Дезлоратадин аналоги и цены. Справочник лекарственных средств Показания к применению

Действующим веществом препарата является дезлоратадин.

Лекарственное средство выпускается в таблетированном виде и в сиропе. Таблетки «дезлоратадина» круглые, голубого цвета. На одной стороне белыми чернилами написано «D5».

В состав каждой таблетки входит 5 мг активного вещества, а также микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал, диоксид кремния коллоидный и тальк. Для изготовления пленки, которая покрывает таблетки, и чернил используются, в частности, Опадрай II, гипромеллоза, индигокармин лак алюминиевый и диоксид титана.

Сиропы выпускаются во флаконах емкостью 60 и 120 мл, к ним прилагаются мерные ложки.

Фармакологическое действие

Принадлежа к числу блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов длительного действия, «дезлоратадин» является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибируя высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток, действующее вещество лекарственного средства предупреждает возникновение и эффективно облегчает течение аллергических реакций.

Препарат обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Снижая уровень проницаемости капилляров, «дезлоратадин» также предупреждает отечность тканей и снимает спазм гладкой мускулатуры. При этом он практически не обладает седативным эффектом, не изменяя скорость психомоторных реакций (при приеме в дозе 7.5 мг).

Как показали сравнительные исследования «дезлоратадина» и «лоратадина», препараты не имеют клинически значимых качественных либо количественных различий токсичности.

Фармакокинетический механизм

Действующее вещество препарата определяется в составе плазмы уже через полчаса после перорального приема. При этом пища не оказывает какого-либо заметного влияния на процесс распределения лекарственного средства в организме пациента.

Уровень биодоступности пропорционален дозе диапазона 5-20 мг. При этом порядка 83-87% связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация препарата (после однократного приема 5 или 7.5 мг) в большинстве случаев достигается спустя три часа.

«Дезлоратадин» не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Лекарственное средство интенсивно метаболизируется в печени. В результате его гидроксилирования образуется 3-ОН-дезлоратадина, соединенный с глюкуронидом. Небольшая часть принятого внутрь препарата выводится через почки (не более 2%) и через кишечник (менее 7%).

Действие лекарственного средства в большинстве случаев начинается спустя 30 минут после приема и сохраняется на протяжении суток.

По результатам лабораторных исследований клинически значимой кумуляции у пациентов, которым «дезлоратадин» назначался ежедневно в дозировке от 5 мг до 20 мг на протяжении двух недель, выявлено не было.

Показания

Лекарственный препарат «дезлоратадин» обычно применяется при сезонном аллергическом рините и хронической идиопатической крапивнице. Лекарственное средство эффективно устраняет такие болезненные проявления, как

• заложенность носа;
• чихание;
• обильное выделение слизи из носа;
• зуд в носу и ротовой полости;
• покраснение глаз;
• повышенное слезотечение.

При крапивнице «дезлоратадин» уменьшает или полностью устранят зуд кожных покровов и высыпания.

Режим дозирования

«Дезлоратадин» назначается взрослым пациентам и подросткам старше двенадцати лет в дозировке 5 мг в сутки. Препарат можно принимать, независимо от употребления пищи.

Детям возраста от одного года до пяти лет «дезлоратадин» выписывают в дозе 1.25 мг один раз в сутки, в возрасте от шести до одиннадцати лет - 2.5 мг один раз в сутки.

Таблетку необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, запивать рекомендуется водой.

Возможные побочные действия

У пациентов, использующих лекарственное средство «дезлоратадин», могут наблюдаться головная боль;

• галлюцинации;
• психомоторная гиперреактивность;
• судороги и другие проявления со стороны центральной нервной системы.

В числе наиболее распространенных побочных действий также выделяют сухость во рту, развитие повышенной чувствительности кожных покровов и слизистых оболочек к действию ультрафиолетового или видимого излучений (фотосенсибилизация), одышку, мышечные боли, ощущение усталости.

В некоторых случаях у пациентов после применения «дезлоратадина» было зафиксировано возникновение гепатита.

Кроме того, достаточно редко были выявлены такие побочные действия как тахикардия, сердцебиение, абдоминальная боль, гипербилирубинемия, рост уровня активности печеночных ферментов.

Передозировка

После приема слишком большой дозы препарата могут в более выраженном виде проявиться различные побочные действия. В качестве лечения обычно назначается промывание желудка и симптоматическая терапия.

Противопоказания к применению

«Дезлоратадин» не используется для лечения пациентов, у которых диагностирована фенилкетонурия. Противопоказанием к назначению препарата также являются:

• период беременности и грудного вскармливания,
• возраст до года,
• гиперчувствительность к дезлоратадину либо другим веществам, входящим в состав лекарственного средства.

С осторожностью «дезлоратадин» применяют у пациентов с нарушениями функции почек в тяжелой форме.

При назначении пациентам с диагностированной почечной недостаточностью в тяжелой степени необходим врачебный контроль.

Какого-либо негативного влияния на способность к вождению автотранспорта и другим потенциально опасным видам деятельности, требующим быстрой реакции и высокой концентрации, при применении «дезлоратадина» зафиксировано не было.

Лекарственное взаимодействие

На сегодняшний день проводились лишь исследования о взаимодействия «дезлоратадина» с кетоконазолом и эритромицином. По их результатам при одновременном приеме этих препаратов каких-либо клинически значимых изменений выявлено не было.

Лекарственное средство «дезлоратадин» никак не влияет на эффекты после употребления этанола.

Стоимость препарата и аналогов

Препараты отечественного производства, в состав которых входит действующее вещество дезлоратадин, можно приобрести по цене от ста рублей. Импортные аналоги могут стоить от пятисот до девятисот рублей.

В нашей стране «дезлоратадин» также известен под торговыми названиями «алергостоп», «кларамакс», «лордестин», «неоКларитин», «эриус» и ряд других. Среди производителей препаратов, представленных в российских аптеках, есть, в частности, бельгийские, канадские, мальтийские и турецкие фармакологические компании.

Лекарственное средство «эриус», выпускаемое бельгийской компанией Шеринг-Плау Лабо Н.В. в виде сиропа и таблеток, можно приобрести по цене от четырехсот до семисот рублей. В состав сиропа оранжевого цвета, продающегося во флаконах емкостью 60 мл, помимо микронизированного дезлоратадина в дозировке 500 мкг, входят пропиленгликоль, сорбитол, лимонная кислота, сахароза и ряд других вспомогательных веществ. К флакону из темного стекла прилагается мерная ложка, имеющая градуировку на 2.5 и 5 мл. Упаковка таблеток того же производителя в среднем составляет в среднем четыреста рублей.

Примерная цена таблеток «Дезлоратадин-Тева», производимых канадской компанией Фармасайнс Инк., в российских аптеках составляет от четырехсот до восьмисот рублей.

Условия хранения и срок годности

Лекарственное средство должно находиться в месте, недоступном для детей, и защищенном от попадания прямых солнечных лучей. Температура хранения не должна превышать 25°С.

Срок годности таблетированного препарата «дезлоратадин» и его аналогов, в зависимости от производителя, может составлять от трех до четырех лет. Сиропы можно хранить три года.

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.

Фармакокинетика

После приема внутрь начинает определяться в плазме через 30 мин. Пища не оказывает влияния на распределение. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг. Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. После однократного приема в дозе 5 мг или 7.5 мг Cmax достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч). Не проникает через ГЭБ. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом, лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и с калом (<7%). T1/2 – 20-30 ч (в среднем - 27 ч). При применении дезлоратадина в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.

Дозировка

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают внутрь, независимо от приема пищи, по 5 мг/сут.

Лекарственное взаимодействие

Изучение взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений не выявило. Не влияет на эффекты этанола.

Применение при беременности и лактации

Дезлоратадин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные действия

Возможно: головная боль (2%).

Иногда: сухость во рту, утомление.

Показания

Сезонный аллергический ринит, хроническая идиопатическая крапивница.

Противопоказания

Беременность, лактация, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к дезлоратадину.

Особые указания

С осторожностью назначают дезлоратадин при тяжелой почечной недостаточности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Неблагоприятного воздействия на управление автомобилем или сложными техническими устройствами не отмечалось.

Препараты, содержащие ДЕЗЛОРАТАДИН (DESLORATADINE)

Активноле вещество: дезлоратадин 5 мг;

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 53 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 27.5 мг, крахмал кукурузный - 11 мг, тальк - 2.5 мг, магния стеарат - 1 мг.

Пленочная оболочка: сухая смесь для пленочного покрытия (поливиниловый спирт - 40%, титана диоксид - 22.1%, макрагол 3350 (полиэтиленгликоль 3350) - 20.2%, тальк - 14.8%, лак алюминиевый на основе красителя индигокармин - 2.8%, железа оксид желтый (железа оксид) - 0.1%) - 3 мг.

Показания к применению Дезлоратадин

Аллергический ринит (устранение или облегчение чихания, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения); крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

Противопоказания к применению Дезлоратадин

• повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов, входящих в состав препарата, и к лоратадину;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 12 лет.

С осторожностью: при тяжелой почечной недостаточности.

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Препарат желательно принимать в одно и то же время суток, независимо от времени приема пиши.

Взрослым и подросткам от 12 лет - по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки. Длительность терапии зависит от длительности симптоматики.

При сезонном (интермиттирующем) аллергическом рините (наличие симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 недель в году) и крапивнице необходимо оценивать течение заболевания. При исчезновении симптомов, прием препарата следует прекратить, при повторном появлении симптомов прием препарата необходимо возобновить.

При круглогодичном (персистирующем) аллергическом рините (наличие симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или их общая продолжительность более 4 недель в году) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

Для определения длительности терапии препаратом необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Применение Дезлоратадин при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения во время беременности. Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение лекарственного препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Фармакологическое действие

Н1-гистаминовых рецепторов блокатор длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадипа. Ингибирует каскад реакции аллергического воспаления, в том числе высвобождение провоспалитсльных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4. ИЛ-6. ИЛ-8, ИЛ-13. высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES). продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными пейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, lgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриеиа С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет па скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).

Действие лекарственного препарата начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 минут, а максимальная концентрация - приблизительно через 3 часа.

Распределение

Связывание дезлоратадина с белками плазмы крови составляет 83-87 %. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки клинически значимой кумуляции препарата не отмечается. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на биодоступность и распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуроиидом. Дезлоратадин не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликоиротеина.

Выведение

Выводится из организма в виде глюкуронидного соединения. В небольшом количестве в неизмененном виде выводится почками (< 2 %) и через кишечник (< 7 %). Период полувыведення - 20-30 часов (в среднем - 27 часов).

Передозировка

Симптомы

Прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. Ежедневное применение дезлоратадина у взрослых и подростков в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. Применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.

Лечение

При случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность иерптонсального диализа не установлена.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено в исследованиях с азитромицином, кетоконазолом. эритромицином, флуоксетином и циметидином.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 3 года.

Состав и форма выпуска препарата

◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе таблетки видно ядро белого или почти белого цвета и тонкое, голубое пленочное покрытие.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный - 32.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 12) - 65.85 мг, крахмал прежелатинизированный - 19.5 мг, цинка стеарат - 1.95 мг, тальк - 5.2 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай голубой 03F205011 - 5 мг (в т. ч. гипромеллоза (НРМС 2910) - 3.125 мг, титана диоксид - 1.425 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0.3125 мг, краситель FD&C голубой 2 - 0.1375 мг).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом . Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С 4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.

Фармакокинетика

После приема внутрь начинает определяться в через 30 мин. Пища не оказывает влияния на распределение. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг. Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. После однократного приема в дозе 5 мг или 7.5 мг C max достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч). Не проникает через ГЭБ. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом, лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и с калом (<7%). T 1/2 – 20-30 ч (в среднем - 27 ч). При применении дезлоратадина в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.

Показания

Сезонный аллергический ринит, хроническая идиопатическая крапивница.

Противопоказания

Фенилкетонурия, беременность, лактация, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к дезлоратадину.

Дозировка

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 5 мг/сут.

Детям в возрасте от 1 года до 5 лет - 1.25 мг 1 раз/сут, в возрасте от 6 до 11 лет - 2.5 мг 1 раз/сут.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: , галлюцинации, психомоторная гиперреактивность, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, гепатит.

Прочие: фотосенсибилизация, миалгия, одышка, чувство усталости.