Что эффективнее парацетамол. Парацетамол: от чего помогает, инструкция по применению для детей и взрослых, формы выпуска

Это лекарство - одно из самых распространенных и самых популярных во всем мире. Главное доказательство тому - его можно купить без рецепта врача. Только не смейтесь, пожалуйста. Я ведь не про нашу с вами страну говорю - у нас без рецепта можно купить все что угодно. Но даже там, где с этим вопросом очень строго, парацетамол продается свободно и без ограничений. Сие, с одной стороны, свидетельствует о том, что это лекарство эффективное, а с другой стороны - безопасное.
Тысячи фармацевтических фирм в десятках стран мира производят парацетамол под сотнями самых разнообразных названий и в самых разнообразных формах. Подтвердить этот факт несложно - кратковременная прогулка по аптекам позволит обнаружить достаточное количество этих самых форм и названий.
В начале о названиях. Дофалган, панадол, калпол, мексален, доломол, эффералган, тайленол, ацетаминофен, парацет, дарвал, акамол, вольпан, опрадол и т. д. - все это самый обыкновенный парацетамол . Отрадно заметить, что отечественные производители без особых претензий на оригинальность назвали парацетамол - парацетамол ом.
Теперь о формах выпуска. Имеются: капсулы, сиропы, свечи, капли, эликсиры, таблетки простые, таблетки жевательные и таблетки "шипучие", растворы для приема внутрь и для инъекций (уколов).

Парацетамол - очень хорошее лекарство, которое никого и ни от чего не лечит!??
Объясняю. Существует достаточно большая группа лекарственных средств, которая носит название "нестероидные противовоспалительные препараты". Слово "нестероидные" означает негормональные. Так вот, представители этой группы обладают тремя видами действия: жаропонижающим , обезболивающим и противовоспалительным. Многие из лекарств, входящих в эту группу, вы знаете - если и не принимали сами, то, по крайней мере, названия слышали: аспирин, индометацин, вольтарен, бутадион, ибупрофен, пироксикам. Парацетамол традиционно относили к этой группе препаратов, но исследования последних лет позволили установить следующий факт: противовоспалительный эффект парацетамола настолько незначителен, что им можно пренебречь. С учетом последнего, парацетамол рассматривается как лекарство, обладающее всего двумя свойствами, но свойствами очень существенными - способностью понижать температуру тела и способностью уменьшать любую боль. В инструкциях (аннотациях) к парацетамолу так и пишут - парацетамол : анальгетик + антипиретик .
Кстати, к этой же группе относится такой известный препарат, как фенацетин, который, после попадания в человеческий организм определенным образом изменяется (химики говорят метаболизируется) и превращается в... парацетамол . Фенацетин выпускается в чистом виде и входит в состав многих популярных лекарств - цитрамона, седалгина, аскофена, кофицила. Правда, фенацетин более токсичен в сравнении с парацетамолом . В чистом виде его уже не используют, ряд препаратов, содержащих фенацетин (аскофен, например), запрещены к применению, вместо цитрамона в продаже все чаще появляется "цитрамон - П" - то же самое лекарство, но фенацетин в нем заменен парацетамолом .
И боль, и повышение температуры тела - проявления совершенно определенной болезни. Парацетамол уменьшает выраженность указанных симптомов, но на болезнь это не влияет. Такое положение вещей весьма принципиально. Ведь на течение любой болезни можно влиять по-разному. Можно бороться с симптомами, а можно влиять непосредственно на причину болезни. Второй путь, и это очевидно, более перспективен.
Устранение симптомов может иметь и плюсы и минусы.
Снижая температуру тела при вирусных инфекциях, мы препятствуем выработке интерферона - белка, который нейтрализует вирусы. Это очевидный минус.
У детей, особенно первых трех лет жизни высокая температура тела может вызвать приступ судорог. Парацетамол снижает температуру и препятствует возникновению судорог. Это очевидный плюс.
У человека повышено артериальное давление и имеет место сильная головная боль. Глотая по этому поводу парацетамол можно "доглотаться" до гипертонического криза (минус).
Любая боль повышает артериальное давление. Болит зуб - давление повышается, парацетамол снимает зубную боль - давление нормализуется (плюс).
Список плюсов и минусов можно продолжить до бесконечности, но вывод однозначен. Парацетамол - препарат для симптоматической терапии и может использоваться лишь как средство временного облегчения симптомов, до того момента, когда врач определит причину этих симптомов и целесообразность борьбы с ними именно таким способом.
Парацетамол - лекарство уникальное по своей безопасности, даже превышение дозы в 2-3 раза, как правило, не приводит к сколько-нибудь серьезным последствиям, хотя сознательно этого делать не надо.
В отношении доз разговор вообще отдельный. И начать этот разговор следует с констатации вполне очевидного факта: очень многие дяди и тети, испытавшие на себе действие парацетамола, весьма скептически отзываются по поводу его эффективности. Объяснить сей факт, на первый взгляд, сложно - во всем мире эффективно, а у нас неэффективно. Но это только на первый взгляд.
Дело в том, что наш среднестатистический соотечественник любое лекарство принимает в дозе "один таблетка" 3 раза в день после еды. Так принято. Но с парацетамолом подобный номер не проходит, поскольку отечественной промышленностью выпускались и выпускаются таблетки, содержащие 200 мг препарата, а это в 2,5 - 5 раз меньше, чем положено взрослому человеку. Не всякий, даже очень большой поклонник лекарств, позволит себе проглотить сразу аж 5 таблеток!
Еще несколько слов про дозы. Отечественные и зарубежные официальные фармакологические источники приводят дозы, весьма отличающиеся друг от друга. Весьма - это значит в 2 раза. Не верите?
Главный советский и СНГешный фармаколог М. Д. Машковский в своем двухтомном бестселлере "Лекарственные средства" пишет: "Дозы для взрослых 0,2 - 0,4 г на прием, 2 - 3 раза в день. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г".
Справочник "Видаль" устами "ненашенских" производителей дает характеристику не какого-то конкретного лекарства, а вещества "парацетамол ". Выглядит эта характеристика так: "Внутрь взрослым и подросткам с массой тела более 60 кг назначают в разовой дозе 500 мг (максимальная разовая доза 1 г). Кратность назначения до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 4 г. А инструкция на "Панадол" еще проще: "Взрослым назначают по 1 г не более 4 раз в сутки с интервалом 4 - 6 часов, максимальная суточная доза - 4 г.".
С точки зрения практикующего врача, ситуация просто анекдотическая! В одной и той же стране, в одном и том же году выпускаются 2 совершенно официальных справочных руководства и в отношении чуть ли не самого распространенного в мире лекарства рекомендуемые дозы разнятся более чем в 2 раза! Прекрасная иллюстрация к нелегкой судьбе врача - вам назначат панадол, проглотите рекомендуемую в инструкции дозу и смело обращайтесь в суд! Доза в два раза больше той, что положено по нашенским инструкциям.
Но опять-таки, с точки зрения практикующего врача, зарубежные источники более близки к истине - 1 таблетка в 0,2 г взрослому человеку помогает слабо.
Поэтому учитывая, что про дозы для взрослых мы уже написали, в отношении детей привожу дозы эффективные:
Младенцам до 3 месяцев - нельзя вообще.
От 3 до 6 месяцев - 80 мг 2 раза в сутки.
От 6 до 12 месяцев - 80 мг 2 - 3 раза в сутки.
От 1 до 2 лет - 80 мг 3 - 4 раза в сутки.
От 2 до 4 лет - 150 мг 2 - 3 раза в сутки.
От 4 до 6 лет - 150 мг 3 - 4 раза в сутки.
От 6 до 8 лет - 250 - 300 мг 2-3 раза в сутки.
От 8 до 12 лет - 250 - 300 мг 3 раза в сутки.
От 12 до 15 лет - 250 - 300 мг 3 - 4 раза в сутки.
Несмотря на подчеркнутый нами факт касательно безопасности препарата, побочные явления все-таки имеются. Возможны и боли в животе, и аллергические реакции, и снижение уровня гемоглобина. При длительном употреблении высоких доз иногда бывает повреждение печени. Все это может быть, но бывает очень редко, отсюда и популярность лекарства.
После всасывания в кровь парацетамол проходит ряд превращений в печени и выделяется из организма почками. Неудивительно, что при нарушении работы (болезнях) печени все побочные эффекты препарата могут усиливаться.
Следует также знать, что парацетамол является важнейшим компонентом очень многих широко известных комбинированных лекарственных средств. К ним относятся: колдрекс, солпадеин, панадеин, панадол-экстра, мексавит, терафлю, фервекс, антигриппин и еще сотни других.
Наиболее частое показание к применению парацетамола - лихорадка при инфекционных заболеваниях. А самые распространенные инфекционные болезни - это острые респираторные вирусные инфекции.
В последние годы десятки исследовательских центров и клиник сообщают о том, что использование весьма популярного при вирусных инфекциях аспирина способно, особенно у детей, провоцировать развитие очень тяжелого заболевания - синдрома Рэя. При развитии этого синдрома имеют место выраженные повреждения печени и нервной системы. С учетом указанного факта парацетамол при ОРВИ однозначно рассматривается в качестве симптоматического средства № 1.
И в заключение - обязательная полезная информация.

• Самое главное: эффективность парацетамола очень высока именно при ОРВИ. При бактериальных инфекциях, при возникновении осложнений все тех же ОРВИ, парацетамол помогает не надолго или вообще не помогает. Короче говоря, ни при одной серьезной инфекции добиться с его помощью существенного снижения температуры тела не удается. Именно поэтому парацетамол всегда должен быть в доме, поскольку помогает конкретному больному взрослому или конкретным родителям правильно оценить серьезность болезни: если после приема температура тела быстро снизилась, значит, с высокой степенью вероятности можно заключить, что ничего страшного (более страшного, чем ОРВИ) у заболевшего нет. А вот если эффект от приема парацетамола отсутствует - тут уже самое время подсуетиться и не откладывать в долгий ящик обращение к врачу.
• Эффективность препарата определяется, прежде всего, дозой, а не формой выпуска, красотой упаковки и коммерческим наименованием. Разница в цене - нередко десятикратная.
• Парацетамол не используют планово, т. е. строго по часам, например, "по 1 чайной ложке сиропа 3 раза в день". Парацетамол дают или принимают лишь тогда, когда есть повод дать или принять. Высокая температура - глотаем, нормализовалась - не глотаем.
• Нельзя давать парацетамол более 4-х раз в сутки и более 3-х суток подряд.
• В любом случае, необходимо отдавать себе отчет в том, что самостоятельное использование парацетамола - лишь временная мера, позволяющая спокойно дождаться врача.

Фармакологические компании с каждым годом развиваются огромными темпами, выпуская все новые препараты. А точнее, уже давно известные, но под новыми торговыми наименованиями.

Торговые хитрости

Конечно, в большинстве случаев лекарственные средства последних поколений имеют некоторые преимущества перед уже устаревшими, к примеру, они обусловливают меньшее количество побочных эффектов или могут применяться у пациентов с большим возрастным спектром. Однако если рассматривать ситуацию в целом, то новые препараты всегда имеют и совершенно другую цену, которая зачастую оказывается не по карману пенсионерам или людям со средним и низким уровнем дохода. А потому старые лекарства снова обретают преимущества, такие как дешевизна и явная доказательная база - время. Ярким их представителем является средство «Парацетамол», состав которого прост, а терапевтический эффект неоспорим.

Основные сведения

Данный лекарственный препарат относится к фармакологической группе анальгетиков и жаропонижающих средств, а именно анилинов. Его активным веществом является Paracetamolum (парацетамол), формула - C 8 H 9 NO 2, химическое название - (N-(4-Гидроксифенил)ацетамид). Именно его фармакологические свойства обусловливают эффективность препарата, который используется в стандартной таблетированной форме в дозировке 200,0 мг.

Помимо активного вещества, в лекарстве содержатся и вспомогательные: картофельный крахмал и патока, а также стеариновая кислота. Таблетки из-за этого приобретают светлый белый или с кремоватым оттенком цвет, также они изготавливаются в форме уплощенного цилиндра с фаской и поперечной риской. Однако вышеописанный вид имеет препарат «Парацетамол», состав которого стандартный. А вот на рынке фармакологических препаратов в наличии есть самые разные его аналоги. Наиболее известные из них: лекарства «Панадол», «Аминадол», «Парацет», «Эффералган», «Альдорол», «Ацетаминофен», «Ифимол» и другие. Однако пациент должен не обманываться таким ассортиментом и помнить, что в основе их всех лежит простое вещество парацетамол, состав которого был не изменен совершенно или изменен незначительно.

Фармакологические свойства препарата: кинетика

Поскольку таблетки применяются орально, то вещество попадает в желудочно-кишечный тракт. В начальных его отделах препарат практически не всасывается, его абсорбция происходит преимущественно в более нижних, то есть в тонком кишечнике, путем пассивного транспорта, без затрат энергетических ресурсов. При однократном приеме данного лекарственного средства в дозировке 0,5 г (500 мг) его максимальная концентрация (16 мкг/л в плазме крови) достигается уже через 0,5-2 часа. После этого в течение шести часов она постепенно снижается до 11-12 мкг/л. При этом небольшая часть препарата (10-15%) оказывается связанной с белками плазмы крови, что и обусловливает его сравнительно непродолжительный эффект.

Динамика

Действие препарата и его преимущества

Лекарственное средство «Парацетамол», описание которого указывает на анальгезирующий и жаропонижающий эффекты, как и многие нестероидные противовоспалительные препараты, ингибирует циклооксигеназу как 1, так и 2 - фермент, который запускает синтез эйкозаноидов через метаболизм арахидоновой кислоты. И в результате этого обеспечиваются вышеуказанные действия. Болеутоление происходит вследствие повышения порога возбудимости специфических центров боли в гипоталамусе, плюс ко всему снижается влияние эндогенных пирогенов на него, усиливается теплоотдача организмом. Так происходит снижение температуры тела. Однако высокую эффективность парацетамол проявляет только при слабых и средних болях, а также при инфекционных заболеваниях. А поскольку, в отличие от нестероидных противовоспалительных препаратов, данный не оказывает никакого антиагрегантного действия, то есть не влияет на свертывающую способность крови, его можно применять у пациентов с различными коагулопатиями.

Показания и противопоказания

Таким образом, данный препарат применяется при любых болях слабой и средней выраженности: головных, зубных, заболеваниях суставов (артриты, артрозы, остеохондрозы), опорного аппарата (миалгии, невралгии), неблагоприятно протекающем менструальном цикле (альгодисменорее), инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой. Напротив, запрещается прием лекарственного средства при наличии непереносимости или повышенной чувствительности к нему у пациента, при почечной или печеночной недостаточности, а также в периоды беременности и лактации. Помимо этого, если у больного имеется врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, то препарат также противопоказан, так как в этом случае не будет происходить его правильный метаболизм.

Способ применения

Как уже говорилось ранее, средство «Парацетамол», состав которого включает минимум вспомогательных компонентов, принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды. Желательно делать это между приемами пищи, что улучшит его всасывание в кишечнике. Для взрослых разовая доза составляет 500-1000 мг (0,5-1 г), а суточная - 4 г, то есть 20 таблеток максимум. Однако это довольно рискованно, а потому прием такого количества препарата должен проводиться только под контролем врача. Рекомендованная детям доза составляет 200-250 мг, если масса ребенка составляет 20-30 кг, а вот если ребенок старше 9 лет, то можно уже дать 500 мг. Для пациентов старше 12-ти дозировка рассчитывается, как для взрослых.

Длительность приема

Для взрослых разрешается курс лечения не более 5 дней, если препарат используется в качестве анальгетика, и не более 3 дней, если как жаропонижающее. Далее могут нарушиться функции крови и печени, а потому самостоятельное применение его будет разрешаться только под контролем врача после прохождения необходимых анализов. Для детей также курс лечения составляет только 3 дня максимально при любой цели приема парацетамола. Таким образом, данный препарат является довольно эффективным, если использовать его в рациональной дозе при определенных показаниях, а потому можно обойтись без его дорогих аналогов.

Парацетамол – это широко распространенный жаропонижающий и обезболивающий препарат, принадлежащий к группе анилидов. В ряде стран он выпускается под названием Ацетаминофен. Средство не дает побочных эффектов, свойственных большинству НПВС, но при приеме чрезмерно больших доз оно способно негативно повлиять на функции печени, почек и кровеносной системы.

Важно: риск развития побочных эффектов (гепато- и нефротоксического) многократно возрастает при параллельном приеме Парацетамола и жидкостей, содержащих этанол (в т. ч. аптечных настоек). В связи с этим, на время лечения рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя.

Несомненным преимуществом Парацетамола перед Ацетилсалициловой кислотой () является невысокий риск обострения хронического и развития и .

Этот центральный ненаркотический анальгетик считается одним из наиболее действенных и безопасных. Он включен в перечень «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов», принятый Правительством РФ.

Действующее вещество и формы выпуска

Активным действующим веществом является пара-ацетаминофенол (N-(4-Гидроксифенил) ацетамид). Химическая формула – C8H9NO2. Парацетамол был синтезирован в 1877 году, а клинические испытания прошел десять лет спустя. Продажи препарата начались в 1953 году под торговым названием Тайленол (США). В 1956 году появился Панадол, на основе того же химического вещества. В настоящее время выпускается огромное количество парацетамолсодержащих лекарственных средств, в состав которых дополнительно включены такие ингредиенты, как кофеин, ацетилсалициловая кислота, кодеин, анальгин и т. д.

Отечественными фармацевтическими компаниями Парацетамол производится в обычных таблетках (по 200, 325 и 500 мг), таблетках, покрытых оболочкой (Панадол Экстра по 325 и 500 мг), капсулах (по 325 и 500 мг), а также в виде ректальных свечей (по 50, 100, 125, 250 и 500 мг).

В аптечных сетях продаются растворимые таблетки по 500 мг – Эффералган, Панадол Экстра, Флютабс и Парацетамол-Хемофарм.

К числу популярных панадолсодержащих препаратов относятся порошки для приготовления раствора Фервекс и Терафлю.

Выпускается также инъекционная форма – раствор Перфалган (10 мг/мл). Для детей можно приобрести сиропы Панадол Бэби и Эффералган Детский, а также суспензии для перорального приема Парацетамол Детский, Калпол и Далерон.

Преимущества Парацетамола

Пара-ацетаминофенол действует на расположенный в гипоталамусе центр терморегуляции, благодаря чему его антипиретический эффект максимально приближен к процессу естественного снижения температуры тела. Несомненным преимуществом Парацетамола перед НПВС является селективность воздействия, что делает возможным его применение для . Кроме того, продукты обмена лекарственного вещества очень быстро покидают организм естественным путем, что исключает кумуляцию (накопление) в органах и тканях.

Парацетамол: показания к применению

Заболевания, и патологические состояния, при которых рекомендован ацетаминофен:

• (в т. ч. );
• артралгия ();
• миалгия (мышечные боли);
• лихорадка неуточненного генеза;
• альгодисменорея ().

Способ применения и дозировка Парацетамола

Ацетаминофен оказывает терапевтическое воздействие при приеме доз в 10-15 мг на 1 кг массы тела.

Пероральные формы Парацетамола (таблетки или сироп) рекомендуется принимать спустя 1-2 часа после еды, запивая большим количеством жидкости (желательно – чистой воды). Прием на полный желудок замедляет абсорбцию и, следовательно, развитие ожидаемого терапевтического эффекта.

Парацетамол в виде суппозиториев вводится ректально (по 1 свече).

Для детей, не достигших 12-летнего возраста, доза определяется индивидуально из расчета 10-15 мг на 1 кг веса (60 мг/кг в сутки). Кратность – до 4 раз в день; между приемами целесообразно выдерживать примерно равные временные интервалы.

Для малышей от 3 мес. до 1 года дозировка составляет от 24 до 120 мг (до 4 раз в день), а детям от 1 года до 6 лет дают по 120-240 мг на прием.

Нежелательно принимать Парацетамол более 5 дней подряд. Если повышенная температура держится дольше 3 дней, а болевой синдром сохраняется более 5 дней, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом . Обычно в таких случаях рекомендуется замена препарата другим анальгетиком и антипиретиком. Чтобы снизить риск возникновения нежелательных последствий, целесообразно ограничиваться минимальными эффективными дозами и строго придерживаться схемы приема.

Фармакологическое действие

Активное вещество способно блокировать фермент циклооксигеназу (ЦОГ1 и ЦОГ2), благодаря чему снижается уровень выработки медиаторов боли – простагландинов. Препарат оказывает непосредственное воздействие на центры терморегуляции и боли, находящиеся в головном мозге. Есть основание предполагать, что ярко выраженный антипиретический и обезболивающий эффекты обусловлены, в том числе, селективной блокадой ЦОГ 3 – фермента, ускоряющего синтез простагландинов и участвующего в формировании лихорадки и чувства боли.

Данное лекарственное средство обладает сравнительно слабо выраженными противовоспалительными свойствами, поскольку его нейтрализуют пероксидазы периферических тканей. Парацетамол не оказывает негативного воздействия на водно-электролитный обмен.

Фармакодинамика

После приема перорально Парацетамол быстро всасывается в пищеварительном тракте. Время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови может варьировать от 30 мин. до 2 часов. С плазменными белками конъюгируется порядка 15% активного вещества. Препарат свободно минует гематоэнцефалический барьер. Большая часть вещества проходит биотрансформации в печени. Время полувыведения – от 1 до 4 часов (у пожилых больных оно несколько больше). Метаболиты (сульфаты и глюкорониды) и пара-ацетаминофенол в неизмененном виде (около 3%) экскретируются с мочой.

Парацетамол: противопоказания

К числу противопоказаний относятся:

• индивидуальная гиперсенситивность (повышенная чувствительность) к активному веществу;
• «аспириновая триада» (сочетание непереносимости НПВП, бронхиальной астмы и рецидивирующего полипоза носа и околоносовых синусов);
• воспалительные заболевания, эрозии и язвы органов ЖКТ;
• желудочно-кишечное кровотечение;
• выраженная функциональная ;
• диагностированная гиперкалиемия;
• состояние после .

Важно: Парацетамолсодержащие препараты противопоказаны новорожденным первого месяца жизни.

Особую осторожность при приеме данного препарата следует соблюдать при следующих заболеваниях и патологических состояниях:

• хронический и алкогольное поражение печени;
• и хроническая ;
• заболевания сосудов головного мозга;
• поражения периферических артерий;
• почечная и .

Обратите внимание: при сахарном диабете не рекомендуется принимать Парацетамол в форме сиропа.

Побочные действия Парацетамола

Прием Парацетамола женщиной во время беременности многократно повышает риск развития такой аномалии, как неопущение яичка у новорожденных мальчиков (лечение часто требует хирургического вмешательства). По мнению ряда исследователей, препарат увеличивает вероятность развития у ребенка (наряду с Аспирином).

Считается также, что прием Парацетамола способен незначительно снижать эмоциональный отклик пациента.

Чрезмерно длительный прием этого лекарственного средства даже в терапевтических дозах может вызвать развитие анальгетической нефропатии, следствием которой является тяжелая почечная недостаточность.

Чем опасна передозировка Парацетамола?

Практически любой фармакологический препарат в определенной дозировке может быть смертельно опасен. Токсичность Парацетамола сравнительно невелика, но при одномоментном приеме его в дозе, превышающей 10-15 г (для взрослых) или 140 мг/кг (для ребенка), развивается серьезное поражение печени. Это связано с гепатотоксическим действием промежуточных продуктов метаболизма пара-ацетаминофенола.

Важно : летальный исход возможен при приеме 40 таблеток в сутки. Соблюдение инструкции исключает прием опасного количества препарата.

При передозировке гемодиализ неэффективен, а форсированный диурез даже может представлять опасность. При интоксикации Парацетамолом недопустимо применение глюкокортикоидов и , поскольку они повышают уровень синтеза продуктов обмена, оказывающих негативное воздействие на печень.

Взаимодействие с другими лекарствами

Важно соблюдать осторожность при применении Парацетамола параллельно с антикоагулянтами (Варфарин), антиагрегантами (в т. ч. Ацетилсалициловой кислотой), глюкокортикостероидными гормонами (Преднизолон) и ингибиторами обратного захвата серотонина (Флуоксетин, Сертралин и др.).

Недопустимо сочетание с препаратами, содержащими фенобарбитал (Валокордин, ).

Парацетамол при беременности и лактации

Парацетамол нельзя принимать женщинам в III триместре беременности. В I и II триместрах лекарство нужно принимать по назначению врача; в данном случае учитывается соотношение пользы для матери и возможного риска для плода.

В грудное молоко проникает менее 1% действующего вещества, поэтому период лактации не является противопоказанием к приему препарата.

Дополнительные сведения

Если на фоне заболевания у пациента существенно , рекомендуется вдвое уменьшить дозировку пероральных форм во избежание риска раздражающего действия на слизистые оболочки органов пищеварительного тракта.

В состав некоторых препаратов пара-ацетаминофенол включен в комбинации с кофеином. Доказано, что кофеин усиливает действие Парацетамола за счет повышения его биодоступности. Такое сочетание хорошо помогает при купировании головных болей на фоне пониженного артериального давления.

Усиление эффекта пара-ацетаминофенола достигается при параллельном поступлении в организм аскорбиновой кислоты. замедляет выведение активного вещества из организма.

Общая информация

Парацетамол является основным метаболитом фенацетина с химически близкими ему свойствами. При приёме фенацетина быстро образуется в организме и обусловливает анальгетический эффект последнего. По болеутоляющей активности парацетамол существенно не отличается от фенацетина, подобно ему, он обладает слабой противовоспалительной активностью. Основными преимуществами парацетамола являются малая токсичность и меньшая способность вызывать образование метгемоглобина . Вместе с тем, этот препарат при длительном применении, особенно в больших дозах, также может вызывать побочные эффекты, в частности, оказывать нефротоксическое и гепатотоксическое действие. Тем не менее, парацетамол остается безопасным и подходящим выбором анальгетика для детей и включён ВОЗ , наряду с ибупрофеном , в список «наиболее действенных, безопасных и эффективных с точки зрения затрат лекарственных средств» .

Свойства

По физическим свойствам: белый или белый с кремовым или розовым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в спирте, нерастворим в воде. Растворимость парацетамола г/100 г растворителя: вода - 1,4; кипящая вода - 5; этанол - 14,4; хлороформ - 2; ацетон - растворим; диэтиловый эфир - слегка растворим; бензол - нерастворим.

История препарата

Ацетанилид был первым производным анилина, у которого случайно обнаружились болеутоляющие и жаропонижающие свойства. Он был быстро внедрён в медицинскую практику под названием Antifebrin в 1886 году. Но его токсические эффекты, самым опасным из которых был цианоз вследствие метгемоглобинемии , привели к поиску менее токсичных производных анилина. Harmon Northrop Morse синтезировал парацетамол в Университете Джонса Хопкинса в реакции восстановления р -нитрофенола оловом в ледяной уксусной кислоте уже в 1877 году , но только в 1887 году клинический фармаколог Джозеф фон Меринг испытал парацетамол на пациентах. В 1893 году фон Меринг опубликовал статью, где сообщалось о результатах клинического применения парацетамола и фенацетина , другого производного анилина. Фон Меринг утверждал, что, в отличие от фенацетина, парацетамол обладает некоторой способностью вызывать метгемоглобинемию. Парацетамол затем был быстро отвергнут в пользу фенацетина. Продажи фенацетина начала Bayer как лидирующая в то время фармацевтическая компания. Внедрённый в медицину Генрихом Дрезером в 1899 году, фенацетин был популярен на протяжении многих десятилетий, особенно в широко рекламируемой безрецептурной «микстуре от головной боли», обычно содержащей фенацетин, аминопириновое производное аспирина, кофеин, а иногда и барбитураты.

Полвека результаты работ Меринга не вызывали сомнений, пока две команды исследователей из США не проанализировали метаболизм ацетанилида и парацетамола. В 1947 году Дэвид Лестер и Леон Гринберг обнаружили убедительные доказательства, что парацетамол является одним из основных метаболитов ацетанилида в крови человека и по результатам последующих исследований они сообщили, что большие дозы парацетамола, которые получали белые крысы, не вызывают метгемоглобинемии. В трёх статьях, опубликованных в сентябре 1948 в Журнале Фармакологии и Экспериментальной Терапии (англ. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics), Бернард Броди, Джулиус Аксельрод и Фредерик Флинн, используя более точные методы, подтвердили, что парацетамол является основным метаболитом ацетанилида в крови человека и установили, что он обладает столь же эффективным болеутоляющим эффектом, как и его предшественник. Они также предположили, что метгемоглобинемия возникает у людей в основном под действием другого метаболита - фенилгидроксиламина. В 1949 году установлено, что фенацетин также метаболизируется в парацетамол. Это привело к «повторному открытию» парацетамола. Было высказано предположение, что загрязнение парацетамола 4-аминофенолом (веществом, из которого он был синтезирован фон Мерингом) могло стать причиной ложных выводов.

Парацетамол был впервые предложен к продаже в США в 1953 году компанией Стерлинг-Уинтроп (англ. Sterling-Winthrop Co.), которая позиционировала его как более безопасный для детей и людей с язвами, чем аспирин. В 1955 году в США компанией «McNeil Laboratories» начались продажи парацетамола под одной из самых известных в США торговой маркой «Тайленол», как болеутоляющее и жаропонижающее лекарство для детей (Tylenol Children’s Elixir) - слово «tylenol» произошло от сокращения para -acetyl aminophenol . В Великобритании парацетамол поступил в продажу в 1956 году , тогда он выпускался отделением Sterling Drug Inc. компании Frederick Stearns & Co под маркой «Панадол». В то время «Панадол» отпускался из аптек только по рецепту (в настоящее время он является безрецептурным препаратом), но его рекламировали как безопасное для слизистой желудка средство, в то время как популярный в те годы «Аспирин » раздражал слизистую. В настоящее время препарат «Панадол» в различных формах (таблетки, растворимые таблетки, суппозитории, суспензия) выпускается группой компаний GlaxoSmithKline .

Парацетамол относительно широко стали применять после изъятия из оборота амидопирина и фенацетина . Появилось множество парацетамолсодержащих комбинированных лекарственных форм , в том числе в сочетаниях с ацетилсалициловой кислотой , анальгином , кодеином , кофеином и другими препаратами.

Исследования осложнений, вызываемых парацетамолом, велись в США несколько лет. Вопрос был поставлен на контроль FDA в связи с участившимися случаями передозировки, вызывающей поражение печени. Согласно официальным данным, употребление парацетамола - самая распространённая в США причина возникновения поражения печени. Ежегодно к врачам с таким диагнозом попадают 56 тыс. человек, в среднем 458 случаев заканчиваются летально. Отравления не предотвратила даже многолетняя образовательная кампания, проводимая властями. Американцы пьют парацетамол чаще, чем другие болеутоляющие, так как считают, что он меньше вредит пищеварительной системе.

Фармакологическое действие

Блокирует обе формы фермента циклооксигеназы (ЦОГ1 и ЦОГ2), ингибируя тем самым синтез простагландинов (Pg). Действует преимущественно в центральной нервной системе , воздействуя на центры боли и терморегуляции. В периферических тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в таких тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и водно-солевой обмен (задержка ионов Na + и воды).

Предполагают также, что препарат селективно блокирует ЦОГ3, которая находится только в ЦНС, а на ЦОГ1 и ЦОГ2, расположенные в других тканях, не влияет. Этим объясняется выраженный анальгетический и жаропонижающий эффект и низкий противовоспалительный.

Фармакокинетика

Применение

Режим дозирования

Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 ч. после приёма пищи (приём сразу после еды приводит к задержке наступления действия), или ректально.

Для взрослых и подростков старше 12 лет (масса тела более 40 кг ): максимальная разовая доза 1 г, максимальная суточная доза 4 г. Для детей: максимальная разовая доза 10-15 мг/кг , максимальная суточная доза - до 60 мг/кг . Кратность назначения - до 4 раз в сутки .

Максимальная продолжительность лечения 5-7 дней . При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней требуется консультация врача.

Для снижения риска развития нежелательных побочных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Следует отказаться от употребления алкоголя при приёме парацетамола.

Побочные эффекты

Прием ненаркотических обезболивающих (аспирин , ибупрофен и парацетамол) во время беременности повышает риск нарушений развития половых органов у новорожденных мальчиков в виде проявления крипторхизма . Результаты исследования показали, что одновременное использование двух из трех перечисленных препаратов во время беременности повышает риск рождения ребенка с крипторхизмом до шестнадцати раз по сравнению с женщинами, не принимавшими этих лекарства.

Виктория Перски из Иллинойского университета, занимающаяся этой проблемой, прямо пишет, что существенный рост заболеваемости детей астмой с 1970-х до середины 1990-х связан именно с парацетамолом. В эти годы детям запретили аспирин - с ним связывали редкие, но смертельные случаи синдрома Рея. Парацетамол занял его место. Ричард Бесли, руководивший исследованием в Новой Зеландии, считает, что 41 % всех случаев астмы у детей может быть связан с парацетамолом.

Тем не менее, английский регулирующий орган в сфере здоровья и медикаментов (англ. Medicines and Healthcare products Regulatory Agency ) выразил озабоченность по поводу толкования данных в исследованиях, посвященных влиянию парацетамола на астму и экзему и предлагает следующие советы для медработников, родителей и опекунов: «Результаты этого нового исследования не влекут каких-либо изменений в текущем руководстве для применения у детей. Доводов из этого исследования недостаточно для изменения руководства в отношении использования жаропонижающих средств у детей».

Токсичность парацетамола

В последние годы появились данные о гепатотоксическом действии парацетамола при его умеренной передозировке, при назначении парацетамола в высоких терапевтических дозах и одновременном приёме алкоголя или индукторов микросомальной ферментной системы печени Р-450 (антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал, этакриновая кислота).

Одномоментный прием парацетамола в дозе более 10 г у взрослых или более 140 мг/кг у детей ведет к отравлению, сопровождающемуся тяжелым поражением печени. Причина - истощение запасов глютатиона и накопление промежуточных продуктов метаболизма парацетамола, обладающих гепатотоксическим действием. Подобная картина может наблюдаться и при приеме обычных доз препарата в случае сопутствующего применения индукторов ферментов цитохрома Р-450 и у алкоголиков, а также у лиц, систематически употребляющих алкоголь (для мужчин - ежедневный приём свыше 700 мл пива или 200 мл вина, для женщин - дозы в 2 раза меньше), особенно, если приём парацетамола произошёл через короткий промежуток времени после употребления алкоголя.

У детей раннего возраста гепатотоксический эффект ацетаминофена проявляется в меньшей степени, чем у взрослых из-за другого пути метаболизма.

Имеются данные, что при длительном приеме парацетамола более одной таблетки в день (1000 и более таблеток за жизнь) вдвое увеличивается риск развития тяжелой анальгетической нефропатии, приводящей к терминальной почечной недостаточности. В основе лежит нефротоксическое действие метаболитов парацетамола, особенно парааминофенола, который накапливается в почечных сосочках, связывается с SH-группами, вызывая тяжелые нарушения функции и структуры клеток, вплоть до их гибели. В то же время, систематический прием аспирина не влечёт токсического действия на почки (однако, имеет другие побочные эффекты).

При интоксикации парацетамолом необходимо иметь в виду, что форсированный диурез малоэффективен и даже опасен, перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны. Ни в коем случае нельзя применять антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал и этакриновую кислоту, которые могут оказать индуцирующее влияние на ферментные системы цитохрома Р-450 и усилить образование гепатотоксичных метаболитов.

Лекарственные формы

По состоянию на июль 2008 года, в России зарегистрированы следующие лекарственные формы парацетамола :

Примечания

1. Парацетамол . Реестр лекарственных средств . РеЛеС.ру (04.05.1999). Архивировано
2. Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН - Парацетамол , флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС» , «Искать ТКФС» , «Показывать лекформы» . Обращение лекарственных средств . ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (24.07.2008). - Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Архивировано из первоисточника 22 августа 2011. Проверено 23 августа 2008.
3. Acetaminophen - Compound Summary . PubChem . The National Library of Medicine (16.09.2004). Архивировано из первоисточника 23 августа 2011. Проверено 23 августа 2008.
4. WHO Model List of Essential Medicines, 16th list (англ.) (pdf). WHO (март 2009). Архивировано из первоисточника 3 февраля 2012. Проверено 6 января 2012.
5. Распоряжение Правительства Российской Федерации от 7 декабря 2011 г. N 2199-р г. Москва // Российская газета . - Федеральный выпуск, 2011. - № 5660.
6. Drug Safety Update: Volume 2, Issue 4, November 2008 (англ.)
7. WHO Model List of Essential Medicines for Children, 3th list, March 2011 (англ.)
8. Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств для детей, Первый перечень, октябрь 2007 г. (рус.)
9. Данные растворимости из книги Toxicological Analysis /ed. by R.K.Muller. Leipzig, 1995/-846 p., с.372
10. Cahn, A; Hepp P (1886). «Das Antifebrin, ein neues Fiebermittel». Centralbl. Klin. Med. 7 : 561–64.
11. Bertolini A, Ferrari A, Ottani A, Guerzoni S, Tacchi R, Leone S (Fall/Winter 2006). «Paracetamol: new vistas of an old drug » (PDF). CNS drug reviews 12 (3–4): 250–75. DOI :10.1111/j.1527-3458.2006.00250.x . PMID 17227290 .
12. Morse HN (1878). «Ueber eine neue Darstellungsmethode der Acetylamidophenole» (German). Berichte der deutschen chemischen Gesellschaft 11 (1): 232–3. DOI :10.1002/cber.18780110151 .
13. Milton Silverman, Mia Lydecker, Philip Randolph Lee Bad Medicine: The Prescription Drug Industry in the Third World. - Stanford University Press, 1992. - P. 88–90. - ISBN 0804716692
14. Von Mering J. (1893) Beitrage zur Kenntniss der Antipyretica. Ther Monatsch 7: 577-587.
15. Sneader Walter Drug Discovery: A History. - Hoboken, N.J.: Wiley, 2005. - P. 439. - ISBN 0471899801

Парацетамол — широко распространенный центральный ненаркотический анальгетик, жаропонижающий препарат со слабыми противовоспалительными свойствами. Лекарство предназначено для симптоматической терапии, уменьшения воспалений и болей. Таблетки Парацетамол (paracetamol) блокируют синтез ПГ в центральной нервной системе, уменьшают действие ПГ на терморегуляцию, усиливают теплоотдачу. Инструкция по применению Парацетамола указывает на эффективность препарата при лечении слабого и умеренного болевого синдрома (миалгии, артралгии, мигрени, невралгии, головной и зубной боли, альгодисменореи), а также лихорадочного синдрома на фоне инфекций.

Лекарство быстро всасывается в организм и оказывает лечебное действие в течение нескольких часов, затем выводится почками в форме метаболитов.

1. Фармакологическое действие

Лечебные эффекты:

• Жаропонижающее действие;
• Противовоспалительное действие;
• Обезболивающее действие;
• Угнетение центра терморегуляции;
• Угнетение синтеза простагландинов.

Обезболивающий эффект Парацетамола наступает спустя полчаса, жаропонижающий - спустя два часа.

Связывание с плазменными белками крови: незначительное (не более четверти от принятой дозы).

Выведение: почки.

2. показания к применению

• головных болей;
• болей при менструациях;
• невралгии;
• состояний, сопровождающихся повышением общей температуры тела;
• зубной боли;
• болей в мышцах;

3. Способ применения

• для детей 3-6 лет: не более двух грамм препарата в день, разделенные на три приема;
• для детей 9-12 лет: не более двух грамм препарата в день, разделенные на три приема;
• для взрослых пациентов: не более четырех грамм препарата в день, разделенные на три приема.

• для детей от трех месяцев до одного года жизни: до 5 миллилитров сиропа в день, разделенные на несколько приемов;
• для детей от одного года до 5-ти лет: до 10-ти миллилитров сиропа в день, разделенные на несколько приемов;
• для детей от 5-ти до 12-ти лет: до 20 мл сиропа в день, разделенные на несколько приемов;
• для взрослых пациентов: до 40 миллилитров сиропа в день, разделенные на несколько приемов.

• для детей от трех месяцев до трех лет: 15 миллиграмм препарата на каждый килограмм веса до четырех раз в день;
• для детей и взрослых пациентов с массой тела больше 60-ти килограмм: 0,5 грамм препарата до четырех раз в день;
• для детей 3-6-ти лет: до двух грамм препарата до четырех раз в день;
• для детей 6-12-ти лет: до двух грамм препарата в день, разделенных на четыре приема.

4. Побочные действия

• Мочевыделительная система: появление асептической пиурии, почечные колики, ;
• Сердечно-сосудистая система: снижение способности миокарда сокращаться;
• Различные реакции повышенной чувствительности к Парацетамолу: зуд, высыпания на коже, ;
• Кроветворная система: снижение количества тромбоцитов, снижение количества лейкоцитов, анемия, повышение количества агранулоцитов, появление метгемоглобина в крови;
• Центральная и периферическая нервная система: сонливость, повышение нервной возбудимости;
• Пищеварительная система: боли в желудке, тошнота, токсическое поражение печени.

5. Противопоказания

• Наличие функциональной недостаточности нормальной деятельности печени;
• Индивидуальная непереносимость Парацетамола или его компонентов;
• Наличие воспалительных заболеваний слизистой оболочки кишечника;
• Повышенная чувствительность к Парацетамолу или его компонентам;
• Наличие функциональной недостаточности нормальной деятельности почек.

• Применение препарата у беременных женщин;
• Применение Парацетамола у кормящих матерей.

6. При беременности и лактации

Кормящие матери могут принимать препарат в любой форме только в исключительных случаях.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Рифампицином или противоэпилептическими лекарственными препаратами приводит к токсическому поражению печени и снижению его жаропонижающего действия;
• Салициловой кислотой, спазмолитическими лекарственными препаратами, непрямыми противосвертывающими лекарственными препаратами, производными Кумарина, Кодеином или Кофеином приводит к усилению их лечебного действия;
• Фенобарбиталом приводит к появлению метгемоглобина в крови;
• Парамином, Пара-тралом, Пенталгином, Фервексом, Колд-флю, Темпалгином, Седал-М, Паравитом для детей, Парапастом, Парафексом, Фармацитроном, Колдрексом, Аскофеном или Седалгином-Нео приводит к передозировке Парацетамолом.

8. Передозировка

• Пищеварительная система: токсическое поражение печени, тошнота, позывы к рвоте;
• Центральная нервная система: сонливость, головокружение;
• Сердечно-сосудистая система: бледность кожных покровов, бледность слизистых покровов;
• Мочевыводящая система: токсическое поражение почек.

Лечение передозировки:

• Промывание желудка в первые часы после приема завышенных доз;
• Применение N-ацетилцистеина в любой форме;
• Дезинтоксикационное лечение;
• Симптоматическое лечение.

9. Форма выпуска

10. Условия хранения

• Уровень влажности помещения в пределах нормы;
• Полная невозможность доступа детей и посторонних;
• Отсутствие попадания прямых солнечных лучей.

11. Состав

5 мл суспензии:

• парацетамол - 120 мг.

1 таблетка:

• парацетамол - 200 или 500 мг.

5 мл сиропа:

• парацетамол - 125 мг.

1 суппозитория:

• парацетамол - 100 мг.

12. Условия отпуска из аптек

Кто из нас точно знает, что находится в его домашней аптечке? Насколько внимательно мы изучаем противопоказания препарата Парацетамол перед его употреблением? От чего он действительно помогает — от приступов боли или разыгравшегося воспаления?

Инструкция по применению таблеток Парацетамол определяет лекарство как:

• противовоспалительное;
• болеутоляющее;
• жаропонижающее средство.

Между тем, препарат имеет ряд противопоказаний, например, его нельзя принимать слишком часто, пытаясь заглушить незначительную боль, как это делает большинство жителей Европы. В противном случае возможна передозировка и, как следствие, развитие печеночной и (или) почечной недостаточности.

Противопоказания к применению таблеток также: воспалительные заболевания слизистой кишечника, повышенная чувствительность к компонентам Paracetamol. Подробная инструкция препарата представлена на нашем сайте.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Парацетамол опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ