Чем заменить депакин. Аналоги лекарства депакин хроно

Депакин является производным препаратом вальпроевой кислоты. Оказывает воздействие, как на мембраны нейронов головного мозга, так и на его тормозящую систему, активируя выброс тормозных медиаторов. Используется для лечения судорожных припадков любой этиологии, эпилепсии и эпилептического статуса.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Депакин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Депакин можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Депакин выпускается в виде таблеток белого цвета, покрытых оболочкой, по 0,2 г, упакованных по 40 штук во флаконе или в таблетках цвета слоновой кости, покрытых оболочкой, а также в форме сиропа.

1 таблетка Депакин содержит 0,2 или 0,5 г вальпроевой кислоты и вспомогательные вещества.

Клинико-фармакологическая группа: противосудорожный препарат.

Для чего применяется Депакин?

Показаниями к назначению Депакина являются:

Расстройства поведения, обусловленные эпилепсией.
Судорожный синдром при органических патологиях мозга.
Детский тик, фебрильные судороги у детей.
Биполярный маниакально-депрессивный психоз, не поддающийся терапии препаратами лития или прочими лекарственными средствами.
Очаговые и генерализованные эпилептические припадки с простой и сложной симптоматикой.

Инъекционная лекарственная форма препарата показана для временной замены его пероральных форм (если их использование невозможно).

Фармакологическое действие

Противосудорожный препарат, обладает центральным миорелаксирующим и седативным действием. Проявляет противоэпилептическую активность при всех типах эпилепсий.

Основной механизм действия, по-видимому, связан с влиянием вальпроевой кислоты на GABA-ергическую систему: препарат повышает содержание GABA в ЦНС и активирует GABA-ергическую передачу.

Терапевтическая эффективность начинается с минимальной концентрации 40-50 мг/л и может достигать 100 мг/л. При концентрации более 200 мг/л необходимо уменьшение дозы.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению до начала терапии Депакин, а также периодически на протяжении первых 6 месяцев применения Депакина нужно проводить исследование функции печени, в особенности у больных из группы риска.

Таблетки Депакин принимают внутрь, не разжевывая и запивая половиной стакана воды, до приема пищи либо сразу после него, два-три раза в сутки. Дозировку устанавливает индивидуально лечащий врач в зависимости от тяжести симптомов и эффективности проводимой терапии.
Препарат в сиропе перед употреблением смешивают с пищей или любой жидкостью. Препарат назначают взрослым и детям с массой более 25 кг. Начальная доза препарата должна быть 5-15 мг/кг в сутки, постепенно эту дозу увеличивают на 5-10 мг/кг в неделю.
Депакин хроно предназначен только для взрослых и детей старше 6 лет с массой тела более 17 кг! Он представляет собой лекарственную форму замедленного высвобождения, это позволяет избежать резких подъемов концентрации вальпроевой кислоты в крови после приема препарата и более длительно поддерживает постоянную концентрацию вальпроевой кислоты в крови в течение суток.

Вальпроевую кислоту пациентам, которые принимают противосудорожные средства, следует назначать с минимальных доз, постепенно доводя до необходимых на протяжении 2 недель. Отмену противосудорожных средств также следует проводить постепенно. У пациентов, которые не принимают противосудорожные средства, эффективная доза Депакина может быть достигнута через 1 неделю.

Противопоказания

При применении Депакина необходимо учитывать такие противопоказания, как:

Гепатит в любой форме;
Заболевания поджелудочной железы;
Тромбоцитопения, лейкопения;
Индивидуальная чувствительность организма к составляющим препарата;
Нарушение функции печени;
Порфирия;
Диатез геморрагический;
Период беременности и лактации;
Возраст до 6 месяцев;
Возраст до 3 лет – не назначают препарат в инъекциях.

С осторожностью следует применять Депакин при заболеваниях почек.

Побочные действия

При приеме данного лекарства возможны следующие побочные действия:

тромбоцитопения;
легкий тремор рук;
васкулит;
выпадение волос;
сонливость;
увеличение массы тела;
полиморфная эритема;
аллергические реакции;
синдром Стивенса-Джонсона;
спутанность сознания;
тошнота;
боль в желудке;
умеренная гипераммониемия (не влияющая на работу печени и не требующая отмены курса);
рвота;
диарея;
уменьшение уровня фибриногена или увеличение времени кровотечения;
головная боль.

Симптомы передозировки: угнетение сознания вплоть до комы, с потерей тонуса мышц, снижением рефлексов, сужением зрачков, угнетением дыхания, судорожные припадки.

Аналоги Депакин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Вальпарин;
Вальпроат натрия;
Депакин хроно;
Депакин Хроносфера;
Депакин энтерик 300;
Дипромал;
Конвульсофин;
Энкорат;
Энкорат хроно.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цены

Средняя цена ДЕПАКИН, сироп в аптеках (Москва) 290 рублей. Депакин Хроно, таблетки 500 мг стоят 580-650 рублей.

Ира
У сына развилась тяжелая форма эпилепсии (как сказал нам невропатолог) и рекомендовал Депакин. Побочки у него написано много, противопоказаний столько же. Не хотели, но принимали, так как деваться все равно было некуда, это была не жизнь у ребенка. Теперь сына не узнать. Радуется жизни, побочные эффекты из заявленного не проявилась. Хочется верить кому-то помог в выборе.
Семен
Я считаю, хороший препарат. Не первый год принимаю, действительно помогают. Происходит все ни сразу. Раньше приступы были 1 – 2 раза в месяц, и такие….. будто граната в голове взорвалась, язык покусан так, что потом неделю толком ни говорить, ни есть не можешь, а после приступа пол дня не понимаешь, где ты и кто вокруг…. Сейчас 1 – 2 раза в год, при этом во сне, и на утро в большинстве случаев нормальное сознание и ни чего не болит, о приступе узнаю от родных. Только не думайте, что Вам поможет одна таблетка, принимайте препарат регулярно. Спасибо, я рассказал свои впечатления, может быть кому нибудь из Вас это поможет.
дима
Здравствуйте! мой друг заболел эпилепсией после того как у меня дома он оскорблял исуса,говоря что он его ипал на алтаре. .По прошествии многих лет, мы с друзьями поняли, что ему не помогают препараты, а помогла молитва одной девушки,которая влюбилась в него. Позже,мы все стали свидетелями того, если человек без защиты Божией, то его начинают одолевать всякого рода судороги, эпилепсия. Когда его колбасило, то складывалось ощущение, что его душат. красная голова, лопнувшие сосуды, язык покусан. а теперь состояние моего друга вполне норм, все прошло, только с девочкой той расстались. эпилепсия на мой взгляд это духовная проблема, когда деманы имеют доступ в тело чела. непостижимо.
?Сталкер
Бесполезный препарат, только для поддержания торговцев лекарствами
владимир
принимаю препарат Депакин хроно 500 третий год (при весе 90кг доза составляет 1000мг), 2р/день по 500 мг во время еды. За это время приступов не было, побочный эффект- выпадение волос. стало заметным (можно побриться и не будет видно залысины на затылке). Отсутствие приступов заставляет задуматься о снижении дозы, но только после консультации с лечащим врачом. Есть препараты дешевле, но не рискую менять-страшно, вдруг возобновятся приступы. К хорошему привыкаешь быстро.
Вероника
У меня биполярное расстройство. Врачи не могли постачить диагноз в течение 10 лет. За это время от меня отвернулись все друзья и знакомые. Оги видели что со мное что-тт не так. Но я себя со мтороны не вижу.Потом я нашла частного арача и он назначил мне депакин. Это лекарство реально помогает. Я рринимала по 1000. Теперь 500 на ночь. Очень помлгает. Но иногда бывают срывы. Я так и осталась без друзей. На работе что-то подозревают. Но я держусь. От депакина сильные головные боли.
Вероника
У меня биполярное расстройство. Врачи не могли поставить диагноз в течение 10 лет. За это время от меня отвернулись все друзья и знакомые. Они видели что со мное что-то не так. Но я себя со стороны не вижу. Потом я нашла частного арача и он назначил мне депакин. Это лекарство реально помогает. Я принимала по 1000. Теперь 500 на ночь. Очень помогает. Но иногда бывают срывы. Я так и осталась без друзей. На работе что-то подозревают. Но я держусь. От депакина сильные головные боли.
Елена
У меня маме назначили этот препарат,ей 67 лет,заболела года 2. назад,мы с ней работаем и сперва одна я видела приступы,остальные члены семьи нет.Да и приступы не как обычная эпилепсия,а она просто впадала в ступор,останавливалась,не реагировала на внешние признаки,полная отключка,не слышит,не видит,но что характерно не падала,всегда в вертикальном положении.Из побочных выпадение волос,а так после того как назначили приступов не было.

Депакин Хроно – это противоэпилептический препарат, оказывающий центральное миорелаксирующее и седативное воздействие.

Противоэпилептическое средство, приводящее к уменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зон головного мозга и способствующее улучшению психического состояния и настроения больных.

Основной механизм воздействия связан с влиянием медикамента на ГАМК-эргическую систему. Также препарат оказывает центральное седативное и миорелаксирующее действие.

Главное действующее вещество– вальпроевая кислота.

Депакин Хроно, по сравнению с обычной формой препарата, характеризуется:

отсутствием времени задержки всасывания после приема;
продленной абсорбцией;
идентичной биодоступностью;
меньшим значением Cmax (снижение Cmax где-то на 25%), однако с более стабильной фазой плато от 4 до 14 ч после приема;
более линейной корреляцией между дозой и концентрацией лекарства в плазме.

Клинически эффективная доза должна достигаться через 2 недели (у больных, не проходивших лечение другими противосудорожными препаратами – через 1 неделю).

Во время терапии требуется регулярно контролировать работу печени, состояние кровосвертывающей системы, картину периферической крови (особенно на протяжении первых 6 месяцев).

Показания к применению

Для чего нужен Депакин Хроно? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

синдром Леннокса-Гасто;
лечение парциальных эпилептических припадков (парциальные приступы с вторичной генерализацией или без нее);
лечение и профилактика биполярных аффективных расстройств.

У детей в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами:

лечение генерализованных эпилептических приступов (клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические);
синдром Леннокса-Гасто;
лечение парциальных эпилептических припадков (парциальные приступы с вторичной генерализацией или без нее).

Инструкция по применению Депакин Хроно, дозировки

Препарат предназначен только для взрослых и детей в возрасте старше 6 лет с весом тела, превышающим 17 кг.

Депакин хроно принимают перорально. Таблетки проглатывают, не разжевывая и не раздавливая, но для облегчения приема дозы, подобранной индивидуально, их можно делить. Суточную дозу рекомендуется принимать в один или два приема, желательно во время еды.

дети 6–14 лет (вес тела 20–30 кг) – 30 мг/кг (600–1200 мг);
подростки (вес тела 40–60 кг) – 25 мг/кг (1000–1500 мг);
взрослые и пожилые пациенты (вес тела от 60 кг и выше) – в среднем 20 мг/кг (1200–2100 мг).

При установлении суточной дозы следует также брать во внимание индивидуальную чувствительность к вальпроату.

Если эпилепсия не поддается контролю, допускается повышение данных доз при мониторинге состояния пациента и уровня препарата в крови. Полный терапевтический эффект Депакина хроно иногда может быть достигнут не сразу, а только спустя 4–6 недель после начала приема. Поэтому увеличивать суточную дозу выше рекомендованной раньше этого срока не следует. В случае адекватно контролируемой эпилепсии дозу можно принимать 1 раз в сутки.

Для лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах у взрослых рекомендуется принимать препарат в начальной дозе 750 мг. Также, согласно результатам клинических исследований, можно использовать средство в начальной суточной дозе 20 мг на 1 кг веса тела.

Начальную дозу следует повышать как можно быстрее до минимальной эффективной, позволяющей достичь желаемого клинического эффекта. Средняя суточная доза может варьировать от 1000 до 2000 мг.

Согласно инструкции по применению, если пациенты получают Депакин хроно в дозе, превышающей 45 мг/кг веса в сутки, им необходимо тщательное медицинское наблюдение.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Депакин Хроно:

Со стороны ЦНС: тремор; редко – изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, энурез, ступор, нарушение сознания, кома.
Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм, мелькание “мушек” перед глазами.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, снижение аппетита или повышение аппетита, диарея, гепатит; редко – запоры, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2-12 нед).
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: угнетение костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения); тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена и агрегации тромбоцитов, приводящие к развитию гипокоагуляции (сопровождается удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью и др.).
Со стороны обмена веществ: снижение или увеличение массы тела.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гиперглицинемия, гипербилирубинемия, незначительное повышение активности “печеночных” трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое).
Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.
Прочие: периферические отеки, алопеция.

Противопоказания

Противопоказано назначать Депакин Хроно в следующих случаях:

повышенная чувствительность к вальпроату, дивальпроату, вальпромиду или какому-либо из компонентов лекарственного лекарства;
острый или хронический гепатит;
тяжелые заболевания печени (особенно лекарственный гепатит) в анамнезе у пациента и его близких кровных родственников;
тяжелые поражения печени с летальным исходом при использовании вальпроевой кислоты у близких кровных родственников пациента;
тяжелые нарушения функции печени или поджелудочной железы;
печеночная порфирия;
комбинация с мефлохином;
комбинация со зверобоем продырявленным;
детский возраст до 6 лет (риск попадания таблетки в дыхательные пути при глотании).

C осторожностью: угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), органические заболевания головного мозга, заболевания печени и поджелудочной железы в анамнезе. Гипопротеинемия, умственная отсталость у детей, врожденные ферментопатии, почечная недостаточность, беременность.

Передозировка

Симптомы передозировки – кома с мышечной гипотонией, гипорефлексией, миозом, угнетением дыхания, метаболическим ацидозом. Описаны случаи внутричерепной гипертензии, связанной с отеком мозга.

Лечение производится в стационаре - промывание желудка, если после приема препарата прошло не более 10-12 ч. Мониторинг и коррекция функционального состояния сердечно-сосудистой и дыхательной систем, поддержание эффективного диуреза. В очень тяжелых случаях проводят диализ.

Как правило, прогноз благоприятен, однако было описано несколько случаев летального исхода.

Аналоги Депакин Хроно, цена в аптеках

При необходимости, заменить Депакин Хроно можно на аналог по активному веществу – это препараты:

Вальпроевая кислота,
Валопиксим,
Вальпарин,
Депакин Хроносфера,
Конвульсофин,
Энкорат хроно.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Депакин хроно 500 мг 30 шт. – от 570 до 652 рублей, таблетки 300 мг 100 шт. – от 1109 до 1165 рублей, по данным 371 аптеки.

Хранить в месте, защищенном от влаги, при температуре ниже 25 °C. Беречь от детей! Срок годности – 3 года. Продажа в аптеках по рецепту.

Навигация

Одним из наиболее эффективных средств для борьбы с эпилепсией считается «Депакин». Аналоги продукта многочисленны, многие из них более доступны, чем другие медикаменты с противосудорожными свойствами. Эффект лекарства достигается за счет седативного воздействия на центральную нервную систему и расслабления мышц. Одновременно с купированием эпилептической активности продукт способствует улучшению настроения больного, стабилизации его психоэмоционального состояния. Высокая интенсивность действия активных веществ таких препаратов требует соблюдения особой осторожности в ходе терапии. Аналоги и заменители лекарств должен подбирать лечащий врач, самостоятельные действия грозят снижением эффективности лечения, осложнениями.

Лекарство считается одним из наиболее эффективных средств для борьбы с эпилепсией.

Действующее вещество и особенности препарата

«Депакин» – это противоэпилептическое средство на основе вальпроевой кислоты. Продукт выпускается в виде таблеток, гранул пролонгированного действия, сиропа для приема внутрь, порошка для приготовления инъекционного раствора.

Противосудорожный медикамент эффективен при всех типах и формах эпилепсии.

При курсовом приеме он купирует признаки клинической картины, улучшает настроение пациента, избавляет его от чувства страха и тревожности. Лекарство нередко вводится в состав терапии при маниакально-депрессивном синдроме. Его назначают для устранения судорог у детей на фоне лихорадки.

Механизм действия препарата «Депакин»:

расслабление скелетной мускулатуры за счет снижения повышенной возбудимости нейронов в головном мозге. Итогом становится купирование судорог и профилактика их развития;
защита нервных клеток от негативного воздействия, стимуляция обменных процессов в центральной нервной системе. Химические реакции в тканях нормализуются, благодаря этому не происходит массовой гибели нейронов под влиянием агрессивных ферментов. Запуск метаболизма повышает функциональность нервной ткани, увеличивает сроки жизни клеток, налаживает связь между ними. Дополнительно вырабатывается особый протеин, способный защищать нейроны от действия раздражителей;
стимуляция роста нервных клеток. Прием «Депакина» способствует формированию развитой нейронной сети в головном мозге. Это позволяет использовать продукт при энцефалопатической эпилепсии в детском возрасте. В таких случаях на фоне незрелости мозговых структур в тканях возникают патологические разряды, вызывающие судорожные приступы;
защита головного мозга от формирования в нем опухолей. Действующее вещество препарата подавляет активность фермента, который запускает бесконтрольное деление клеток и не позволяет им нормально созревать.

«Депакин» и его аналоги хорошо переносятся пациентами. Если побочные реакции и возникают, они имеют слабую или среднюю степень выраженности, легко обратимы, нередко устраняются коррекцией дозировки.

Аналоги по составу

Аптеки предлагают несколько полных аналогов продукта «Депакин». Они обладают таким же составом и химической структурой, но способны отличаться объемом действующего вещества.

Некоторые содержат вспомогательные активные компоненты, которые наделяют средство дополнительными лечебными свойствами.

Аналоги продукта «Депакин» по составу:

«Депакин Хроно» – преимуществом продукта считаются продленное всасывание и отсутствие задержки абсорбции после приема. Активное вещество высвобождается постепенно, что позволяет избежать резких перепадов концентрации состава в крови пациента. Показатель остается стабильным на весь срок терапии. В отличие от классического аналога, его запрещено принимать детям младше 6 лет. При этом вес пациента не должен быть менее 17 кг;
«Депакин Энтерик 300» – противоэпилептический медикамент широкого спектра действия. Средство разрешено к применению в педиатрии, если ребенку исполнилось 3 года;
«Вальпроат Орион» – состав может применяться в качестве самостоятельного лекарства или дополнять комбинированную терапию. Таблетки покрыты пленочной оболочкой. Благодаря этому медикамент отличается медленным высвобождением активного вещества, что обеспечивает ему долговременный эффект. Также прием средства позволяет поддерживать равномерную концентрацию вальпроата в крови, избегая его перепадов;
«Энкорат Хроно» – еще один аналог продукта «Депакин», которому свойственна пролонгированная абсорбция. Его достаточно принимать 1-2 раза в сутки для достижения терапевтического эффекта. При этом перепады концентрации состава в крови будут незначительными. Дополнительным плюсом средства считается его невысокая по сравнению с другими заменителям цена.

Средство разрешено к применению в педиатрии, если ребенку исполнилось 3 года.

Самостоятельно заменять «Депакин» каким-либо из приведенных аналогов запрещено. Такие решения должен принимать врач, учитывая особенности ситуации, цели терапии, наличие дополнительных факторов.

Аналоги по показанию и способу применения

Препараты, входящие в эту группу, могут стать полноценным заменителем состава «Депакин» на основании показаний. Такие аналоги не считаются фармакологическими эквивалентами оригинального средства. Они способны отличаться от классического продукта по принципу влияния на организм, типу лечебного эффекта. Эти медикаменты могут обладать особыми противопоказаниями и побочными действиями.

При подборе аналога надо учитывать особенности взаимодействия противоэпилептического средства с другими лекарствами.

В эту группу относят несколько продуктов, в том числе, ноотроп «Гаммалон». Это эффективное, но довольно дорогое средство, стимулирующее обменные процессы в головном мозге. Обычно его назначают не вместо лекарства «Депакин», а в комплексе с препаратами противоэпилептического действия. Врачи предостерегают от самостоятельного начала применения медикамента, при определенных условиях он сам может стать провокатором судорог.

Гаммалон является эффективным, но довольно дорогим средством.

Нозологические аналоги

Перечень средств, которые отличаются от «Депакина» по составу, но способны решать те же цели, что и оригинальный продукт, внушителен. При их подборе надо учитывать не только базовые, но и дополнительные свойства основного вещества, принцип действия вспомогательных компонентов. С особой осторожностью эти медикаменты вводят в состав комплексной терапии.

Чаще всего для борьбы с эпилепсией врачи применяют такие средства:

«Карбамазепин» – очень дешевый продукт на основе одноименного вещества. Его использование позволяет купировать и предупреждать эпилептические приступы, уменьшать их частоту. Также продукт купирует перепады настроения, депрессию, агрессивность и раздражительность у лиц с эпилепсией;
«Тебантин» – дорогое, но действенное средство на основе габапентина. Оно не только борется с патологической судорожной активностью, но и обладает обезболивающим и нейропротекторным свойствами, снижает уровень тревожности;
«Дифенин» – дешевый, но эффективный продукт, где основным веществом выступает фенитоин. Его лечебный результат достигается за счет сложного механизма действия. Он купирует судороги, снимает болевой синдром и аритмию, расслабляет мышцы. В отличие от многих противоэпилептических средств лекарство не вызывает сонливости;
«Кеппра» – дорогой медикамент от бельгийского производителя. Из-за цены к его применению прибегают не так часто, но проявляет он себя в большинстве случаев хорошо.

У каждого из продуктов есть свои особенности, сильные и слабые стороны. Годы применения средств позволили установить, при каких формах эпилепсии какие составы лучше использовать.

Доступные заменители «Депакина Хроно»

«Депакин Хроно» характеризуется рядом преимуществ по сравнению с препаратом «Депакин». При этом его стоимость начинается от 500 рублей и зависит от типа таблеток. При сложностях с приобретением продукта и необходимости сэкономить врачи назначают пациентам различные заменители. Самым дешевым аналогом препарата является Конвулекс по цене от 70 рублей. Немного дороже стоит «Вальпарин», его можно приобрести за 140 рублей и выше. Далее следует «Энкорат» по цене от 170 руб.

Эпилепсия – серьезное и опасное заболевание, для борьбы с которым применяются агрессивные медикаменты. Их большая часть отпускается в аптеках по рецептам, что не позволяет потребителям самостоятельно заменять прописанные специалистом средства их аналогами.

Неврологи предостерегают от попыток приобретать более дешевые или разрекламированные продукты через Интернет.

Такие эксперименты нередко заканчиваются плачевно из-за попадания в организм больного фальсификата или неподходящего препарата.

Аптеки предлагают десятки действенных синонимов и аналогов «Депакина». Многие из них представлены несколькими лекарственными формами, что облегчает подбор средства и делает возможным лечение эпилепсии в любом возрасте.

Аптеки предлагают десятки действенных аналогов лекарства.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство. Полагают, что механизм действия связан с повышением содержания GABA в ЦНС, что обусловлено ингибированием GABA-трансаминазы, а также уменьшением обратного захвата GABA в тканях головного мозга. Это, по-видимому, приводит к уменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зон головного мозга. Способствует улучшению психического состояния и настроения больных.

Фармакокинетика

Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет около 93%. Прием пищи не влияет на степень всасывания. C max в плазме крови достигается через 1-3 ч. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-100 мг/л.

C ss достигается на 2-4 день лечения в зависимости от интервалов между приемами. Связывание с белками плазмы составляет 80-95%. Уровни концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной несвязанной с белками фракции. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени.

Вальпроевая кислота (1-3%) и ее метаболиты выводятся почками. T 1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ч.

При сочетании с другими лекарственными средствами T 1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.

Показания

Эпилептические припадки: генерализованные, очаговые (фокальные, парциальные) с простой и сложной симптоматикой, малые. Судорожный синдром при органических заболеваниях мозга. Расстройства поведения, связанные с эпилепсией. Маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами. Фебрильные судороги у детей, детский тик.

Режим дозирования

Индивидуальный. Для приема внутрь у взрослых и детей с массой тела более 25 кг начальная доза составляет 10-15 мг/кг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают на 200 мг/сут с интервалом 3-4 дня до достижения клинического эффекта. Средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг. Для детей с массой тела менее 25 кг и новорожденных средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг.

Частота приема - 2-3 раза/сут во время еды.

В/в (в форме вальпроата натрия) вводят в дозе 400-800 мг или капельно из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36 и 48 ч. При необходимости одновременного применения внутрь и в/в первое введение проводят путем в/в вливания в дозе 0.5-1 мг/кг/ч через 4-6 ч после последнего приема внутрь.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых и детей с массой тела более 25 кг - 50 мг/кг/сут. Применение в дозе более 50 мг/кг/сут возможно при условии контроля концентрации вальпроата в плазме крови. При концентрации в плазме крови более 200 мг/л дозу вальпроевой кислоты следует уменьшить.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможно дрожание кистей или рук; редко - изменения поведения, настроения или психического состояния, диплопия, нистагм, пятна перед глазами, нарушения координации движений, головокружение, сонливость, головная боль, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность.

Со стороны пищеварительной системы: возможны слабые спазмы в животе или в области желудка, потеря аппетита, диарея, нарушения пищеварения, тошнота, рвота; редко - запоры, панкреатит.

Со стороны системы свертывания крови: тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения.

Со стороны обмена веществ: необычное уменьшение или увеличение массы тела.

Со стороны гинекологического статуса: нарушения менструального цикла.

Дерматологические реакции: алопеция.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Противопоказания к применению

Нарушения функции печени и поджелудочной железы, геморрагический диатез, острый и хронический гепатит, порфирия; повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Вальпроевая кислота выделяется с грудным молоком. Имеются сообщения, что концентрации вальпроата в грудном молоке составляли 1-10% концентрации в плазме крови матери. В период лактации применение возможно в случаях крайней необходимости.

Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

Применение у детей

У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается

Передозировка

Симптомы: кома с мышечной гипотонией, гипорефлексией, миозом, угнетением дыхания, метаболическим ацидозом; описаны случаи внутричерепной гипертензии, связанной с отеком мозга. Симптомы могут варьировать, сообщалось о развитии судорожных припадков при очень высоких плазменных концентрациях вальпроевой кислоты.

При значительной передозировке возможен летальный исход, однако обычно прогноз благоприятный.

Лечение: в стационаре - промывание желудка, которое эффективно в течение 10-12 ч после приема внутрь содержимого флакона с лиофилизатом или раствора для в/в введения; мониторинг и коррекция функционального состояния сердечно-сосудистой и дыхательной систем, поддержание эффективного диуреза. В отдельных случаях с успехом применяли налоксон. В очень тяжелых случаях значительной передозировки были эффективны гемодиализ и гемоперфузия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении нейролептиков, антидепрессантов, ингибиторов МАО, производных бензодиазепина, этанола усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении средств, обладающих гепатотоксическим действием, возможно усиление гепатотоксического действия.

При одновременном применении усиливаются эффекты антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты) и антикоагулянтов.

При одновременном применении повышается концентрация зидовудина в плазме крови, что приводит к усилению его токсичности.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови вследствие повышения скорости ее метаболизма, обусловленного индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием карбамазепина. Вальпроевая кислота потенцирует токсическое действие карбамазепина.

При одновременном применении замедляется метаболизм ламотриджина и увеличивается его T 1/2 .

При одновременном применении с мефлохином повышается метаболизм вальпроевой кислоты в плазме крови и повышается риск развития судорог.

При одновременном применении с меропенемом возможно снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови; с примидоном - повышение концентрации примидона в плазме крови; с салицилатами - возможно усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие ее вытеснения салицилатами из связи с белками плазмы крови.

При одновременном применении с фелбаматом повышается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови, что сопровождается проявлениями токсического действия (тошнота, сонливость, головная боль, уменьшение количества тромбоцитов, когнитивные нарушения).

При одновременном применении с фенитоином в течение нескольких первых недель общая концентрация фенитоина в плазме крови может уменьшаться за счет его вытеснения из мест связывания с белками плазмы вальпроатом натрия, индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма фенитоина. Далее происходит ингибирование метаболизма фенитоина вальпроатом и, вследствие этого, повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Фенитоин уменьшает концентрацию вальпроата в плазме крови, вероятно, за счет повышения его метаболизма в печени. Полагают, что фенитоин как индуктор печеночных ферментов, возможно, также повышает образование второстепенного, но обладающего гепатотоксичностью, метаболита вальпроевой кислоты.

При одновременном применении вальпроевая кислота вытесняет фенобарбитал из связи с белками плазмы, в результате увеличивается его концентрация в плазме крови. Фенобарбитал повышает скорость метаболизма вальпроевой кислоты, что приводит к уменьшению ее концентрации в плазме крови.

Имеются сообщения об усилении эффектов флувоксамина и флуоксетина при их одновременном применении с вальпроевой кислотой. При одновременном применении с флуоксетином у некоторых пациентов наблюдалось увеличение или уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении циметидина, эритромицина возможно повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме за счет снижения ее метаболизма в печени.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушении функции печени, остром и хроническом гепатите. С осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе.

Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии. В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с патологическими изменениями крови, при органических заболеваниях мозга, заболеваниях печени в анамнезе, гипопротеинемии, нарушениях функции почек.

Пациентам, которые получают другие противосудорожные средства, лечение вальпроевой кислотой следует начинать постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели. Затем проводят постепенную отмену других противосудорожных средств. У пациентов, не получавших лечения другими противосудорожными средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.

Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии.

В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени, картину периферической крови, состояние свертывающей системы крови (особенно в течение первых 6 месяцев лечения).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и других видах деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.