Химотрипсин где находится в организме. Химотрипсин - официальная* инструкция по применению

Химотрипсин – это лекарственное средство, оказывающее иммуностимулирующее и противовоспалительное действия. Выпускается в форме лиофилизата для приготовления раствора для наружного и местного применения.

Фармакологическое действие Химотрипсина

Активным действующим компонентом препарата является химотрипсин, который является производной поджелудочной железы рогатого скота. Вспомогательными веществами, входящими в состав лиофилизата, выступают серин, аспарагиновая кислота, ферменты животного происхождения.

Лекарство представляет собой протеолитическое белковое средство. При применении Химотрипсин способствует расщеплению некротизированных тканей и фиброзных образований, разжижению вязкого секрета, сгустков крови и экссудата.

Препарат активизирует процесс гидролизации белка и пептонов, в результате чего образуются низкомолекулярные пептиды и происходит расщепление связей, образованных остатками крови ароматических аминокислот, таких как метионин, фенилаланин, триптофан, тирозин.

Лекарственное средство обладает выраженным заживляющим, противовирусным и противовоспалительным эффектами.

Показания к применению Химотрипсина

В соответствии с инструкцией к Химотрипсину, препарат предназначен для профилактики и лечения:

  • Тромбофлебита (воспаления стенки вен, сопровождающееся их закупоркой);
  • Ожогов, гнойных нарывов, пролежней;
  • Болезней дыхательной системы (в том числе абсцесса легких, пневмонии, ангины, трахеита, бронхита);
  • Заболеваний органов чувств (отита, синусита, евстахиита, помутнений стекловидного тела глаза воспалительного и травматического характера, тромбоза сетчатки, катаракты);
  • Остеомиелита (воспаления костного мозга и прилегающих костных тканей)

Эффективно применение Химотрипсина в качестве профилактики осложнений после хирургических операций на лёгких.

Способы применения и дозировки Химотрипсина

Согласно инструкции к Химотрипсину, доза препарата назначается и корректируется лечащим врачом индивидуально для каждого пациента, в зависимости от течения заболевания и состояния больного.

При воспалениях органов дыхательной системы лекарство вводят внутримышечно 1 раз в день в дозировке 5-10 мг. Продолжительность лечения – 12-14 дней. При необходимости назначают повторный курс, но не раньше чем через 2 недели.

С целью профилактики, а также в качестве антибактериального средства раствор вводят в суточной дозе 10-30 мг 1 раз в день внутриплеврально, разводя препарат в изотоническом растворе натрия хлорида (20-50 мл).

Для терапии воспалений органов чувств Химотрипсин вместе с 1% новокаином капают на слизистые оболочки по 1 мл дважды в день.

При тромбофлебите лекарство вводят внутримышечно в дозе 10 мг на протяжении 10 дней.

Местно к пораженным кожным покровам и гнойным ранам прикладывают стерильные салфетки, пропитанные 20-40 мг препарата с добавлением 10 мл раствора прокаина. Курс терапии – 10 дней.

Побочные действия Химотрипсина

В отзывах о Химотрипсине отмечено, что данное лекарственное средство может вызывать повышение температуры тела, гиперемию кожи, конъюнктивит, воспаления и отеки слизистых оболочек органов чувств, тахикардию.

При продолжительном применении Химотрипсина часто возникают аллергические реакции в виде кожной сыпи, бронхоспазма, гипертермии, жжения и зуда, а также крапивницы.

Противопоказания к применению Химотрипсина

Противопоказаниями к Химотрипсину по инструкции являются:

  • Повышенная чувствительность к веществам, входящим в его состав;
  • Открытые раны;
  • Злокачественные опухоли;
  • Глубокие повреждения кожных покровов;
  • Цирроз печени;
  • Туберкулез;
  • Почечная недостаточность;
  • Эмфизема легких;
  • Гепатит;
  • Нефрит;
  • Детский возраст младше 18 лет;
  • Период беременности и лактации.

С осторожностью Химотрипсин следует применять людям в пожилом возрасте, с сердечной недостаточностью и тяжелыми заболеваниями органов желудочно-кишечного тракта.

Нельзя наносить препарат на кровоточащие раны и кожу с аллергическими реакциями и отеками.

Передозировка Химотрипсином

В отзывах о Химотрипсине сообщений о случаях передозировки лекарством нет, что объясняется его низкой токсичностью.

Аналоги Химотрипсина

По действующему веществу и фармакологическим свойствам аналогами Химотрипсина являются Дальцекс-Трипсин, Катаферм 50 ПЕ, Коллализин, Коллитин, Лизоамидаза, Пакс-трипсин, Профезим, Стрептолавен, Террилитин, Химопсин.

Дополнительная информация

В инструкции к Химотрипсину указано, что хранить средство нужно в затемненном, прохладном и недоступном для детей месте.

Из аптек отпускается по рецепту лечащего врача.

Срок годности – 3 года.

Инструкция по применению Химотрипсин

Современная медицина разработала множество медикаментозных препаратов целенаправленного действия и лекарств, оказывающих комплексное воздействие. Одним из таких медикаментов, который может быть использован практически во всех сферах медицины является «Химотрипсин».

Состав

Полезные свойства средство получило благодаря уникальному составу. Активные компоненты добывают из поджелудочной железы рогатого скота. В органах животных химотрипсин находится в инертном состоянии, но современные ученые научились активизировать его, совмещая с трипсином. Химотрипсин отлично растворяется в воде и растворе натрия хлорида.

Широкое применение Химотрипсин получил как препарат для лечения воспалительно-дистрофических и инфекционных заболеваний дыхательных путей, сосудов, глаз и носоглотки

Активное вещество натурального происхождения, поэтому оно почти не имеет противопоказаний к использованию и отлично переносится пациентами. Действующие вещества выводятся из организма естественным путем через 48 часов. При внутримышечном введении максимальная концентрация химотрипсина наблюдается через 2 часа. Медикамент прошел соответствующие лабораторные исследования и проверку на токсичность. Он отвечает установленным стандартам, полностью безопасен и разрешен к применению для терапии детей.

Форма выпуска

«Химотрипсин» выпускается в герметичных флаконах объемом по 5 и 10 мг порошка. Средство не имеет резкого запаха. Порошок предназначен для инъекций, который перед введением нужно развести в растворе натрия хлорида. Он может использоваться также в качестве компрессов и капель.

Фармакологическое действие

Это средство местного применения. Благодаря действующему веществу, «Химотрипсин» способствует расщеплению омертвевших участков ткани и фиброзных образований, разжижает тромбы и сгустки крови. Раствор размягчает вязкие секреты (мокроту и экссудаты, выделяющиеся из сосудов). Препарат обладает также противовоспалительными свойствами. Его можно использовать как самостоятельное лекарство, так и в комплексе с антибиотиками или нестероидными противовоспалительными средствами.

Химотрипсин расщепляет фибринозные образования, разжижает сгустки крови и вязкий секрет

Показания к применению

Как и любой медикамент, «Химотрипсин» имеет свои показания к использованию. Самолечение может нанести непоправимый ущерб организму.

Препарат используется при лечении:

  • пародонтоза и воспалительных заболеваний зубов;
  • воспалений костного мозга;
  • отита, ирита и иридоциклита;
  • трахеитов, гайморита;
  • после удаления помутневшего хрусталика;
  • при лечении заболеваний дыхательных путей.

Препарат может быть использован с целью предотвращения осложнений в период реабилитации.

Противопоказания

Ограничения касаются людей, у которых может отмечаться личная непереносимость компонентов. Соблюдать осторожность в лечении следует людям, имеющим злокачественные новообразования и проходящим курс химиотерапии. Не рекомендовано использовать этот медикамент пациентам с почечной недостаточностью или наличием открытых кровоточащих ран.

Противопоказаниями к назначению Химотрипсина являются: почечная недостаточность, гепатит, эмфизема легких

Дополнительная консультация требуется людям с:

  • эмфиземой легких;
  • гепатитом;
  • панкреатитом;
  • нефритом;
  • острой дистрофией;
  • циррозом печени.

Если таких заболеваний не имеется, то воздействие лекарства положительным образом отразится на самочувствии, и ускорит процесс выздоровления.

Побочные действия

Побочные действия лекарства возникают, если пациентом не был соблюден перечень противопоказаний или внутримышечно вводились неправильные дозы активного вещества.

Проявляются побочные эффекты в виде:

  • кровотечения в зоне укола;
  • повышении температуры;
  • болезненных ощущениях в зоне введения и чувства жжения;
  • аллергической сыпи.
Химотрипсин может вызывать повышение температуры тела

При появлении таких симптомов следует обратиться за медицинской помощью.

Инструкция и дозировка

Курс лечения разрабатывает лечащий врач. Вводить лекарство следует, строго придерживаясь дозировки:

  1. При болезнях дыхательных путей показано 7–10 мг на протяжении двух недель, один раз в день. Для детей показана дозировка 2 мг в день.
  2. После оперативных вмешательств, во избежание развития осложнений, показаны внутримышечные инъекции по 5–10 мг на протяжении трех дней, раз в сутки. Могут смешивать порошок с раствором «Новокаина».
  3. При гемотораксах, эмпиемах «Химотрипсин» вводят внутриплеврально по 25–30 мг, разводя порошок физраствором или «Новокаином».
  4. В фтизиохирургии используют порошок для профилактики. Комбинируют его с антибактериальными медикаментами.
  5. В хирургии для удаления некротизированных тканей при терапии ожогов назначают «Химотропсин» по 20 мг разведенного в Новокаине. Раствор с помощью шприца вводят под некротизированные ткани.
  6. При лечении гнойных ран и язвенных образований на коже нужно смочить в препарате ватный тампон и накладывать на рану в качестве компресса.
  7. В офтальмологии используется раствор для инъекций. Делают укол в заднюю камеру глаза и промывают переднюю стенку физраствором.
  8. В оториноларингологии раствор вводят в гайморовы пазухи по 5–10 мг. При отитах лекарственное вещество капают в ушную раковину.
По предписанию инструкции Химотрипсина точная дозировка назначается лечащим врачом по показаниям пациента

Передозировка «Химотропсином» не отмечается. Это объясняется низкой токсичностью медикамента. Благодаря этому, препарат может быть использован женщинами в период беременности и лактации. Активные компоненты не сказываются на развитии плода и не искажают качественных показателей молока. Единственное предостережение касается внутримышечных введений лекарства.

Особые указания

Лечение «Химотрипсином» проводится под наблюдением врача. Перед использованием следует удалить мокроту или секрет, поскольку они будут разжижать препарат, и терапевтический эффект в таком случае снижается. Если лекарство используется в целях профилактики, то его можно сочетать с антигистаминными средствами. При лечении туберкулеза назначается комбинированное лечение с противолихорадочными препаратами.

Если была нарушена целостность упаковки, истек срок хранения или цвет порошка отличается, то применять средство запрещено, так как возможны побочные реакции.

Активные компоненты не влияют на способность человека выполнять работу, требующую повышенной внимательности и связанную с управлением автотранспортом. Медикамент не вызывает привыкания даже при длительном использовании.

Людям, которые в процессе лечения Химотрипсином водят транспорт или работают с опасными механизмами, следует обязательно соблюдать осторожность

Готовый раствор можно хранить в холодильнике не дольше суток. Не стоит его держать на солнце, так как это приведет к потере целебных свойств.

Совместимость с другими медикаментами

«Химотрипсин» отлично сочетается с другими лекарственными средствами. Его можно комбинировать с антибиотиками, бронхорасширяющими, противовоспалительными и антигистаминными лекарствами.

Нельзя во время терапии употреблять спиртные напитки. Этиловый спирт тормозит действие лекарства, поэтому эффект от терапии может не наступить. Под воздействием алкоголя может обостриться симптоматика заболевания.

Аналоги

Избавиться от гнойных воспалений, застойных явлений, тромбов и некротизированных участков тканей можно также при помощи аналогов препарата. Они могут использоваться после оперативных вмешательств для профилактики осложнений и в качестве основной терапии.

Хорошо себя проявили:

  • «Мирамистин»;
  • «Ультрализин»;
  • «Стрептолавен»;
  • «Трипсин»;
  • «Карипазин»;
  • «Химопсин».

Аналоги имеют сходный состав и фармакологическое действие, но список противопоказаний и дозировка у них отличается. Поэтому самостоятельно назначать себе препараты не рекомендуется.

Цена и где купить

Купить лекарственное средство можно в любой аптеке. Оно находится в свободном доступе и отпускается без рецепта врача. Средняя цена 700–800 рублей. Стоимость может отличаться по регионам.

И немного о секретах...

Вы когда-нибудь пытались избавиться от варикоза самостоятельно? Судя по тому, что вы читаете эту статью – победа была не на вашей стороне. И конечно вы не понаслышке знаете что такое:

  • вновь и вновь наблюдать очередную порцию сосудистых звездочек на ногах
  • проснуться утром с мыслью, что бы-такое одеть, чтобы прикрыть вздувшиеся вены
  • страдать каждый вечер от тяжести, расписания, отеков или гудения в ногах
  • постоянно бурлящий коктейль из надежды на успех, томительного ожидания и разочарования от нового неудачного лечения

Образование: Волгоградский государственный медицинский университет Уровень образования: Высшее. Факультет: Лечебный.…

ЛС-00125

Торговое название препарата: Химотрипсин

Международное непатентованное название:

Химотрипсин

Лекарственная форма:

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций и местного применения.

Состав:

в 1 флаконе содержится в качестве активного вещества химотрипсин - 10 мг.

Описание: Лиофилизированная пористая масса в виде таблетки, комочков или блестящих чешуек белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

протеолитическое средство.

Код ATX: D03BA

Фармакологические свойства.
Химотрипсин - ферментный препарат протеолитического действия, получаемый из поджелудочной железы крупного рогатого скота. Гидролизует белки и пептоны с образованием относительно низкомолекулярных пептидов, расщепляет связи, образованные остатками ароматических аминокислот (тирозин, триптофан, фенилаланин, метионин).
В медицинской практике применение химотрипсина основано на специфической особенности расщеплять некротизированные ткани и фибринозные образования, разжижать вязкие секреты и экссудаты, а при внутримышечном введении оказывать противовоспалительное действие.

Показания к применению.
Нагноительные заболевания органов дыхания (трахеиты, бронхиты, бронхоэктатическая болезнь, пневмония, абсцессы легких, ателектаз, экссудативный плеврит, бронхиальная астма).
При лечении ожогов, пролежней, гнойных ран, тромбофлебитов.
В офтальмологии - при свежих обширных тромбозах центральной вены сетчатки, острой непроходимости центральной артерии сетчатки, помутнениях стекловидного тела травматического и воспалительного происхождения, экстракции катаракты.
В отоларингологии - при гнойных синуситах, подострых ларинго-трахеитах, после трахеостомии для облегчения удаления густого вязкого экссудата, при острых, подострых, гнойных, хронических средних отитах и евстахиитах с вязким экссудатом.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к химотрипсину, злокачественные новообразования, туберкулез легких (открытая форма), хроническая сердечная недостаточность II - III степени, дистрофия и цирроз печени, вирусный гепатит, панкреатит, геморрагический диатез, эмфизема легких с дыхательной недостаточностью.
Нельзя вводить в кровоточащие полости, наносить на изъязвленные поверхности злокачественных опухолей во избежание распространения злокачественного процесса.

С осторожностью.
Эмпиема плевры туберкулезной этиологии (рассасывание экссудата может в некоторых случаях способствовать развитию бронхоплевральной фистулы).

Применение при беременности и в период кормления грудью
Данных о применении препарата при беременности и в период кормления грудью нет.

Способ применения и дозы.
Для внутримышечного введения растворяют непосредственно перед применением 0,005 г препарата в 1 -2 мл стерильного 0,9 % раствора натрия хлорида или 0,5-2 % раствора прокаина. Курс лечения - 6-15 инъекций.
При заболеваниях органов дыхания препарат применяют внутримышечно в дозах по 5-10 мг в день в течение 10-12 дней, возможно сочетание с применением химотрипсина аэрозольно в 5% водном растворе в количестве 3-4мл. Через 7-10 дней курс лечения может быть повторен.
При лечении ожогов и пролежней химотрипсин в дозе 20 мг растворяют в 20 мл 0,25% раствора прокаина и тонкой иглой несколькими уколами вводится под струп. На гнойные раневые поверхности накладывают на 8 часов стерильные салфетки, смоченные раствором 0,025-0,05 г химотрипсина в 10-50 мл 0,25 % раствора прокаина. Для лечения гнойных ран внутримышечные введения препарата сочетают с местным лечением раны тампонами, смоченными 5% водным раствором химотрипсина.
При тромбофлебитах препарат назначается внутримышечно по 5-10 мг ежедневно в течение 7-10 дней.
При экстракции катаракты химотрипсин в разведении 1:5000 вводится в заднюю камеру глаза с последующим промыванием передней камеры глаза 0,9 % раствором натрия хлорида через 4 минуты после введения препарата.
При лечении тромбозов центральной вены сетчатки, острой непроходимости центральной артерии сетчатки химотрипсин вводится субконъюктивально по 0,2 мл 5% раствора, приготовленного на 1% растворе прокаина, 1-2 раза в неделю.
При синуситах препарат вводится в соответствующую полость в количестве 5-10 мг в 3-5 мл 0,9 % раствора натрия хлорида после пункции и промывания полости.
При отитах закапывают в ухо по 0,5-1 мл 0,1% раствора химотрипсина на 0,9 % растворе натрия хлорида. При микрооперациях на ухе для размягчения фибринозных образований в среднем ухе во время операции вводят в полость 0,1% раствор химотрипсина. Одновременно химотрипсин следует вводить внутримышечно по 2,5-5 мг 1-2 раза в день. Препарат разводится в 1-2 мл 0,25-0,5% раствора новокаина или 0,9 % раствора натрия хлорида.

Побочное действие
Возможно появление аллергических реакций, повышение температуры тела до субфебриальной, тахикардии.
После ингаляционного введения: изредка наблюдается раздражение слизистых оболочек верхних дыхательных путей, охриплость голоса.
При субконъюнктивальном введении возможны раздражение и отечность конъюнктивы; в таких случаях рекомендуется уменьшать концентрацию применяемого раствора.
После внутримышечного введения могут возникнуть болезненность и гиперемия на месте инъекций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Не описано.

Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций и местного применения 10 мг (флаконы 5 мл). 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +10°С. Растворы химотрипсина неустойчивы: могут храниться в течение суток при температуре 2-5°С.

Хранить в недоступном от детей месте.
Срок годности
3 года. Данное лекарство нельзя использовать после даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Название и адрес изготовителя
Изготовитель: Россия, 196158, Санкт-Петербург, Московское шоссе, 13 ООО "Самсон-Мед"

Химотрипсин — это протеолитический фермент, который продуцируется поджелудочной железой млекопитающих.

В медицинских целях применяется химотрипсин, выделенный из поджелудочной железы животных — крупного рогатого скота.

Форма выпуска

Производится в виде порошка, из которого готовится раствор для применения наружно и внутримышечно.

Химотрипсин растворятся в воде, а также в растворе хлорида натрия. Реализуется в герметичных флаконах.

Фармакологическое действие

Химотрипсин – это протеолитическое лекарство белкового происхождения. При введении внутримышечно отмечается противовоспалительное воздействие средства.

При использовании местно препарат активизирует процесс расщепления некротизированных тканей, а также образований фиброзного типа (сгустков крови, тромбов). Препарат активно разжижает мокроту, экссудаты, сгустки крови.

Во время воздействия компонентов средства происходит гидролизация белков и процесс расщепления тех соединений, которые образовали .

Химотрипсин активно воздействует на организм при болезнях дыхательных путей, при которых образуется вязкая мокрота.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Описания нет.

Показания к применению

Химотрипсин назначается пациентам при таких болезнях и состояниях:

  • в воспалительно-дистрофической форме;
  • остеомиелит;
  • иридоциклит, ирит;
  • , ;
  • экстракция катаракты.

Противопоказания

Не следует принимать этот препарат тем людям, у которых отмечаются следующие состояния или болезни:

  • лекарственного средства;
  • декомпенсированные формы ;
  • распадающиеся злокачественные опухоли;
  • кровоточащие раны;
  • гепатит инфекционный;
  • диатез геморрагический;
  • легких;
  • сердечная недостаточность;
  • дыхательная недостаточность.

Побочные действия

При приеме Химотрипсина вероятны следующие негативные эффекты:

  • жжение в том месте, где применялось средство;
  • отечность и раздражение конъюнктивы;
  • кровотечение из заживающих участков;
  • боль в месте, где проводилась инъекция;
  • незначительное повышение температуры тела.

В процессе введения в полости могут высвобождаться вещества с гистаминоподобным влиянием.

Инструкция по применению Химотрипсина (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Химотрипсина предусматривает, что изначально, перед применением, необходимо развести средство: для этого 0,005 г порошка следует разводить в 0,5-2% раствора новокаина или 1-2 мл изотонического раствора . Полученный раствор следует вводить в ягодичную мышцу глубоко.

Взрослые пациенты должны получать по 0,0025 г один раз в сутки. Как правило, курс лечения включает проведение 6-15 инъекций. Более подробно схему лечения должен назначать лечащий врач индивидуально.

Пациентам с заболеваниями дыхательных путей Химотрипсин вводят один раз в день внутримышечно в дозе 5-10 мг. Терапия длится от 12 до 14 дней.

С целью профилактики и для антибактериального лечения практикуется введение плеврально по 30 мг 1 раз в день.

Больным тромбофлебитом нужно принимать по 10 мг средства внутримышечно на протяжении десяти дней.

При терапии воспалительных явлений и инфекционных недугов органов чувств проводится закапывание на слизистые оболочки Химотрипсина с добавлением 1% новокаина дважды в сутки по 1 мл.

Применение этого лекарства местно проводится следующим образом: средство наносят на стерильные салфетки, после чего салфетку нужно прикладывать к месту поражения или к гнойной ране. В данном случае используется Химотрипсин (20-40 мг), растворенный в 10 мл . Терапия продолжается на протяжении десяти дней.

Для профилактики осложнений после операций проводится ежедневное внутримышечное введение по 5-10 мг препарата. Начать лечение нужно за 5 дней до операции, после нее лекарство вводится еще 3-4 дня.

В случае гнойного синусита нужно вводить в гайморову полость раствор 5-10 мг лекарства в 3-5 мл физраствора. Больным отитом показано закапывать в 0,5 — 1 мл 0,1% раствора на физрастворе.

Передозировка

Ввиду низкой токсичности этого лекарства случаи передозировки не фиксировались.

Взаимодействие

Если лечение этим препаратом проводится одновременно с использованием препаратов железа, возможно снижение всасывания железа.

Одновременно средство можно применять с бронхорасширяющими лекарствами и .

Условия продажи

Можно купить в аптеке по рецепту.

Условия хранения

Средство нужно сохранять в сухом и темном месте, в температурном режиме от 0 до 10 градусов.

Готовый раствор годен на протяжении одних суток, при этом температура должна составлять 2-5 градусов Цельсия. Следует беречь от доступа детей.

Срок годности

Химотрипсин можно хранить 3 года. После окончания этого срока применять нельзя.

ХИМОТРИПСИН - протеолитический фермент, секретируемый поджелудочной железой. Относится к группе пептид-гидролаз (см.); расщепляет белки и пептиды. Вместе с трипсином (см.) участвует в расщеплении белков пищи в тонкой кишке (см. Пищеварение). Оптимум действия химотрипсина находится при pH 7,6-8,2.

Химотрипсин в качестве лекарственного препарата применяется при лечении ряда заболеваний. Применение химотрипсина в медицине основано на способности фермента избирательно расщеплять белки некротизированных тканей, разжижать различные экссудаты, гнойные массы. Кроме того, химотрипсин оказывает противовоспалительное и противоотечное действие, ускоряет процессы регенерации в ранах. При остром и хроническом панкреатите в результате внутриорганной активации проферментов освобождается химотрипсин, который способствует аутолизу паренхимы поджелудочной железы. При попадании в кровяное русло и недостатке соответствующих ингибиторов химотрипсин может разрушать некоторые компоненты плазмы крови и тканей.

Химотрипсин синтезируется Ii-клетками поджелудочной железы (см.) в виде неактивного профермента химотрипсиногена. У человека и большинства млекопитающих продуцируются два вида химотрипсиногена (А и В), различающиеся по физико-химическим свойствам. У некоторых млекопитающих обнаружен также химотрипсиноген С. Образующийся при его активации химотрипсин С немного отличается по специфичности от химотрипсинов А и В.

Активация химотрипсиногенов происходит в двенадцатиперстной кишке под влиянием трипсина. В состав активного центра химотрипсина входят остатки гистидина, се-рина и аспарагиновой к-ты, занимающие соответственно 57-е, 95-е и 102-е положения. Активность химотрипсина угнетается дпизопропил-фторфосфатом, фенил метилеульфо-нилфторидом, хлорметилке-тоном N-тозил- L-фенилаланина, химостатииом рядом других ингибиторов. В плазме крови и тканях присутствуют белковые ингибиторы химотрипсина, предохраняющие белки от расщепления. Многие из них, например а2-макроглобулин, ряд ингибиторов трипсина (так называемые антитрипсины), являются поливалентными ингибиторами, угнетающими также активность других протеиназ; специфический ингибитор химо-тринсина плазмы крови - ai-анти-XII мотрипсин.

В процессе активации химотрип-сииогена А может образовываться несколько активных форм фермента [л, а, а, (А), Р, 7], различающихся по форме кристаллов, растворимости и величине удельной активности. Основной и наиболее хорошо изученной формой является химотрипсин А. Его мол. вес (масса) около 25 ООО, изоэлектрическая точка находится при pH 8,6, максимальная устойчивость при pH около 3, в слабощелочной среде подвергается аутолизу. Молекула химотрипсина А содержит 245 аминокислотных остатков и состоит из 3 полипептидных цепей, соединенных дисульфидными связями. Расшифрована трехмерная структура молекул фермента. Молекула химотрипсина А представляет собой компактную глобулу, в которой имеется гидрофобная полость, где расположен субстратсвязывающий участок активного центра.

Химотрипсин В, образующийся при активации химотрипсиногена В, гомологичен по структуре химотрипсину А, характеризуется той же активностью и специфичностью.

Для определения активности химотрипсина предложен ряд методов, основанных на расщеплении белков и синтетических субстратов. Широко используется контролируемый спектрофотометрически гидролиз эфиров N-замещенного тирозина (метод Шверта-Такенаки).

Химотрипсин как препарат. В качестве препарата в медицинской практике используется главным образом химотрипсин А, который в СССР выпускается под названием «химотрипсин кристаллический» (Chymotrypsinum crystal-lisatum). Его получают из поджелудочной железы крупного рогатого скота в виде химотрипсиногена, который после перекристаллизации подвергают активации трипсином. Он представляет собой блестящие чешуйки или белый порошок, растворим в воде и изотоническом растворе хлорида натрия; pH 0,2% водного раствора составляет 4,5-6,5. В сухом виде стоек; в водных растворах быстро инактивируется (особенно при высокой температуре).

В хирургической практике химотрипсин применяют для лечения гнойных и длительно не заживающих ран, трофических язв, пролежней, ожогов, хронического остеомиелита. С этой целью препарат назначают местно и внутримышечно. Местно используют 1-2,5% раствор препарата на изотоническом растворе хлорида натрия для смачивания тампонов, вводимых в рану. В рану (при наличии отделяемого) препарат можно вводить в виде порошка в дозах от 0,03 до 2 г. Внутримышечно препарат вводят взрослым по 0,005- 0,01 г 1-2 раза в день, детям - по 0,0025 г 1 раз в день, растворяя необходимое количество препарата непосредственно перед употреблением в 1 - 2 мл стерильного изотонического раствора хлорида натрия или 0,5-2% раствора новокаина. При остеомиелите растворами фермента промывают костные полости и свищи.

Способы применения и дозы химотрипсина при лечении трофических язв, пролежней и ожогов такие же, как при лечении гнойных ран.

При плевритах и эмпиеме плевры химотрипсин вводят внутриплеврально 1 раз в сутки в дозе 0,01-0,02 г, растворяя препарат перед введением в 20-50 мл изотонического раствора хлорида натрия.

При гнойных заболеваниях легких растворы химотрипсина вводят ингаляционно (по 0,005-0,001 г препарата в 2-3 мл изотонического раствора хлорида натрия 1 раз в день), путем эндотрахеальных вливаний (по 0,025-0,05 г препарата в 2-5 мл изотонического раствора хлорида натрия) или внутримышечно.

В качестве отхаркивающего средства химотрипсин применяют при бронхитах, пневмониях и других заболеваниях легких, протекающих с образованием вязкой, трудноотделяемой мокроты. С этой целью химотрипсин назначают ингаляционно или внутримышечно.

В офтальмологической практике химотрипсин применяют при иритах, иридоциклитах, кровоизлияниях в переднюю камеру глаза, послеоперационном и посттравматическом отеке окологлазных тканей, назначая препарат внутримышечно и местно в виде глазных капель или ванночек. В качестве глазных капель используют 0,25-1% раствор, а для ванночек - 0,2% раствор препарата. Капли и ванночки назначают по 3-4 раза в день в течение 2-3 дней. Кроме того, препарат фермента часто применяют при интракапсулярной экстракции катаракты для обработки передней и задней камер глаза. С этой целью используют растворы химотрипсина в концентрации 1:2500 или 1:5000. Через 2-3 минуты после применения химотрипсина переднюю и заднюю камеры глаза промывают растворами пантрипина (см.) для торможения избыточного действия химотрипсина.

Применение химотрипсина может сопровождаться такими же побочными эффектами, как применение трипсина. Например, при внутримышечном введении фермент способен вызвать гиперемию и болезненность в области инъекции, а при ингаляционном введении - охриплость голоса и другие признаки раздражения верхних дыхательных путей. При парентеральном введении могут наблюдаться аллергические реакции, лихорадка, тахикардия.

Химотрипсин противопоказан в тех же случаях, что и трипсин (при сердечной недостаточности, циррозе печени, декомпенсированном туберкулезе легких и эмфиземе легких с дыхательной недостаточностью, панкреатите, инфекционном гепатите, заболеваниях почек, геморрагическом диатезе). Химотрипсин нельзя вводить в вену и наносить на изъязвленные поверхности злокачественных опухолей.

Форма выпуска: герметически укупоренные флаконы, содержащие по 0,005 и 0,01 г препарата. Хранение: в защищенном от света месте при температуре не выше 10°.

Библиогр.: Антонов В. К. Химияпротеолиза, М., 1983; Богуш JI. К. и Шварцман JI. Я. Применение протеолитических ферментов при туберкулезе легких, М., 1970; Веремеенко К. Н. Ферменты протеолиза и их ингибиторы в медицинской практике, Киев, 1971; Клиническая фармакология, под ред. В. В. Закусова, с. 423, М., 1978;Машковский М. Д. Лекарственные средства, ч. 2, с. 50, М., 1984; М о-солов В. В. Протеолитические ферменты, М., 1971; Нортроп Д., К у-нитц М. и Херр и отт Р. Кристаллические ферменты, пер. с англ., М., 1950; Стручков В. И. и др. Протеолитические ферменты в гнойной хирургии, М., 1970.

JI. А. Локшина; В. К. Муратов (фарм.).

Понравилась статья? Поделитесь с друзьями!