз в день на протяжении 48 часов, далее – постепенно уменьшают частоту закапывания до 2 раз в сутки и отменой лечения на 7 – 12 дней.

Пациентам 6 – 12 лет для устранения воспалительных и аллергических явлений вводят за веко 1 каплю до 4 раз в сутки не дольше 10 дней.

Раствор используют с 8 дня после операции по устранению катаракты, отслойки сетчатки, косоглазия до 4 раз в сутки на протяжении 2 – 4 недель.

При воспалении уха (отите) не вирусной природы закапывают в больное ухо в теплом виде 3 – 4 капли (детям 1 – 2) трижды в день.

Линзы перед закапыванием средства снимают. Надеть их можно только через 15 минут.

Глазная мазь Дексаметазон

Применяется при тех же показаниях, что и офтальмологические капли у пациентов с 6 лет. Полоску мази длиной 10 – 15 мм осторожно закладывают за нижнее веко 3 раза в день. Максимальная длительность лечения не более 20 дней.

Использование при беременности и лактации

При исследовании на мелких млекопитающих выявлено, что Дексаметазон, как и многие другие гормональные средства, проникает через плаценту в ткани эмбриона и способен привести к гибели зародыша на ранней стадии и уродствам плода. Класс действия медпрепарата на плод — C (по FDA).

Поэтому Дексаметазон применяют при беременности, только если существует угроза жизни для матери.

Если беременная получала Дексаметазон, после родов необходимо наблюдение за здоровьем младенца – поскольку у ребенка может быть диагностирована дисфункция надпочечников, что требует незамедлительного интенсивного лечения.

Поскольку лекарство проникает в женское молоко, кормящим матерям нужно перейти на искусственное вскармливание или отказаться от препарата.

При долговременном применении мази или капель происходит частичное всасывание препарата в кровь. Поэтому эти лекарственные формы разрешают использовать будущим матерям только после 12 недели гестации, очень короткими курсами до 3 дней и в минимальных дозах.

Во время лактации допустимо лечение мазью и каплями не дольше 7 – 10 дней.

Можно ли употреблять алкоголь при приеме препарата

Лечение Дексаметазоном несовместимо с употреблением алкоголя, иначе последствия параллельного применения будут очень серьезными.

Высока вероятность таких тяжелых проявлений, как:

• неукротимый понос;
• частичная потеря зрения;
• боли в животе, рвота;
• острая болезненность в месте инъекции;
• покраснение кожи на груди, крапивница, высыпание угрей на лице;
• изъязвление слизистой пищеварительных органов;
• внутреннее кровотечение.

Если пациент имеет серьезную алкогольную зависимость и не способен на время терапии отказаться от алкоголя, требуется назначение других препаратов.

Лекарственное взаимодействие с другими препаратами

Сочетание Дексаметазона и негормональных противовоспалительных фармсредств (Аспирин, Парацетамол) увеличивает вероятность формирования или углубления язв пищеварительных органов.

Действие кортикостероида снижается при параллельном применении:

• антацидов, уменьшающих всасывание лечащего вещества в желудке;
• соматотропина;
• препаратов из серии индукторов изофермента CYPЗА4 (например, фенобарбитал, фенобарбитал, рифабутин, рифампицин, карбамазепин);
• аминоглутетимида и эфедрина.

При параллельном применении Дексаметазон способен:

• снижать лечебное воздействие Инсулина, гипогликемических препаратов, лекарств от высокого кровяного давления, Празиквантела и мочегонных-натрийуретиков;
• усиливать действие Гепарина, Альбендазола.
• увеличивать выведение калия при сочетании с мочегонными; влиять на действие антикоагулянтов на основе кумарина;

Противогрибковые средства на основе кетоконазола, противозачаточные таблетки, антибиотики-макролиды способны удлинить время выведения дексаметазона с мочой и повысить частоту и степень нежелательных реакций.

Совмещение медпрепарата с Талидомидом может спровоцировать развитие синдрома Лайелла, с антихолинергическими средствами - глаукомы, с антипсихотическими препаратами и Азатиоприном - катаракты; с сердечными гликозидами - аритмии.

Сочетание с анаболическими стероидами, андрогенами, противозачаточными, эстрогенами может вызвать повышенное оволосение лица, груди, отеки, развитие угревой болезни.

Использование противовирусных вакцин параллельно терапии Дексаметазоном повышает вирусную агрессивность на фоне снижения иммунитета.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Противопоказания

Если Дексаметазон экстренно требуется для спасения жизни, все противопоказания, (кроме непереносимости лекарства), и вероятные побочные реакции игнорируются.

При любых тяжелых инфекциях инъекции и таблетки Дексаметазон допустимо назначать только при одновременно проводимом специфическом лечении этих болезней.

Противопоказания для внутрисуставных инъекций:

• склонность к кровоточивости;
• внутрисуставной перелом кости;
• инфекция, остеопороз, нестабильность, деформация в области сустава, разрушение кости, анкилоз;
• хирургическое вмешательство (артропластика);
• некроз суставной кости;
• низкая эффективность после 2 предыдущих инъекций.

Противопоказания для местных форм (мазь, капли):

• поражение глаз туберкулезной палочкой, грибком, вирусами, включая герпес;
• глаукома;
• острое нагноение структур глаза (если лечение антибиотиками не проводится);
• травма и язва роговицы, период после удаления инородного объекта;
• отверстие в барабанной перепонке.

Важно! Мазь и капли Дексаметазон могут снижать выраженность проявлений при развитии бактериального и грибкового поражения ушей и глаз.

Поэтому после уточнения диагноза и выявления инфекции препарат нужно применять с соответствующим противомикробным лечением.

Побочные действия

Гормональное средство оказывает глубокое влияние на все системы организма. Задача лечащего врача – снизить до минимума риск, частоту и тяжесть побочных реакций при высоком терапевтическом эффекте препарата.

Нежелательные проявления зависят от продолжительности курса, дозировок, возраста и состояния пациента.

Базовые побочные проявления:

• аллергические высыпания, кожный зуд, крапивница, отеки на лице, дыхательные расстройства, бронхоспазм, анафилактический шок;
• беспокойство, потеря ориентации, депрессивные, параноидальные состояния или эйфория;
• двоение в глазах, зрительные расстройства, боли в голове из-за увеличения внутричерепного давления, характерного при быстром уменьшении дозы;
• бессонница, головокружение;
• стойкое увеличение артериального давления;
• ослабление работы миокарда, аритмии;
• дефицит калия и сердечные нарушения, связанные с гипокалиемией;
• снижение функции надпочечников, развитие сахарного диабета, синдрома Иценко-Кушинга, избыточное оволосение, расстройство месячного цикла, задержка развития у детей;
• резкое повышение вязкости крови и тромбообразование;
• тошнота, приступы рвоты, изъязвление пищеварительных органов, гастрит, панкреатит, колит;
• частые инфекции на фоне угнетения иммунитета;
• остеопороз, аномальные переломы, суставные и мышечные боли, некроз головки бедра, разрыв сухожилий;
• угревая сыпь, потливость, сухость кожи, медленное заживление повреждений;
• отеки конечностей, набор веса;
• резкое ухудшение зрения (при уколах в зону лица, шеи и головы);
• усиление болезненности при инъекции в сустав;
• жжение, зуд слизистой и кожи (мазь и капли), при лечении дольше 20 дней возможно развитие аллергии, глаукомы и катаракты, снижение зрительной функции.

Водителям транспорта и работникам, от которых требуется повышенная сосредоточенность, следует быть осторожными при лечении Дексаметазоном, так как при его приеме нарушается концентрация внимания.

Передозировка

Чрезмерные дозы кортикостероида или долговременное лечение могут привести к передозировке, которая проявляется в усилении нежелательных побочных реакций.

Препарат немедленно отменяют и устраняют симптомы передозировки с помощью лекарств, которые способны снять те или иные проявления.

При долговременной терапии требуется постоянное наблюдение за развитием детей, периодические обследование органов зрения, контроль внутриглазного, внутричерепного давления, сахара и свертываемости крови, функций надпочечников и гипоталамо-гипофизарной системы.

Аналоги Дексаметазона

Синонимы - лекарства с тем же активным компонентом, что и у Дексаметазона, и аналогичным лечебным действием: Дексаметазон-Виал, Дексаметазон-Ферейн, капли глазные - Дексаметазонлонг, Максидекс, Офтан Дексаметазон, Озурдекс.

Аналоги со сходным действием, но другим составом:

• капли с Дексаметазоном и другими активными компонентами: Софрадекс, Дексона;
• Преднизолон – кортикостероидное лечебное средство, со схожим, но более слабым терапевтическим эффектом.