Для чего назначают парацетамол. Дозировка парацетамола взрослым

Общая информация

Парацетамол является основным метаболитом фенацетина с химически близкими ему свойствами. При приёме фенацетина быстро образуется в организме и обусловливает анальгетический эффект последнего. По болеутоляющей активности парацетамол существенно не отличается от фенацетина, подобно ему, он обладает слабой противовоспалительной активностью. Основными преимуществами парацетамола являются малая токсичность и меньшая способность вызывать образование метгемоглобина . Вместе с тем, этот препарат при длительном применении, особенно в больших дозах, также может вызывать побочные эффекты, в частности, оказывать нефротоксическое и гепатотоксическое действие. Тем не менее, парацетамол остается безопасным и подходящим выбором анальгетика для детей и включён ВОЗ , наряду с ибупрофеном , в список «наиболее действенных, безопасных и эффективных с точки зрения затрат лекарственных средств» .

Свойства

По физическим свойствам: белый или белый с кремовым или розовым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в спирте, нерастворим в воде. Растворимость парацетамола г/100 г растворителя: вода - 1,4; кипящая вода - 5; этанол - 14,4; хлороформ - 2; ацетон - растворим; диэтиловый эфир - слегка растворим; бензол - нерастворим.

История препарата

Ацетанилид был первым производным анилина, у которого случайно обнаружились болеутоляющие и жаропонижающие свойства. Он был быстро внедрён в медицинскую практику под названием Antifebrin в 1886 году. Но его токсические эффекты, самым опасным из которых был цианоз вследствие метгемоглобинемии , привели к поиску менее токсичных производных анилина. Harmon Northrop Morse синтезировал парацетамол в Университете Джонса Хопкинса в реакции восстановления р -нитрофенола оловом в ледяной уксусной кислоте уже в 1877 году , но только в 1887 году клинический фармаколог Джозеф фон Меринг испытал парацетамол на пациентах. В 1893 году фон Меринг опубликовал статью, где сообщалось о результатах клинического применения парацетамола и фенацетина , другого производного анилина. Фон Меринг утверждал, что, в отличие от фенацетина, парацетамол обладает некоторой способностью вызывать метгемоглобинемию. Парацетамол затем был быстро отвергнут в пользу фенацетина. Продажи фенацетина начала Bayer как лидирующая в то время фармацевтическая компания. Внедрённый в медицину Генрихом Дрезером в 1899 году, фенацетин был популярен на протяжении многих десятилетий, особенно в широко рекламируемой безрецептурной «микстуре от головной боли», обычно содержащей фенацетин, аминопириновое производное аспирина, кофеин, а иногда и барбитураты.

Полвека результаты работ Меринга не вызывали сомнений, пока две команды исследователей из США не проанализировали метаболизм ацетанилида и парацетамола. В 1947 году Дэвид Лестер и Леон Гринберг обнаружили убедительные доказательства, что парацетамол является одним из основных метаболитов ацетанилида в крови человека и по результатам последующих исследований они сообщили, что большие дозы парацетамола, которые получали белые крысы, не вызывают метгемоглобинемии. В трёх статьях, опубликованных в сентябре 1948 в Журнале Фармакологии и Экспериментальной Терапии (англ. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics), Бернард Броди, Джулиус Аксельрод и Фредерик Флинн, используя более точные методы, подтвердили, что парацетамол является основным метаболитом ацетанилида в крови человека и установили, что он обладает столь же эффективным болеутоляющим эффектом, как и его предшественник. Они также предположили, что метгемоглобинемия возникает у людей в основном под действием другого метаболита - фенилгидроксиламина. В 1949 году установлено, что фенацетин также метаболизируется в парацетамол. Это привело к «повторному открытию» парацетамола. Было высказано предположение, что загрязнение парацетамола 4-аминофенолом (веществом, из которого он был синтезирован фон Мерингом) могло стать причиной ложных выводов.

Парацетамол был впервые предложен к продаже в США в 1953 году компанией Стерлинг-Уинтроп (англ. Sterling-Winthrop Co.), которая позиционировала его как более безопасный для детей и людей с язвами, чем аспирин. В 1955 году в США компанией «McNeil Laboratories» начались продажи парацетамола под одной из самых известных в США торговой маркой «Тайленол», как болеутоляющее и жаропонижающее лекарство для детей (Tylenol Children’s Elixir) - слово «tylenol» произошло от сокращения para -acetyl aminophenol . В Великобритании парацетамол поступил в продажу в 1956 году , тогда он выпускался отделением Sterling Drug Inc. компании Frederick Stearns & Co под маркой «Панадол». В то время «Панадол» отпускался из аптек только по рецепту (в настоящее время он является безрецептурным препаратом), но его рекламировали как безопасное для слизистой желудка средство, в то время как популярный в те годы «Аспирин » раздражал слизистую. В настоящее время препарат «Панадол» в различных формах (таблетки, растворимые таблетки, суппозитории, суспензия) выпускается группой компаний GlaxoSmithKline .

Парацетамол относительно широко стали применять после изъятия из оборота амидопирина и фенацетина . Появилось множество парацетамолсодержащих комбинированных лекарственных форм , в том числе в сочетаниях с ацетилсалициловой кислотой , анальгином , кодеином , кофеином и другими препаратами.

Исследования осложнений, вызываемых парацетамолом, велись в США несколько лет. Вопрос был поставлен на контроль FDA в связи с участившимися случаями передозировки, вызывающей поражение печени. Согласно официальным данным, употребление парацетамола - самая распространённая в США причина возникновения поражения печени. Ежегодно к врачам с таким диагнозом попадают 56 тыс. человек, в среднем 458 случаев заканчиваются летально. Отравления не предотвратила даже многолетняя образовательная кампания, проводимая властями. Американцы пьют парацетамол чаще, чем другие болеутоляющие, так как считают, что он меньше вредит пищеварительной системе.

Фармакологическое действие

Блокирует обе формы фермента циклооксигеназы (ЦОГ1 и ЦОГ2), ингибируя тем самым синтез простагландинов (Pg). Действует преимущественно в центральной нервной системе , воздействуя на центры боли и терморегуляции. В периферических тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в таких тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и водно-солевой обмен (задержка ионов Na + и воды).

Предполагают также, что препарат селективно блокирует ЦОГ3, которая находится только в ЦНС, а на ЦОГ1 и ЦОГ2, расположенные в других тканях, не влияет. Этим объясняется выраженный анальгетический и жаропонижающий эффект и низкий противовоспалительный.

Фармакокинетика

Применение

Режим дозирования

Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 ч. после приёма пищи (приём сразу после еды приводит к задержке наступления действия), или ректально.

Для взрослых и подростков старше 12 лет (масса тела более 40 кг ): максимальная разовая доза 1 г, максимальная суточная доза 4 г. Для детей: максимальная разовая доза 10-15 мг/кг , максимальная суточная доза - до 60 мг/кг . Кратность назначения - до 4 раз в сутки .

Максимальная продолжительность лечения 5-7 дней . При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней требуется консультация врача.

Для снижения риска развития нежелательных побочных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Следует отказаться от употребления алкоголя при приёме парацетамола.

Побочные эффекты

Прием ненаркотических обезболивающих (аспирин , ибупрофен и парацетамол) во время беременности повышает риск нарушений развития половых органов у новорожденных мальчиков в виде проявления крипторхизма . Результаты исследования показали, что одновременное использование двух из трех перечисленных препаратов во время беременности повышает риск рождения ребенка с крипторхизмом до шестнадцати раз по сравнению с женщинами, не принимавшими этих лекарства.

Виктория Перски из Иллинойского университета, занимающаяся этой проблемой, прямо пишет, что существенный рост заболеваемости детей астмой с 1970-х до середины 1990-х связан именно с парацетамолом. В эти годы детям запретили аспирин - с ним связывали редкие, но смертельные случаи синдрома Рея. Парацетамол занял его место. Ричард Бесли, руководивший исследованием в Новой Зеландии, считает, что 41 % всех случаев астмы у детей может быть связан с парацетамолом.

Тем не менее, английский регулирующий орган в сфере здоровья и медикаментов (англ. Medicines and Healthcare products Regulatory Agency ) выразил озабоченность по поводу толкования данных в исследованиях, посвященных влиянию парацетамола на астму и экзему и предлагает следующие советы для медработников, родителей и опекунов: «Результаты этого нового исследования не влекут каких-либо изменений в текущем руководстве для применения у детей. Доводов из этого исследования недостаточно для изменения руководства в отношении использования жаропонижающих средств у детей».

Токсичность парацетамола

В последние годы появились данные о гепатотоксическом действии парацетамола при его умеренной передозировке, при назначении парацетамола в высоких терапевтических дозах и одновременном приёме алкоголя или индукторов микросомальной ферментной системы печени Р-450 (антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал, этакриновая кислота).

Одномоментный прием парацетамола в дозе более 10 г у взрослых или более 140 мг/кг у детей ведет к отравлению, сопровождающемуся тяжелым поражением печени. Причина - истощение запасов глютатиона и накопление промежуточных продуктов метаболизма парацетамола, обладающих гепатотоксическим действием. Подобная картина может наблюдаться и при приеме обычных доз препарата в случае сопутствующего применения индукторов ферментов цитохрома Р-450 и у алкоголиков, а также у лиц, систематически употребляющих алкоголь (для мужчин - ежедневный приём свыше 700 мл пива или 200 мл вина, для женщин - дозы в 2 раза меньше), особенно, если приём парацетамола произошёл через короткий промежуток времени после употребления алкоголя.

У детей раннего возраста гепатотоксический эффект ацетаминофена проявляется в меньшей степени, чем у взрослых из-за другого пути метаболизма.

Имеются данные, что при длительном приеме парацетамола более одной таблетки в день (1000 и более таблеток за жизнь) вдвое увеличивается риск развития тяжелой анальгетической нефропатии, приводящей к терминальной почечной недостаточности. В основе лежит нефротоксическое действие метаболитов парацетамола, особенно парааминофенола, который накапливается в почечных сосочках, связывается с SH-группами, вызывая тяжелые нарушения функции и структуры клеток, вплоть до их гибели. В то же время, систематический прием аспирина не влечёт токсического действия на почки (однако, имеет другие побочные эффекты).

При интоксикации парацетамолом необходимо иметь в виду, что форсированный диурез малоэффективен и даже опасен, перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны. Ни в коем случае нельзя применять антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал и этакриновую кислоту, которые могут оказать индуцирующее влияние на ферментные системы цитохрома Р-450 и усилить образование гепатотоксичных метаболитов.

Лекарственные формы

По состоянию на июль 2008 года, в России зарегистрированы следующие лекарственные формы парацетамола :

Примечания

1. Парацетамол . Реестр лекарственных средств . РеЛеС.ру (04.05.1999). Архивировано
2. Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН - Парацетамол , флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС» , «Искать ТКФС» , «Показывать лекформы» . Обращение лекарственных средств . ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (24.07.2008). - Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Архивировано из первоисточника 22 августа 2011. Проверено 23 августа 2008.
3. Acetaminophen - Compound Summary . PubChem . The National Library of Medicine (16.09.2004). Архивировано из первоисточника 23 августа 2011. Проверено 23 августа 2008.
4. WHO Model List of Essential Medicines, 16th list (англ.) (pdf). WHO (март 2009). Архивировано из первоисточника 3 февраля 2012. Проверено 6 января 2012.
5. Распоряжение Правительства Российской Федерации от 7 декабря 2011 г. N 2199-р г. Москва // Российская газета . - Федеральный выпуск, 2011. - № 5660.
6. Drug Safety Update: Volume 2, Issue 4, November 2008 (англ.)
7. WHO Model List of Essential Medicines for Children, 3th list, March 2011 (англ.)
8. Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств для детей, Первый перечень, октябрь 2007 г. (рус.)
9. Данные растворимости из книги Toxicological Analysis /ed. by R.K.Muller. Leipzig, 1995/-846 p., с.372
10. Cahn, A; Hepp P (1886). «Das Antifebrin, ein neues Fiebermittel». Centralbl. Klin. Med. 7 : 561–64.
11. Bertolini A, Ferrari A, Ottani A, Guerzoni S, Tacchi R, Leone S (Fall/Winter 2006). «Paracetamol: new vistas of an old drug » (PDF). CNS drug reviews 12 (3–4): 250–75. DOI :10.1111/j.1527-3458.2006.00250.x . PMID 17227290 .
12. Morse HN (1878). «Ueber eine neue Darstellungsmethode der Acetylamidophenole» (German). Berichte der deutschen chemischen Gesellschaft 11 (1): 232–3. DOI :10.1002/cber.18780110151 .
13. Milton Silverman, Mia Lydecker, Philip Randolph Lee Bad Medicine: The Prescription Drug Industry in the Third World. - Stanford University Press, 1992. - P. 88–90. - ISBN 0804716692
14. Von Mering J. (1893) Beitrage zur Kenntniss der Antipyretica. Ther Monatsch 7: 577-587.
15. Sneader Walter Drug Discovery: A History. - Hoboken, N.J.: Wiley, 2005. - P. 439. - ISBN 0471899801

Парацетамол является лекарственным средством из группы анилидов, обладающим значительным жаропонижающим и обезболивающим эффектом и менее выраженным противовоспалительным действием. Повсеместно используется в терапии взрослых пациентов и в педиатрии (см. все ).

Парацетамол представляет собой основной метаболит фенацетина – вещества, ранее широко применяемого в терапии болевого и гипертермического синдрома, но запрещенного в связи с опасными побочными эффектами, связанными с токсическим влиянием на почки и печень.

Основное преимущество парацетамола – это малая токсичность и малый риск образования метгемоглобина. Однако длительное применение высоких доз парацетамола может привести к побочным реакциям в виде нефро- и гепатотоксического действия. Парацетамол входит в перечень важнейших ЛС ВОЗ, а также в список важнейших и жизненно необходимых препаратов Правительства РФ.

Фармгруппа: Анилиды. Входит в группу НПВП.
Фармакотерапевтическая группа : антипиретики и аналгетики.
Международное название препарата: рaracetamol.

Состав препарата, форма выпуска, цена

Препарат выпускается в следующих формах: таблетки, сироп, суспензия для детей, свечи

Таблетки	Сироп	Суспензия	Свечи
Основное вещество Парацетамол 500 или 200 мг	120 мг парацетамола в пяти мл сиропа или 2,4 гр парацетамола на 100 мл препарата.	120 мг парацетамола в пяти мл суспензии или 2,4 гр парацетамола на 100 мл препарата.	Парацетамол 100 или 500 мг
Вспомогательные вещества Картофельный крахмал, кальция стерат, поливинилпирролидон низкомолекулярный, аэросил	Пропиленгликоль, спирт этиловый 96 %, глицерин, сорбитол, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, вода очищенная, ароматизатор пищевой малиновый, понсо 4R	Метилпарагидроксибензоат, глицерол, сорбитол жидкий, камедь ксантановая, ароматизатор клубничный, краситель азорубин, сахароза, вода очищенная	Жировая основа твердая до получения свечи
Физико-химические свойства Таблетки белого или кремового цвета плоские с фаской	Прозрачная жидкость вязкой консистенции, розового цвета, имеющая сладкий вкус и запах малины	Вязкая жидкость розоватого цвета с клубничным вкусом	Суппозитории бело-кремового цвета
Упаковка По десять таблеток в упаковке ячейковой, в картонных пачках № 10, 20	По 50 либо 100 мл во флаконе стеклянном или полимерном с мерной ложечкой, в пачке картонной	По 100, 200 мл суспензии в флаконах или бутылках из темного стекла с мерным шприцем или ложкой, в пачках картонных.	По 5 суппозиториев в полиэтиленовой ячейковой упаковке, по 2 упаковки в пачки картонные
№ 10 по 200 мг: 3 руб; № 10 по 500 мг: 4-7 руб; № 20 по 500 мг: 10-19 руб.	100 мл: 44 руб.	100 мл: 59-63 руб; 200 мл: 130 руб.	№ 10 по 100 мг: 31 руб; № 10 по 500 мг: 44-48 руб.

Фармакологическое действие

Парацетамол блокирует две формы (ЦОГ1 и ЦОГ2) фермента циклооксигеназы и тем самым ингибирует синтез простагландинов. Основное действие реализуется в ЦНС, где парацетамол воздействует на болевые и терморегуляционные центры. В периферических тканях происходит нейтрализация действия парацетамола на ЦОГ действием клеточных пероксидаз, поэтому противовоспалительный эффект является мало выраженным.

Отсутствие активации простагландинов в периферических тканях определяет и отсутствие отрицательного влияния парацетамола на слизистую ЖКТ и водно-солевое равновесие. Существует предположение, что парацетамол избирательно блокирует ЦОГ3, находящуюся только в ЦНС, а на ферменты ЦОГ, расположенные вне головного мозга, не влияет, что и объясняет столь выраженный жаропонижающий и анальгетический эффект. Терапевтическая плазменная концентрация парацетамола достигается при дозировке препарата 10–15 мг/кг.

Фармакокинетика

Характеризуется высокой абсорбцией. Максимальная действующая концентрация в кровяном русле 5-20 мкг/мл достигается в течение 30-120 минут после приема. Препарат проникает через ГЭБ в головной мозг.

До 97 % парацетамола метаболизируется печенью. Около 80 % из них включается в реакции биосинтеза с сульфатами и глюкуроновой кислотой, в результате чего синтезируются неактивные метаболиты: сульфат парацетамола и глюкуронид. До 17 % парацетамола подвергается реакциям гидроксилирования, приводящим к образованию 8 метаболитов, обладающих активностью и конъюгирующих с глутатионом с дальнейшим синтезом уже неактивных метаболитов. Недостаток глутатиона в печени приводит к тому, что активные метаболиты парацетамола начинают блокировать ферментные системы клеток печени и приводят к их некрозу.

Период полувыведения: от 1 до 4 часов. Выводится в виде неактивных метаболитов (97 %) через мочевыделительную систему, около 3% препарата выводится в первоначальном виде.

Показания к применению

Парацетамол предназначен сугубо для симптоматической терапии, уменьшения выраженности боли и воспалительных реакций на момент использования. Не влияет на прогрессирование заболевания.

• Лихорадка на фоне инфекций (см. );
• Гипертермия, спровоцированная вакцинацией;
• Болевой синдром разных степеней выраженности (умеренной и слабой): артралгии, невралгии, миалгии, мигрень и др.;
• Зубная и головная боль;
• Альгодисменорея (см. )

Противопоказания

• эрозии и язвы ЖКТ;
• желудочные кровотечения;
• заболевания ЖКТ воспалительного характера;
• хронический алкоголизм;
• сочетание полипоза носа и пазух, а также бронхиальной астмы с непереносимостью аспирина и других НПВП;
• тяжелая почечная недостаточность;
• прогрессирующие патологии почек;
• активные болезни печени;
• реабилитационный период после аортокоронарного шунтирования;
• гиперкалиемия;
• гиперчувствительность к парацетамолу и его компонентам;
• детский возраст до 1 мес;
• 3 триместр беременности.

Дозировка

Временной промежуток между приемом доз парацетамола должен составлять минимум 4 ч. Применять не более трех дней в качестве антипиретика и не более пяти дней для достижения обезболивающего эффекта.

Таблетки парацетамол

Следует принимать перорально, после еды, запивая водой.
Взрослые и подростки массой тела> 60 кг: по 0,5 гр до 4 раз в течение суток. Максимальная разовая доза парацетамола может быть увеличена до 1 гр, максимальная суточная доза – не более 4 гр.

• Дети 6-12 лет: по 0,2-0,5 гр парацетамола.
• Дети 1-5 лет: по 0,12-0,25 гр.
• Дети от 3-12 месяцев: по 60-120 мг.
• Дети 1-3 месяца: из 10 мг/кг.

Детский сироп парацетамола

Для внутреннего приема до еды, кратность – 3-4 раза в сутки. Перед употреблением взболтать.

• Дети 6 месяцев-3 года: по 60 (полчайной ложки) – 120 мг (чайная ложка).
• Дети 12 месяцев-3 года: по 120 (чайная лодка) – 180 мг (полторы чайной ложки).
• Дети 3-6 лет: 180 (полторы чайной ложки) – 240 мг (2 чайные ложки).
• Дети 6-12 лет: 240 (2 ч.л.) – 360 мг (3 ч.л.).
• Дети от 12 лет: 360 (3 ч.л.) – 600 мг (5 ч.л.).

Суспензия парацетамол для детей

Для приема внутрь до еды. Перед употреблением суспензию необходимо взболтать.
Разовая доза – не более 10-15 мг на килограмм массы тела, максимальная суточная — 60 мг/кг массы тела. Кратность – трижды-четырежды в сутки.

• Дети 1-3 месяца: ~ 50 мг парацетамола (2 мл суспензии).
• Дети 3-12 месяцев: 60-120 мг парацетамола (2,5-5 мл суспензии).
• Дети 12 месяцев-6 лет: 120-240 мг парацетамола (5-10 мл суспензии).
• Дети 6-14 лет: 240-480 мг (10-20 мл суспензии).

Свечи (суппозитории)

Для ректального введения. Кратность: два-четыре раза в сутки.
Средняя разовая доза: 10-12 мг/кг парацетамола, максимальная суточная до 60 мг/кг.

• Дети 6-12 месяцев: 0,5-1 свеча (50-100 мг парацетамола).
• Дети 12 месяцев-3 года: 1-1,5 свечи (100-150 мг).
• Дети 3-5 лет: 1,5-2 свечи (150-200 мг).
• Дети 5-10 лет: 2,5-3,5 свечи (250-350 мг).
• Дети 10-12 лет: 3,5-5 свечей (350-500 мг).

Побочное действие

• Пищеварительная система : явления диспепсического характера в редких случаях. Длительная терапия в высоких дозах приводит к гепатотоксическому действию.
• Система кроветворения . Редко развиваются: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
• Реакции гиперчувствительности : редко развиваются кожная сыпь, зуд, крапивница.

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

С осторожностью следует применять в терапии пациентов с доброкачественной гипербилирубинемией, нарушениями работы печени и почек и людей пожилого возраста. Продолжительное лечение парацетамолом должно проводиться под контролем картины периферической крови и состояния печени. При назначении детского парацетамола инструкция должна строго соблюдаться – превышать рекомендуемую продолжительность лечения нельзя!

Передозировка

Токсические дозы парацетамола, которые могут привести к некрозу печени, составляют 10–15 гр.

Систематическое (ИЮПАК) наименование: N-(4-гидрофенил)этанамид
N-(4-гидрофенил)ацетамид
Торговые наименования: Тайленол (США), Панадол (Австралия) и множество других
Правовой статус: нерегулируемое вещество (Австралия); разрешен к свободной продаже (Великобритания); отпускается без рецепта (США)
Способ применения: пероральный; ректальный; внутривенный
Биодоступность: 63-89%
Связывание с белками: 10-25%
Метаболизм: в основном в печени
Период полураспада: 1-4 часа
Экскреция: мочевая (85-90%)
Парацетамол, также известный как ацетаминофен - препарат с химическим наименованием N-ацетил-p-аминофенон, который широко используется в качестве отпускаемого без рецепта анальгетика (обезболивающего средства) и жаропонижающего средства. Парацетамол - это международное непатентованное наименование, также одобренное в Австралии и Великобритании, а ацетаминофен - это адаптированное наименование, распространенное в США и Японии. Парацетамол классифицируется в качестве мягкого анальгетика. Он часто используется для облегчения головной боли и других несильных болей и является основным ингредиентом различных лекарственных средств против гриппа и простуды. В сочетании с опиоидными анальгетиками, парацетамол также может применяться для облегчения более сильных болей, таких как послеоперационные боли, и для смягчения боли у раковых пациентов. Хотя парацетамол используется для лечения воспалительных болей, он не всегда классифицируется в качестве НПВП (нестероидного противоспалительного препарата), поскольку парацетамол проявляет лишь слабую противовоспалительную активность. Парацетамол безопасен для использования в рекомендуемых дозах, однако даже небольшая передозировка препаратом может быть смертельной. По сравнению с другими отпускаемыми без рецепта обезболивающими средствами, парацетамол является значительно более токсичным при передозировке, однако может быть менее токсичным при постоянном использовании в рекомендованных дозах. Парацетамол является активным метаболитом фенацетина и ацетанилида (популярных в прошлом анальгетиков и жаропонижающих средств). Однако, в отличие от фенацетина, ацетанилида и их комбинаций, парацетамол не считается карцерогенным веществом при приеме в терапевтических дозах. Слова ацетаминофен (используется в США, Канаде, Японии) и парацетамол (используется повсеместно) произошли от химического наименования соединения - пара-ацетиламинофенол. В некоторых случаях, например, при назначении обезболивающих средств, включающих в свой состав этот препарат, его сокращенно именуют AПAФ (ацетил-пара-аминофенол). Препарат входит в список жизненно важных средств Всемирной Организации Здравоохранения.

Медицинское использование парацетамола

Парацетамол и высокая температура

Парацетамол - это лекарственное средство, одобренное в качестве жаропонижающего средства для людей всех возрастов. Всемирная Организация Здравоохранения (ВОЗ) рекомендует использовать парацетамол для детей только при температуре выше 38,5°C (101.3 °F). Мета-анализ показывает, что препарат является менее эффективным, по сравнению с Ибупрофеном.

Парацетамол и боль

Парацетамол используется для облегчения боли различного происхождения. Его анальгетические характеристики подобны , а противовоспалительное действие при этом - слабее. По сравнению с , парацетамол демонстрирует лучшую переносимость у пациентов с риском чрезмерной секреции желудочной кислоты или удлиненного времени кровотечения. С 1959 года препарат отпускается без рецепта. Парацетамол обладает относительно слабой противовоспалительной активностью, в отличие от других популярных анальгетиков, таких как НПВП и ибупрофен, однако ибупрофен и парацетамол оказывают аналогичное действие при лечении головных болей. Парацетамол может снижать боль при артрите, однако не воздействует на воспаления, покраснения и опухания. Исследования показывают, что по сравнению с НПВП, парацетамол демонстрирует противоречивые результаты. Рандомизированное контролируемое испытание взрослых пациентов, испытывающих хронические боли при остеоартририте, показало, что парацетамол и ибупрофен демонстрируют равную эффективность. В 1996 и 2009 годах были проведены исследования эффективности препаратов, сочетающих парацетамол и слабые опиоиды, такие как кодеин. Подобные препараты на 50% эффективнее парацетамола в отдельности, однако имеют большее количество побочных эффектов. Сочетание парацетамола и сильных опиоидов, таких как морфин, помогает снизить количество опиоидов в препарате и увеличить анальгетический эффект. Рандомизированное контролируемое исследование детей, страдающих скелетно-мышечными болями, показало, что при стандартных дозах ибупрофен более эффективен в снижении болей, чем парацетамол.

Побочные эффекты парацетамола

Парацетамол и повреждения печени

Острая передозировка парацетамолом может спровоцировать потенциально смертельные повреждения печени. В соответствии с данными FDA США, «Ацетаминофен может вызывать серьезные повреждения печени при приеме в дозах выше рекомендуемых». В 2011 году FDA обязало производителей обновить ярлыки на всех препаратах, содержащих ацетаминофен и предупредить пользователей о потенциальных рисках серьезных повреждений печени. Кроме того, в США начала функционировать программа общественного образования с целью предотвращения передозировки у пациентов. При хроническом алкоголизме риск передозировки увеличивается. Отравления парацетамолом являются основной причиной повреждений печени в западном мире, а также основной причиной лекарственных отравлений в Соединенных Штатах, Великобритании, Австралии и Новой Зеландии. В соответствии с FDA, в 1990-х годах в Соединенных Штатах «было зафиксировано 56000 случаев обращения в отделение неотложной помощи, 26000 госпитализаций и 458 случаев смерти в год, связанных с передозировкой ацетаминофеном. Непреднамеренная передозировка ацетаминофеном связана с 25% обращений в отделения неотложной помощи, 10% госпитализаций и 25% смертей». Парацетамол метаболизируется в печени и является гепатотоксичным веществом; при приеме в сочетании с алкоголем побочные эффекты увеличиваются и часто проявляются у хронических алкоголиков или пациентов с повреждениями печени. Некоторые исследования демонстрируют, что при постоянном приеме парацетамола в высоких дозах увеличивается риск осложнений, связанных с верхним отделом желудочно-кишечного тракта, таких как желудочные кровотечения. В редких случаях наблюдаются повреждения почек, особенно часто при передозировке. FDA не рекомендует врачам назначать парацетамол в дозах выше 325 мг в сочетании с наркотическими средствами из-за рисков гепатотоксичности, превышающих терапевтическую пользу.

Кожные реакции

2 августа 2013 года FDA США выпустило новое предупреждение относительно парацетамола, в котором указывалось, что препарат может вызывать редкие, и возможно, смертельные, кожные реакции, такие как синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. FDA обязало производителей помещать на этикетки своих товаров информацию о возможных кожных реакциях препаратов.

Астма

Имеется связь между использованием парацетамола и развитием астмы, однако данные контролируемых исследований говорят о том, что эта связь может зависеть и от других причин. По состоянию на 2014 год, Американская Академия Педиатрии и Национальный Институт Здоровья и Клинического Мастерства продолжают рекомендовать парацетамол для смягчения боли и дискомфорта у детей, однако некоторые эксперты рекомендуют избегать использования парацетамола у детей с астмой или с риском астмы.

Другие факторы

История открытия парацетамола

Общество и культура

Парацетамол доступен в виде таблеток, капсул, жидкой суспензии, суппозиториев, внутривенных и внутримышечных растворов, а также в виде шипучих таблеток. Стандартная доза для взрослых - от 500 до 1000 мг. Рекомендованная максимальная ежедневная доза равна 4000 мг для взрослых. При приеме в рекомендуемых дозах парацетамол считается безопасным для детей и взрослых, однако имеются данные о случаях острого повреждения печени при приеме в дозах ниже 2500 мг в день. В некоторых препаратах парацетамол сочетают с опиоидом кодеином, иногда называемым ко-кодамол. В США такие комбинационные препараты доступны только по рецепту, а в Канаде подобные комбинации с меньшим количеством вещества отпускаются из аптек свободно. В других странах подобные препараты также могут отпускаться без рецепта. Парацетамол также сочетают с другими опиоидами, такими как дигидрокодеин, называемый также «ко-дидрамол», оксикодон или гидрокодон. Еще одна распространенная комбинация включает парацетамол и пропоксифен напсилат. Также встречается комбинация парацетамола, кодеина и успокоительного средства доксиламин сукцинат. В новых исследованиях оспаривается эффективность комбинаций парацетамола с кодеином. Парацетамол часто используется в многоингредиентных формулах для лечения головных болей, в состав которых включают буталбитал и парацетамол с или без и иногда - кодеин. Парацетамол иногда сочетают с фенилэфрин гидрохлоридом. Иногда в эту комбинацию добавляют третий активный ингредиент, например, хлорфенирамин малеат или гвайфнезин.

Ветеринарное использование парацетамола

Кошки

Парацетамол является особо токсичным для кошек веществом, поскольку в их организме отсутствует фермент глюкоронил трансферазы, необходимый для безопасного расщепления парацетамола. Симптомы отравления включают рвоту, повышенное слюнотечение и изменение цвета языка и десен. Повреждения печени являются редкой причиной смерти у кошек при отравлении парацетамолом. Вместо этого наблюдается образование метгемоглобина и производство телец Хайнца в красных клетках крови, ингибирующих транспорт кислорода в кровотоке и вызывающих асфиксию метгемоглобинемию и гемолитическую анемию). Эффективным средством для лечения отравлений при приеме малых доз парацетамола является применение N-ацетилцистеина, метиленового голубого или одновременный прием этих средств.

Собаки

Хотя парацетамол не обладает выраженной противовоспалительной активностью, он обладает равной эффективностью в лечении скелетно-мышечных болей у собак. В Великобритании доступен продукт Pardale-V, включающий в свой состав парацетамол и кодеин. Его применяют для лечения собак исключительно с назначения врача и в случае крайней необходимости. Основными симптомами отравления парацетамолом у собак являются повреждения печени и иногда - язва пищевода. Прием N-ацетилцистеина через 2 часа после приема парацетамола является эффективной мерой лечения передозировки.

Змеи

Парацетамол также смертельно опасен для змей, и его использование было предложено в качестве меры контроля популяции инвазивного вида коричневая бойга (Boiga irregularis) на о-ве Гуам. Дозы в 80 мг вводят мертвым мышам, которых затем сбрасывают с вертолета.

Споры

В сентябре 2013 года, в эпизоде «Строго по назначению» телепередачи «Эта американская жизнь» была освещена проблема смертности в результате передозировки ацетоминофеном. После этого вышло два репортажа от ProPublica, в которых утверждалось, что «FDA давно уже известно об исследованиях, подтверждающих риски ацетаминофена. В курсе этого был и производитель , McNeil Consumer Healthcare, подразделение Johnson & Johnson» и «McNeil, производитель , неоднократно отвергал необходимость предупреждения о безопасности, ограничения дозы и других мер защиты пользователей препарата». В отчете, подготовленном внутренней рабочей группой FDA, описывается история инициатив FDA, направленных на информирование пользователей о рисках передозировки ацетаминофеном, и отмечается, что «одной из целей Агентства было донести информацию о безопасности ацетаминофена, особенно в сравнении с другими отпускаемыми без рецепта обезболивающими средствами (например, и другие НПВП)». В отчете также указывается, что «длительное использование НПВП также связано со значительным количеством осложнений и смертностью. НПВП негативно воздействуют на желудочно-кишечный тракт. В одной статье были приведены следующие данные: 3200 случаев смертей и 32000 случаев госпитализаций в год. Кроме того, в последнее время обсуждаются также риски сердечно-сосудистой токсичности. Целью программы является не ограничение использования ацетаминофена и не поощрение использования НПВП, а информирование пользователей с целью избежать ненужных и неоправданных рисков для здоровья».

Классификация парацетамола

Парацетамол входит в группу препаратов, известных как «аналиновые анальгетики»; и этот препарат явяется единственным из этой группы, используемым на сегодняшний день. Он не считается НПВП, поскольку не обладает значительной противовоспалительной активностью (и является слабым ингибитором COX), несмотря на данные о схожей фармакологической активности парацетамола и НПВП.

Парацетамол – анальгетик с противовоспалительными и жаропонижающими свойствами. Медикамент используют для проведения симптоматической терапии, снижения выраженности воспалительных процессов и болевых ощущений. Лекарственное средство не предназначено для продолжительного лечения. Прежде чем принимать препарат, изучите, от чего помогает парацетамол, инструкцию по применению, какие он имеет противопоказания и побочные действия.

Описание

Многие думают, что Парацетамол – антибактериальное средство, но это не антибиотик. Путем его применения достигаются такие лечебные эффекты:

• обезболивание;
• снижение температуры тела;
• угнетение синтеза простагландинов и их действия на терморегуляцию;
• противовоспалительное действие;
• увеличение теплоотдачи.

Компоненты быстро распределяются во всех тканях, выводятся почками. В плазму крови проникает четверть принятой дозы лекарства.

Как быстро действует лекарство? Действие развивается через 15 минут после его применения. Терапевтический эффект сохраняется 4-5 часов.

Через сколько действует обезболивающее? Обезболивающий эффект проявляется через полчаса после проникновения компонентов в организм.

Через сколько сбивает температуру? Показатель снижается через 2 часа после использования лекарственного средства.

Форма выпуска

Медикамент изготавливают в виде таблеток, суспензии, суппозиториев, сиропа и инфузионного раствора. Наиболее распространены таблетки. Рассмотрим все лекарственные формы.

Суппозитории

Средство имеет торпедообразную форму, изготавливается в белом цвете. Возможно наличие желтого или кремового оттенка. В упаковках содержится по 5 суппозиториев.

Суспензия

Лекарственная форма предназначена для внутреннего применения. В 5 мл суспензии Парацетамола содержится 120 мг активного вещества. Лекарство расфасовывают во флаконы и бутылки объемом 100 мл. В упаковке имеется дозировочная ложка.

Инфузионный раствор

Раствор прозрачный, бесцветный, может иметь розоватый или светло желтый цвет. В емкости содержится 100 мл средства.

Таблетки

Препарат в таблетках обычно белого цвета. Наличие кремового оттенка является нормой. Лекарство производится с разным содержанием действующего вещества. Таблетки содержат 500 мг, 325 и 200 мг основного компонента. Минимальная дозировка активного вещества в Парацетамоле – 200 мг. В картонных пачках содержится по 1-5 упаковок медикамента, в каждой из которых по 10 табл. Осуществляется фасовка в банки и флаконы – по 10, 20, 30 шт. Препарат с дозировкой активного компонента 325 мг расфасовывают в упаковки по 6, 12 шт.

Сироп

Лекарство расфасовывают во флаконы объемом 50 и 100 мл. В каждом миллилитре сиропа содержится 25 активного вещества. В упаковке имеется дозировочная ложка.

Рассмотрим состав Парацетамола в таблетках и других лекарственных формах.

Свечи (1 шт.)

В одной свече может содержаться разное количество парацетамола – 50, 100, 250, 500 мг. Дополнительно применяют твердый жир в количестве 1250, 2250 мг.

Суспензия (1 мл)

Активного компонента в указанном количестве препарата содержится 24 мг. Кроме воды, ароматизатора и красителя в лекарство добавлены глицерол, сахароза, сорбитол в жидком состоянии. Также состав дополнен ксантановой камедью и метилпарагидроксибензоатом.

Инфузионный раствор (1 мл)

В указанном количестве медикамента 10 мг основного вещества. Кроме воды для инъекций в составе содержится маннитол. Дополнен состав дигидратом гидрофосфата натрия. Производство лекарственного средства выполняют с применением хлористоводородной кислоты или гидроксида натрия в форме раствора.

Таблетки (1 шт.)

Доза активного вещества указывалась ранее. Среди дополнительных веществ – повидон, крахмал, полученный из картофеля, желатин. В инструкции отмечается наличие в составе молочного сахара, примогеля, стеарата кальция и стеариновой кислоты.

Сироп (1 мл)

Парацетамола на указанное количество препарата в составе 25 мг. Состав дополнен не только водой и ароматизатором, но и другими веществами, перечень которых представлен в инструкции.

От чего помогает Парацетамол

Препарат назначают при остро протекающих простудных заболеваниях. Средство применяют при гриппе, развитии поствакцинальных реакций. Применение Парацетамола рекомендовано и при других состояниях, которые сопровождаются высокой температурой тела.

От чего помогает парацетамол

1. Препарат – неплохое обезболивающее, его применяют при необходимости устранить слабо выраженную или умеренную боль.
2. Парацетамол помогает избавиться от головной боли, болевых ощущений после получения ожогов и травм.
3. От зубной боли и мигрени.
4. Препарат эффективен при менструальных болях, миалгии, невралгии, боли в мышцах, спине и ушах.

Противопоказания

От применения средства отказываются при чрезмерной чувствительности к присутствующим в составе веществам и при наличии выраженных нарушениях в работе почек, печени.

1. Сиропом не пользуются при вынашивании ребенка (1-ый триместр), алкоголизме, анемии.
2. Пациентам с нарушенной работой системы крови не назначают суспензию.
3. Ни сироп, ни суспензию не применяют для лечения детей младше одного месяца.
4. Суппозитории не используют для терапии при возрасте ребенка меньше шести месяцев.
5. Таблетки не назначают до трех лет.

Пациентам, у которых определено наследственное нарушение, такое, как отсутствие в организме глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, запрещено пользоваться суспензией и свечами, допустимо применение таблеток, но под контролем специалиста.

При наличии таких состояний в период лечения требуется постоянный контроль врача:

• гепатит вирусной этиологии;
• почечная, печеночная недостаточность;
• пожилой возраст;
• нарушения в системе крови;
• вынашивание ребенка, грудное вскармливание;
• нарушения в работе печени вследствие воздействия алкоголя, алкоголизм;
• гипербилирубинемия, имеющая наследственный характер.

Побочные явления

При использовании препарата в правильно подобранных дозах негативные реакции возникают в редких случаях. Обычно компоненты переносятся хорошо, побочные действия развиваются лишь у некоторых пациентов и зависят от используемой лекарственной формы.

В период терапии побочные действия представлены:

• нарушениями сна;
• аллергией, проявляющейся ангиоотеком, крапивницей, зудом и сыпью;
• эритемой;
• анемией;
• тошнотой;
• синдромом Лайелла;
• головокружением;
• агранулоцитозом;
• тромбоцитопенией;
• эпигастральной болью.

Если препарат используют в больших количествах в течение продолжительного времени, существует высокий риск появления нарушений в системе кроветворения и работе почек, печени.

В результате применения препарата могут возникнуть нарушения в деятельности следующих систем организма:

• нервной;
• эндокринной;
• сердечнососудистой;
• выделительной;
• пищеварительной.

Таблетки Парацетамол: инструкция по применению

Для избавления от высокой температуры лекарство используют не более трех дней, от головной боли и других болевых ощущений – максимум 5 дней. Такая информация указана в инструкции, но врач может дать другие рекомендации.

Парацетамол – одно из наиболее распространенных обезболивающих и жаропонижающих лекарственных средств. Он входит в состав множества различных препаратов-анальгетиков и ряда лекарств, применяющихся при простудных заболеваниях.

Эффективно понижает температуру и устраняет болевой синдром. Кроме этого, хорошо справляется с головной, зубной, менструальной болью, симптомами невралгии. Основное достоинство препарата – низкая токсичность.

По определению ВОЗ, он считается одним из самых безопасных и действенных лекарственных средств и широко применяется для лечения детей.

Клинико-фармакологическая группа

Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта врача.

Цены

Сколько стоит Парацетамол в аптеках? Средняя цена находится на уровне 10 рублей.

Форма выпуска и состав

Выпускают следующие лекарственные формы Парацетамола:

• Таблетки: белые с кремоватым оттенком или белые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых или безъячейковых упаковках; 2 или 3 упаковки в пачке картонной);
• Суппозитории ректальные для детей: торпедообразные, от белого с желтоватым или кремоватым оттенком до белого цвета (по 5 шт. в упаковках ячейковых контурных; 2 упаковки в пачке картонной);
• Сироп (по 100 мл во флаконах; 1 флакон в картонной коробке);
• Суспензия для приема внутрь (по 100 мл во флаконах темного стекла с дозировочной ложкой в комплекте; 1 комплект в пачке картонной).

В 1 таблетке содержится:

• Действующее вещество: парацетамол – 200 или 500 мг;
• Вспомогательные компоненты: лактоза (сахар молочный), кислота стеариновая, крахмал картофельный, желатин.

В 5 мл сиропа содержится:

• Действующее вещество: парацетамол – 24 мг;
• Вспомогательные компоненты: вода, натрия бензоат, ароматические добавки, рибофлавин, спирт этиловый, пропиленгликоль, натрий лимоннокислый трехзамещенный, лимонная кислота, сорбит, сахар.

В 5 мл суспензии содержится:

• Действующее вещество: парацетамол – 120 мг;
• Вспомогательные компоненты: вода очищенная, ароматизатор апельсиновый или клубничный, сорбит пищевой (сорбитол), глицерол (глицерин), сахароза (сахар), пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат (нипагин), камедь ксантановая (ксантановая смола), авицель RC-591 (целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия).

В 1 суппозитории содержится:

• Действующее вещество: парацетамол – 100 мг;
• Вспомогательные компоненты: твердая жировая основа.

Фармакологический эффект

Парацетамол относится к лекарственным препаратам группы анальгетиков-антипиретиков, то есть обезболивающих и жаропонижающих средств. Помимо анальгезирующего и жаропонижающего эффекта, лекарство также обладает слабовыраженным противовоспалительным действием.

Механизм фармакологического действия Парацетамола связан с его способностью замедлять синтез простагландинов и оказывать воздействие на центр терморегуляции в гипоталамусе. При применении средства максимальная концентрация препарата в плазме крови наблюдается уже через 10–60 минут.

От чего помогает Парацетамол?

Назначается Парацетамол для симптоматического лечения болевого синдрома слабой или умеренной степени выраженности, разного происхождения и локализации.

Однако наиболее распространенными показаниями к началу приема этого лекарственного средства являются повышение температуры тела (гипертермия) на фоне простудных и вирусных заболеваний, а также боль (ломота) в костях и мышцах при гриппе и других ОРВИ.

Заболевания, и патологические состояния, при которых помогает парацетамол:

• невралгия;
• лихорадка неуточненного генеза;
• зубная боль;
• головная боль (в т. ч. мигренозная);
• артралгия (боль в суставах);
• миалгия (мышечные боли);
• (болезненные месячные).

Противопоказания

К числу противопоказаний относятся:

• индивидуальная гиперсенситивность (повышенная чувствительность) к активному веществу;
• «аспириновая триада» (сочетание непереносимости НПВП, бронхиальной астмы и рецидивирующего полипоза носа и околоносовых синусов);
• воспалительные заболевания, эрозии и язвы органов ЖКТ;
• желудочно-кишечное кровотечение;
• выраженная функциональная недостаточность почек;
• диагностированная гиперкалиемия;
• возраст до 6 лет для приема таблеток;
• состояние после аортокоронарного шунтирования.

Особую осторожность при приеме данного препарата следует соблюдать при следующих заболеваниях и патологических состояниях:

• хронический алкоголизм и алкогольное поражение печени;
• ишемическая болезнь сердца и хроническая сердечная недостаточность;
• заболевания сосудов головного мозга;
• поражения периферических артерий;
• почечная и печеночная недостаточность.

Использование при беременности и лактации

При необходимости применения при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

1. Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.
2. Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что таблетки Парацетамол назначают внутрь.

1. Взрослым и детям старше 15 лет разовая доза внутрь – 500 мг; максимальная разовая доза – 1000 мг. Максимальная суточная доза – 4000 мг.
2. В возрасте старше 12 лет (с массой тела более 40 кг) разовая доза 500 мг, максимальная суточная доза 2000-4000 мг.
3. В возрасте 9-12 лет (массой тела до 40 кг) максимальная доза 500 мг, максимальная суточная доза 2000 мг.
4. Дети от 6 до 9 лет (с массой тела 22-30 кг) разовая доза зависит от массы тела ребенка и составляет 250 мг, максимальная суточная доза 1000-1500 мг.

Длительность лечения составляет не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней в качестве обезболивающего.

Необходимость продолжения лечения препаратом решает врач.

Побочные действия

Действие лекарства при нарушении инструкции, дозировки провоцирует побочные эффекты. Передозировка может стать причиной:

• дисфункция печени или почек;
• высыпания, покраснения, «крапивницы». Аллергия на средство чаще всего имеет такие внешние проявления;
• боли в животе. Желудок реагирует так на неправильный прием или превышение дозы;
• сонливость, хочется спать. Причиной состояния является низкое давление;
• резкое падение уровня глюкозы, гемоглобина в крови.

При нарушении дозировки или неправильном приеме стоит немедленно вызвать скорую помощь.

Передозировка

При длительном применении таблеток в больших дозах у пациента быстро развиваются симптомы передозировки, которые клинически проявляются в виде усиления вышеописанных побочных эффектов и развитии печеночной недостаточности.

При случайном приеме внутрь большого количества таблеток пациенту следует как можно скорее промыть желудок и доставить его в больницу. При необходимости проводится симптоматическое лечение. Антидотом Парацетамола является Н-Ацетилстеин, его вводят перорально или внутривенно.

Особые указания

При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.

Применяется для лечения синдрома предменструального напряжения в комбинации с памабромом (диуретик, производное ксантина) и мепирамином (блокатор гистаминовых H1-рецепторов).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении:

1. активированного угля снижается биодоступность парацетамола.
2. с урикозурическими средствами снижается их эффективность.
3. с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.
4. с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.
5. в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.
6. с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.
7. с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.
8. с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.
9. с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.
10. с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.
11. с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном – возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.
12. с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.
13. с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.

Кроме этого:

1. Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.
2. Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.