Описание действующего вещества фуросемид, инструкция по применению, противопаказания. Фуросемид – показания к применению.

Фуросемид оказывает выраженное мочегонное действие. Благодаря расширению периферических сосудов и диуретическому эффекту Фуросемид оказывает гипотензивное действие.

При приёме внутрь мочегонный эффект достигается через 30–50 минут, максимум действия находится в пределах 1–2 часов после приёма; длительность мочегонного эффекта составляет 6–8 часов.

При внутривенном введении диуретический эффект Фуросемида отмечается через 15–20 минут и продолжается в течение 3 часов.

Код АТХ: C03C A01. Салуретики.

Показания к применению Фуросемида

  • Отёчный синдром, отёки вследствие заболеваний сердца, печени, почек, отёки иного происхождения - отёк легких, отёк мозга, отёки, вызванные ожогами.
  • Застойные явления в малом и большом круге кровообращения, связанные с сердечной недостаточностью, сердечной астмой, заболеваниями почек и печени.
  • Фуросемид показан больным с тяжёлыми формами артериальной гипертонии и гипертонческим кризом, при которых другие салуретические препараты не эффективны, а также для купирования тяжёлых гипертонических кризов.
  • Циррозы печени с портальной гипертензией, хроническая и острая почечная недостаточность.
  • Форсированный диурез при отравлении барбитуратами.
  • Эклампсия.

Правила применения

Фуросемид назначают внутрь, вводят внутримышечно или внутривенно.

Обычно Фуросемид принимают внутрь натощак по 40 мг препарата (1 таблетка) 1 раз в день (утром).

  • При нетяжёлом отёке средняя начальная доза Фуросемида для взрослых составляет 20–40 мг (½–1 таблетка).
  • При необходимости суточную дозу можно увеличить до 80–160 мг (2–4 таблетки); в этом случае препарат принимают 1–2 раза в день с интервалом 6 часов.
  • При артериальной гипертонии Фуросемид принимают по 80 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки.
  • При гипертонической болезни Фуросемид назначают по 20–40 мг (½–1 таблетка) 1 раз в сутки, при сочетании её с сердечной недостаточностью суточную дозу препарата можно увеличить до 80 мг.
  • При упорных отёках рекомендуется приём препарата два раза в сутки в тех же дозах, но не ранее чем через 6–8 часов. Наивысший эффект достигается при приёме препарата 2–4 раза в неделю.
  • При тяжёлой почечной недостаточности доза Фуросемида может быть увеличена до 240–320 мг (6–8 таблеток) в сутки.
  • После уменьшения отёков дозу постепенно снижают до минимально эффективной, а интервалы между приёмами увеличивают до 1–2 дней.

При невозможности или нецелесообразности назначения Фуросемида внутрь препарат вводят инъекционно внутримышечно или внутривенно (медленно струйно) по 20–60 мг 1–2 раза в сутки, в случае необходимости доза может быть увеличена до 120 мг. Препарат вводят в течение 7–10 дней и более, а затем переходят на приём препарата внутрь.

Побочные явления

Возможны тошнота, понос, чувство сухости во рту, гиперемия кожи, кожный зуд, гипотония (снижение артериального давления), нарушение сердечного ритма, обратимое ухудшение слуха, интерстициальный нефрит, судороги и пр.

Вследствие усиленного диуреза наблюдаются головокружения, депрессия, мышечная слабость, жажда. Возможно развитие гипокалиемии, гиперурикемий, урикозурии, гипергликемии.

При появлении побочных реакций следует уменьшить дозу или прекратить применение Фуросемида.

Противопоказания к применению

Фуросемид противопоказан при печёночной коме и прекоме, почечной недостаточности с анурией, механическая непроходимость мочевых путей, нарушения водно-солевого обмена, гипокалиемия, повышенная чувствительность к сульфонамидам, первая половина беременности.

Беременность и лактация

В период беременности применение препарата возможно только по врачебным показаниям и на короткое время. При необходимости приёма Фуросемида в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

Людям, деятельность которых связана с управлением транспортными средствами или механизмами, следует иметь в виду, что применение препарата может снижать способность к концентрации внимания.

Необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать препарат одновременно с другими лекарственными средствами.

Препарат ослабляет реакции организма на прессорные амины и может усиливать действие курареподобных средств.

Нецелесообразно сочетать Фуросемид с цефалоспоринами, Гентамицином и другими препаратами, оказывающими нефротическое действие.

Лечение Фуросемидом должно проводиться на фоне диеты, богатой калием, или с применением препаратов солей калия.

Состав и форма выпуска

Выпускают:

  • Таблетки по 0,04 г, в контурных ячейковых упаковках по 10 (10×1) и 50 (10×5) таблеток. 1 таблетка содержит: фуросемида - 40 мг; вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал картофельный, поливинилпирролидон, кальция стеарат.
  • 1% раствор для инъекций в ампулах по 2 мл, в упаковках по 10, 25 или 50 ампул. 1 мл раствора содержит 10 мг фуросемида.

Срок годности и условия хранения

Таблетки и раствор для инъекций хранят при комнатной температуре в сухом, защищённом от света месте. Отпускается по рецепту.

Срок годности Фуросемида: таблетки и раствора - 2 года.

Свойства

Фуросемид (Furosemid) - синтетический быстродействующий диуретик (салуретик), основное действующее вещество - фуросемид.

Мочегонный эффект препарата связан с угнетением реабсорбции ионов Na и Cl как в проксимальных, так и в дистальных участках извитых канальцев и в восходящих отделах петли Генле. Реабсорбция калия угнетается в меньшей степени. Препарат одинаково эффективен в условиях ацидоза и алкалоза. Фуросемид не уменьшает клубочковой фильтрации, в связи с чем его можно применять при почечной недостаточности; препарат не угнетает карбоангидразу.

Синонимы

Лазикс. Лазимикс. Сегурил. Фрусемид. Фурантрил. Фурезис. Фурземид. Фурсемид.

Формула: C12H11ClN2O5S, химическое название: 5-(Аминосульфонил)-4-хлор-2[(2-фуранилметил)]аминобензойная кислота.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ средства, регулирующие функцию органов мочеполовой системы и репродукцию/ диуретики.
Фармакологическое действие: натрийуретическое, диуретическое.

Фармакологические свойства

Фуросемид оказывает действие в толстом сегменте восходящего колена петли Генле (на всем его протяжении) и блокирует обратное всасывание профильтровавшихся ионов Na+ на 15–20%. Фуросемид выделяется в просвет проксимальных почечных канальцев. Повышает выведение фосфатов, бикарбонатов, ионов Mg2+, Ca2+, K+, увеличивает pH мочи. Фуросемид имеет вторичные эффекты, которые обусловлены перераспределением внутрипочечного кровотока и высвобождением внутрипочечных медиаторов.

Фуросемид при любом пути введения достаточно полно и быстро всасывается. При приеме внутрь биодоступность обычно составляет 60–70%. С белками плазмы связывается на 91–97%. Период полувыведения составляет 0,5–1 часа. В печени фуросемид биотрансформируется и образуются неактивные метаболиты (в основном - глюкуронид). Выводится фуросемид почками (88%) и желчью (12%).

Диуретический эффект фуросемида характеризуется кратковременностью, значительной выраженностью и зависит от дозы. При пероральном приеме он развивается через 15–30 минут, становится максимальным через 1–2 часа и продолжается 6–8 часов. При внутривенном введении он проявляется через 5 минут, пик - через 0,5 часа, длительность - 2 часа. Во время действия фуросемида выведение ионов натрия значительно увеличивается, но после прекращения действия препарата скорость выведения ионов натрия снижается меньше начального уровня (феномен отдачи или «рикошета»). Этот феномен развивается из-за резкой активации ренин-ангиотензинового и прочих антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез. Фуросемид оказывается стимулирующее действие на симпатическую и аргининвазопрессиновую системы, снижает содержание в плазме предсердного натрийуретического фактора, вызывает сужение сосудов. Из-за феномена «рикошета» при приеме 1 раз в день существенного влияния на суточное выведения ионов Na+ фуросемид может не оказывать.

Эффективен препарат при сердечной недостаточности (хронической и острой), улучшает функциональный класс сердечной недостаточности, из-за снижения давления наполнения левого желудочка. Фуросемид снижает застойные явления в легких, периферические отеки, давление заклинивания легочных капилляров в легочной артерии и правом предсердии, сосудистое легочное сопротивление. Фуросемид сохраняет эффективность при небольшой скорости клубочковой фильтрации, поэтому применяется для терапии артериальной гипертензии у пациентов с почечной недостаточностью.

В исследованиях на мышах фуросемид влияния на фертильность не оказывал. В исследования канцерогенности на мышах фуросемид увеличивал частоту развития у самок карциномы молочной железы (при использовании доз в 17,5 раз больше максимально допустимых для человека) и у самцов редких опухолей (при приеме 15 мг/кг препарата, незначительно больше максимальной дозы, которая разрешена для использования у человека). Данные о мутагенных свойствах фуросемида являются неоднозначными. Часть исследований сообщает, что мутагенная активность у фуросемида отсутствует. А другая часть исследований дала противоречивые результаты. Так исследование на клетках китайских хомячков выявило индуцирование появления хромосомных повреждений. Результаты изучения у мышей при приеме фуросемида индукции хромосомных аббераций оказались неубедительными. Использование фуросемида у беременных самок кроликов (в дозах в 2, 4 и 8 раз превышающих максимальные дозы для человека) приводило к гибели самок и абортам. На развитие эмбриона фуросемид действовал следующим образом (изучено на мышах, крысах, кроликах): увеличивалась частота и тяжесть гидронефроза.

Показания

Парентерально: отек легких; отечный синдром при острой сердечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности 2 - 3 стадии, циррозе печени, нефротическом синдроме; отек мозга; сердечная астма; эклампсия; некоторые формы гипертонического криза; тяжелая артериальная гипертензия; проведение форсированного диуреза, включая и при отравлении химическими соединениями, которые в неизмененном виде выводятся почками; гиперкальциемия.
Внутрь: артериальная гипертензия; отечный синдром различного происхождения, включая и при хронической почечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, нефротическом синдроме (но при нефротическом синдроме на первом плане стоит терапия основной болезни), болезнях печени (в том числе и цирроз печени); острая почечная недостаточность (в том числе и при беременности и ожогах, для поддержания выведения жидкости).

Способ применения фуросемида и дозы

Фуросемид принимается внутрь, вводится внутримышечно или внутривенно. Режим дозирования в зависимости от клинической ситуации, показаний, возраста пациента устанавливается индивидуально. Во время терапии режим дозирования в зависимости от динамики состояния больного и величины диуретического ответа корректируют. Внутрь (утром, до еды), взрослые: начальная доза 20–40 мг; возможно повышение дозы при необходимости на 20–40 мг через каждые 6–8 часов (большие дозы делят на 2–3 приема). Дети: начальная разовая доза составляет 1–2 мг/кг, максимальная равна 6 мг/кг. Внутривенно или внутримышечно 20–40 мг (при необходимости дозу повышают на 20 мг каждые 2 часа). Струйное введение внутривенно производят медленно, в течение 1–2 минут. В высоких дозах (80–240 мг и больше) вводят внутривенно капельно, со скоростью не более 4 мг/мин. Для детей начальная суточная доза для парентерального введения составляет 1 мг/кг.

При асците без периферических отеков рекомендовано использовать фуросемид в дозах, которые обеспечивают дополнительный диурез в объеме не больше 700–900 мл/сут, чтобы избежать развития азотемии, олигурии и нарушений электролитного обмена. Для исключения феномена «рикошета» при терапии артериальной гипертензии фуросемид назначают не меньше 2 раз в сутки. Необходимо знать, что продолжительное использование фуросемида может привести к развитию слабости, понижению сердечного выброса и артериального давления, усталости, а чрезмерный диурез может стать причиной развития кардиогенного шока при инфаркте миокарда с застойными явлениями в малом круге кровообращения. Перед назначением ингибиторов АПФ необходима временная отмена фуросемида (на несколько дней). Чтобы избежать развитие гипокалиемии, целесообразно совместное использование фуросемида с калийсберегающими диуретиками, и одновременно назначать препараты калия. При терапии фуросемидом всегда рекомендовано придерживаться диеты, которая богата калием. При курсовой терапии фуросемидом рекомендован контроль артериального давления, уровня CO2, электролитов (в особенности калия), креатинина, мочевой кислоты, азота мочевины, периодическое определение уровня магния и кальция, глюкозы в моче и в крови (при сахарном диабете), активности ферментов печени. Больные, которые имеют гиперчувствительность к сульфаниламидам или/и производным сульфонилмочевины, также могут иметь и перекрестную гиперчувствительность к фуросемиду. При сохранении олигурии в течение суток фуросемид необходимо отменить. Не использовать фуросемид при работе водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной скоростью реакции и концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к сульфаниламидам, производным сульфонилмочевины), тяжелая печеночная недостаточность, почечная недостаточность с анурией, печеночная прекома и кома, дегидратация или гиповолемия, тяжелые нарушения электролитного баланса (включая и выраженные гипонатриемию и гипокалиемию), дигиталисная интоксикация, резко выраженное нарушение оттока мочи любого происхождения (включая и одностороннее поражение мочевыводящих путей), декомпенсированный аортальный или митральный стеноз, острый гломерулонефрит, увеличение давления в яремной вене более 10 мм рт. ст., гиперурикемия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, возраст до 3 лет (для таблеток).

Ограничения к применению

Состояния, при которых чрезмерное уменьшение артериального является особенно опасным (стенозирующее поражение мозговых или/и коронарных артерий); артериальная гипотензия, нарушение толерантности к углеводам или сахарный диабет, подагра, острый инфаркт миокарда (увеличивается вероятность развития кардиогенного шока), гипопротеинемия, гепаторенальный синдром, нарушение оттока мочи (сужение мочеиспускательного канала, гипертрофия предстательной железы, гидронефроз), панкреатит, системная красная волчанка, желудочковая аритмия в анамнезе, диарея.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование фуросемида во время беременности возможно, но лишь в течение короткого времени и только тогда, когда ожидаемая польза для матери выше потенциального риска для плода (через плацентарный барьер фуросемид проходит, адекватные и строго контролируемые исследования использования фуросемида у беременных женщин отсутствуют). Если необходимо использование фуросемида во время беременности, то нужен тщательный контроль состояния плода. На время терапии фуросемидом необходимо прекратить кормление грудью (фуросемид выделяется с грудным молоком, а также может подавлять лактацию).

Побочные действия фуросемида

Кровь и система кровообращения: коллапс, понижение артериального давления (включая и ортостатическую гипотензию), аритмия, тахикардия, снижение объема циркулирующей крови, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, апластическая анемия;
водно-электролитный обмен: гиповолемия, гипомагниемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипокальциемия, гипохлоремия, гиперкальциурия, нарушение толерантности к глюкозе, метаболический алкалоз, гипергликемия, гиперурикемия, гиперхолестеринемия, подагра, увеличение уровня холестерина ЛПНП, дегидратация (риск развития тромбоэмболии и тромбоза, чаще у пожилых пациентов);
система пищеварения: сухость и раздражение слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, тошнота, жажда, рвота, диарея/ запор, холестатическая желтуха, обострение панкреатита, печеночная энцефалопатия у пациентов с синдромом печеночно-клеточной недостаточности, увеличение активности ферментов печение, анорексия, колики;
органы чувств и нервная система: головокружение, парестезия, головная боль, апатия, слабость, адинамия, вялость, спутанность сознания, сонливость, судороги икроножных мышц, мышечная слабость, нарушение слуха, поражение внутреннего уха, потеря слуха, шум в ушах, ксантопсия, затуманивание зрения;
мочеполовая система: острая задержка мочи (у пациентов с гипертрофией предстательной железы), олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, снижение потенции;
аллергические реакции: фотосенсибилизация, пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, кожный зуд, многоформная эритема, некротизирующий ангиит, васкулит, анафилактический шок, системные реакции гиперчувствительности; прочие: лихорадка, озноб, буллезный пемфигоид;
при введении внутривенно: тромбофлебит, у недоношенных детей нефрокальциноз, нефролитиаза, незаращение Боталлова протока.

Взаимодействие фуросемида с другими веществами

Фуросемид усиливает опасность поражения почек на фоне приема амфотерицина B. Этакриновая кислота, аминогликозиды, цисплатин увеличивают ототоксичность фуросемида. При использовании совместно с фуросемидом высоких доз салицилатов повышается вероятность развития салицилизма, кортикостероидов - электролитного дисбаланса, сердечных гликозидов - гипокалиемии и аритмии. Фуросемид потенцирует эффект сукцинилхолина, снижает миорелаксирующую активность тубокурарина. Фуросемид уменьшает почечный клиренс (и увеличивает возможность интоксикации) лития. Под действием фуросемида увеличиваются эффекты ингибиторов АПФ и антигипертензивных препаратов, диазоксида, варфарина, теофиллина, ослабляются - норадреналина, противодиабетических средств. Индометацин и сукральфат уменьшают эффективность фуросемида. Пробенецид, метотрексат и прочие препараты, которые выводятся почечными канальцами, повышают содержание фуросемида в сыворотке за счет блокирование его экскреции. Не рекомендовано совместное использование фуросемида и хлоралгидрата. Возможно потенциирование действия адреноблокаторов и ганглиоблокаторов при совместном использовании с фуросемидом. Больные, которые получают совместно фуросемид и циклоспорин, имеют высокую вероятность развития подагрического артрита. Совместное использование фуросемида и ацетилсалициловой кислоты временно снижает клиренс креатинина у больных с хронической почечной недостаточностью.

Передозировка

При передозировке фуросемидом развиваются гиповолемия, гемоконцентрация, дегидратация, выраженная гипотензия, коллапс, снижение объема циркулирующей крови, шок, нарушения проводимости и сердечного ритма (включая и AV блокаду, фибрилляцию желудочков), тромбоз, тромбоэмболия, острая почечная недостаточность с анурией, сонливость, вялый паралич, спутанность сознания, апатия. Необходимо: коррекция кислотно-щелочного состояния и водно-электролитного баланса, восполнение объема циркулирующей крови, симптоматическое и поддерживающее лечение, специфического антидота нет.

29 Мая в 8:09 6630 0

Furosemide
Диуретические средства

Форма выпуска

Р-р для в/в и в/м введ. 10 мг/мл
Табл. 40 мг

Механизм действия

Фуросемид — петлевой диуретик: блокирует реабсорбцию 15—20% профильтровавшихся ионов натрия и хлора на всем протяжении толстого сегмента восходящего отдела петли Генле. Увеличивает выведение калия, кальция, магния. Обладает вторичными эффектами, обусловленными влиянием на синтез простациклинов, высвобождением почечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока.

Основные эффекты

■ Вызывает быстро наступающий, сильный и кратковременный, зависящий от дозы диуретический эффект. При приеме внутрь действие развивается через 15—30 мин, достигает максимума спустя 1—2 ч и длится в среднем 6 ч. При в/в инъекции эффект наступает через 3— 4 мин, достигает максимума через 30 мин и длится 1—2 ч. В течение действия фуросемида выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после прекращения действия экскреция ионов натрия уменьшается ниже исходного уровня (феномен «рикошета» или отдачи).

Это является следствием значительной активации ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции, активирующейся в ответ на массивный диурез. В этот период стимулируются аргинин-вазопрессиновая биохимическая и симпатическая нервная системы, уменьшается уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывается вазоконстрикция. Вследствие явления «рикошета» при приеме 1 раз в день фуросемид может не оказывать существенного влияния на суточную экскрецию ионов натрия.

■ Фуросемид при в/в введении вызывает расширение периферических вен, быстро (еще до развития диуретического действия) приводит к снижению преднагрузки на сердце, понижает давление наполнения левого желудочка — эффекты, имеющие существенное терапевтическое значение при сердечной недостаточности и отеке легких.

■ Оказывает гипотензивное действие в результате уменьшения объема циркулирующей крови, а также вследствие увеличения выведения ионов натрия и, следовательно, снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия.

■ Уменьшает периферические отеки, застойные явления в легких, сосудистое легочное сопротивление.

■ Фуросемид эффективен при низкой скорости клубочковой фильтрации у больных с почечной недостаточностью.

Фармакокинетика

Фуросемид быстро и достаточно полно всасывается при любом пути введения. Время достижения максимальной концентрации в плазме при приеме внутрь — 1—2 ч, при в/в введении — 0,5 ч.
Биодоступность — 60—70%, относительный объем распределения — около 0,2 л/кг, связь с белками плазмы — 91—97%. Фуросемид проникает через плацентарный барьер, проходит в грудное молоко.

Метаболизируется в печени с образованием в основном глюкоронидов, метаболиты неактивны. Т1/2 — 0,5—1,5 ч при нормальной функции почек. Экскретируется преимущественно (88%) почками в неизмененном виде и в виде метаболитов, 12% введенной дозы выводится с желчью. Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов. Клиренс — 1,5—3 мл/мин/кг.

Показания

■ Проведение форсированного диуреза при отравлениях различными химическими соединениями, в т.ч. ЛС и веществами биологического происхождения при тяжелых интоксикациях.
■ Гипертонический криз.
■ Отечные синдромы различного происхождения.
■ Хроническая сердечная недостаточность (ПБ— III степени).
■ Отек мозга, отек легких.
■ Отечно-асцитический синдром при циррозе печени.
■ Острая и хроническая почечная недостаточность, нефротический синдром.
■ Выраженная гипернатриемия, гиперкальциемия и гипермагниемия.
■ Эклампсия.

Способ применения и дозы

В/м или в/в инъекции производят однократно в дозе 20—40 мг (при необходимости дозу увеличивают на 20 мг каждые 2 ч). Струйное в/в введение осуществляют медленно, в течение 1—2 мин. В высоких дозах (80—240 мг и более) вводят в/в капельно, со скоростью не выше 4 мг/мин. Максимальная суточная доза — 600 мг.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность к сульфаниламидам, повышенная чувствительность к фуросемиду.
■ Печеночная кома, выраженная недостаточность функции печени и почек.
■ Тяжелые нарушения электролитного баланса, гипокалиемия.
■ Олигурия более суток, анурия.
■ Подагра, гиперурикемия.
■ Сахарный диабет или нарушение толерантности к углеводам.
■ Декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, повышение давления в яремной вене свыше 10 мм рт. ст., гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта левого желудочка, гипотензия, инфаркт миокарда.
■ Системная красная волчанка.
■ Панкреатит.
■ Метаболический алкалоз.

Предостережения, контроль терапии

Пациенты с гиперчувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную повышенную чувствительность к фуросемиду.

У больных в бессознательном состоянии, с гипертрофией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом необходим контроль за мочеотделением в связи с возможностью острой задержки мочи.
В период лечения рекомендуется избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

При беременности фуросемид может быть назначен на очень короткое время, если предполагаемая польза для женщины превышает возможный риск для плода.

При назначении фуросемида кормящим матерям целесообразно прекращение грудного вскармливания.
Для разведения следует использовать изотонические растворы натрия хлорида или глюкозы с pH не ниже 5,5.

С осторожностью назначать:
■ при гиперплазии предстательной железы;
■ при гипопротеинемии (риск развития ототоксичности);
■ больным сахарным диабетом (снижение толерантности к глюкозе);
■ при стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
■ снижение АД;
ортостатическая гипотензия;
■ коллапс;
■ тахикардия;
■ аритмии;
■ снижение объема циркулирующей крови.

Со стороны нервной системы:
■ головокружение;
■ головная боль;
■ миастения;
■ судороги икроножных мышц (тетания);
■ парестезии;
■ апатия;
■ адинамия;
■ слабость;
■ вялость;
■ сонливость;
■ спутанность сознания.

Со стороны органов чувств:
■ нарушения зрения и слуха;
■ глухота.

Со стороны пищеварительной системы:
■ снижение аппетита;
■ сухость во рту;
■ жажда;
■ тошнота;
■ рвота;
■ диарея.

Со стороны мочеполовой системы:
■ олигурия;
■ острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы);
■ интерстициальный нефрит;
■ гематурия;
■ снижение потенции.

Со стороны системы крови:
■ лейкопения;
■ тромбоцитопения;
■ агранулоцитоз;
■ апластическая анемия.

Со стороны водно-электролитного и других видов обмена веществ:
■ гиповолемия;
■ дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии);
■ гипокалиемия;
■ гипонатриемия;
■ гипохлоремия;
■ гипокальциемия;
■ гипомагниемия;
■ гипокалиемический метаболический алкалоз;
■ гипергликемия;
■ гиперхолестеринемия;
■ гиперурикемия;
■ глюкозурия;
■ гиперкальциурия.

Аллергические реакции:
■ пурпура;
■ крапивница;
■ эксфолиативный дерматит;
■ мультиформная экссудативная эритема;
■ васкулит;
■ некротизирующий ангиит;
■ кожный зуд;
■ озноб;
■ лихорадка;
■ фотосенсибилизация;
■ анафилактический шок.

Передозировка

Симптомы: снижение АД, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, гипокалиемия, алкалоз, аритмии (в т.ч. атриовентрикулярная блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия.

Лечение: поддержание жизненно важных функций, коррекция водно-солевого баланса, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Синонимы

Апо-Фуросемид (Канада), Диусемид (Иордания), Дифурекс (Индия), Кинекс (Индия), Лазикс (Германия, Индия, США, Турция, Югославия), Ново-Семид (Канада), Тасек (Индия), Тасимайд (Индия), Урикс (Индия), Флорикс (Индия), Фрузикс (Индия), Фрусемид (Великобритания, Индия), Фуроземикс (Франция), Фурон (Австрия), Фурорезе (Германия), Фуросемид (Бельгия, Болгария, Венгрия, Германия, Дания, Индия, Италия, Македония, Польша, Россия, Финляндия), Фуросемид-Дарница (Украина), Фуросемид Ланнахер (Австрия), Фуросемид-Милве (Болгария), Фуросемид-Н.С. (Россия), Фуросемид-Ратиофарм (Германия), Фуросемид-Рос (Россия), Фуросемид-Тева (Израиль), Фуросемид-Ферейн (Россия), Фуросемид (Мифар) (США), Фуросемид Никомед (Норвегия), Фурсемид (Хорватия)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян

При избыточном скоплении жидкости в мягких тканях и различных застойных явлениях врачи часто назначают Фуросемид. Этот препарат относится к диуретикам быстрого действия или силуретикам – интенсивным , которые усиливают выведение хлора и натрия. Перед началом терапии важно выяснить, от чего помогает Фуросемид – показания к применению медикамента, его основные механизмы действия и производимые эффекты.

Показания к назначению Фуросемида

Рассматриваемый препарат базируется на одноименном активном ингредиенте. Его мочегонное действие обусловлено угнетением обратного всасывания (реабсорбции) ионов хлора и натрия. Из-за их повышенного выделения происходит усиление выведения молекул воды, ионов магния и кальция, а также увеличение продуцирования ионов калия.

В качестве вторичных эффектов отмечаются:

  • перераспределение почечного кровотока;
  • расширение крупных вен;
  • снижение предварительной нагрузки на сердце, наполнения левого желудочка;
  • уменьшение артериального давления и общего объема циркулирующей крови.

На основании изложенных фактов становится ясно, что мочегонное средство Фуромесид назначается при отеках и аналогичных застойных явлениях различного происхождения. Прямыми показаниями к его использованию являются:

  • цирроз печени с повышенным давлением в системе печеночной воротной вены;
  • отек мозга;
  • тяжелый гипертонический криз;
  • отек легких;
  • острая и хроническая почечная недостаточность;
  • поздний токсикоз у беременных (эклампсия);
  • сердечная недостаточность, сопровождающаяся застойными явлениями в большом и малом круге кровообращения;
  • отравление барбитуратами;
  • тяжелые стадии гипертонической болезни.

Как пить Фуросемид при отеках?

Дозировка описываемого силуретика, а также частота его приема устанавливается строго индивидуально и только врачом.

Как правило, назначается по 40 мг Фуросемида 1 раз в сутки, желательно утром, без предварительного завтрака. В некоторых случаях доза может быть увеличена до 80-160 мг, но ее нужно разделить на 2 приема, причем интервал между ними должен составлять около 6 часов.

При тяжелых стадиях почечной недостаточности рекомендуется повышенная суточная доза диуретика – до 320 мг в день. Когда выраженность симптомов патологии немного уменьшится, постепенно снижается и количество принимаемого Фуросемида. Обычно подбирается минимальное терапевтически эффективное значение.

Следует отметить, что рассмотренное медикаментозное средство относится к сильнодействующим мочегонным, применяемым в экстренных случаях. Поэтому не стоит пить Фуросемид при небольших отеках ног и других незначительных застойных явлениях. У данного препарата слишком много опасных побочных эффектов, длинный список противопоказаний.

Тем более запрещается использовать представленный силуретик в косметических целях, например, для экспресс-похудения или устранения «мешков» под глазами. Конечно, Фуросемид избавит от отеков на лице и 1,5-2 лишних килограммов всего за 30-50 минут после первого приема. Но, во-первых, полученный результат сохранится недолго, лишь 2-4 часа. Во-вторых, искусственно выведенная жидкость, особенно если она содержалась не в избытке, а в нормальном количестве, быстро восполнится в еще большем объеме. А в-третьих, бесконтрольное и необоснованное применение Фуросемида, не согласованное с лечащим врачом, может привести к серьезным и даже опасным для жизни последствиям, таким как.

Код ATX для ФУРОСЕМИД

C03CA01 (Furosemide)

Перед использованием препарата ФУРОСЕМИД вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

ФУРОСЕМИД: Клинико-фармакологическая группа

01.040 (Диуретик)

ФУРОСЕМИД: Фармакологическое действие

«Петлевой» диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния.

Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.

При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК. Действие после в/в введения наступает через 5-10 мин; после приема внутрь - через 30-60 мин, максимум действия - через 1-2 ч, продолжительность эффекта - 2-3 ч (при сниженной функции почек - до 8 ч). В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром «рикошета», или «отмены»). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию.

Вследствие феномена «рикошета» при приеме 1 раз в сутки может не оказать существенного влияния на суточное выведение ионов натрия и АД. При в/в введении вызывает дилатацию периферических вен, уменьшает преднагрузку, снижает давление наполнения левого желудочка и давление в легочной артерии, а также системное АД.

Диуретическое действие развивается через 3-4 мин после в/в введения и продолжается 1-2 ч; после приема внутрь - через 20-30 мин, продолжается до 4 ч.

ФУРОСЕМИД: Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция составляет 60-70%. При тяжелых заболеваниях почек или хронической сердечной недостаточности степень абсорбции уменьшается.

Vd составляет 0.1 л/кг. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 95-99%. Метаболизируется в печени. Выводится почками - 88%, с желчью - 12%. T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек и печени составляет 0.5-1.5 ч. При анурии T1/2 может увеличиваться до 1.5-2.5 ч, при сочетанной почечной и печеночной недостаточности - до 11-20 ч.

ФУРОСЕМИД: Дозировка

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента. В процессе лечения режим дозирования корректируют в зависимости от величины диуретического ответа и динамики состояния пациента.

При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 20-80 мг/сут, далее при необходимости дозу постепенно увеличивают до 600 мг/сут. Для детей разовая доза составляет 1-2 мг/кг.

Максимальная доза при приеме внутрь для детей составляет 6 мг/кг.

При в/в (струйном) или в/м введении доза для взрослых составляет 20-40 мг 1 раз/сут, в отдельных случаях - 2 раза/сут. Для детей начальная суточная доза для парентерального применения - 1 мг/кг.

ФУРОСЕМИД: Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов (в т.ч. с гентамицином, тобрамицином) возможно усиление нефро- и ототоксического действия.

Фуросемид уменьшает клиренс гентамицина и повышает концентрации в плазме крови гентамицина, а также тобрамицина.

При одновременном применении с антибиотиками группы цефалоспоринов, которые могут вызывать нарушения функции почек, существует риск усиления нефротоксичности.

При одновременном применении с бета-адреномиметиками (в т.ч. фенотеролом, тербуталином, сальбутамолом) и с ГКС возможно усиление гипокалиемии.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами, инсулином возможно уменьшение эффективности гипогликемических средств и инсулина, т.к. фуросемид обладает способностью повышать содержание глюкозы в плазме крови.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ усиливается антигипертензивное действие. Возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы фуросемида, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ. Повышается риск нарушений функции почек и не исключается развитие гипокалиемии.

При одновременном применении с фуросемидом усиливаются эффекты недеполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении с индометацином, другими НПВС возможно уменьшение диуретического эффекта, по-видимому, вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки натрия в организме под влиянием индометацина, который является неспецифическим ингибитором ЦОГ; уменьшение антигипертензивного действия.

Полагают, что подобным образом фуросемид взаимодействует и с другими НПВС.

При одновременном применении с НПВС, которые являются селективными ингибиторами ЦОГ-2, данное взаимодействие выражено в значительно меньшей степени или практически отсутствует.

При одновременном применении с астемизолом повышается риск развития аритмии.

При одновременном применении с ванкомицином возможно усиление ото- и нефротоксичности.

При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение токсичности сердечных гликозидов, связанное с риском развития гипокалиемии на фоне приема фуросемида.

Имеются сообщения о развитии гипонатриемии при одновременном применении с карбамазепином.

При одновременном применении с колестирамином, колестиполом уменьшается абсорбция и диуретический эффект фуросемида.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление эффектов лития вследствие повышения его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс фуросемида.

При одновременном применении с соталолом возможна гипокалиемия и развитие желудочковой аритмии типа «пируэт».

При одновременном применении с теофиллином возможно изменение концентрации теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с фенитоином значительно уменьшается диуретическое действие фуросемида.

После в/в введения фуросемида на фоне терапии хлоралгидратом возможно повышение потоотделения, чувство жара, нестабильность АД, тахикардия.

При одновременном применении с цизапридом возможно усиление гипокалиемии.

Предполагается, что фуросемид может уменьшать нефротоксическое действие циклоспорина.

При одновременном применении с цисплатином возможно усиление ототоксического действия.

ФУРОСЕМИД: Беременность и лактация

При беременности применение фуросемида возможно только в течение короткого времени и лишь в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку фуросемид может выделяться с грудным молоком, а также подавлять лактацию, при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

ФУРОСЕМИД: Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, миастения, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).

Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.

Со стороны обмена веществ: гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемический метаболический алкалоз (как следствие этих нарушений - артериальная гипотензия, головокружение, сухость во рту, жажда, аритмия, мышечная слабость, судороги), гиперурикемия (с возможным обострением подагры), гипергликемия.

Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок.

Прочие: при в/в введении (дополнительно) - тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.

ФУРОСЕМИД: Показания

Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности II-III стадии, циррозе печени (синдром портальной гипертензии), нефротическом синдроме. Отек легких, сердечная астма, отек мозга, эклампсия, проведение форсированного диуреза, артериальная гипертензия тяжелого течения, некоторые формы гипертонического криза, гиперкальциемия.

ФУРОСЕМИД: Противопоказания

Острый гломерулонефрит, стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевыводящих путей камнем, острая почечная недостаточность с анурией, гипокалиемия, алкалоз, прекоматозные состояния, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, диабетическая кома, прекоматозные состояния, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, панкреатит, нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация, повышенная чувствительность к фуросемиду.

ФУРОСЕМИД: Особые указания

C осторожностью применяют при гиперплазии предстательной железы, СКВ, гипопротеинемии (риск развития ототоксичности), сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), при стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, на фоне продолжительной терапии сердечными гликозидами, у пациентов пожилого возраста с выраженным атеросклерозом, беременность (особенно первая половина), период лактации.

До начала лечения следует компенсировать электролитные нарушения. В период лечения фуросемидом необходимо контролировать АД, уровень электролитов и глюкозы в сыворотке крови, функцию печени и почек.

Для профилактики гипокалиемии целесообразно комбинировать фуросемид с калийсберегающими диуретиками. При одновременном применении фуросемида и гипогликемических препаратов может потребоваться коррекция дозы последних.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении фуросемида нельзя исключить вероятность снижения способности к концентрации внимания, что важно для лиц, управляющих транспортными средствами и работающих с механизмами.

Понравилась статья? Поделитесь с друзьями!