Финлепсин ретард показания. В чем разница между Финлепсином и Финлепсином Ретард? АТХ и регистрационный номер

Finlepsin ® retard

Действующее вещество

Карбамазепин*(Carbamazepinum)

АТХ:

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки пролонгированного действия 200 мг:

Таблетки пролонгированного действия 400 мг: от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, округлые плоские, со скошенными краями, с крестообразными линиями разлома на обеих сторонах и 4-мя зарубками на боковой поверхности.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противоэпилептическое, антипсихотическое, анальгезирующее .

Фармакодинамика

Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также антидепрессивное, антипсихотическое и антидиуретическое действие, обладает анальгезирующим действием у больных с невралгией.

Механизм действия связан с блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембраны перевозбужденных нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na + -зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты — глутамата, повышает сниженный судорожный порог ЦНС и, таким образом, уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость К + , модулирует потенциалзависимые Са 2+ -каналы, что также может вносить вклад в противосудорожное действие препарата.

Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов приступов (обычно неэффективен при малых приступах — petit mal , абсансах и миоклонических приступах). У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы. Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес вследствие аутоиндукции метаболизма).

При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва карбамазепин в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч.

При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности, который в данном состоянии обычно снижен, и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушение походки).

Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

Пролонгированная лекарственная форма обеспечивает поддержание более стабильной концентрации карбамазепина в крови при приеме 1-2 раза в сутки.

Фармакокинетика

Абсорбция — медленная, но полная (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема таблетки C max достигается через 32 ч. Среднее значение C max неизмененного активного вещества после однократного приема 400 мг карбамазепина составляет около 2,5 мкг/мл. C ss препарата в плазме достигаются через 1-2 нед (скорость достижения зависит от индивидуальных особенностей метаболизма: аутоиндукция ферментных систем печени, гетероиндукция другими, одновременно применяемыми, ЛС), а также от состояния пациента, дозы препарата и длительности лечения. Наблюдаются существенные индивидуальные различия значений C ss в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина. Связь с белками плазмы у детей — 55-59%, у взрослых — 70-80%. Кажущийся V d — 0,8-1,9 л/кг. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации, пропорциональные количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60% от таковой в плазме. Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием основных метаболитов — активного карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром Р450 (CYPЗА4). В результате этих метаболических реакций образуется также метаболит 9-гидроксиметил-10- карбамоилакридан, обладающий слабой фармакологической активностью. Карбамазепин может индуцировать собственный метаболизм. T 1/2 после приема внутрь разовой дозы составляет 60-100 ч (в среднем около 70 ч), при продолжительном приеме T 1/2 уменьшается за счет аутоиндукции ферментных систем печени. После однократного приема карбамазепина внутрь 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% с калом; при этом около 2% принятой дозы выводится с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1% — в виде 10,11-эпоксидного метаболита.

Данных, свидетельствующих о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста, нет.

Показания препарата

эпилепсия: первично-генерализованные припадки (за исключением абсансов), парциальные формы эпилепсии (простые и сложные припадки), вторично-генерализованные припадки;

невралгия тройничного нерва;

идиопатическая глоссофарингеальная невропатия;

боли при поражениях периферических нервов при сахарном диабете, боли при диабетической нейропатии;

эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, спазмы лицевых мышц при невралгии тройничного нерва, тонические судороги, приступообразные нарушения речи и движений (пароксизмальная дизартрия и атаксия), пароксизмальные парестезии и приступы боли;

синдром алкогольной абстиненции (тревога, судороги, гипервозбудимость, нарушения сна);

психотические расстройства (аффективные и шизоаффективные расстройства, психозы, нарушения лимбической системы).

Противопоказания

повышенная чувствительность к карбамазепину и другим компонентам препарата, а также к трициклическим антидепрессантам;

нарушения костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения);

острая перемежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе);

атриовентрикулярная блокада;

одновременное назначение препаратов лития и ингибиторов МАО.

С осторожностью: декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; гипонатриемия разведения (синдром гиперсекреции АДГ, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников); недостаточность функции печени и почек; пациенты пожилого возраста; активный алкоголизм (усиливается угнетение ЦНС, усиливается метаболизм карбамазепина); угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема лекарств (в анамнезе); гиперплазия предстательной железы; повышение внутриглазного давления; комбинация с седативно-снотворными средствами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Женщинам репродуктивного возраста Финлепсин ® ретард по возможности назначается в виде монотерапии, в минимально эффективной дозе, т.к. частота врожденных аномалий новорожденных от матерей, принимавших комбинированное противоэпилептическое лечение, выше, чем при монотерапии.

При наступлении беременности необходимо сопоставить ожидаемую пользу терапии и возможные осложнения, особенно в I триместре беременности. Известно, что дети матерей, страдающих эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития. Финлепсин ® ретард способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков ( spina bifida ).

Противоэпилептические средства усиливают дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей, поэтому до наступления планируемой беременности и во время беременности рекомендуется прием фолиевой кислоты. С целью профилактики геморрагических осложнений у новорожденных, женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К.

Карбамазепин проникает в грудное молоко, поэтому следует сопоставить пользу и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. При продолжении грудного вскармливания на фоне приема препарата следует установить наблюдение за ребенком в связи с возможностью развития побочных реакций (например выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).

Побочные действия

При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: очень часто (10% и более); часто (1-10%); иногда (0,1-1%); редко (0,01-0,1%); очень редко (менее 0,01%).

Развитие побочных реакций со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентрации карбамазепина в плазме крови.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации; иногда — аномальные непроизвольные движения (например тремор, «порхающий» тремор — asterixis , дистония, тики); нистагм; редко — галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, психомоторное возбуждение, дезориентация, активация психоза, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например дизартрия или невнятная речь), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза. Роль препарата в развитии злокачественного нейролептического синдрома, особенно в сочетании совместно с нейролептиками, остается невыясненной.

Аллергические реакции: часто — крапивница; иногда — эритродермия, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом (в т.ч. узловая эритема, как проявление кожного васкулита), лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях), могут также вовлекаться и другие органы (например легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка), асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, аллергический пневмонит или эозинофильная пневмония. При возникновении указанных выше реакций применение препарата должно быть прекращено; редко — волчаночноподобный синдром, зуд кожи, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фоточувствительность.

Со стороны органов кроветворения: часто — лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия; редко — лейкоцитоз, лимфаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, острая перемежающаяся порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, спленомегалия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, сухость во рту, повышение активности ГГТ (вследствие индукции этого фермента в печени), что обычно не имеет клинического значения, повышение активности ЩФ; иногда — повышение активности печеночных трансаминаз, диарея или запор, абдоминальные боли; редко — глоссит, гингивит, стоматит, панкреатит, гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) типа, желтуха, гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение АД, брадикардия, аритмии, AV блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: часто — отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия (снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием антидиуретического гормона, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями); редко — повышение концентрации пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией), снижение концентрации L-тироксина и повышение концентрации тиреотропного гормона (обычно не сопровождается клиническими проявлениями), нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Са 2+ и 25-ОН-холекальциферола в плазме крови): остеомаляция, гиперхолестеринемия (включая холестерин ЛПВП), гипертриглицеридемия и увеличение лимфатических узлов, гирсутизм.

Со стороны мочеполовой системы: редко — интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение уровня мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, снижение потенции.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия или судороги.

Со стороны органов чувств: редко — нарушение вкусовых ощущений, повышение внутриглазного давления, помутнение хрусталика, конъюнктивит, нарушения слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.

Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.

Взаимодействие

Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови и вызвать побочные реакции. Совместное применение индукторов CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина, снижению концентрации карбамазепина в плазме крови и уменьшению терапевтического эффекта, напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.

Повышают концентрацию карбамазепина в плазме верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ-инфекции (например ритонавир) — требуется коррекция режима дозирования или мониторирование концентрации карбамазепина в плазме.

Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата.

Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин, возможно клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) . Существует возможность вытеснения вальпроевой кислотой и примидоном карбамазепина из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида). При сочетанном применении финлепсина с вальпроевой кислотой в исключительных случаях может наступить кома и спутанность сознания. Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме).

Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекцию доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, дигоксина, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, ГКС (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, тетрациклинов (доксициклин), галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквинавира), БКК (группа дигидропиридина, например фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, оланзапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, зипрасидона.

Существует возможность повышения или снижения фенитоина в плазме крови на фоне карбамазепина и повышения уровня мефенитоина. При одновременном применении карбамазепина и препаратов лития могут усиливаться нейротоксические влияния обоих активных веществ.

Тетрациклины могут ослаблять терапевтический эффект карбамазепина. При совместном применении с парацетамолом повышается риск его токсического влияния на печень и снижается терапевтическая эффективность (ускорение метаболизма парацетамола).

Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина.

Ингибиторы МАО увеличивают риск развития гиперпиретических кризов, гипертонических кризов, судорог, смертельного исхода (перед назначением карбамазепина ингибиторы МАО должны быть отменены, как минимум, за 2 нед или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок).

Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.

Ослабляет эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). В случае применения такой комбинации может возникнуть необходимость повышения дозы миорелаксантов, при этом необходим тщательный мониторинг состояния пациента в связи с возможностью более быстрого прекращения действия миорелаксантов.

Карбамазепин снижает переносимость этанола.

Миелотоксические лекарственные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты, празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы.

Ускоряет метаболизм средств для наркоза (энфлуран, галотан, фторотан) и повышает риск развития гепатотоксичных эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана. Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Способ применения и дозы

Внутрь , во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Для удобства применения таблетку (а также ее половину или четверть) можно предварительно растворить в воде или соке, т.к. свойство пролонгированного высвобождения действующего вещества после растворения таблетки в жидкости сохраняется. Диапазон применяемых доз составляет 400-1200 мг/сут, которые распределяют на 1-2 приема в день.

Максимальная суточная доза не должна превышать 1600 мг.

Эпилепсия

В тех случаях, когда это возможно, Финлепсин ® ретард следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта. Присоединение Финлепсина ® ретард к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых препаратов не меняют или, при необходимости, корригируют. Если больной забыл своевременно принять очередную дозу препарата, следует принять пропущенную дозу сразу, как только это упущение стало замеченным, при этом нельзя принимать двойную дозу препарата.

Взрослые. Начальная доза — 200-400 мг/сут, затем дозу постепенно повышают до достижения оптимального эффекта. Поддерживающая доза — 800-1200 мг/сут, которые распределяют на 1-2 приема в сутки.

Дети. Начальная доза для детей от 6 до 15 лет — 200 мг/сут, затем дозу постепенно повышают на 100 мг/сут до достижения оптимального эффекта. Поддерживающие дозы для детей 6-10 лет — 400-600 мг/сут (в 2 приема); для детей 11-15 лет — 600-1000 мг/сут (в 2 приема).

Длительность применения зависит от показания и индивидуальной реакции больного на лечение. Решение о переводе больного на Финлепсин ® ретард, длительности его применения и отмене лечения принимается врачом индивидуально. Возможность снижения дозы препарата или прекращения лечения рассматривается по прошествии 2-3-летнего периода полного отсутствия припадков.

Лечение прекращают, постепенно снижая дозу препарата в течение 1-2 лет, под контролем ЭЭГ. У детей при снижении суточной дозы препарата следует учитывать увеличение массы тела с возрастом.

Невралгия тройничного нерва, идиопатическая глоссофарингеальная невралгия

Начальная доза составляет 200-400 мг/сут, которые распределяют на 2 приема. Начальную дозу повышают вплоть до полного исчезновения болей, в среднем до 400-800 мг/сут. После этого у определенной части больных лечение можно продолжать более низкой поддерживающей дозой 400 мг.

Больным пожилого возраста и больным, чувствительным к карабамазепину, Финлепсин ® ретард назначают в начальной дозе, составляющей 200 мг 1 раз в сутки.

Боли при диабетической нейропатии

Средняя суточная доза — 200 мг утром и 400 мг вечером. В исключительных случаях Финлепсин ® ретард можно назначать в дозе по 600 мг 2 раза в сутки.

Лечение алкогольной абстиненции в условиях стационара

Средняя суточная доза — 600 мг (200 мг утром и 400 мг вечером). В тяжелых случаях в первые дни дозу можно повышать до 1200 мг/сут, которые распределяют на 2 приема.

При необходимости Финлепсин ® ретард можно комбинировать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции, кроме седативно-снотворных средств.

В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови.

В связи с возможным развитием побочных действий со стороны центральной и вегетативной нервной системы за больными устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара.

Эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе

Средняя суточная доза — 200-400 мг 2 раза в сутки.

Лечение и профилактика психозов

Начальная и поддерживающая дозы, как правило, одинаковы — 200-400 мг/сут. При необходимости дозу можно повышать до 400 мг 2 раза в сутки.

Передозировка

Симптомы: возникающие при передозировке симптомы обычно отражают нарушения со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной системы.

ЦНС и органы чувств: угнетение функций ЦНС, дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома, затуманенность зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (вначале), гипорефлексия (позже), судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение АД, иногда повышение АД, нарушения внутрижелудочковой проводимости с расширением комплекса QRS, обмороки, остановка сердца.

Дыхательная система: угнетение дыхания, отек легких.

Пищеварительная система: тошнота и рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.

Мочевыделительная система: задержка мочи, олигурия или анурия, задержка жидкости, гипонатриемия.

Лабораторные показатели: лейкоцитоз или лейкопения, гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, гипергликемия и глюкозурия, повышение мышечной фракции креатинфосфокиназы.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Необходимо симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, мониторирование функций сердца, температуры тела, корнеальных рефлексов, функции почек и мочевого пузыря, коррекция электролитных расстройств. Необходимо определение концентрации карбамазепина в плазме для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки, промывание желудка, назначение активированного угля. Поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2 и 3 сутки и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления). Форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны, однако, диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности. У детей может возникнуть потребность в гемотрансфузии.

Особые указания

Монотерапию эпилепсии начинают с назначения низкой начальной дозы, постепенно повышая ее до достижения желаемого терапевтического эффекта.

При подборе оптимальной дозы целесообразно определять концентрацию карбамазепина в плазме крови, в особенности при комбинированной терапии. В отдельных случаях оптимальная доза может значительно отклоняться от рекомендуемой начальной и поддерживающей дозы, например в связи с индукцией микросомальных ферментов печени или по причине взаимодействий при комбинированной терапии.

Карбамазепин не следует комбинировать с седативно-гипнотическими средствами. При необходимости Финлепсин ® ретард можно сочетать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции. В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови. В связи с развитием побочных действий со стороны центральной и вегетативной нервной системы за больными устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара. При переводе больного на карбамазепин следует постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического средства вплоть до его полной отмены. Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо резко прервать лечение, следует перевести больного на другое противоэпилептическое средство под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например диазепама, вводимого в/в или ректально, или фенитоина, вводимого в/в).

Описано несколько случаев рвоты, диареи и/или пониженного питания, судорог и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин одновременно с другими противосудорожными препаратами (возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома отмены). Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат следует немедленно отменить. Перед началом лечения необходимо провести исследование картины крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), уровня железа в сыворотке крови, общего анализа мочи, уровня мочевины в крови, электроэнцефалограмму, определение концентрации электролитов в сыворотке крови (и периодически во время лечения, т.к. возможно развитие гипонатриемии). Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем — ежемесячно.

В большинстве случаев преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов и/или лейкоцитов не является предвестником начала апластической анемии или агранулоцитоза. Тем не менее, перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять уровень железа в сыворотке крови. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.

Карбамазепин должен быть немедленно отменен при появлении реакций гиперчувствительности или симптомов, предположительно свидетельствующих о развитии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла. Слабо выраженные кожные реакции (изолированная макулярная или макулопапулезная экзантема) обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы препарата (пациент в это время должен находиться под пристальным наблюдением врача).

Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста — возможность развития дезориентации или психомоторного возбуждения.

В некоторых случаях лечение противоэпилептическими препаратами сопровождалось возникновением суицидальных попыток/суицидальных намерений. Это было также подтверждено при проведении мета-анализа рандомизированных клинических испытаний с применением противоэпилептических средств. Поскольку механизм возникновения суицидальных попыток при использовании противоэпилептических препаратов не известен, нельзя исключить их возникновение и при лечении больных препаратом Финлепсин ® ретард. Пациентов (и обслуживающий персонал) нужно предупредить о необходимости следить за появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения и в случае возникновения симптомов немедленно обращаться за медицинской помощью.

Возможны нарушения мужской фертильности и/или нарушения сперматогенеза, однако взаимосвязь этих нарушений с приемом карбамазепина пока не установлена. Возможно появление межменструальных кровотечений при одновременном применении оральных контрацептивов. Карбамазепин может отрицательно повлиять на надежность пероральных контрацептивных препаратов, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует применять альтернативные методы предохранения от беременности. Карбамазепин должен применяться только под врачебным наблюдением.

Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, изъязвление слизистой полости рта, беспричинное возникновение синяков, геморрагии в виде петехий или пурпуры.

Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна и измерение внутриглазного давления. В случае назначения препарата пациентам с повышенным внутриглазным давлением требуется постоянный контроль этого показателя.

Больным с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, поражениями печени и почек, а также лицам пожилого возраста назначают более низкие дозы препарата. Хотя взаимосвязь между дозой карбамазепина, его концентрацией и клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее, регулярное определение уровня карбамазепина может оказаться полезным в следующих ситуациях: при резком повышении частоты приступов; для того, чтобы проверить, принимает ли пациент препарат должным образом; во время беременности; при лечении детей или подростков; при подозрении на нарушения всасывания препарата; при подозрении на развитие токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько ЛС.

ФИНЛЕПСИН ® 200 РЕТАРД

Карбамазепин

№ UA/9848/01/01 от 08.05.2019

B По рецепту

ФИНЛЕПСИН ® 400 РЕТАРД

Карбамазепин

Прочие ингредиенты: кополимер метакрилата, триацетамин, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид высокодисперсный, магния стеарат, кросповидон.

№ UA/9848/01/02 от 08.05.2019

B По рецепту

ДИАГНОЗЫ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика . Финлепсин ретард — противосудорожное средство, производное трициклического иминостильбена. Проявляет противоэпилептическую, нейротропную и психотропную активность. Терапевтический эффект прежде всего обусловлен торможением синаптической передачи возбуждения и, как следствие, уменьшением распространения судорожных приступов. В более высоких концентрациях карбамазепин вызывает снижение посттетанического потенцирования. Финлепсин ретард уменьшает выраженность болевых ощущений при невралгии тройничного нерва. Этот эффект обусловлен торможением синаптической передачи раздражения в спинальном ядре тройничного нерва. При несахарном диабете Финлепсин ретард оказывает антидиуретическое действие, обусловленное, возможно, гипоталамическим влиянием на осморецепторы.

Фармакокинетика. После перорального применения карбамазепин всасывается медленно и почти полностью.

Период полувсасывания составляет 8,5 ч и имеет большой диапазон (около 1,72-12 ч). После однократного приема C max карбамазепина в плазме крови у взрослых достигается через 4-16 ч (очень редко — через 35 ч), у детей — приблизительно через 4-6 ч. Концентрация карбамазепина в плазме крови не находится в линейной зависимости от дозы, и при применении в более высоких дозах кривая концентрации в плазме крови имеет вид плато.

При применении таблеток пролонгированного действия достигается более низкая концентрация карбамазепина в плазме крови, чем при применении обычных таблеток.

Равновесная концентрация достигается через 2-8 дней. Нет тесной корреляции между дозой карбамазепина и стабильной концентрацией в равновесном состоянии в плазме крови.

Относительно терапевтических и токсических концентраций карбамазепина в плазме крови указывается, что приступы могут исчезнуть при его уровне в плазме крови 4-12 мкг/мл. Концентрация лекарственного средства в плазме крови, превышающая 20 мкг/мл, ухудшает картину заболевания.

Финлепсин ретард при концентрации активного вещества в плазме крови 5-18 мкг/мл устраняет боль при невралгии тройничного нерва.

70-80% карбамазепина связывается с белками плазмы крови. Часть несвязанного с белками карбамазепина при его концентрации 50 мкг/мл остается постоянной. 48-53% фармакологически активного метаболита карбамазепин-10, 11-эпоксида связывается с белками плазмы крови. Концентрация карбамазепина в СМЖ составляет 33% концентрации в плазме крови.

Карбамазепин проникает через плацентарный барьер, экскретируется в грудное молоко.

После приема однократной дозы карбамазепин выводится из плазмы крови с T ½ 36 ч. При продолжительном лечении T ½ уменьшается на 50% в связи с индукцией микросомальних ферментов печени.

У здоровых лиц общий клиренс из плазмы крови составляет около 19,8 мл/ч/кг массы тела, у больных при монотерапии — около 54,6 мл/ч/кг, у больных при комбинированном лечении — около 113,3 мл/ч/кг.

После однократного приема карбамазепина внутрь 72% дозы в виде метаболитов выделяется из организма почками. Оставшиеся 28% выводятся вместе с калом, частично — в неизмененном виде. Только 2-3% вещества, выведенного с мочой, — это карбамазепин в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ

эпилепсия: сложные или простые парциальные судорожные припадки (с потерей или без потери сознания) с вторичной генерализацией или без нее; генерализованные тонико-клонические судорожные припадки; смешанные формы судорожных припадков.

Финлепсин ретард можно применять как в качестве монотерапии, так и в составе комбинированной терапии.

Острые маниакальные состояния; поддерживающая терапия при биполярных аффективных расстройствах с целью профилактики обострений или для уменьшения выраженности клинических проявлений обострения.

Синдром алкогольной абстиненции.

Идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и атипичная).

Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.

ПРИМЕНЕНИЕ

Финлепсин ретард назначают перорально, обычно суточную дозу препарата следует распределять на 2 приема. Принимать препарат можно во время, после еды или в промежутках между приемами пищи, запивая небольшим количеством жидкости.

Перед началом лечения пациентам, которые относятся к китайской этнической группе Хан, или пациентам тайского происхождения необходимо, по возможности, пройти обследование на наличие HLA-B*1502, поскольку этот аллель может спровоцировать развитие тяжелого карбамазепинассоциированного синдрома Стивенса — Джонсона.

Эпилепсия. Лечение начинают с применения низкой суточной дозы, которую в дальнейшем медленно повышают (корректировать, учитывая потребности каждого конкретного пациента) до достижения оптимального эффекта.

В случаях, когда это возможно, Финлепсин ретард следует назначать в виде монотерапии, но при применении с другими лекарственными средствами рекомендуют режим такого же постепенного повышения дозы препарата. Если Финлепсин ретард добавить к уже существующей противоэпилептической терапии, дозу препарата следует повышать постепенно, при этом дозы применяемых препаратов не изменяют или в случае необходимости корректируют.

Для подбора оптимальной дозы препарата может быть полезным определение уровня активного вещества в плазме крови. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови должна составлять 4-12 мкг/мл.

У некоторых больных при применении таблеток ретард может возникнуть необходимость в повышении дозы препарата.

Взрослые. Рекомендуемая начальная доза — 100-200 мг 1-2 раза в сутки, затем постепенно повышают дозу до достижения оптимального эффекта; обычно суточная доза составляет 800-1200 мг, которую делят на 2 приема. Некоторым пациентам может потребоваться доза Финлепсина ретард, достигающая 1600 мг или даже 2000 мг/сут.

Пациенты пожилого возраста. Учитывая лекарственные взаимодействия и различную фармакокинетику противоэпилептических препаратов, пациентам пожилого возраста дозы Финлепсин ретард следует подбирать с осторожностью.

Дети в возрасте от 5 лет. Обычно лечение следует проводить в дозе 10-20 мг/кг массы тела в сутки (в несколько приемов).

Дети в возрасте 5-10 лет — 400-600 мг/сут.

Дети в возрасте 10-15 лет — 600-1000 мг/сут.

Острые маниакальные состояния и поддерживающее лечение аффективных (биполярных) расстройств. Диапазон доз составляет 400-1600 мг/сут в 2 приема.

Обычно терапию проводят в дозе 400-600 мг/сут в 2 приема. При лечении острых маниакальных состояний дозу Финлепсин ретард следует повышать довольно быстро до 800 мг/сут. При поддерживающей терапии биполярных расстройств в целях обеспечения оптимальной переносимости рекомендуется постепенное повышение низкими дозами.

Алкогольный абстинентный синдром. Средняя доза составляет 600 мг/сут в 2 приема. В тяжелых случаях в течение первых нескольких дней дозу можно повысить (например до 1200 мг/сут, разделенной на 2 приема). При тяжелых проявлениях алкогольной абстиненции лечение начинают комбинацией Финлепсин ретард с седативно-снотворными препаратами (например с клометиазолом, хлордиазепоксидом), придерживаясь вышеприведенных указаний по дозировке. После завершения острой фазы лечение препаратом Финлепсин ретард можно продолжать в виде монотерапии.

Идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и атипичная). Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва. Начальная доза препарата Финлепсин ретард составляет 200-400 мг/сут (100 мг 2 раза в сутки для пациентов пожилого возраста). Ее следует медленно повышать до исчезновения болевых ощущений (обычно до дозы 400-800 мг, разделенной на 1-2 приема). В некоторых случаях может потребоваться суточная доза 1600 мг. После прекращения болевых ощущений дозу следует постепенно снижать до минимальной поддерживающей.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Финлепсин ретард не следует назначать:

• при установленной гиперчувствительности к карбамазепину или подобным в химическом плане лекарственным препаратам (трициклические антидепрессанты), или другим компонентам препарата;
• при AV-блокаде;
• пациентам с угнетением функции костного мозга в анамнезе;
• пациентам с печеночной порфирией (например острой интермиттирующей порфирией, смешанной порфирией, поздней порфирией кожи) в анамнезе;
• в комбинации с ингибиторами МАО;
• в сочетании с вориконазолом, поскольку лечение может быть неэффективным.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

отмечаемые побочные эффекты чаще возникали при комбинированном лечении, чем при монотерапии. В зависимости от дозы и в основном в начале лечения могут возникать определенные побочные эффекты. В целом они исчезают самостоятельно через 8-14 дней или после временного снижения дозы.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкоцитоз, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, эритроцитарная аплазия, анемия, мегалобластная анемия, острая перемежающаяся порфирия, вариегатная порфирия, поздняя кожная порфирия, ретикулоцитоз, возможна гемолитическая анемия, недостаточность костного мозга.

Со стороны иммунной системы: медикаментозные высыпания с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), мультиорганная гиперчувствительность замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией; признаки, напоминающие лимфому; артралгии, лейкопения, эозинофилия, гепатоспленомегалия и аномальные результаты печеночных проб, возникающие в различных комбинациях, синдром исчезновения желчных протоков (деструкция и исчезновение внутрипеченочных желчных протоков); асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактической реакцией, ангионевротическим отеком, гипогаммаглобулинемией. Могут быть задействованы и другие органы (например печень, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстый кишечник).

Со стороны эндокринной системы: отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия и снижение осмолярности плазмы крови через эффект карбамазепина, подобный действию антидиуретического гормона, что иногда приводит к гипергидратации, которая сопровождается летаргией, рвотой, головной болью, спутанностью сознания и неврологическими расстройствами, повышение уровня пролактина с или без клинических симптомов, таких как галакторея и гинекомастия; аномальные результаты тестов функции щитовидной железы: снижение уровня L-тироксина (FT 4 , T 4 , T 3) и повышение ТТГ, которое обычно проходит без клинических проявлений, нарушения показателей костного метаболизма (снижение уровня кальция в плазме крови и 25-гидроксиколекальциферола в плазме крови, которое влечет остеомаляцию/остеопороз, повышение уровня ХС, включая ХС ЛПВП и ТГ. Карбамазепин может снижать уровень фолиевой кислоты в плазме крови. Также сообщалось о снижении под влиянием карбамазепина уровня витамина B 12 в плазме крови и повышении уровня гомоцистеина.

Со стороны обмена веществ и нарушения питания: недостаточность фолатов, снижение аппетита, острая порфирия, хроническая порфирия.

Со стороны психики: галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, отсутствие аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, ажитация, нервное возбуждение, спутанность сознания, активизация латентного психоза, изменения настроения, такие как депрессивные или маниакальные колебания настроения, фобии, недостаток мотивации, непроизвольные движения, такие как астериксис.

Со стороны нервной системы: общая слабость, головокружение, атаксия, сонливость, седативный эффект, усталость, головная боль, аномальные рефлекторные движения (например тремор, крупноразмашистый тремор, дистония, тик), нистагм, орофациальная дискинезия, замедленное мышление, расстройства речи (например дизартрия или невнятная речь), хореоатетоз, периферическая нейропатия, парестезии, мышечная слабость и парез, нарушение вкуса, злокачественный нейролептический синдром, ухудшение памяти, атаксические и мозжечковые расстройства, которые иногда сопровождаются головной болью.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нарушение аккомодации (диплопия, расплывчатость зрения), повышение внутриглазного давления, помутнение хрусталика, ретинотоксичность, окуломоторные нарушения.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нарушения слуха, шум в ушах, звон в ушах, гиперакузия, гипоакузия, нарушение восприятия высоты звука.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения внутрисердечной проводимости, брадикардия, аритмия, ухудшение течения коронарной болезни сердца, застойная сердечная недостаточность, циркуляторный коллапс, AV-блокада с синкопе, АГ или гипотензия, васкулит, тромбофлебит, тромбоэмболия (например эмболия сосудов легких).

повышенная чувствительность со стороны легких, которая характеризуется повышением температуры тела, одышкой, пульмонитом или пневмонией. В случае возникновения таких реакций повышенной чувствительности прием препарата необходимо прекратить.

снижение аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор, боль в животе, стоматит, гингивит, глоссит, панкреатит, колит.

Гепатобилиарные нарушения: изменения показателей функциональной пробы печени (повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы, повышение уровня ЩФ, трансаминаз), желтуха, различные формы гепатита (холестатический, гепатоцеллюлярный, гранулематозный, смешанный), угрожающий жизни острый гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: аллергический дерматит, крапивница, зуд, эксфолиативный дерматит, эритродермия, некроз поверхностных участков кожи с образованием пузырей (синдром Лайелла), фотосенсибилизация, покраснение кожи с полиморфными высыпаниями в виде пятен и образованием узлов, с геморрагиями (экссудативная мультиформная эритема, мультиформная узловатая эритема, синдром Стивенса — Джонсона), петехиальные кровоизлияния в кожу и красная волчанка (красная диссеминированная волчанка, алопеция), диафорез, изменения пигментации кожи, угри, гирсутизм, васкулит, пурпура, повышенное потоотделение, острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), лихеноидный кератоз, онихомадез.

Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия, судороги мышц, мышечная боль, переломы, снижение минеральной плотности костной ткани.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: протеинурия, гематурия, олигурия, дизурия, поллакиурия, задержка мочи, тубулоинтерстициальный нефрит, почечная недостаточность, повышение уровня мочевины в крови/азотемия, учащенное мочеиспускание.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушение сперматогенеза (с уменьшением количества и/или подвижности сперматозоидов), эректильная дисфункция, импотенция, снижение полового влечения.

Инфекции и инвазии: реактивация вируса герпеса человека VI типа.

Отклонение результатов лабораторных исследований: гипогаммаглобулинемия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

карбамазепин следует назначать только под медицинским наблюдением, только после оценки соотношения польза/риск и при условии тщательного мониторинга пациентов с сердечными, печеночными или почечными нарушениями, побочными гематологическими реакциями на другие препараты в анамнезе, или пациентов с прерванными курсами терапии карбамазепином.

Карбамазепин проявляет легкую антихолинергическую активность, поэтому пациентов с повышенным внутриглазным давлением следует предупредить и проконсультировать о возможных факторах риска.

Следует помнить о возможной активации скрытых психозов, а относительно пациентов пожилого возраста — о возможной активации спутанности сознания и развитии тревожного возбуждения.

Препарат обычно неэффективен при абсансах (малых эпилептических припадках) и миоклонических припадках. Отдельные случаи свидетельствуют о том, что усиление приступов может возникнуть у пациентов с атипичными абсансами.

Гематологические эффекты. С применением препарата связывают развитие агранулоцитоза и апластической анемии; однако из-за чрезвычайно низкой частоты случаев развития этих состояний трудно оценить значимый риск при приеме карбамазепина.

Пациентов следует проинформировать о ранних признаках токсичности и симптомах возможных гематологических нарушений, а также о симптомах дерматологических и печеночных реакций. Пациента следует предупредить, что в случае появления таких реакций, как лихорадка, ангина, кожные высыпания, язвы в полости рта, кровоподтеки, которые легко возникают, точечные кровоизлияния или геморрагическая пурпура, следует немедленно обратиться к врачу.

Если количество лейкоцитов или тромбоцитов значительно уменьшается во время терапии, состояние пациента подлежит тщательному мониторингу, также следует проводить постоянный общий анализ крови пациента. Лечение карбамазепином необходимо прекратить, если у пациента развивается лейкопения, которая является серьезной, прогрессирующей или сопровождается клиническими проявлениями, например лихорадкой или болью в горле. Применение карбамазепина следует прекратить при появлении признаков угнетения функции костного мозга.

Периодически или часто отмечается временное или устойчивое снижение количества тромбоцитов или лейкоцитов в связи с приемом карбамазепина. Однако для большинства этих случаев подтверждена их временность и они не свидетельствуют о развитии апластической анемии или агранулоцитоза. До начала терапии и периодически во время ее проведения следует проводить анализ крови, включая определение количества тромбоцитов (а также, возможно, количества ретикулоцитов и уровня гемоглобина).

Серьезные дерматологические реакции. Серьезные дерматологические реакции, включающие токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) или синдром Лайелла, синдром Стивенса — Джонсона (ССД), при применении карбамазепина возникают очень редко. Пациентам с серьезными дерматологическими реакциями может потребоваться госпитализация, поскольку эти состояния могут угрожать жизни и иметь летальный исход. Большинство случаев развития ССД/ТЭН отмечают в течение первых нескольких месяцев лечения карбамазепином. При развитии признаков и симптомов, свидетельствующих о серьезных дерматологических реакциях (ССД, синдром Лайелла/ТЭН), прием карбамазепина следует немедленно прекратить и назначить альтернативную терапию.

Фармакогеномика. Появляется все больше свидетельств о влиянии различных аллелей HLA на склонность пациента к возникновению побочных реакций, связанных с иммунной системой.

Связь с (HLA)-В*1502. Ретроспективные исследования у пациентов — китайцев этнической группы Хан продемонстрировали выраженную корреляцию между кожными реакциями ССД/ТЭН, связанными с карбамазепином, и наличием у этих пациентов лейкоцитарного антигена человека (HLA), аллеля (HLA)-В*1502. Большая частота сообщений о развитии ССД (скорее редко, чем очень редко) характерна для некоторых стран Азии (например о. Тайвань, Малайзия и Филиппины), где среди населения превалирует аллель (HLA)-В*1502. Количество носителей этого аллеля среди населения Азии составляет >15% на Филиппинах, в Таиланде, Гонконге и Малайзии, ≈10% — на о. Тайвань, почти 4% — в Северном Китае, ≈2-4% — в Южной Азии (включая Индию) и <1% — в Японии и Корее. Распространение аллеля (HLA)-В*1502 незначительно среди европейских, африканских народов, среди коренного населения Америки и Латиноамериканских стран.

У пациентов, которые рассматриваются как генетически относящиеся к группам риска, перед началом лечения карбамазепином следует проводить тестирование на наличие аллеля (HLA)-В*1502. Если анализ на наличие аллеля (HLA)-В*1502 дает положительный результат, то лечение карбамазепином начинать не следует, за исключением тех случаев, когда отсутствуют другие варианты терапевтического лечения. Пациенты, которые прошли обследование и получили отрицательный результат по (HLA)-B*1502, имеют низкий риск развития ССД, хотя очень редко такие реакции могут еще развиваться.

В настоящее время ввиду отсутствия данных точно неизвестно, для всех ли лиц юго-восточного азиатского происхождения существуют риски.

Аллель (HLA)-В*1502 может быть фактором риска развития ССД/ТЭН у пациентов-китайцев, которые получают другие противоэпилептические средства, которые могут быть связаны с возникновением ССД/ТЭН. Таким образом, следует избегать применения других препаратов, которые могут быть связаны с возникновением ССД/ТЭН, у пациентов с аллелем (HLA)-В*1502, если может применяться другая, альтернативная терапия. Обычно не рекомендуется проводить генетический скрининг пациентов, для национальностей которых характерен низкий коэффициент аллеля (HLA)-В*1502. Обычно не рекомендуется проводить скрининг у лиц, уже получающих карбамазепин, поскольку риск возникновения ССД/ТЭН значительно ограничен первыми несколькими месяцами независимо от наличия в генах пациента аллеля (HLA)-В*1502.

У пациентов европеоидной расы связь между геном (HLA)-B*1502 и возникновением ССД отсутствует.

Связь с (HLA)-А*3101. Лейкоцитарный антиген человека может быть фактором риска развития кожных побочных реакций, таких как ССД, ТЭН, медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), макулопапулезная сыпь. Если анализ выявляет наличие аллеля HLA-А*3101, то от применения карбамазепина следует воздержаться.

Ограничение генетического скрининга. Результаты генетического скрининга не должны заменять соответствующее клиническое наблюдение и лечение пациентов. Роль в возникновении этих тяжелых кожных побочных реакций играют другие возможные факторы, такие как дозировка противоэпилептического средства, соблюдение режима терапии, сопутствующая терапия. Влияние других заболеваний и уровень мониторинга кожных нарушений не изучали.

Другие дерматологические реакции. Возможно развитие преходящих и не угрожающих здоровью легких дерматологических реакций, например изолированной макулярной или макулопапулезной экзантемы. Обычно они проходят через несколько дней или недель как при постоянном дозировании, так и после снижения дозы препарата. Поскольку ранние признаки более серьезных дерматологических реакций может быть очень сложно отличить от легких реакций быстрого течения, пациент должен находиться под наблюдением, чтобы немедленно прекратить применение препарата в случае, если с его продолжением реакция ухудшится.

Наличие у пациента аллеля (HLA)-В*1502 не является фактором риска возникновения у него менее серьезных нежелательных реакций на карбамазепин со стороны кожи, таких как синдром гиперчувствительности к противосудорожным средствам или незначительные высыпания (макулопапулезная сыпь). Однако установлено, что наличие (HLA)-В*1502 может свидетельствовать о риске возникновения вышеупомянутых реакций.

Гиперчувствительность. Карбамазепин может спровоцировать развитие реакций гиперчувствительности, включая медикаментозную сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), множественные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, сыпью, васкулитом, лимфаденопатией, псевдолимфомой, артралгией, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией, изменением показателей функции печени и синдромом исчезновения желчных протоков (включая разрушение и исчезновение внутрипеченочных желчных протоков).

Также возможное влияние на другие органы (легкие, почки, поджелудочную железу, миокард, толстую кишку).

Наличие у пациента аллеля HLA-А*3101 связано с возникновением менее серьезных нежелательных реакций на карбамазепин со стороны кожи, таких как синдром гиперчувствительности к противосудорожным средствам или незначительные высыпания (макулопапулезная сыпь).

Пациенты с реакциями гиперчувствительности на карбамазепин должны быть проинформированы о том, что около 25-30% таких пациентов также могут иметь реакции гиперчувствительности на окскарбазепин.

При применении карбамазепина и фенитоина возможно развитие перекрестной гиперчувствительности.

В целом при появлении признаков и симптомов, указывающих на гиперчувствительность, применение карбамазепина следует немедленно прекратить.

Приступы. Карбамазепин следует применять с осторожностью у пациентов со смешанными приступами, которые включают абсансы (типичные или нетипичные). При таких обстоятельствах препарат может провоцировать приступы. В случае провоцирования приступов применение карбамазепина следует немедленно прекратить.

Повышение частоты приступов могут отмечать при переходе от пероральных форм препарата на суппозитории.

Функция печени. В период терапии препаратом необходимо проводить оценку функции печени на начальном уровне и периодическую оценку этой функции в течение терапии, особенно у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе и у лиц пожилого возраста. При обострении нарушений функции печени или у пациентов с активной фазой заболевания печени необходимо немедленно прекратить прием препарата.

Некоторые показатели лабораторных анализов, с помощью которых оценивают функциональное состояние печени, у пациентов, принимающих карбамазепин, могут выходить за пределы нормы, в частности гамма-глутамилтрансферазы. Это, вероятно, происходит из-за индукции печеночных ферментов. Индукция ферментов может также приводить к умеренному повышению уровня ЩФ. Такое повышение функциональной активности печеночного метаболизма не является показанием для отмены карбамазепина.

Тяжелые реакции со стороны печени при применении карбамазепина отмечают очень редко. В случае возникновения признаков и симптомов печеночной дисфункции или активного заболевания печени необходимо срочно обследовать пациента, а лечение карбамазепином приостановить до получения результатов обследования.

Гипонатриемия. Известны случаи развития гипонатриемии при применении карбамазепина. У пациентов с уже существующим нарушением функции почек, которое связано со сниженным уровнем натрия, или у пациентов с сопутствующим лечением лекарственными средствами, которые снижают уровень натрия (такими как диуретики, лекарственные средства, которые ассоциируются с неадекватной секрецией антидиуретического гормона), перед лечением следует определить уровень натрия в крови. Далее следует измерять каждые 2 нед, затем — с интервалом в 1 мес в течение первых 3 мес лечения или согласно клинической необходимости. Это касается в первую очередь пациентов пожилого возраста. Следует в данном случае ограничивать количество употребленной воды.

Гипотиреоидизм. Карбамазепин может снижать концентрацию гормонов щитовидной железы, в связи с этим необходимо повышение дозы заместительной терапии гормонами щитовидной железы для пациентов с гипотиреоидизмом.

Антихолинергические эффекты. Карбамазепин проявляет умеренную антихолинергическую активность. Таким образом, пациенты с повышенным внутриглазным давлением должны находиться под наблюдением во время терапии.

Психотические эффекты. Следует помнить о вероятности активизации латентного психоза и у пациентов пожилого возраста — спутанности сознания или возбуждения.

Суицидальные мысли и поведение. Зарегистрировано несколько сообщений о суицидальных мыслях и поведении у пациентов, получавших противоэпилептические препараты. Метаанализ данных, полученных в ходе плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических препаратов, также свидетельствует о небольшом повышении риска возникновения суицидальных мыслей и поведения. Механизм возникновения такого риска неизвестен, а доступные данные не исключают повышения риска возникновения суицидальных мыслей и поведения для карбамазепина.

Поэтому пациентов необходимо обследовать на наличие суицидальных мыслей и поведения и, если требуется, назначить соответствующее лечение. Пациентам (и лицам, ухаживающим за пациентами) следует рекомендовать обратиться к врачу в случае появления признаков суицидальных мыслей и поведения.

Эндокринные эффекты. Ввиду индукции ферментов печени карбамазепин может стать причиной снижения терапевтического эффекта препаратов эстрогенов и/или прогестерона. Это может привести к снижению эффективности контрацепции, рецидиву симптомов или прорывным кровотечениям или кровянистым выделениям. Пациентки, принимающие карбамазепин и для которых гормональная контрацепция является необходимой, должны получать препарат, содержащий не менее 50 мкг эстрогена, или для таких пациенток следует рассмотреть возможность использования альтернативных негормональных методов контрацепции.

Мониторинг уровня препарата в плазме крови. Несмотря на то что корреляция между дозой и уровнем карбамазепина в плазме крови, а также между уровнем карбамазепина в плазме крови и клинической эффективностью и переносимостью недостоверна, мониторинг уровня препарата в плазме крови может быть целесообразным в следующих случаях: при внезапном повышении частоты приступов, проверке комплаенса пациента, в период беременности, при лечении детей и подростков; при подозрении на нарушение абсорбции, при подозреваемой токсичности и применении более одного препарата.

Снижение дозы и синдром отмены препарата. Внезапная отмена препарата может спровоцировать приступы, поэтому карбамазепин следует отменять постепенно в течение 6 мес. При необходимости немедленной отмены препарата у пациентов с эпилепсией переход на новый противоэпилептический препарат следует осуществлять на фоне терапии соответствующими лекарственными средствами.

Применение в период беременности и кормления грудью . Лечение карбамазепином беременных с эпилепсией следует осуществлять с особой осторожностью.

У животных пероральное применение карбамазепина вызывало развитие дефектов.

У детей, у матерей которых отмечают эпилепсию, выявляют склонность к нарушениям внутриутробного развития, в том числе врожденных пороков развития. Сообщалось о вероятности того, что карбамазепин, как и большинство противоэпилептических средств, повышает частоту данных нарушений, однако убедительные доказательства в рамках контролируемых исследований монотерапии карбамазепином отсутствуют. Вместе с тем сообщалось об ассоциированных с применением карбамазепина нарушениях внутриутробного развития и врожденных пороках развития, в том числе о расщелине позвоночника и других врожденных аномалиях, например челюстно-лицевых дефектах, кардиоваскулярных аномалиях, гипоспадии и аномалии развития различных систем организма.

Следует иметь в виду следующие данные:

• применение карбамазепина у беременных с эпилепсией требует особого внимания;
• если женщина, принимающая карбамазепин, забеременела, планирует беременность или в период беременности появляется необходимость в применении карбамазепина, следует тщательно взвесить потенциальную пользу применения препарата по сравнению с возможным риском (особенно в I триместр беременности);
• женщинам репродуктивного возраста по возможности карбамазепин следует назначать в качестве монотерапии;
• рекомендуют назначать минимальные эффективные дозы и осуществлять мониторинг уровня карбамазепина в плазме крови;
• пациенток следует проинформировать о возможности повышения риска развития врожденных пороков и следует предоставлять им возможность пренатального скрининга;
• в период беременности не следует прерывать эффективную противоэпилептическую терапию, поскольку обострение заболевания угрожает здоровью как матери, так и ребенка.

Наблюдение и профилактика. Известно, что в период беременности возможно развитие дефицита фолиевой кислоты. Противоэпилептические препараты могут повышать уровень дефицита фолиевой кислоты, поэтому рекомендуют дополнительное назначение фолиевой кислоты до и в период беременности.

Новорожденные. С целью профилактики нарушений свертывания крови у новорожденных рекомендуется назначать витамин К 1 матерям в течение последних недель беременности и новорожденным. Известно несколько случаев судорог и/или угнетения функции дыхания у новорожденных, несколько случаев рвоты, диареи и/или плохого аппетита у новорожденных, что связывают с применением карбамазепина.

Кормление грудью. Карбамазепин проникает в грудное молоко (25-60% концентрации в плазме крови). Преимущества грудного вскармливания с отдаленной вероятностью развития побочных эффектов у ребенка следует тщательно взвесить. Матерям, которые получают карбамазепин, можно кормить грудью, только если ребенка наблюдают относительно развития возможных побочных реакций (например чрезмерной сонливости, аллергических кожных реакций).

Фертильность. Очень редко сообщалось о случаях нарушения фертильности у мужчин и/или об отклонении от нормы показателей сперматогенеза.

Дети. Карбамазепин в данной лекарственной форме не назначают детям в возрасте до 5 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Способность пациента, принимающего карбамазепин, к быстрой реакции (особенно в начале терапии или в период подбора дозы и/или при применении комбинации с другими препаратами, действующими на ЦНС) может быть нарушена вследствие возникновения побочных реакций со стороны ЦНС (головокружение, сонливость, утомляемость). Поэтому при управлении транспортными средствами или другими механизмами и работе, требующей положения тела без опоры, пациенту следует соблюдать осторожность.

Этот эффект усиливается в сочетании с алкоголем.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

цитохром Р450 ЗА4 (СYР ЗА4) является основным ферментом, который катализирует образование активного метаболита карбамазепина-10, 11-эпоксида. Одновременное применение ингибиторов СYР ЗА4 может вызывать повышение концентрации карбамазепина в плазме крови, что, в свою очередь, может приводить к развитию побочных реакций. Одновременное применение индукторов СYР ЗА4 может усиливать метаболизм карбамазепина, что приводит к потенциальному снижению концентрации карбамазепина в плазме крови и его терапевтического эффекта. Подобным образом прекращение приема индуктора СYР ЗА4 может снижать скорость метаболизма карбамазепина, что приводит к повышению уровня карбамазепина в плазме крови. Карбамазепин является мощным индуктором СYР ЗА4, поэтому может снижать концентрацию других препаратов в плазме крови, преимущественно метаболизирующихся путем индукции их метаболизма.

Микросомальная эпоксид-гидролаза человека представляет собой фермент, ответственный за образование 10,11-трансдиолпроизводных карбамазепина. Одновременное назначение ингибиторов микросомальной эпоксид-гидролазы человека может привести к повышению концентраций карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови.

Препараты, которые могут повышать уровень карбамазепина и/или карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови. Поскольку повышение уровня карбамазенина в плазме крови может приводить к появлению побочных реакций (таких как головокружение, сонливость, атаксия, диплопия), то дозу препарата необходимо соответственно корректировать и/или контролировать его уровень в плазме крови при одновременном применении с такими препаратами:

• анальгетики, противовоспалительные препараты: декстропропоксифен, ибупрофен;
• андрогены: даназол;
• антибиотики: макролидные антибиотики (например эритромицин, тролеандомицин, джозамицин, кларитромицин, ципрофлоксацин);
• антидепрессанты: дезипрамин, флуоксетин, флувоксамин, нефазодон, пароксетин, вилоксазин, тразодон;
• противоэпилептические средства: стирипентол, вигабатрин;
• противогрибковые средства: азолы (например итраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол). Пациентам, которые получают лечение вориконазолом или итраконазолом, могут быть рекомендованы альтернативные противоэпилептические средства;
• антигистаминные препараты: терфенадин, лоратадин;
• антипсихотические препараты: оланзалин, локсапин, кветиапин;
• противотуберкулезные препараты: изониазид;
• противовирусные препараты: ингибиторы протеазы для лечения ВИЧ (например ритонавир);
• ингибиторы карбоангидразы: ацетазоламид;
• сердечно-сосудистые препараты: верапамил, дилтиазем;
• препараты для лечения заболеваний ЖКТ: циметидин, омепразол;
• миорелаксанты: оксибутинин, дантролен;
• антиагрегантные препараты: тиклопидин;
• другие вещества: никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах), грейпфрутовый сок.

Препараты, которые могут повышать уровень активного метаболита карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови . Поскольку повышенный уровень активного метаболита карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови может привести к развитию побочных реакций (например головокружение, сонливость, атаксия, диплопия), дозу карбамазепина необходимо соответственно корректировать и/или контролировать уровень препарата в плазме крови, если Финлепсин ретард принимают одновременно с такими препаратами: локсапин, кветиапин, примидон, прогабид, вальпроевая кислота, валпромид.

Препараты, которые могут снижать уровень карбамазепина в плазме крови . Может потребоваться коррекция дозы препарата Финлепсин ретард при одновременном применении с нижеприведенными препаратами.

фенобарбитал, фенитоин, примидон, фелбамат, метсуксимид.

Противоопухолевые препараты: доксорубицин, цисплатин.

Противотуберкулезные препараты: рифампицин.

теофиллин, аминофиллин.

Дерматологические препараты: изотретиноин.

Другие: препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum).

Мефлохин может проявлять антагонистические свойства относительно противоэпилептического эффекта карбамазепина. Соответственно необходимо корректировать дозу карбамазепина.

Изотретиноин, как сообщается, изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида; необходимо контролировать концентрацию карбамазепина в плазме крови.

Влияние карбамазепина на уровень в плазме крови одновременно назначаемых препаратов . Карбамазепин может снижать уровень некоторых препаратов в плазме крови и уменьшать выраженность или нивелировать их эффекты. Возможна необходимость в коррекции дозы следующих препаратов соответственно клиническим требованиям.

Анальгетики, противовоспалительные препараты: бупренорфин, метадон, парацетамол (длительное применение карбамазепина с парацетамолом может быть связано с развитием гепатотоксичности), трамадол, феназон.

Антибиотики: доксициклин.

Антикоагулянты: пероральные антикоагулянты (например варфарин, фенпрокумон, дикумарол, аценокумарол).

Антидепрессанты: бупропион, циталопрам, миансерин, нефазодон, сертралин, тразодон, трициклические антидепрессанты (например имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин).

Противорвотные препараты: аперпитант.

Противоэпилептические препараты: клобазам, клоназепам, этосукцимид, фелбамат, примидон, ламотригин, окскарбазепин, тиагабин, топирамат, вальпроевая кислота. Под влиянием карбамазепина могут повышаться или снижаться плазменные концентрации фенитоина. В исключительных случаях это может вызвать состояние спутанности сознания и даже кому.

Противогрибковые препараты: вориконазол, итраконазол, кетоназол. Пациентам, которые получают лечение вориконазолом или итраконазолом, могут быть рекомендованы альтернативные противоэпилептические средства.

Антигельминтные препараты: празиквантел, альбендазол.

Противоопухолевые препараты: иматиниб, циклофосфамид, лапатиниб, темсиролимус.

Нейролептические препараты: клозапин, галоперидол и бромперидол, оланзапин, рисперидон, кветиапин, зипразидон, арипипразол, палиперидон.

Противовирусные препараты: ингибиторы протеазы для лечения ВИЧ (например ритонавир, индинавир, саквинавир).

Анксиолитики: мидазолам, алпразолам.

Бронходилататоры или противоастматические препараты: теофиллин.

Контрацептивные препараты: гормональные контрацептивы. У пациенток, применяющих гормональные контрацептивы, может снизиться эффективность контрацепции и внезапно начаться межменструальное кровотечение. Поэтому следует рассмотреть возможность применения альтернативных методов контрацепции.

Сердечно-сосудистые препараты: блокаторы кальциевых каналов (группа дигидропиридина), например фелодипин, дигоксин, исрадипин, хинидин, пропранолол, симвастатин, аторвастатин, ловастатин, церивастатин, ивабрадин.

ГКС: преднизолон, дексаметазон.

Средства, применяемые для лечения эректильной дисфункции: тадалафил.

Иммунодепрессанты: циклоспорин, эверолимус, такролимус, сиролимус.

Тиреоидные препараты: левотироксин.

Другие: препараты, содержащие эстрогены и/или прогестероны (следует рассмотреть альтернативные методы контрацепции), бупренорфин, гестринон, тиболон, торемифен, миансерин, сертралин.

Комбинации препаратов, которые требуют отдельного рассмотрения . Одновременное применение карбамазепина и леветирацетама может привести к усилению токсичности карбамазепина.

Одновременное применение карбамазепина и изониазида может привести к усилению гепатотоксичности изониазида.

Одновременное применение карбамазепина и препаратов лития или метоклопрамида, а также карбамазепина и нейролептиков (галоперидол, тиоридазин) может привести к увеличению выраженности побочных неврологических эффектов (в случае последней комбинации — даже при условии терапевтических уровней в плазме крови).

Комбинированное применение Финлепсин ретард с большинством диуретиков (гидрохлоротиазид, фуросемид) может вызвать симптоматическую гипонатриемию.

Карбамазепин может антагонизировать эффекты недеполяризующих мышечных релаксантов (например панкурония). Может возникнуть необходимость в повышении доз этих препаратов, а пациентам требуется тщательный мониторинг по причине более быстрого, чем ожидается, завершения нейромышечной блокады.

Карбамазепин, как и другие психотропные препараты, может снижать переносимость алкоголя, поэтому пациентам рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.

Противопоказанные взаимодействия . Поскольку карбамазепин структурно подобен трициклическим антидепрессантам, Финлепсин ретард не рекомендуют применять одновременно с ингибиторами МАО. Между началом приема карбамазепина и завершением приема ингибиторов МАО должно пройти не менее 2 нед или более, если это позволяет клиническое состояние пациента.

Влияние на серологические исследования . Карбамазепин может дать ложноположительный результат ВЭЖХ-анализа (высокоэффективная жидкостная хроматография) для определения концентрации перфеназина.

Карбамазепин и карбамазепин-10,11-эпоксид могут дать ложноположительный результат иммунобиологического анализа по методике поляризованной флуоресценции для определения концентрации трициклических антидепрессантов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомы. Симптомы и жалобы, возникающие при передозировке, обычно отражают поражение ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Со стороны ЦНС: угнетение функций ЦНС; дезориентация, возбуждение, сниженный уровень сознания, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома; затуманивание зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (вначале), гипорефлексия (позже); судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, отек легких.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипотензия, АГ, нарушение проводимости с расширением комплекса QRS ; остановка сердца, сопровождающаяся потерей сознания.

Со стороны пищеварительной системы: рвота, задержка прохождения пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.

Со стороны костно-мышечной системы: рабдомиолиз, связанный с токсическим действием карбамазепина.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости; гипергидратация, обусловленная эффектом карбамазепина, сходным с действием антидиуретического гормона.

Изменения лабораторных показателей: гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, гипергликемия, повышение мышечной фракции КФК.

Лечение. Специфический антидот отсутствует. Вначале лечение должно основываться на клиническом состоянии больного; показана госпитализация. Проводят определение концентрации карбамазепина в плазме крови для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки.

Осуществляют эвакуацию содержимого желудка, промывание желудка, прием активированного угля. Поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию и повторному возникновению симптомов интоксикации в период выздоровления. Применяют симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, мониторирование функций сердца, тщательную коррекцию электролитных нарушений.

Особые рекомендации. При развитии артериальной гипотензии показано в/в введение допамина или добутамина; при развитии нарушений ритма сердца лечение подбирают индивидуально; при развитии судорог — введение бензодиазепинов (например диазепама) или других противосудорожных средств, например фенобарбитала (с осторожностью ввиду повышенного риска развития угнетения функции дыхания) или паральдегида; при развитии гипонатриемии (водной интоксикации) — ограничение введения жидкости, медленная осторожная инфузия 0,9% р-ра натрия хлорида. Эти меры могут быть полезными для предотвращения отека мозга.

Необходимо предусмотреть возможность повторного увеличения выраженности симптомов передозировки на 2-й и 3-й день после ее начала, что обусловлено замедленным всасыванием препарата.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

при температуре не выше 30 °С.

Дата добавления: 26.02.2020 г.

© Компендиум 2018

Цены на ФИНЛЕПСИН® РЕТАРД в городах Украины

Винница 680.19 грн./уп.

ФИНЛЕПСИН® 400 РЕТАРД табл. пролонг. дейст. 400 мг блистер № 50, Тева Украина ..... 571.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ » Винница, ул. Нечая Данила, 63, тел..

Препарат Финлепсин Ретард способствует нормализации состояния при эпилептических приступах, устраняет боли, негативные симптомы при нарушениях работы нервной системы. Он оказывает воздействие на ряд биохимических процессов в организме, поэтому использовать данное лекарство следует под контролем специалиста. К преимуществам относится низкая цена.

Карбамазепин. Название на латинском языке - Carbamazepine.

АТХ

N03AF01 Карбамазепин

Формы выпуска и состав

Приобрести препарат можно только в виде таблеток. Отличие Финлепсина Ретард заключается в наличии оболочки, характеризующейся особыми свойствами. Она обеспечивает пролонгированное действие препарата. Это значит, что активное вещество высвобождается медленно. Препарат является однокомпонентным. В качестве главного вещества выступает карбамазепин. Его количество в составе 1 таблетки: 200 и 400 мг. Прочие компоненты:

• сополимер этилакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата, метилметакрилата;
• триацетин;
• сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата;
• тальк;
• кросповидон;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• магния стеарат;
• кремния диоксид коллоидный.

Приобрести лекарственное средство можно в упаковках, содержащих 3, 4 или 5 блистеров (в каждом по 10 таблеток).

Как действует

Главные свойства:

• противоэпилептическое;
• обезболивающее;
• антидиуретическое;
• антипсихотическое.

Фармакологическое действие данного средства основано на блокировке натриевых каналов. Нужный эффект можно получить, лишь если они потенциал-зависимые. В результате отмечается устранение повышенной возбудимости нейронов, что обусловлено стабилизацией их мембран. Также под воздействием препарата снижается интенсивность процесса синаптической проводимости импульсов.

В основе противоэпилептической терапии лежит повышение нижнего предела судорожной готовности.

Отмечается уменьшение интенсивности выработки глутамата - аминокислоты, способствующей повышению возбуждения нейромедиаторов. Благодаря этим свойствам снижается вероятность развития эпилептического приступа. Главный компонент участвует в процессах транспортировки ионов калия, кальция.

Препарат проявляет активность и снижает интенсивность негативных симптомов при возникновении приступов разного характера. Во время лечения пациентов с диагностированной эпилепсией отмечается улучшение при таких патологических состояниях, как тревожность, депрессия, агрессивность, раздражительность.

Антипсихотическое действие обусловлено угнетением обменных процессов норадреналина, дофамина. При алкогольном отравлении снижается интенсивность развития судорог. Это обусловлено повышением нижнего предела судорожной готовности. Если развивается невралгия тройничного нерва, благодаря Финлепсину Ретард снижается выраженность болевых приступов. Кроме того, своевременное лечение этим препаратом помогает предотвратить возникновение болей при таком диагнозе.

Фармакокинетика

Продолжительность высвобождения активного вещества - 12 часов. По окончании этого периода отмечается увеличение уровня эффективности до максимального. Препарат абсорбируется стенками органов ЖКТ полностью.

Активное вещество связывается с белками плазмы с разной интенсивностью: до 60% у детей, 70-80% у взрослых пациентов.

Процесс метаболизма карбамазепина происходит в печени, в результате высвобождается 1 активный и 1 неактивный компонент. Реализуется этот процесс при участии изофермента CYP3A4.

Большая часть карбамазепина в трансформированном виде выводится при мочеиспускании, малая доля - с калом при дефекации. Из этого количества лишь 2% активного вещества удаляется в неизменном виде. У детей метаболизм карбамазепина происходит быстрее. По этой причине его используют в повышенных дозировках.

Для чего назначают

Главное направление применения - эпилепсия. Кроме того, препарат проявляет эффективность при таких патологических состояниях и симптомах:

• припадки разного характера: парциальные, судорожные;
• смешанные формы эпилепсии;
• невралгия различного характера: тройничного нерва, идиопатическая глоссофарингеальная невралгия;
• болевой синдром, вызванный периферическим невритом, что может быть следствием сахарного диабета;
• судорожные состояния, которые возникают при спазмах гладкой мускулатуры, рассеянном склерозе;
• нарушение речи, ограниченность движений (патологии неврологического характера);
• приступы боли при дисфункции вегетативной нервной системы;
• алкогольное отравление;
• психотические нарушения.

Противопоказания

У препарата не так уж много ограничений к использованию, среди них отмечают:

• нарушение системы кроветворения, что сопровождается такими патологическими состояниями, как лейкопения, анемия;
• AV-блокада;
• генетическое заболевание порфирия, сопровождается нарушением пигментного обмена;
• индивидуальная негативная реакция или гиперчувствительность.

Отмечают ряд патологических состояний, при которых обязателен контроль карбамазепина в плазме:

• нарушение костномозгового кроветворения;
• новообразования в простате;
• увеличенное внутриглазное давление;
• недостаточность сердечной функции;
• гипонатриемия;
• алкоголизм.

Как принимать Финлепсин Ретард

Препарат проявляет эффективность в равной степени при употреблении до и после еды. Таблетку нельзя разжевывать, но можно растворить в любой жидкости. Схема отличается в зависимости от вида патологического состояния. Часто назначают не больше 1200 мг вещества в день. Доза делится на 2 приема, но можно употреблять препарат однократно. Максимально допустимое суточное количество - 1600 мг. Инструкция по применению при разных патологиях:

• эпилепсия: начальное количество лекарства варьируется в пределах 0,2-0,4 г в день, затем его увеличивают до 0,8-1,2 г;
• невралгия тройничного нерва: начинают курс терапии с 0,2-0,4 г в день, постепенно доза возрастает до 0,4-0,8 г;
• алкогольное отравление: 0,2 г утром, 0,4 г вечером, в крайнем случае дозу увеличивают до 1,2 г в сутки и делят ее на 2 приема;
• терапия психотических нарушений, судорожных состояний при рассеянном склерозе: 0,2-0,4 г 2 раза в день.

Боли при диабетической нейропатии

Стандартная схема: 0,2 г вещества утром и удвоенная доза (0,4 г) вечером. В исключительных случаях назначают по 0,6 г 2 раза в день.

Через сколько действует

Пик эффективности отмечается через 4-12 часов после начала лечения.

Отмена

Запрещено резко прекращать курс терапии, т. к. это может спровоцировать развитие приступа. Рекомендуется снижать дозу постепенно - в течение 6 месяцев. Если появилась острая необходимость в отмене Финлепсина Ретард, проводится терапия соответствующими препаратами. Благодаря этому снижается вероятность возникновения негативных эффектов.

Побочные действия Финлепсина Ретард

Недостатком препарата является высокий риск развития индивидуальных реакций разного характера в ответ на терапию. Это обусловлено тем, что активное вещество в его составе участвует в биохимических процессах организма. Отмечают риск появления головокружений, сонливости, резкого ослабления мышц, головной боли. Редко возникают непроизвольные движения, нистагм, галлюцинации, депрессия и другие нарушения психики.

Желудочно-кишечный тракт

Отмечается появление сухости в ротовой полости, пропадает аппетит. Возникает тошнота, а вслед за ней - рвотные позывы, изменение стула, боли в области живота. Развиваются такие патологические состояния: стоматит, колит, гингивит, панкреатит и пр.

Органы кроветворения

Анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, порфирия разного характера.

Со стороны мочевыделительной системы

Недостаточность функции почек, нефрит, различные патологические состояния, спровоцированные нарушением отхождения мочи (задержка отведения жидкости, недержание).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Изменения внутрисердечной проводимости, гипотония, патологические состояния, вызванные увеличением вязкости крови и ростом интенсивности агрегации тромбоцитов, осложнения при коронарной болезни, нарушения сердечного ритма.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ

Ожирение, отечность, что связано с задержкой жидкости в тканях, влияние на результаты анализов крови, изменение костного метаболизма, что приводит к заболеваниям костно-мышечной системы.

Аллергии

Крапивница. Может развиться эритродермия.

Влияние на способность управлять механизмами

Препарат оказывает негативное влияние на работу многих органов и систем, провоцирует опасные симптомы: нарушение сознания, галлюцинации, головокружения и пр. По этой причине следует проявлять осторожность при управлении автотранспортом. Лучше на время отказаться от вождения.

Особые указания

Начинают курс терапии с малых доз. Постепенно суточное количество главного компонента увеличивается. Важно контролировать уровень содержания карбамазепина в крови.

Нужно учитывать, что терапия противоэпилептическими средствами провоцирует появление суицидальных намерений, поэтому следует наблюдать за пациентом, пока не будет окончен курс лечения.

Перед началом терапии оценивают состояние печени, почек. Нужно сдать анализ крови, мочи, провести электроэнцефалограмму.

Применение в пожилом возрасте

Разрешено использовать лекарство пациентам старше 65 лет. Однако рекомендуемая доза при этом составляет 0,2 г в сутки однократно.

Применение при беременности и в период лактации

Препарат может проникать через плаценту, в грудное молоко, причем концентрация карбамазепина при этом составляет 40-60% от общего количества, которое содержится в крови. В период беременности есть риск развития патологий у плода на фоне приема рассматриваемого средства. Однако все же разрешается использовать препарат, но следует делать это лишь по строгим показаниям, если положительные эффекты от лечения превосходят возможный вред.

Назначение Финлепсина Ретард детям

Применение при нарушении функции почек

Препарат разрешен к использованию при патологиях данного органа, однако нужно наблюдать за состоянием пациента.

Применение при нарушении функции печени

Разрешено назначать средство в данном случае. Если нарушения функции печени усиливаются, нужно прервать курс.

Что делать при передозировке Финлепсина Ретард

Отмечают ряд негативных проявлений, которые возникают при регулярном и существенном увеличении допустимого количества карбамазепина:

• кома;
• нарушение в работе нервной системы: перевозбуждение, сонливость, непроизвольные движения, ухудшение зрения;
• гипотония;
• нарушение сердечного ритма;
• угнетение функции дыхательной системы;
• рвота и тошнота;
• изменение результатов лабораторных исследований.

Проводят лечение, направленное на устранение последствий. При этом наблюдают за работой сердца, контролируют температуру тела. Проводится коррекция нарушения водно-электролитного баланса. Определяется уровень содержания активного вещества в крови. Выполняется промывание желудка. Принимают абсорбент. Вместо активированного угля может быть назначено любое средство этой группы: Смекта, Энтеросгель и пр.

Взаимодействие с другими препаратами

Перед началом лечения принимают во внимание риск развития осложнений, что может быть обусловлено использованием прочих лекарств.

С осторожностью

Увеличение уровня содержания главного компонента в плазме крови провоцируют следующие препараты: Верапамил, Фелодипин, Никотинамид, Вилоксазин, Дилтиазем, Флувоксамин, Циметидин, Даназол, Ацетазоламид, Дезипрамин, а также ряд средств группы макролидов, азолов. По этой причине выполняется коррекция дозировки, что позволит нормализовать концентрацию карбамазепина.

Отмечается повышение эффективности фолиевой кислоты, Празиквантела. Кроме того, усиливается элиминация гормонов щитовидной железы.

Отмечается повышение эффективности Финлепсина Ретард при совместном применении с Депакином.

Назначение Финлепсина Ретард вместе с прочими препаратами-ингибиторами CYP3A4 провоцирует развитие негативных последствий. И, наоборот, индукторы CYP3A4 способствуют ускорению обменных процессов и выведению активного вещества, что приводит к уменьшению эффективности лекарства.

Совместимость с алкоголем

Запрещено употреблять спиртосодержащие напитки при терапии Финлепсином. Вещества действуют на основе противоположных принципов, при этом отмечается снижение эффективности препарата. Кроме того, алкоголь увеличивает нагрузку на печень.

Финлепсин Ретард - противосудорожный, противоэпилептический препарат (производное дибензазепина), оказывает также антидепрессивное, антипсихотическое и антидиуретическое действие, обладает анальгезирующим эффектом у больных с невралгией. Механизм действия связан с блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембраны перевозбужденных нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Nа+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение глутамата (аминокислоты с возбуждающими нейромедиаторными свойствами), повышает сниженный порог судорожной готовности и, таким образом, уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает транспорт ионов калия, модулирует потенциалзависимые кальциевые каналы, что также может вносить вклад в противосудорожное действие препарата. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов приступов (обычно неэффективен при малых приступах - petit mal, абсансах и миоклонических приступах).
У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы.
Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяца вследствие аутоиндукции метаболизма).
При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч.
При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки).
Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, что может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.
Пролонгированная лекарственная форма обеспечивает поддержание более стабильной концентрации карбамазепина в крови при приеме 1-2 раза/сут.

Фармакокинетика

Показания к применению

Способ применения

Длительность применения зависит от показания и индивидуальной реакции больного на препарат.
Решение о переводе больного на применение препарата Финлепсин® ретард, длительности его применения или отмене лечения принимается врачом индивидуально. Дозу препарата можно снизить или совсем отменить не раньше, чем после 2-3-летнего полного отсутствия припадков.
Лечение прекращают, постепенно снижая дозу в течение 1-2 лет, под контролем ЭЭГ. При этом у детей при снижении суточной дозы следует учитывать увеличение массы тела с возрастом.
Невралгия тройничного нерва, идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва
Начальная доза составляет 200-400 мг/сут в 2 приема. Начальную дозу повышают вплоть до полного исчезновения болей, в среднем до 400-800 мг/сут. После этого у определенной части пациентов терапию можно продолжать более низкой поддерживающей дозой 400 мг/сут.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с индивидуальной чувствительностью к действию карбамазепина препарат Финлепсин® ретард назначают в начальной дозе 200 мг 1 раз/сут.
Боли при диабетической невропатии
Препарат назначают по 200 мг утром и 400 мг вечером. В исключительных случаях препарат Финлепсин® ретард можно назначать в дозе по 600 мг 2 раза/сут.
Лечение алкогольной абстиненции в условиях стационара
Средняя суточная доза составляет 600 мг (200 мг утром и 400 мг вечером). В тяжелых случаях в первые дни дозу можно повышать до 1200 мг/сут в 2 приема.
При необходимости препарат Финлепсин ретард можно комбинировать с другими препаратами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции, кроме седативных и снотворных препаратов.
В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови.
В связи с развитием побочных реакций со стороны ЦНС и вегетативной нервной системы за больными устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара.
Эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе
Средняя суточная доза составляет 200-400 мг 2 раза/сут.
Лечение и профилактика психозов
Начальная доза и поддерживающая доза, как правило, одинаковы: 200-400 мг/сут. При необходимости дозу можно повышать до 400 мг 2 раза/сут.

Побочные действия

Роль карбамазепина в развитии ЗНС, особенно в сочетании с нейролептиками, остается невыясненной.
Развитие побочных эффектов со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентрации карбамазепина в плазме крови.
Аллергические реакции: часто - крапивница; иногда - эритродермия, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом (в т.ч. узловатая эритема, как проявление кожного васкулита), лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка), асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, аллергический пневмонит или эозинофильная пневмония. При возникновении указанных выше аллергических реакций применение препарата должно быть прекращено. Редко - волчаночноподобный синдром, зуд кожи, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фоточувствительность.
Со стороны системы кроветворения: часто - лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия; редко - лейкоцитоз, лимфаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, острая "перемежающаяся" порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, спленомегалия.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, сухость во рту, повышение активности ГГТ (вследствие индукции этого фермента в печени), что обычно не имеет клинического значения, повышение активности ЩФ; иногда - диарея или запор, абдоминальные боли, повышение активности печеночных трансаминаз; редко - глоссит, гингивит, стоматит, панкреатит, гепатит (холестатический, паренхиматозный), желтуха, гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны сердечно сосудистой системы: редко - нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение АД, брадикардия, аритмии, AV-блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, обострение ИБС (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: часто - отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия (снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием АДГ, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями); редко - повышение концентрации пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение концентрации L-тироксина и повышение концентрации ТТГ (обычно не сопровождается клиническими проявлениями); нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Са2+ и 25-ОН-колекальциферола в плазме крови): остеомаляция, гиперхолестеринемия (включая холестерин-ЛПВП), гипертриглицеридемия и увеличение лимфатических узлов, гирсутизм.
Со стороны мочеполовой системы: редко - интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение концентрации мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, снижение потенции.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия или судороги.
Со стороны органов чувств: редко — нарушения вкусовых ощущений, повышение внутриглазного давления, помутнение хрусталика, конъюнктивит; нарушения слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.
Дерматологические реакции: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.

Противопоказания

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Условия хранения

Форма выпуска

Состав:
1 таблетка Финлепсин Ретард содержит: карбамазепин 200 мг.
Вспомогательные вещества: сополимер этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата (1:2:0.1) (Eudragit RS30D) - 11 мг, триацетин - 2.2 мг, тальк - 15.6 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (Eudragit L30D-55) - 35 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 21.8 мг, кросповидон - 12.4 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.33 мг, магния стеарат - 0.67 мг.
1 таблетка Финлепсин Ретард содержит: карбамазепин 400 мг.
Вспомогательные вещества: сополимер этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата (1:2:0.1) (Eudragit RS30D) - 22 мг, триацетин - 4.4 мг, тальк - 31.2 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (Eudragit L30D-55) - 70 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 43.6 мг, кросповидон - 24.8 мг, кремния диоксид коллоидный - 2.66 мг, магния стеарат - 1.34 мг.

Дополнительно

Основные параметры

Запрещен при беременности

Имеет ограничения при проблемах с почками

Судорожная активность может развиваться по различным причинам, однако, независимо от этиологии, это всегда тяжелое состояние, требующее немедленной коррекции препаратами. Одним из наиболее популярных препаратов, которые применяются для лечения и купирования приступов эпилепсии, является лекарство Финлепсин Ретард. Кроме этого, препарат имеет и другие показания, которые нужно рассмотреть подробнее.

Общие сведения

Препарат относится к большой лекарственной группе – противоэпилептические препараты, производные карбоксамида. Они обладают способностью устранять эпилептические приступы и судорожные состояния у детей и взрослых. Также он может использоваться в неврологии и терапевтической практике. Международное непатентованное наименование – .

Фармакологическая форма, стоимость

На аптечных прилавках препарат представлен в таблетированном виде. Таблетки имеют форму листа клевера и белый или слегка желтоватый цвет. Их пакуют в пластиковые блистеры по 10 штук. В пачке из картона содержится 5 таких блистеров (50 таблеток).

Стоимость может отличаться от места приобретения препарата. Вот примеры цен за упаковку 50 таблеток в разных аптеках крупных российских городов:

Намного удобнее и дешевле приобретать препараты в интернет-аптеках. Многие из них обеспечивают круглосуточную доставку.

Отличия от Финлепсина

Многих пациентов волнует вопрос, чем отличается от Финлепсина Ретард? Отличий немного. Оба препарата выпускаются фармацевтической компанией «Тева» (Израиль). В их составе одно и то же активное вещество. Финлепсин Ретард – это разновидность одноименного препарата, но для него характерно пролонгированное действие.

Также таблетки отличаются по форме – это микрокапсулы с постепенным высвобождением, которые также имеют несколько иные вспомогательные компоненты. Эти особенности позволяют добиться того, что препарат вызывает меньшее количество негативных реакций.

Состав и фармакосвойства

В составе лекарства имеется активное вещество – карбамазепин. В 1 таблетке его может быть 200 или 400 мг. Дополнительно содержаться вспомогательные компоненты – целлюлоза, кросповидон, стеарат магния, тальк, диоксид кремния, триацетин и сополимеры метакрилата.

Фармакодинамические свойства определяются действием карбамазепина. Это вещество способствует торможению синаптической передачи возбуждения нервных окончаний, что приводит к снижению распространения припадков судорог. Кроме противосудорожного и противоэпилептического, оказывает также нейро- и психотропное действие. Имеет способность снимать болевые ощущения невралгического характера в области тройничного нерва.

Фармакокинетические особенности:

• быстрое и полное всасывание действующего вещества в пищеварительном тракте;
• у пролонгированных таблеток более низкая концентрация карбамазепина, своего максимума она достигает в течение 2-8 суток регулярного приема;
• терапевтический эффект наблюдается при достижении уровня карбамазепина 4-12 мкг\мл;
• вещество на 80% связывается с белками крови;
• 33% проникает в спинномозговую жидкость;
• выводится в виде метаболитов и в неизменной форме преимущественно почками (более 70%), а также вместе с калом.

Карбамазепин имеет способность проникать через плаценту и в грудное молоко. Это следует учитывать перед назначением препарата беременным женщинам и кормящим матерям.

Показания и ограничения

Перед применением Фенлипсин ретард важно четко понимать, для чего принимаются эти таблетки. Показаниями к его применению являются:

• непереносимость карбамазепина или вспомогательных веществ;
• склонность к негативным реакциям на фоне приема трициклических антидепрессантов;
• проблемы с костномозговым кроветворением;
• порфирическая болезнь;
• нарушение проведения сердечного возбуждения.

Финлепсин также не следует сочетать с препаратами лития (повышается их отравляющее действие) и ингибиторами МАО. С особой осторожностью назначают его при гематологических заболеваниях, патологиях сердечно-сосудистой системы, печени или почек, в случае нарушения натриевого обмена.

Препарат может назначаться детям старше 5 лет. Для них подбирается особая дозировка, которая учитывает возраст, вес и особенности ребенка.

Лекарство проникает через плаценту и вызывает пороки развития нервной трубки плода. Тем не менее беременным женщинам может назначаться данный препарат. При этом следует соблюдать некоторые меры предосторожности:

• в 1 триместре применяется минимально допустимая доза, которую разделяют на несколько приемов;
• следует контролировать концентрацию карбамазепина в крови;
• избегать сочетания с другими противоэпилептическими средствами;
• на поздних сроках можно вводить матери витамина К в качестве профилактики геморрагических патологий у плода.

Активное вещество в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Поэтому прекращать лактацию не следует (при хорошей прибавке веса ребенка и отсутствии у него седативного эффекта).

Подробная инструкция

Препарат Финлепсина Ретард предназначен для перорального применения. Таблетки глотают целиком, запивая водой. Прием пищи не оказывает влияния на активность лекарства. Дозировка зависит от возраста пациента, а также от патологии, которую необходимо лечить. Так, инструкция по применению Финлепсина Ретард рекомендует:

Побочные явления и симптомы передозировки

Чаще всего побочные явления возникают при комбинировании Финлепсина с другими противосудорожными средствами. При этом наблюдается:

При передозировке наблюдаются признаки поражения сердечно-сосудистой, дыхательной и нервной системы. При этом возникает:

• угнетение дыхания;
• коматозное состояние;
• спутанность сознания, нарушение речи;
• понижение температуры тела;
• снижение АД;
• тахикардия, остановка сердца;
• метаболический ацидоз;
• судороги.

При появлении таких аномалий больного следует доставить в медицинское учреждение. Там ему промывают желудок, дают сорбенты, после чего назначается симптоматическая терапия. При этом следует контролировать сердечную и дыхательную активность. В случае необходимости проводят реанимационные действия.

Аналогичные лекарства

Заменить лекарство способны его структурные аналоги, которые обладают схожим составом и механизмом действия. Самые известные из них:

Назначать то или иное противоэпилептическое средство может только лечащий врач. Он определяет оптимальный режим дозирования и длительность курса терапии.