Терапия гормональными препаратами ингибиторами ароматазы. Применение гормональной терапии в лечении рака молочной железы Ингибиторы ароматазы при раке молочной

В онкологии ингибиторы ароматазы используют для лечения раковых опухолей и заболеваний, поскольку треть из них относят к гормонозависимым заболеваниям. Ингибиторы ароматазы до сих пор применяются для ведения линии гормонотерапии диссеминированного рака молочной железы.

Варианты лечения

Когда не помогают антиэстрогены и прогестины, то назначают лекарство, содержащее токсичность. Известные препараты:

Ориметен.
Мамомит.

Оба они содержат аминоглютетимид, который считается одним из старых веществ этой группы химических соединений. Аминоглютетимид производит блокировку ароматаз, и назначается в виде 700-1500 мг в сутки. К концу химиотерапии вещество выдается по 500 мг в сутки. Уменьшение дозы также зависит от течения болезни. Если рак уменьшается, то суточная доза будет минимизирована. Препараты вызывают целый спектр побочных эффектов, как и любые химиопрепараты:

Такие побочные эффекты проявляются сразу после приема первой дозы, и заканчиваются через 2-3 месяца эффективного приема. На основе аминоглютетимида созданы ингибиторы ароматазы, которые являются менее опасными, вредными, не вызывают такого спектра эффектов, менее токсичны. Сегодня производят – Фемара, Аримидекс, Герцептин, таксаны, асд, чага и многое другое.

Гормонотерапия используется после удаления яичников, молочной железы, рака матки и т.д. Она помогает повысить эффективность проведенной операции, поскольку считается вспомогательным методом в онкологии. Для борьбы с рмж следует совместно применять разные терапии. В настоящее время ингибиторы ароматазы не используются для самостоятельного лечения.

Механизм воздействия препаратов гормонотерапии

Известно, что таблетки химиотерапии - это лекарство, которое помогает побороть рак молочной железы. Также известно, что химиопрепараты убивают раковые клетки, но как они воздействуют на организм? Ведь каждая доза – это токсины и яды. В крови у женщин есть 5 видов эстрогенов и 3 вида прогестерона. Поверхностные клетки реагируют с клетками ядра. Устанавливается связь внешних и внутренних рецепторов. Воздействуя на оболочку клеток, механизм химиотерапии запускается, а значит, влияет на ядро той же инфицированной клетки.

Гормональные препараты, используемые в терапии, заставляют ядра расти и размножаться. Реакция настолько быстрая, что зараженные клетки, вырастая, не могут провести деление на 2 и более клеток, будучи инфицированными. Но поскольку гарантий в этом нет, совместно с проведением химиотерапии прописывают другие терапии и противоопухолевые средства.

Согласно статистике, 68% раковых клеток погибают только благодаря химиотерапии. Из-за равности воздействия ингибиторы ароматазы могут повлиять на ядра прогестерона либо эстрогена.

Для наглядности представим, что некоторые вещества убивают мужские гормоны, другие средства – женские. Таким образом, препараты имеют один спектр действия, и поэтому важно применять двойной стандарт, чтобы уничтожить мужские и женские клетки рака. Блокировка рецепторов ведет к уменьшению в размерах раковых клеток. Лабораторные исследования подтверждают, что биопсийный материал может воздействовать в условиях иммуногистохимического спектра.

Обратите внимание на материалы заключения экспертов биологов, которые проводили тестирование на ингибиторы ароматазы при раке груди.

Ингибиторы ароматазы	Расшифровка данных	Характеристика лечения
Эрц-положительная	75% зависимых клеток	Данное количество клеток поддаются лечению гормонотерапией.
Пр-положительная	65% экспрессируемых клеток	Рецепторы прогестеронов могут поддаться лечению, но нужны дополнительные средства.
Гормонально-негативная	25% негативных клеток	Данный показатель указывает на то, что клетки прогестерона и эстрогена не готовы к воздействию средства гормоносодержащего препарата.
Гормональный статус неизвестен		Образец ткани молочной железы не подходит для проведения анализа. Возможно, забор был произведен неправильно.

Эффективность гормональной терапии

Благодаря иммуногистохимическому исследованию можно определить, насколько эффективен результат химиотерапии при раке молочной железы.

1. Если ингибиторы ароматазы назначаются единовременно с препаратами, воздействующими на прогестерон и эстроген (Эрц+/Пр+), то эффективность лечения будет составлять 79%.

2. Если ингибиторы ароматазы влияют на один вид из рецепторов, то эффективность лечения составит 36%.

3. Если статус опухоли в гормональном отношении неизвестен, то гормональная терапия не проводится, так как эффективность составит 5-7%.

На сегодняшний день существует много препаратов, относящихся к химиотерапии. Некоторые ингибиторы ароматазы блокируют рост клеток, другие не дают клеткам проводить деление и размножение. Чтобы подобрать средства для химиотерапии, нужно тщательно выбирать методы воздействия. Это совет не пациенту, а врачу, который может назначить препараты сильного воздействия и широкого спектра. Сегодня есть препараты, которые доступны и неопасны для женщин.

Стоит помнить, что все средства гормональной терапии с учетом содержания ядов, воздействуют на ткани стенок матки и яичников.

Средства	Описание	Воздействие	Применение
Герцептин	Противоопухолевые препараты	Герцептин позволяет снизить рецидив выживания раковых клеток в организме на 35%	Герцептин по 8 мг/кг при 1 стадии, 4 мг/кг каждые 3 недели при 2-4 стадии рака
	Противоопухолевые препараты	Блокировка генов при адъювантном и неадъювантном применении ХТ	В зависимости от типа содержащих препаратов, дозировка назначается от 100 мг/3 недели, до 1250 мг/сутки по два раза
	Средства для повышения иммунитета при раке	Фракция АСД 2, АСД 3, АСД общего направления увеличивает блокировку гормонов при воздействии на один подтип эстрогенов	от 5 до 45 капель в течение 2 месяцев
	Березовый гриб	Чайные травы помогают замедлить и предотвратить появление и размножение раковых клеток	использовать только в приготовлении рецептов

Показания к применению

Препараты для гормональной терапии используются с учетом дополнительных средств лечения, чтобы сочетать максимальную эффективность результата от совокупности влияния веществ.

Отдельно следует рассмотреть Герцептин – лекарственный препарат, который считается очень дорогим. В медицине он известен как дорогой аналог жизни. Многие пациенты отказываются от его применения, объясняя это тем, что жизнь стоит дешевле, чем один флакон Герцептин. Герцептин имеет стандартную форму выпуска, однако в последнее время появились аналоги, более эффективные, чем оригинал товара. Также Герцептин нужно осторожно применять в силу его устаревших свойств.

Так как новые средства уже содержат сильные гормональные вещества, многие из них не совместимы с теми, что до сих пор используют в Герцептин. Для лечения рака Герцептин малоэффективен, поэтому его не дополняют, а заменяют на более свежие модели товаров. Схожие по применению средства – таксаны. Они используются часто для блокировки развития генов. Таксаны используют для лечения многих видов раковых образований.

Дополнительно с гормональными веществами назначают витамины. Их назначение должно быть строгим, в соответствии с предписанием. Показаниями являются:

Риск развития образований. Витамины используются для профилактики развития раковых болезней.
Аномальный рост клеток. Витамины способны концентрировать вещества внутри ядер клеток для предотвращения развития опухоли.
Первые стадии опухоли. Витамины прописывают больным, которые готовятся к операциям.
Послеоперационный период. Так как риск развития рецидива есть, витамины могут поспособствовать препятствию формирования новых раковых клеток.
Метастатическая опухоль. Витамины часто назначают перед серьезным химическим лечением.

Если пациент имеет аллергию на вещества, или же индивидуальную непереносимость, то ему ставится вакцина. Такая вакцина способна снизить развития отеков после операций, препятствуя появлению лимфостаза. Обычно вакцина делается до и после операций, чтобы закрепить эффект удаления раковых клеток. Вакцина выбирается согласно степени развития образований, а также самочувствия пациента. Если вакцина противопоказана, пациенту прописывают профилактическое лечение.

Виды гормональной терапии

Гормональная терапия делится на несколько подвидов:

Каждый вид отличается своим предназначением. Поэтому крайне важно установить цель проведения терапии, и подобрать соответствующие лекарства для молочной железы.

Для выбора того или иного метода проведения терапий, следует учитывать следующие особенности:

Статус гормональной зависимости организма.
Синдром менопаузы.
Стадия развития опухоли груди.
Соматические болезни.
Переносимость лекарств для груди.
Риск развития рецидива болезни груди.

Также выделяют принцип действия веществ на организм. Поэтому их делят по признакам и подтипам. Помимо ингибиторов часто применяют селективные модуляторы, фаслодекс содержащие, тамоксифен содержащие, и др. Их назначают при поражении молочной железы после терапий и химических элементов. Эти вещества можно применять с другими методиками, даже тем, которые содержат сильные гормоны.

Нельзя не отнести к сильнодействующим веществам такой элемент, как чага. Ранее уже упоминалось, что чага используется в традиционной медицине в лечении молочной железы, но пришла она из народных средств. Чага является мощным веществом, которое способно воздействовать на клетки и ядра изнутри, попадая к ним через кровь. Чага используется строго по приготовленному рецепту. Обычно чага смешивается со спиртовой основой. Эта смесь должна настояться. Нередко к общей массе добавляется сода.

Сода обладает быстрым вытягивающим эффектом, а совместно с добавлением травы, смесь приобретает статус традиционного лекарства.

Для более сильного эффекта пациенты могут применять травы растительного и искусственного происхождения. Чем моложе трава, тем сильнее ее эффект воздействия.

Народные средства

Сода – мощное средство для составления собственных рецептов жизни и здоровья. Сода может быть использована напрямую, запивая водой. Но можно приготовить вкусный и полезный рецепт. Чтобы совместить приятное с полезным, рекомендуем травы смешивать, заливать кипятком или спиртовой настойкой. Огромной популярностью пользуется чистотел. Его можно принимать с лесными ягодами и витаминами. Чистотел обладает широким спектром воздействия. Чистотел, попадая организм, способствует выработке правильных гормонов, которые еще не заражены химическими ядами.

Соответственно, чистотел помогает восстановить баланс между «зараженными» и чистыми клетками. Некоторые рецепты помогут быстрее сориентироваться:

Чистотел с соляным раствором для протирания груди.
Чистотел с чага грибами.
Чистотел и сода для приема внутрь.
Чистотел и травы в настойке на спирту.
Чистотел в чистом виде. Кто может есть, эффект будет более быстрым.
Чистотел с соком травы. Травы можно собрать на любом поле.

Народные рецепты помогали людям долгое время. Раньше народные рецепты с использованием травы и соды помогали излечить практически любое заболевание груди и почек. Если народные методы сочетать с традиционными, народные компоненты окажут быстрое влияние. Сода, минералы, трава, народные рецепты и многое другое – все это улучшает всасывание веществ.
Ежедневно организм получает народные компоненты в лечении. При поражении молочной железы в один момент нужно отказаться от всего привычного, но организму это не по силу.

Поэтому восстановить процесс помогают – сода, содовые растворы, сода с солью, сода со спиртом. При поражении ареолы груди, подмышечных впадин возле груди, кожи груди и самой груди важно прикладывать народные и естественные компоненты. Сода, как и другие химические элементы, способна творить чудеса, особенно если речь идет о лечении молочной железы.

Конечно, безусловная вера в себя и медицину помогает больным избавиться от страха и навязчивой идеи о том, что они никогда не смогут вернуться к прежней жизни. А ведь, по сути, ни одна хирургия не страшна, когда речь идет о жизни женской половины человечества.

Бодибилдеры используют препараты в основном во время курса анаболических средств в следующих целях:

Профилактика гинекомастии;
Повышение анаболического фона;
Придания мускулам рельефа;
Устранение гипертензии;
Снижения воздействия эстрогенов на ось гипоталамус-гипофиз-яички.

Составляя курс стероидов, следует помнить, что не каждый анаболик обладает возможностью конвертироваться в эстрогены. Ингибиторы ароматазы необходимо использовать, когда в состав курса входят эфиры тестостерона, метандростенолон, метилтестостерон.

Использование ингибиторов ароматазы на курсе

Большинство атлетов начинает использовать блокаторы только после появления симптомов гинекомастии. Но такой подход к делу является совершенно не эффективным. Значительно проще сдать анализы на наличие в организме эстрадиола через 10 дней после начала курса, когда используются короткие стероиды или же через 4 недели, если в состав цикла входят длинные препараты.

После получения результатов следует назначить дозировку анастрозола, составляющую в среднем 0.5 грамма один раз в два дня. В качестве альтернативы можно принимать более низкую дозу препарата, ориентируясь на собственные ощущения. В случае снижения либидо, нарушений эректильной функции, появления депрессии, дозировку следует уменьшить.

Исследования блокаторов

После выхода на рынок бренда Летрозол (Летроза), он моментально стал лидером популярности среди спортсменов. Было проведено большое количество исследований, доказавших высокую эффективность препарата. Эффективная доза уже составляет порядка 0.02 миллиграмма, что практически в 100 раз менее терапевтической. После применения медпрепарата существенно повышается уровень содержания гонадотропина, при этом на треть, снижая содержание эстрогенов.

Не менее хорошо в настоящий момент изучено воздействие на организм и анастрозола. Благодаря этому он очень широко используется атлетами. В ходе клинических испытаний было установлено, что уже при количестве от 0.5 до 1 миллиграмма уровень женских гормонов снижается наполовину. В онлайн-магазинах данное средство может стоить в несколько раз меньше, чем в аптеке. Также в крупных городах можно найти и более дешевую версию препарата - анастрозол каби.

Побочные эффекты ингибиторов ароматазы

Установлено, что в малых количествах женские гормоны всегда присутствуют в организме мужчины и даже являются полезными. Они способны усилить чувствительность рецепторов андрогенового типа и тем самым увеличить эффективность цикла стероидов. Все побочные эффекты, которые могут вызвать ингибиторы ароматазы, связаны с их передозировкой и как следствие, сильным сокращением эстрадиола в организме. Среди основных побочных эффектов после передозировки блокаторов можно выделить:

Замедление роста массы мышечных тканей;
Боли в суставах;
Уменьшение прочности костной ткани;
Повышение содержания холестерина;
Ухудшение общего самочувствия и падение либидо;
Появление состояния депрессии.

Фармакологические данные блокаторов

Впервые блокаторы ароматазы появились на рынке медпрепаратов параллельно с тамоксифеном. В середине 80-х было объявлено о завершении клинических испытаний блокаторов нового поколения. Именно в конце 80-х и появились практически все современные ингибиторы ароматазы.

Первое время препараты использовались при лечении злокачественных опухолей молочной железы. Это было вызвано результатами исследований, показавших, что более трети онкологических заболеваний молочной железы связано гормональной системой.

При использовании блокаторов, снижается генотоксический эффект, а также интенсивность деления клеток, что оказывает положительный эффект на начальных стадиях образования злокачественных опухолей.

Существующие сейчас ингибиторы ароматазы можно разделить на две категории: нестероидные и стероидные. Первый нестероидный препарат - аминоглютетимид был создан еще в 70-х годах. Однако он был достаточно токсичен для надпочечников, и его применение в медицине весьма ограничено.

Анастрозол

Это один из самых мощных ингибиторов нестероидной группы третьего поколения. При применении средства в количестве 1мгк в течении суток приводит к понижению уровня эстрогенов на 80 %. При употреблении анастрозола в дозировке, не превышавшей 10 миллиграмм на протяжении дня, он оказывает сильное прогестагенное и андрогенное воздействие на организм. Кроме этого он не подавляет синтез кортизола и альдостерона, не требуя тем самым дополнительного использования кортикостероидов. По силе своего воздействия препарат в 250 раз и более превосходит аминоглютетимид и благодаря более длительному периоду распада способен в малых дозах предотвращать симптомы феминизации.

В бодибилдинге препарат весьма широко используется для предупреждения развития гинекомастии, а также избыточного скопления в организме жидкости. При передозировке возможны те же побочные эффекты, которые свойственны всем препаратам группы блокаторов ароматазы.

Летрозол

Механизм работы этого препарата заключается в связывании ароматазы с геном цитохрома. С его помощью можно предотвратить эффект ароматизации в жировых тканях, печени, скелетных мускулах, не влияя при этом на синтез кортизола. В сравнении с анастрозолом, средство более эффективно способно блокировать цитохромы ароматазы, что значительно снижает уровень женских гормонов.

Допустимая дозировка препарата составляет 1 таблетку в течении дня ежесуточно. Препарат хорошо усваивается желудочно-кишечным трактом не зависимо от приема пищи. Препарат не следует принимать при нарушениях работы печени. Все побочные эффекты были зафиксированы лишь при бесконтрольном употреблении летрозола.

Ворозол

Препарат является представителем третьего поколения препаратов группы ингибиторы ароматазы. Своим механизмом воздействия на организм препарата весьма похож на летрозол. Препарат достаточно новый и сейчас продолжаются исследования его безопасности и эффективности. Спортсменами он используется крайне редко.

Экземестан

Данный препарат относится к стероидным блокаторам третьего поколения. Он достаточно широко используется в США традиционной медициной. Также как и ворозол в спорте применяется крайне редко.

Новейшие ингибиторы ароматазы

Работа над созданием новых, более эффективных препаратов группы ингибиторы ароматазы продолжается и в настоящее время. На стадии клинических испытаний в данный момент находятся препараты стероидного типа - Ergo-pharm 6-OXO и Т-Bomb II. Их воздействие на организм человека еще изучено не до конца и говорить об их применении в спорте пока преждевременно.

Также не очень давно на рынке спортивной фармакологии появилось средство кризин. Несмотря на то, что препарат уже находится в продаже, механизм его воздействия на организм еще изучается. О побочных эффектах при использовании кризина создатели препарата умалчивают, но пока никакой информации на этот счет от атлетов не поступало. Однако кризин используется спортсменами достаточно редко. Ведь на рынке присутствуют средства, эффективность и безопасность которых подтверждена временем.

Больше информации об Анастрозоле (ингибиторе ароматазы) узнаете из этого видео:

– это страшный диагноз для многих женщин. Несколько лет назад это было равносильно смертному приговору, но сегодня рак успешно лечится на разных стадиях.

В зависимости от его вида заболевание может быть гормонозависимым и гормононезависимым: первый встречается почти в 40% случаев.

Вконтакте

Причины появления и симптомы

Рак груди представляет собой злокачественную опухоль, распространяющуюся по молочной железе – одной или сразу двум.

Опухоль состоит из мутировавших по какой-либо причине клеток, которые начинают активно размножаться. В некоторых случаях на поверхности опухоли образуются рецепторы, чутко реагирующие на женские гормоны прогестерон и эстроген.

Последние отвечают за рост и развитие любых клеток, то есть невольно «помогают» и раковым клеткам расти и размножаться. Чем больше количество гормонов, тем активнее поглощает его опухоль и тем быстрее она разрастается.

В этом случае лечение должно не только избавлять от самой опухоли, но и воздействовать на расположенные снаружи рецепторы, чтобы предотвратить рецидивы.
Переизбыток эстрогена может возникнуть из-за проведения гормонального лечения менструального цикла, миомы матки или поликистоза яичников.

Обратите внимание: также к группе риска относятся женщины, перенесшие аборт или раннюю беременность, чья беременность находится под угрозой выкидыша.

Симптомами образования являются:

Появление уплотнений в молочных железах и воспалений лимфатических узлов.
Периодические боли в местах уплотнений.
Могут наблюдаться выделения из сосков, которые через некоторое время приобретут желтоватый или зеленоватый оттенок и неприятный запах.

Эти симптомы проявляются на первых стадиях рака, впоследствии они усиливаются и становятся заметны невооруженным глазом. Гормонозависимый рак не отличается какими-либо особыми свойствами или последствиями – определить его вид сможет только врач-маммолог после проведения необходимых тестов.

Варианты лечения

Лечение от гормонозависимого рака также состоит из нескольких пунктов:

Операции: врач полностью удаляет пораженные ткани.
или лучевой терапии: это помогает остановить или замедлить развитие раковых клеток и предотвратить появление вторичных очагов.
Дополнительных методов.

Гормонотерапия относится к последнему пункту: она не применяется самостоятельно, только вместе с химиотерапией и хирургическим вмешательством на 2-3 стадиях рака. Основной задачей гормонотерапии является нормализация гормонального фона женщины, устранение излишков эстрогена и, соответственно, уничтожение причины быстрого развития рака .

Также она может применяться при:

подозрении на образование рака груди;
неоперабельном раке или не поддающемуся химиотерапии;
необходимости избежать рецидивов или подозрении на появление метастазов.

Различаются 3 варианта гормонотерапии:

Неоадъювантный: применяется перед операцией для уменьшения опухоли.
Адъюванстный: применяется после операции для профилактики.
Лечебный: назначают при неоперабельных раках груди для устранения заболевания.

Важно знать: лечение гормонами может занимать несколько лет, при этом в процессе лечения препараты будут заменены для лучшего результата.

Выбор гормонального лечения зависит от многих факторов: возраста пациентки, состояния ее груди, стадии рака, наличия некоторых заболеваний, например, артрита или тромбоза. Также врач учитывает варианты лечения, которые уже были применены, и наличие альтернативных способов.

Виды препаратов

В качестве гормональных средств часто указываются следующие препараты:

Анти-эстрогены: их действие основано на блокировке внешних рецепторов рака, через которые гормон проникает внутрь. Чаще всего назначаются таблетки «Тамоксифен» и инъекции «Фулвестран». Первый назначается в пред-и постклиматерический периоды, но он обладает рядом противопоказаний, которые необходимо учитывать. Второй обычно назначют после курса «Тамоксифена» для устранения метастаз.
Ингибиторы ароматазы: они блокируют образование гормона и приостанавливают работу фермента. Их применяют только в постменопаузу, так как вещества имеют меньшую концентрацию.
Прогестины: их применяют для остановки выработки эстрогена и нейтрализации его вредного воздействия.
Андрогены: это мужские, искусственно выведенные гормоны, которые блокируют гипофиз.

Выбор гормонального лекарства, а также сроки его использования должны быть подобраны строго в соответствии с индивидуальными особенностями пациента. При выборе врач должен опираться на конкретную ситуацию и внимательно следить за реакцией организма на лечение. Если становится только хуже или появились серьезные побочные эффекты, необходимо обратиться к врачу и изменить метод.

О плюсах и минусах гормонотерапии при раке молочной железы смотрите следующее видео:

Не будем бросаться с места в карьер, а лучше расскажем обо всем по порядку, начав, как водится, с теории. Итак, ингибиторы ароматазы, также известные как блокаторы или блокираторы – это класс эффективных лекарственных препаратов, использующихся в медицине для терапии раковых заболеваний, в частности рака груди (не только).

В спорте же, например, в бодибилдинге, блокаторы ароматазы – это в первую очередь полезные при проведении курса стероидов средства, способствующие снижению концентрации эстрогенов, повышению уровня эндогенного тестостерона и гонадотропных гормонов.

Атлеты обычно их применяют для предотвращения и/или устранения эстрогенных побочных эффектов, таких как гинекомастия (увеличение грудной железы, наблюдающееся у мужчин).

Если подробнее, то в бодибилдинге препараты ингибиторы ароматазы чаще всего применяются во время курса анаболических стероидов для следующих целей:

Профилактика и избавление от эстрогенных побочных эффектов (гинекомастия и др.);
Увеличение уровня анаболических гормонов в крови (тестостерон), и т.д.

Важно заметить, что ингибиторы ароматазы по классу – это антиэстрогены. Как многие знают, тестостерон в нашем организме может конвертироваться (превращаться) в эстрадиол.

Происходит это при содействии фермента, именуемого ароматазой. При участии этого же фермента происходит и еще один процесс конверсии – андростендион превращается в эстрон.

Задача ингибиторных средств, описываемых в данном материале – предотвращать превращения такого типа, и делают они это, как можно понять по названию за счет блокирования ароматазы.

Какие лекарства – это препараты ингибиторы ароматазы, эффективные в рамках медицинской и/или спортивной практики? Список на самом деле не очень большой, но и не такой маленький, как многие полагают. К “классическим” средствам данного типа относятся: летрозол (препарат Фемара и другие), экземестан (препарат Экседрол и другие) и анастрозол (препарат Анастровер и другие).

Это наиболее популярные и распространенные блокираторы, эффективность которых сомнению не подлежит (доказана во многих исследованиях).

Также имеются так называемые “неклассические” ингибиторы ароматазы, купить которые не проблема, но они не могут похвастаться такой высокой действенностью. В первую очередь это аминоглютетимид (препараты Ориметен и Цитадрен).

Помимо блокирования ароматазы это средство также способно тормозить биосинтез эстрогенов, однако в любом случае действие у него достаточно слабое, несравнимое по силе с отмеченными выше препаратами. Среди ингибиторов имеются и некоторые другие фармакологические и не только вещества, о которых в данном материале мы рассказывать не будем, поскольку они не так интересны.

Теперь же самое ценное, как нужно принимать ингибиторы ароматазы, если речь идет о спортивной практике, какие дозировки и с какой частотой использовать? Конкретно о применении каждого средства этой категории мы расскажем ниже в отведенных им частях материала. Сейчас же выделим кое-какие общие правила их использования в спорте.

Итак, блокаторы ароматазы большей частью отечественных атлетов применяются тогда, когда на курсе появляются первые признаки ароматизации, в отношении гинекомастии – это припухлости, покраснения и зуд в области сосков. В таких случаях прием обычно осуществляется на ежедневной основе (это в частности относится к анастрозолу).

Альтернативным вариантом является их профилактическое применение. Если подробнее, то прием ингибиторов ароматазы для мужчин также может проводиться в небольших профилактических дозах с самого начала курса, чтобы предотвратить возможность образования и развития нежелательных побочных эффектов, вызванных ароматизирующими стероидами.

Последнее средство в списке, о котором нам хотелось бы рассказать подробнее. Сразу скажем, что летрозол как ингибитор ароматазы пользуется не такой уж высокой популярностью в рамках спорта, однако он достаточно распространен, а значит, заслуживает внимания.

Итак, летрозол – это изначально исключительно противоопухолевое средство, ингибитор синтеза эстрогенов, разработанный для медицинского применения. В последствие о его свойствах разузнали в спорте, где в настоящее время атлеты в некоторых случаях применяют его для предотвращения/устранения эстрогенных побочных эффектов.

Как заявляет инструкция, лекарство летрозол способно оказывать выраженное антиэстрогенной действие. Оно селективно ингибирует фермент ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) с помощью высокоспецифичного конкурентного связывания с его субъединицей. При этом оно блокирует синтез эстрогенов и в периферических, и в опухолевых тканях.

Известно, что применение летрозола в умеренных дозировках (от 0.1 до 5 мг) приводит к снижению содержания эстрадиола, эстрона сульфата и эстрона в плазме крови примерно на 75-95% от исходных показателей, что немало. Также неоспоримый факт – подавление производства эстрогенов в организме поддерживается на протяжении всего курса применения препарата.

Ароматизация – это процесс, который превращает тестостерон в эстроген. Это естественный процесс, используемый организмом для поддержания гомеостаза. Причина того, что этот процесс называется ароматизацией заключается в том, что главный фермент, участвующий в этом превращении, носит название ароматаза.

Хотя ароматизация, в основном, происходит в мужском организме, также этот процесс встречается и в женском организме, если уровень тестостерона в нем чрезмерно повышен.

Ароматизация является попыткой организма поддержать гомеостаз. Тело стремится достичь оптимального для подержания здоровья состояния. Это касается температуры, гормонов, массы и многих других факторов. Конечно же сюда относится и соотношение тестостерона и эстрогена.

Механизм повышения уровня эстрадиола

Все мы в школе изучали такое явление как гомеостаз – состояние равновесия. Это то, к чему стремится всё в природе. Наш организм – в первую очередь. Он стремится как можно скорее вернуть в состояние равновесия все наши функции.

В мужское организме установлена определенная пропорция женских гормонов к мужским. У женщин, разумеется, эта пропорция противоположная.

Когда в организме мужчины слишком много мужского полового гормона тестостерона, он старается поднять уровень эстрадиола, чтобы вернуть прежнюю пропорцию. Делает он это путем ароматизации тестостерона в эстрадиол.

Как вы уже поняли, ароматизация – это превращение избытков тестостерона в эстрадиол. Избыток тестостерона появляется от приема стероидов – синтетических аналогов тестостерона. Правда, есть стероиды, не подвергающиеся ароматизации, но это уже тема совсем другого разговора.

Разумеется, повышение уровня эстрадиола – не есть хорошо. Низкий его уровень, к слову, еще хуже (речь идет об уровне эстрадиола, который ниже референтных значений). Повышение эстрадиола приводит к вышеупомянутым побочным эффектам: гинекомастии, накоплению жира по женскому типу, спаду либидо и т.д.). На результатах от курса это тоже непременно отражается в негативном свете.

То, насколько сильно будет происходить ароматизации зависит от нескольких факторов. Два самых главных из них – активность фермента ароматазы и количество подкожного жира.

О втором даже говорить нечего – если у вас есть лишние жировые запасы «на черный день», даже не думайте начинать курс ААС, не избавившись от них. Долго можно говорить почему, просто знайте – не нужно.

А вот первый фактор в данном случае важнее. Ароматазы – фермент, отвечающий, как раз за ароматизацию, у кого-то он более активный, у кого-то менее активный. Как снизить его активность? Очень просто – приемом ингибиторов ароматазы.

Лечение гормонозависимого рака молочной железы

Чтобы полностью уничтожить злокачественную опухоль, применяются разные методы лечения. Даже операция, лучевая или химиотерапия не могут дать полной уверенности, что опухоль уничтожена, и болезнь не вернется.

Системный подход к лечению все еще остается самым успешным, а одна из его составляющих – гормонотерапия – служит своеобразной «страховкой» от повторного появления рака. Понижая концентрацию эстрогенов в крови, препараты гормональной терапии так же могут блокировать рецепторы либо уничтожать женские гормоны стероидной группы.

Гормонотерапия при раке груди предусматривает три направления лечения. Выбор в пользу одного из них определяется совокупностью многих факторов (статуса опухоли, стадии заболевания, сопутствующих болезней, предыдущего вида терапии). Чтобы успешно лечить рак молочной железы на основе гормональных препаратов, могут применяться следующие виды терапии:

Предоперационная (неоадъювантная) – назначается при опухолях более 2 см с вовлечением в развитие заболевания лимфотических узлов.
Лечебная – применяется для уменьшения очагов опухоли либо в случае неоперабельного состояния.
Профилактическая (адъювантная) – проводится после применения других способов лечения рака груди, чтобы снизить риск рецидива.

Внешность мужчины, его либидо, мышечная сила и даже обмен веществ зависят от баланса в организме половых гормонов (андрогенов и эстрогенов). На уровень этих биологически активных веществ влияет множество факторов. Большое значение имеет наследственность, возраст, физические нагрузки, наличие вредных привычек, лишнего веса и т. д. Концентрация андрогенов зависит не только от объемов их синтеза в яичках и сетчатом слое коры надпочечников. Во многом баланс определяется еще и работой ферментных систем организма. Наибольшая роль в этом вопросе принадлежит энзиму ароматазе.

Современные средства для самообороны - это внушительный список предметов, разных по принципам действия. Наибольшей популярностью пользуются те, на которые не нужна лицензия или разрешение на покупку и использование. В интернет магазине Tesakov.com , Вы можете купить средства самозащиты без лицензии.

Ароматаза - энзим семейства гемопротеидов. Большое количество ароматазы синтезируется в жировой клетчатке, надпочечниках, печени, мышцах, эндотелии, простате. Основная функция энзима - это превращение андрогенов в эстрогены. Под действием ароматазы тестостерон и андростендион модифицируются в эстрадиол и эстрон.

Энзим является гистоспецифичным, то есть его структура в разных тканях может отличаться. Так, например, ароматаза в печени обладает свойством трансформировать в эстрогены не только андрогены, но и другие стероиды.

Роль ароматазы у мужчин

Фермент повышает уровень женских стероидов в организме, одновременно уменьшая концентрацию андрогенов. Ароматаза необратимо (реакция протекает только в одну сторону) превращает тестостерон и андростендион в эстрогены. У мужчин, с помощью этого энзима, образуется большая часть эстрогенов (около 75%).

Рис.1 — Превращение тестостерона в эстрадиол под действием фермента ароматазы.

В норме уровень эстрона и эстрадиола должен оставаться достаточно невысоким, чтобы не происходило феминизации (приобретения мужчиной характерных для женщин черт). В то же время, крайне низкие показатели эстрогенов также неблагоприятны.

Во многом, именно активность ароматазы влияет на баланс мужских и женских стероидов.

Избыточная активность ароматазы

Чрезмерный синтез ароматазы встречается при генетических мутациях, а также и вторично. Тяжелый избыток фермента возникает при гепатоцеллюлярной злокачественной опухоли печени. Кроме того, энзим активируется при повышении уровня андрогенов в крови.

Действие фермента повышается под влиянием:

интерлейкина-В;
фактора некроза опухолей альфа;
соединений, влияющих на цАМФ;
простагландина Е 2 .

Активность ароматазы ассоциируется с рядом хронических заболеваний. Длительные нарушения обмена веществ при этих состояниях приводят к оксидативному стрессу, гиперкортицизму, вегетативной дисфункции и т. д. Все эти факторы играют роль в активации ароматазы.

Наиболее явно повышают экспрессию ароматазы:

гиперинсулинизм;
гепатит и гепатоз;
атеросклероз;
хроническое воспаление;
алкоголизм;
хроническая интоксикация никотином;
и т. д.

Активность фермента повышается у мужчин с возрастом. Также большое значение имеет образ жизни. Эмоциональные стрессы, гиподинамия, переедание, отсутствие полноценного режима сна и бодрствования могут со временем спровоцировать рост выработки ароматазы.

Ингибиторы ароматазы

Официальные медикаментозные средства обладают более сильным блокирующим действием. Но у этих препаратов выше и вероятные побочные эффекты.

К ингибиторам ароматазы относят:

4-гидроксиандростендион (стероид первого поколения);
пломестан (стероид второго поколения);
экземестан (стероид второго поколения);
аминоглютетимид (нестероид первого поколения);
роглетимид (нестероид второго поколения);
фадрозол (нестероид второго поколения);
ворозол (нестероид третьего поколения);
летрозол (нестероид третьего поколения);
анастрозол (нестероид третьего поколения).

Первые препараты блокаторы фермента появились в 70-80 годах прошлого века. Лекарства первого поколения, особенно стероиды, отличались большим количеством побочных эффектов. Так, у больных часто наблюдалась ятрогенная надпочечниковая недостаточность.

Современные препараты гораздо более безопасны. Так, анастрозол (нестероид третьего поколения) не подавляет синтез кортизола и альдостерона. Эффективность средства крайне высока (за сутки концентрация эстрогенов снижается на 80-90%). Медикамент имеет длительный период полураспада, а значит его профиль действия безопасен и стабилен.

Летрозол еще более эффективен в отношении блокады цитохрома ароматазы. Этот препарат также не влияет на работу надпочечников. Похожие свойства демонстрирует и новый медикамент - Ворозол (используется недостаточно широко).

Рис. 3 — Летрозол — нестероидный ингибитор ароматазы третьего поколения.

Из современных стероидных болкаторов ароматазы используется экземестан. Это средство практически безопасно для надпочечников. Тем не менее, при передозировке возможны случаи гипокортицизма.

Врач-эндокринолог Цветкова И. Г.

Добавить комментарий