تعليمات أماريل 2 للاستخدام. كيفية استخدام أقراص أماريل وكيف يمكن استبدالها

اسم:

أماريل

التأثير الدوائي:

أماريل هو دواء من مجموعة السلفونيل يوريا، وهو عامل سكر الدم عن طريق الفم. له تأثير طويل الأمد في المقام الأول. آلية العمل هي تحفيز إفراز وإطلاق الأنسولين من خلايا بيتا في البنكرياس (تأثير البنكرياس). كما أنه يزيد من حساسية الأنسجة الدهنية والعضلية لعمل الأنسولين (تأثير خارج البنكرياس). وهو يعمل عن طريق منع قنوات البوتاسيوم السيتوبلازمية المعتمدة على ATP لخلايا بيتا البنكرياسية. ويصاحب ذلك فتح قنوات الكالسيوم في أغشية خلايا بيتا وزيادة تغلغل الكالسيوم فيها (إزالة الاستقطاب).

ينفصل العنصر النشط في أماريل، جليميبيريد، بسرعة ويرتبط ببروتين خلايا بيتا، الذي يبلغ وزنه الجزيئي 65 كيلو دالتون / SURX ويرتبط بقنوات البوتاسيوم المعتمدة على الأدينوزين ثلاثي الفوسفات. وهو يختلف عن مشتقات السلفونيل يوريا الأخرى في أنه لا يتفاعل مع بروتين خلايا بيتا بوزن جزيئي قدره 140 كيلو دالتون / SUR1. وهذا يؤدي إلى إفراز الأنسولين، ويكون محتوى الأنسولين المنطلق أقل بكثير من تأثير الأدوية التقليدية الأخرى. يؤدي التأثير المحفز الطفيف للأماريل على إفراز الأنسولين بواسطة خلايا بيتا إلى انخفاض خطر الإصابة بنقص السكر في الدم.

يؤدي تأثير أماريل خارج البنكرياس إلى انخفاض مقاومة الأنسولين وتأثير طفيف على نظام القلب والأوعية الدموية. له تأثيرات مضادة للصفيحات ومضادة للتصلب ومضادات الأكسدة.

زيادة استخدام الجلوكوز عن طريق الأنسجة الدهنية والعضلية يرجع إلى وجود بروتينات نقل محددة في أغشية الخلايا. في مرض السكري غير المعتمد على الأنسولين، يكون تغلغل الجلوكوز في هذه الأنسجة محدودًا في مرحلة التخلص منه. يزيد أماريل بسرعة من نشاط بروتينات النقل، مما يؤدي إلى امتصاص الجلوكوز بشكل أفضل. هناك أيضًا زيادة في عدد بروتينات النقل باستخدام أماريل. لا يوجد أي تأثير مانع تقريبًا على قنوات البوتاسيوم المعتمدة على ATP في خلايا عضلة القلب. تبقى إمكانية التكيف الأيضي للخلايا العضلية القلبية مع الحالات الإقفارية. يزداد نشاط جليكوزيل فوسفاتيديلينوسيتول فسفوليباز C، مما يؤدي إلى ملاحظة تكوين الجليكوجين وتولد الدهون المرتبط بتناول أماريل.

يمنع أماريل إنتاج الجلوكوز الكبدي عن طريق زيادة محتوى الفركتوز -2،6-ثنائي الفوسفات في خلايا الكبد (وهذا الأخير يمنع أيضًا تكوين الجلوكوز).

أثناء تناول الدواء، هناك انسداد في إفراز COX وانخفاض في تحول حمض الأراكيدونيك إلى الثرومبوكسان A2، مما يؤدي إلى انخفاض تراكم الصفائح الدموية (تأثير مضاد للتخثر). تحت تأثير أماريل، لوحظ زيادة في تركيز ألفا توكوفيرول، الذي يتشكل داخليا. هناك أيضًا زيادة في نشاط فوق أكسيد ديسموتاز والكاتلاز والجلوتاثيون بيروكسيديز، والذي يتجلى في انخفاض شدة التفاعلات المؤكسدة في داء السكري.

مؤشرات للاستخدام:

داء السكري غير المعتمد على الأنسولين (النوع 2) - كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع الأنسولين (أو الميتفورمين).

طريقة التطبيق:

يؤخذ أماريل عن طريق الفم. لا يتم مضغ الأقراص، بل يتم غسلها بحوالي 150 مل من الماء. من المهم ألا تنسى تناول الطعام بعد تناول الدواء.

يتم تحديد جرعة البدء والصيانة من قبل الطبيب بشكل فردي، اعتمادًا على مستوى الجلوكوز في مصل الدم وإفرازه في البول.

أولاً، يتم استخدام الدواء بمعدل 1 ملغ/يوم، وإذا لزم الأمر، يمكنك زيادة الجرعة اليومية تدريجياً إلى 6 ملغ. يتم زيادة الجرعة على فترات من أسبوع إلى أسبوعين وفقًا للمخطط التالي: 1 مجم / يوم - 2 مجم / يوم - 3 مجم / يوم - 4 مجم / يوم - 6 مجم / يوم من أماريل. يوصى بعدم تجاوز جرعات أماريل التي تزيد عن 6 ملغ / يوم. يتم تحديد تكرار ووقت استخدام الدواء بشكل فردي من قبل الطبيب، والذي يعتمد على نمط حياة المريض. كقاعدة عامة، يتم وصف الجرعة اليومية من أماريل مرة واحدة يوميًا أثناء أو قبل أول وجبة كبيرة (الإفطار). إذا لم يتم تناول الجرعة الصباحية، فخلال أو قبل الوجبة الثانية. العلاج طويل الأمد.

باستخدام مزيج من أماريل ميتفورمين. بالنسبة للمرضى الذين يتناولون الميتفورمين والذين يعانون من انخفاض غير كافٍ في مستويات الجلوكوز في الدم، يمكن البدء بتناول دواء أماريل التكميلي. إذا لم تتغير الجرعة اليومية من الميتفورمين، يبدأ العلاج بأماريل بجرعة 1 ملغ / يوم. بعد ذلك، يمكن زيادة جرعة أماريل لتحقيق التخفيض المطلوب في مستويات الجلوكوز في الدم بحد أقصى 6 ملغ / يوم.

باستخدام مزيج من أماريل الأنسولين. لتحقيق استقرار مستويات الجلوكوز في مصل الدم في الحالات التي يكون فيها العلاج الأحادي أو استخدام تركيبة أماريل-ميتفورمين غير فعال، يتم استخدام مزيج من الأنسولين والأماريل. في هذه الحالة، يتم ترك جرعة أماريل كما هي، ويبدأ العلاج بالأنسولين بجرعات صغيرة. في المستقبل، من الممكن زيادة الأنسولين المعطى. يجب أن يكون العلاج مصحوبًا بمراقبة تركيزات الجلوكوز في الدم. يتم العلاج تحت إشراف الطبيب المعالج. يمكن لنظام الأنسولين-أماريل أن يقلل متطلبات الأنسولين بنسبة 40% تقريبًا.

استبدال دواء آخر مضاد لمرض السكر بدواء أماريل. يبدأ العلاج الأولي بجرعة 1 ملغ/يوم من أماريل، بغض النظر عن جرعة الدواء السابق (حتى لو كانت الجرعة القصوى). اعتمادا على التأثير العلاجي للأماريل، يمكنك زيادة الجرعة وفقا للقواعد المذكورة أعلاه. في بعض الحالات، من الضروري التوقف عن أماريل بسبب احتمال نقص السكر في الدم (خاصة إذا تم استخدام دواء ذو ​​نصف عمر مرتفع، كلوربروبراميد، قبل أماريل). يتم إيقاف العلاج لعدة أيام (بسبب التأثير الإضافي المحتمل).

استبدال الأنسولين بالأماريل. في الحالات التي يتم فيها وصف الأنسولين للمرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2، ولكن وظيفة إفراز الأنسولين لخلايا بيتا البنكرياسية تظل سليمة، يمكن تحويل المريض إلى تناول عقار أماريل باستثناء الأنسولين. في هذه الحالة، يبدأ العلاج بأماريل بجرعة 1 ملغ/يوم.

الأحداث السلبية:

الاسْتِقْلاب:

حدوث تفاعلات سكر الدم بعد وقت قصير من تناول أماريل (مثل هذه التفاعلات يصعب تصحيحها).

الجهاز العصبي:

الصداع، واضطرابات النوم، والنعاس، والشعور بالتعب، والعدوانية، والقلق، والتغيرات في التركيز وسرعة ردود الفعل النفسية الحركية، واضطرابات الرؤية والكلام، والدوخة، والارتباك، والاكتئاب، والاضطرابات الحسية، وفقدان القدرة على الكلام، واضطرابات التنسيق، شلل جزئي، حالة العجز، الدماغي تشنجات، فقدان السيطرة على النفس، رعشة، فقدان أو ارتباك، هذيان، غيبوبة، تململ، نزلة برد، عرق لزج.

الجهاز الهضمي:

القيء، الانزعاج الشرسوفي، الجوع، آلام البطن، الإسهال، اليرقان، ركود صفراوي، زيادة الترانساميناسات الكبد، التهاب الكبد، فشل الكبد، الغثيان.

نظام القلب والأوعية الدموية:

عدم انتظام دقات القلب، واضطرابات ضربات القلب، وارتفاع ضغط الدم الشرياني، بطء القلب، والذبحة الصدرية.

جهاز الرؤية:

ضعف البصر العابر نتيجة للتغيرات في مستويات الجلوكوز في الدم (خاصة في بداية العلاج).

الجهاز التنفسي:

التنفس الضحل.

نظام المكونة للدم:

نقص الكريات البيض، نقص الصفيحات (معتدل أو شديد)، قلة الكريات الحمر، فقر الدم اللاتنسجي أو الانحلالي، قلة المحببات، قلة الكريات الشاملة، ندرة المحببات.

تفاعلات فرط الحساسية:

الشرى، الحكة، الطفح الجلدي، التهاب الأوعية الدموية التحسسي. ردود الفعل التحسسية عادة ما تكون خفيفة، ولكن في بعض الأحيان من الممكن أن تتطور إلى صدمة الحساسية. من الممكن حدوث تفاعل متصالب مع السلفونيل يوريا والسلفوناميدات.

آخر:

نقص صوديوم الدم، حساسية للضوء.

موانع الاستعمال:

الحماض الكيتوني من أصل السكري، والغيبوبة السكرية والغيبوبة،

داء السكري المعتمد على الأنسولين (النوع 1)،

- الفشل الكلوي الحاد (بما في ذلك المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى).

اختلال وظائف الكبد الحاد ،

فرط الحساسية الفردية لأماريل (جليميبيريد) أو مكونات أخرى من الدواء، السلفونيل يوريا الأخرى، السلفوناميدات.

أثناء الحمل:

لا ينبغي وصف أماريل للنساء الحوامل أو النساء المرضعات. إذا كانت المريضة تخطط للحمل، فيجب التحول إلى تناول الأنسولين باستثناء أماريل. إذا كانت المريضة ترضع رضاعة طبيعية، يستمر إعطاء الأنسولين أو تتوقف الرضاعة الطبيعية (لأن أماريل ينتقل إلى حليب الثدي).

التفاعل مع أدوية أخرى:

بالاشتراك مع الأنسولين، أدوية أخرى لعلاج نقص السكر في الدم، الوبيورينول، مثبطات عامل تحويل الأنجيوتنسين، الهرمونات الجنسية الذكرية، الستيرويدات الابتنائية، مشتقات الكومارين، الكلورامفينيكول، فينفلورامين، فلوكستين، الفايبريت، فينيراميدول، مثبطات MAO، جوانيثيدين، البنتوكسيفيلين (عند تناوله). بالحقن بجرعات كبيرة)، ميكونازول، أزابروبازون، فينيل بوتازون، كينولونات، بروبينسيد، أوكسيفينبوتازون، الساليسيلات، سلفينبيرازون، التتراسيكلين، السلفوناميدات طويلة المفعول، تريتوكالين، ترو، سيكلو-، وإيزوفوسفاميد قد يزيد من تأثير سكر الدم للأماريل.

بالاشتراك مع الأدرينالين (الإيبينيفرين) ومحاكيات الودي ، أسيتازولاميد ، الجلوكوكورتيكوستيرويدات ، الجلوكاجون ، الديازوكسيد ، الباربيتورات ، أدوية السلوريتكس ، المسهلات (مع الاستخدام المطول) ، مدرات البول الثيازيدية ، أحماض النيكوتين بجرعات كبيرة ، الفينيتوين ، الفينوتيازين ، الريفاسين ، البروجستيرون والإستروجين ، الكلوربرومازين ، هرمونات الغدة الدرقية، وأملاح الليثيوم قد تقلل من تأثير سكر الدم للأماريل.

عندما يتم دمج أماريل مع ريزيربين، كلونيدين وحاصرات مستقبلات الهيستامين H2، من الممكن حدوث انخفاض وزيادة في تأثير سكر الدم.

من الممكن تقليل أو إضعاف تأثيرات الكومارين ومشتقاته بالاشتراك مع أماريل. الاستخدام طويل الأمد أو الفردي للأدوية والمشروبات التي تحتوي على الإنثانول يمكن أن يضعف أو يعزز تأثير أماريل في خفض السكر في الدم.

جرعة مفرطة:

في حالة تناول جرعة زائدة من أماريل، من الممكن حدوث نقص السكر في الدم لمدة 12-72 ساعة عند تناول أماريل بجرعة عالية. قد يتطور نقص السكر في الدم مرة أخرى بعد استعادة مستويات الجلوكوز في الدم. يتجلى نقص السكر في الدم في الأعراض التالية: زيادة ضغط الدم، زيادة التعرق، الغثيان، القيء، عدم انتظام ضربات القلب، ألم في القلب، القلق، زيادة حادة في الشهية، اللامبالاة، الدوخة، النعاس، الصداع، القلق، خفقان القلب، العدوانية، ضعف التركيز ، رعاش، ارتباك، شلل جزئي، اكتئاب، اضطرابات حسية، عدم انتظام دقات القلب، تشنجات من أصل مركزي. في بعض الحالات، يتجلى نقص السكر في الدم كأعراض للسكتة الدماغية. هناك خطر الإصابة بالغيبوبة. يجب أن يبدأ علاج نقص السكر في الدم بتناول قطعة من السكر أو الشاي الحلو أو العصير. يُنصح المريض بالاحتفاظ بحوالي 20 جرامًا من الجلوكوز معه دائمًا (على شكل 4 قطع من السكر على سبيل المثال). المحليات المختلفة غير فعالة في العلاج. في الحالات الشديدة، من الضروري دخول المستشفى. يتم إجراء تحريض القيء، ويعاني المريض من الجفاف (الماء مع الكربون المنشط عن طريق الفم، ملين). يتم إعطاء الدكستروز عن طريق الحقن (محلول 40٪ 50 مل عن طريق الوريد). بعد ذلك، يتم استخدام سكر العنب المخفف (محلول 10٪). ويرافق العلاج مراقبة مستمرة لمستويات الجلوكوز في الدم. يتم تخفيف الأعراض الأخرى عن طريق علاج الأعراض.

إذا تم تناول أماريل عن طريق الخطأ من قبل أشخاص غير مصابين بمرض السكري (الأطفال)، فيجب تجنب تطور ارتفاع السكر في الدم. يتم اختيار جرعة الدكستروز بعناية على خلفية مراقبة مستويات الجلوكوز في الدم.

شكل الافراج عن الدواء:

أماريل - أقراص لها شريط فاصل ممدود الشكل. أقراص جليمبيريد سعة 1 مل، لونها وردي. أماريل 2 مل – أقراص خضراء. أماريل 3 ملغ – أقراص ذات لون أصفر فاتح. أماريل 4 ملغ – أخضر. تحتوي العبوة على 2 شريط، كل شريط يحتوي على 15 قرص.

شروط التخزين:

يتم تخزين أماريل عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية. مدة الصلاحية - 3 سنوات.

مُجَمَّع:

المادة الفعالة: جليميبيريد.

المكونات غير النشطة: مونوهيدرات اللاكتوز، بوليفيدون 25000، غليكولات نشا الصوديوم، السليلوز الجريزوفولفين، ستيرات المغنيسيوم، الصبغة (أماريل 1 ملغ - أكسيد الحديد الأحمر (E172)، أماريل 2 ملغ - أكسيد الحديد الأصفر (E172) والقرمزي النيلي (E132) أماريل 3 ملغ - أكسيد الحديد الأصفر (E172) أماريل 4 ملغ - نيلي كارمين (E132).

بالإضافة إلى ذلك:

عند العلاج بأماريل، من الضروري أن نتذكر الحالات التي تتطلب نقل المريض إلى إدارة الأنسولين بالحقن (الصدمات المتعددة، العلاج الجراحي، الأمراض مع ارتفاع درجة حرارة الجسم، الحروق الشديدة، التغيرات في امتصاص الطعام من الجهاز الهضمي في الأمراض - انسداد معوي، شلل جزئي معوي وغيرها).

عند الجمع بين عقار أماريل ميتفورمين، يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن تناول جرعات عالية من الميتفورمين والجليميبيريد يصاحبه تحسن ملحوظ في عملية التمثيل الغذائي لدى المرضى الذين يعانون من داء السكري غير المنضبط. في حالة الجرعات العالية من الميتفورمين والأماريل، إذا كانت السيطرة لا تزال غير كافية، يمكن تحويل المريض إلى مزيج من الأماريل والأنسولين.

العوامل التي تثير تطور نقص السكر في الدم: انخفاض امتثال المريض، وعدم كفاية التغذية غير المنتظمة، والتغيرات في النظام الغذائي المعتاد، وتخطي وجبات الطعام، واستهلاك الكحول، والصيام، والتغيرات في التوازن بين تناول الكربوهيدرات والنشاط البدني، والخلل الشديد في الكبد والكلى، الأمراض المصاحبة غير المعوضة في نظام الغدد الصماء ، جرعة زائدة من أماريل ، خلل في الغدة الدرقية ، قصور الغدة الكظرية ، قصور الغدة النخامية ، بالاشتراك مع أدوية أخرى.

تظهر علامات نقص السكر في الدم لدى كبار السن، والمرضى الذين يعانون من خلل التوتر العصبي في الدورة الدموية، والمرضى الذين يتناولون حاصرات بيتا، والريسيربين، والكلونيدين، والجوانيثيدين، ومخفضات الودي.

يتم اختيار جرعة الدواء بشكل فردي اعتمادا على مستوى الجلوكوز في الدم. في حالة نسيان الجرعة التالية، يمنع منعا باتا تناول جرعة تالية أكبر. يجب على المريض إخبار الطبيب إذا كان يتناول جرعة عالية جدًا من أماريل. في حالة تعويض مرض السكري، قد يلاحظ تحسن في حساسية الأنسولين، لذلك من الممكن تقليل جرعة أماريل (أو حتى التوقف عن تناول الدواء). من الضروري ضبط جرعة أماريل عندما تظهر عوامل مختلفة يمكن أن تسبب نقص السكر في الدم أو ارتفاع السكر في الدم، وكذلك في حالة تغيير نمط الحياة. يجب أن نتذكر أن اتباع نظام غذائي سليم وتصحيح النشاط البدني وفقدان الوزن لهما أهمية كبيرة في علاج مرض السكري أثناء تناول أماريل.

من الضروري إبلاغ المريض بأنه يجب عليه إبلاغ الطبيب المعالج على الفور بجميع الآثار الجانبية التي تتطور أثناء العلاج بأماريل. ومن الضروري أيضًا إطلاعه على العوامل المسببة لارتفاع ونقص السكر في الدم وأعراض هذه الحالات.

يجب أن يكون العلاج بأماريل مصحوبًا بمراقبة منتظمة لمستويات الجلوكوز في مصل الدم والبول وتحديد تركيز الهيموجلوبين الغليكوزيلاتي. تساعد المراقبة المنتظمة لهذه المعلمات المختبرية على تحديد المقاومة الأولية أو الثانوية المحتملة للأدوية في الوقت المناسب.

تشمل المراقبة المعملية أيضًا تحديد وظائف الكبد واختبار الدم السريري. أثناء العلاج الدوائي، قد تنخفض سرعة التفاعلات النفسية الحركية، لذلك يُمنع العمل باستخدام الآلات الدقيقة وقيادة السيارة. هذا ينطبق بشكل خاص على المراحل الأولية من العلاج بالأماريل.

الأدوية ذات التأثيرات المشابهة:

ديافورمين جلوكوفانس أولتار جلوكوفاج مانينيل

عزيزي الأطباء!

إذا كانت لديك خبرة في وصف هذا الدواء لمرضاك، شارك النتيجة (اترك تعليقًا)! هل ساعد هذا الدواء المريض، وهل حدثت أي آثار جانبية أثناء العلاج؟ ستكون تجربتك موضع اهتمام زملائك والمرضى على حد سواء.

إذا وصف لك هذا الدواء وأكملت دورة العلاج، أخبرنا ما إذا كان فعالاً (ساعد)، وما إذا كانت هناك أي آثار جانبية، وما الذي أعجبك/لم يعجبك. يبحث آلاف الأشخاص على الإنترنت عن مراجعات لمختلف الأدوية. لكن القليل منهم فقط يتركهم. إذا لم تترك تعليقًا شخصيًا حول هذا الموضوع، فلن يكون لدى الآخرين ما يقرأونه.

ُخمارة:جليمبيريد

الصانع:سانوفي اس بي ايه

التصنيف التشريحي العلاجي الكيميائي:جليمبيريد

رقم التسجيل في جمهورية كازاخستان:رقم RK-LS-5رقم 014450

فترة التسجيل: 14.08.2014 - 14.08.2019

KNF (دواء مدرج في كتيب الوصفات الوطني للأدوية في كازاخستان)

ALO (مدرج في قائمة توفير الأدوية المجانية للمرضى الخارجيين)

الضعف الجنسي (مدرج في قائمة الأدوية في إطار الحجم المضمون للرعاية الطبية المجانية، ويخضع للشراء من الموزع الفردي)

سعر الشراء المحدد في جمهورية كازاخستان: 36.04 كازاخستان

تعليمات

اسم تجاري

الاسم الدولي غير المملوك

جليمبيريد

شكل جرعات

أقراص 1 ملجم، 2 ملجم، 3 ملجم

مُجَمَّع

يحتوي قرص واحد 1 ملغ على:

المادة الفعالة -جليمبيريد 1 ملغ,

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز، جليكولات نشا الصوديوم (النوع أ)، بوفيدون 25000، السليلوز الجريزوفولفين، ستيرات المغنيسيوم، أكسيد الحديد (III) الأحمر (E172).

يحتوي قرص واحد 2 ملغ على:

المادة الفعالة- جليميبيريد 2 ملغ،

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز، جليكولات نشا الصوديوم (النوع أ)، بوفيدون 25000، السليلوز الجريزوفولفين، ستيرات المغنيسيوم، أكسيد الحديد (III) الأصفر (E172)، ورنيش الألومنيوم القرمزي النيلي (E132).

يحتوي قرص واحد 3 ملغ على:

المادة الفعالة- جليميبيريد 3 ملغ،

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز، جليكولات نشا الصوديوم (النوع أ)، بوفيدون 25000، السليلوز الجريزوفولفين، ستيرات المغنيسيوم، أكسيد الحديد (III) الأصفر (E172).

وصف

أقراص 1 ملغ

تكون الأجهزة اللوحية مستطيلة الشكل ذات سطح مستو على كلا الجانبين، ولونها وردي مع وجود خط فاصل على كلا الجانبين ومميزة بشعار NMK/الشركة أو شعار الشركة/NMK.

أقراص 2 ملغ

تكون الأجهزة اللوحية مستطيلة الشكل ذات سطح مستو على كلا الجانبين، ولونها أخضر مع وجود خط فاصل على كلا الجانبين ومميزة بشعار NMM/الشركة أو شعار الشركة/NMM.

أقراص 3 ملغتكون الأجهزة اللوحية مستطيلة الشكل، ومسطحة من الجانبين، ولونها أصفر فاتح مع وجود خط فاصل على كلا الجانبين، وعليها علامة NMN/شعار الشركة أو شعار الشركة/NMN.

أماريل أقراص 1 ملجم، 2 ملجم، 3 ملجميمكن تقسيمها إلى جرعات متساوية.

المجموعة العلاجية الدوائية

أدوية لعلاج مرض السكري.

أدوية سكر الدم عن طريق الفم.

مشتقات السلفونيل يوريا. جليمبيريد.

رمز ATX A10BB12

الخصائص الدوائية

الدوائية

مص

يتميز جليميبيريد بالتوافر الحيوي الكامل بعد تناوله عن طريق الفم. ليس لتناول الطعام تأثير كبير على امتصاص الدواء، ويصاحبه فقط انخفاض طفيف في معدل الامتصاص. يتم الوصول إلى التركيزات القصوى في المصل (Cmax) بعد حوالي 2.5 ساعة من تناوله عن طريق الفم (بمتوسط ​​0.3 ميكروغرام/مل مع جرعات يومية متعددة 4 ملغ)، مما يدل على وجود علاقة خطية بين الجرعة وقيم Cmax وAUC (المساحة تحت منحنى التركيز مقابل الزمن) .

توزيع

يحتوي Glimepiride على حجم توزيع منخفض جدًا (حوالي 8.8 لترًا)، وهو ما يتوافق تقريبًا مع مساحة توزيع الألبومين؛ درجة عالية من الارتباط بالبروتين (> 99%) وتصفية منخفضة (حوالي 48 مل/دقيقة). في الدراسات قبل السريرية، لوحظ إفراز الجليميبيريد في حليب الثدي. Glimepiride قادر على المرور عبر المشيمة. درجة الاختراق عبر حاجز الدم في الدماغ منخفضة.

التحول الحيوي والإفراز

متوسط ​​عمر النصف المهيمن في المصل، وهو أمر مهم لتركيزات المصل في ظل ظروف الجرعات المتكررة، هو حوالي 5-8 ساعات. وقد لوحظت فترة نصف عمر أطول قليلاً بعد تناول الدواء بجرعات عالية. بعد جرعة واحدة من جليميبيريد الموسوم بالأشعة، تم اكتشاف 58% من النشاط الإشعاعي في البول و35% في البراز. لم يتم اكتشاف أي مادة دون تغيير في البول. تم التعرف على اثنين من المستقلبات في البول والبراز، على الأرجح أنهما منتجات التمثيل الغذائي الكبدي (الإنزيم الرئيسي CYP2C9): مشتق هيدروكسي ومشتق كربوكسي. بعد تناول الجليميبيريد عن طريق الفم، كان عمر النصف النهائي لهذه المستقلبات هو 3-6 و5-6 ساعات، على التوالي.

لم تكشف مقارنة النتائج التي تم الحصول عليها مع الجرعات المفردة والمتعددة في النظام الذي يتم تناوله مرة واحدة يوميًا عن اختلافات كبيرة في معلمات الحرائك الدوائية، والتي تميزت بالتباين المنخفض للغاية داخل الفرد. لم يلاحظ أي تراكم كبير للجليمبيريد.

السكان الخاصة

كانت قيم المعلمات الدوائية متشابهة لدى الرجال والنساء، وكذلك لدى المرضى الصغار وكبار السن (أكثر من 65 عامًا). في المرضى الذين يعانون من انخفاض تصفية الكرياتينين، كان هناك اتجاه نحو زيادة تصفية الجليميبيريد وانخفاض متوسط ​​تركيزات المصل، ويرجع ذلك على الأرجح إلى تصفية أكثر سرعة بسبب انخفاض ارتباط البروتين. وبالإضافة إلى ذلك، لوحظ تدهور في إفراز الكلى لاثنين من المستقلبات الرئيسية. بشكل عام، لا يُتوقع وجود خطر إضافي لتراكم الأدوية لدى هؤلاء المرضى.

كانت قيم المعلمات الدوائية لدى خمسة مرضى غير مصابين بالسكري بعد جراحة القناة الصفراوية مماثلة لتلك التي لوحظت في الأفراد الأصحاء.

عدد الأطفال

أظهرت دراسة تقيم الحرائك الدوائية والسلامة والتحمل للجليمبيريد كجرعة وحيدة 1 ملغ في 30 مريضًا من الأطفال (4 أطفال تتراوح أعمارهم بين 10-12 عامًا و26 طفلًا تتراوح أعمارهم بين 12-17 عامًا) المصابين بداء السكري من النوع 2 متوسط ​​قيم المساحة تحت المنحني من 0 -الأخير)، Cmax وt1/2، مماثلة لتلك التي لوحظت سابقًا في البالغين.

الديناميكا الدوائية

جليميبيريد هو عامل خافض لسكر الدم نشط عن طريق الفم ينتمي إلى مجموعة مشتقات السلفونيل يوريا. يمكن استخدامه لمرض السكري غير المعتمد على الأنسولين.

يتمثل عمل الجليميبيريد بشكل أساسي في تحفيز إفراز الأنسولين بواسطة خلايا بيتا في البنكرياس.

كما هو الحال مع مركبات السلفونيل يوريا الأخرى، يعتمد هذا التأثير على زيادة استجابة خلايا بيتا البنكرياسية للتحفيز عن طريق مستويات الجلوكوز الفسيولوجية. بالإضافة إلى ذلك، يبدو أن جليميبيريد له تأثير واضح خارج البنكرياس، وهو أيضًا سمة من سمات مشتقات السلفونيل يوريا الأخرى.

إفراز الأنسولين

تنظم السلفونيل يوريا إفراز الأنسولين عن طريق إغلاق قنوات البوتاسيوم الحساسة لـ ATP في أغشية خلايا بيتا. يؤدي إغلاق قنوات البوتاسيوم إلى إزالة استقطاب خلايا بيتا، وبفتح قنوات الكالسيوم يؤدي إلى زيادة دخول الكالسيوم إلى الخلايا. وهذا يؤدي إلى إطلاق الأنسولين عن طريق exocytosis.

يرتبط جليميبيريد بمعدل إزاحة مرتفع ببروتين غشاء خلية بيتا الذي يرتبط بقنوات البوتاسيوم الحساسة لـ ATP ولكنه يختلف عن موقع الارتباط المعتاد للسلفونيل يوريا.

نشاط خارج البنكرياس

تشمل التأثيرات خارج البنكرياس، على سبيل المثال، تحسين حساسية الأنسجة المحيطية للأنسولين وتقليل درجة استهلاك الكبد للأنسولين.

يحدث امتصاص الجلوكوز القادم من الدم إلى العضلات المحيطية والأنسجة الدهنية بسبب بروتينات النقل الخاصة الموجودة في أغشية الخلايا. يعد نقل الجلوكوز في هذه الأنسجة خطوة تحد من معدل استخدام الجلوكوز في الأنسجة. يزيد جليميبيريد بسرعة كبيرة من عدد جزيئات نقل الجلوكوز النشطة في أغشية خلايا العضلات والخلايا الدهنية، مما يؤدي إلى تحفيز امتصاص الجلوكوز.

يعزز الجليميبيريد نشاط جليكوزيل فوسفاتيديلينوسيتول فسفوليباز C، والذي قد يرتبط بتكوين الدهون وتولد الجليكوجين الناتج عن الدواء في الخلايا الدهنية والعضلية الفردية. يثبط جليميبيريد إنتاج الجلوكوز في الكبد عن طريق زيادة تركيزات الفركتوز -2،6-ثنائي الفوسفات داخل الخلايا، والذي بدوره يثبط عمليات تكوين الجلوكوز.

الخصائص العامة

في الأفراد الأصحاء، الحد الأدنى للجرعة الفعالة عن طريق الفم هو حوالي 0.6 ملغ. يتميز جليميبيريد بتأثير يعتمد على الجرعة وقابل للتكرار. يتم الحفاظ على الاستجابة الفسيولوجية للنشاط البدني المكثف وانخفاض إفراز الأنسولين أثناء استخدام الجليميبيريد.

لم تكن هناك فروق ذات دلالة إحصائية في طبيعة العمل عند تناول الدواء قبل 30 دقيقة من تناول الطعام وقبله مباشرة. في المرضى الذين يعانون من داء السكري، يمكن تحقيق التحكم الأيضي الكافي خلال 24 ساعة باستخدام الدواء مرة واحدة يوميًا.

على الرغم من أن هيدروكسي ميتابوليت الجليميبيريد يرتبط بانخفاض بسيط ولكنه مهم في مستويات الجلوكوز في الدم لدى الأفراد الأصحاء، إلا أنه مسؤول عن جزء صغير فقط من التأثير الإجمالي للدواء.

العلاج المركب بالاشتراك مع الميتفورمين

في إحدى الدراسات التي أجريت على المرضى الذين لم يتم التحكم في جرعاتهم القصوى من الميتفورمين بشكل جيد، أظهر الاستخدام المتزامن للجليمبيريد تحسنًا في التحكم الأيضي مقارنةً بالميتفورمين وحده.

العلاج المركب مع الأنسولين

في الوقت الحالي، هناك بيانات محدودة إلى حد ما حول العلاج المركب مع الأنسولين. في المرضى الذين يعانون من عدم كفاية السيطرة على المرض عند تناول الجرعة القصوى من جليميبيريد، يمكن وصف العلاج بالأنسولين المصاحب. في دراستين، ارتبط العلاج المركب بتحسينات في التحكم الأيضي مماثلة لتلك التي لوحظت مع العلاج الأحادي بالأنسولين؛ ومع ذلك، يتطلب العلاج المركب استخدام جرعة متوسطة أقل من الأنسولين.

السكان الخاصة

عدد الأطفال

تم إجراء دراسة مراقبة نشطة لمدة 24 أسبوعًا (جليميبيريد حتى 8 ملغ يوميًا أو ميتفورمين حتى 2000 ملغ يوميًا) على 285 طفلًا (تتراوح أعمارهم بين 8 و17 عامًا) مصابين بداء السكري من النوع 2.

رافق تناول الجليميبيريد والميتفورمين انخفاض كبير في نسبة HbA1c مقارنة بخط الأساس (جليميبيريد - 0.95 (SD 0.41)؛ الميتفورمين -1.39 (SD 0.40)). ومع ذلك، فإن متوسط ​​التغير في نسبة HbA1c من خط الأساس في مجموعة الجليميبيريد لم يستوف معايير عدم النقص في الميتفورمين. وكان الفرق في القيم بين مجموعات العلاج 0.44% لصالح الميتفورمين. وكان الحد الأعلى (1.05) لفترة الثقة 95% للفرق أكبر من هامش عدم الدونية 0.3%.

أثناء العلاج بالجليميبيريد لدى الأطفال، لم تكن هناك أي إشارات لتفاعلات عكسية جديدة مقارنة بتلك التي لوحظت في المرضى البالغين المصابين بداء السكري من النوع 2. لا توجد بيانات حول فعالية وسلامة الاستخدام طويل الأمد للدواء لدى مرضى الأطفال.

مؤشرات للاستخدام

لعلاج مرض السكري من النوع 2 عندما لا يوفر النظام الغذائي وممارسة الرياضة وفقدان الوزن وحده السيطرة الكافية على المرض.

اتجاهات للاستخدام والجرعات

للإعطاء عن طريق الفم.

أساس العلاج الناجح لمرض السكري هو اتباع نظام غذائي سليم، وممارسة التمارين الرياضية بانتظام، والمراقبة المنتظمة لمؤشرات الدم والبول ذات الصلة. الحبوب أو الأنسولين لا تحل محل الحاجة إلى اتباع النظام الغذائي الموصى به للمريض. يتم تحديد الجرعة بناءً على نتائج اختبارات مستويات الجلوكوز في الدم والبول.

الجرعة الأولية هي 1 ملغ جليميبيريد يوميا. إذا تم تحقيق مستوى كافٍ من التحكم، فيجب استخدام هذه الجرعة كعلاج صيانة.

بالنسبة لطرق استخدام الدواء المختلفة، هناك نماذج إطلاق مقابلة.

في حالة عدم التحكم الكافي، من الضروري زيادة الجرعة تدريجيًا، بفاصل 1-2 أسبوع بين المراحل، بناءً على مؤشرات التحكم في نسبة السكر في الدم، إلى 2 أو 3 أو 4 ملغ من جليميبيريد يوميًا.

جرعة أكثر من 4 ملغ من الجليميبيريد يوميًا تعطي نتائج أفضل فقط في حالات استثنائية. الجرعة القصوى الموصى بها هي 6 ملغ من جليميبيريد يوميًا.

في المرضى الذين لا يتم التحكم في مرضهم بشكل كافٍ باستخدام الجرعات اليومية القصوى من الميتفورمين، يمكن وصف العلاج المصاحب للجليمبيريد.

مع الحفاظ على جرعة الميتفورمين المستخدمة، يجب البدء بالعلاج بالجليميبيريد بأقل جرعة ومعايرتها حتى الحد الأقصى للجرعة اليومية، اعتمادًا على المستوى المطلوب للتحكم في التمثيل الغذائي. يجب أن يبدأ هذا العلاج المركب فقط تحت إشراف طبي دقيق.

المرضى الذين لا يحققون مستوى كاف من التحكم عند استخدام أماريل بأقصى جرعة يومية، يمكن وصف علاج مصاحب لهم بالأنسولين، إذا لزم الأمر. مع الحفاظ على جرعة الجليميبيريد المستخدمة، يجب أن يبدأ العلاج بالأنسولين بجرعة منخفضة ثم زيادتها، اعتمادًا على المستوى المطلوب للتحكم في التمثيل الغذائي. يجب أن يبدأ هذا العلاج المركب فقط تحت إشراف طبي دقيق.

كقاعدة عامة، جرعة يومية واحدة من جليميبيريد كافية للمريض. يوصى بتناول هذه الجرعة مباشرة قبل أو أثناء وجبة إفطار كبيرة، وإذا تم تخطي وجبة الإفطار، فتناولها مباشرة قبل أو أثناء الوجبة الرئيسية الأولى.

إذا نسي المريض تناول جرعة ما، فلا يجب تعويضه بزيادة الجرعة التالية.

يجب بلع الأقراص دون مضغها، مع كمية قليلة من السائل.

إذا أصيب المريض برد فعل نقص السكر في الدم أثناء تناول 1 ملغ من جليميبيريد مرة واحدة يوميا، فهذا يشير إلى أن المريض قد يحتاج فقط إلى نظام غذائي مناسب للسيطرة على المرض.

أثناء العلاج، مع تحسن السيطرة على مرض السكري، المصحوب بزيادة حساسية الأنسولين، قد تنخفض الحاجة إلى جليميبيريد. لذلك، من أجل تجنب نقص السكر في الدم، ينبغي للمرء أن يتذكر الحاجة إلى تقليل الجرعة في الوقت المناسب أو وقف العلاج في مثل هذه الحالات. قد يكون تعديل الجرعة مطلوبًا أيضًا في حالة حدوث تغيرات في وزن الجسم أو نمط الحياة، بالإضافة إلى العوامل الأخرى التي تزيد من خطر الإصابة بنقص أو ارتفاع السكر في الدم.

- التحول إلى أماريل® مع عوامل سكر الدم الأخرى عن طريق الفم

يُسمح عمومًا بالتحول إلى أماريل من عوامل سكر الدم الأخرى عن طريق الفم. عند التحول إلى Amaryl®، من الضروري أن تأخذ في الاعتبار الجرعة ونصف عمر الدواء السابق. في بعض الحالات، خاصة عند تناول الأدوية المضادة لمرض السكر ذات نصف عمر طويل (مثل كلوربروباميد)، يوصى بفترة غسيل لعدة أيام لتقليل خطر تفاعلات نقص السكر في الدم الإضافية.

- التحول من الأنسولين إلى أماريل®

في حالات استثنائية، عندما يتم علاج المرضى المصابين بداء السكري من النوع 2 بالأنسولين، قد تتم الإشارة إلى التحول إلى العلاج باستخدام أماريل. وينبغي أن يتم هذا التحول تحت إشراف دقيق من الطبيب.

- السكان الخاصة

المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى أو الكبد: انظر قسم "موانع الاستعمال".

- عدد الأطفال

لا توجد بيانات حول استخدام الجليميبيريد في المرضى الذين تقل أعمارهم عن 8 سنوات. بالنسبة للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 8 إلى 17 عامًا، لا توجد سوى بيانات محدودة حول استخدام جليميبيريد كعلاج وحيد (انظر قسمي "الحركية الدوائية" و"الديناميكية الدوائية"). في الوقت الحالي، لا توجد بيانات كافية حول سلامة وفعالية الدواء لدى الأطفال، لذلك لا ينصح بهذا الاستخدام.

آثار جانبية

فيما يلي قائمة بالتفاعلات الجانبية التي لوحظت في الدراسات السريرية مع عقار أماريل والسلفونيل يوريا الأخرى. يتم إعطاء التفاعلات المقابلة بترتيب تنازلي لتكرار حدوثها (شائع جدًا: ≥ 1/10؛ شائع: ≥ 1/100 إلى< 1/10; нечасто: от ≥ 1/1000 до < 1/100; редко: от ≥ 1/10 000 до < 1/1000; очень редко: < 1/10 000; с неизвестной [не поддающейся оценке по имеющимся данным] частотой возникновения).

نادرًا

نقص الصفيحات، نقص الكريات البيض، قلة المحببات، ندرة المحببات، قلة الكريات الحمر، فقر الدم الانحلالي وقلة الكريات الشاملة، والتي عادة ما تكون قابلة للعكس وتختفي بعد إيقاف الدواء.

نقص سكر الدم؛ تكون تفاعلات نقص السكر في الدم هذه فورية بشكل عام، ويمكن أن تكون شديدة، وليس من السهل دائمًا تصحيحها. يعتمد تطور هذه التفاعلات، كما هو الحال في أنظمة علاج سكر الدم الأخرى، على عوامل فردية، مثل العادات الغذائية والجرعة (تتوفر معلومات أكثر تفصيلاً في قسم "التعليمات الخاصة").

نادرا جدا

التهاب الأوعية الدموية الكريات البيض، وتفاعلات فرط الحساسية الخفيفة التي يمكن أن تتطور إلى تفاعلات خطيرة مع صعوبة في التنفس، وانخفاض في ضغط الدم، وحتى في بعض الأحيان صدمة

الغثيان والقيء والإسهال والانتفاخ وعدم الراحة والألم في منطقة البطن، والتي تؤدي في حالات نادرة إلى وقف العلاج

ضعف الكبد (مثل ركود صفراوي واليرقان)، والتهاب الكبد وفشل الكبد

انخفاض مستويات الصوديوم في الدم

التردد غير معروف

من الممكن حدوث حساسية متصالبة مع مشتقات السلفونيل يوريا أو السلفوناميدات أو المواد ذات الصلة

قد تحدث اضطرابات بصرية مؤقتة، خاصة في بداية العلاج بسبب التغيرات في مستويات الجلوكوز في الدم

نقص الصفيحات الشديد مع عدد الصفائح الدموية أقل من 10000 / ميكرولتر وفرفرية نقص الصفيحات

ارتفاع مستويات إنزيمات الكبد

تفاعل فرط حساسية الجلد، والذي يتجلى في شكل حكة، طفح جلدي، شرى وحساسية للضوء.

الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها

من المهم الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها بعد تسجيل الدواء. وهذا يسمح بالمراقبة المستمرة لنسبة الفائدة / المخاطر للدواء. يُطلب من العاملين في مجال الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها من خلال نظام الإبلاغ الوطني.

موانع

فرط الحساسية للجليميبيريد أو السلفونيل يوريا الأخرى أو السلفوناميدات أو أي من السواغات

داء السكري المعتمد على الأنسولين

غيبوبة السكري

الحماض الكيتوني

خلل شديد في وظائف الكلى أو الكبد. في حالة وجود خلل شديد في وظائف الكلى أو الكبد، فمن الضروري تحويل المريض إلى الأنسولين

الأطفال والمراهقون حتى سن 18 عامًا

تفاعل الأدوية

إذا تم تناول جليميبيريد بالتزامن مع بعض الأدوية الأخرى، فقد يكون ذلك مصحوبًا بزيادة أو نقصان غير مرغوب فيه في تأثيره الخافض لسكر الدم. وفي هذا الصدد، لا ينبغي استخدام الأدوية الأخرى إلا بعد إبلاغ طبيبك (أو حسب وصفه).

يتم استقلاب جليميبيريد بواسطة السيتوكروم P450 2C9 (CYP2C9). من المعروف أن استقلابه يتأثر بالاستخدام المتزامن للمحفزات (مثل ريفامبيسين) أو مثبطات CYP2C9 (مثل فلوكونازول).

النتائج المنشورة لأبحاث التفاعل في الإعدادات في فيفوأظهر أن استخدام الفلوكونازول، وهو أحد أقوى مثبطات CYP2C9، يصاحبه زيادة بمقدار ضعفين تقريبًا في المنطقة الواقعة تحت منحنى وقت التركيز (AUC) للجليمبيريد.

مع الأخذ في الاعتبار تجربة استخدام الجليميبيريد ومشتقات السلفونيل يوريا الأخرى، يبدو من الضروري الإشارة إلى التفاعلات التالية.

يمكن ملاحظة التأثير المعزز لخفض مستويات الجلوكوز في الدم وبالتالي تطور نقص السكر في الدم في بعض الحالات أثناء استخدام أحد الأدوية التالية:

فينيل بوتازون، أزابروبازون، وأوكسيفينبوتازون

الأنسولين والأدوية المضادة لمرض السكر عن طريق الفم مثل الميتفورمين

أملاح حمض الساليسيليك ومستحضرات حمض شبه أمينوساليسيليك

المنشطات والهرمونات الجنسية الذكرية

الكلورامفينيكول، وبعض السلفوناميدات طويلة المفعول، والتتراسيكلين، والمضادات الحيوية الكينولون وكلاريثروميسين.

مضادات التخثر الكومارين

فينفلورامين

ديسوبيراميد

الفايبريتس

مثبطات إيس

فلوكستين، مثبطات MAO

الوبيورينول، البروبينسيد، السلفينبيرازون

عوامل متعاطفة

سيكلوفوسفاميد، تروفوسفاميد وإيفوسفاميد

ميكونازول، فلوكونازول

البنتوكسيفيلين (بالحقن بجرعات عالية)

تريتوكوالينا

قد يحدث تأثير ضعيف لخفض مستويات الجلوكوز في الدم وبالتالي ارتفاع مستويات الجلوكوز في الدم عند استخدام أحد الأدوية التالية:

هرمون الاستروجين والبروجستيرون

أدوية السالوريتيك ومدرات البول الثيازيدية

أدوية تحفيز الغدة الدرقية، الجلايكورتيكويدات

مشتقات الفينوثيازين، الكلوربرومازين

الأدرينالين ومحاكيات الودي

حمض النيكوتينيك (بجرعات عالية) ومشتقات حمض النيكوتينيك

المسهلات (مع الاستخدام طويل الأمد)

الفينيتوين، ديازوكسيد

الجلوكاجون والباربيتورات والريفامبيسين

أسيتازولاميد

يمكن لمضادات مستقبلات H2 وحاصرات بيتا والكلونيدين والريسيربين أن تعزز أو تقلل من تأثير خفض مستويات الجلوكوز في الدم.

تحت تأثير الأدوية الحالة للودي مثل حاصرات بيتا والكلونيدين والجوانيثيدين والريسيربين، قد تنخفض أو تختفي علامات التنظيم المضاد للأدرينالية استجابة لنقص السكر في الدم.

قد يسبب استهلاك الكحول زيادة أو نقصانًا غير متوقع في تأثير جليميبيريد الخافض لسكر الدم.

يمكن لـ Glimepiride أن يعزز ويضعف تأثير مشتقات الكومارين.

يرتبط كوليسيفيلام بالجليميبيريد ويقلل من امتصاص الجليبيريد من الجهاز الهضمي. لم يلاحظ أي تفاعل عند تناول جليميبيريد قبل 4 ساعات على الأقل من كوليسيفيلام. لذلك، ينبغي تناول جليميبيريد قبل 4 ساعات على الأقل من تناول كوليسيفيلام.

تعليمات خاصة

ينبغي تناول أماريل مباشرة قبل أو أثناء الوجبات.

إذا كنت تأكل بشكل غير منتظم أو تفوت وجبات منتظمة، فإن العلاج بأماريل يمكن أن يؤدي إلى تطور نقص السكر في الدم. تشمل الأعراض المحتملة لنقص السكر في الدم ما يلي: الصداع، والجوع الذي لا يشبع، والغثيان، والقيء، والتعب، والنعاس، واضطرابات النوم، والأرق، والعدوانية، وضعف التركيز، وانخفاض الانتباه ووقت رد الفعل، والاكتئاب، والارتباك، واضطرابات الكلام والرؤية، وفقدان القدرة على الكلام، والرعشة، والشلل الجزئي، الاضطرابات الحسية، والدوخة، وحالة العجز، وفقدان السيطرة على النفس، والهذيان، والتشنجات الدماغية، والنعاس وفقدان الوعي حتى الغيبوبة، والتنفس الضحل وبطء القلب. بالإضافة إلى ذلك، قد تظهر علامات التنظيم المضاد للأدرينالية مثل التعرق، الجلد الرطب، القلق، عدم انتظام دقات القلب، ارتفاع ضغط الدم، الخفقان، الذبحة الصدرية، وعدم انتظام ضربات القلب.

الصورة السريرية لنوبة نقص السكر في الدم الشديد قد تشبه السكتة الدماغية.

يمكن دائمًا تخفيف الأعراض على الفور عن طريق تناول الكربوهيدرات (السكر) على الفور. بدائل السكر ليست فعالة في هذه الحالة.

تظهر ممارسة استخدام مشتقات السلفونيل يوريا الأخرى أن إعادة تطور نقص السكر في الدم أمر ممكن، حتى على الرغم من النجاح الأولي للتدابير المتخذة.

يتطلب نقص السكر في الدم الشديد أو المطول، والذي يتم التحكم فيه مؤقتًا فقط باستخدام كميات منتظمة من السكر، عناية طبية فورية، وفي بعض الحالات، حتى دخول المستشفى.

تشمل العوامل التي تساهم في تطور نقص السكر في الدم ما يلي:

إحجام أو (في كثير من الأحيان في المرضى الأكبر سنا) عدم قدرة المريض على التفاعل مع العاملين في مجال الرعاية الصحية

نقص التغذية، عدم انتظام الأكل، تخطي وجبات الطعام أو فترات الصيام

تغييرات النظام الغذائي

عدم التوازن بين النشاط البدني واستهلاك الكربوهيدرات

شرب الكحول، خاصة مع تخطي وجبات الطعام

الفشل الكلوي

خلل خطير في الكبد

جرعة زائدة من أماريل

بعض الاضطرابات غير المعوضة في نظام الغدد الصماء التي تؤثر على استقلاب الكربوهيدرات أو التنظيم المضاد لنقص السكر في الدم (كما هو الحال، على سبيل المثال، مع اضطرابات معينة في الغدة الدرقية وقصور الغدة النخامية أو قشرة الغدة الكظرية)

الاستخدام المتزامن لبعض الأدوية الأخرى (انظر قسم "التفاعلات الدوائية").

عند العلاج بدواء أماريل، يلزم إجراء مراقبة منتظمة لمستويات الجلوكوز في الدم والبول. بالإضافة إلى ذلك، يوصى بتحديد مستوى الهيموجلوبين السكري.

أثناء العلاج بأماريل، يلزم إجراء مراقبة منتظمة لمؤشرات الكبد والدم (على وجه الخصوص، عدد الكريات البيض والصفائح الدموية).

في المواقف العصيبة (على سبيل المثال، الحوادث، وعمليات الطوارئ، والأمراض المعدية مع ارتفاع درجة حرارة الجسم، وما إلى ذلك)، قد تتم الإشارة إلى التحول المؤقت إلى الأنسولين.

حتى الآن، لم يتم تراكم أي خبرة في استخدام أماريل في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي حاد في الكبد أو في المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من اختلال شديد في وظائف الكلى أو الكبد، يوصى بالتحول إلى الأنسولين.

في المرضى الذين يعانون من نقص إنزيم G6PD (نازعة هيدروجين الجلوكوز 6 فوسفات)، قد يؤدي العلاج بمشتقات السلفونيل يوريا إلى تطور فقر الدم الانحلالي. نظرًا لأن جليميبيريد هو أحد السلفونيل يوريا، فيجب استخدامه بحذر في المرضى الذين يعانون من نقص إنزيم G6PD وينبغي النظر في استخدام عامل بديل غير السلفونيل يوريا.

أماريل يحتوي على مونوهيدرات اللاكتوز. المرضى الذين يعانون من اضطرابات خلقية نادرة مثل عدم تحمل الجالاكتوز، أو نقص لاكتاز اللاب أو سوء امتصاص الجلوكوز والجلاكتوز يجب ألا يتناولوا هذا الدواء.

تحتوي أقراص أماريل 6 ملغ على صبغة ألمنيوم ورنيش غروب الشمس الأصفر FCF (E110)، والتي قد تسبب الحساسية.

حمل

المخاطر المرتبطة بمرض السكري

خلال فترة الحمل، ترتبط الاضطرابات في مستويات الجلوكوز في الدم بزيادة حدوث التشوهات الخلقية والوفيات في الفترة المحيطة بالولادة. لذلك، لتجنب خطر المسخية، ينبغي مراقبة مستويات الجلوكوز في الدم بعناية طوال فترة الحمل. في مثل هذه الظروف، من الضروري استخدام الأنسولين. يجب على المرضى الذين يخططون للحمل إبلاغ طبيبهم بذلك.

المخاطر المرتبطة بالجليميبيريد

لا توجد حاليا أي بيانات ذات صلة حول استخدام جليميبيريد في النساء الحوامل. أظهرت الدراسات قبل السريرية وجود سمية إنجابية، والتي يبدو أنها مرتبطة بالتأثيرات الدوائية (نقص السكر في الدم) للجليمبيريد.

وبناء على ذلك، لا ينبغي تناول الجليميبيريد طوال فترة الحمل.

إذا كانت المريضة تخطط للحمل أثناء العلاج باستخدام جليميبيريد أو تم إثبات حقيقة الحمل، فمن الضروري تحويلها إلى العلاج بالأنسولين في أقرب وقت ممكن.

الرضاعة

من غير المعروف ما إذا كان الدواء يفرز في حليب الثدي لدى النساء المرضعات. أظهرت الدراسات قبل السريرية أن الجليميبيريد يفرز في حليب الثدي. نظرًا لأن مشتقات السلفونيل يوريا الأخرى يمكن أن تفرز في حليب الثدي البشري، ونظرًا لخطر نقص السكر في الدم عند الرضع الذين يرضعون من الثدي، فمن المستحسن الامتناع عن الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج بجليمبيريد.

ملامح تأثير الدواء على القدرة على قيادة السيارة أو الآليات التي يحتمل أن تكون خطرة

لم يتم إجراء أي دراسات حول تأثير الدواء على القدرة على قيادة المركبات وتشغيل الآلات.

نتيجة لنقص السكر في الدم أو ارتفاع السكر في الدم، أو على سبيل المثال، بسبب الاضطرابات البصرية، قد يعاني المريض من تدهور في القدرة على التركيز والتفاعل. وقد يشكل هذا خطرًا في المواقف التي تكون فيها هذه القدرات ذات أهمية خاصة (على سبيل المثال، عند القيادة أو تشغيل الآلات).

يجب أن يتلقى المرضى النصائح المناسبة فيما يتعلق بالاحتياطات التي يجب اتخاذها لتجنب نقص السكر في الدم أثناء القيادة. وهذا مهم بشكل خاص للأفراد الذين لديهم معرفة قليلة أو معدومة بالعلامات التحذيرية لنقص السكر في الدم، وكذلك للمرضى الذين يعانون من نوبات متكررة من نقص السكر في الدم. في مثل هذه الظروف، قد ينصح المريض بالامتناع عن القيادة أو تشغيل الآلات.

جرعة مفرطة

أعراض:بعد تناول جرعة زائدة، قد يتطور نقص السكر في الدم لمدة 12 إلى 72 ساعة، والذي قد يتكرر بعد الشفاء الأولي. قد لا تظهر أعراض نقص السكر في الدم لمدة تصل إلى 24 ساعة بعد تناوله. يوصى عادةً بمراقبة المرضى الداخليين. قد يعاني المريض من أعراض مثل الغثيان والقيء وألم شرسوفي. بالإضافة إلى ذلك، غالبًا ما يصاحب نقص السكر في الدم عدد من الأعراض العصبية، مثل الأرق، والرعشة، واضطرابات الرؤية، ومشاكل التنسيق، والنعاس، والغيبوبة، والنوبات المرضية.

علاج:يتكون بشكل أساسي من منع الامتصاص عن طريق إحداث القيء يليه شرب الماء أو عصير الليمون مع الفحم المنشط (الممتص) وكبريتات الصوديوم (ملين). في حالة تناول كميات كبيرة من الدواء، يوصى بغسل المعدة، يليه تناول الفحم المنشط وكبريتات الصوديوم. في حالة الجرعة الزائدة الشديدة (الشديدة)، يشار إلى دخول المستشفى في وحدة العناية المركزة. من الضروري البدء في إعطاء الجلوكوز للمريض في أقرب وقت ممكن: إذا لزم الأمر، عن طريق الحقن الوريدي لجرعة 50 مل من محلول 50٪، يليه تسريب محلول 10٪، مع مراقبة مستويات الجلوكوز في الدم بعناية. بعد ذلك، يتم وصف علاج الأعراض.

عند علاج نقص السكر في الدم، الناجم، على وجه الخصوص، عن طريق تناول دواء أماريل عن طريق الخطأ للرضع أو الأطفال الصغار، من الضروري مراقبة جرعة الجلوكوز المعطاة بعناية لتجنب التطور المحتمل لفرط سكر الدم الخطير. من الضروري المراقبة المستمرة لمستويات الجلوكوز في الدم.

الافراج عن النموذج والتعبئة والتغليف

تعليمات الاستخدام تقيم عقار أماريل كدواء من جيل جديد من الأدوية لمكافحة مرض السكري من النوع 2. واحدة من أكثر الأدوية الواعدة اليوم كانت Glibenclamide-NV-419 من مجموعة السلفونيل يوريا. وقد شهد أكثر من نصف مرضى السكري من النوع الثاني تأثيره.

أماريل هو نسخة محسنة من جليبينكلاميد، تم تطويره لتلبية المتطلبات الجديدة للسيطرة على "المرض الحلو".

الخصائص الدوائية للدواء

أماريل هو دواء خافض لسكر الدم يساعد على التحكم في مستويات السكر في الدم. العنصر النشط للدواء هو جليميبيريد. كما هو الحال مع سلفه جليبينكلاميد، ينتمي أماريل أيضًا إلى مجموعة السلفونيل يوريا، التي تعزز تخليق الأنسولين من خلايا بيتا في جزر لانجرهانس في البنكرياس.

لتحقيق النتيجة المرجوة، يتم حظر قناة البوتاسيوم ATP مع زيادة الحساسية. عندما يرتبط السلفونيل يوريا بالمستقبلات الموجودة على أغشية خلايا بيتا، يتغير نشاط مرحلة K-AT. يؤدي حجب قنوات الكالسيوم مع زيادة نسبة ATP/ADP في السيتوبلازم إلى إثارة استقطاب الغشاء. وهذا يساعد على مسح مسارات الكالسيوم وزيادة تركيز الكالسيوم الخلوي.

نتيجة هذا التحفيز لإخراج الحبيبات الإفرازية، وهي عملية إطلاق الخلايا للمركبات في البيئة بين الخلايا، سيكون إطلاق الأنسولين في الدم.

Glimepiride هو ممثل للجيل الثالث من السلفونيل يوريا.يحفز إفراز هرمون البنكرياس بسرعة، ويزيد من حساسية الخلايا البروتينية والدهنية للأنسولين.

تمتص الأنسجة المحيطية الجلوكوز بشكل مكثف بمساعدة بروتينات النقل من أغشية الخلايا. في النوع غير المعتمد على الأنسولين من مرض السكري، يتباطأ انتقال السكريات إلى الأنسجة. يعزز Glimepiride زيادة حجم بروتينات النقل ويعزز نشاطها. يساعد هذا التأثير البنكرياسي القوي على تقليل مقاومة الأنسولين (عدم الحساسية) للهرمون.

يثبط أماريل تخليق الجلوكوجين في الكبد بسبب زيادة حجم الفركتوز -2،6-ثنائي الفوسفات مع مضاد للصفيحات (تثبيط عمليات تكوين الخثرة)، ومضاد للتصلب (تقليل الكولسترول "الضار") ومضاد للأكسدة (مصلح، مجدد). قدرات. تتباطأ عمليات الأكسدة بسبب زيادة محتوى التوكوفيرول الداخلي ونشاط الإنزيمات المضادة للأكسدة.

حتى الجرعات الصغيرة من أماريل تعمل على تحسين قراءات جهاز قياس السكر بشكل ملحوظ.

الدوائية للدواء

العنصر النشط الرئيسي في أماريل هو جليميبيريد من مجموعة السلفونيل يوريا. يتم استخدام البوفيدون، مونوهيدرات اللاكتوز، ستيرات المغنيسيوم، السليلوز الجريزوفولفين والأصباغ E172، E132 كمواد مالئة.

تقوم إنزيمات الكبد بمعالجة أماريل بنسبة 100٪، لذلك حتى الاستخدام المطول للدواء لا يهدد بتراكم فائضه في الأعضاء والأنسجة. نتيجة للمعالجة، يتم تشكيل مشتقين من جليبميريد: هيدروكسي ميتابوليت و كربوكسي ميتابوليت. يتمتع المستقلب الأول بخصائص دوائية توفر تأثيرًا مستقرًا لسكر الدم.

يتم ملاحظة الحد الأقصى لمحتوى العنصر النشط في الدم بعد ساعتين ونصف الساعة. نظرًا لتوافره الحيوي المطلق، فإن الدواء لا يحد من اختيار مريض السكري للمنتجات الغذائية التي "يتناول" بها الدواء. وفي كل الأحوال فإن نسبة الامتصاص ستكون 100%.

يخرج الدواء ببطء شديد، معدل تحرير الأنسجة والسوائل البيولوجية من الدواء (التصفية) هو 48 مل/دقيقة. فترة نصف العمر هي من 5 إلى 8 ساعات.

لوحظت تحسينات كبيرة في مؤشرات نسبة السكر في الدم حتى مع وجود مشاكل وظيفية في الكبد، على وجه الخصوص، في مرحلة البلوغ (أكثر من 65 عامًا) ومع فشل الكبد، يكون تركيز العنصر النشط طبيعيًا.

كيفية استخدام أماريل

يتم إنتاج الدواء على شكل أقراص بيضاوية مع شريط فاصل، مما يسمح لك بتقسيم الجرعة بسهولة إلى نصفين. يعتمد لون الأقراص على الجرعة: 1 مجم جليميبيريد - قشرة وردية، 2 مجم - أخضر، 3 مجم - أصفر.

تم اختيار هذا التصميم لسبب: إذا كان من الممكن تمييز الأقراص حسب اللون، فهذا يقلل من خطر تناول جرعة زائدة عرضية، خاصة عند المرضى الأكبر سنا.

الأقراص معبأة في بثور تحتوي على 15 قطعة. يمكن أن يحتوي كل صندوق على من 2 إلى 6 لوحات من هذا القبيل.

مميزات استخدام أماريل:

أقراص أماريل (يوجد 30 منها في العبوة) متاحة للبيع مجانًا بالسعر:

• 260 فرك. - 1 ملغ لكل منهما؛
• 500 فرك. - 2 ملغ لكل منهما؛
• 770 فرك. - 3 ملغ لكل منهما؛
• 1020 فرك. - 4 مجم لكل منهما.

يمكنك العثور على عبوات بها 60، 90، 120 قرصًا.

قم بتخزين صناديق أماريل في درجة حرارة الغرفة (حتى 30 درجة) لمدة لا تزيد عن ثلاث سنوات. يجب أن تكون مجموعة الإسعافات الأولية بعيدة عن متناول الأطفال.

التوافق مع أدوية أخرى

عادة ما يعاني مرضى السكر، وخاصة ذوي الخبرة، من مجموعة كاملة من المضاعفات المصاحبة: ارتفاع ضغط الدم، ومشاكل في القلب والأوعية الدموية، واضطرابات التمثيل الغذائي، وأمراض الكلى والكبد. مع هذه المجموعة عليك أن تتناول ليس فقط الأدوية الخافضة للسكر.

لمنع تشوهات الأوعية الدموية والقلب، يوصف الأسبرين. إنه يزيح أماريل من الهياكل البروتينية، لكن مستواه في الدم يبقى دون تغيير. يمكن أن يتحسن التأثير العام للاستخدام المعقد.

يتم تعزيز نشاط أماريل بإضافته إلى الأنسولين، الوبيورين، مشتقات الكومارين، الستيرويدات الابتنائية، جوانيثيدين، كلورامفينيكول، فلوكستين، فينفلورامين، بنتوكسيفيلين، فينيراميدول، مشتقات حمض الفيبريك، فينيل بوتازون، ميكونازول، أزابروبازون، بروبينسيد، كينولونات، أوكسيفينبوتازون، مع الأسيلات. والتتراسيكلين والسلفينبيرازون والتريتوكالين والسلفوناميدات.

إن إضافة الإيبينفرين، الجلايكورتيكوستيرويدات، الديازوكسيد، الأدوية الملينة، الجلوكاجون، الباربيتورات، الأسيتازولاميد، المملحات، مدرات البول الثيازيدية، حمض النيكوتينيك، الفينيتوين، الفينوثيازين، الريفامبيسين، الكلوربرومازين، أملاح الليثيوم، وكذلك البروجستيرون والإستروجين يقلل من قدرات أماريل.

مزيج من أماريل بالإضافة إلى حاصرات مستقبلات الهستامين H2، ريسيربين وكلونيدينيعطي نتيجة غير متوقعة مع اختلاف قراءات جهاز قياس السكر في أي اتجاه. تناول الكحول والأماريل يعطي نتيجة مماثلة.

لا يؤثر الدواء على نشاط مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (راميبريل) والأدوية المضادة للتخثر (الوارفارين).

التوافق مع أدوية سكر الدم

إذا كان من الضروري استبدال أي دواء لخفض السكر في الدم بأماريل، يتم وصف الجرعة الدنيا (1 ملغ)، حتى في الحالات التي تناول فيها المريض الدواء السابق بأعلى جرعة. أولاً، تتم مراقبة رد فعل جسم مريض السكري لمدة أسبوعين، ومن ثم يتم تعديل الجرعة.

إذا تم استخدام عامل مضاد لمرض السكر ذو نصف عمر مرتفع قبل أماريل، لتجنب تطور نقص السكر في الدم، فيجب أن يكون هناك توقف لعدة أيام بعد التوقف.

عندما لا يتمكن النظام التقليدي لتعويض السكر بالميتفورمين من السيطرة بشكل كامل على مرض السكري، يمكنك بالإضافة إلى ذلك تناول أماريل 1 ملغ. إذا لم تكن النتائج مرضية، يتم تعديل المعدل تدريجياً إلى 6 ملغ/يوم.

إذا لم يرقى نظام أماريل + ميتفورمين إلى مستوى التوقعات، يتم استبداله بالأنسولين، مع الحفاظ على معيار أماريل. تبدأ حقن الأنسولين أيضًا بالحد الأدنى من الجرعة. إذا كانت قراءات جهاز قياس السكر غير مشجعة، قم بزيادة كمية الأنسولين. لا يزال الاستخدام الموازي للأدوية هو الأفضل، لأنه يسمح لك بتقليل تناول الهرمونات بنسبة 40٪ مقارنة بالعلاج الهرموني النقي.

بالإضافة إلى أماريل، لدى طبيب الغدد الصماء أيضًا خيارات نظائرها: Amaperide، Glemaz، Diapiride، Diameprid، Glimepiride، Diaglizide، Reklid، Amix، Glybamide، Glempid، Glyri، Panmicron، Glibenclamide، Maniglide، Oltar، Dimaril، Glyklada، Glibetik، Glinov. ، ديابريكس، جليماريل، جليكلازيد، مانيل، مانينيل، جليميد، جليورال، أوليور، جلينيز، جليريد، جليوكتام، جليبومار، جليورينورم، ديابيتون، ديابريزيد.

تم تطوير الدواء لعلاج مرض السكري من النوع الثاني. يتم استخدامه في العلاج الأحادي وفي العلاج المعقد بالتوازي مع الميتفورمين أو الأنسولين.

يتغلب العنصر النشط في أماريل على حاجز المشيمة، ويدخل الدواء أيضًا إلى حليب الثدي. ولهذا السبب فهو غير مناسب للحوامل والمرضعات. إذا أرادت المرأة أن تصبح أماً، حتى قبل الحمل، فيجب أن تتحول إلى حقن الأنسولين بدون أماريل. خلال فترة الرضاعة، يتم الاحتفاظ بهذه الوصفات الطبية، ولكن إذا كانت هناك حاجة للعلاج بدواء أماريل، يتم إيقاف الرضاعة الطبيعية.

استعمال الدواء في غيبوبة السكري وحالات ما قبل الغيبوبة غير مقبول. بالنسبة للمضاعفات الشديدة لمرض السكري (مثل الحماض الكيتوني)، لا يتم إضافة أماريل. الدواء غير مناسب لمرضى السكر من النوع الأول من المرض.

بالنسبة للاضطرابات الوظيفية في الكلى والكبد، فإن أماريل غير مفيد، ولا يوصف أماريل لمرضى السكر الذين يخضعون لغسيل الكلى، وكذلك للأفراد الذين لا يتحملون جليبميريد أو أدوية أخرى من فئة السلفوناميدات والسلفونيل يوريا.

في حالة الشلل المعوي أو انسداد الأمعاء، يتم انتهاك امتصاص الأدوية، لذلك لا يوصف أماريل لتفاقم مثل هذه المشاكل. العديد من الإصابات والعمليات الجراحية والأمراض ذات الحمى الشديدة والحروق الخطيرة تتطلب أيضًا التحول إلى الأنسولين.

قد يكون تناول أماريل مصحوبًا بتفاعلات سكر الدم. في بعض الأحيان يشكو المرضى من الدوخة، وبعضهم يعاني من تدهور نوعية النوم، والعصبية، وزيادة التعرق، واضطرابات الكلام. في مرض السكري، هناك حالات متكررة من الجوع غير المنضبط، واضطرابات عسر الهضم، وعدم الراحة في منطقة الكبد. احتمال حدوث اضطرابات في ضربات القلب وطفح جلدي. في بعض الأحيان يصبح تدفق الدم أسوأ.

الاستخدام طويل الأمد للدواء، وكذلك جرعة زائدة خطيرة، يمكن أن يؤدي إلى نقص السكر في الدم، والأعراض التي تم وصفها في القسم السابق.

يجب أن يحمل مريض السكري معه مذكرة تعليمات تحتوي على وصف مختصر لمرضه وبعض الكربوهيدرات السريعة (الحلوى، البسكويت). العصير الحلو أو الشاي مناسب أيضًا، ولكن بدون مواد تحلية صناعية. في الحالات الشديدة، يجب إدخال الضحية إلى المستشفى بشكل عاجل لغسل المعدة وإعطاء المواد الماصة (الكربون المنشط، وما إلى ذلك).

آثار جانبية

في حالات نادرة، يصاحب استخدام أماريل آثار جانبية مثل فقدان جزئي للرؤية، ومشاكل في الدورة الدموية، واضطرابات التمثيل الغذائي، واضطرابات الجهاز الهضمي.

من بين الأكثر شيوعا:

يؤثر تناول أماريل سلبًا على سرعة التفاعلات النفسية الحركية - فقيادة السيارة وكذلك العمل الذي يتطلب التركيز، خاصة في المرحلة الأولى من العلاج، لا يتوافقان مع علاج أماريل.

آراء الأطباء ومرضى السكر حول أماريل

الدواء متوفر على شكل أقراص بيضاوية مسطحة مع خط تسجيل. أماريل مخصص للاستخدام عن طريق الفم ويتم تسويقه بجرعات مختلفة.
الأقراص معبأة في شريط من ورق PVC/الألومنيوم، يحتوي كل منها على 15 قطعة، وتحتوي العبوة على من 2 إلى 8 شريط.

يعتمد لون الأقراص على جرعة الدواء:

• أماريل 1 ملغ - دراج وردي؛
• أماريل 2 ملغ - أقراص خضراء؛
• أماريل 3 ملغ - حبوب صفراء؛
• أماريل 4 ملغ - أقراص زرقاء.

سعر

يباع الدواء في الصيدليات بوصفة طبية. يعتمد السعر على الجرعة وعدد الأقراص الموجودة في العبوة. متوسط ​​سعر عقار أماريل (1 ملغ) هو من 350 روبل لكل علبة تحتوي على 30 قرصًا.

عادة ما يتم وصف العلاج طويل الأمد، لذلك يكون من المربح شراء عبوات تحتوي على 90 قرصًا. متوسط ​​​​سعر عبوة أماريل 3 ملغ (90 قطعة) هو 2400 روبل.

الأسعار المقدمة هي أسعار متوسطة وقد تختلف عن تكلفة الدواء في الصيدليات في مدينتك.

مُجَمَّع

المادة الرئيسية في عقار أماريل هي جليميبيريد، وتحتوي أيضًا على مكونات إضافية.

تعليمات الاستخدام

وفقًا للتعليمات، لا يُسمح باستخدام عقار أماريل إلا وفقًا لما يحدده أخصائي مؤهل، والذي يختار الجرعة ونظام العلاج على أساس فردي.

يجب تناول الدواء بحذر شديد في المرة الأولى، حيث أن هناك خطر حدوث انخفاض حاد في مستويات السكر، ولكن يوصي بعض الأطباء بزيادة جرعة الدواء في مثل هذه الحالات.

يبدأ العلاج بجرعة 1 ملغ يومياً، وإذا لزم الأمر، يتم زيادة الجرعة تدريجياً إلى 4 ملغ. أثناء العلاج، من الضروري قياس مستوى السكر في مجرى الدم بانتظام لإمكانية تعديل جرعة الدواء، وذلك لتجنب تطور نقص السكر في الدم وارتفاع السكر في الدم.

مطلوب تخفيض جرعة الدواء في الحالات التالية:

• فقدان الوزن؛
• تغيير في نظام الحياة (تغيير في النظام الغذائي أو النشاط البدني)؛
• التطور المحتمل لنقص السكر في الدم وارتفاع السكر في الدم.

تعليمات خاصة

يمكن أن تتأثر فعالية الدواء بالصدمات العصبية والمواقف العصيبة المتكررة، وعندما يحدث ذلك، يتم إطلاق كمية كبيرة من الأدرينالين في الدم، مما يقلل من تأثير الدواء.

أثناء استخدام الدواء، فمن الضروري تجنب الكحول تماما. يجب تخزين أماريل في مكان جاف، بعيداً عن أشعة الشمس وبعيداً عن متناول الأطفال.

لكي يكون العلاج فعالا قدر الإمكان، من الضروري اتباع نمط حياة صحيح واتباع توصيات طبيب الغدد الصماء.

آثار جانبية

من الممكن حدوث نقص السكر في الدم، والذي يتم تحديده من خلال الأعراض التالية:

• الإسكات.
• هجمات الصداع.
• مشاعر الجوع.
• أرق؛
• فقدان التنسيق؛
• اكتئاب؛
• بطء القلب ، إلخ.

من الممكن أيضًا حدوث ألم في منطقة البطن، والبراز غير المستقر، والقلق، والنعاس المفرط، والعدوانية، وعدم وضوح الرؤية المؤقتة.

ينصح الخبراء لعلاج مرض السكري بشكل فعال في المنزل ديالايف. هذه أداة فريدة من نوعها:

• تطبيع مستويات الجلوكوز في الدم
• ينظم وظيفة البنكرياس
• تخفيف الانتفاخ، وتنظيم استقلاب الماء
• يحسن الرؤية
• مناسبة للكبار والأطفال
• ليس لديه موانع

انخفاض الأسعار لمرضى السكر!

موانع

لا يوصف الدواء للمرضى الذين لديهم تاريخ من الحالات أو الأمراض التالية:

آخر تحديث للوصف من قبل الشركة المصنعة 29.09.2017

قائمة قابلة للتصفية

المادة الفعالة:

ايه تي اكس

المجموعة الدوائية

التصنيف التصنيفي (ICD-10)

صور ثلاثية الأبعاد

مُجَمَّع

وصف شكل الجرعة

أماريل ® 1 ملغ :الأقراص ذات لون وردي، مستطيلة، مسطحة، مع خط نقاط على كلا الجانبين. منقوش "NMK" ومنمق " ح"على كلا الجانبين.

أماريل ® 2 ملغ :الأقراص ذات لون أخضر، مستطيلة، مسطحة، مع خط شطر على كلا الجانبين. منقوش "NMM" ومنمق " ح"على كلا الجانبين.

أماريل ® 3 ملغ :الأقراص ذات لون أصفر شاحب، مستطيلة الشكل، مسطحة مع خط شطر على كلا الجانبين. منقوش "NMN" ومنمق " ح"على كلا الجانبين.

أماريل ® 4 ملغ :الأقراص زرقاء اللون، مستطيلة الشكل، مسطحة مع وجود خط على كلا الجانبين. منقوش "NMO" ومنمق " ح"على كلا الجانبين.

التأثير الدوائي

الديناميكا الدوائية

يقلل جليميبيريد من تركيزات الجلوكوز في الدم، وذلك بشكل رئيسي عن طريق تحفيز إطلاق الأنسولين من خلايا بيتا في البنكرياس. ويرتبط تأثيره في المقام الأول بتحسين قدرة خلايا بيتا البنكرياسية على الاستجابة للتحفيز الفسيولوجي بالجلوكوز. بالمقارنة مع جليبينكلاميد، فإن الجرعات المنخفضة من جليميبيريد تسبب إطلاق كمية أقل من الأنسولين مع تحقيق نفس الانخفاض تقريبًا في تركيزات الجلوكوز في الدم. تشير هذه الحقيقة إلى أن جليميبيريد له تأثيرات سكر الدم خارج البنكرياس (زيادة حساسية الأنسجة للأنسولين وتأثير الأنسولين).

إفراز الأنسولين.مثل جميع مركبات السلفونيل يوريا الأخرى، ينظم الجليميبيريد إفراز الأنسولين من خلال التفاعل مع قنوات البوتاسيوم الحساسة لـ ATP على أغشية خلايا بيتا. على عكس مركبات السلفونيل يوريا الأخرى، يرتبط الجليميبيريد بشكل انتقائي ببروتين 65 كيلودالتون (kDa) الموجود في أغشية خلايا بيتا البنكرياسية. ينظم تفاعل الجليميبيريد مع بروتين الارتباط الخاص به فتح أو إغلاق قنوات البوتاسيوم الحساسة لـ ATP.

جليميبيريد يغلق قنوات البوتاسيوم. يؤدي ذلك إلى إزالة استقطاب خلايا بيتا ويؤدي إلى فتح قنوات الكالسيوم الحساسة للجهد ودخول الكالسيوم إلى الخلية. ونتيجة لذلك، فإن زيادة تركيز الكالسيوم داخل الخلايا ينشط إفراز الأنسولين من خلال إخراج الخلايا.

يرتبط الجليميبيريد ببروتين الربط ويتحرر منه بشكل أسرع بكثير، وبالتالي، في كثير من الأحيان أكثر من الجليبينكلاميد. من المفترض أن هذه الخاصية المتمثلة في ارتفاع معدل تبادل الجليميبيريد مع البروتين المرتبط به تحدد تأثيرها الواضح في توعية خلايا بيتا بالجلوكوز وحمايتها من إزالة التحسس والإرهاق المبكر.

تأثير زيادة حساسية الأنسجة للأنسولين.يعزز الجليميبيريد تأثيرات الأنسولين على امتصاص الجلوكوز عن طريق الأنسجة المحيطية.

تأثير الأنسولين.يمتلك جليميبيريد تأثيرات مشابهة لتأثيرات الأنسولين على امتصاص الجلوكوز في الأنسجة المحيطية وإخراج الجلوكوز من الكبد.

يتم امتصاص الجلوكوز عن طريق الأنسجة المحيطية عن طريق نقله إلى خلايا العضلات والخلايا الشحمية. يزيد الجليميبيريد بشكل مباشر من عدد جزيئات نقل الجلوكوز في أغشية البلازما للخلايا العضلية والخلايا الشحمية. تؤدي الزيادة في دخول الجلوكوز إلى الخلايا إلى تنشيط فسفوليباز C الخاص بجليكوسيل فوسفاتيديلينوسيتول. ونتيجة لذلك، ينخفض ​​تركيز الكالسيوم داخل الخلايا، مما يسبب انخفاضًا في نشاط البروتين كيناز A، مما يؤدي بدوره إلى تحفيز استقلاب الجلوكوز. .

يثبط جليميبيريد إطلاق الجلوكوز من الكبد عن طريق زيادة تركيز الفركتوز -2،6-ثنائي الفوسفات، الذي يثبط تكوين الجلوكوز.

التأثير على تراكم الصفائح الدموية.جليميبيريد يقلل من تراكم الصفائح الدموية في المختبرو في الجسم الحي. يبدو أن هذا التأثير يرجع إلى التثبيط الانتقائي لـ COX، وهو المسؤول عن تكوين الثرومبوكسان A، وهو عامل تراكم الصفائح الدموية الداخلي المهم.

تأثير مضاد للتصلب للدواء.يساعد Glimepiride على تطبيع مستويات الدهون، ويقلل من محتوى المالونالدهيد في الدم، مما يؤدي إلى انخفاض كبير في بيروكسيد الدهون. في الحيوانات، يؤدي الجليميبيريد إلى انخفاض كبير في تكوين لويحات تصلب الشرايين.

تقليل شدة الإجهاد التأكسدي، والذي يكون موجودًا باستمرار في المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 2. يزيد الجليميبيريد من محتوى ألفا توكوفيرول الداخلي، ونشاط الكاتلاز، والجلوتاثيون بيروكسيداز، وأكسيد ديسموتاز الفائق.

تأثيرات على القلب والأوعية الدموية.من خلال قنوات البوتاسيوم الحساسة لـ ATP (انظر أعلاه)، تؤثر مشتقات السلفونيل يوريا أيضًا على نظام القلب والأوعية الدموية. بالمقارنة مع مشتقات السلفونيل يوريا التقليدية، فإن الجليميبيريد له تأثير أقل بكثير على نظام القلب والأوعية الدموية، وهو ما يمكن تفسيره بالطبيعة المحددة لتفاعله مع بروتين قناة البوتاسيوم الحساس لـ ATP الذي يرتبط به.

في المتطوعين الأصحاء، الحد الأدنى للجرعة الفعالة من جليميبيريد هو 0.6 ملغ. تأثير جليميبيريد يعتمد على الجرعة وقابل للتكرار. يتم الحفاظ على الاستجابة الفسيولوجية للنشاط البدني (انخفاض إفراز الأنسولين) عند تناول الجليميبيريد.

لا توجد فروق ذات دلالة إحصائية في التأثير اعتمادًا على ما إذا تم تناول الدواء قبل 30 دقيقة من الوجبة الغذائية أو قبل الوجبة مباشرة. في المرضى الذين يعانون من مرض السكري، يمكن تحقيق السيطرة الأيضية الكافية خلال 24 ساعة بجرعة واحدة من الدواء. علاوة على ذلك، في دراسة سريرية، حقق 12 من 16 مريضًا يعانون من الفشل الكلوي (كل الكرياتينين 4-79 مل / دقيقة) أيضًا تحكمًا أيضيًا كافيًا.

العلاج المركب مع الميتفورمين.في المرضى الذين يعانون من عدم كفاية التحكم في التمثيل الغذائي عند استخدام الجرعة القصوى من جليميبيريد، يمكن البدء في العلاج المركب مع جليميبيريد والميتفورمين. أظهرت دراستان تحسنًا في التحكم الأيضي مع العلاج المركب مقارنةً بأي عقار بمفرده.

العلاج المركب مع الأنسولين.في المرضى الذين يعانون من عدم كفاية التحكم في التمثيل الغذائي عند استخدام الجرعات القصوى من جليميبيريد، يمكن البدء في العلاج بالأنسولين المصاحب. وفي دراستين، حقق هذا المزيج نفس التحسن في التحكم الأيضي الذي حققه الأنسولين وحده؛ ومع ذلك، يتطلب العلاج المركب جرعة أقل من الأنسولين.

استخدم في الأطفال.لا توجد بيانات كافية حول فعالية وسلامة الدواء على المدى الطويل لدى الأطفال.

الدوائية

مع الجرعات المتكررة من جليميبيريد بجرعة يومية قدرها 4 ملغ، يتم الوصول إلى Cmax في مصل الدم بعد حوالي 2.5 ساعة وهو 309 نانوغرام / مل. توجد علاقة خطية بين الجرعة والحد الأقصى لمستوى الجليميبيريد في البلازما، وكذلك بين الجرعة والمساحة تحت المنحنى. عندما يؤخذ جليميبيريد عن طريق الفم، يكون التوافر البيولوجي المطلق له كاملا. ليس لتناول الطعام تأثير كبير على الامتصاص، باستثناء تباطؤ طفيف في معدله. يتميز Glimepiride بـ Vd منخفض جدًا (حوالي 8.8 لتر)، يساوي تقريبًا Vd للألبومين، ودرجة عالية من الارتباط ببروتينات البلازما (أكثر من 99٪) وتصفية منخفضة (حوالي 48 مل / دقيقة). متوسط ​​T1/2، الذي يتحدد بتركيزات المصل في ظل ظروف التناول المتكرر للدواء، هو حوالي 5-8 ساعات، وبعد تناول جرعات عالية، هناك زيادة طفيفة في T1/2.

بعد تناول جرعة واحدة من جليميبيريد عن طريق الفم، يتم إخراج 58% من الجرعة عن طريق الكلى و35% من الجرعة عن طريق الأمعاء. لم يتم الكشف عن جليميبيريد دون تغيير في البول.

تم التعرف على اثنين من المستقلبات الناتجة عن التمثيل الغذائي الكبدي (بشكل رئيسي عن طريق CYP2C9) في البول والبراز؛ أحدهما مشتق هيدروكسي والآخر مشتق كربوكسي. بعد تناول الجليميبيريد عن طريق الفم، كان نصف العمر النهائي لهذه المستقلبات 3-5 و5-6 ساعات، على التوالي.

يفرز جليميبيريد في حليب الثدي ويخترق حاجز المشيمة.

لم تكشف مقارنة الجرعات المفردة والمتعددة (مرة واحدة يوميًا) من الجليميبيريد عن اختلافات كبيرة في المعلمات الدوائية. هناك تباين منخفض جدًا بين المرضى المختلفين. لا يوجد تراكم كبير للدواء.

تتشابه المعلمات الدوائية في المرضى من مختلف الجنسين والفئات العمرية المختلفة. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى (انخفاض تصفية الكرياتينين)، هناك ميل لزيادة تصفية الجليميبيريد وانخفاض متوسط ​​تركيزات المصل، وهو ما يرجع على الأرجح إلى التخلص السريع من الدواء بسبب انخفاض ارتباطه بالبروتين. وبالتالي، في هذه الفئة من المرضى لا يوجد خطر إضافي لتراكم الأدوية.

دواعي الإستعمال عقار أماريل ®

داء السكري من النوع 2 (في العلاج الأحادي أو كجزء من العلاج المركب مع الميتفورمين أو الأنسولين).

موانع

فرط الحساسية للجليميبيريد أو لأي من سواغ الدواء أو مشتقات السلفونيل يوريا الأخرى أو أدوية السلفوناميد (خطر تطور تفاعلات فرط الحساسية) ؛

داء السكري من النوع 1؛

الحماض الكيتوني السكري، والغيبوبة والغيبوبة السكرية؛

خلل وظيفي حاد في الكبد (نقص الخبرة في الاستخدام السريري)؛

الخلل الكلوي الحاد، بما في ذلك. في المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى (نقص الخبرة في الاستخدام السريري) ؛

الأمراض الوراثية النادرة مثل عدم تحمل الجالاكتوز، أو نقص اللاكتاز، أو سوء امتصاص الجلوكوز والجلاكتوز.

حمل؛

الرضاعة.

عمر الأطفال (نقص الخبرة في الاستخدام السريري).

بحرص:

في الأسابيع الأولى من العلاج (زيادة خطر نقص السكر في الدم). إذا كانت هناك عوامل خطر للإصابة بنقص السكر في الدم (انظر قسم "تعليمات خاصة")، فقد تكون هناك حاجة لتعديل جرعة جليميبيريد أو العلاج بأكمله.

للأمراض المزمنة أثناء العلاج أو عند تغيير نمط حياة المرضى (تغيير النظام الغذائي وأوقات الوجبات، زيادة أو تقليل النشاط البدني)؛

مع نقص هيدروجيناز الجلوكوز 6 فوسفات.

لاضطرابات امتصاص الطعام والأدوية في الجهاز الهضمي (انسداد معوي، شلل جزئي في الأمعاء).

داء السكري من النوع 1. - الحماض الكيتوني السكري والغيبوبة والغيبوبة السكرية. - فرط الحساسية للجليميبيريد أو لأي من سواغ الدواء أو لمشتقات السلفونيل يوريا الأخرى أو لأدوية السلفوناميد الأخرى (خطر تفاعلات فرط الحساسية). - خلل وظيفي حاد في الكبد (قلة الخبرة السريرية مع الاستخدام). - القصور الكلوي الحاد، بما في ذلك المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى (نقص الخبرة في الاستخدام السريري). - فترة الحمل والرضاعة. - عمر الأطفال (قلة الخبرة في الاستخدام السريري). - الأمراض الوراثية النادرة مثل عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجلاكتوز.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية

يمنع استخدام دواء جليمبيريد للحوامل. في حالة الحمل المخطط له أو في حالة حدوث الحمل، يجب تحويل المرأة إلى العلاج بالأنسولين.

ينتقل جليميبريد إلى حليب الثدي، لذلك لا ينبغي تناوله أثناء الرضاعة الطبيعية. في هذه الحالة، من الضروري التحول إلى العلاج بالأنسولين أو التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

آثار جانبية

تم تحديد تواتر الآثار الجانبية وفقًا لتصنيف منظمة الصحة العالمية: في كثير من الأحيان (≥10٪)؛ في كثير من الأحيان (≥1٪،<10%); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01%); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить не представляется возможным).

من ناحية التمثيل الغذائي:نقص سكر الدم. نتيجة لتأثير عقار أماريل ® الخافض لسكر الدم، قد يتطور نقص السكر في الدم، والذي يمكن أن يطول أمده، كما هو الحال مع استخدام مشتقات السلفونيل يوريا الأخرى.

أعراض نقص السكر في الدم هي: الصداع، الجوع الحاد، الغثيان، القيء، الشعور بالتعب، النعاس، اضطراب النوم، القلق، العدوانية، ضعف التركيز وسرعة التفاعلات النفسية الحركية، الاكتئاب، الارتباك، اضطرابات النطق، فقدان القدرة على الكلام، ضعف البصر، الرعاش، الشلل الجزئي، اضطرابات حسية، دوخة، فقدان السيطرة على النفس، عجز، هذيان، تشنجات دماغية، نعاس أو فقدان الوعي، حتى غيبوبة، تنفس سطحي، بطء القلب.

بالإضافة إلى ذلك، قد تحدث مظاهر التنظيم المضاد للأدرينالية استجابةً لتطور نقص السكر في الدم، مثل: زيادة التعرق، والجلد البارد والرطب، وزيادة القلق، وعدم انتظام دقات القلب، وزيادة ضغط الدم، والذبحة الصدرية، والخفقان، واضطرابات ضربات القلب.

قد يكون العرض السريري لنقص السكر في الدم الشديد مشابهًا للسكتة الدماغية. تختفي أعراض نقص السكر في الدم دائمًا بمجرد تصحيحها.

زيادة في وزن الجسم. عند تناول جليميبيريد، مثل مشتقات السلفونيل يوريا الأخرى، من الممكن حدوث زيادة في وزن الجسم (شيوع غير معروف).

من جانب جهاز الرؤية:أثناء العلاج (خاصة في البداية)، قد يحدث ضعف بصري عابر بسبب التغيرات في تركيز الجلوكوز في الدم. وسببها هو تغير مؤقت في تورم العدسات، وذلك يعتمد على تركيز الجلوكوز في الدم، ويؤدي إلى ذلك تغير في معامل انكسار العدسات.

من الجهاز الهضمي:نادرا - الغثيان والقيء والشعور بالثقل أو الامتلاء في منطقة شرسوفي وآلام في البطن والإسهال.

من الكبد والقناة الصفراوية:في بعض الحالات - التهاب الكبد، زيادة نشاط إنزيمات الكبد و/أو ركود صفراوي واليرقان، والتي يمكن أن تتطور إلى فشل الكبد الذي يهدد الحياة، ولكن قد ينعكس عند توقف الدواء.

من الدم والجهاز الليمفاوي:نادرا - نقص الصفيحات. في بعض الحالات - نقص الكريات البيض، فقر الدم الانحلالي، قلة الكريات الحمر، قلة المحببات، ندرة المحببات وقلة الكريات الشاملة. أثناء استخدام الدواء بعد التسويق، تم الإبلاغ عن حالات نقص الصفيحات الشديدة مع عدد الصفائح الدموية أقل من 10000 / ميكرولتر وفرفرية نقص الصفيحات (شيوع غير معروف).

من الجهاز المناعي:نادرا - ردود الفعل التحسسية والحساسية الكاذبة، مثل الحكة، الشرى، الطفح الجلدي. تكون ردود الفعل هذه خفيفة دائمًا تقريبًا، ولكنها يمكن أن تتطور إلى تفاعلات حادة مع ضيق في التنفس، وانخفاض حاد في ضغط الدم، والذي يتطور أحيانًا إلى صدمة الحساسية. إذا ظهرت أعراض الشرى، يجب عليك استشارة الطبيب على الفور. احتمالية وجود حساسية متصالبة مع مشتقات السلفونيل يوريا الأخرى أو السلفوناميدات أو المواد المماثلة. في بعض الحالات - التهاب الأوعية الدموية التحسسي.

للبشرة والأنسجة تحت الجلد:في بعض الحالات - حساسية للضوء. تردد غير معروف - تساقط الشعر.

البيانات المختبرية والأدوات:في بعض الحالات - نقص صوديوم الدم.

تفاعل

يتم استقلاب الجليميبيريد بواسطة السيتوكروم P4502C9 ( CYP2C9) والتي ينبغي أخذها في الاعتبار عند استخدامها في وقت واحد مع المحفزات (على سبيل المثال، ريفامبيسين) أو مثبطات (على سبيل المثال، فلوكونازول) CYP2C9.

تعزيز عمل نقص السكر في الدم، وفي بعض الحالات، التطور المحتمل المرتبط بنقص السكر في الدميمكن ملاحظتها عند دمجها مع أحد الأدوية التالية: الأنسولين وعوامل سكر الدم الأخرى عن طريق الفم، مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، الستيرويدات الابتنائية والهرمونات الجنسية الذكرية، الكلورامفينيكول، مشتقات الكومارين، سيكلوفوسفاميد، ديسوبيراميد، فينفلورامين، فينيراميدول، الفايبرات، فلوكستين، جوانيثيدين، إيفوسفاميد، مثبطات MAO، فلوكونازول، حمض شبه أمينوساليسيليك، البنتوكسيفيلين (جرعات عالية بالحقن)، فينيل بوتازون، أزابروبازون، أوكسيفينبوتازون، بروبينسيد، كينولونات، ساليسيلات، سلفينبيرازون، كلاريثروميسين، سلفوناميدات، التتراسيكلين، تريتوكالين، تروفوسفاميد.

إضعاف تأثير سكر الدم وما يرتبط به من زيادة في تركيز الجلوكوز في الدميمكن ملاحظتها عند دمجها مع أحد الأدوية التالية: الأسيتازولاميد، الباربيتورات، الكورتيكوستيرويدات، الديازوكسيد، مدرات البول، الإبينفرين وغيرها من العوامل المحاكية للودي، الجلوكاجون، المسهلات (مع الاستخدام طويل الأمد)، حمض النيكوتينيك (بجرعات عالية)، الإستروجين والبروجستيرونيات. الفينوثيازينات والفينيتوين والريفامبيسين وهرمونات الغدة الدرقية التي تحتوي على اليود.

حاصرات مستقبلات الهيستامين H2، حاصرات بيتا، الكلونيدين والريسيربينيمكن أن يعزز ويضعف تأثير جليميبيريد الخافض لسكر الدم. تحت تأثير العوامل الودية مثل حاصرات بيتا والكلونيدين والجوانيثيدين والريسيربين، قد تنخفض أو تختفي علامات التنظيم المضاد للأدرينالية استجابة لنقص السكر في الدم.

أثناء تناول الجليميبيريد، قد يلاحظ زيادة أو نقصان في تأثير مشتقات الكومارين.

تعاطي الكحول بشكل فردي أو مزمنيمكن أن يعزز أو يضعف تأثير جليميبيريد الخافض لسكر الدم.

عزلات حمض الصفراءيرتبط كوليسيفيلام بالجليميبيريد ويقلل من امتصاص الجليميبيريد لمدة 4 ساعات على الأقل قبل تناول كوليسيفيلام، ولم يلاحظ أي تفاعل. ولذلك، ينبغي أن تؤخذ جليميبيريد قبل 4 ساعات على الأقل من كوليسيفيلام.

اتجاهات للاستخدام والجرعات

تناول أماريل ®

داخل،بدون مضغ مع كمية كافية من السائل (حوالي 0.5 كوب). إذا لزم الأمر، يمكن تقسيم أقراص أماريل ® بالطول إلى جزأين متساويين.

كقاعدة عامة، يتم تحديد جرعة أماريل ® حسب تركيز الجلوكوز في الدم المستهدف. يجب استخدام أقل جرعة كافية لتحقيق التحكم الأيضي المطلوب.

أثناء العلاج بأماريل ®، من الضروري تحديد تركيز الجلوكوز في الدم بانتظام. بالإضافة إلى ذلك، يوصى بالمراقبة المنتظمة لمستوى الهيموجلوبين الغليكوزيلاتي.

لا ينبغي أبدًا تعويض الاستخدام غير الصحيح للدواء، مثل فقدان جرعة ما، عن طريق تناول جرعة أعلى لاحقًا.

ينبغي مناقشة تصرفات المريض في حالة حدوث أخطاء عند تناول الدواء (على وجه الخصوص، عند تفويت جرعة أو تخطي وجبة) أو في المواقف التي لا يكون من الممكن فيها تناول الدواء بين المريض والطبيب مسبقًا.

الجرعة الأولية واختيار الجرعة

الجرعة الأولية هي 1 ملغ جليميبيريد مرة واحدة يوميا.

إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة اليومية تدريجيا (على فترات 1-2 أسابيع). يوصى بزيادة الجرعة تحت المراقبة المنتظمة لتركيزات الجلوكوز في الدم ووفقًا لخطوة زيادة الجرعة التالية: 1 مجم -2 مجم -3 مجم -4 مجم -6 مجم (-8 مجم).

نطاق الجرعة في المرضى الذين يعانون من داء السكري الذي يتم التحكم فيه بشكل جيد

الجرعة اليومية المعتادة للمرضى الذين يعانون من داء السكري الذي يتم التحكم فيه بشكل جيد هي 1-4 ملغ من جليميبيريد. الجرعة اليومية التي تزيد عن 6 ملغ تكون أكثر فعالية في عدد قليل فقط من المرضى.

نظام الجرعات

يتم تحديد وقت تناول الدواء وتوزيع الجرعات خلال اليوم من قبل الطبيب، وذلك حسب نمط حياة المريض في وقت معين (وقت الوجبات، كمية النشاط البدني).

عادة ما تكون جرعة واحدة من الدواء يوميا كافية. من المستحسن في هذه الحالة أن يتم تناول الجرعة الكاملة من الدواء مباشرة قبل وجبة الإفطار الكاملة، أو إذا لم يتم تناولها في هذا الوقت، مباشرة قبل الوجبة الرئيسية الأولى. من المهم جدًا عدم تفويت الوجبات بعد تناول الحبوب.

نظرًا لأن تحسين التحكم في التمثيل الغذائي يرتبط بزيادة حساسية الأنسولين، فقد تنخفض الحاجة إلى جليميبيريد أثناء العلاج. من أجل تجنب تطور نقص السكر في الدم، من الضروري تقليل الجرعة على الفور أو التوقف عن تناول عقار أماريل ® .

الحالات التي قد تتطلب أيضًا تعديل جرعة الجليميبيريد:

فقدان وزن المريض؛

التغييرات في نمط حياة المريض (التغييرات في النظام الغذائي، أوقات الوجبات، كمية النشاط البدني)؛

حدوث عوامل أخرى تؤدي إلى الاستعداد لتطور نقص السكر في الدم أو ارتفاع السكر في الدم (انظر قسم "تعليمات خاصة").

مدة العلاج

عادةً ما يكون العلاج باستخدام الجليميبيريد طويل الأمد.

نقل مريض من عامل آخر لخفض السكر في الدم عن طريق الفم إلى عقار أماريل ®

لا توجد علاقة دقيقة بين جرعات أماريل ® وعوامل سكر الدم الأخرى التي يتم تناولها عن طريق الفم. عندما يتم استبدال عامل آخر لخفض سكر الدم عن طريق الفم بدواء أماريل ®، فمن المستحسن أن تكون إجراءات الإعطاء هي نفسها المتبعة في تناول أماريل ® الأصلي، أي. يجب أن يبدأ العلاج بجرعة منخفضة قدرها 1 ملغ (حتى لو تم نقل المريض إلى عقار أماريل ® من الجرعة القصوى لدواء آخر لخفض السكر في الدم يتم تناوله عن طريق الفم). يجب أن تتم أي زيادة في الجرعة على مراحل بناءً على الاستجابة للجليمبيريد، كما هو موصى به أعلاه.

يجب أن تؤخذ في الاعتبار قوة ومدة تأثير عامل سكر الدم الفموي السابق. قد يكون من الضروري إيقاف العلاج لتجنب أي آثار إضافية قد تزيد من خطر نقص السكر في الدم.

يستخدم بالاشتراك مع الميتفورمين

في المرضى الذين يعانون من داء السكري غير الخاضع للسيطرة بشكل كافٍ والذين يتناولون جرعات يومية قصوى من الجليميبيريد أو الميتفورمين، يمكن البدء في العلاج بمزيج من هذين الدواءين. في هذه الحالة، يستمر العلاج السابق إما باستخدام جليميبيريد أو ميتفورمين بنفس مستوى الجرعة، ويبدأ تناول إضافي للميتفورمين أو جليميبيريد بجرعة منخفضة، والتي يتم معايرتها بعد ذلك اعتمادًا على المستوى المستهدف للتحكم في التمثيل الغذائي حتى الحد الأقصى اليومي. جرعة. يجب أن يبدأ العلاج المركب تحت إشراف طبي صارم.

يستخدم بالاشتراك مع الأنسولين

في المرضى الذين يعانون من داء السكري غير الخاضع للسيطرة بشكل كافٍ، يمكن إعطاء الأنسولين بشكل متزامن عند تناول الجرعات اليومية القصوى من جليميبيريد. وفي هذه الحالة تبقى الجرعة الأخيرة الموصوفة للمريض من الجليميبيريد دون تغيير. في هذه الحالة، يبدأ العلاج بالأنسولين بجرعات منخفضة، يتم زيادتها تدريجياً تحت السيطرة على تركيزات الجلوكوز في الدم. يتطلب العلاج المركب إشرافًا طبيًا دقيقًا.

يستخدم في مرضى الفشل الكلوي.هناك كمية محدودة من المعلومات حول استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي. قد يكون المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى أكثر حساسية لتأثير جليميبيريد الخافض لسكر الدم (انظر أقسام "الحركية الدوائية" و"موانع الاستعمال").

يستخدم في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد.هناك كمية محدودة من المعلومات حول استخدام الدواء في فشل الكبد (انظر قسم "موانع الاستعمال").

استخدم في الأطفال.لا توجد بيانات كافية عن استخدام الدواء لدى الأطفال.

جرعة مفرطة

أعراض:الجرعة الزائدة الحادة، وكذلك العلاج طويل الأمد بجرعات عالية جدًا من الجليميبيريد، يمكن أن يؤدي إلى تطور نقص السكر في الدم الشديد الذي يهدد الحياة.

علاج:بمجرد اكتشاف جرعة زائدة، يجب عليك إبلاغ الطبيب على الفور. يمكن دائمًا عكس نقص السكر في الدم بسرعة عن طريق تناول الكربوهيدرات فورًا (الجلوكوز أو قطعة من السكر أو عصير الفاكهة الحلوة أو الشاي). وفي هذا الصدد، يجب أن يكون لدى المريض دائمًا ما لا يقل عن 20 جرامًا من الجلوكوز (4 كتل من السكر) معه. المحليات غير فعالة في علاج نقص السكر في الدم.

وإلى أن يقرر الطبيب أن المريض خرج من مرحلة الخطر، يحتاج المريض إلى مراقبة طبية دقيقة. يجب أن نتذكر أن نقص السكر في الدم قد يتكرر بعد الاستعادة الأولية لتركيزات الجلوكوز في الدم.

إذا كان المريض الذي يعاني من مرض السكري يعالج من قبل أطباء مختلفين (على سبيل المثال، أثناء إقامته في المستشفى بعد وقوع حادث، أو عندما يمرض في عطلة نهاية الأسبوع)، فيجب عليه إبلاغهم بمرضه وعلاجه السابق.

في بعض الأحيان قد يكون من الضروري إدخال المريض إلى المستشفى، حتى لو كان ذلك كإجراء وقائي. الجرعة الزائدة الكبيرة وردود الفعل الشديدة مع مظاهر مثل فقدان الوعي أو غيرها من الأضرار العصبية الخطيرة هي حالات طبية طارئة وتتطلب العلاج الفوري والدخول إلى المستشفى.

إذا كان المريض فاقدًا للوعي، فمن الضروري إعطاء محلول مركز من دكستروز (الجلوكوز) عن طريق الوريد (للبالغين، بدءًا بـ 40 مل من محلول 20٪). وكبديل، يمكن للبالغين إعطاء الجلوكاجون عن طريق الوريد أو تحت الجلد أو في العضل، على سبيل المثال بجرعة 0.5-1 ملغ.

عند علاج نقص السكر في الدم الناتج عن ابتلاع أماريل ® عرضيًا عند الرضع أو الأطفال الصغار، يجب تعديل جرعة الدكستروز المُعطى بعناية لتعكس احتمال حدوث ارتفاع خطير في سكر الدم، ويجب إعطاء الدكستروز تحت المراقبة الدقيقة لتركيزات الجلوكوز في الدم.

في حالة تناول جرعة زائدة من أماريل ®، قد تكون هناك حاجة لغسل المعدة والفحم المنشط.

بعد الاستعادة السريعة لتركيزات الجلوكوز في الدم، يعد التسريب الوريدي لمحلول الدكستروز بتركيز أقل ضروريًا لمنع استئناف نقص السكر في الدم. يجب مراقبة تركيزات الجلوكوز في الدم لدى هؤلاء المرضى بشكل مستمر على مدار 24 ساعة، وفي الحالات الشديدة مع نقص السكر في الدم لفترة طويلة، قد يستمر خطر انخفاض تركيزات الجلوكوز في الدم إلى مستويات نقص السكر في الدم لعدة أيام.

تعليمات خاصة

في ظل ظروف الإجهاد السريرية المحددة، مثل الصدمة والجراحة والعدوى والحمى الحموية، قد تتدهور السيطرة الأيضية لدى المرضى الذين يعانون من داء السكري، وقد يحتاجون إلى التحول المؤقت إلى العلاج بالأنسولين للحفاظ على التحكم الأيضي الكافي.

في الأسابيع الأولى من العلاج، قد يزيد خطر الإصابة بنقص السكر في الدم، وبالتالي يلزم مراقبة دقيقة بشكل خاص لتركيزات الجلوكوز في الدم في هذا الوقت.

تشمل العوامل التي تساهم في خطر الإصابة بنقص السكر في الدم ما يلي:

إحجام المريض أو عدم قدرته (في كثير من الأحيان في المرضى المسنين) عن التعاون مع الطبيب.

سوء التغذية، وعدم انتظام الأكل أو تخطي وجبات الطعام.

عدم التوازن بين النشاط البدني واستهلاك الكربوهيدرات.

تغيير النظام الغذائي؛

شرب الكحول، خاصة مع تخطي وجبات الطعام.

خلل كلوي حاد.

اختلال وظيفي حاد في الكبد (في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي حاد في الكبد، يشار إلى العلاج بالأنسولين، على الأقل حتى يتم تحقيق السيطرة الأيضية)؛

جرعة زائدة من جليميبيريد.

بعض اضطرابات الغدد الصماء اللا تعويضية التي تضعف استقلاب الكربوهيدرات أو التنظيم المضاد للأدرينالية استجابةً لنقص السكر في الدم (على سبيل المثال، بعض اضطرابات الغدة الدرقية والغدة النخامية الأمامية وقصور الغدة الكظرية).

الاستخدام المتزامن لبعض الأدوية (انظر "التفاعل")؛

تناول الجليميبيريد في حالة عدم وجود مؤشرات لاستخدامه.

يمكن أن يؤدي العلاج بمشتقات السلفونيل يوريا، والتي تشمل الجليميبيريد، إلى تطور فقر الدم الانحلالي، لذلك، في المرضى الذين يعانون من نقص هيدروجيناز الجلوكوز 6 فوسفات، يجب توخي الحذر بشكل خاص عند وصف الجليميبيريد ومن الأفضل استخدام عوامل سكر الدم غير المستخدمة. مشتقات السلفونيل يوريا.

في ظل وجود عوامل الخطر المذكورة أعلاه لتطوير نقص السكر في الدم، قد تكون هناك حاجة لتعديل جرعة جليميبيريد أو العلاج بأكمله. وينطبق هذا أيضًا على حدوث أمراض مزمنة أثناء العلاج أو تغيرات في نمط حياة المرضى.

قد تكون أعراض نقص السكر في الدم التي تعكس التنظيم المضاد للأدرينالية في الجسم استجابة لنقص السكر في الدم (انظر "الآثار الجانبية") خفيفة أو غائبة عندما يتطور نقص السكر في الدم تدريجيًا، في المرضى المسنين، أو المرضى الذين يعانون من اعتلال الأعصاب اللاإرادي، أو المرضى الذين يتلقون حاصرات بيتا الأدرينالية، الكلونيدين، ريسيربين، جوانيثيدين وغيرها من العوامل الودية.

يمكن تصحيح نقص السكر في الدم بسرعة عن طريق الإدارة الفورية للكربوهيدرات سريعة الهضم (الجلوكوز أو السكروز).

كما هو الحال مع مركبات السلفونيل يوريا الأخرى، على الرغم من التخفيف الأولي الناجح لنقص السكر في الدم، فقد يتكرر نقص السكر في الدم. ولذلك، يجب أن يبقى المرضى تحت المراقبة المستمرة.

بالإضافة إلى ذلك، يتطلب نقص السكر في الدم الشديد علاجًا فوريًا وإشرافًا طبيًا، وفي بعض الحالات، دخول المريض إلى المستشفى.

أثناء العلاج باستخدام جليميبيريد، يلزم إجراء مراقبة منتظمة لوظائف الكبد وأنماط الدم المحيطية (خاصة عدد الكريات البيض والصفائح الدموية).

حيث أن بعض الآثار الجانبية، مثل نقص السكر في الدم الشديد، والتغيرات الخطيرة في صورة الدم، وردود الفعل التحسسية الشديدة، وفشل الكبد، يمكن أن تشكل، في ظل ظروف معينة، خطرا على الحياة، في حالة تطور ردود فعل غير مرغوب فيها أو شديدة، يجب على المريض يجب عليك إبلاغ الطبيب المعالج عنها على الفور، ولا يجوز بأي حال من الأحوال الاستمرار في تناول الدواء دون توصيته.