Парацетамол применение и дозы. Правила использования парацетамола для снятия боли и воспаления

Парацетамол – лекарственное средство из группы анальгетиков-антипиретиков.

Какие у Парацетамол состав и форма выпуска?

Препарат фарминдустрия выпускает в разных лекарственных формах: в таблетках, в сиропе, а также в суспензии, где активным соединением является парацетамол. Кроме того, присутствуют и формообразующие компоненты. Применяют медикамент внутрь.

Кроме перечисленных лекарственных форм фармпромышленность выпускает фармпрепарат Парацетамол в свечах, которые используют ректальным способом. Не следует применять медикамент по истечению его срока годности.

Какое у Парацетамол действие?

Анальгетик-антипиретик Парацетамол оказывает анальгезирующее действие, обладает жаропонижающим и некоторым противовоспалительным эффектом. Механизм действия фармсредства основан на ингибировании биосинтеза простагландинов, а также с влиянием на так называемый центр терморегуляции, расположенный в гипоталамусе.

После приема медикамента внутрь Парацетамол довольно быстро всасывается из пищеварительного тракта. После однократного приема фармсредства в дозировке 500 мг максимальная концентрация в кровяном русле достигается минут через десять или спустя один час.

Препарат широко распределяется в жидких средах организма, исключение составляет спинномозговая жидкость а также жировая ткань. Связывание с белками минимальное, оно составляет не более 10%. Метаболизируется фармпрепарат преимущественно в печеночной ткани путем биохимического процесса конъюгации с так называемым глюкуронидом, а также с сульфатом.

Образуется метаболит N-ацетил-p-бензохинонимин, он обладает негативным эффектом, накапливается в организме, вызывая повреждение тканей при передозировке лекарственного средства. Часть парацетамола взаимодействует с глюкуроновой кислотой, а также связывается с серной кислотой, но в меньшей степени.

Период полувыведения Парацетамол составляет от часа до трех часов. При циррозе печени этот процесс длится немного больше. Выводится с мочой в виде так называемых конъюгатов глюкуронидных и сульфатных.

Какие у Парацетамол показания к применению?

Любые лекарственные формы препарата Парацетамол инструкция по применению разрешает использовать в лечебных целях при болевом синдроме различного происхождения слабой или умеренной выраженности, в том числе при невралгии, миалгии, головной и зубной боли, при ожогах, при мигрени, при альгодисменорее, а также при травмах.

Кроме болевого синдрома препарат Парацетамол показан при наличии у пациента лихорадки при заболеваниях инфекционно-воспалительной природы. Использовать фармсредство следует по назначению доктора.

Парацетамол - противопоказания к применению

Медикамент Парацетамол противопоказан к применению при хроническом алкоголизме, а также при повышенной чувствительности к лекарственному средству.

Какое у Парацетамол применение? Какая у Парацетамол дозировка?

Лекарство Парацетамол в таблетках, суспензии и в сиропе взрослые принимают внутрь в разовой дозировке – 500 миллиграммов, при этом кратность использования фармсредства составляет до 4 раз в сутки.

В свечах препарат Парацетамол взрослые используют ректальным способом по одному суппозиторию максимум до четырех раз в сутки. Обычно максимальная продолжительность терапевтических мероприятий длится пять суток или же одну неделю.

Какие у Парацетамол побочные эффекты?

Применение фармсредства Парацетамол может стать причиной развития некоторых побочных эффектов, в частности развиваются негативные явления со стороны пищеварительной системы: диспептические проявления, которые могут выражаться тошнотой, рвотой, не исключена болезненность в животе. При продолжительном приеме препарата не исключено развитие гепатотоксического действия.

Среди прочих негативных побочных эффектов на прием фармсредства Парацетамол у пациента могут отмечаться лабораторные изменения, что будет выражаться в виде тромбоцитопении, лейкопении, не исключен агранулоцитоз, кроме того, панцитопения, нейтропения.

Прочие побочные действия на препарат могут выражаться в виде аллергических реакций, что проявится крапивницей, кожной сыпью, не исключен зуд. При развитии перечисленной симптоматики пациенту следует проконсультироваться с доктором.

Парацетамол - передозировка препарата

В случае передозировки фармсредства Парацетамол у пациента разовьется гепатотоксическое действие, вплоть до так называемого гепатонекроза, это состояние может развиться молниеносно, но чаще оно носит отсроченный характер, и может наступить спустя несколько суток после чрезмерного применения медикамента. В этой ситуации больному должна быть оказана соответствующая помощь.

Особые указания

С осторожностью Парацетамол применяют лицам с патологией функции печени и почек, при выявленной доброкачественной гипербилирубинемии, а также пациентам пожилого возраста.

При длительном применении лекарственных форм медикамента Парацетамол важно контролировать у больного картину периферической крови, а также необходимо отслеживать функциональное состояние печени.

Чем заменить Парацетамол, аналоги какие использовать?

Акамол-Тева, Апотель, Ацетаминофен, Ифимол, Калпол, Мексален, Памол, Ксумапар, Лупоцет, Парацетамол Авексима, кроме того, Парацетамол Роутек, Парацетамол-АКОС, Альдолор, Апап, а также Парацетамол-Альтфарм и некоторые прочие аналоги.

Заключение

Торговое патентованное название: Парацетамол

Международное непатентованное название:

Химическое название: пара-ацетаминофенол

Лекарственная форма:

Состав препарата:
Активное вещество: парацетамол -200 мг,
Вспомогательные вещества: желатин, крахмал картофельный, кислота стеариновая, сахар молочный (лактоза).

Описание: Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТС: N02BE01

Фармакологические свойства:

Фармакокинетика: парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Связывается с белками плазмы на 15 %. Парацетамол проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг веса. Период полувыведения составляет 1-4 ч. Парацетамол подвергается метаболизму в печени и выделяется с мочой, главным образом, в виде глюкуронидов и сульфированных конъюгатов, менее 5 % выделяется в неизменном виде с мочой.

Показания:
Применяется для быстрого облегчения головной боли, включая мигренозную боль, зубной боли, невралгии, мышечной и ревматической боли, а также при альгодисменореях, боли при травмах, ожогах; для снижения повышенной температуры при простудных заболеваниях и гриппе.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому ингредиенту препарата;
• тяжелые нарушения функции печени или почек;
• детский возраст (до 3 лет)

С осторожностью:
Применять с осторожностью при доброкачественных гипербилирубинемиях (в т.ч. синдром Жильбера), вирусном гепатите, алкогольном поражении печени, дефиците глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы, алкоголизме, беременности, в период лактации, в пожилом возрасте. Препарат не следует принимать одновременно с другими парацетамол-содержащими препаратами.

Способ применения и дозы:

Взрослые, включая пожилых и детей старше 12 лет:
По 0,5-1 г, через 1-2 часа после еды с большим количеством жидкости через 4-6 часов, максимальная суточная доза до 4 г в сутки.
Интервал между приемами должен быть не менее 4 часов. Не принимайте более 8 таблеток в течение 24 часов.
У пациентов с нарушениями функции печени или почек, с синдромом Жильбера, у пожилых больных суточная доза должна быть уменьшена и увеличен интервал между приемами.

Дети:
Суточная доза с 3 до 6 лет (от 15 до 22 кг) - 1 г, до 9 лет (до 30 кг) - 1,5 кг, до 12 лет (до 40 кг) - 2 г. Кратность назначения - 4 раза в сутки; интервал между каждым приемом - не менее 4 ч.
Если симптомы сохраняются, обратитесь к врачу.

Не превышайте указанную дозу. Если Вы приняли дозу, превышающую рекомендованную, обратитесь за медицинской помощью, даже если Вы чувствуете себя хорошо. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность.

Препарат не рекомендуется применять более пяти дней как обезболивающее и более трех дней как жаропонижающее без назначения и наблюдения врача. Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможны только под наблюдением врача.

Побочное действие:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, повышение активности печеночных ферментов, гепатонекроз. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия. При возникновении необычных симптомов следует обратиться к врачу.

Передозировка:

Симптомы:
Бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота; гепатонекроз (выраженность некроза прямо зависит от степени передозировки). При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью. Токсическое действие препарата у взрослых возможно после приема свыше 10-15 г парацетамола: повышение активности "печеночных" трансаминаз, увеличение протромбинового времени (через 12-48 ч после приема); развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Лечение:
Пострадавшему следует сделать промывание желудка в течение первых 4-х часов отравления, принять адсорбенты (активированный уголь) и обратиться к врачу, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Особые указания:

• У Вас тяжелое заболевание печени или почек;
• Вы принимаете препараты против тошноты и рвоты (метоклопрамид, домперидон), а также препараты, понижающие уровень холестерина в крови (холестирамин);
• Вы принимаете антикоагулянты и Вам ежедневно в течение продолжительного времени необходимы обезболивающие препараты. Парацетамол в этом случае можно принимать изредка;

ВО ИЗБЕЖАНИЕ ТОКСИЧЕСКОГО ПОРАЖЕНИЯ ПЕЧЕНИ ПАРАЦЕТАМОЛ НЕ СЛЕДУЕТ СОЧЕТАТЬ С ПРИЕМОМ АЛКОГОЛЬНЫХ НАПИТКОВ, А ТАКЖЕ ПРИНИМАТЬ ЛИЦАМ, СКЛОННЫМ К ХРОНИЧЕСКОМУ ПОТРЕБЛЕНИЮ АЛКОГОЛЯ.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Взаимодействие: препарат при приеме в течение длительного времени усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений. Индукторы ферментов микросомального окисления в печени (барбитураты, дифенин, карбамазепин, рифампицин, зидовудин, фенитоин, этанол, флумецинол, фенилбутазон и трициклические антидепрессанты) повышают риск гепатотоксического действия при передозировках.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Совместное использование с другими нестероидными противовоспалительными средствами повышает нефротоксический эффект.

Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки и мочевого пузыря. Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата. Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а холестирамин снижает скорость всасывания парацетамола. Препарат может снижать активность урикозурических препаратов.

Форма выпуска:

Условия хранения:

Срок годности:

Условия отпуска из аптек:

Производитель:

Уже не одно десятилетие это вещество входит в состав многих лекарств, которые принимаются при простудных и вирусных заболеваниях. Только в России насчитывается свыше 200 подобных средств, помогающих облегчать состояние больного ОРВИ, простудой, гриппом, бороться с высокой температурой . Парацетамол выпускается в составе препаратов различных торговых марок, но принцип действия, показания к применению и противопоказания очень часто схожи. Данное вещество является одним из активных компонентов препаратов РИНЗА® и РИНЗАСИП® с витамином С . Средства действуют комплексно и помогают устранить основные симптомы простуды и гриппа.

Симптомы простудных заболеваний, при которых может помочь парацетамол

• Высокая температура тела (может держаться на уровне 38 °С и выше), обычно скачкообразная.
• Общая слабость , недомогание, которые усиливаются на фоне развития воспаления и повышения температуры.
• Болевой синдром, выражающийся, как правило, головными болями и ломотой в мышцах и суставах .

В подобных случаях обычно именно парацетамол (ацетаминофен) выбирается в качестве лечебного препарата, в том числе для маленьких больных. Например, РИНЗАСИП® для детей можно применять с 6 лет. Чтобы понять, почему предпочтение отдается данному веществу, необходимо знать свойства парацетамола, от чего помогает этот препарат, а также разбираться в общих показаниях к приему.

Действие парацетамола при простуде

Чтобы понять, какая доза парацетамола при лечении простуды требуется в конкретном случае, важно знать механизм действия данного препарата. Ацетаминофен представляет собой лекарственное средство, обладающее ярко выраженной анальгетической и антипиретической (жаропонижающей) активностью. Препараты на его основе обеспечивают противовоспалительное действие при минимальных побочных эффектах 1 , характерных для нестероидных веществ данного типа. Согласно постановлению Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), парацетамол входит в число самых важных и необходимых лекарственных препаратов.

Применяемое в разных дозах данное вещество обладает следующими фармакологическими свойствами:

• болеутоляющим;
• жаропонижающим;
• противовоспалительным.

Если соотносить перечисленные свойства с привычными симптомами гриппа и простуды , то целесообразность использования ацетаминофена при таких заболеваниях становится очевидной. Об актуальности приема данного препарата при повышении температуры расскажут его преимущества.

Преимущества применения парацетамола при простуде или гриппе

Главный плюс приема парацетамола при простуде – его жаропонижающее действие. Эффект, оказываемый лекарством, максимально близок к процессу естественного понижения температуры. Воздействуя на центральную нервную систему человека, ацетаминофен локализует свое действие в гипоталамусе и влияет на процессы терморегуляции . В результате парацетамол помогает при простуде избавиться от жара. Это, в свою очередь, способствует функционированию защитных механизмов организма, который не тратит силы на купирование (устранение) лихорадочных процессов.

Ацетаминофен обладает менее выраженными побочными эффектами по сравнению с аналогом фенацетином. 2 Это делает возможным длительный прием в назначенной дозе в течение продолжительного периода времени, в том числе для лечения детей. Например, препараты РИНЗА® и РИНЗАСИП® с витамином С можно принимать для облегчения симптомов гриппа и простуды в течение 5 дней (согласно инструкции по медицинскому применению).

Ацетаминофен имеет избирательное действие, что обусловлено его фармакологическими свойствами (не влияет на ферменты циклооксигеназы-1 и 2, не сказывается на функции тромбоцитов) 3 . Это выгодно отличает его от большинства нестероидных противовоспалительных препаратов: благодаря этому можно применять парацетамол при температуре у детей.

Метаболиты (продукты метаболизма) ацетаминофена быстро выводятся из организма.

Основные принципы лечения парацетамолом при простудных заболеваниях

Запрещено применение парацетамола при простуде в сочетании со спиртосодержащими лекарственными средствами, даже при незначительной дозировке.

Особенности приема

При гриппе и простуде парацетамол можно использовать перорально (пить в таблетках, порошках и пр.) или ректально (в свечах). Такой подход позволяет быстро достичь терапевтического эффекта. В связи с этим использование при ОРВИ парацетамола в виде раствора для инъекций чаще всего нецелесообразно. В линейке РИНЗА® и РИНЗАСИП® представлены средства в двух особенно удобных для приема лекарственных формах: таблетки РИНЗА® и порошок для приготовления горячего напитка 6 РИНЗАСИП® с витамином С .

Разовая дозировка парацетамола для взрослого человека не должна превышать 1 г. Суточная – не более 4 г (не менее чем за 4–5 приемов препарата). Повторно применять парацетамол при температуре у взрослого можно не раннее, чем через 5 часов после предыдущего употребления лекарства. Для детей и подростков в возрасте до 18 лет доза рассчитывается из соотношения массы препарата к массе тела ребенка, но не должна превышать 10–15 мг на 1 кг. Предельная суточная доза для детей составляет 60 мг на 1 кг. При применении средства РИНЗА® максимально допускается принять 4 таблетки в сутки, РИНЗАСИП® с витамином С – 4 пакетика порошка (для приготовления раствора для приема внутрь) в сутки 4 .

Обобщенная схема приема

Перед тем как пить ацетаминофен (парацетамол), следует предварительно проконсультироваться у врача и прочитать инструкцию к лекарству. Обычно принимают препарат через 1–2 часа после еды с большим количеством жидкости. Если у больного отсутствует аппетит, будет правильным в 2 раза уменьшить дозу лекарственного вещества для лечения взрослого или ребенка, чтобы исключить риск раздражающего действия препарата.

Длительность применения парацетамола при температуре не должна превышать 7 дней (для препаратов линейки РИНЗА® – 5 дней). В большинстве случаев, если течение заболевания не осложняется другими проявлениями, то выраженная симптоматика проходит через 1–2 суток. Как правило, лихорадка исчезает уже на 3 день после начала приема препарата, а болевые ощущения – на 5 день. Если лечебный эффект парацетамола при простуде с температурой при указанной выше дозе не достигнут в установленные сроки, необходимо срочно обратиться к врачу, чтобы избежать появления осложнений и/или перехода болезни в хроническую форму.

Важно не только знать, какую дозу парацетамола принимать при простуде взрослому и ребенку, но и соблюдать длительность курса. Обобщенно схема лечения выглядит следующим образом.

1. Прием препарата в указанной дозировке до полного исчезновения основных симптомов простуды и гриппа – жара, болевого синдрома, но не дольше 7 дней.
2. Прием указанной дозы ацетаминофена (парацетамола) в течение суток с интервалом в 12 часов. Это важная мера, используемая как закрепляющая и поддерживающая терапия при ОРВИ и гриппе .

Взаимодействие с кофеином

Очень популярное сочетание веществ – парацетамол и кофеин. Данная комбинация, которая содержится в препаратах РИНЗА® и РИНЗАСИП® с витамином С , обычно действует с большей силой 5 . Ацетаминофен способствует устранению симптомов , а кофеин повышает эту функцию посредством увеличения доступности первого для организма. В результате оказываемые эффекты усиливаются. Кроме того, благодаря воздействию кофеина организм получает заряд энергии и бодрости. Сочетание парацетамола с кофеином зачастую рекомендуют принимать для облегчения головных болей при низком давлении. Такая комбинация в подобных случаях обеспечивает обезболивающее и сосудорасширяющее действия.

Кроме того, возможно усиление лечебного эффекта, если принимать парацетамол при гриппе и острой респираторной вирусной инфекции в сочетании с витамином С . Также предполагается, что аскорбиновая кислота замедляет выведение препарата. Поэтому рекомендуется употреблять ее в определенной дозировке вместе с ацетаминофеном. Комбинация данного вещества с аскорбиновой кислотой содержится в составе порошка для приготовления горячего напитка 6 РИНЗАСИП® с витамином С .

Противопоказания

Перед тем, как пить парацетамол при простуде, ознакомьтесь с перечнем противопоказаний.

• Употребление алкоголя, прием фенобарбиталсодержащих средств (например, корвалола), этакриновой кислоты и ее производных, глюкокортикоидов. Если применять с парацетамолом эти препараты, он может дать гепатотоксический эффект и привести к серьезным поражениям печени (иногда необратимым).
• Язвенные и воспалительные заболевания ЖКТ.
• Печеночная или почечная недостаточность.
• Гиперчувствительность к ацетаминофену (парацетамолу).
• Беременность.

Период лактации не является противопоказанием к приему парацетамола при гриппе и ОРВИ, поскольку его метаболиты практически не выводятся с молоком матери.

1 Со списком побочных эффектов необходимо ознакомиться в инструкции. Перед приемом лекарства проконсультируйтесь со специалистом.

2 Страчунский Л. С., Козлов С. Н. Фенацетин // Нестероидные противовоспалительные средства. Методическое пособие . - Смоленская государственная медицинская академия. Кафедра клинической фармакологии. (http://www.antibiotic.ru/rus/all/metod/npvs/npvs.shtml#g15_6).

3 А.П. Викторов. Нестероидный противовоспалительный анальгетик-антипиретик. – ННЦ «Институт кардиологии имени академика Н.Д. Стражеско» АМН Украины, г. Киев. (https://rpht.com.ua/ru-issue-article-1296).

4 В соответствии с инструкцией по медицинскому применению препаратов РИНЗА® и РИНЗАСИП® с витамином С.

5 «Кофеин ускоряет абсорбцию и усиливает анальгетический эффект ацетаминофена»; Б. Реннер, Д. Кларк, «Журнал Клинической Фармакологии», 18.04.2007 г.

6 В соответствии с инструкцией по применению содержимое 1 саше (пакетика) нужно залить горячей водой и перемешать до полного растворения, в результате чего получается «горячий напиток»

Парацетамол является лекарственным средством из группы анилидов, обладающим значительным жаропонижающим и обезболивающим эффектом и менее выраженным противовоспалительным действием. Повсеместно используется в терапии взрослых пациентов и в педиатрии (см. все жаропонижающие средства для детей).

Парацетамол представляет собой основной метаболит фенацетина – вещества, ранее широко применяемого в терапии болевого и гипертермического синдрома, но запрещенного в связи с опасными побочными эффектами, связанными с токсическим влиянием на почки и печень.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Парацетамол, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Парацетамолом, оставляйте отзывы в комментариях.

Состав и форма выпуска

Парацетамол сегодня выпускается в следующих формах:

1. Таблетки (6 или 10 штук, в упаковках без ячеек или блистерах);
2. Сироп 2,4% (50 мл, флакон);
3. Суспензия 2,4% (100 мл, флакон);
4. Ректальные суппозитории 0,08 г, 0,17 г, 0,33 г.

Парацетамол относится к ненаркотическим анальгетикам, нестероидным и иным противовоспалительным средствам. Лекарственное средство обладает анальгезирующим и антипиретическим действием.

От чего помогает Парацетамол?

Как указывается в инструкции, Парацетамол помогает при слабых или умеренных болевых синдромах различного происхождения – боли при травмах, ожогах, головные боли, мигрени, зубная боль, миалгия, артралгия.

Кроме того, Парацетамол широко используется при лечении инфекционно-воспалительных заболеваний в качестве жаропонижающего средства, снимающего лихорадку. Также препарат применяется для снятия симптомов предменструального напряжения в сочетании с мепирамином и памабромом.

Фармакологическое действие

Действующим веществом препарата является парацетамол, производное фенацетина. Механизм действия Парацетамола основан на угнетении синтеза простагландинов - химических соединений, образующихся при воспалении, и отвечающих за его признаки в виде подъема температуры и появления боли.

Анальгезирующее действие Парацетамол оказывает, воздействуя на нейроны центральной нервной системы. Обладает слабым противовоспалительным действием, не раздражает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

При пероральном применении парацетамол достигает максимальной концентрации в крови спустя 20-30 минут после приема, через час-полтора наступает пик действия препарата.

Инструкция по применению

Таблетки парацетамол следует принимать перорально, после еды, запивая водой. Взрослые и подростки массой тела> 60 кг: по 0,5 гр до 4 раз в течение суток. Максимальная разовая доза парацетамола может быть увеличена до 1 гр, максимальная суточная доза – не более 4 гр.

• Дети 6-12 лет: по 0,2-0,5 гр парацетамола.
• Дети 1-5 лет: по 0,12-0,25 гр.
• Дети от 3-12 месяцев: по 60-120 мг.
• Дети 1-3 месяца: из 10 мг/кг.

Временной промежуток между приемом доз парацетамола должен составлять минимум 4 ч. Применять не более трех дней в качестве антипиретика и не более пяти дней для достижения обезболивающего эффекта.

Противопоказания

Парацетамол нельзя использовать в случае:

• активного алкоголизма,
• повышенной чувствительности к парацетамолу,
• выраженных нарушений функции печении или почек,
• заболеваний крови,
• периода новорожденности (до 1 месяца),
• дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Побочные эффекты

Прием парацетамола может вызывать нежелательные побочные действия:

• тошнота, боли в животе;
• анемия, агранулоцитоз, лейкопения;
• аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница.

У пациентов с хроническими или острыми заболеваниями печени и почек, а также в пожилом возрасте побочные эффекты могут быть достаточно серьезными. Поэтому прием лекарства должен осуществляться под наблюдением врача с регулярным контролем функционирования печени и почек.

Передозировка

Если количество принятого препарата во много раз превышает максимально рекомендуемую дозу, то это может вызвать токсическое действие на печень, которое сопровождается сонливостью, бледностью кожных и видимых слизистых покровов, тошнотой, рвотой и головокружением. Большинство из этих симптомов развиваются в первые сутки.

При появлении подобных симптомов следует срочно обратиться за медицинской помощью, так как показана срочная госпитализация. Как антидот используют Ν-ацетилцистеин внутривенно или перорально. Также рекомендовано дезинтоксикационное и симптоматическое лечение.

Беременность и лактация

Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.

Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью. При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.

Аналоги

Аналогами Парацетамола являются:

• По активному веществу – Калпол, Далерон, Проходол, Эффералган, Стримол, Апап, Эффералган, Панадол, Ифимол;
• По механизму действия – АнтиФлу, Падевикс, Новалгин, Простудокс, Максиколд, Каффетин, Колдфри, Гевадал, Ранкоф, Солпадеин, Флюколдекс, Триган-Д, Риниколд, Проходол, Доларен, Антигриппин, ГриппоФлю, Юниспаз, Но-спазма, Панадол, Флюстоп, Но-шпалгин, Саридон, Фервекс, АджиКОЛД.

Цены

Средняя цена Парацетамол в аптеках (Москва) 15 рублей.

Сроки и условия хранения

Срок годности Парацетамола составляет:

• Суппозитории – 2 года при температуре до 15 °C;
• Таблетки – 3 года при температуре до 25 °C;
• Сироп, раствор для приема внутрь и суспензия – 2 года при температуре до 25 °C.

Общая информация

Парацетамол является основным метаболитом фенацетина с химически близкими ему свойствами. При приёме фенацетина быстро образуется в организме и обусловливает анальгетический эффект последнего. По болеутоляющей активности парацетамол существенно не отличается от фенацетина, подобно ему, он обладает слабой противовоспалительной активностью. Основными преимуществами парацетамола являются малая токсичность и меньшая способность вызывать образование метгемоглобина . Вместе с тем, этот препарат при длительном применении, особенно в больших дозах, также может вызывать побочные эффекты, в частности, оказывать нефротоксическое и гепатотоксическое действие. Тем не менее, парацетамол остается безопасным и подходящим выбором анальгетика для детей и включён ВОЗ , наряду с ибупрофеном , в список «наиболее действенных, безопасных и эффективных с точки зрения затрат лекарственных средств» .

Свойства

По физическим свойствам: белый или белый с кремовым или розовым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в спирте, нерастворим в воде. Растворимость парацетамола г/100 г растворителя: вода - 1,4; кипящая вода - 5; этанол - 14,4; хлороформ - 2; ацетон - растворим; диэтиловый эфир - слегка растворим; бензол - нерастворим.

История препарата

Ацетанилид был первым производным анилина, у которого случайно обнаружились болеутоляющие и жаропонижающие свойства. Он был быстро внедрён в медицинскую практику под названием Antifebrin в 1886 году. Но его токсические эффекты, самым опасным из которых был цианоз вследствие метгемоглобинемии , привели к поиску менее токсичных производных анилина. Harmon Northrop Morse синтезировал парацетамол в Университете Джонса Хопкинса в реакции восстановления р -нитрофенола оловом в ледяной уксусной кислоте уже в 1877 году , но только в 1887 году клинический фармаколог Джозеф фон Меринг испытал парацетамол на пациентах. В 1893 году фон Меринг опубликовал статью, где сообщалось о результатах клинического применения парацетамола и фенацетина , другого производного анилина. Фон Меринг утверждал, что, в отличие от фенацетина, парацетамол обладает некоторой способностью вызывать метгемоглобинемию. Парацетамол затем был быстро отвергнут в пользу фенацетина. Продажи фенацетина начала Bayer как лидирующая в то время фармацевтическая компания. Внедрённый в медицину Генрихом Дрезером в 1899 году, фенацетин был популярен на протяжении многих десятилетий, особенно в широко рекламируемой безрецептурной «микстуре от головной боли», обычно содержащей фенацетин, аминопириновое производное аспирина, кофеин, а иногда и барбитураты.

Полвека результаты работ Меринга не вызывали сомнений, пока две команды исследователей из США не проанализировали метаболизм ацетанилида и парацетамола. В 1947 году Дэвид Лестер и Леон Гринберг обнаружили убедительные доказательства, что парацетамол является одним из основных метаболитов ацетанилида в крови человека и по результатам последующих исследований они сообщили, что большие дозы парацетамола, которые получали белые крысы, не вызывают метгемоглобинемии. В трёх статьях, опубликованных в сентябре 1948 в Журнале Фармакологии и Экспериментальной Терапии (англ. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics), Бернард Броди, Джулиус Аксельрод и Фредерик Флинн, используя более точные методы, подтвердили, что парацетамол является основным метаболитом ацетанилида в крови человека и установили, что он обладает столь же эффективным болеутоляющим эффектом, как и его предшественник. Они также предположили, что метгемоглобинемия возникает у людей в основном под действием другого метаболита - фенилгидроксиламина. В 1949 году установлено, что фенацетин также метаболизируется в парацетамол. Это привело к «повторному открытию» парацетамола. Было высказано предположение, что загрязнение парацетамола 4-аминофенолом (веществом, из которого он был синтезирован фон Мерингом) могло стать причиной ложных выводов.

Парацетамол был впервые предложен к продаже в США в 1953 году компанией Стерлинг-Уинтроп (англ. Sterling-Winthrop Co.), которая позиционировала его как более безопасный для детей и людей с язвами, чем аспирин. В 1955 году в США компанией «McNeil Laboratories» начались продажи парацетамола под одной из самых известных в США торговой маркой «Тайленол», как болеутоляющее и жаропонижающее лекарство для детей (Tylenol Children’s Elixir) - слово «tylenol» произошло от сокращения para -acetyl aminophenol . В Великобритании парацетамол поступил в продажу в 1956 году , тогда он выпускался отделением Sterling Drug Inc. компании Frederick Stearns & Co под маркой «Панадол». В то время «Панадол» отпускался из аптек только по рецепту (в настоящее время он является безрецептурным препаратом), но его рекламировали как безопасное для слизистой желудка средство, в то время как популярный в те годы «Аспирин » раздражал слизистую. В настоящее время препарат «Панадол» в различных формах (таблетки, растворимые таблетки, суппозитории, суспензия) выпускается группой компаний GlaxoSmithKline .

Парацетамол относительно широко стали применять после изъятия из оборота амидопирина и фенацетина . Появилось множество парацетамолсодержащих комбинированных лекарственных форм , в том числе в сочетаниях с ацетилсалициловой кислотой , анальгином , кодеином , кофеином и другими препаратами.

Исследования осложнений, вызываемых парацетамолом, велись в США несколько лет. Вопрос был поставлен на контроль FDA в связи с участившимися случаями передозировки, вызывающей поражение печени. Согласно официальным данным, употребление парацетамола - самая распространённая в США причина возникновения поражения печени. Ежегодно к врачам с таким диагнозом попадают 56 тыс. человек, в среднем 458 случаев заканчиваются летально. Отравления не предотвратила даже многолетняя образовательная кампания, проводимая властями. Американцы пьют парацетамол чаще, чем другие болеутоляющие, так как считают, что он меньше вредит пищеварительной системе.

Фармакологическое действие

Блокирует обе формы фермента циклооксигеназы (ЦОГ1 и ЦОГ2), ингибируя тем самым синтез простагландинов (Pg). Действует преимущественно в центральной нервной системе , воздействуя на центры боли и терморегуляции. В периферических тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в таких тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и водно-солевой обмен (задержка ионов Na + и воды).

Предполагают также, что препарат селективно блокирует ЦОГ3, которая находится только в ЦНС, а на ЦОГ1 и ЦОГ2, расположенные в других тканях, не влияет. Этим объясняется выраженный анальгетический и жаропонижающий эффект и низкий противовоспалительный.

Фармакокинетика

Применение

Режим дозирования

Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 ч. после приёма пищи (приём сразу после еды приводит к задержке наступления действия), или ректально.

Для взрослых и подростков старше 12 лет (масса тела более 40 кг ): максимальная разовая доза 1 г, максимальная суточная доза 4 г. Для детей: максимальная разовая доза 10-15 мг/кг , максимальная суточная доза - до 60 мг/кг . Кратность назначения - до 4 раз в сутки .

Максимальная продолжительность лечения 5-7 дней . При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней требуется консультация врача.

Для снижения риска развития нежелательных побочных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Следует отказаться от употребления алкоголя при приёме парацетамола.

Побочные эффекты

Прием ненаркотических обезболивающих (аспирин , ибупрофен и парацетамол) во время беременности повышает риск нарушений развития половых органов у новорожденных мальчиков в виде проявления крипторхизма . Результаты исследования показали, что одновременное использование двух из трех перечисленных препаратов во время беременности повышает риск рождения ребенка с крипторхизмом до шестнадцати раз по сравнению с женщинами, не принимавшими этих лекарства.

Виктория Перски из Иллинойского университета, занимающаяся этой проблемой, прямо пишет, что существенный рост заболеваемости детей астмой с 1970-х до середины 1990-х связан именно с парацетамолом. В эти годы детям запретили аспирин - с ним связывали редкие, но смертельные случаи синдрома Рея. Парацетамол занял его место. Ричард Бесли, руководивший исследованием в Новой Зеландии, считает, что 41 % всех случаев астмы у детей может быть связан с парацетамолом.

Тем не менее, английский регулирующий орган в сфере здоровья и медикаментов (англ. Medicines and Healthcare products Regulatory Agency ) выразил озабоченность по поводу толкования данных в исследованиях, посвященных влиянию парацетамола на астму и экзему и предлагает следующие советы для медработников, родителей и опекунов: «Результаты этого нового исследования не влекут каких-либо изменений в текущем руководстве для применения у детей. Доводов из этого исследования недостаточно для изменения руководства в отношении использования жаропонижающих средств у детей».

Токсичность парацетамола

В последние годы появились данные о гепатотоксическом действии парацетамола при его умеренной передозировке, при назначении парацетамола в высоких терапевтических дозах и одновременном приёме алкоголя или индукторов микросомальной ферментной системы печени Р-450 (антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал, этакриновая кислота).

Одномоментный прием парацетамола в дозе более 10 г у взрослых или более 140 мг/кг у детей ведет к отравлению, сопровождающемуся тяжелым поражением печени. Причина - истощение запасов глютатиона и накопление промежуточных продуктов метаболизма парацетамола, обладающих гепатотоксическим действием. Подобная картина может наблюдаться и при приеме обычных доз препарата в случае сопутствующего применения индукторов ферментов цитохрома Р-450 и у алкоголиков, а также у лиц, систематически употребляющих алкоголь (для мужчин - ежедневный приём свыше 700 мл пива или 200 мл вина, для женщин - дозы в 2 раза меньше), особенно, если приём парацетамола произошёл через короткий промежуток времени после употребления алкоголя.

У детей раннего возраста гепатотоксический эффект ацетаминофена проявляется в меньшей степени, чем у взрослых из-за другого пути метаболизма.

Имеются данные, что при длительном приеме парацетамола более одной таблетки в день (1000 и более таблеток за жизнь) вдвое увеличивается риск развития тяжелой анальгетической нефропатии, приводящей к терминальной почечной недостаточности. В основе лежит нефротоксическое действие метаболитов парацетамола, особенно парааминофенола, который накапливается в почечных сосочках, связывается с SH-группами, вызывая тяжелые нарушения функции и структуры клеток, вплоть до их гибели. В то же время, систематический прием аспирина не влечёт токсического действия на почки (однако, имеет другие побочные эффекты).

При интоксикации парацетамолом необходимо иметь в виду, что форсированный диурез малоэффективен и даже опасен, перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны. Ни в коем случае нельзя применять антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал и этакриновую кислоту, которые могут оказать индуцирующее влияние на ферментные системы цитохрома Р-450 и усилить образование гепатотоксичных метаболитов.

Лекарственные формы

По состоянию на июль 2008 года, в России зарегистрированы следующие лекарственные формы парацетамола :

Примечания

1. Парацетамол . Реестр лекарственных средств . РеЛеС.ру (04.05.1999). Архивировано
2. Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН - Парацетамол , флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС» , «Искать ТКФС» , «Показывать лекформы» . Обращение лекарственных средств . ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (24.07.2008). - Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Архивировано из первоисточника 22 августа 2011. Проверено 23 августа 2008.
3. Acetaminophen - Compound Summary . PubChem . The National Library of Medicine (16.09.2004). Архивировано из первоисточника 23 августа 2011. Проверено 23 августа 2008.
4. WHO Model List of Essential Medicines, 16th list (англ.) (pdf). WHO (март 2009). Архивировано из первоисточника 3 февраля 2012. Проверено 6 января 2012.
5. Распоряжение Правительства Российской Федерации от 7 декабря 2011 г. N 2199-р г. Москва // Российская газета . - Федеральный выпуск, 2011. - № 5660.
6. Drug Safety Update: Volume 2, Issue 4, November 2008 (англ.)
7. WHO Model List of Essential Medicines for Children, 3th list, March 2011 (англ.)
8. Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств для детей, Первый перечень, октябрь 2007 г. (рус.)
9. Данные растворимости из книги Toxicological Analysis /ed. by R.K.Muller. Leipzig, 1995/-846 p., с.372
10. Cahn, A; Hepp P (1886). «Das Antifebrin, ein neues Fiebermittel». Centralbl. Klin. Med. 7 : 561–64.
11. Bertolini A, Ferrari A, Ottani A, Guerzoni S, Tacchi R, Leone S (Fall/Winter 2006). «Paracetamol: new vistas of an old drug » (PDF). CNS drug reviews 12 (3–4): 250–75. DOI :10.1111/j.1527-3458.2006.00250.x . PMID 17227290 .
12. Morse HN (1878). «Ueber eine neue Darstellungsmethode der Acetylamidophenole» (German). Berichte der deutschen chemischen Gesellschaft 11 (1): 232–3. DOI :10.1002/cber.18780110151 .
13. Milton Silverman, Mia Lydecker, Philip Randolph Lee Bad Medicine: The Prescription Drug Industry in the Third World. - Stanford University Press, 1992. - P. 88–90. - ISBN 0804716692
14. Von Mering J. (1893) Beitrage zur Kenntniss der Antipyretica. Ther Monatsch 7: 577-587.
15. Sneader Walter Drug Discovery: A History. - Hoboken, N.J.: Wiley, 2005. - P. 439. - ISBN 0471899801