Глимепирид или амарил что лучше. Амарил М: инструкция по применению таблеток Глимепирид или амарил что лучше

Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.

таб. 4мг №90

Состав

активное вещество: глимепирид 4 мг.

Характеристика

Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения.

Фармакологическое действие

Гипогликемическое.

Показания к применению

Сахарный диабет типа 2 (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к глимепириду или к какому-либо вспомогательному веществу препарата, другим производным сульфонилмочевины или сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности);
• сахарный диабет типа 1;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
• тяжелые нарушения функции печени (отсутствие клинического опыта применения);
• тяжелые нарушения функции почек, в т.ч. у больных, находящихся на гемодиализе (отсутствие клинического опыта применения);
• беременность;
• лактация;
• детский возраст (отсутствие клинического опыта применения);
• редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

состояние в первые недели лечения (повышенний риск развития гипогликемии). При наличии факторов риска для развития гипогликемии (см. раздел «Особые указания»), может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии;

интеркуррентные заболевания во время лечения или при изменении образа жизни пациентов (изменение диеты и времени приема пищи, увеличение или уменьшение физической активности);

недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

нарушения всасывания пищи и ЛС в ЖКТ (кишечная непроходимость, парез кишечника).

Побочные действия

Со стороны обмена веществ: в результате гипогликемического действия препарата Амарил® может развиться гипогликемия, которая, как и при применении других производных сульфонилмочевины, может быть продолжительной.

Симптомами гипогликемии являются: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, бдительности и скорости реакций, депрессия, спутанность сознания, речевые расстройства, афазия, зрительные расстройства, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, сомноленция или потеря сознания, вплоть до комы, поверхностное дыхание, брадикардия.

Кроме этого, могут возникать проявления адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию, такие как появление холодного липкого пота, беспокойство, тахикардия, повышение АД, стенокардия, ощущение сердцебиения и нарушения сердечного ритма.

Клиническая картина тяжелой гипогликемии может быть похожа на инсульт. Симптомы гипогликемии почти всегда исчезают после ее устранения.

Со стороны органа зрения: во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови. Их причиной является временное изменение набухаемости хрусталиков, зависящее от концентрации глюкозы в крови, и за счет этого — изменение показателя преломления хрусталиков.

Со стороны ЖКТ: в редких случаях — тошнота, рвота, ощущение тяжести или переполнения в эпигастрии, боли в животе, диарея; в отдельных случаях — гепатит, повышение активности печеночных ферментов и/или холестаз и желтуха, которые могут прогрессировать до угрожающей жизни печеночной недостаточности, но могут подвергнуться обратному развитию при отмене препарата.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения; в отдельных случаях — лейкопения, гемолитическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения. При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о случаях тяжелой тромбоцитопении с количеством тромбоцитов менее 10000/мкл и тромбоцитопенической пурпуре (частота неизвестна).

Общие нарушения: в редких случаях — возможны аллергические и псевдоаллергические реакции, такие как зуд, крапивница, кожная сыпь. Такие реакции могут переходить в тяжелые реакции с одышкой, резким снижением АД, которые иногда могут прогрессировать вплоть до анафилактического шока. При появлении симптомов крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. В отдельных случаях могут возникнуть снижение сывороточных концентраций натрия, аллергический васкулит, фотосенсибилизация.
Взаимодействие

Глимепирид метаболизируется цитохромом Р4502С9 (CYP2C9), что должно учитываться при его одновременном применении с индукторами (например рифампицин) или ингибиторами (например флуконазол) CYP2C9.

Потенцирование гипогликемического действия и в некоторых случаях связанное с этим возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при сочетании с одним из следующих препаратов: инсулин и другие гипогликемические средства для приема внутрь, ингибиторы АПФ, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хлорамфеникол, производные кумарина, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраты, флуоксетин, гуанетидин, ифосфамид, ингибиторы МАО, флуконазол, пара-аминосалициловая кислота, пентоксифиллин (высокие парентеральные дозы), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолоны, салицилаты, сульфинпиразон, кларитромицин, сульфаниламиды, тетрациклины, тритоквалин, трофосфамид.

Ослабление гипогликемического действия и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови может наблюдаться при сочетании с одним из следующих препаратов: ацетазоламид, барбитураты, ГКС, диазоксид, диуретики, эпинефрин и другие симпатомиметические средства, глюкагон, слабительные средства (при длительном применении), никотиновая кислота (в высоких дозах), эстрогены и прогестогены, фенотиазины, фенитоин, рифампицин, йодсодержащие гормоны щитовидной железы.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, бета-адреноблокаторы, клонидин и резерпин способны как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида. Под влиянием симпатолитических средств, таких как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию могут уменьшаться или отсутствовать.

На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.

Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Способ применения и дозы

Внутрь, целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана).

Как правило, доза препарата Амарил® определяется целевой концентрацией глюкозы в крови. Должна применяться наименьшая доза, достаточная для достижения необходимого метаболического контроля.

Во время лечения препаратом Амарил® необходимо регулярно определять концентрацию глюкозы в крови. Кроме этого, рекомендуется регулярный контроль за уровнем гликозилированного гемоглобина.

Неправильный прием препарата, например пропуск приема очередной дозы, никогда не должен восполняться путем последующего приема более высокой дозы.

Действия пациента при ошибках при приеме препарата (в частности при пропуске приема очередной дозы или пропуске приема пищи) или в ситуациях, когда нет возможности принять препарат, должны обговариваться пациентом и врачом заблаговременно.

Начальная доза и подбор дозы

Начальная доза составляет 1 мг глимепирида 1 раз в день.

При необходимости суточная доза может быть постепенно (с интервалами в 1-2 нед) увеличена. Рекомендуется увеличение дозы проводить под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови и в соответствии со следующим шагом повышения дозы: 1 мг−2 мг−3 мг−4 мг−6 мг (−8 мг).

Диапазон доз у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом

Обычно ежедневная доза у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом составляет 1-4 мг глимепирида. Ежедневная доза более 6 мг является более эффективной только у небольшого количества пациентов.

Режим дозирования

Время приема препарата и распределение доз в течение дня устанавливается врачом, в зависимости от образа жизни пациента в данное время (время приема пищи, количество физических нагрузок).

Обычно достаточно однократного приема препарата в течение суток. Рекомендуется, чтобы в этом случае вся доза препарата принималась непосредственно перед полноценным завтраком или в случае, если она не была принята в это время, — непосредственно перед первым основным приемом пищи. Очень важно после приема таблеток не пропускать прием пищи.

Так как улучшение метаболического контроля ассоциируется с повышением чувствительности к инсулину, в ходе лечения может снижаться потребность в глимепириде. Для того, чтобы избежать развития гипогликемии, необходимо своевременно снижать дозы или прекращать прием препарата Амарил®.

Состояния, при которых также может потребоваться коррекция дозы глимепирида:

Снижение массы тела у пациента;

Изменения образа жизни пациента (изменение диеты, времени приема пищи, количества физических нагрузок);

Возникновение других факторов, которые приводят к предрасположенности к развитию гипогликемии или гипергликемии (см. раздел «Особые указания»).

Продолжительность лечения

Лечение глимепиридом обычно проводится длительно.

Перевод больного с другого гипогликемического средства для приема внутрь на Амарил®

Не существует точного соотношения между дозами препарата Амарил® и других гипогликемических средств для приема внутрь. Когда другое гипогликемическое средство для приема внутрь заменяется на препарат Амарил®, рекомендуется, чтобы процедура его назначения была такой же, как при первоначальном назначении препарата Амарил®, т.е. лечение должно начинаться с низкой дозы 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на Амарил® с максимальной дозы другого гипогликемического препарата для приема внутрь). Любое повышение дозы следует проводить поэтапно с учетом реакции на глимепирид в соответствии с приведенными выше рекомендациями.

Необходимо учитывать силу и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства для приема внутрь. Может потребоваться прерывание лечения для того, чтобы избежать какой-либо суммации эффектов, которая может увеличить риск развития гипогликемии.

Применение в комбинации с метформином

У пациентов с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме максимальных суточных доз или глимепирида или метформина может быть начато лечение комбинацией этих двух препаратов. При этом проводившееся ранее лечение или глимепиридом или метформином продолжается на том же самом уровне доз, а дополнительный прием метформина или глимепирида начинают с низкой дозы, которая затем титруется в зависимости от целевого уровня метаболического контроля вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна начинаться под строгим медицинским наблюдением.

Применение в комбинации с инсулином

Пациентам с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме максимальных суточных доз глимепирида может быть одновременно назначено введение инсулина. В этом случае последняя, назначенная больному доза глимепирида, остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с низких доз, которые постепенно повышаются под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует тщательного медицинского наблюдения.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью. Имеется ограниченное количество информации по использованию препарата у больных с почечной недостаточностью. Пациенты с нарушенной функцией почек могут быть более чувствительны к гипогликемическому эффекту глимепирида.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью. Имеется ограниченное количество информации по использованию препарата при печеночной недостаточности (см. раздел «Противопоказания»).

Применение у детей. Данных по применению препарата у детей недостаточно.

Передозировка

Симптомы: острая передозировка, а также длительное лечение слишком высокими дозами глимепирида может приводить к развитию тяжелой угрожающей жизни гипогликемии.

Лечение: как только будет обнаружена передозировка, необходимо немедленно сообщить об этом врачу. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии.

До того момента, пока врач не решит, что пациент находится вне опасности, больному необходимо тщательное медицинское наблюдение. Следует помнить, что гипогликемия может возобновиться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови.

Если больного, страдающего сахарным диабетом, лечат разные врачи (например во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и предшествующем лечении.

Иногда может потребоваться госпитализация пациента, хотя бы даже в качестве меры предосторожности. Значительная передозировка и тяжелая реакция с такими проявлениями, как потеря сознания или другие серьезные неврологические нарушения являются неотложными медицинскими состояниями и требуют немедленного лечения и госпитализации.

В случае бессознательного состояния пациента необходимо в/в введение концентрированного раствора декстрозы (глюкозы) (для взрослых, начиная с 40 мл 20% раствора). В качестве альтернативы взрослым возможно в/в, п/к или в/м введение глюкагона, например в дозе 0,5-1 мг.

При лечении гипогликемии вследствие случайного приема препарата Амарил® младенцами или детьми младшего возраста доза вводимой декстрозы должна тщательно корректироваться с точки зрения возможности возникновения опасной гипергликемии, и введение декстрозы должно проводиться под постоянным контролем концентрации глюкозы в крови.

При передозировке препарата Амарил® может потребоваться проведение промывания желудка и прием активированного угля.

После быстрого восстановления концентрации глюкозы в крови необходимо проведение в/в инфузии раствора декстрозы в более низкой концентрации для предотвращения возобновления гипогликемии. Концентрация глюкозы в крови у таких пациентов должна постоянно контролироваться в течение 24 ч. В тяжелых случаях с затяжным течением гипогликемии опасность снижения концентраций глюкозы в крови до гипогликемического уровня может сохраняться в течение нескольких дней.

Особые указания

В особых клинических стрессовых состояниях, таких как травма, хирургические вмешательства, инфекции, протекающие с фебрильной температурой, возможно ухудшение метаболического контроля у пациентов с сахарным диабетом, и им может потребоваться временный перевод на инсулинотерапию для поддержания адекватного метаболического контроля.

В первые недели лечения может возрастать риск развития гипогликемии, и поэтому в это время требуется особенно тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.

К факторам, способствующим риску развития гипогликемии, относятся:

Нежелание или неспособность пациента (чаще наблюдающиеся у пациентов пожилого возраста) к сотрудничеству с врачом;

Недоедание, нерегулярный прием пищи или пропуски приема пищи;

Дисбаланс между физическими нагрузками и потреблением углеводов;

Изменение диеты;

Употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропусками приема пищи;

Тяжелые нарушения функции почек;

Тяжелые нарушения функции печени (у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени показан перевод на инсулинотерапию, по крайней мере, до достижения метаболического контроля);

Передозировка глимепирида;

Некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, нарушающие углеводный обмен или адренергическую контррегуляцию в ответ на гипогликемию (например некоторые нарушения функции щитовидной железы и переднего отдела гипофиза, недостаточность коры надпочечников);

Одновременный прием некоторых лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие»);

Прием глимепирида при отсутствии показаний к его приему.

Лечение производными сульфонилмочевины, к которым относится и глимепирид, может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует соблюдать особую осторожность при назначении глимепирида и лучше применять гипогликемические средства, не являющиеся производными сульфонилмочевины.

В случае наличия вышеперечисленных факторов риска для развития гипогликемии может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии. Это также относится к возникновению интеркуррентных заболеваний во время лечения или изменению образа жизни пациентов.

Те симптомы гипогликемии, которые отражают адренергическую контррегуляцию организма в ответ на гипогликемию (см. раздел «Побочное действие»), могут быть слабо выраженными или отсутствовать при постепенном развитии гипогликемии, у пациентов пожилого возраста, пациентов с нейропатией вегетативной нервной системы или пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин и другие симпатолитические средства.

Гипогликемия может быть быстро устранена при немедленном приеме быстро усваивающихся углеводов (глюкозы или сахарозы).

Как и при приеме других производных сульфонилмочевины, несмотря на первоначальное успешное купирование гипогликемии, гипогликемия может возобновиться. Поэтому пациенты должны оставаться под постоянным наблюдением.

При тяжелой гипогликемии дополнительно требуется немедленное лечение и наблюдение врача, а в некоторых случаях — госпитализация пациента.

Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).

Поскольку отдельные побочные действия, такие как тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность, могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни, в случае развития нежелательных или тяжелых реакций больному необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и ни в коем случае не продолжать прием препарата без его рекомендации.

Влияние на способность управления транспортными средствами и другими механизмами. В случае развития гипогликемии или гипергликемии, особенно в начале лечения или после изменения лечения, или когда препарат не принимается регулярно, возможно снижение внимания и скорости психомоторных реакций. Это может нарушить способность пациента управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Амарил – это лекарство предназначено для излечения сахарного диабета 2 типа. Основным активным веществом этого медикамента является глимепирид. В среднем его дозировка колеблется от 1 до 3 мг.

Механизм воздействия Амарила:

1. Стимулирует выделение инсулина.
2. При этом препарат имеет умеренное воздействие, что понижает риск возникновения гипогликемии.
3. Понижение атерогенных фракций в кровяном русле.
4. Уменьшение выраженности оксидативного стресса.

Доступные заменители Амарила в таблетках

Одними из наиболее доступных аналогов Амарилу в таблетках относят:

1. Диамерид.
2. Глемаз.
3. Виджайсар.

Рассмотрим, насколько эффективны аналоги лекарственного препарата Амарил.

Диамерид

Имеет такое же воздействующее вещество, что и Амарил. Лечебный эффект обуславливается активизацией бета-клеток поджелудочного органа веществами на основе глюкозы.

1. Промежуток между приемами не должен превышать назначенное время.
2. Ошибки во время приема медикамента нельзя перекрывать еще большей концентрацией медикамента.
3. Пациент обязан сообщить своему лечащему врачу об употреблении увеличенных доз лекарства.
4. Развитие гипогликемии после назначения Диамерида в порции 1 мг/сутки, говорит о том, что необходимо придерживаться диетического питания.

Цена на Диамерид колеблется в пределах 206 руб. за пачку.

Глемаз

Этот препарат имеет свой механизм воздействия:

1. Активный компонент в медикаменте активирует секрецию и высвобождает инсулин из поджелудочного органа.
2. Увеличивает проницаемость периферических тканей к воздействию инсулина.

Принимать, изначально подобрав порцию приема медикамента. Зачастую она подбирается на основе регулярного анализа на концентрацию глюкозы в кровяном русле.

Существует несколько правил применения при излечении этим лекарством:

1. В начале терапии назначают примерно 1 мг глимепирида, 1 раз в сутки.
2. При появлении терапевтического результата эту порцию используют как поддерживающую.
3. Если улучшения нет, то можно постепенно поднять дозировку до 4 мг/сутки.
4. Наибольшая дозировка – 8 мг/сутки.

В среднем цена такого медикамента колеблется в пределах 740-780 рублей за пачку.

Виджайсар

Улучшает показатели концентрации глюкозы в кровяном русле у больных с инсулин независимыми формами сахарного диабета.

Обладает несколькими эффектами:

1. Гипогликемическим.
2. Детоксикационным.
3. Антисклеротическим.
4. Защитным и восстановительным.
5. Антиоксидантным.
6. Антибактериальный.
7. Желчегонный и мочегонный эффекты.

Определяется врачом в оптимальной дозировке для достижения:

1. Допустимой концентрации глюкозы в кровяном русле и моче.
2. Используют в профилактических целях сердечно-сосудистых болезней.
3. Показан к применению пациентами с хроническими болезнями печени, желудка или кишечника.

В период приема препарата нужно строго следовать подобранным дозам и образу жизни. В среднем Виджайсар можно приобрести за 282 руб.

Российские аналоги препарата

Существуют и российские аналоги лекарства Амарила, которые также достаточно эффективны в своем терапевтическом эффекте.

К ним относят:

• Глимепирид Канон.
• Глимепирид.
• Глимекомб.
• Глиформин.
• Глиформин Пролонг.

Глимепирид Канон

Представляет собой гипогликемический препарат, который принимают перорально. Воздействует на клетки поджелудочного органа и высвобождает инсулин.

Обладает лекарство несколькими видами воздействия:

1. Внепанкреатическим влиянием на организм, что повышает возможность тканей увеличивать восприимчивость к инсулину.
2. Уменьшает переработку инсулина в печени.
3. Ингибирует продуцирование глюкозы.

Применяют перорально. Могут назначаться совмещенная терапия с инсулином, за неимением терапевтического результата. Однако при определении дозировки нужна систематическая проверка содержания глюкозы в кровяном токе. Терапия часто продолжительна. Примерная стоимость 165 рублей.

Глимепирид

Глимепирид являет собой производное сульфонилмочевины.

Проявляет терапевтический эффект:

1. Способствует стимуляции выброса эндогенного инсулина.
2. Увеличивает количество инсулин чувствительных рецепторов.
3. Уменьшает процесс глюконеогенеза.

При приеме этого препарата необходимо придерживаться определенных правил:

1. Лекарство принимают перед едой, так как нужно время на его воздействие.
2. Обязателен прием препарата.
3. Нужно внимательно следить и не допускать развития гипогликемии.

Примерная стоимость 141 руб. за упаковку.

Глимекомб

Представляет собой комбинированное лекарство на основе группы бигуанидов и группы производных сульфонилмочевины.

Эффективность обеспечивается благодаря свойствам медикамента:

1. Стимулирует активные процессы внутриклеточных ферментов.
2. Восстанавливает выработку инсулина.
3. Уменьшает время от приема еды до выработки инсулина.
4. Снижает объединение тромбоцитов.
5. Нормализует процессы проницаемости сосудов.
6. Уменьшает реагирование сосудов на выработку адреналина.

Предписывают прием медикамента при:

1. Диабете 2 типа. Во время неэффективности терапий метформином или гликлазидом.
2. Замена предыдущей терапии у больных сахарным диабетом 2 типа.

Лекарство употребляют во время или сразу же после приема еды. Дозировка назначается индивидуально. Первоначальная дозировка назначается около 1-3 таблетки/сутки. Цена за пачку от 128 рублей.

Глиформин

Медикамент прописывают при диабете 2 типа. Может использоваться как в монотерапии, так и в комбинационной терапии с другими медикаментами.

Существует несколько ограничений по дозировкам и использовании медикамента:

1. Первоначальная дозировка колеблется от 0,5-1 г/сутки.
2. Увеличить дозировку можно только спустя 15 дней лечения.
3. Поддерживающая порция колеблется 1,5-2 г/ сутки.
4. Чтобы ограничить побочные реакции суточную порцию разделяют на 3 приема.
5. У пожилых людей суточная дозировка не может превышать 1 грамм.
6. При сложных метаболических патологиях дозировку препарата нужно уменьшить.

Таблетки нельзя разжевывать, заглатывают во время еды, при этом запивая большим количеством воды. Цена находится в диапазоне 118 рублей – 330 рублей.

Глиформин Пролонг

Прописывают при диабете 2 типа у пациентов с ожирением. Медикамент используется как в монотерапии, так и в сочетании с другими медикаментами.

Принимать можно независимо от пищи. Дозировка и кратность определяется на основании применяемой лекарственной формы. Назначают прием лекарства до 3 раз /сутки. Каждые 15 дней нужно корректировать дозу.

Импортные аналоги лекарства, цена

У Амарила существуют и импортные аналоги, у которых выше цена, но более приемлемы отзывы:

1. Авандаглим . Содержит в своем составе два взаимодополняющих вещества, а именно росиглитазона малеат и глимепирид. Улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.
2. Авандамет. Комбинированный препарат на основе росиглитазона малеат и метформина гидрохлорид. Усиливает восприимчивость к инсулину.
3. Багомет Плюс. Воздействие основано на фиксированном соединении двух веществ метформина и глибенкламида. Первый понижает содержание уровня глюкозы в кровяном русле, тормозит всасывание углеводов и снижает скорость глюконеогенеза. Метформин благоприятно воздействует на липидный состав крови, понижает в ней содержание холестерина и триглицеридов. Глибенкламид уменьшает содержание глюкозы в кровяном русле. О дешевых таблетках для снижения холестерина – названия, цены и отзывы мы писали .
4. Багомет . Обладает целым спектром положительного воздействия:

• уменьшает абсорбцию глюкозы;
• замедляет глюконеогенез;
• увеличивает периферическую утилизацию глюкозы;
• повышает способность тканей к воздействию инсулина.

Цена находится в диапазоне от 68 рублей до 101 рубля.

Показания к применению таблеток Амарил

Активное воздействующее вещество по инструкции в препарате Амарил это глимепирид.

Лекарство имеет положительное воздействие:

1. Активирует выработку инсулина.
2. Увеличивает восприимчивость тканей к выработанному собственным организмом инсулину.
3. Высвобождает инсулин.
4. Имеет экстрапанкреатическую активность.
5. Сохраняется возможность адаптации миокарда к ишемии.
6. Антитромботическое действие.

Показания

Применяют медикамент при сахарном диабете 2 типа. При этом лекарство можно использовать как в монотерапии, так и вместе с другими медикаментами.

Противопоказания

Амарил обладает и определенными противопоказаниями:

1. Сахарный диабет 1 типа.
2. Диабетические прекома и кома, кетоацидоз.
3. Аллергическая реакция на глимепирид или к другим производным сульфонилмочевины.
4. Сбои в функциональности печени или почек.
5. Период лактации или вынашивания малыша у женщин.

Применение при беременности и кормлении грудью

Одним из противопоказаний к назначению Амарила является беременность. При вынашивании малыша или в период оплодотворения нужно пациентку перевести на инсулинотерапию.

При лактации также нельзя применять лекарство, так как активное вещество может проникать в состав молока.

Способ применения и дозы

Цена на Амарил колеблется от 820 рублей до 2300 рублей за пачку.

В период применения Амарила необходимо придерживаться определенных правил:

1. Подбор дозы проводится только лечащим врачом. Первоначальная дозировка составляет 1 мг 1 раз в день.
2. Время приема дозы должно быть одинаково, как и кратность приема медикамента.
3. Таблетки проглатываются целиком при этом без разжевывания.
4. Запивать лекарство необходимо поллитром воды.
5. Очень важно не пропускать приемы пищи.
6. Лечение бывает продолжительным.
7. Возможно применение Амарила вместе с метформином. При этом такая терапия должна проводиться при максимально тщательном медицинском обследовании.
8. Если не получается достигнуть нормализации уровня содержания глюкозы в кровяном русле приемом допустимой дозы Амарила, то возможна терапия на основе комбинации глимепирида с инсулином.
9. Перевод пациента с гипогликемического лекарства на Амарил проводится с назначения изначальной дозировки в 1 мг.

Побочные действия

В редких случаях возможно появление побочного результата при применении Амарила.

Обмен веществ

Проявляются после приема медикамента:

• боль в голове;
• общая усталость;
• тошнота;
• рвотные позывы;
• нарушение сна и беспокойство;
• спутанность в сознании;
• церебральные судороги.
• потеря самоконтроля.

Зрение:

• Зачастую отмечаются транзиторные нарушения функциональности зрения, что вызвано изменением уровня содержания глюкозы в кровяном русле.

Органы пищеварения:

• рвота;
• диареи;
• болевых ощущений в животе;
• повышение эффективности печеночных ферментов;
• желтуха.

Аллергические реакции (возможно через появление симптоматических проявлений):

• крапивницы на кожном покрове;
• ощущение зуда;
• кожных высыпаний.

Изредка возможно появление дополнительных побочных эффектов:

• фотосенсибилизации;
• гипонатриемии.

Для того чтобы не допустить развитие побочных результатов после приема препарата необходима консультация врача перед применением медикамента.

Препарат Амарил не вызывает привыкания. Нельзя препарат смешивать с алкогольной продукцией. Ну и принимать Амарил нужно только после консультации с лечащим врачом.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Амарил . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Амарила в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Амарила при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета 2 типа у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Амарил - пероральный гипогликемический препарат, производное сульфонилмочевины 3 поколения.

Глимепирид (действующее вещество препарата Амарил) снижает концентрацию глюкозы в крови, главным образом за счет стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Его эффект преимущественно связан с улучшением способности бета-клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюкозой. По сравнению с глибенкламидом, глимепирид в низких дозах вызывает высвобождение меньшего количества инсулина при достижении приблизительно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови. Этот факт свидетельствует в пользу наличия у глимепирида экстрапанкреатических гипогликемических эффектов (повышение чувствительности тканей к инсулину и инсулиномиметический эффект).

Секреция инсулина. Как и все другие производные сульфонилмочевины, глимепирид регулирует секрецию инсулина за счет взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами на мембранах бета-клеток. В отличие от других производных сульфонилмочевины глимепирид избирательно связывается с белком с молекулярной массой 65 килодальтон, находящимся в мембранах бета-клеток поджелудочной железы. Это взаимодействие глимепирида со связывающимся с ним белком регулирует открытие или закрытие АТФ-чувствительных калиевых каналов.

Глимепирид закрывает калиевые каналы. Это вызывает деполяризацию бета-клеток и приводит к открытию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки. В итоге, повышение внутриклеточной концентрации кальция активирует секрецию инсулина путем экзоцитоза.

Глимепирид гораздо быстрее и соответственно чаще вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чем глибенкламид. Предполагается, что это свойство высокой скорости обмена глимепирида со связывающимся с ним белком обуславливает его выраженный эффект сенсибилизации бета-клеток к глюкозе и их защиту от десенсибилизации и преждевременного истощения.

Эффект повышения чувствительности тканей к инсулину. Амарил усиливает эффекты инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями.

Инсулиномиметический эффект. Глимепирид обладает эффектами, подобными эффектам инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями и выход глюкозы из печени.

Поглощение глюкозы периферическими тканями осуществляется путем ее транспорта внутрь мышечных клеток и адипоцитов. Глимепирид непосредственно увеличивает количество транспортирующих глюкозу молекул в плазменных мембранах мышечных клеток и адипоцитах. Повышение поступления внутрь клеток глюкозы приводит к активации гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С. В результате этого внутриклеточная концентрация кальция снижается, вызывая уменьшение активности протеинкиназы А, что в свою очередь приводит к стимуляции метаболизма глюкозы.

Глимепирид ингибирует выход глюкозы из печени за счет увеличения концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который ингибирует глюконеогенез.

Влияние на агрегацию тромбоцитов. Амарил уменьшает агрегацию тромбоцитов. Этот эффект, по-видимому, связан с селективным ингибированием ЦОГ, которая отвечает за образование тромбоксана А, важного эндогенного фактора агрегации тромбоцитов.

Антиатерогенное действие. Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов. У животных глимепирид приводит к значимому уменьшению образования атеросклеротических бляшек.

Снижение выраженности окислительного стресса, который постоянно присутствует у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Глимепирид повышает уровень эндогенного альфа-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы.

Сердечно-сосудистые эффекты. Через АТФ-чувствительные калиевые каналы производные сульфонилмочевины также оказывают воздействие на сердечно-сосудистую систему. По сравнению с традиционными производными сульфонилмочевины, глимепирид оказывает достоверно меньший эффект на сердечно-сосудистую систему, что может объясняться специфической природой его взаимодействия со связывающимся с ним белком АТФ-чувствительных калиевых каналов.

У здоровых добровольцев минимальная эффективная доза Амарила составляет 0.6 мг. Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на физическую нагрузку (снижение секреции инсулина) при приеме глимепирида сохраняется.

Отсутствуют достоверные различия в эффекте в зависимости от того, был принят препарат за 30 минут до еды или непосредственно перед едой. У пациентов с сахарным диабетом можно достигать достаточного метаболического контроля в течение 24 ч при однократном приеме препарата. Более того, в клиническом исследовании у 12 из 16 пациентов с почечной недостаточностью (КК 4-79 мл/мин) также был достигнут достаточный метаболический контроль.

Комбинированная терапия с метформином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальной дозы глимепирида, может быть начата комбинированная терапия глимепиридом и метформином. В двух исследованиях при проведении комбинированной терапии было доказано улучшение метаболического контроля по сравнению с таковым при лечении каждым из этих препаратов в отдельности.

Комбинированная терапия с инсулином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при приеме глимепирида в максимальных дозах может быть начата одновременная терапия инсулином. По результатам двух исследований при применении этой комбинации достигается такое же улучшение метаболического контроля, как и при применении только одного инсулина. Однако при комбинированной терапии требуется более низкая доза инсулина.

Состав

Глимепирид + вспомогательные вещества (Амарил).

Глимепирид микронизированный + Метформина гидрохлорид + вспомогательные вещества (Амарил М).

Фармакокинетика

Глимепирид

При многократном приеме препарата внутрь в суточной дозе 4 мг Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 2.5 ч и составляет 309 нг/мл. Существует линейное соотношение между дозой и Cmax глимепирида в плазме крови, а также между дозой и AUC. При приеме внутрь глимепирида его абсолютная биодоступность является полной. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, за исключением незначительного замедления его скорости. Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Глимепирид плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Сравнение однократного и многократного (2 раза в сутки) приема глимепирида не выявило достоверных различий в фармакокинетических показателях, а их вариабельность у разных пациентов была незначительной. Значимое накопление глимепирида отсутствовало.

Глимепирид метаболизируется в печени с образованием двух метаболитов - гидроксилированного и карбоксилированного производных, которые обнаруживаются в моче и в кале.

После однократного приема внутрь 58% глимепирида выводится почками (в виде метаболитов) и 35% - через кишечник. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживается.

У пациентов разного пола и различных возрастных групп фармакокинетические показатели у глимепирида являются одинаковыми.

Метформин

После приема внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ достаточно полно. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и замедляется. Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени. Выводится почками.

Фармакокинетика препарата Амарил М с фиксированными дозами глимепирида и метформина

Значения Cmax и AUC при приеме комбинированного препарата с фиксированными дозами (таблетка, содержащая глимепирид 2 мг + метформин 500 мг) соответствуют критериям биоэквивалентности при сравнении с этими же показателями при приеме той же комбинации в виде отдельных препаратов (таблетка глимепирида 2 мг и таблетка метформина 500 мг).

Кроме этого, было показано дозопропорциональное увеличение Cmax и AUC глимепирида при увеличении его дозы в комбинированных препаратах с фиксированными дозами с 1 мг до 2 мг при постоянной дозе метформина (500 мг) в составе этих препаратов.

Кроме этого, не наблюдалось никаких значимых различий в отношении безопасности, включая профиль нежелательных эффектов, между пациентами, принимавшими препарат Амарил М 1 мг + 500 мг и пациентами, принимавшими препарат Амарил М 2 мг + 500 мг.

Показания

Лечение сахарного диабета 2 типа (в дополнение к диете, физической нагрузке и снижению массы тела):

• инсулиннезависимый сахарный диабет 2 типа (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином);
• когда гликемический контроль не может быть достигнут с помощью монотерапии глимепиридом или метформином (Амарил М);
• при замене комбинированной терапии глимепиридом и метформином на прием одного комбинированного препарата (Амарил М).

Формы выпуска

Таблетки 1 мг, 2 мг и 3 мг (Амарил).

Таблетки, покрытые оболочкой 1 мг + 250 мг, 2 мг + 500 мг (Амарил М с Метформином).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки Амарил

Как правило, доза препарата Амарил определяется целевой концентрацией глюкозы в крови. Препарат следует применять в минимальной дозе, достаточной для достижения необходимого метаболического контроля.

Во время лечения препаратом Амарил необходимо регулярно определять уровень глюкозы в крови. Кроме этого рекомендуется регулярный контроль за уровнем гликозилированного гемоглобина.

Нарушение приема препарата, например, пропуск приема очередной дозы, не следует восполнять путем последующего приема препарата в более высокой дозе.

Врач должен заблаговременно проинструктировать пациента о действиях, которые следует предпринять при ошибках в приеме препарата Амарил (в частности при пропуске приема очередной дозы или при пропуске приема пищи), или в ситуациях, когда нет возможности принять препарат.

Таблетки препарата Амарил следует принимать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (около 1/2 стакана). При необходимости таблетки препарата Амарил могут быть разделены вдоль риски на две равные части.

Начальная доза препарата Амарил составляет 1 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена (с интервалами в 1-2 недели) под регулярным контролем содержания глюкозы в крови и в следующем порядке: 1 мг-2 мг-3 мг-4 мг-6 мг (-8 мг) в сутки.

У пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом 2 типа ежедневная доза препарата составляет, как правило, 1-4 мг. Ежедневная доза более 6 мг является более эффективной только у небольшого количества пациентов.

Время приема препарата Амарил и распределение доз в течение дня врач определяет с учетом образа жизни больного (время приема пищи, количество физических нагрузок). Суточную дозу назначают в 1 прием, как правило, непосредственно перед полноценным завтраком или, если суточная доза не была принята, непосредственно перед первым основным приемом пищи. Очень важно после приема таблеток препарата Амарил не пропускать прием пищи.

Т.к. улучшение метаболического контроля ассоциируется с повышением чувствительности к инсулину, в ходе лечения возможно снижение потребности в глимепириде. Для того чтобы избежать развития гипогликемии необходимо своевременно уменьшить дозу или прекратить прием препарата Амарил.

Состояния, при которых также может потребоваться коррекция дозы глимепирида:

• снижение массы тела;
• изменения образа жизни (изменение диеты, времени приема пищи, количества физических нагрузок);
• возникновение других факторов, которые приводят к предрасположенности к развитию гипогликемии или гипергликемии.

Лечение глимепиридом обычно проводится длительно.

Перевод пациента с приема другого перорального гипогликемического препарата на прием препарата Амарил

Не существует точного соотношения между дозами препарата Амарил и других пероральных гипогликемических препаратов. При переводе с таких препаратов на Амарил рекомендуемая начальная суточная доза последнего составляет 1 мг (даже в том случае, если пациента переводят на Амарил с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы следует проводить поэтапно с учетом реакции на глимепирид в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо учитывать интенсивность и длительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. Может потребоваться прерывание лечения во избежание аддитивного эффекта, который повышает риск развития гипогликемии.

Применение в комбинации с метформином

У пациентов с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме глимепирида или метформина в максимальных суточных дозах может быть начато лечение комбинацией этих двух препаратов. При этом проводившееся ранее лечение или глимепиридом или метформином продолжается в тех же дозах, а дополнительный прием метформина или глимепирида начинают с низкой дозы, которая затем титруется в зависимости от целевого уровня метаболического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированную терапию следует начинать под строгим медицинским наблюдением.

Применение в комбинации с инсулином

Пациентам с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме глимепирида в максимальной суточной дозе может быть одновременно назначен инсулин. В этом случае последняя, назначенная больному доза глимепирида, остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с низких доз, которые постепенно повышают под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение проводится под тщательным медицинским наблюдением.

Таблетки Амарил М

Как правило, доза препарата Амарил М определяется целевой концентрацией глюкозы в крови пациента. Следует применять наименьшую дозу, достаточную для достижения необходимого метаболического контроля.

Во время лечения препаратом Амарил М необходимо регулярно определять концентрацию глюкозы в крови. Кроме этого, рекомендуется регулярный контроль процентного содержания гликозилированного гемоглобина в крови.

Неправильный прием препарата, например, пропуск приема очередной дозы, никогда не должен восполняться путем последующего приема более высокой дозы.

Действия пациента при ошибках при приеме препарата (в частности при пропуске приема очередной дозы или при пропуске приема пищи), или в ситуациях, когда нет возможности принять препарат, должны обговариваться пациентом и врачом заблаговременно.

Т.к. улучшение метаболического контроля ассоциируется с повышением чувствительности тканей к инсулину, то в ходе лечения препаратом Амарил М может уменьшиться потребность в глимепириде. Для того чтобы избежать развития гипогликемии необходимо своевременно снижать дозы или прекращать прием препарата Амарил М.

Амарил М следует принимать 1 или 2 раза в сутки во время приема пищи.

Максимальная доза метформина на один прием составляет 1000 мг. Максимальная суточная доза: для глимепирида - 8 мг, для метформина - 2000 мг.

Только у небольшого количества пациентов более эффективна суточная доза глимепирида более 6 мг.

Для того чтобы избежать развития гипогликемии, начальная доза препарата Амарил М не должна превышать суточные дозы глимепирида и метформина, которые уже принимает пациент. При переводе пациентов с приема комбинации отдельных препаратов глимепирида и метформина на Амарил М его доза определяется на основании уже принимаемых доз глимепирида и метформина в виде отдельных препаратов. При необходимости увеличения дозы суточную дозу препарата Амарил М следует титровать с шагом только в 1 таблетку препарата Амарил М 1 мг+250 мг или 1/2 таблетки препарата Амарил М 2 мг+500 мг.

Обычно лечение препаратом Амарил М проводится длительно.

Известно, что метформин выводится, главным образом, почками, а поскольку риск развития тяжелых нежелательных реакций на метформин у пациентов с нарушением функции почек выше, его можно применять только пациентам с нормальной функцией почек. В связи с тем, что с возрастом функция почек снижается, у пациентов пожилого возраста метформин следует применять с осторожностью. Следует тщательно подобрать дозу и обеспечить тщательный и регулярный мониторинг функции почек.

Побочное действие

• развитие гипогликемии, которая может носить затяжной характер;
• головная боль;
• острое чувство голода;
• тошнота, рвота;
• диарея;
• метеоризм;
• анорексия;
• металлический привкус во рту;
• слабость;
• вялость;
• расстройства сна;
• беспокойство;
• агрессивность;
• снижение концентрации внимания;
• снижение бдительности и замедление психомоторных реакций;
• депрессия;
• спутанность сознания;
• речевые расстройства;
• афазия;
• нарушения зрения;
• тремор;
• парез;
• нарушение чувствительности;
• головокружение;
• беспомощность;
• потеря самоконтроля;
• делирий;
• судороги;
• сонливость и потеря сознания вплоть до развития комы;
• поверхностное дыхание и брадикардия;
• повышенное потоотделение;
• липкость кожных покровов;
• повышенная тревожность;
• тахикардия;
• повышение АД;
• чувство усиленного сердцебиения;
• стенокардия;
• нарушения сердечного ритма;
• временное ухудшение зрения, особенно в начале лечения, из-за колебания концентрации глюкозы в крови;
• гепатит;
• тромбоцитопения, лейкопения или гемолитическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз или панцитопения;
• снижение концентрации витамина В12 в сыворотке крови за счет уменьшения его кишечной абсорбции;
• аллергические или псевдоаллергические реакции (например, зуд, крапивница или высыпания);
• анафилактический шок;
• аллергический васкулит;
• фотосенсибилизация;
• лактацидоз.

Противопоказания

• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз (в т.ч. в анамнезе), диабетическая кома и прекома;
• острый или хронический метаболический ацидоз;
• тяжелое нарушение функции печени (отсутствие опыта применения; для обеспечения адекватного гликемического контроля необходимо лечение инсулином);
• пациенты, находящиеся на гемодиализе (отсутствие опыта применения);
• почечная недостаточность и нарушение функции почек;
• острые состояния, при которых возможно нарушение функции почек (дегидратация, тяжелые инфекции, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ);
• острые и хронические заболевания, которые могут вызывать тканевую гипоксию (сердечная или дыхательная недостаточность, острый и подострый инфаркт миокарда, шок);
• склонность к развитию лактацидоза, лактацидоз в анамнезе;
• стрессовые ситуации (тяжелые травмы, ожоги, хирургические операции, тяжелые инфекции с лихорадочным состоянием, септицемия);
• истощение, голодание, соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал в сутки);
• нарушение всасывания пищи и лекарственных препаратов в ЖКТ (при кишечной непроходимости, парезе кишечника, диарее, рвоте);
• хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;
• дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность, планирование беременности;
• период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (недостаточный опыт клинического применения);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины, сульфаниламидным препаратам или бигуанидам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амарил и Амарил М противопоказаны к применению при беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.

Установлено, что глимепирид выделяется с грудным молоком. В период лактации следует перевести женщину на инсулин или прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Изучение безопасности и эффективности препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет с сахарным диабетом 2 типа не проводилось. Использование препарата противопоказано у данной возрастной группы пациентов.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста (у них часто имеется бессимптомное снижение функции почек), в ситуациях, когда может ухудшиться функция почек, таких как начало приема ими гипотензивных препаратов или диуретиков, а также нетсероидных противовспалительных препаратов (НПВП) (повышенный риск развития лактатацидоза и других побочных эффектов метформина).

Особые указания

В особых клинических стрессовых состояниях, таких как травма, хирургические вмешательства, инфекции, протекающие с фебрильной температурой, возможно ухудшение метаболического контроля у пациентов с сахарным диабетом, поэтому для поддержания адекватного метаболического контроля может потребоваться временный перевод на инсулинотерапию.

В первые недели лечения возможно повышение риска развития гипогликемии, что требует особенно тщательного контроля концентрации глюкозы в крови.

К факторам, способствующим риску развития гипогликемии относятся:

• нежелание или неспособность пациента (более часто наблюдающаяся у пациентов пожилого возраста) к сотрудничеству с врачом;
• недоедание, нерегулярный прием пищи или пропуски приема пищи;
• изменение диеты;
• употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропусками приема пищи;
• тяжелые нарушения функции почек;
• тяжелые нарушения функции печени (у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени показан перевод на инсулинотерапию, по крайней мере, до достижения метаболического контроля);
• передозировка глимепирида;
• некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, нарушающие углеводный обмен или адренергическую контррегуляцию в ответ на гипогликемию (например, некоторые нарушения функции щитовидной железы и переднего отдела гипофиза, недостаточность коры надпочечников);
• одновременный прием некоторых лекарственных средств;
• прием глимепирида при отсутствии показаний к его приему.

Лечение производными сульфонилмочевины, к которым относится и глимепирид, может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует соблюдать особую осторожность при назначении глимепирида, предпочтительно применять гипогликемические средства, не являющиеся производными сульфонилмочевины.

В случае наличия вышеперечисленных факторов риска развития гипогликемии, а также при возникновении интеркуррентных заболеваний во время лечения или изменении образа жизни пациента может потребоваться коррекция дозы Амарила или всей терапии.

Симптомы гипогликемии, возникающие вследствие адренергической контррегуляции организма в ответ на гипогликемию, могут быть слабо выраженными или отсутствовать при постепенном развитии гипогликемии, у пациентов пожилого возраста, у пациентов с нарушениями со стороны вегетативной нервной системы или у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин и другие симпатолитические средства.

Гипогликемия может быть быстро устранена при немедленном приеме быстро усваивающихся углеводов (глюкозы или сахарозы). Как и при приеме других производных сульфонилмочевины, несмотря на первоначальное успешное купирование гипогликемии, гипогликемия может возобновиться. Поэтому пациенты должны оставаться под постоянным наблюдением. При тяжелой гипогликемии дополнительно требуется немедленное лечение и наблюдение врача, а в некоторых случаях - госпитализация пациента.

Во время лечения Амарилом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).

Такие побочные эффекты как тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность могут представлять угрозу для жизни, поэтому в случае развития подобных реакций пациент должен сразу же информировать о них лечащего врача, прекратить прием препарата и не возобновлять прием без рекомендации врача.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения, после изменения лечения или при нерегулярном приеме глимепирида может отмечаться обусловленное гипо- или гипергликемией снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Это может отрицательно сказаться на способности к вождению автотранспорта или к управлению различными машинами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие глимепирида с другими лекарственными препаратами

Когда пациенту, принимающему глимепирид, одновременно назначают или отменяют другие лекарственные препараты, возможны нежелательные реакции: усиление или ослабление гипогликемического действия глимепирида. Исходя из клинического опыта применения глимепирида и других препаратов сульфонилмочевины, следует учитывать перечисленное ниже лекарственное взаимодействие.

С лекарственными средствами, являющимися индукторами и ингибиторами изофермента CYP2C9: глимепирид метаболизируется при участии изофермента CYP2C9. На его метаболизм оказывает влияние одновременное применение индукторов изофермента CYP2C9, например, рифампицина (риск уменьшения гипогликемического эффекта глимепирида при одновременном применении с индукторами изофермента CYP2C9 и увеличение риска развития гипогликемии в случае их отмены без коррекции дозы глимепирида) и ингибиторов изофермента CYP2C9, например, флуконазола (повышение риска развития гипогликемии и побочных эффектов глимепирида при его одновременном приеме с ингибиторами изофермента CYP2C9 и риск уменьшения его гипогликемического эффекта при их отмене без коррекции дозы глимепирида).

С лекарственными средствами, усиливающими гипогликемическое действие глимепирида: инсулин и гипогликемические препараты для приема внутрь, ингибиторы АПФ, анаболические стероиды, мужские половые гормоны, хлорамфеникол, непрямые антикоагулянты производные кумарина, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраты, флуоксетин, гуанетидин, ифосфамид, ингибиторы МАО, миконазол, флуконазол, аминосалициловая кислота, пентоксифиллин (высокие дозы парентерально), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, противомикробные препараты производные хинолона, салицилаты, сульфинпиразон, кларитромицин, сульфаниламидные противомикробные препараты, тетрациклины, тритоквалин, трофосфамид: повышение риска развития гипогликемии при одновременном применении данных препаратов с глимепиридом и риск ухудшения гликемического контроля при их отмене без коррекции дозы глимепирида.

С лекарственными препаратами, ослабляющими гипогликемическое действие: ацетазоламид, барбитураты, глюкокортикостероиды (ГКС), диазоксид, диуретики, эпинефрин (адреналин) или другие симпатомиметики, глюкагон, слабительные (длительное применение), никотиновая кислота (высокие дозы), эстрогены, прогестагены, фенотиазины, фенитоин, рифампицин, гормоны щитовидной железы: риск ухудшения гликемического контроля при совместном применении с этими препаратами и повышение риска развития гипогликемии в случае их отмены без коррекции дозы глимепирида.

С блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов, бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином: возможно как усиление, так и уменьшение гипогликемического эффекта глимепирида. Необходим тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови. Бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин в результате блокирования реакций симпатической нервной системы в ответ на гипогликемию могут делать развитие гипогликемии более незаметным для пациента и врача и тем самым повышать риск ее возникновения.

С этанолом: острое и хроническое употребление этанола может непредсказуемо либо ослаблять, либо усиливать гипогликемический эффект глимепирида.

С непрямыми антикоагулянтами, производными кумарина: глимепирид может как усиливать, так и уменьшать эффекты непрямых антикоагулянтов, производных кумарина.

С секвестрантами желчных кислот: колесевелам связывается с глимепиридом и уменьшает всасывание глимепирида из ЖКТ. В случае применения глимепирида, по крайней мере, за 4 ч до приема внутрь колесевелама какого-либо взаимодействия не наблюдается. Поэтому глимепирид необходимо принимать, по крайней мере, за 4 ч до приема колесевелама.

Взаимодействие метформина с другими лекарственными препаратами

С этанолом (алкоголем): при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактацидоза, особенно в случае пропуска или недостаточного приема пищи, наличия печеночной недостаточности. Следует избегать приема алкоголя (этанола) и содержащих этанол препаратов.

С йодсодержащими контрастными веществами: внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных препаратов может приводить к развитию почечной недостаточности, что в свою очередь может привести к накоплению метформина и увеличению риска развития лактацидоза. Прием метформина следует прекратить до исследования или во время исследования и не возобновлять в течение 48 ч после него; возобновление приема метформина возможно только после исследования и получения нормальных показателей функции почек.

С антибиотиками, обладающими выраженным нефротоксическим эффектом (гентамицин): увеличение риска развития лактацидоза.

Сочетания препаратов с метформином, которые требуют соблюдения осторожности

С ГКС (системными и для местного применения), бета2-адреностимуляторами и диуретиками, имеющими внутреннюю гипергликемическую активность: следует проинформировать пациента о необходимости проведения более частого мониторинга утренней концентрации глюкозы в крови, особенно в начале комбинированной терапии. Может потребоваться коррекция доз гипогликемической терапии во время применения или после отмены вышеуказанных препаратов.

С ингибиторами АПФ: ингибиторы АПФ могут уменьшать концентрацию глюкозы в крови. Может потребоваться коррекция доз гипогликемической терапии во время применения или после отмены ингибиторов АПФ.

С препаратами, усиливающими гипогликемическое действие метформина: инсулин, препараты сульфонилмочевины, анаболические стероиды, гуанетидин, салицилаты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота), бета-адреноблокаторы (в т.ч. пропранолол), ингибиторы МАО: в случае одновременного применения этих препаратов с метформином необходимы тщательное наблюдение за пациентом и контроль концентрации глюкозы в крови, так как возможно усиление гипогликемического действия метформина.

С препаратами, ослабляющими гипогликемическое действие метформина: эпинефрин, ГКС, гормоны щитовидной железы, эстрогены, пиразинамид, изониазид, никотиновая кислота, фенотиазины, тиазидные диуретики и диуретики других групп, пероральные контрацептивы, фенитоин, симпатомиметики, блокаторы медленных кальциевых каналов: в случае одновременного применения этих препаратов с метформином необходимы тщательное наблюдение за пациентом и контроль концентрации глюкозы в крови, т.к. возможно ослабление гипогликемического действия.

Взаимодействие, которое следует принимать во внимание

С фуросемидом: в клиническом исследовании по взаимодействию метформина и фуросемида при их однократном приеме у здоровых добровольцев было показано, что одновременное применение этих препаратов влияет на их фармакокинетические показатели. Фуросемид увеличивал Cmax метформина в плазме крови на 22%, a AUC на 15% без каких-либо существенных изменений почечного клиренса метформина. При применении с метформином Cmax и AUC фуросемида снижались на 31% и 12%, соответственно, по сравнению с монотерапией фуросемидом, а терминальный T1/2 уменьшился на 32% без каких-либо существенных изменений почечного клиренса фуросемида. Информация о взаимодействии метформина и фуросемида при длительном применении отсутствует.

С нифедипином: в клиническом исследовании взаимодействия метформина и нифедипина при их однократном приеме у здоровых добровольцев было показано, что одновременное применение нифедипина повышает Cmax и AUC метформина в плазме крови на 20% и 9%, соответственно, а также повышает количество метформина, выделяющееся почками. Метформин оказывал минимальный эффект на фармакокинетику нифедипина.

С катионными препаратами (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин): катионные препараты, выводящиеся с помощью канальцевой секреции в почках, теоретически способны взаимодействовать с метформином в результате конкуренции за общую канальцевую транспортную систему. Такое взаимодействие между метформином и пероральным циметидином наблюдали у здоровых добровольцев в клинических исследованиях взаимодействия метформина и циметидина при однократном и многократном применении, где отмечалось 60% увеличение Cmax в плазме и общей концентрации метформина в крови и 40% увеличение плазменного и общего AUC метформина. При однократном приеме изменений T1/2 не было. Метформин не влиял на фармакокинетику циметидина. Несмотря на то, что такое взаимодействие остается чисто теоретическими (за исключением циметидина), следует обеспечить тщательный мониторинг пациентов и проводить коррекцию дозы метформина и/или взаимодействующего с ним лекарственного препарата в случае одновременного приема катионных препаратов, выводящихся из организма секреторной системой проксимальных канальцев почек.

С пропранололом, ибупрофеном: у здоровых добровольцев в исследованиях по однократному приему метформина и пропранолола, а также метформина и ибупрофена не наблюдалось изменений их фармакокинетических показателей.

Аналоги лекарственного препарата Амарил

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Амарил М;
• Глемаз;
• Глемауно;
• Глимепирид;
• Глюмедекс;
• Меглимид.

Аналоги по фармакологической группе (гипогликемические средства):

• Авандамет;
• Антидиаб;
• Арфазетин;
• Астрозон;
• Багомет;
• Багомет Плюс;
• Виктоза;
• Галвус;
• Галвус Мет;
• Гилемал;
• Глемаз;
• Глибенез;
• Глибенез ретард;
• Глибенкламид;
• Глидиаб;
• Гликлазид;
• Гликон;
• Глимепирид;
• Глитизол;
• Глиформин;
• Глюкобай;
• Глюконорм;
• Глюкофаж;
• Глюкофаж Лонг;
• Гуарем;
• Диабеталонг;
• Диабетон;
• Диабефарм;
• Диаглитазон;
• Инвокана;
• Маниглид;
• Манинил;
• Меглимид;
• Метглиб;
• Метфогамма;
• Метформин;
• Метформина гидрохлорид;
• НовоНорм;
• НовоФормин;
• Пиоглит;
• Реклид;
• Силубин ретард;
• Сиофор;
• Старликс;
• Форметин;
• Формин Плива;
• Форсига;
• Хлорпропамид;
• Эуглюкон;
• Янувия.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Латинское название: Amaryl M
Код АТХ: A10B D02
Действующее вещество: Glimepiride,
metformin
Производитель: Handok Pharmaceuticals
(Респ-ка Корея)
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: t° до 30 °C
Срок годности: 3 г.

Пероральные таблетки Амарил М предназначены:

• Для контроля гликемии при СД II типа (в качестве дополняющего средства к диете, физнагрузке, похудению)
• Для снижения гликемии, если каждое из активных веществ, используемое по отдельности, не дает нужного результата
• Если диабетику показан комплексный прием метформина и глимепирида.

Состав, дозировка, лекарственная форма

Лекарство выпускается с разным содержанием глимепирида и метформина. В одном виде таблеток их концентрация составляет соответственно 1 мг и 250 мг, в другом – удвоенное количество: 2 и 500 мг.

• Состав дополнительных ингредиентов идентичен: лактоза (в виде моногидрата), КМК натрия, повидон-К30, ЦМК, кросповидон, Е572.
• Компоненты пленочного покрытия: гипромеллоза, макрогол-6000, Е171, Е903.

Таблетки одинаковой овальной формы, выпуклые с двух сторон, заключенные в белое покрытие из пищевой пленки. Различаются маркировкой: на одной из поверхностей пилюль 1мг/250мг нанесен оттиск HD125, а более концентрированный Амарил-М (2/500) помечен значком HD25.

Оба вида Амарила М фасуются в блистеры по 10 пилюль. В упаковке из плотного картона – 3 пластинки с таблетками, аннотация.

Лечебные свойства

Лекарство комбинированного действия, его эффект обусловлен свойствами активных компонентов (глимепирида и метформина).

Глимепирид

Первое вещество относится к группе производных сульфонилмочевины 3-го поколения. Обладает способностью стимулировать выработку и выброс инсулина из клеток поджелудочной железы, повышает восприимчивость жировой и мышечной ткани к воздействию эндогенного вещества. Гипогликемический эффект достигается благодаря более высокой, в отличие от сульфаниламидов 2-го поколения, способности вещества регулировать количество вырабатываемого организмом инсулина. Это же свойство обеспечивает и то, что лекарство эффективнее снижает угрозу возникновения гипогликемии.

Как и остальные вещества-производные сульфонилмочевины, компонент Амарила М уменьшает инсулиновую резистентность, оказывает антиоксидантное действие, предотвращает возникновение тромбов, минимизирует поражения ССС. Ускоряет транспортировку глюкозы в ткани и ее утилизацию, стимулирует метаболизм глюкозы.

После систематического приема внутрь 4 мг (суточная норма) наивысшая концентрация вещества в крови образуется спустя 2,5 часа. Прием еды практически не оказывает влияния на абсорбцию, лишь слегка замедляет ее скорость.

Обладает способностью проникать в грудное молоко и проходить через плаценту. Трансформируется в печени, образуя два вида метаболитов, которые затем обнаруживаются в моче и каловых массах.

Значительная часть вещества выводится из организма почками и некоторое количество – через кишечник.

Метформин

Вещество с гипогликемическим действием входит в группу бигуанидов. Его сахаропонижающая способность может проявляться только в случае сохранения выработки эндогенного инсулина. Вещество не влияет на -клетки поджелудочной железы и никоим образом не способствует выработке инсулина. При приеме в рекомендованных дозах не провоцирует гипогликемического эффекта.

Пока механизм его действия окончательно не выяснен. Считается, что он способен усиливать влияние инсулина. Известно, что вещество усиливает восприимчивость тканей к инсулину тем, что увеличивает количество инсулиновых рецепторов на мембранах клетки. Кроме того, метформин замедляет выработку глюкозы в печени, уменьшает образование свободных ЖК, препятствует жировому обмену, понижает содержание ГТ в крови. Вещество понижает аппетит, чем способствует сохранению веса диабетика или его похудению.

После перорального приема в достаточно полном объеме усваивается из ЖКТ. Прием с едой может снижать и тормозить абсорбцию. Мгновенно распределяется по тканям, почти не связывается с плазменными белками. Практически не метабилизируется.

Выведение из организма происходит через почки. Если орган функционирует недостаточно эффективно, то есть риск кумуляции вещества.

Способ применения

Количество препарата рассчитывается персонально для каждого больного в соответствии с показаниями гликемии. Лечение Амарилом М, согласно инструкции по применению, рекомендуется начинать с наименьшей дозы, при которой возможен адекватный гипогликемический контроль. После этого дозировку можно изменять в зависимости от показателей глюкозы в крови.

Если случился пропуск таблетки, то восполнять пропущенное лекарство нельзя ни в коем случае, иначе это может спровоцировать резкое понижение уровня гликемии. Пациентам следует заблаговременно проконсультироваться, как поступать в подобных случаях.

При улучшении гликемического контроля, когда происходит усиление восприимчивости к воздействию инсулина, то в течение терапии Амарилом М может снизиться потребность в лекарстве. Чтобы предотвратить гипогликемию, нужно вовремя снизить дозировку либо отменить прием таблеток.

Схема терапии определяется лечащим доктором, но производители рекомендуют пить один раз или дважды в сутки вместе с приемом пищи. Наивысшее допустимое количество метформина, разрешенное для разового приема, – 1 г, суточного – 2 г.

Чтобы предупредить гипогликемию, в начале терапии дозировка таблеток не должна быть выше суточного количества метформина и глимепирида, которые принимал пациент в предыдущем курсе. Если диабетика переводят на Амарил-М с иных ЛС, то дозировку рассчитывают в соответствии с ранее принимаемым количеством. При необходимости повысить дозу лекарства лучше всего ее увеличивать на половину таблетки Амарила М 2 мг/500 мг.

Продолжительность курса определяется специалистом, препарат разрешен к длительному применению.

При беременности и грудном вскармливании

Препарат Амарил М не должен применяться беременными и женщинами, готовящимися к материнству. О своих намерениях или возникновении беременности во время терапии гипогликемическим средством будущая мать должна незамедлительно сообщить своему доктору, чтобы тот смог оперативно назначить иное сахаропонижающее средство или ее перевести на инсулинотерапию.

Проведенные исследования на лабораторных животных выявили, что имеющийся в составе ЛС метформин может представлять угрозу для развития эмбриона/плода/ и влиять на ребенка в послеродовом периоде.

Известно, что метформин способен легко проникать в материнское молоко. Поэтому чтобы не допустить неблагоприятного влияния вещества на организм младенца, женщине рекомендуется отказаться от лактации либо перейти на иные препараты с гипогликемическим действием, разрешенные для кормящих.

Противопоказания и меры предосторожности

Средняя цена: (1 мг/250 мг) – 735 руб., (2 мг/500 мг) – 736 руб.

Таблетки Амарил М не должны приниматься при наличии:

• СД I типа
• Осложнении диабета: кетоацидозе (включая в анамнезе), предкоме и коме
• Любой формы метаболического ацидоза (острого или хронического)
• Тяжелых патологий печени (ввиду отсутствия адекватного опыта применения)
• Гемодиализе
• Недостаточности функционирования почек и тяжелые патологии (велика вероятность возникновения лактоацидоза)
• Любых острых состояниях, которые могут негативно повлиять на функции почек (обезвоживание, сложные инфекции, применение ЛС с йодом)
• Заболеваниях, неблагоприятно влияющих на поступление кислорода в ткани (недостаточность ССС, ИМ, шок)
• Предрасположенность организма к лактатацидозу (вкл. лактацидемию в анамнезе)
• Стрессовых состояниях (сложных травмах, термических или химических ожогах, оперативных вмешательствах, тяжелых формах инфекций с сопутствующей лихорадкой, заражении крови)
• Несбалансированном питании вследствие голодания, соблюдения низкоуглеводных диет, истощении
• Нарушениях всасывания веществ в органах ЖКТ (парез и непроходимость кишечника)
• Хронической алкогольной зависимости, острой передозировке спиртом
• Недостатке в организме лактазы, невосприимчивости галактозы, синдроме ГГ мальабсорбции
• Подготовке к зачатию, беременности, лактации
• Возрасте до 18 лет (из-за отсутствия гарантированной безопасности для молодого организма)
• Высоком уровне индивидуальной чувствительности или полной непереносимости содержащихся в препарате веществ, а также к любым лекарствам с производными сульфанилмочевины, бигуанидами.

Что надо знать при назначении Амарила М

В начале терапии возможен повышенный риск гипогликемии, поэтому в течение нескольких недель нужно более тщательно проверять и при необходимости корректировать гликемию. Факторами риска являются:

• Неспособность пациента или нежелание выполнять врачебные предписания
• Плохое питание (обедненный рацион, нерегулярный прием еды, невосполняемые энергоресурсы)
• Прием спиртосодержащих напитков
• Расстройство метаболизма вследствие эндокринных болезней (патологии ЩЖ, нарушения функционирования участков ГМ, отвечающих за обменные процессы)
• Присоединение болезней, ухудшающих течение диабета
• Прием иных препаратов без учета их совместимости с Амарилом М
• У пожилых: скрытое ухудшение функционирование почек, протекающее без симптомов
• Прием лекарств, влияющих на состояние почек (прием мочегонных ЛС, снижающих АД, НПВП и пр.)
• Снижение или искажение симптомов-предвестников гипогликемии.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

При терапии Амарилом М надо учитывать, что содержащиеся в его составе два активных компонента могут по отдельности или совместно вступать в нежелательные реакции с веществами других лекарств. В итоге это может негативно сказаться на терапевтическом эффекте или гликемическом контроле и привести к непредсказуемым явлениям.

Особенности глимепирида

Метаболическая трансформация происходит при непосредственном участии изофермента CYP2C9. Поэтому его свойства изменяются при совмещении с ингибиторами или индукторами эндогенного вещества. При необходимости подобных совмещений необходимо обязательно проверить правильность дозировки и при необходимости ее корректировать:

• Сахаропонижающее действие глимепирида усиливается под влиянием иАПФ, анаболиков, мужских гормонов, ЛС с производными кумарина, иМАО, Циклофосфамида, Фенфлурамина, Фенирамидола, Фибратом, Флуконазола, салицилатов, сульфаниламидов, антрибиотиков-тетрациклинов и др.
• Гипогликемический эффект снижается при совмещении Амарила М с Ацетазоламидом, барбитуратами, диуретиками, симпатомиметиками, ГКС, большими дозами никотиновой кислоты, глюкагоном, гормонами (ЩЖ, эстрогенами, прогестагенами), Фенотиазином, Рифампицином, длительным приемом слабительных препаратов.

Прочие возможные реакции:

• При совместном курсе с антагонистами Н2-гистаминовых рецепторов, БАБ, Клонидином, Резерпином действие Амарила М может колебаться, усиливаясь или снижаясь. Для предотвращения негативных состояний обязательно нужно проводить тщательный мониторинг гликемии и в соответствии с ее показателями – изменять суточную норму препарата. Кроме того, ЛС оказывают специфическое действие на рецепторы НС, в результате чего нарушается ответная реакция на проводимое лечение. В свою очередь, это может привести к снижению выраженности симптомов гипогликемии, что усилит угрозу ее интенсификации.
• При сочетании глимепирида с этанолом на фоне неумеренного потребления или хронической формы алкоголизма его гипогликемическое действие может усиливаться или ослабляться.
• При совмещении с производными кумарина, антикоагулянтами непрямого действия их эффект меняется в ту или иную сторону.
• Абсорбция глимепирида из органов ЖКТ снижается под влиянием Колесевелама, если он был принят до Амарила М. Но если выпить лекарства в обратном порядке с интервалом не меньше 4 часов, то никаких негативных последствий не проявится.

Особенности реакции метформина с иными ЛС

К нежелательным сочетаниям относятся:

• Совмещение с этанолом. При остром отравлении спиртом усиливается угроза возникновения лактатацидоза, особенно сильно на фоне пропусков еды или недостаточного потребления продуктов, наличия недостаточного функционирования печени. При терапии Амарилом М следует воздержаться от спиртосодержащих напитков и лекарств.
• С йодосодержащими контрастными веществми. При совмещении терапии Амарилом М с проведением процедур, предусматривающих внутрисосудистое введение контрастных средств, повышается угрозу поражения почек. В результате недостаточного функционирования органа происходит накопление метформина с последующим развитием лактатацидоза. Чтобы не допустить неблагополучного сценария, Амарил М следует прекратить пить за 2 суток до проведения процедур с йодосодержащими веществами, и не принимать такой же период после окончания медицинских исследований. Возобновлять курс допускается только после получения данных, что в состоянии почек нет никаких отклонений.
• Совмещение с антибиотиками, негативно влияющими на почки, приводит к формированию лактатацидоза.

Возможные сочетания с метформином, при которых необходимо проявлять осторожность:

• При сочетании с местными или системными ГКС, мочегонными и 2-адреностимуляторами следует чаще обычного проверять утреннюю гликемию (особенно в начале комплексного цикла), чтобы была возможность своевременно провести коррекцию дозировки в период терапии или после отмены некоторых ЛС.
• При сочетании с иАПФ и метформина первые препараты способны снижать гликемию, поэтому потребуется изменение дозировки во время лечения или после отмены иАПФ.
• При совмещении с ЛС, способными усиливать эффект метформина (инсулин, анаболики, сульфанилмочевина и производные, аспирин и салицилаты) нужно систематическое контролирование содержания глюкозы для точного и своевременного изменения дозировки метформина после отмены этих ЛС на фоне продолжающегося лечения Амарилом М.
• Аналогично необходим контроль гликемии при сочетании Амарила М с медикаментами, ослабляющими его эффект (ГКС, гормоны ЩЖ, тиазидные ЛС, пероральные противозачаточные, симпатомиметики, антагонисты кальция и др.) для коррекции дозировки при необходимости.

Побочные эффекты

Неблагоприятные последствия приема Амарила М обусловлены как отдельными свойствами метформина и глимепирида, так и их совместным воздействием на процессы в организме.

Глимепирид

Нижеперечисленные возможные побочные эффекты составлены на основании клинического опыта использования глимепирида и иных производных сульфанилмочевины. Гипогликемия может быть затяжной. Проявляется в виде:

• Болей головы
• Постоянного голода
• Тошноты, приступов рвоты
• Общей слабости
• Нарушении сна (бессонница или сонливость)
• Повышенной нервозности, беспокойства
• Необоснованной агрессивности
• Невозможности сосредоточиться, снижении внимания
• Торможении психомоторных реакций
• Помрачении сознания
• Депрессивного состояния
• Расстройства чувствительности на отдельных участках
• Снижения зрения
• Нарушения речи
• Судорог
• Обмороков (возможна кома)
• Затрудненного дыхания, брадикардии
• Холодной, липкой испарины
• Тахикардии
• Высокого АД
• Учащенного сердцебиения
• Аритмии.

В некоторых случаях, когда гипогликемия проявляется особенно сильно, ее могут спутать с острым расстройством кровообращения в ГМ. Состояние улучшается после устранения гипогликемии.

Прочие побочные эффекты

• Нарушение зрения: преходящее снижение остроты (особенно часто случается в начале терапии). Вызывается колебаниями гликемии, в результате чего происходит набухание зрительного нерва, которое отражается на угле преломления.
• Органы ЖКТ: тошнота, приступы рвоты, боли, понос, вздутие, ощущение переполненности.
• Печень: гепатит, активизация ферментов органа, желтуха, холестаз. При прогрессировании патологий возможно развитие состояний, представляющих угрозу для жизни больного. Состояние может улучшиться после отмены лекарства.
• Органы кроветворения: тромбоцитопения, иногда лейкопения и другие состояния вследствие изменения состава крови.
• Иммунитет: аллергические и ложноаллергические симптомы (высыпание, зуд, крапивница). Обычно проявляются в легкой степени, но иногда способны прогрессировать, проявляясь диспноэ, падением АД, анафилактическим шоком. Нарушения могут быть и вследствие совместного воздействия с сульфанилмочевиной либо схожими веществами. Необходимо обращение к специалисту.
• Прочие реакции: усиление чувствительности дермы к солнечному свету и УФ-излучению.

Метформин

Самым частым нежелательным эффектом после применения лекарств с метформином является лактатацидоз. Помимо этого, вещество способно вызывать нарушения функционирования внутренних систем и органов.

• Органы пищеварения: чаще всего – тошнота, приступы рвоты, боли, метеоризм, усиленное газообразование, отсутствие аппетита. Симптомы, как правило, преходящие, характерные для начального этапа терапии. По мере продолжения приема Амарила М исчезают самостоятельно. Чтобы облегчить состояние после таблеток и предупредить его, рекомендуется повышать дозировку постепенно, а прием лекарства совмещать с приемом пищи. Если развивается сильный понос и/или рвота, то последствием может стать обезвоживание организма и преренальная азотемия. В этом случае терапию Амарилом М надо прервать до стабилизации самочувствия.
• Органы чувств: неприятное «металлическое» послевкусие
• Печень: нарушение нормального функционирования органа, гепатит (возможно возвратное восстановление после отмены ЛС). В случае проблем с печенью больному нужно скорее обратиться к лечащему специалисту.
• Кожные покровы: зуд, высыпание, эритема.
• Органы кроветворения: анемия, лейко- и тромбоцитопения. При длительном курсе бывает снижение содержания вит. В12 в крови, возникновение мегалобластной анемии.

Передозировка

Состояния, которые могут развиться после приема большого количества Амарила М, обусловлены свойствами его активных компонентов.

Глимепирид

Применение высоких доз вещества опасно развитием гипогликемии. Особенно сильная угроза возникает при длительном применении. В этом случае неблагоприятное состояние может представлять угрозу для жизни больного. Поэтому при первом подозрении на передозировку, нужно незамедлительно обратиться к медикам. Если пациент в сознании, то до приезда скорой помощи ему можно помочь, дав съесть углеводные продукты, сахар или иные сладости.

В случае угрожающих симптомах проводится очищение желудка от остатков таблеток (вызывается рвота, промывается желудок), после чего больному надо дать выпить активированный уголь. В очень сложных случаях пострадавшему может понадобиться госпитализация.

Легкая степень гипогликемии, при которой нет потери сознания и неврологических расстройств, устраняется пероральным приемом декстрозы/глюкозы и последующей коррекцией суточной дозировки Амарила М и ежедневного рациона. Больной должен находиться под пристальным вниманием медиков, пока состояние перестанет быть опасным.

При средней и тяжелой форме гипогликемии, сопровождающимися обмороком, неврологическими расстройствами, состояние считается критическим. По этой причине обычно требуется незамедлительная госпитализация. Если пациент находится в бессознательном состоянии, ему вводят в/в насыщенный глюкозный раствор. Также разрешается введение глюкагона. Его колют в/в, в/м или подкожно. После этого пациент находится под круглосуточным наблюдением не меньше 1-2 сут., так как существует вероятность повторного приступа гипогликемии. Риск возврата состояния может сохраняться и дольше, если предшествующий приступ был затяжным и крайне сложным.

Если передозировка случилась у ребенка, то введение декстрозы должно сопровождаться тщательнейшим контролем уровня глюкозы, чтобы была возможность мгновенно среагировать при возникновении гипергликемии – не менее опасного состояния.

Метформин

Как показали клинические данные, введение вещества в 10-кратном превышающем количестве, не приводило к случаям падения содержания глюкозы. Но у некоторых диабетиков развивался лактатацидоз.

Сильная передозировка веществом, а также сопутствующие факторы риска, способны провоцировать молочнокислую кому. В этом случае помочь больному может только квалифицированная медпомощь в условиях стационара. Наиболее результативным способом на сегодняшний день является гемодиализ.

Также не исключено, что последствием приема сверхдоз может быть возникновение острой формы панкреатита.

Аналоги

Чтобы заменить Амарил М иным гипогликемическим медикаментом, пациенту следует обратиться к своему лечащему эндокринологу. Существуют разные средства, которые оказывают схожее действие: Галвус Мет, Глибомет, Глимекомб, Глюкованс, Глюконорм, Метглиб.

Quimica Montpellier (Аргентина)

Средняя цена пачки (30 табл.): (2,5 мг/500 мг) – 219 руб., (5 мг/500 мг) — 242 руб.

Препарат для снижения сахара у диабетиков 2 типа, если диета, физическая активность и предыдущий прием ЛС не дают результатов. Также назначается, если больному прописаны таблетки двух препаратов с метформином и глибенкламидом.

Производится в таблетках для приема внутрь. Содержит 2,5 либо 5 мг метформина. Второй активный компонент глибенкламид присутствует в двух видах в одинаковом количестве.

Схема приема определяется персонально для каждого пациента. Максимальная СН – 4 таблетки.

Плюсы:

• Эффективность
• Доступное средство
• Хорошее качество.

Минусы:

• Много противопоказаний.

Амарил содержит глимепирид, относящийся к новому, третьему, поколению производных сульфонилмочевины (ПСМ). Это лекарство дороже глибенкламида (Манинил) и гликлазида (Диабетон), но разница в цене оправдывается высокой эффективностью, быстрым действием, более мягким влиянием на поджелудочную железу, меньшим риском гипогликемии.

При использовании Амарила бета-клетки истощаются медленнее, чем при лечении препаратами сульфонилмочевины предыдущих поколений, поэтому прогрессирование сахарного диабета замедлено, и инсулинотерапия понадобится позже.

Отзывы принимающих препарат оптимистичны: он хорошо снижает сахар, удобен в применении, пьют таблетки раз в сутки независимо от дозы. Кроме чистого глимепирида выпускается его комбинация с метформином – Амарил М.

Краткая инструкция

Правила приема

Таблетки Амарил назначают в двух случаях:

1. Если сахарный диабет длится не первый год, и метформина недостаточно для его компенсации.
2. В начале лечения вместе с метформином и , если обнаружен высокий (>8%). После компенсации заболевания уменьшается потребность в сахароснижающих лекарствах, и Амарил отменяют.

Препарат принимают за едой . Таблетку нельзя измельчать, но можно делить пополам по риске. Лечение Амарилом требует коррекции питания:

• прием пищи, во время которого пьют таблетки, должен быть обильным;
• ни в коем случае нельзя пропускать еду. Если не удалось позавтракать, прием Амарила переносят на обед;
• необходимо организовать равномерное поступление углеводов в кровь. Эта цель достигается частыми приемами пищи (через 4 часа), распределением углеводов на все блюда. Чем ниже пищи, тем проще достичь компенсации сахарного диабета.

Амарил пьют годами, не делая перерывов. Если максимальная доза перестала снижать сахар, нужно срочно переходить на инсулинотерапию.

Время действия

Амарил имеет полную биодоступность, 100% препарата достигает места действия. Согласно инструкции максимальная концентрация глимепирида в крови образуется спустя 2,5 часа. Общее время действия превышает 24 часа, чем выше дозировка, тем дольше будут работать таблетки Амарил.

Благодаря долгому сроку действия, лекарство разрешено принимать раз в сутки. С учетом того, что 60% диабетиков не склонны строго выполнять предписания врача, однократный прием позволяет на 30% уменьшить пропуск лекарств, а значит, и улучшить течение сахарного диабета.

Совместимость с алкоголем

Спиртные напитки воздействуют на Амарил непредсказуемо, они могут как усиливать, так и ослаблять его действие. Риск опасных для жизни гипогликемий увеличивается, начиная со средней степени опьянения. По отзывам диабетиков, безопасная доза алкоголя – не более рюмки водки или бокала вина .

Аналоги Амарила

Лекарство имеет несколько более дешевых аналогов с тем же действующим веществом и дозировкой, так называемых дженериков. В основном это таблетки отечественного производства, из импортных у нас можно купить только хорватский Глимепирид-Тева. По отзывам, российские аналоги ничуть не хуже импортного Амарила.

Амарил или Диабетон — что лучше?

В настоящее время самыми современными и безопасными ПСМ считаются глимепирид и пролонгированная форма гликлазида ( и аналоги). Оба лекарства реже, чем их предшественники, вызывают тяжелые гипогликемии.

И все же таблетки Амарил для лечения диабета предпочтительнее:

• они меньше влияют на вес больных;
• не так выражено отрицательное действие на сердечно-сосудистую систему;
• диабетикам требуется меньшая доза препарата (максимальная доза Диабетона примерно соответствует 3 мг Амарила);
• снижение сахара при приеме Амарила сопровождается меньшим ростом уровня инсулина. Для Диабетона это соотношение равно 0,07, для Амарила – 0,03. У остальных ПСМ соотношение хуже: 0,11 у глипизида, 0,16 у глибенкламида.

Амарил или Глюкофаж — что лучше?

Строго говоря, вопрос Амарил или Глюкофаж (метформин) даже не должен ставиться. и его аналоги при 2 типе диабета всегда назначают в первую очередь, так как они эффективнее остальных лекарств воздействуют на главную причину болезни – инсулинорезистентность. Если врач назначает только таблетки Амарил, в его компетенции стоит усомниться .

Несмотря на сравнительную безопасность, это лекарство непосредственно влияет на поджелудочную железу, а значит, сокращает срок синтеза собственного инсулина. ПСМ выписывают, только если метформин плохо переносится или его максимальной дозы недостаточно для нормальной гликемии. Как правило, это или тяжелая декомпенсация диабета, или длительное заболевание.

Амарил и Янумет — что лучше?

Янумет, как и Амарил, воздействует и на уровень инсулина, и на инсулинорезистентность — . Препараты отличаются по механизму действия и химической структуре, поэтому их допускается принимать совместно. Янумет – сравнительно новое лекарство, поэтому стоит от 1800 руб. за самую маленькую пачку. В России зарегистрированы его аналоги: и Велметия, которые ничуть не дешевле оригинала.

В большинстве случаев компенсации диабета можно достичь комбинацией дешевого метформина, диеты, физкультуры, иногда больным требуются ПСМ. Янумет стоит покупать, только если расходы на него не существенны для бюджета.

Несоблюдение диабетиками назначенной терапии – главная причина . Упрощение схемы лечения любого хронического заболевания всегда улучшает ее результаты, поэтому для необязательных больных предпочтительны комбинированные препараты. Амарил М содержит наиболее частую комбинацию сахароснижающих лекарств: метформин и ПСМ. В каждой таблетке 500 мг метформина и 2 мг глимепирида.

Точно сбалансировать в одной таблетке оба действующих вещества для разных больных невозможно. При средней стадии диабета требуется больше метформина, меньше глимепирида. За раз разрешено не более 1000 мг метформина, больным с тяжелым заболеванием придется пить Амарил М трижды в день. Чтобы подобрать точную дозировку, дисциплинированным больным желательно принимать отдельно Амарил за завтраком и Глюкофаж трижды в день.