Состав парацетамола в таблетках и его применение. Парацетамол таблетки: инструкция по применению

Парацетамол является лекарственным средством из группы анилидов, обладающим значительным жаропонижающим и обезболивающим эффектом и менее выраженным противовоспалительным действием. Повсеместно используется в терапии взрослых пациентов и в педиатрии (см. все ).

Парацетамол представляет собой основной метаболит фенацетина – вещества, ранее широко применяемого в терапии болевого и гипертермического синдрома, но запрещенного в связи с опасными побочными эффектами, связанными с токсическим влиянием на почки и печень.

Основное преимущество парацетамола – это малая токсичность и малый риск образования метгемоглобина. Однако длительное применение высоких доз парацетамола может привести к побочным реакциям в виде нефро- и гепатотоксического действия. Парацетамол входит в перечень важнейших ЛС ВОЗ, а также в список важнейших и жизненно необходимых препаратов Правительства РФ.

Фармгруппа: Анилиды. Входит в группу НПВП.
Фармакотерапевтическая группа : антипиретики и аналгетики.
Международное название препарата: рaracetamol.

Состав препарата, форма выпуска, цена

Препарат выпускается в следующих формах: таблетки, сироп, суспензия для детей, свечи

Таблетки

Сироп

Суспензия

Свечи

Основное вещество

Парацетамол 500 или 200 мг

120 мг парацетамола в пяти мл сиропа или 2,4 гр парацетамола на 100 мл препарата. 120 мг парацетамола в пяти мл суспензии или 2,4 гр парацетамола на 100 мл препарата. Парацетамол 100 или 500 мг

Вспомогательные вещества

Картофельный крахмал, кальция стерат, поливинилпирролидон низкомолекулярный, аэросил

Пропиленгликоль, спирт этиловый 96 %, глицерин, сорбитол, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, вода очищенная, ароматизатор пищевой малиновый, понсо 4R Метилпарагидроксибензоат, глицерол, сорбитол жидкий, камедь ксантановая, ароматизатор клубничный, краситель азорубин, сахароза, вода очищенная Жировая основа твердая до получения свечи

Физико-химические свойства

Таблетки белого или кремового цвета плоские с фаской

Прозрачная жидкость вязкой консистенции, розового цвета, имеющая сладкий вкус и запах малины Вязкая жидкость розоватого цвета с клубничным вкусом Суппозитории бело-кремового цвета

Упаковка

По десять таблеток в упаковке ячейковой, в картонных пачках № 10, 20

По 50 либо 100 мл во флаконе стеклянном или полимерном с мерной ложечкой, в пачке картонной

По 100, 200 мл суспензии в флаконах или бутылках из темного стекла с мерным шприцем или ложкой, в пачках картонных.

По 5 суппозиториев в полиэтиленовой ячейковой упаковке, по 2 упаковки в пачки картонные
  • № 10 по 200 мг: 3 руб;
  • № 10 по 500 мг: 4-7 руб;
  • № 20 по 500 мг: 10-19 руб.

100 мл: 44 руб.

  • 100 мл: 59-63 руб;
  • 200 мл: 130 руб.
  • № 10 по 100 мг: 31 руб;
  • № 10 по 500 мг: 44-48 руб.

Фармакологическое действие

Парацетамол блокирует две формы (ЦОГ1 и ЦОГ2) фермента циклооксигеназы и тем самым ингибирует синтез простагландинов. Основное действие реализуется в ЦНС, где парацетамол воздействует на болевые и терморегуляционные центры. В периферических тканях происходит нейтрализация действия парацетамола на ЦОГ действием клеточных пероксидаз, поэтому противовоспалительный эффект является мало выраженным.

Отсутствие активации простагландинов в периферических тканях определяет и отсутствие отрицательного влияния парацетамола на слизистую ЖКТ и водно-солевое равновесие. Существует предположение, что парацетамол избирательно блокирует ЦОГ3, находящуюся только в ЦНС, а на ферменты ЦОГ, расположенные вне головного мозга, не влияет, что и объясняет столь выраженный жаропонижающий и анальгетический эффект. Терапевтическая плазменная концентрация парацетамола достигается при дозировке препарата 10–15 мг/кг.

Фармакокинетика

Характеризуется высокой абсорбцией. Максимальная действующая концентрация в кровяном русле 5-20 мкг/мл достигается в течение 30-120 минут после приема. Препарат проникает через ГЭБ в головной мозг.

До 97 % парацетамола метаболизируется печенью. Около 80 % из них включается в реакции биосинтеза с сульфатами и глюкуроновой кислотой, в результате чего синтезируются неактивные метаболиты: сульфат парацетамола и глюкуронид. До 17 % парацетамола подвергается реакциям гидроксилирования, приводящим к образованию 8 метаболитов, обладающих активностью и конъюгирующих с глутатионом с дальнейшим синтезом уже неактивных метаболитов. Недостаток глутатиона в печени приводит к тому, что активные метаболиты парацетамола начинают блокировать ферментные системы клеток печени и приводят к их некрозу.

Период полувыведения: от 1 до 4 часов. Выводится в виде неактивных метаболитов (97 %) через мочевыделительную систему, около 3% препарата выводится в первоначальном виде.

Показания к применению

Парацетамол предназначен сугубо для симптоматической терапии, уменьшения выраженности боли и воспалительных реакций на момент использования. Не влияет на прогрессирование заболевания.

  • Лихорадка на фоне инфекций (см. );
  • Гипертермия, спровоцированная вакцинацией;
  • Болевой синдром разных степеней выраженности (умеренной и слабой): артралгии, невралгии, миалгии, мигрень и др.;
  • Зубная и головная боль;
  • Альгодисменорея (см. )

Противопоказания

  • эрозии и язвы ЖКТ;
  • желудочные кровотечения;
  • заболевания ЖКТ воспалительного характера;
  • хронический алкоголизм;
  • сочетание полипоза носа и пазух, а также бронхиальной астмы с непереносимостью аспирина и других НПВП;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • прогрессирующие патологии почек;
  • активные болезни печени;
  • реабилитационный период после аортокоронарного шунтирования;
  • гиперкалиемия;
  • гиперчувствительность к парацетамолу и его компонентам;
  • детский возраст до 1 мес;
  • 3 триместр беременности.

Дозировка

Временной промежуток между приемом доз парацетамола должен составлять минимум 4 ч. Применять не более трех дней в качестве антипиретика и не более пяти дней для достижения обезболивающего эффекта.

Таблетки парацетамол

Следует принимать перорально, после еды, запивая водой.
Взрослые и подростки массой тела> 60 кг: по 0,5 гр до 4 раз в течение суток. Максимальная разовая доза парацетамола может быть увеличена до 1 гр, максимальная суточная доза – не более 4 гр.

  • Дети 6-12 лет: по 0,2-0,5 гр парацетамола.
  • Дети 1-5 лет: по 0,12-0,25 гр.
  • Дети от 3-12 месяцев: по 60-120 мг.
  • Дети 1-3 месяца: из 10 мг/кг.

Детский сироп парацетамола

Для внутреннего приема до еды, кратность – 3-4 раза в сутки. Перед употреблением взболтать.

  • Дети 6 месяцев-3 года: по 60 (полчайной ложки) – 120 мг (чайная ложка).
  • Дети 12 месяцев-3 года: по 120 (чайная лодка) – 180 мг (полторы чайной ложки).
  • Дети 3-6 лет: 180 (полторы чайной ложки) – 240 мг (2 чайные ложки).
  • Дети 6-12 лет: 240 (2 ч.л.) – 360 мг (3 ч.л.).
  • Дети от 12 лет: 360 (3 ч.л.) – 600 мг (5 ч.л.).

Суспензия парацетамол для детей

Для приема внутрь до еды. Перед употреблением суспензию необходимо взболтать.
Разовая доза – не более 10-15 мг на килограмм массы тела, максимальная суточная — 60 мг/кг массы тела. Кратность – трижды-четырежды в сутки.

  • Дети 1-3 месяца: ~ 50 мг парацетамола (2 мл суспензии).
  • Дети 3-12 месяцев: 60-120 мг парацетамола (2,5-5 мл суспензии).
  • Дети 12 месяцев-6 лет: 120-240 мг парацетамола (5-10 мл суспензии).
  • Дети 6-14 лет: 240-480 мг (10-20 мл суспензии).

Свечи (суппозитории)

Для ректального введения. Кратность: два-четыре раза в сутки.
Средняя разовая доза: 10-12 мг/кг парацетамола, максимальная суточная до 60 мг/кг.

  • Дети 6-12 месяцев: 0,5-1 свеча (50-100 мг парацетамола).
  • Дети 12 месяцев-3 года: 1-1,5 свечи (100-150 мг).
  • Дети 3-5 лет: 1,5-2 свечи (150-200 мг).
  • Дети 5-10 лет: 2,5-3,5 свечи (250-350 мг).
  • Дети 10-12 лет: 3,5-5 свечей (350-500 мг).

Побочное действие

  • Пищеварительная система : явления диспепсического характера в редких случаях. Длительная терапия в высоких дозах приводит к гепатотоксическому действию.
  • Система кроветворения . Редко развиваются: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
  • Реакции гиперчувствительности : редко развиваются кожная сыпь, зуд, крапивница.

Лекарственное взаимодействие

Группы препаратов и некоторые ЛС

Возможные эффекты

Индукторы микросомальных печеночных ферментов, средства с гепатотоксическим действием Усиление гепатотоксического эффекта парацетамола
Антихолинергические средства Уменьшение всасывания парацетамола
Пероральные контрацептивы Ускорение выведения парацетамола, уменьшение его анальгетического действия
Урикозурические средства Снижение эффективности данной группы
Сорбенты Снижение биодоступности парацетамола
Диазепам Уменьшение экскреции диазепама
Зидовудин Усиление миелодепрессивного эффекта данного препарата
Изониазид Усиление токсического эффекта парацетамола
Фенитоин, Карбамазепин, Фенобарбитал, Примидон Уменьшение эффективности парацетамола
Ламотриджин Ускорение выведения из организма данного препарата
Метоклопрамид Увеличение абсорбции парацетамола
Пробенецид Уменьшение клиренса парацетамола
Рифампицин, Сульфинпиразон Повышение клиренса парацетамола
Этинилэстрадиол Ускорение всасывания парацетамола

Особые указания

С осторожностью следует применять в терапии пациентов с доброкачественной гипербилирубинемией, нарушениями работы печени и почек и людей пожилого возраста. Продолжительное лечение парацетамолом должно проводиться под контролем картины периферической крови и состояния печени. При назначении детского парацетамола инструкция должна строго соблюдаться – превышать рекомендуемую продолжительность лечения нельзя!

Передозировка

Токсические дозы парацетамола, которые могут привести к некрозу печени, составляют 10–15 гр.

Это лекарство - одно из самых распространенных и самых популярных во всем мире. Главное доказательство тому - его можно купить без рецепта врача. Только не смейтесь, пожалуйста. Я ведь не про нашу с вами страну говорю - у нас без рецепта можно купить все что угодно. Но даже там, где с этим вопросом очень строго, парацетамол продается свободно и без ограничений. Сие, с одной стороны, свидетельствует о том, что это лекарство эффективное, а с другой стороны - безопасное.
Тысячи фармацевтических фирм в десятках стран мира производят парацетамол под сотнями самых разнообразных названий и в самых разнообразных формах. Подтвердить этот факт несложно - кратковременная прогулка по аптекам позволит обнаружить достаточное количество этих самых форм и названий.
В начале о названиях. Дофалган, панадол, калпол, мексален, доломол, эффералган, тайленол, ацетаминофен, парацет, дарвал, акамол, вольпан, опрадол и т. д. - все это самый обыкновенный парацетамол . Отрадно заметить, что отечественные производители без особых претензий на оригинальность назвали парацетамол - парацетамол ом.
Теперь о формах выпуска. Имеются: капсулы, сиропы, свечи, капли, эликсиры, таблетки простые, таблетки жевательные и таблетки "шипучие", растворы для приема внутрь и для инъекций (уколов).

Парацетамол - очень хорошее лекарство, которое никого и ни от чего не лечит!??
Объясняю. Существует достаточно большая группа лекарственных средств, которая носит название "нестероидные противовоспалительные препараты". Слово "нестероидные" означает негормональные. Так вот, представители этой группы обладают тремя видами действия: жаропонижающим , обезболивающим и противовоспалительным. Многие из лекарств, входящих в эту группу, вы знаете - если и не принимали сами, то, по крайней мере, названия слышали: аспирин, индометацин, вольтарен, бутадион, ибупрофен, пироксикам. Парацетамол традиционно относили к этой группе препаратов, но исследования последних лет позволили установить следующий факт: противовоспалительный эффект парацетамола настолько незначителен, что им можно пренебречь. С учетом последнего, парацетамол рассматривается как лекарство, обладающее всего двумя свойствами, но свойствами очень существенными - способностью понижать температуру тела и способностью уменьшать любую боль. В инструкциях (аннотациях) к парацетамолу так и пишут - парацетамол : анальгетик + антипиретик .
Кстати, к этой же группе относится такой известный препарат, как фенацетин, который, после попадания в человеческий организм определенным образом изменяется (химики говорят метаболизируется) и превращается в... парацетамол . Фенацетин выпускается в чистом виде и входит в состав многих популярных лекарств - цитрамона, седалгина, аскофена, кофицила. Правда, фенацетин более токсичен в сравнении с парацетамолом . В чистом виде его уже не используют, ряд препаратов, содержащих фенацетин (аскофен, например), запрещены к применению, вместо цитрамона в продаже все чаще появляется "цитрамон - П" - то же самое лекарство, но фенацетин в нем заменен парацетамолом .
И боль, и повышение температуры тела - проявления совершенно определенной болезни. Парацетамол уменьшает выраженность указанных симптомов, но на болезнь это не влияет. Такое положение вещей весьма принципиально. Ведь на течение любой болезни можно влиять по-разному. Можно бороться с симптомами, а можно влиять непосредственно на причину болезни. Второй путь, и это очевидно, более перспективен.
Устранение симптомов может иметь и плюсы и минусы.
Снижая температуру тела при вирусных инфекциях, мы препятствуем выработке интерферона - белка, который нейтрализует вирусы. Это очевидный минус.
У детей, особенно первых трех лет жизни высокая температура тела может вызвать приступ судорог. Парацетамол снижает температуру и препятствует возникновению судорог. Это очевидный плюс.
У человека повышено артериальное давление и имеет место сильная головная боль. Глотая по этому поводу парацетамол можно "доглотаться" до гипертонического криза (минус).
Любая боль повышает артериальное давление. Болит зуб - давление повышается, парацетамол снимает зубную боль - давление нормализуется (плюс).
Список плюсов и минусов можно продолжить до бесконечности, но вывод однозначен. Парацетамол - препарат для симптоматической терапии и может использоваться лишь как средство временного облегчения симптомов, до того момента, когда врач определит причину этих симптомов и целесообразность борьбы с ними именно таким способом.
Парацетамол - лекарство уникальное по своей безопасности, даже превышение дозы в 2-3 раза, как правило, не приводит к сколько-нибудь серьезным последствиям, хотя сознательно этого делать не надо.
В отношении доз разговор вообще отдельный. И начать этот разговор следует с констатации вполне очевидного факта: очень многие дяди и тети, испытавшие на себе действие парацетамола, весьма скептически отзываются по поводу его эффективности. Объяснить сей факт, на первый взгляд, сложно - во всем мире эффективно, а у нас неэффективно. Но это только на первый взгляд.
Дело в том, что наш среднестатистический соотечественник любое лекарство принимает в дозе "один таблетка" 3 раза в день после еды. Так принято. Но с парацетамолом подобный номер не проходит, поскольку отечественной промышленностью выпускались и выпускаются таблетки, содержащие 200 мг препарата, а это в 2,5 - 5 раз меньше, чем положено взрослому человеку. Не всякий, даже очень большой поклонник лекарств, позволит себе проглотить сразу аж 5 таблеток!
Еще несколько слов про дозы. Отечественные и зарубежные официальные фармакологические источники приводят дозы, весьма отличающиеся друг от друга. Весьма - это значит в 2 раза. Не верите?
Главный советский и СНГешный фармаколог М. Д. Машковский в своем двухтомном бестселлере "Лекарственные средства" пишет: "Дозы для взрослых 0,2 - 0,4 г на прием, 2 - 3 раза в день. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г".
Справочник "Видаль" устами "ненашенских" производителей дает характеристику не какого-то конкретного лекарства, а вещества "парацетамол ". Выглядит эта характеристика так: "Внутрь взрослым и подросткам с массой тела более 60 кг назначают в разовой дозе 500 мг (максимальная разовая доза 1 г). Кратность назначения до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 4 г. А инструкция на "Панадол" еще проще: "Взрослым назначают по 1 г не более 4 раз в сутки с интервалом 4 - 6 часов, максимальная суточная доза - 4 г.".
С точки зрения практикующего врача, ситуация просто анекдотическая! В одной и той же стране, в одном и том же году выпускаются 2 совершенно официальных справочных руководства и в отношении чуть ли не самого распространенного в мире лекарства рекомендуемые дозы разнятся более чем в 2 раза! Прекрасная иллюстрация к нелегкой судьбе врача - вам назначат панадол, проглотите рекомендуемую в инструкции дозу и смело обращайтесь в суд! Доза в два раза больше той, что положено по нашенским инструкциям.
Но опять-таки, с точки зрения практикующего врача, зарубежные источники более близки к истине - 1 таблетка в 0,2 г взрослому человеку помогает слабо.
Поэтому учитывая, что про дозы для взрослых мы уже написали, в отношении детей привожу дозы эффективные:
Младенцам до 3 месяцев - нельзя вообще.
От 3 до 6 месяцев - 80 мг 2 раза в сутки.
От 6 до 12 месяцев - 80 мг 2 - 3 раза в сутки.
От 1 до 2 лет - 80 мг 3 - 4 раза в сутки.
От 2 до 4 лет - 150 мг 2 - 3 раза в сутки.
От 4 до 6 лет - 150 мг 3 - 4 раза в сутки.
От 6 до 8 лет - 250 - 300 мг 2-3 раза в сутки.
От 8 до 12 лет - 250 - 300 мг 3 раза в сутки.
От 12 до 15 лет - 250 - 300 мг 3 - 4 раза в сутки.
Несмотря на подчеркнутый нами факт касательно безопасности препарата, побочные явления все-таки имеются. Возможны и боли в животе, и аллергические реакции, и снижение уровня гемоглобина. При длительном употреблении высоких доз иногда бывает повреждение печени. Все это может быть, но бывает очень редко, отсюда и популярность лекарства.
После всасывания в кровь парацетамол проходит ряд превращений в печени и выделяется из организма почками. Неудивительно, что при нарушении работы (болезнях) печени все побочные эффекты препарата могут усиливаться.
Следует также знать, что парацетамол является важнейшим компонентом очень многих широко известных комбинированных лекарственных средств. К ним относятся: колдрекс, солпадеин, панадеин, панадол-экстра, мексавит, терафлю, фервекс, антигриппин и еще сотни других.
Наиболее частое показание к применению парацетамола - лихорадка при инфекционных заболеваниях. А самые распространенные инфекционные болезни - это острые респираторные вирусные инфекции.
В последние годы десятки исследовательских центров и клиник сообщают о том, что использование весьма популярного при вирусных инфекциях аспирина способно, особенно у детей, провоцировать развитие очень тяжелого заболевания - синдрома Рэя. При развитии этого синдрома имеют место выраженные повреждения печени и нервной системы. С учетом указанного факта парацетамол при ОРВИ однозначно рассматривается в качестве симптоматического средства № 1.
И в заключение - обязательная полезная информация.

  • Самое главное: эффективность парацетамола очень высока именно при ОРВИ. При бактериальных инфекциях, при возникновении осложнений все тех же ОРВИ, парацетамол помогает не надолго или вообще не помогает. Короче говоря, ни при одной серьезной инфекции добиться с его помощью существенного снижения температуры тела не удается. Именно поэтому парацетамол всегда должен быть в доме, поскольку помогает конкретному больному взрослому или конкретным родителям правильно оценить серьезность болезни: если после приема температура тела быстро снизилась, значит, с высокой степенью вероятности можно заключить, что ничего страшного (более страшного, чем ОРВИ) у заболевшего нет. А вот если эффект от приема парацетамола отсутствует - тут уже самое время подсуетиться и не откладывать в долгий ящик обращение к врачу.
  • Эффективность препарата определяется, прежде всего, дозой, а не формой выпуска, красотой упаковки и коммерческим наименованием. Разница в цене - нередко десятикратная.
  • Парацетамол не используют планово, т. е. строго по часам, например, "по 1 чайной ложке сиропа 3 раза в день". Парацетамол дают или принимают лишь тогда, когда есть повод дать или принять. Высокая температура - глотаем, нормализовалась - не глотаем.
  • Нельзя давать парацетамол более 4-х раз в сутки и более 3-х суток подряд.
  • В любом случае, необходимо отдавать себе отчет в том, что самостоятельное использование парацетамола - лишь временная мера, позволяющая спокойно дождаться врача.

Врачи шутят, что, имея в домашней аптечке активированный уголь и парацетамол, можно справиться почти со всеми заболеваниями. Доля правды в этом есть: действительно, парацетамол, обладая ярко выраженным жаропонижающим и анальгезирующим эффектом, способен в рамках симптоматического лечения справиться со многими мелкими бытовыми проблемами со здоровьем. Этот препарат относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, хотя как таковое противовоспалительное действие у него выражено слабо. Механизм действия парацетамола основывается на опосредованной блокаде медиаторов боли простагландинов благодаря угнетению активности фермента циклооксигеназы 1 и 2 и на непосредственном воздействии на центры боли и терморегуляции. Как положительный момент можно рассматривать отсутствие негативного влияния парацетамола на водно-солевой обмен: препарат не вызывает задержки воды и натрия, т.к. не оказывает воздействия на образование простагландинов в периферических тканях. Еще один плюс парацетамола - препарат не повреждает слизистую оболочку пищеварительного тракта.

На сегодняшний день препарат с торговым названием «парацетамол» выпускается в трех лекарственных формах: таблетки, суспензия для приема внутрь и суппозитории ректальные для детей.

В случае с парацетамолом врачи настоятельно рекомендуют придерживаться назначенных или указанных в листке вкладыше доз, что особенно актуально в отношении таблеток. При приеме сверхвысоких доз препарата независимо от своего самочувствия необходимо обратиться к врачу, т.к. передозировка парацетамолом чревата нарушениями функции печени. По общему правилу, в рамках самостоятельного лечения парацетамол можно принимать до 5 дней как обезболивающее и до 3 дней как жаропонижающее, после чего при отсутствии улучшений следует обратиться к врачу. Еще одно очень важно замечание, которое крупными буквами указывают в инструкции по применению парацетамола: данный препарат категорически несовместим с алкоголем, в противном случае этот «коктейль» может привести к токсическому поражению печени.

Суспензия парацетамола, равно как и суппозитории, предназначена для применения сугубо у детей. В упаковку с препаратом вкладывается двусторонняя мерная ложка на 5 и 2,5 мл, таким образом, родителям не надо высчитывать миллилитры препарата «на глаз». Перед использованием парацетамола в форме суппозиторий рекомендуется делать очистительную клизму или дождаться самопроизвольной дефекации.

Фармакология

Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Фармакокинетика

После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг C max в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.

Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.

Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.

Гидроксилированный метаболит с негативным действием - N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накаливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.

У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени - с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.

T 1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T 1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.

Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

Форма выпуска

100 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочной ложкой - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема - до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения - 5-7 дней.

Максимальные дозы: разовая - 1 г, суточная - 4 г.

Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года - 60-120 мг, до 3 месяцев - 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 125-250 мг.

Кратность применения - 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения - 3 дня.

Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.

Взаимодействие

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.

При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.

При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.

При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.

При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.

Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.

Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.

При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.

При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.

При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном - возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.

При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах - гепатотоксическое действие.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница.

Показания

Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.

При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Применяется для лечения синдрома предменструального напряжения в комбинации с памабромом (диуретик, производное ксантина) и мепирамином (блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов).

Ещё в недавнем прошлом самым популярным лекарством, назначаемым при многих болезнях, был аспирин. Но из-за обнаруженных в нём неприятных побочных эффектов в наше время его место прочно занял парацетамол, который применяется и как анальгетик, и как средство от температуры, и как противовоспалительный препарат.

У этого лекарственного средства есть немало достоинств. И прежде всего его доступность и сравнительно невысокая цена. Поэтому практически в любой домашней аптечке есть сегодня парацетамол. От чего помогает это средство и насколько эффективно и быстро, мы и попытаемся разобраться в этой статье.

Чтобы понять, отчего помогает этот препарат, вначале нужно ознакомиться с принципом его действия. Прежде всего парацетамол оказывает действие на терморегуляционные и болевые центры головного мозга. Он подавляет выработку простагландинов , из-за которых мы ощущаем боль и лихорадку. Это вещество вырабатывается в нашем организме при происходящих в нём воспалительных процессах любого характера. Но чаще всего выработку простагландинов провоцируют простудные заболевания.

В общем-то, на это и направлено его противовоспалительное действие . А на само воспаление это лекарство оказывает незначительный эффект. Поэтому для борьбы с ним понадобятся более действенные для этого препараты.

Наибольшая концентрация в крови препарата будет приблизительно через 40 минут. Поэтому на вопрос, интересующий многих: через сколько действует парацетамол, можно ответить так - через 30 минут если принять его в форме обычных таблеток. А если использовать свечи, суспензию или сироп, то препарат начнёт действовать быстрее, через 15−20 минут.

Формы выпуска

В инструкции по применению препарата говорится о том, что он выпускается в следующих лекарственных формах:

Зарубежные синонимы этого средства выпускаются под другими названиями, например, Эффералган, Калпол, Апап и другие. Но это все тот же парацетамол. Состав их идентичен. Впрочем, также поступают и российские фармацевтические компании.

Они к названию средства прибавляют ещё и название компании, которое выпускает средство. Поэтому, кроме обычного Парацетамола, в наших аптеках можно встретить такие препараты, как «Парацетамол-УБФ», «Парацетамол МС » и другие. Но как вы понимаете, что это все тот же известный всем препарат.

Показания к применению

А теперь о том, когда обычно принимают парацетамол. Инструкция по применению говорит о том, что в качестве анальгетика его используют в следующих ситуациях:

Применяют его также от повышенной температуры и похмелья . Ещё препарат способствует выводу из организма токсинов. А так же, как и аспирин он способствует разжижению крови.

Однако, следует сказать, что это лекарственное средство поможет справиться только со слабовыраженной или умеренной болью . А если боль носит ярко выраженный характер, то понадобятся более сильные средства, с другими активными веществами в составе, например, Нурофен или Кеторол.

Как принимать препарат

А теперь о том, как следует принимать парацетамол. Дозировку лучше всего определит, конечно, врач, учитывая при этом выраженность болевого синдрома или насколько повышена температура тела. И также при этом он будет учитывать и возраст больного, и общее его состояние.

А вот, что сказано в инструкции к применению, по этому поводу. Самым маленьким детям, а препарат разрешено давать ребёнку от 1 месяца дозировку определяют в зависимости от его веса, из расчёта максимальной суточной дозы на 1 кг веса 60 мг . Это доза делится на четыре приёма. В самом маленьком возрасте применяют лишь только детскую суспензию.

А детям постарше от 3 до 12 месяцев чаще всего применяют свечи с дозировкой 50−100 мг средства, или сироп и суспензию с дозировкой 60−120 мг парацетамола. Детям от 1 года до 6 лет дозировка составляет 120−250 мг действующего вещества в сутки .

А в возрасте от 6 лет можно принимать кроме указанных форм ещё таблетки и капсулы. Максимальная суточная дозировка 1–2 грамма парацетамола . Детям старше 12 лет и с массой тела от 60 кг можно принимать взрослую дозу препарата. А она составляет 500 мг препарата за один приём и суточная не больше 4 мг.

Хотя в инструкции указано, что лекарство можно принимать независимо от приёма пищи, но все же лучше это делать, спустя 1−2 часа после него , тогда лекарство действовать начнёт быстрее. А также более быстрому началу действия препарата способствует большое количество выпитой воды при запивании.

Противопоказания и побочные эффекты

С осторожностью применять его следует в период беременности и кормлении грудью, при сахарном диабете, при заболеваниях органов желудочно-кишечного тракта.

Если говорить о применении суппозиторий, то их нельзя использовать, когда есть проктологические заболевания , например, геморрой.

Несмотря на то что это лекарственное средство приносит облегчение во многих ситуациях, есть немало случаев, когда нельзя применять парацетамол. Противопоказаниями к его приёму являются следующие состояния:

  1. Индивидуальная непереносимость препарата.
  2. Алкоголизм.
  3. Болезни печени и почек.
  4. Детский возраст до 1 месяца.

А также при использовании средства могут возникнуть иногда и следующие побочные эффекты:

  • аллергическая реакция в виде крапивницы, высыпаний и покраснений на коже;
  • дисфункция печени и почек;
  • боли в ЖКТ;
  • сонливость, чаще всего возникающая из-за понижения артериального давления;
  • падение уровня гемоглобина и глюкозы в крови.

Чаще всего побочные эффекты возникают из-за неправильного лечения парацетамолом . То есть использование его при имеющихся противопоказаниях или при передозировке. Она может возникнуть не только от разовой дозы препарата, но и, например, из-за того, что превышен курс лечения средством.

Использовать его больше 3 дней в качестве средства от повышенной температуры нельзя. А, вообще, прежде чем использовать любое лекарственное средство сначала всегда следует проконсультироваться с врачом . А ниже мы рассмотрим некоторые ситуации, в которых требуется применение парацетамола, более подробно.

Как принимать парацетамол от температуры

Прежде чем принимать средство от повышенной температуры следует помнить о том, что температуру ниже 38,5 градуса у взрослых и 38 градусов у детей обычно не сбивают.

Так как повышенная температура - это защитная реакция организма, с помощью которой он хочет уничтожить болезнетворные бактерии и вирусы, попавшие к нам в организм. Но это лишь в том случае, если повышенная температура не доставляет неудобств. А когда начинать сбивать температуру у ребёнка лучше всего определит врач .

Парацетамол эффективен от температуры ещё и потому, что, кроме жаропонижающего эффекта, он оказывает и другие действия на симптомы, сопутствующие этому повышению. Он помогает побороть головокружение, слабость, боль в мышцах и головную боль. А дозировке препарата было написано уже выше.

Стоит сказать, что основное применение парацетамол нашёл все же в качестве анальгетика. Именно для избавления от разных болей применяют его чаще всего. И в основном это головные и зубные боли.

Кстати, для лечения зубной боли лучше всего использовать шипучие таблетки или порошок Парацетамол-С-Хемофарм. В этой лекарственной форме его действие наступает быстрее. Разовая доза для взрослого не должна превышать 500 мг средства . А в сутки она не может быть больше 4 г.

А также следует сказать, лечить боль этим препаратом нельзя дольше 4 дней . Так как организм привыкает к этому средству. И лечение станет неэффективным. А если эффект не достигнут, то препарат заменяют на средство с другим действующим веществом. К тому же использование препарата больше 4 дней может привести к передозировке парацетамола и привести к побочным эффектам.

Часто в отзывах можно прочитать о неэффективности этого средства. Но чаще всего в случаях, когда не помогает это лекарственное средство бываем виноваты мы сами.

Например, можно не чувствовать эффекта от его действия если его доза была слишком маленькой . Или при одновременном принятии другого средства, которое нейтрализует его действие. К таким препаратам относятся в первую очередь абсорбенты.

А понизить температуру препарат не сможет, если выпито мало жидкости . Или в том случае, если повышение температуры связано с тяжело протекающим инфекционным заболеванием. В этом случае помогут только антибиотики.

А также парацетамол может не справиться с повышением температуры, если оно связано с жарким климатом. Чтобы не возникало таких ситуаций, перед его применением обязательно проконсультируйтесь с врачом и прочитайте инструкцию по применению .

Парацетамол – анальгетик с противовоспалительными и жаропонижающими свойствами. Медикамент используют для проведения симптоматической терапии, снижения выраженности воспалительных процессов и болевых ощущений. Лекарственное средство не предназначено для продолжительного лечения. Прежде чем принимать препарат, изучите, от чего помогает парацетамол, инструкцию по применению, какие он имеет противопоказания и побочные действия.

Описание

Многие думают, что Парацетамол – антибактериальное средство, но это не антибиотик. Путем его применения достигаются такие лечебные эффекты:

  • обезболивание;
  • снижение температуры тела;
  • угнетение синтеза простагландинов и их действия на терморегуляцию;
  • противовоспалительное действие;
  • увеличение теплоотдачи.

Компоненты быстро распределяются во всех тканях, выводятся почками. В плазму крови проникает четверть принятой дозы лекарства.

Как быстро действует лекарство? Действие развивается через 15 минут после его применения. Терапевтический эффект сохраняется 4-5 часов.

Через сколько действует обезболивающее? Обезболивающий эффект проявляется через полчаса после проникновения компонентов в организм.

Через сколько сбивает температуру? Показатель снижается через 2 часа после использования лекарственного средства.

Форма выпуска

Медикамент изготавливают в виде таблеток, суспензии, суппозиториев, сиропа и инфузионного раствора. Наиболее распространены таблетки. Рассмотрим все лекарственные формы.

Суппозитории

Средство имеет торпедообразную форму, изготавливается в белом цвете. Возможно наличие желтого или кремового оттенка. В упаковках содержится по 5 суппозиториев.

Суспензия

Лекарственная форма предназначена для внутреннего применения. В 5 мл суспензии Парацетамола содержится 120 мг активного вещества. Лекарство расфасовывают во флаконы и бутылки объемом 100 мл. В упаковке имеется дозировочная ложка.

Инфузионный раствор

Раствор прозрачный, бесцветный, может иметь розоватый или светло желтый цвет. В емкости содержится 100 мл средства.

Таблетки

Препарат в таблетках обычно белого цвета. Наличие кремового оттенка является нормой. Лекарство производится с разным содержанием действующего вещества. Таблетки содержат 500 мг, 325 и 200 мг основного компонента. Минимальная дозировка активного вещества в Парацетамоле – 200 мг. В картонных пачках содержится по 1-5 упаковок медикамента, в каждой из которых по 10 табл. Осуществляется фасовка в банки и флаконы – по 10, 20, 30 шт. Препарат с дозировкой активного компонента 325 мг расфасовывают в упаковки по 6, 12 шт.

Сироп

Лекарство расфасовывают во флаконы объемом 50 и 100 мл. В каждом миллилитре сиропа содержится 25 активного вещества. В упаковке имеется дозировочная ложка.

Рассмотрим состав Парацетамола в таблетках и других лекарственных формах.

Свечи (1 шт.)

В одной свече может содержаться разное количество парацетамола – 50, 100, 250, 500 мг. Дополнительно применяют твердый жир в количестве 1250, 2250 мг.

Суспензия (1 мл)

Активного компонента в указанном количестве препарата содержится 24 мг. Кроме воды, ароматизатора и красителя в лекарство добавлены глицерол, сахароза, сорбитол в жидком состоянии. Также состав дополнен ксантановой камедью и метилпарагидроксибензоатом.

Инфузионный раствор (1 мл)

В указанном количестве медикамента 10 мг основного вещества. Кроме воды для инъекций в составе содержится маннитол. Дополнен состав дигидратом гидрофосфата натрия. Производство лекарственного средства выполняют с применением хлористоводородной кислоты или гидроксида натрия в форме раствора.

Таблетки (1 шт.)

Доза активного вещества указывалась ранее. Среди дополнительных веществ – повидон, крахмал, полученный из картофеля, желатин. В инструкции отмечается наличие в составе молочного сахара, примогеля, стеарата кальция и стеариновой кислоты.

Сироп (1 мл)

Парацетамола на указанное количество препарата в составе 25 мг. Состав дополнен не только водой и ароматизатором, но и другими веществами, перечень которых представлен в инструкции.

От чего помогает Парацетамол

Препарат назначают при остро протекающих простудных заболеваниях. Средство применяют при гриппе, развитии поствакцинальных реакций. Применение Парацетамола рекомендовано и при других состояниях, которые сопровождаются высокой температурой тела.

От чего помогает парацетамол

  1. Препарат – неплохое обезболивающее, его применяют при необходимости устранить слабо выраженную или умеренную боль.
  2. Парацетамол помогает избавиться от головной боли, болевых ощущений после получения ожогов и травм.
  3. От зубной боли и мигрени.
  4. Препарат эффективен при менструальных болях, миалгии, невралгии, боли в мышцах, спине и ушах.

Противопоказания

От применения средства отказываются при чрезмерной чувствительности к присутствующим в составе веществам и при наличии выраженных нарушениях в работе почек, печени.

  1. Сиропом не пользуются при вынашивании ребенка (1-ый триместр), алкоголизме, анемии.
  2. Пациентам с нарушенной работой системы крови не назначают суспензию.
  3. Ни сироп, ни суспензию не применяют для лечения детей младше одного месяца.
  4. Суппозитории не используют для терапии при возрасте ребенка меньше шести месяцев.
  5. Таблетки не назначают до трех лет.

Пациентам, у которых определено наследственное нарушение, такое, как отсутствие в организме глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, запрещено пользоваться суспензией и свечами, допустимо применение таблеток, но под контролем специалиста.

При наличии таких состояний в период лечения требуется постоянный контроль врача:

  • гепатит вирусной этиологии;
  • почечная, печеночная недостаточность;
  • пожилой возраст;
  • нарушения в системе крови;
  • вынашивание ребенка, грудное вскармливание;
  • нарушения в работе печени вследствие воздействия алкоголя, алкоголизм;
  • гипербилирубинемия, имеющая наследственный характер.

Побочные явления

При использовании препарата в правильно подобранных дозах негативные реакции возникают в редких случаях. Обычно компоненты переносятся хорошо, побочные действия развиваются лишь у некоторых пациентов и зависят от используемой лекарственной формы.

В период терапии побочные действия представлены:

  • нарушениями сна;
  • аллергией, проявляющейся ангиоотеком, крапивницей, зудом и сыпью;
  • эритемой;
  • анемией;
  • тошнотой;
  • синдромом Лайелла;
  • головокружением;
  • агранулоцитозом;
  • тромбоцитопенией;
  • эпигастральной болью.

Если препарат используют в больших количествах в течение продолжительного времени, существует высокий риск появления нарушений в системе кроветворения и работе почек, печени.

В результате применения препарата могут возникнуть нарушения в деятельности следующих систем организма:

  • нервной;
  • эндокринной;
  • сердечнососудистой;
  • выделительной;
  • пищеварительной.

Таблетки Парацетамол: инструкция по применению

Для избавления от высокой температуры лекарство используют не более трех дней, от головной боли и других болевых ощущений – максимум 5 дней. Такая информация указана в инструкции, но врач может дать другие рекомендации.

Понравилась статья? Поделитесь с друзьями!