Ацетазоламид аналоги синонимы. Ацетазоламид аналоги

Препарат Ацетазоламид - лекарственное средство для лечения заболеваний глаз, оказывает диуретическое, противоглаукомное, противоэпилептическое действие.
Избирательно ингибирует карбоангидразу в проксимальных почечных канальцах, снижая реабсорбцию ионов натрия и калия, бикарбоната. Не влияет на экскрецию ионов хлора, повышает водородный показатель мочи, увеличивает реабсорбцию аммиака.
Подавление активности карбоангидразы ресничного тела способствует снижению секреции водянистой влаги, в результате чего снижается внутриглазное давление.
Угнетение карбоангидразы головного мозга вызывает торможение пароксизмальных разрядов нейронов, купируя эпилептическую активность.

Фармакокинетика

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Условия хранения

Форма выпуска

Состав

Дополнительно

Основные параметры

Препарат отпускается по рецепту врача.

Входит в перечень лекарственных средств, отпускаемых по рецепту врача при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи.

ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ

ФОРМА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

КАК ДЕЙСТВУЕТ ПРЕПАРАТ?

В КАКИХ СЛУЧАЯХ НАЗНАЧАЮТ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО?

ПРИМЕНЕНИЕ ПРЕПАРАТА

При отёчном синдроме 250 мг 1-2 раза в сутки курсами по 5 дней с последующим двухдневным перерывом. При эпилепсии 250-500 мг/сут однократно в течение 3 дней, на 4-й день перерыв. При приступе глаукомы начальная доза 250-500 мг, затем каждые 6 ч по 250 мг, через 1-2 сут постепенно снижают кратность назначения сначала до 3, затем до 2 раз в сутки. Детям 4-12 мес ― 50 мг/сут в 1-2 приёма; 3-5 лет ― 50-125 мг/сут в 1-2 приёма; 4-18 лет ― 125-250 мг однократно утром. При хронической глаукоме ― по 125-250 мг 1-3 раза через день в течение 5 дней. При горной болезни препарат начинают принимать за 12 дня до подъёма по 250 мг 2-3 раза и продолжают приём в течение 2 сут после подъёма.

ДЛИТЕЛЬНОСТЬ ПРИЁМА
При длительном применении эффективность препарата снижается, поэтому препарат принимают кратковременными курсами.

В СЛУЧАЕ ПРОПУСКА ДОЗЫ
Если Вы регулярно принимаете препарата, то в случае пропуска дозы примите лекарство, как только вспомните.

Если время близко к следующему приёму, пропустите дозу и принимайте лекарство по прежнему графику. Не следует принимать двойную дозу препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Возможно усиление описанных побочных эффектов.

ЭФФЕКТИВНОЕ И БЕЗОПАСНОЕ ЛЕЧЕНИЕ

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Головокружение, головная боль, сухость во рту, снижение аппетита, снижение содержания ионов калия в крови, мышечная слабость, судороги, покраснение кожи, шум в ушах, нарушение кислотно-основного состояния организма (метаболический ацидоз), кожный зуд. При длительном применении ― образование камней в почках, примесь крови в моче, снижение содержания гемоглобина в крови вследствие разрушения эритроцитов (гемолитическая анемия), снижение содержания лейкоцитов в крови (лейкопения, агранулоцитоз), дезориентация, нарушение осязания, сонливость, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции.

Необходимо срочно обратиться к врачу в случае появления таких симптомов, как усиление роста волос на теле, звон в ушах, выраженное снижение работоспособности, постоянная тошнота, рвота, сильная боль в животе, примесь крови в моче, болезненное мочеиспускание, повышенная кровоточивость, учащённое сердцебиение, пожелтение кожи, признаки тяжёлой аллергической реакции (сыпь, зуд, сильное головокружение, отёки, затруднённое дыхание).

НЕОБХОДИМО СООБЩИТЬ ВРАЧУ
Вы принимаете любые другие препараты, включая лекарства безрецептурного отпуска, травы и биологически активные добавки.
У Вас когда-либо была аллергическая реакция на любое лекарство.

Если Вы беременны
Препарат противопоказан в I триместре беременности. В более поздние сроки применение возможно только по назначению врача в случае, если предполагаемая польза для матери больше риска для плода.

Если Вы кормите грудным молоком
Ацетазоламид проникает в материнское молоко, поэтому в период кормления применяется только по назначению врача в случае, если предполагаемая польза для матери больше риска для ребёнка.

Если Вы страдаете другими заболеваниями
Препарат с осторожностью применяют при хронической почечной и печёночной недостаточности.

Если Вы управляете автомобилем или работаете с механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Если Вы старше 60 лет
Людям пожилого возраста следует с осторожностью применять препарат, так как они тяжелее переносят побочные эффекты, особенно связанные с уменьшением содержания ионов калия и натрия в крови.

Если Вы даёте препарат детям
Препарат с осторожностью применяют у детей до 12 лет, так как он может нарушить нормальный рост организма.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Применение с другими лекарствами
Усиливает проявления изменения костной ткани, вызванные приёмом противоэпилептических препаратов.

Другие мочегонные средства и теофиллин усиливают выраженность мочегонного действия ацетазоламида, а кислотообразующие диуретики ослабляют.

Глюкокортикоиды повышают риск снижения уровня ионов калия в крови.

Ацетазоламид повышает токсичность салицилатов, препаратов наперстянки (дигоксин), карбамазепина, эфедрина.

Алкоголь
Нет данных.

ПРАВИЛА ХРАНЕНИЯ
Хранить при комнатной температуре в сухом, недоступном для детей месте.

Диакарб (Diacarb).

Состав и форма выпуска

Ацетазоламид. Таблетки (0,25 г).

Фармакологическое действие.

Диуретический препарат со слабо выраженным диуретическим эффектом. Ингибирует фермент карбоангидраэу в проксимальном извитом канальце нефрона. Увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, калия, бикарбоната, не влияет на экскрецию ионов хлора; вызывает повышение рН мочи. При длительном и/или частом применении может вызвать метаболический ацидоз. Снижает ВГД. Уменьшает продукцию спинномозговой жидкости.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо и быстро абсорбируется. Сохраняется в плазме крови в течение 24 ч. Накапливается в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока, ЦНС. Связь с белками крови высокая. Проходит через плаценту. Не метаболизируется. Выводится почками с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч.

Показания

Отечный синдром, особенно в сочетании с алкалозом, при хронической сердечной и сердечно-легочной недостаточности (в составе комплексной терапии). Повышение внутричерепного давления. Глаукома первичная и вторичная; острый приступ глаукомы. Малые эпилептические припадки.

Применение

При отечном синдроме назначают по 250 мг 1-2 р/сут курсами по 2-4 дня, с перерывами в несколько дней. При эпилепсии назначают по 250 мг 3-4 р/сут. При приступе глаукомы назначают вначале в дозе 250-500 мг; затем каждые 6 ч по 250 мг. Затем дозу препарата постепенно снижают. Детям дозу препарата корригируют с учетом возраста.

Ацетазоламид не следует назначать более 5 сут подряд, т.к. в этом случае высок риск развития метаболического ацидоза. С осторожностью назначают препарат пожилым пациентам и/или больным с нарушениями функции почек из-за повышенного риска развития метаболического ацидоза.

Побочное действие

Гипокалиемия, мышечная слабость, судороги, покраснение кожных покровов, отсутствие аппетита, тошнота, диарея, печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, кожный зуд.

При длительном назначении описаны случаи развития МКБ, преходящей гематурии и глюкозурии, гемолитической анемии, лейкопении, агранулоцитоза, парестезии, дезориентации.

Торговое название

Монопрепараты: Диакарб (Polpharma).

Химическое название : N-ацетамид
Молекулярная формула : C 4 H 6 N 4 O 3 S 2
Молярная масса : 222.24
Номер CAS : 59-66-5
Растворимость : Растворим в ДМСО, метаноле. Слабо растворим в этаноле.

Форма выпуска, состав

Диакарб – таблетки, 250,0 мг ацетазоламида в блистерах по 10 шт. Круглые двояковыпуклые белые таблетки.

Вспомогательные вещества

Диакарб – дикальция фосфат, магния стеарат, кукурузный крахмал, натриевая соль гликолята крахмала, повидон.

Диакарб - фармакологическое действие

Ацетазоламид относится к ингибиторам карбоангидразы. Замедляя реакции в организме, катализируемые этим ферментом в почках, он повышает экскрецию ионов бикарбоната натрия и калия, воды, обеспечивая щелочной диурез. Ингибирование карбоангидразы в тканях глаза снижает ВГД. Продолжительное применение препарата вызывает метаболический ацидоз и, как следствие, снижение мочегонного эффекта.

Диакарб - фармакокинетика

Ацетазоламид быстро всасывается в ЖКТ, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 2 часа после перорального приема. Начало гипотензивного действия обычно через 1-1,5 часа после введения. Период полураспада составляет около 4 часов, продолжительность лечебного эффекта около 8-12 часов. Ацетазоламид тесно связывается с карбоангидразой в тканях, содержащих ее (в основном, эритроциты и кора почек), а также с белками плазмы. Метаболизму в организме не подвергается и выводится в неизмененном виде с мочой (90%). Экскреция усиливается при сдвиге рН мочи в щелочную сторону.

Режим дозирования

Диакарб назначается по 250-1000 мг (1-4 таблетки) в сутки. Однократная доза обычно составляет 250 мг.

Показания к применению

В офтальмологии диакарб применяется при открытоугольной, вторичной и остром приступе закрытоугольной глаукомы (при необходимости снизить ВГД перед оперативным вмешательством).

Противопоказания

Гиперчувствительность к сульфамидам. Диакарб противопоказан при снижении уровня натрия и/или калия в крови, дисфункции или заболеваниях печени и почек, надпочечников, гиперхлоремическом ацидозе. Не следует применять у пациентов с циррозом печени, так как это может повысить риск печеночной энцефалопатии.

Меры предосторожности и предупреждения

Необходимо с осторожностью назначать ацетазоламид (диакарб) пациентам с хронической обструктивной болезнью легких, эмфиземой, диабетом, респираторным ацидозом, поражением печени, а также при одновременном приеме высоких доз аспирина.

При приеме препарата возможно развитие общих для сульфамидов побочных эффектов: синдрома Стивенса-Джонса, токсического эпидермального некролиза.

Повышение дозы диакарба может вызывать сонливость и/или парестезии. Реже развиваются усталость, головная боль и атаксия. Некоторые пациенты с отеками из-за цирроза печени испытывали дезориентацию в пространстве. Также отмечалась транзиторная миопия.

Повышение дозы часто влечет за собой снижение диуреза. При длительном приеме диакарба необходимо принимать во внимание возможность появления кожной сыпи. Также рекомендовано регулярно контролировать показатели общего анализа крови и электролитного баланса.

У пациентов с мочекаменной болезнью препарат повышает риск ее прогрессирования.

Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. Ацетазоламид обладал тератогенным и эмбриотоксическим эффектом в опытах над животными при пероральном или парентеральном введении в дозах, в 10 раз превышающих рекомендуемые для человека. Учитывая отсутствие адекватных исследований на беременных женщинах, нужно избегать назначения препарата этой группе пациентов, особенно в первом триместре гестации.

Ацетазоламид обнаруживался в малых концентрациях в молоке женщин. Препарат не рекомендован к назначению в период лактации.

Диакарб - побочные эффекты

При кратковременном использовании побочные действия обычно не выражены. Во время приема отмечались парестезии (в основном, ощущение покалывания в конечностях), потеря аппетита, нарушения вкуса, полиурия, гиперемия, жажда, головная боль, головокружение, усталость, раздражительность, депрессия, снижение либидо, сонливость, спутанность, редко - фотофобия.

При длительном применении могут развиваться метаболический ацидоз и электролитный дисбаланс, что обычно корректируется назначением натрия бикарбоната.

Наблюдались случаи транзиторной миопии, которая проходила после отмены препарата.

Со стороны ЖКТ отмечались тошнота, рвота, диарея.

Как представитель группы сульфамидов, ацетазоламид может вызывать лихорадку, агранулоцитоз, тромбоцитопению, тромболитическую пурпуру, лейкопению, апластическую анемию, панцитопению, сыпь (включая мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонса, токсический эпидермальный некролиз), анафилактические реакции, кристаллурию, уролитиаз, почечную колику, поражение почек, подавлять деятельность костного мозга. Редко отмечалось развитие молниеносного некроза печени.

К казуистическим побочным реакциям относят уртикарную сыпь, мелену, гематурию, глюкозурию, нарушения слуха и звон в ушах, нарушение функции печени, поражение почек и, крайне редко, почечную или холестатическую желтуху, вялый паралич или судороги.

Лекарственное взаимодействие

Ацетазоламид может потенцировать эффект антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.

Одновременное назначение диакарба и аспирина может приводить к развитию тяжелого ацидоза, повышать токсичность для ЦНС.

Корректировка дозы необходима при совместном назначении с сердечными гликозидами и препаратами, снижающими АД.

Одновременный прием ацетазоламида и фенитоина приводит к повышению концентрации последнего в крови. Отмечены случаи тяжелой остеомаляции при приеме ацетазоламида и антиконвульсантов. Также имеются ограниченные данные о снижении уровня примидона и повышения карбамазепина при совместном назначении их с препаратом.

Повышая рН уровень первичной мочи, диакарб снижает экскрецию амфетамина и хинидина с мочой. Это может повлечь за собой усиление выраженности и продолжительности эффекта данных препаратов.

Ацетазоламид может повышать уровень циклоспорина в крови, снижать антисептический эффект метанамина в моче, увеличивать экскрецию лития и снижать его уровень в крови.

Совместное введение ацетазоламида и натрия гидрокарбоната повышает риск уролитиаза.

Ацетазоламид – это диуретическое средство, которое относится к ингибиторам карбоангидразы.

Фармакологическое действие диуретика Ацетазоламид

Препарат Ацетазоламид обладает слабо выраженным диуретическим действием. Он тормозит фермент карбоангидразу непосредственно в проксимальных канальцах почечного нефрона. Способствует увеличению экскреции с мочой натрия, калия, а на выведение ионов хлора не влияет.

Препарат повышает рН показатель мочи. При длительном использовании этого средства у пациента может наступить метаболический ацидоз, это состояние потребует медикаментозной коррекции. Кроме этого Ацетазоламид понижает внутриглазное давление, влияет на уменьшение спинномозговой жидкости.

После применения внутрь, диуретическое средство хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта. После принятия 500 мг - максимальная концентрация достигается через один час или же через три. Определяемая концентрация препарата в крови сохраняется на протяжении суток.

Распределяется этот диуретик в основном в эритроцитах, в ЦНС, в почках и в мышцах, а также в тканях глазного яблока. Связывание с белками плазмы достаточно высокое. Препарат может беспрепятственно проникать через плацентарный барьер, этот момент следует учитывать во время беременности.

Ацетазоламид выводится из организма в основном почками в неизмененном виде в течении одних суток.

Какие у Ацетазоламид диуретика показания к применению?

Назначают диуретик при наличии отечного синдрома;
Применяют Ацетазоламид при хронической сердечной, а также и легочной недостаточности, назначая препарат в составе комплексного лечения;
Повышенное внутричерепное давление тоже является показанием к применению этого диуретического средства;
Наличие в анамнезе глаукомы как первичной, так и вторичной.

Какие диуретика противопоказания к применению?

Среди противопоказаний Ацетазоламид инструкция по применению перечисляет следующие состояния:

Наличие сахарного диабета;
Острая почечная недостаточность;
Противопоказано использование Ацетазоламид при выраженных патологических процессах в почках;
Нарушение функции печени тоже является противопоказанием;
Гипокортицизм в анамнезе;
Гипокалиемия;
При наличии метаболического ацидоза тоже запрещено использовать этот диуретический препарат.

Кроме этого препарат нельзя применять во время первого триместра беременности.

Применение диуретика Ацетазоламид и дозировка

При отечном синдроме пациенту обычно назначают по 250 мг один или же два раза в сутки, при этом проводят курс по три, четыре дня, с перерывами в несколько суток. При наличии эпилепсии дозировка диуретика такая же, но до четырех раз в сутки.

При остром приступе глаукомы начальная дозировка может увеличиваться до 500 мг, после чего ее понижают в два раза каждые шесть часов. Применение препарата у детей проводится с учетом массы ребенка, и только под строгим наблюдением со стороны педиатра.

При одновременном применении Ацетазоламид с антихолинэстеразными средствами, происходит усиление мышечной слабости, особенно у той категории лиц, у кого диагностирована миастения.

При одновременном использовании Ацетазолин с препаратами лития, может повышаться экскреции этого минерального элемента с мочой. При совместном применении с инсулином и с некоторыми гипогликемическими пероральными средствами, может усиливаться их клиническая эффективность.

Какие у диуретика побочные эффекты?

Применение Ацетазоламид может спровоцировать возникновение побочных действий, среди которых могут быть следующие проявления: гипокалиемия, кожный зуд, присоединяется мышечная слабость, развиваются судороги, кожа может приобретать красноватый оттенок, отсутствует аппетит, и кроме этого начинается метаболический ацидоз.

При длительном назначении этого препарата может развиваться нефролитиаз, лабораторно тоже можно выявить изменения в виде преходящей гематурии, лейкопении, а также и глюкозурии. Кроме этого у пациента развивается гемолитическая анемия, парастезии, отмечается агранулоцитоза, нарастает дезориентация.

Если побочные действия приобретут наиболее выраженный характер, необходимо на какое-то время отменить применение Ацетазоламид, не забыв предварительно проконсультироваться с доктором.

Особые указания

С осторожностью диуретическое средство применяют в пожилом возрасте, а также при нарушении функции почек. Этот препарат может усилить развитие остеомаляции, которая вызвана использованием некоторых противосудорожных препаратов. Кроме этого Ацетазоламид повышает риск появления токсических эффектов эфедрина, салицилатов, дигиталиса, карбамазепина.

Препараты, содержащие Ацетазоламид (аналоги)

Ацетазоламид присутствует в препарате Диакарб, его лекарственная форма представлена таблетками, они упакованы в картонные коробки, на которых проставлена дата изготовления лекарственного средства. По окончании срока реализации, препарат использовать нельзя.

Заключение

Перед применением этого диуретического препарата, рекомендуется для начала получить исчерпывающую консультацию у квалифицированного специалиста.