Dawa za kuzuia chaneli za sodiamu. Vizuizi vya njia za sodiamu na potasiamu

(mawakala wa kuimarisha utando)

Vizuizi vya chaneli za sodiamu vimegawanywa katika vikundi 3:

IA - quinidine, procainamide, disopyramidi,

IB - lidocaine, mexiletine, phenytoin,

1C - flecainide, propafenone.

Tofauti kuu kati ya vikundi vidogo hivi zimeonyeshwa kwenye Jedwali. 6.

Dawa za kikundi kidogo cha IA - quinidine, procainamide, disopyramidi. Quinidine- isoma ya dextrorotatory ya kwinini (alkaloidi ya gome la cinchona; jenasi Cinchona). Kutenda kwenye cardiomyocytes, quinidine huzuia njia za sodiamu na kwa hiyo hupunguza taratibu za depolarization. Kwa kuongeza, quinidine huzuia njia za potasiamu na hivyo kupunguza kasi ya repolarization.

Athari ya quinidine kwenye Nyuzi za Purkinje ventricles ya moyo. Awamu zifuatazo zinajulikana katika uwezo wa hatua wa nyuzi za Purkinje (Mchoro 31):

Awamu ya 0 - depolarization ya haraka,

Awamu ya 1 - repolarization mapema,

Awamu ya 2 - "plateau",

Awamu ya 3 - repolarization marehemu,

Awamu ya 4 - depolarization ya hiari ya polepole (diastolic depolarization); mara tu uondoaji wa polepole wa papo hapo unapofikia kiwango cha kizingiti, uwezo mpya wa hatua hutolewa; kiwango cha kufikia kiwango cha kizingiti huamua mzunguko wa uwezekano, i.e. automaticity ya nyuzi za Purkinje.

Jedwali 6. Mali ya vikundi vidogo vya blockers ya sodiamu

1 Vmax - kasi ya depolarization haraka (awamu 0).

Awamu hizi zinahusishwa na harakati za ions kupitia njia za ion za membrane ya seli (Mchoro 32).

Mchele. 31. Uwezo wa hatua ya nyuzi za Purkinje.

Awamu ya 0 - depolarization ya haraka; awamu ya 1 - repolarization mapema;

awamu ya 2 - "plateau"; awamu ya 3 - repolarization marehemu; awamu ya 4 - hiari polepole

depolarization (diastolic depolarization).

Awamu ya 0 inahusishwa na kuingia kwa haraka kwa Na + ions.

Awamu ya 1 inahusishwa na kutolewa kwa K + ions.

Awamu ya 2 - pato la K + ions, pembejeo ya Ca 2+ ions na sehemu Na +.

Awamu ya 3 - kutolewa kwa K + ions.

Awamu ya 4 - K + pato (hupungua) na Na + pembejeo (huongezeka). Quinidine huzuia chaneli Na + na kupunguza kasi ya depolarization (awamu ya 0) na depolarization ya polepole (awamu ya 4).

Quinidine huzuia njia za potasiamu na kupunguza kasi ya repolarization (awamu ya 3) (Mchoro 33).

Kwa sababu ya kupungua kwa kasi ya depolarization, quinidine inapunguza msisimko na conductivity, na kwa sababu ya kupungua kwa depolarization ya polepole, inapunguza otomatiki ya nyuzi za Purkinje.

Kutokana na kizuizi cha awamu ya 3, quinidine huongeza muda wa uwezo wa hatua ya nyuzi za Purkinje.

Kutokana na ongezeko la muda wa uwezo wa hatua na kupungua kwa msisimko, kipindi cha ufanisi cha kukataa (ERP - kipindi cha kutokuwepo kwa msisimko kati ya misukumo miwili ya kueneza) huongezeka (Mchoro 34).

Kwa wazi, kupunguza msisimko na otomatiki ni muhimu katika matibabu ya tachyarrhythmias na extrasystoles.

Kupunguza uendeshaji kunaweza kuwa na manufaa katika arrhythmias ya aina ya "reentry", ambayo inahusishwa na uundaji wa kuzuia unidirectional (Mchoro 35). Quinidine huzuia kabisa upitishaji wa msukumo katika eneo la kizuizi cha unidirectional (hutafsiri kizuizi cha unidirectional kuwa kizuizi kamili) na huzuia kuingia tena kwa msisimko.

Kuongezeka kwa ERP kunaweza kuwa muhimu kwa tachyarrhythmias inayohusishwa na mzunguko wa msisimko kwenye mizunguko iliyofungwa ya cardiomyocytes (kwa mfano, na fibrillation ya atiria); kadiri ERP inavyoongezeka, mzunguko wa msisimko huacha.

Mchele. 35. Athari ya quinidine katika arrhythmias ya aina ya kuingia tena.

Kwenye seli nodi ya sinoatrial quinidine ina athari dhaifu ya kuzuia, kwani uwezo wa kupumzika katika seli hizi ni chini sana kuliko nyuzi za Purkinje (Jedwali 7) na taratibu za uharibifu huhusishwa hasa na kuingia kwa Ca 2+ (Mchoro 36). Wakati huo huo, quinidine huzuia athari ya kuzuia ujasiri wa vagus kwenye nodi ya sinoatrial (athari ya vagolytic) na kwa hiyo inaweza kusababisha tachycardia ndogo.

Katika nyuzi nodi ya atrioventricular taratibu za depolarization (awamu 0 na 4) husababishwa hasa na kuingia kwa Ca 2 + na, kwa kiasi kidogo, kwa kuingia kwa Na + (Mchoro 37). Quinidine hupunguza kasi ya awamu ya 0 na 4 ya uwezo wa hatua na, ipasavyo, inapunguza conductivity na otomatiki ya nyuzi za nodi ya atrioventricular. Wakati huo huo, quinidine huondoa athari ya kuzuia ya vagus kwenye uendeshaji wa atrioventricular. Kama matokeo, katika kipimo cha matibabu, quinidine ina athari ya kuzuia wastani kwenye upitishaji wa atrioventricular.

Jedwali 7. Tabia za Electrophysiological za seli za mfumo wa uendeshaji wa moyo

Katika nyuzi kazi ya myocardiamu atiria na ventrikali, quinidine huvuruga depolarization na kudhoofisha mikazo ya myocardial. Quinidine hupunguza msisimko na huongeza ERP ya nyuzi za myocardial zinazofanya kazi, ambayo pia huzuia mzunguko wa msukumo wa pathological.

Quinidine huongeza pembeni mishipa ya damu(athari ya kuzuia-adrenergic). Kutokana na kupungua kwa pato la moyo na kupungua kwa jumla upinzani wa pembeni quinidine hupunguza mishipa ya damu shinikizo la damu.

Quinidine imeagizwa kwa mdomo kwa aina zinazoendelea na za paroxysmal za fibrillation ya atrial, ventricular na supraventricular paroxysmal tachycardia, extrasystoles ya ventricular na atrial.

Madhara ya quinidine: kupungua kwa nguvu ya mikazo ya moyo, kupungua kwa shinikizo la damu, kizunguzungu, kuharibika kwa upitishaji wa atrioventricular, cinchonism (mlio masikioni, kupungua kwa kusikia, kizunguzungu; maumivu ya kichwa, usumbufu wa kuona, kuchanganyikiwa), kichefuchefu, kutapika, kuhara, thrombocytopenia, athari za mzio. Quinidine, kama dawa zingine nyingi za antiarrhythmic, zinaweza kusababisha arrhythmias ya moyo kwa wagonjwa wengine (kwa wastani 5%) - athari ya arrhythmogenic (proarrhythmic).

Procainamide(novocainamide), tofauti na quinidine, ina athari ndogo kwenye contractility ya myocardial na haina mali ya kuzuia α-adrenergic. Dawa hiyo imewekwa kwa mdomo, na katika hali za dharura inasimamiwa kwa njia ya mshipa au intramuscularly, haswa kwa ventrikali, mara chache kwa tachyarrhythmias ya supraventricular (kuzuia flutter ya atrial au fibrillation) na extrasystole.

Madhara ya procainamide: hypotension ya arterial(inayohusishwa na mali ya kuzuia ganglioni ya procainamide), kuvuta uso, shingo, usumbufu wa upitishaji wa atrioventricular, kichefuchefu, kutapika, maumivu ya kichwa, usingizi. Kwa matumizi ya muda mrefu ya procainamide, anemia ya hemolytic, leukopenia, agranulocytosis, na maendeleo ya ugonjwa wa lupus erythematosus inawezekana. dalili za awali - upele wa ngozi arthralgia).

Disopyramidi(rhythmilen) imeagizwa kwa mdomo. Ufanisi kwa tachyarrhythmias ya atrial na hasa ventricular na extrasystoles. Kutoka madhara disopyramide ina athari iliyotamkwa ya kizuizi kwenye contractility ya myocardial na hatua ya M-anticholinergic (mydriasis, kuharibika kwa maono, kinywa kavu, kuvimbiwa, ugumu wa kukojoa). Contraindicated katika glakoma, hypertrophy prostatic, atrioventricular block II-III digrii.

Dawa za kikundi kidogo cha IB- lidocaine, mexiletine, phenytoin, tofauti na dawa za kikundi kidogo cha IA, zina athari kidogo kwenye conductivity, hazizuii njia za potasiamu (vizuizi "safi" vya sodiamu), haziongezi, lakini hupunguza muda wa uwezo wa hatua (ERP inapungua ipasavyo) .

Lidocaine(xicaine) - anesthetic ya ndani na wakati huo huo wakala wa antiarrhythmic ufanisi. Kwa sababu ya bioavailability ya chini, dawa hiyo inasimamiwa kwa njia ya ndani. Athari ya lidocaine ni ya muda mfupi (t 1/2 1.5-2 masaa), hivyo kawaida ufumbuzi wa lidocaine unasimamiwa ndani ya mishipa.

Katika nyuzi za Purkinje, lidocaine hupunguza kasi ya depolarization ya haraka (awamu ya 0) kwa kiasi kidogo kuliko quinidine. Lidocaine hupunguza depolarization ya diastoli (awamu ya 4). Tofauti na dawa za kikundi kidogo cha IA, lidocaine haiongezeki, lakini inapungua, muda wa uwezo wa hatua ya nyuzi za Purkinje. Hii ni kutokana na ukweli kwamba, kwa kuzuia njia za Na + katika awamu ya "plateau" (awamu ya 2), lidocaine hupunguza awamu hii; awamu ya 3 (repolarization) huanza mapema (Mchoro 38).

Lidocaine inapunguza msisimko na upitishaji (chini ya quinidine), inapunguza otomatiki na inapunguza ERP ya nyuzi za Purkinje (uwiano wa ERP na ongezeko la muda wa hatua).

Lidocaine haina athari kubwa kwenye node ya sinoatrial; ina athari dhaifu ya kuzuia kwenye node ya atrioventricular. Katika vipimo vya matibabu, lidocaine ina athari kidogo juu ya contractility ya myocardial, shinikizo la damu, na upitishaji wa atrioventricular.

Lidocaine hutumiwa tu kwa tachyarrhythmias ya ventricular na extrasystole. Lidocaine ni dawa ya kuchagua kwa ajili ya kuondoa arrhythmias ya ventrikali kuhusishwa na infarction ya myocardial. Wakati huo huo, utawala wa muda mrefu wa lidocaine unachukuliwa kuwa usiofaa kwa kuzuia arrhythmias wakati wa infarction ya myocardial (athari ya uwezekano wa proarrhythmic ya lidocaine, kudhoofisha kwa contractions ya moyo, kuvuruga kwa uendeshaji wa atrioventricular).

Madhara ya lidocaine: kizuizi cha wastani cha conduction ya atrioventricular (kinyume chake katika block ya atrioventricular). II-III shahada), kuongezeka kwa msisimko, kizunguzungu, paresthesia, kutetemeka.

Overdose ya lidocaine inaweza kusababisha kusinzia, kuchanganyikiwa, bradycardia, kizuizi cha atrioventricular, hypotension ya arterial, unyogovu wa kupumua, kukosa fahamu, kukamatwa kwa moyo.

Mexiletine- analog ya lidocaine, yenye ufanisi wakati inachukuliwa kwa mdomo.

Phenytoin(difenin) ni dawa ya kuzuia kifafa ambayo pia ina mali ya kuzuia arrhythmic sawa na ile ya lidocaine. Phenytoin inafaa sana kwa arrhythmias inayosababishwa na glycosides ya moyo.

Dawa za kikundi cha 1C - propafenone, flecainide- kwa kiasi kikubwa kupunguza kasi ya kasi ya depolarization (awamu 0), kupunguza kasi ya depolarization ya hiari (awamu ya 4) na kuwa na athari ndogo juu ya repolarization (awamu ya 3) ya nyuzi za Purkinje. Kwa hivyo, vitu hivi huzuia wazi msisimko na conductivity, kuwa na athari kidogo kwa muda wa uwezo wa hatua. Kwa kupunguza msisimko, ERP ya nyuzi za Purkinje na nyuzi za myocardiamu inayofanya kazi huongezeka. Inazuia upitishaji wa atrioventricular. Propafenone ina shughuli dhaifu ya kuzuia β-adrenergic.

Dawa hizo zinafaa kwa arrhythmias ya supraventricular, na extrasystoles ya ventrikali na tachyarrhythmias, lakini wametamka sifa za arrhythmogenic (inaweza kusababisha arrhythmias katika

10-15% ya wagonjwa), kupunguza contractility myocardial. Kwa hiyo, hutumiwa tu wakati dawa nyingine za antiarrhythmic hazifanyi kazi. Imewekwa kwa mdomo na kwa njia ya mishipa.

15.1.2. β - Vizuizi vya adrenergic

β-blockers hutumiwa kama dawa za antiarrhythmic propranolol, metoprolol, atenolol nk.

β-adrenergic blockers, kuzuia receptors β-adrenergic, kuondoa athari ya kuchochea huruma innervation juu ya moyo na, kuhusiana na hili, kupunguza: 1) automaticity ya node ya sinoatrial, 2) automaticity na conductivity ya node ya atrioventricular, 3) automaticity ya nyuzi Purkinje (Mchoro 39).

P-blockers hutumiwa hasa kwa tachyarrhythmias ya supraventricular na extrasystoles. Kwa kuongeza, madawa haya yanaweza kuwa na ufanisi katika extrasystoles ya ventricular inayohusishwa na kuongezeka kwa otomatiki.

Madhara ya β-blockers: kushindwa kwa moyo, bradycardia, kuharibika kwa atrioventricular conduction, kuongezeka kwa uchovu, kuongezeka kwa sauti ya bronchial (contraindicated katika pumu ya bronchial), kupungua kwa vyombo vya pembeni, kuongezeka kwa athari za mawakala wa hypoglycemic (kuondoa athari ya hyperglycemic ya adrenaline).

15.1.3. Madawa ya kulevya ambayo huongeza muda wa uwezo wa kuchukua hatua (dawa ambazo hupunguza kasi ya kuzaliwa tena; vizuizi, njia za potasiamu )

Madawa ya kulevya katika kundi hili ni pamoja na amiodarone, sotalol, bretilium, ibutilide, na dofetilide.

Amiodarone(cordarone) - kiwanja kilicho na iodini (sawa na muundo wa homoni za tezi). Inafaa sana kwa aina mbalimbali za tachyarrhythmias na extrasystoles, ikiwa ni pamoja na wale wanaopinga dawa nyingine za antiarrhythmic. Hasa, amiodarone ina ufanisi mkubwa katika kubadilisha fibrillation ya atrial na flutter katika sinus rhythm na katika kuzuia fibrillation ya ventrikali. Dawa hiyo imewekwa kwa mdomo, mara chache - kwa njia ya ndani.

Amiodarone huzuia njia za K + na kupunguza kasi ya repolarization katika nyuzi za mfumo wa uendeshaji wa moyo na katika nyuzi za myocardiamu inayofanya kazi. Katika suala hili, muda wa uwezekano wa hatua na ERP huongezeka.

Kwa kuongezea, amiodarone ina athari fulani ya kizuizi kwenye chaneli za Na + na chaneli za Ca 2+, na pia ina sifa zisizo za ushindani za kuzuia β -adrenergic. Kwa hiyo, amiodarone inaweza kuhusishwa sio tu III, lakini pia kwa 1a, II na madarasa ya IV ya dawa za antiarrhythmic.

Vizuizi vya β-adrenergic

Amiodarone ina sifa ya kuzuia α-adrenergic isiyo ya ushindani na kupanua mishipa ya damu.

Kwa sababu ya kuziba kwa chaneli za Ca 2+ na vipokezi vya β-adrenergic, amiodarone hudhoofisha na kupunguza kasi ya mikazo ya moyo (hupunguza hitaji la moyo la oksijeni), na kwa sababu ya kuziba kwa vipokezi vya α-adrenergic, hupanua mishipa ya moyo na ya pembeni na kwa wastani. hupunguza shinikizo la damu. Kwa hivyo, amiodarone inafaa kwa angina pectoris, kwa kuzuia kuzidisha kwa upungufu wa moyo baada ya infarction ya myocardial.

Amiodarone ina lipophilic nyingi, huwekwa kwenye tishu kwa muda mrefu (tishu za adipose, mapafu, ini) na hutolewa polepole kutoka kwa mwili, haswa na bile. t Siku 60-100). Kwa matumizi ya kimfumo ya muda mrefu ya amiodarone, amana za hudhurungi nyepesi (promelanin na lipofuscin) zinajulikana kando ya eneo la koni (kawaida haziingilii maono), pamoja na amana kwenye ngozi, kwa sababu ambayo ngozi hupata kijivu. -bluu tint na inakuwa nyeti sana kwa miale ya ultraviolet (photosensitization) .

Madhara mengine ya amiodarone:

Bradycardia;

Kupungua kwa contractility ya myocardial;

Ugumu katika uendeshaji wa atrioventricular;

Arrhythmias torsade de pointes ("kusokota kwa kilele"; tachyarrhythmia ya ventrikali na mabadiliko ya mara kwa mara katika mwelekeo wa mawimbi ya QRS; inayohusishwa na kupungua kwa urejeshaji na tukio la upotezaji wa mapema wa baada ya kupungua - kabla ya mwisho wa awamu ya 3) katika 2-5. % ya wagonjwa;

Kuongezeka kwa sauti ya bronchi; :

Kutetemeka, ataxia, paresthesia;

Hyperfunction tezi ya tezi au hypofunction ya tezi ya tezi (amiodarone inaingilia ubadilishaji wa T4 hadi T3);

Uharibifu wa ini;

Pneumonitis ya ndani (inayohusishwa na malezi ya radicals ya oksijeni yenye sumu, kizuizi cha phospholipases na maendeleo ya lipophospholipidosis); uwezekano wa fibrosis ya pulmona;

Kichefuchefu, kutapika, kuvimbiwa.

Sotalol (betapece) ni blocker ya β-adrenergic, ambayo wakati huo huo huongeza muda wa uwezo wa hatua, i.e. ni ya II na III madarasa ya dawa za antiarrhythmic. Inatumika kwa tachyarrhythmias ya ventricular na supraventricular (haswa, kwa nyuzi za atrial na flutter ili kurejesha rhythm ya sinus ya contractions ya atrial), pamoja na extrasystole. Haina madhara mengi ya tabia ya amiodarone, lakini inaonyesha madhara tabia ya β-blockers. Wakati wa kutumia madawa ya kulevya, torsade de pointes arrhythmias inawezekana (1.5-2%).

Bretylium(ornid) huongeza muda wa uwezo wa kutenda hasa katika cardiomyocytes ya ventrikali na hutumiwa kwa tachyarrhythmias ya ventrikali (inaweza kusimamiwa kwa njia ya mishipa ili kupunguza arrhythmias). Pia ina mali ya huruma.

Madawa ya kulevya ambayo huongeza muda wa uwezo wa hatua na, ipasavyo, ERP katika atria ni bora kwa kubadilisha fibrillation ya atrial kwenye rhythm ya sinus.

Misombo imeundwa ambayo huzuia chaneli za K + kwa hiari na kuongeza muda wa uwezo wa hatua na ERP bila kuathiri mali zingine za cardiomyocytes - dawa "safi" III darasa ibutilide Na dofetilvd. Dawa hizi zina athari ya kuchagua ya antifibrillatory. Zinatumika kubadili mpapatiko wa atiria kuwa rhythm ya sinus na kuzuia mpapatiko wa atiria unaofuata. Torsade de pointes arrhythmias inawezekana wakati wa kutumia ibutilide na dofetilide.

Dawa za antiarrhythmic ni dawa zinazotumiwa kurekebisha rhythm ya moyo. Misombo hii ya kemikali ni ya madarasa na vikundi mbalimbali vya dawa. Zimeundwa kutibu na kuzuia kutokea kwao. Antiarrhythmics haiongezei umri wa kuishi, lakini hutumiwa kudhibiti dalili za kliniki.

Dawa za antiarrhythmic zinaagizwa na cardiologists ikiwa mgonjwa ana arrhythmia ya pathological, ambayo hudhuru ubora wa maisha na inaweza kusababisha maendeleo ya matatizo makubwa. Dawa za antiarrhythmic zina athari nzuri kwa mwili wa binadamu. Wanapaswa kuchukuliwa kwa muda mrefu na tu chini ya udhibiti wa electrocardiography, ambayo hufanyika angalau mara moja kila wiki tatu.

Ukuta wa seli ya cardiomyocytes hupenyezwa na idadi kubwa ya njia za ioni ambazo potasiamu, sodiamu, na ioni za klorini husogea. Harakati hiyo ya chembe za kushtakiwa husababisha kuundwa kwa uwezo wa hatua. Arrhythmia husababishwa na uenezi usio wa kawaida msukumo wa neva. Ili kurejesha rhythm ya moyo, ni muhimu kupunguza shughuli na kuacha mzunguko wa msukumo. Chini ya ushawishi wa dawa za antiarrhythmic, njia za ioni hufunga na athari ya kiitolojia kwenye misuli ya moyo hupungua. mgawanyiko wa huruma mfumo wa neva.

Uchaguzi wa dawa ya antiarrhythmic imedhamiriwa na aina ya arrhythmia, uwepo au kutokuwepo kwa ugonjwa wa moyo wa miundo. Chini ya masharti muhimu usalama, dawa hizi huboresha ubora wa maisha ya wagonjwa.

Tiba ya antiarrhythmic kimsingi inafanywa ili kurejesha rhythm ya sinus. Wagonjwa hutendewa katika hospitali ya moyo, ambapo hupewa dawa za antiarrhythmic kwa njia ya mishipa au kwa mdomo. Kwa kukosekana kwa chanya athari ya matibabu kwenda kwa. Wagonjwa bila kuambatana patholojia sugu mioyo inaweza kurejesha rhythm ya sinus peke yao ndani mpangilio wa wagonjwa wa nje. Ikiwa mashambulizi ya arrhythmia hutokea mara chache, ni mafupi na yana dalili chache, wagonjwa wanaonyeshwa kwa uchunguzi wa nguvu.

Uainishaji

Uainishaji wa kawaida wa dawa za antiarrhythmic unategemea uwezo wao wa kuathiri uzalishaji wa ishara za umeme katika cardiomyocytes na uendeshaji wao. Wamegawanywa katika madarasa manne makuu, ambayo kila moja ina njia yake ya utekelezaji. Ufanisi wa dawa katika aina tofauti arrhythmias itakuwa tofauti.

Vizuizi vya njia za sodiamu za utulivu wa membrane - Quinidine, Lidocaine, Flecainide. Vidhibiti vya membrane huathiri utendaji wa myocardiamu.
- "Propranolol", "Metaprolol", "Bisoprolol". Wanapunguza vifo kutokana na upungufu mkubwa wa moyo na kuzuia kurudi tena kwa tachyarrhythmias. Dawa katika kundi hili huratibu uhifadhi wa misuli ya moyo.
Vizuizi vya njia za potasiamu - Amiodarone, Sotalol, Ibutilide.
- "Verapamil", "Diltiazem".
Nyingine:, dawa za kutuliza, tranquilizers, dawa za neurotropic zina athari ya pamoja juu ya kazi za myocardiamu na innervation yake.

Jedwali: mgawanyiko wa antiarrhythmics katika madarasa

Wawakilishi wa vikundi kuu na vitendo vyao

1 darasa

Dawa ya kawaida kutoka kwa kundi la antiarrhythmics ya darasa la 1 ni ". Quinidine", ambayo hutengenezwa kwa gome la mti wa cinchona.

Hii dawa huzuia kupenya kwa ioni za sodiamu kwenye cardiomyocytes, hupunguza sauti ya mishipa na mishipa, inakera, athari ya analgesic na antipyretic, na inhibits shughuli za ubongo. "Quinidine" imetamka shughuli ya antiarrhythmic. Ni ufanisi wakati aina mbalimbali arrhythmias, lakini husababisha madhara ikiwa imetumiwa na kutumiwa vibaya. Quinidine ina athari kwenye mfumo mkuu wa neva, mishipa ya damu na misuli laini.

Wakati wa kuchukua madawa ya kulevya, haipaswi kutafuna ili kuepuka hasira ya mucosa ya utumbo. Kwa athari bora ya kinga, inashauriwa kuchukua Quinidine na chakula.

athari za dawa za madarasa anuwai kwenye ECG

1B darasa

Darasa la antiarrhythmic 1B - "Lidocaine". Ina shughuli ya antiarrhythmic kutokana na uwezo wake wa kuongeza upenyezaji wa membrane kwa potasiamu na kuzuia njia za sodiamu. Vipimo muhimu tu vya dawa vinaweza kuathiri contractility na conductivity ya moyo. Dawa huacha mashambulizi tachycardia ya ventrikali katika kipindi cha baada ya infarction na mapema baada ya kazi.

Ili kuacha mashambulizi ya arrhythmic, ni muhimu kusimamia 200 mg ya Lidocaine intramuscularly. Ikiwa hakuna athari nzuri ya matibabu, sindano inarudiwa saa tatu baadaye. KATIKA kesi kali dawa inasimamiwa kwa njia ya mshipa kama bolus, na kisha kuendelea na sindano ya ndani ya misuli.

Darasa la 1C

Antiarrhythmics ya Hatari ya 1C huongeza muda wa uendeshaji wa intracardiac, lakini ina athari iliyotamkwa ya arrhythmogenic, ambayo kwa sasa inapunguza matumizi yao.

Dawa ya kawaida katika kikundi hiki ni "Ritmonorm" au "Propaphenone". Dawa hii inalenga kutibu extrasystole, aina maalum ya arrhythmia inayosababishwa na contraction ya mapema misuli ya moyo. "Propafenone" ni dawa ya antiarrhythmic yenye athari ya moja kwa moja ya kuimarisha utando kwenye myocardiamu na athari ya anesthetic ya ndani. Inapunguza kasi ya kuingia kwa ioni za sodiamu kwenye cardiomyocytes na kupunguza msisimko wao. "Propafenone" imeagizwa kwa watu wanaosumbuliwa na arrhythmias ya atrial na ventricular.

Daraja la 2

Darasa la 2 antiarrhythmics - beta-blockers. Chini ya ushawishi "Propranolol" mishipa ya damu hupanua, shinikizo la damu hupungua, sauti ya bronchial huongezeka. Kwa wagonjwa, kiwango cha moyo hurekebisha, hata mbele ya upinzani wa glycosides ya moyo. Katika kesi hiyo, fomu ya tachyarrhythmic inabadilishwa kuwa bradyarrhythmic, palpitations na usumbufu katika kazi ya moyo hupotea. Dawa ya kulevya inaweza kujilimbikiza katika tishu, yaani, kuna athari ya mkusanyiko. Kwa sababu ya hili, wakati wa kutumia katika uzee, dozi lazima zipunguzwe.

Daraja la 3

Antiarrhythmics ya darasa la 3 ni vizuizi vya njia za potasiamu ambazo hupunguza michakato ya umeme katika cardiomyocytes. Mwakilishi maarufu zaidi wa kundi hili ni "Amiodarone". Anapanuka vyombo vya moyo, huzuia receptors za adrenergic, hupunguza shinikizo la damu. Dawa ya kulevya huzuia maendeleo ya hypoxia ya myocardial, hupunguza sauti ya mishipa ya moyo, na kupunguza kiwango cha moyo. Kipimo cha utawala huchaguliwa tu na daktari. mmoja mmoja. Kwa sababu ya athari ya sumu madawa ya kulevya, matumizi yake lazima daima yanaambatana na ufuatiliaji wa shinikizo la damu na vigezo vingine vya kliniki na maabara.

darasa la 4

Darasa la 4 la antiarrhythmic "Verapamil". Hii ni dawa yenye ufanisi ambayo inaboresha hali ya wagonjwa wenye aina kali za angina, shinikizo la damu na arrhythmia. Chini ya ushawishi wa dawa, mishipa ya moyo hupanuka, mtiririko wa damu ya moyo huongezeka, upinzani wa myocardial kwa hypoxia huongezeka, na kuhalalisha mali ya rheological damu. "Verapamil" hujilimbikiza katika mwili na kisha hutolewa na figo. Imetolewa kwa namna ya vidonge, dragees na sindano kwa utawala wa intravenous. Dawa hiyo ina contraindication chache na inavumiliwa vizuri na wagonjwa.

Dawa zingine zilizo na athari ya antiarrhythmic

Hivi sasa, kuna dawa nyingi ambazo zina athari ya antiarrhythmic, lakini hazijumuishwa katika kundi hili la dawa. Hizi ni pamoja na:

Anticholinergics, ambayo hutumiwa kuongeza kiwango cha moyo wakati wa bradycardia - "Atropine".
Glycosides ya moyo iliyokusudiwa kupunguza kiwango cha moyo – "Digoxin", "Strophanthin".
"Magnesiamu sulfate" kutumika kuacha mashambulizi ya tachycardia maalum ya ventricular inayoitwa "pirouette". Inatokea kwa usumbufu mkubwa wa electrolyte, kama matokeo matumizi ya muda mrefu baadhi ya dawa za antiarrhythmic, baada ya chakula cha protini kioevu.

Dawa za antiarrhythmic za asili ya mmea

Dawa zina athari ya antiarrhythmic asili ya mmea. Orodha ya dawa za kisasa na za kawaida:

Madhara

Matokeo mabaya ya tiba ya antiarrhythmic inawakilishwa na athari zifuatazo:

Magonjwa ya moyo na mishipa - sababu ya kawaida kifo, hasa kati ya watu wazima na wazee. Ugonjwa wa moyo husababisha maendeleo ya hali nyingine za kutishia maisha kama vile arrhythmia. Hii ni hali mbaya ya afya ambayo hairuhusu kujitibu. Kwa mashaka kidogo ya maendeleo ya ugonjwa huu, lazima utafute msaada wa matibabu, upitie uchunguzi kamili na kozi kamili matibabu ya antiarrhythmic chini ya usimamizi wa mtaalamu.

Athari ya antiarrhythmic ya madawa ya kulevya katika kundi hili inahusishwa na uwezo wao wa kuongeza muda wa uwezo wa hatua ya cardiomyocytes na kipindi cha ufanisi cha kinzani ya atria, ventrikali ya moyo, nodi ya atrioventricular, kifungu chake, na nyuzi za Purkinje. Taratibu hizi husababisha kupungua kwa otomatiki nodi ya sinus, kupunguza kasi ya atrioventricular conduction, kupunguza excitability ya cardiomyocytes.

Utaratibu wa kuongeza muda wa uwezo wa hatua unahusishwa na kuziba kwa njia za potasiamu kwenye membrane ya seli ya cardiomyocytes na kupungua kwa amplitude ya sasa ya kurekebisha polepole (iliyocheleweshwa).

Madhara ya amiodarone na sotalol, pamoja na kupunguza mzunguko wa node ya sinus, yanaonyeshwa kwa ongezeko kubwa la muda wa vipindi vya Q-T na P-Q na muda usiobadilika wa tata ya QRS.

Nibentan, tofauti na amiodarone na sotalol, haina athari kubwa kwa mzunguko na muda wa sinus rhythm. Muda wa P-Q. Dawa hii ni njia nzuri sana ya kuacha tachyarrhythmias supraventricular.

Amiodarone pia inaweza kusababisha athari ya antianginal kwa kupunguza mahitaji ya oksijeni ya myocardial na kupanua mishipa ya moyo. Ina athari ya kizuizi kwenye vipokezi vya α- na β-adrenergic mfumo wa moyo na mishipa(bila kizuizi chao kamili). Hupunguza kiwango cha moyo, hupunguza jumla ya pembeni upinzani wa mishipa na shinikizo la damu la utaratibu (pamoja na utawala wa intravenous).

Sotalol - bila kuchagua huzuia β 1 - na β 2 -adrenergic receptors. Hupunguza kiwango cha moyo na contractility ya myocardial, huongeza sauti ya misuli ya laini ya bronchi.

Baada ya utawala wa mdomo, amiodarone inachukua polepole kutoka kwa njia ya utumbo, kunyonya ni 20-55%. Mkusanyiko wa juu katika plasma ya damu hupatikana baada ya masaa 3-7 kumfunga protini ni 96% (62% na albin, 33.5% na β-lipoproteins). Hupitia kwa damu-ubongo na kizuizi cha placenta (10-50%), hupenya ndani ya maziwa ya mama. Imechangiwa sana kwenye ini na malezi ya metabolite hai ya desethylamiodarone, na pia kupitia deiodination. Ni kizuizi cha isoenzymes CYP2C9, CYP2D6 na CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 kwenye ini. Kuondolewa ni biphasic. Baada ya utawala wa mdomo, nusu ya maisha katika awamu ya awali ni siku 4-21, katika awamu ya mwisho - siku. Nusu ya maisha ya amiodarone ni siku. Imetolewa hasa na bile kupitia matumbo. Amiodarone na desethylamiodarone hutolewa kwenye mkojo kwa kiasi kidogo sana.

Inapochukuliwa kwa mdomo, sotalol inachukuliwa kutoka kwa njia ya utumbo. Mkusanyiko wa juu wa dawa katika plasma unapatikana baada ya masaa 2-3 Kiasi cha usambazaji ni 2 l / kg. Nusu ya maisha ni kama masaa 15, hutolewa na figo.

Arrhythmias ya ventrikali.
Supraventricular arrhythmias.
Extrasystole ya Atrial na ventrikali.
Arrhythmias kutokana na upungufu wa moyo au kushindwa kwa moyo kwa muda mrefu.
Kuzuia fibrillation ya ventrikali (ikiwa ni pamoja na baada ya cardioversion).

Sinus bradycardia.
Ugonjwa wa sinus mgonjwa.
Sinoatrial block.
Atrioventricular block II-III shahada (bila matumizi ya pacemaker).
Kuongeza muda wa QT.
Mshtuko wa Cardiogenic.
Hypokalemia.
Hypomagnesemia.
Hypotension ya arterial.
Magonjwa ya mapafu ya ndani.
Matumizi ya wakati huo huo ya vizuizi vya MAO.
Ujauzito.
Kipindi cha lactation.
Hypersensitivity.

Dawa za kulevya katika kundi hili hutumiwa kwa tahadhari wakati:

Kushindwa kwa moyo kwa muda mrefu.
Kushindwa kwa ini.
Pumu ya bronchial.
Wagonjwa wazee (hatari kubwa ya kuendeleza bradycardia kali).
Chini ya umri wa miaka 18 (ufanisi na usalama wa matumizi haujaanzishwa).

Amiodarone ni kinyume chake katika hypothyroidism na thyrotoxicosis.

Wakati wa kutumia nibentan, zifuatazo zinawezekana:

Tukio la arrhythmia ya ventrikali.
Bradycardia.
Ukiukaji wa ladha (kuonekana kwa ladha ya siki au metali kinywani).
Kizunguzungu.
Diplopia.
Kuhisi joto au baridi.
Maumivu ya koo.

Kabla ya kuanza kutumia madawa ya kulevya katika kundi hili, unapaswa Uchunguzi wa X-ray mapafu. Kabla ya kuagiza amiodarone, kazi ya tezi inapaswa kupimwa.

Saa matibabu ya muda mrefu muhimu: ufuatiliaji wa mara kwa mara wa kazi ya tezi, kushauriana na ophthalmologist na uchunguzi wa x-ray ya mapafu.

Wazazi, madawa ya kundi hili yanaweza kutumika tu katika hospitali chini ya ufuatiliaji wa mara kwa mara wa shinikizo la damu, kiwango cha moyo na ECG.

Wakati wa matibabu na dawa za kikundi hiki, unapaswa kukataa uwezekano aina hatari shughuli zinazohitaji kuongezeka kwa umakini na kasi ya athari za psychomotor.

Wakati wa kutumia sotalol wakati huo huo na dawa zingine, athari zifuatazo zinawezekana:

Inapotumiwa wakati huo huo na dawa za antiarrhythmic za darasa la I, kuna upanuzi wa kutamka wa tata ya QRS, ambayo huongeza hatari ya kuendeleza arrhythmia ya ventrikali.
Inapotumiwa wakati huo huo na dawa za antiarrhythmic za darasa la III, kuna ongezeko kubwa la muda wa muda wa QT.
Na vizuizi vya njia za kalsiamu na antihypertensives, tranquilizers, dawa za usingizi, antidepressants tricyclic, barbiturates, phenothiazines, analgesics opioid, diuretics, vasodilators - kupungua kwa kiasi kikubwa kwa shinikizo la damu.
Kwa madawa ya kulevya kwa anesthesia ya kuvuta pumzi, hatari ya kukandamiza kazi ya myocardial na maendeleo ya hypotension huongezeka.
Kwa amiodarone, hypotension ya arterial, bradycardia, fibrillation ya ventricular, na asystole inawezekana.
Na insulini, dawa za mdomo za hypoglycemic, haswa na kuongezeka shughuli za kimwili, - viwango vya sukari ya damu vinaweza kupungua au dalili za hypoglycemia zinaweza kuongezeka.
Na clonidine - kesi za shinikizo la damu la paradoxical zimeelezewa.
Na nifedipine, antidepressants, barbiturates, dawa za antihypertensive - uboreshaji unaowezekana athari ya hypotensive sotalol.
Kwa norepinephrine, inhibitors za MAO, shinikizo la damu kali linawezekana.
Pamoja na reserpine, methyldopa, guanfacine, glycosides ya moyo - maendeleo iwezekanavyo bradycardia kali na kupunguza kasi ya conductivity.
Na furosemide, indapamide, prenylamine, procainamide, ongezeko la nyongeza la muda wa QT linawezekana.
Kwa cisapride, muda wa QT huongezeka kwa kiasi kikubwa kutokana na athari ya ziada, na hatari ya kuendeleza arrhythmia ya ventrikali huongezeka.
Kwa erythromycin, hatari ya kuendeleza arrhythmia ya ventricular ya aina ya "pirouette" huongezeka.
Kwa utawala wa intravenous wa sotalol wakati wa kutumia verapamil na diltiazem, kuna hatari ya kuzorota kwa kiasi kikubwa katika mkataba wa myocardial na conductivity.

Dawa za antiarrhythmic: aina na uainishaji, wawakilishi, jinsi wanavyofanya kazi

Dawa za antiarrhythmic ni dawa zinazotumiwa kurekebisha rhythm ya moyo. Misombo hii ya kemikali ni ya madarasa na vikundi mbalimbali vya dawa. Wao ni nia ya kutibu tachyarrhythmias na kuzuia tukio lao. Antiarrhythmics haiongezei umri wa kuishi, lakini hutumiwa kudhibiti dalili za kliniki.

Dawa za antiarrhythmic zinaagizwa na cardiologists ikiwa mgonjwa ana arrhythmia ya pathological, ambayo hudhuru ubora wa maisha na inaweza kusababisha maendeleo ya matatizo makubwa. Dawa za antiarrhythmic zina athari nzuri kwa mwili wa binadamu. Wanapaswa kuchukuliwa kwa muda mrefu na tu chini ya udhibiti wa electrocardiography, ambayo hufanyika angalau mara moja kila wiki tatu.

Ukuta wa seli ya cardiomyocytes hupenyezwa na idadi kubwa ya njia za ioni ambazo potasiamu, sodiamu, na ioni za klorini husogea. Harakati hiyo ya chembe za kushtakiwa husababisha kuundwa kwa uwezo wa hatua. Arrhythmia husababishwa na uenezi usio wa kawaida wa msukumo wa ujasiri. Ili kurejesha rhythm ya moyo, ni muhimu kupunguza shughuli za pacemaker ya ectopic na kuacha mzunguko wa msukumo. Chini ya ushawishi wa dawa za antiarrhythmic, njia za ion zimefungwa na athari ya pathological kwenye misuli ya moyo ya mfumo wa neva wenye huruma hupunguzwa.

Uchaguzi wa dawa ya antiarrhythmic imedhamiriwa na aina ya arrhythmia, uwepo au kutokuwepo kwa ugonjwa wa moyo wa miundo. Ikiwa hali muhimu za usalama zinapatikana, dawa hizi huboresha ubora wa maisha ya wagonjwa.

Tiba ya antiarrhythmic kimsingi inafanywa ili kurejesha rhythm ya sinus. Wagonjwa hutendewa katika hospitali ya moyo, ambapo hupewa dawa za antiarrhythmic kwa njia ya mishipa au kwa mdomo. Kwa kukosekana kwa athari nzuri ya matibabu, wanaendelea na cardioversion ya umeme. Wagonjwa wasio na ugonjwa wa moyo wa muda mrefu wanaweza kurejesha rhythm ya sinus peke yao katika mazingira ya nje. Ikiwa mashambulizi ya arrhythmia hutokea mara chache, ni mafupi na yana dalili chache, wagonjwa wanaonyeshwa kwa uchunguzi wa nguvu.

Uainishaji

Vizuizi vya njia za sodiamu za utulivu wa membrane - Quinidine, Lidocaine, Flecainide. Vidhibiti vya membrane huathiri utendaji wa myocardiamu.
Vizuizi vya Beta - "Propranolol", "Metaprolol", "Bisoprolol". Wanapunguza vifo kutokana na upungufu mkubwa wa moyo na kuzuia kurudi tena kwa tachyarrhythmias. Dawa katika kundi hili huratibu uhifadhi wa misuli ya moyo.
Vizuizi vya njia za potasiamu - Amiodarone, Sotalol, Ibutilide.
Wapinzani wa kalsiamu - Verapamil, Diltiazem.
Nyingine: glycosides ya moyo, sedatives, tranquilizers, dawa za neurotropic zina athari ya pamoja juu ya kazi za myocardiamu na innervation yake.

Jedwali: mgawanyiko wa antiarrhythmics katika madarasa

Wawakilishi wa vikundi kuu na vitendo vyao

1 darasa

Dawa ya kawaida kutoka kwa kundi la darasa la 1A antiarrhythmics ni Quinidine, ambayo hutengenezwa kutoka kwa gome la mti wa cinchona.

Dawa hii inazuia kupenya kwa ioni za sodiamu kwenye cardiomyocytes, inapunguza sauti ya mishipa na mishipa, ina athari ya kuchochea, ya analgesic na antipyretic, na inhibits shughuli za ubongo. "Quinidine" imetamka shughuli ya antiarrhythmic. Ni bora kwa aina mbalimbali za arrhythmias, lakini husababisha madhara ikiwa imetumiwa na kutumiwa vibaya. Quinidine ina athari kwenye mfumo mkuu wa neva, mishipa ya damu na misuli laini.

Wakati wa kuchukua madawa ya kulevya, haipaswi kutafuna ili kuepuka hasira ya mucosa ya utumbo. Kwa athari bora ya kinga, inashauriwa kuchukua Quinidine na chakula.

athari za dawa za madarasa anuwai kwenye ECG

1B darasa

Darasa la antiarrhythmic 1B - "Lidocaine". Ina shughuli ya antiarrhythmic kutokana na uwezo wake wa kuongeza upenyezaji wa membrane kwa potasiamu na kuzuia njia za sodiamu. Vipimo muhimu tu vya dawa vinaweza kuathiri contractility na conductivity ya moyo. Dawa hiyo inazuia shambulio la tachycardia ya ventrikali katika kipindi cha baada ya infarction na mapema baada ya kazi.

Ili kuacha mashambulizi ya arrhythmic, ni muhimu kusimamia 200 mg ya Lidocaine intramuscularly. Ikiwa hakuna athari nzuri ya matibabu, sindano inarudiwa saa tatu baadaye. Katika hali mbaya, dawa hiyo inasimamiwa kwa njia ya mishipa kama bolus, na kisha kuendelea na sindano za intramuscular.

Darasa la 1C

Antiarrhythmics ya Hatari ya 1C huongeza muda wa uendeshaji wa intracardiac, lakini ina athari iliyotamkwa ya arrhythmogenic, ambayo kwa sasa inapunguza matumizi yao.

Dawa ya kawaida katika kikundi hiki ni "Ritmonorm" au "Propafenone". Dawa hii inalenga kutibu extrasystole, aina maalum ya arrhythmia inayosababishwa na contraction mapema ya misuli ya moyo. "Propafenone" ni dawa ya antiarrhythmic yenye athari ya moja kwa moja ya kuimarisha utando kwenye myocardiamu na athari ya anesthetic ya ndani. Inapunguza kasi ya kuingia kwa ioni za sodiamu kwenye cardiomyocytes na kupunguza msisimko wao. "Propafenone" imeagizwa kwa watu wanaosumbuliwa na arrhythmias ya atrial na ventricular.

Daraja la 2

Darasa la 2 antiarrhythmics - beta-blockers. Chini ya ushawishi wa Propranolol, mishipa ya damu hupanua, shinikizo la damu hupungua, na sauti ya bronchial huongezeka. Kwa wagonjwa, kiwango cha moyo hurekebisha, hata mbele ya upinzani wa glycosides ya moyo. Katika kesi hiyo, aina ya tachyarrhythmic ya nyuzi za atrial inabadilishwa kuwa bradyarrhythmic, palpitations na usumbufu katika kazi ya moyo hupotea. Dawa ya kulevya inaweza kujilimbikiza katika tishu, yaani, kuna athari ya mkusanyiko. Kwa sababu ya hili, wakati wa kutumia katika uzee, dozi lazima zipunguzwe.

Daraja la 3

Antiarrhythmics ya darasa la 3 ni vizuizi vya njia za potasiamu ambazo hupunguza michakato ya umeme katika cardiomyocytes. Mwakilishi maarufu zaidi wa kundi hili ni Amiodarone. Inapanua mishipa ya moyo, huzuia vipokezi vya adrenergic, na kupunguza shinikizo la damu. Dawa ya kulevya huzuia maendeleo ya hypoxia ya myocardial, hupunguza sauti ya mishipa ya moyo, na kupunguza kiwango cha moyo. Kipimo cha utawala huchaguliwa tu na daktari kwa misingi ya mtu binafsi. Kwa sababu ya athari ya sumu ya dawa, matumizi yake lazima yaambatane na ufuatiliaji wa shinikizo la damu na vigezo vingine vya kliniki na maabara.

darasa la 4

Antiarrhythmic darasa la 4 - "Verapamil". Hii ni dawa yenye ufanisi ambayo inaboresha hali ya wagonjwa wenye aina kali za angina, shinikizo la damu na arrhythmia. Chini ya ushawishi wa madawa ya kulevya, mishipa ya moyo hupanua, mtiririko wa damu ya moyo huongezeka, upinzani wa myocardial kwa hypoxia huongezeka, na mali ya rheological ya damu ni ya kawaida. "Verapamil" hujilimbikiza katika mwili na kisha hutolewa na figo. Imetolewa kwa namna ya vidonge, dragees na sindano kwa utawala wa intravenous. Dawa hiyo ina contraindication chache na inavumiliwa vizuri na wagonjwa.

Dawa zingine zilizo na athari ya antiarrhythmic

Hivi sasa, kuna dawa nyingi ambazo zina athari ya antiarrhythmic, lakini hazijumuishwa katika kundi hili la dawa. Hizi ni pamoja na:

Anticholinergics, ambayo hutumiwa kuongeza kiwango cha moyo wakati wa bradycardia - "Atropine".
Glycosides ya moyo iliyokusudiwa kupunguza kiwango cha moyo - Digoxin, Strophanthin.
"Magnesiamu sulfate" hutumiwa kuacha mashambulizi ya tachycardia maalum ya ventricular inayoitwa "pirouette". Inatokea kwa usumbufu mkubwa wa elektroliti, kama matokeo ya matumizi ya muda mrefu ya dawa fulani za antiarrhythmic, baada ya lishe ya kioevu ya protini.

Dawa za antiarrhythmic za asili ya mmea

Dawa za mitishamba zina athari ya antiarrhythmic. Orodha ya dawa za kisasa na za kawaida:

"Dondoo la Valerian" huzalishwa kwa namna ya vidonge, tinctures na malighafi ya mitishamba. Mti huu una sedative, analgesic, na athari ya antiarrhythmic. Valerian ni dawa bora ya unyogovu na suluhisho bora kwa kukosa usingizi.
Motherwort ni mmea ambao umeandaliwa tincture ya pombe. Unapaswa kuchukua matone thelathini mara tatu kwa siku. Unaweza kuandaa infusion ya motherwort mwenyewe nyumbani. Mimina maji ya moto juu ya kijiko cha mimea, kuondoka kwa saa, chujio na kuchukua 50 ml mara tatu kwa siku.
"Novopassit" ni dawa inayotumiwa sana katika matibabu ya arrhythmia. Ina: guaifenesin, valerian, balm ya limao, wort St John, hawthorn, passionflower, hops, elderberry. Unapaswa kuchukua kijiko moja mara 3 kwa siku.
"Persen" ina athari ya sedative, antispasmodic na antiarrhythmic. Extracts ya valerian, mint na zeri ya limao iliyojumuishwa katika muundo wake huamua athari yake ya sedative na athari ya antiarrhythmic. Huondoa hasira, mvutano, uchovu wa akili, kurejesha usingizi wa kawaida na huongeza hamu ya kula. "Persen" huondoa wasiwasi na ina athari ya kutuliza kwa watu katika hali ya msisimko na matatizo ya kisaikolojia-kihisia.

Madhara

Matokeo mabaya ya tiba ya antiarrhythmic inawakilishwa na athari zifuatazo:

Athari za arrhythmogenic za dawa za antiarrhythmic zinajidhihirisha katika 40% ya kesi kwa namna ya hali ya kutishia maisha ambayo huongeza kwa kiasi kikubwa vifo vya jumla. Athari ya arrhythmogenic ya dawa za antiarrhythmic ni uwezo wa kuchochea maendeleo ya arrhythmia.
Athari ya anticholinergic ya dawa za kikundi 1 kwa watu wazee na dhaifu huonyeshwa na kinywa kavu, spasm ya malazi, na ugumu wa kukojoa.
Matibabu na dawa za antiarrhythmic inaweza kuambatana na bronchospasm, dalili za dyspeptic, na kushindwa kwa ini.
Kutoka upande wa mfumo mkuu wa neva matokeo mabaya kuchukua dawa ni pamoja na: kizunguzungu, maumivu ya kichwa, maono mara mbili, kusinzia, degedege, ulemavu wa kusikia, kutetemeka, degedege, kuzirai, kushindwa kupumua.
Dawa fulani zinaweza kusababisha athari za mzio, agranulocytosis, leukopenia, thrombocytopenia, homa ya madawa ya kulevya.

Magonjwa ya moyo na mishipa ni sababu ya kawaida ya kifo, haswa kati ya watu waliokomaa na wazee. Ugonjwa wa moyo husababisha maendeleo ya hali nyingine za kutishia maisha kama vile arrhythmia. Hii ni hali mbaya ya afya ambayo hairuhusu matibabu ya kujitegemea. Kwa mashaka kidogo ya maendeleo ya ugonjwa huu, ni muhimu kutafuta msaada wa matibabu, kupitia uchunguzi kamili na kozi kamili ya matibabu ya antiarrhythmic chini ya usimamizi wa mtaalamu.

Vizuizi vya njia za sodiamu

Vizuizi vya chaneli za sodiamu vimegawanywa katika vikundi 3:

IA - quinidine, procainamide, disopyramidi,

IB - lidocaine, mexiletine, phenytoin,

1C - flecainide, propafenone.

Tofauti kuu kati ya vikundi vidogo hivi zimeonyeshwa kwenye Jedwali. 6.

Dawa za kikundi kidogo cha IA - quinidine, procainamide, disopyramidi. Quinidine ni isomeri ya dextrorotatory ya kwinini (alkaloidi ya gome la cinchona; jenasi Cinchona). Kutenda kwenye cardiomyocytes, quinidine huzuia njia za sodiamu na kwa hiyo hupunguza taratibu za depolarization. Kwa kuongeza, quinidine huzuia njia za potasiamu na hivyo kupunguza kasi ya repolarization.

Athari ya quinidine kwenye Nyuzi za Purkinje ventricles ya moyo. Awamu zifuatazo zinajulikana katika uwezo wa hatua wa nyuzi za Purkinje (Mchoro 31):

Awamu ya 0 - depolarization ya haraka,

Awamu ya 1 - repolarization mapema,

Awamu ya 3 - repolarization marehemu,

Jedwali 6. Mali ya vikundi vidogo vya blockers ya njia ya sodiamu

1 Vmax - kasi ya depolarization haraka (awamu 0).

Awamu hizi zinahusishwa na harakati za ions kupitia njia za ion za membrane ya seli (Mchoro 32).

Mchele. 31. Uwezo wa hatua ya nyuzi za Purkinje.

Awamu ya 0 - depolarization ya haraka; awamu ya 1 - repolarization mapema;

awamu ya 2 - "plateau"; awamu ya 3 - repolarization marehemu; awamu ya 4 - hiari polepole

depolarization (diastolic depolarization).

Awamu ya 0 inahusishwa na kuingia kwa haraka kwa Na + ions.

Awamu ya 1 inahusishwa na kutolewa kwa K + ions.

Awamu ya 2 - pato la K + ions, pembejeo ya Ca 2+ ions na sehemu Na +.

Awamu ya 3 - kutolewa kwa K + ions.

Awamu ya 4 - K + pato (hupungua) na Na + pembejeo (huongezeka). Quinidine huzuia chaneli Na + na kupunguza kasi ya depolarization (awamu ya 0) na depolarization ya polepole (awamu ya 4).

Quinidine huzuia njia za potasiamu na kupunguza kasi ya repolarization (awamu ya 3) (Mchoro 33).

Kwa sababu ya kupungua kwa kasi ya depolarization, quinidine inapunguza msisimko na conductivity, na kwa sababu ya kupungua kwa depolarization ya polepole, inapunguza otomatiki ya nyuzi za Purkinje.

Kutokana na kizuizi cha awamu ya 3, quinidine huongeza muda wa uwezo wa hatua ya nyuzi za Purkinje.

Kwa wazi, kupunguza msisimko na otomatiki ni muhimu katika matibabu ya tachyarrhythmias na extrasystoles.

Kuongezeka kwa ERP kunaweza kuwa na manufaa kwa tachyarrhythmias inayohusishwa na mzunguko wa msisimko pamoja na nyaya zilizofungwa za cardiomyocytes (kwa mfano, na nyuzi za atrial); kadiri ERP inavyoongezeka, mzunguko wa msisimko huacha.

Mtini.35. Athari ya quinidine katika arrhythmias ya aina ya kuingia tena.

Kwenye seli nodi ya sinoatrial quinidine ina athari dhaifu ya kuzuia, kwani uwezo wa kupumzika katika seli hizi ni chini sana kuliko nyuzi za Purkinje (Jedwali 7) na taratibu za uharibifu huhusishwa hasa na kuingia kwa Ca 2+ (Mchoro 36). Wakati huo huo, quinidine huzuia athari ya kuzuia ya ujasiri wa vagus kwenye nodi ya sinoatrial (athari ya vagolytic) na kwa hiyo inaweza kusababisha tachycardia ndogo.

Jedwali 7. Tabia za Electrophysiological ya seli za mfumo wa uendeshaji wa moyo

Quinidine hupanua mishipa ya damu ya pembeni (athari ya kuzuia-adrenergic). Kutokana na kupungua kwa pato la moyo na kupungua kwa upinzani wa mishipa ya pembeni, quinidine hupunguza shinikizo la damu.

Quinidine imeagizwa kwa mdomo kwa aina zinazoendelea na za paroxysmal za fibrillation ya atrial, ventricular na supraventricular paroxysmal tachycardia, extrasystoles ya ventricular na atrial.

Madhara ya quinidine: kupungua kwa nguvu ya contractions ya moyo, kupungua kwa shinikizo la damu, kizunguzungu, kuharibika kwa atrioventricular conduction, cinchonism (tinnitus, kupoteza kusikia, kizunguzungu, maumivu ya kichwa, usumbufu wa kuona, kuchanganyikiwa), kichefuchefu, kutapika, kuhara, thrombocytopenia, athari ya mzio. Quinidine, kama dawa zingine nyingi za antiarrhythmic, zinaweza kusababisha arrhythmias ya moyo kwa wagonjwa wengine (kwa wastani 5%) - athari ya arrhythmogenic (proarrhythmic).

Procainamide (procainamide), tofauti na quinidine, ina athari ndogo kwenye contractility ya myocardial na haina α-adrenergic blocking. Dawa hiyo imewekwa kwa mdomo, na katika hali za dharura inasimamiwa kwa njia ya mshipa au intramuscularly, haswa kwa ventrikali, mara chache kwa tachyarrhythmias ya supraventricular (kuzuia flutter ya atrial au fibrillation) na extrasystole.

Madhara ya procainamide: hypotension ya arterial (inayohusishwa na mali ya kuzuia ganglioni ya procainamide), kuwasha uso, shingo, usumbufu wa upitishaji wa atrioventricular, kichefuchefu, kutapika, maumivu ya kichwa, kukosa usingizi. Kwa matumizi ya muda mrefu ya procainamide, anemia ya hemolytic, leukopenia, agranulocytosis, na maendeleo ya ugonjwa wa lupus erythematosus inawezekana (dalili za awali ni upele wa ngozi, arthralgia).

Disopyramide (rhythmilen) imeagizwa kwa mdomo. Ufanisi kwa tachyarrhythmias ya atrial na hasa ventricular na extrasystoles. Miongoni mwa madhara, athari ya kuzuia disopyramide juu ya contractility myocardial na M-anticholinergic athari (mydriasis, kuharibika karibu na maono, kinywa kavu, kuvimbiwa, ugumu wa kukojoa) ni walionyesha. Contraindicated katika glakoma, hypertrophy prostatic, atrioventricular block II-III shahada.

Lidocaine (xicaine) ni anesthetic ya ndani na wakati huo huo wakala mzuri wa antiarrhythmic. Kwa sababu ya bioavailability ya chini, dawa hiyo inasimamiwa kwa njia ya ndani. Athari ya lidocaine ni ya muda mfupi (t 1/2 1.5-2 masaa), hivyo kawaida ufumbuzi wa lidocaine unasimamiwa ndani ya mishipa.

Lidocaine inapunguza msisimko na upitishaji (chini ya quinidine), inapunguza otomatiki na inapunguza ERP ya nyuzi za Purkinje (uwiano wa ERP na ongezeko la muda wa hatua).

Lidocaine hutumiwa tu kwa tachyarrhythmias ya ventricular na extrasystole. Lidocaine ni dawa ya chaguo kwa matibabu ya arrhythmias ya ventrikali inayohusishwa na infarction ya myocardial. Wakati huo huo, utawala wa muda mrefu wa lidocaine unachukuliwa kuwa usiofaa kwa kuzuia arrhythmias wakati wa infarction ya myocardial (athari ya uwezekano wa proarrhythmic ya lidocaine, kudhoofisha kwa contractions ya moyo, kuvuruga kwa uendeshaji wa atrioventricular).

Madhara ya lidocaine: kizuizi cha wastani cha upitishaji wa atrioventricular (kinyume chake katika kiwango cha atrioventricular block II-III), kuongezeka kwa msisimko, kizunguzungu, paresthesia, tetemeko.

Overdose ya lidocaine inaweza kusababisha kusinzia, kuchanganyikiwa, bradycardia, kizuizi cha atrioventricular, hypotension ya arterial, unyogovu wa kupumua, kukosa fahamu, kukamatwa kwa moyo.

Mexiletine ni analog ya lidocaine, yenye ufanisi wakati inachukuliwa kwa mdomo.

Phenytoin (diphenin) ni dawa ya kuzuia kifafa ambayo pia ina mali ya antiarrhythmic sawa na ile ya lidocaine. Phenytoin inafaa sana kwa arrhythmias inayosababishwa na glycosides ya moyo.

Dawa za kikundi cha 1C- propafenone, flecainide - kwa kiasi kikubwa kupunguza kasi ya kasi ya depolarization (awamu ya 0), kupunguza kasi ya depolarization ya hiari (awamu ya 4) na kuwa na athari ndogo kwenye repolarization (awamu ya 3) ya nyuzi za Purkinje. Kwa hivyo, vitu hivi huzuia wazi msisimko na conductivity, kuwa na athari kidogo kwa muda wa uwezo wa hatua. Kwa kupunguza msisimko, ERP ya nyuzi za Purkinje na nyuzi za myocardiamu inayofanya kazi huongezeka. Inazuia upitishaji wa atrioventricular. Propafenone ina shughuli dhaifu ya kuzuia β-adrenergic.

Dawa hizi zinafaa kwa arrhythmias ya juu ya ventrikali, extrasystoles ya ventrikali na tachyarrhythmias, lakini zimetamka sifa za arrhythmogenic (zinaweza kusababisha arrhythmias

10-15% ya wagonjwa), kupunguza contractility myocardial. Kwa hiyo, hutumiwa tu wakati dawa nyingine za antiarrhythmic hazifanyi kazi. Imewekwa kwa mdomo na kwa njia ya mishipa.

Kati ya β-blockers, propranolol, metoprolol, atenolol, nk hutumiwa kama dawa za kuzuia ugonjwa wa moyo.

Vizuizi vya β-adrenergic, kwa kuzuia vipokezi vya β-adrenergic, huondoa athari ya kuchochea ya uhifadhi wa huruma kwenye moyo na, kwa hivyo, hupunguza: 1) otomatiki ya nodi ya sinoatrial, 2) otomatiki na upitishaji wa nodi ya atrioventricular, 3) otomatiki ya Nyuzi za Purkinje (Mchoro 39).

15.1.3. Madawa ya kulevya ambayo huongeza muda wa uwezo wa kuchukua hatua (dawa zinazopunguza kasi ya kurejesha tena; vizuizi vya njia za potasiamu)

Madawa ya kulevya katika kundi hili ni pamoja na amiodarone, sotalol, bretilium, ibutilide, na dofetilide.

Amiodarone (cordarone) ni kiwanja kilicho na iodini (sawa na muundo wa homoni za tezi). Inafaa sana kwa aina mbalimbali za tachyarrhythmias na extrasystoles, ikiwa ni pamoja na wale wanaopinga dawa nyingine za antiarrhythmic. Hasa, amiodarone ina ufanisi mkubwa katika kubadilisha fibrillation ya atrial na flutter katika sinus rhythm na katika kuzuia fibrillation ya ventrikali. Dawa hiyo imewekwa kwa mdomo, mara chache - kwa njia ya ndani.

Kwa kuongezea, amiodarone ina athari fulani ya kizuizi kwenye chaneli za Na + na chaneli za Ca 2+, na pia ina sifa zisizo za ushindani za kuzuia β -adrenergic. Kwa hivyo, amiodarone inaweza kuainishwa sio tu kama III, lakini pia kama madarasa 1a, II na IV ya dawa za antiarrhythmic.

Amiodarone ina sifa ya kuzuia α-adrenergic isiyo ya ushindani na kupanua mishipa ya damu.

Madhara mengine ya amiodarone:

Kupungua kwa contractility ya myocardial;

Ugumu katika uendeshaji wa atrioventricular;

Kuongezeka kwa sauti ya bronchi; :

Kutetemeka, ataxia, paresthesia;

Hyperfunction ya tezi ya tezi au hypofunction ya tezi (amiodarone inaingilia ubadilishaji wa T4 hadi T3);

Uharibifu wa ini;

Pneumonitis ya ndani (inayohusishwa na malezi ya radicals ya oksijeni yenye sumu, kizuizi cha phospholipases na maendeleo ya lipophospholipidosis); uwezekano wa fibrosis ya pulmona;

Kichefuchefu, kutapika, kuvimbiwa.

Sotalol (betapece) ni blocker ya β-adrenergic, ambayo wakati huo huo huongeza muda wa uwezo wa hatua, i.e. ni ya darasa la II na III la dawa za antiarrhythmic. Inatumika kwa tachyarrhythmias ya ventricular na supraventricular (haswa, kwa nyuzi za atrial na flutter ili kurejesha rhythm ya sinus ya contractions ya atrial), pamoja na extrasystole. Haina madhara mengi ya tabia ya amiodarone, lakini inaonyesha madhara tabia ya β-blockers. Wakati wa kutumia madawa ya kulevya, torsade de pointes arrhythmias inawezekana (1.5-2%).

Bretylium (ornid) huongeza muda wa uwezo wa kuchukua hatua hasa katika cardiomyocytes ya ventrikali na hutumiwa kwa tachyarrhythmias ya ventrikali (inaweza kusimamiwa kwa njia ya mishipa ili kupunguza arrhythmias). Pia ina mali ya huruma.

Madawa ya kulevya ambayo huongeza muda wa uwezo wa hatua na, ipasavyo, ERP katika atria ni bora kwa kubadilisha fibrillation ya atrial kwenye rhythm ya sinus.

Misombo imeundwa ambayo huzuia chaneli za K + kwa hiari na kuongeza muda wa uwezo wa kuchukua hatua na ERP bila kuathiri mali zingine za cardiomyocytes - dawa "safi" za darasa la III ibutilidium dofetild Dawa hizi zina athari ya kuchagua ya antifibrillatory. Zinatumika kubadili mpapatiko wa atiria kuwa rhythm ya sinus na kuzuia mpapatiko wa atiria unaofuata. Torsade de pointes arrhythmias inawezekana wakati wa kutumia ibutilide na dofetilide.

Carbamazepine (Tegretol, Finlepsin) ni derivative ya iminostilbene, pamoja na athari iliyotamkwa ya antiepileptic, ina normothimic (kuboresha mood) na athari ya kupinga unyogovu. Kwa kuongeza, carbamazepine imetangaza shughuli za analgesic.

Athari ya anticonvulsant ya dawa inahusishwa na kizuizi cha njia za sodiamu za membrane seli za neva. Hupunguza uwezo wa niuroni kusaidia mvuto wa masafa ya juu mfano wa shughuli za kifafa.
Kwa kuongeza, madawa ya kulevya yanaweza kutenda presynaptically, kuvuruga kutolewa kwa neurotransmitter kwa kuzuia njia za sodiamu ya presynaptic.
Ni dawa ya chaguo kwa kuzuia mshtuko wa sehemu na kuu mishtuko ya moyo. Inatumika kupunguza maumivu ya neuropathic, haswa neuralgia ujasiri wa trigeminal(ndio dawa ya kuchagua). Pia kutumika kwa ajili ya kuzuia majimbo manic-huzuni.
Inapochukuliwa kwa mdomo, carbamazepine inakaribia kabisa kufyonzwa kutoka kwa njia ya utumbo ndani ya damu; Mkusanyiko wa juu katika plasma baada ya utawala wa mdomo hupatikana ndani ya masaa 4-5 katika maziwa ya mama, mkusanyiko wa dutu hii hufikia 60% ya mkusanyiko katika plasma ya damu ya mama. Metabolized katika ini, huongeza kiwango cha kimetaboliki yake mwenyewe kutokana na uingizaji wa enzymes ya ini ya microsomal. Moja ya metabolites, carbamazepine-10,11-epoxide, ina anticonvulsant, antidepressant na antineuralgic shughuli. Imetolewa hasa na figo (zaidi ya 70%).
Carbamazepine husababisha madhara mengi, ikiwa ni pamoja na kupoteza hamu ya kula, kichefuchefu, maumivu ya kichwa, usingizi, ataxia; ukiukaji wa malazi; diplopia (maono mara mbili), usumbufu wa dansi ya moyo, hyponatremia, hypocalcemia, hepatitis, athari ya mzio, leukopenia, thrombocytopenia, agranulocytosis (ufuatiliaji wa picha ya damu unahitajika). Kuna hatari ya kuendeleza athari za teratogenic. Matumizi ya dawa wakati wa ujauzito inawezekana tu kwa sababu za kiafya. Kwa kuwa carbamazepine inazuia athari za psychomotor, haipaswi kuamuru kwa watu ambao shughuli zao zinahitaji umakini zaidi (kwa mfano, madereva wa gari). Carbamazepine huongeza kiwango cha metabolic, kama matokeo ambayo inapunguza mkusanyiko wa dawa fulani katika damu. vitu vya dawa, ikiwa ni pamoja na dawa za antiepileptic (clonazepam, lamotrigine, valproate ya sodiamu, ethosuximide, nk).

Phenytoin (Difenin) ni derivative ya hydantoin ambayo ina athari ya anticonvulsant bila athari iliyotamkwa ya hypnotic. Kwa kuongeza, madawa ya kulevya yana shughuli za antiarrhythmic, hasa kwa arrhythmias inayosababishwa na overdose ya glycosides ya moyo (angalia Sura ya 19 "Antiarrhythmic drugs"), na ina athari ya kutuliza maumivu, hasa kwa hijabu ya trijemia.

Utaratibu wa hatua ya anticonvulsant ya phenytoin inahusishwa na kuziba kwa njia za sodiamu, kupunguza kuingia kwa ioni za sodiamu kwenye neurons, ambayo inazuia kizazi na uenezi wa kutokwa kwa masafa ya juu, inapunguza msisimko wa neurons na kuzuia uanzishaji wao wakati msukumo unafika. kutoka kwa mtazamo wa kifafa.
Inatumika kwa matibabu aina mbalimbali kifafa, isipokuwa mishtuko midogo midogo ya degedege, haswa kuzuia mshtuko wa moyo kiasi na mshtuko wa moyo. Ili kuzuia kukamata, phenytoin imeagizwa kwa mdomo katika fomu ya kibao. Sodiamu ya phenytoin hutumiwa kwa misaada hali ya kifafa, unasimamiwa kwa njia ya mishipa. Inapochukuliwa kwa mdomo, kiwango cha kunyonya kwa dawa kutoka kwa njia ya utumbo inategemea sana fomu ya kipimo, utungaji wa vidonge (ukubwa wa chembe, wasaidizi), wakati wakati wa kufikia mkusanyiko wa juu wa dutu katika damu unaweza kutofautiana kutoka masaa 3 hadi 12 Phenytoin hufunga sana kwa protini za plasma (90%). Imechangiwa kwenye ini, metabolite kuu isiyofanya kazi - 5-(p-hydroxyphenyl) -5-phenylhydantoin - hupitia kuunganishwa na asidi ya glucuronic. Hasa hutolewa kutoka kwa mwili na figo kwa namna ya metabolites. Nusu ya maisha ya uondoaji hutofautiana kutoka masaa 12 hadi 36 kulingana na mkusanyiko wa phenytoin katika plasma ya damu. maadili makubwa tVj huzingatiwa katika viwango vya juu vya dutu katika damu, ambayo inahusishwa na kueneza kwa enzymes ya ini ambayo hubadilisha phenytoin).
Phenytoin husababisha madhara mengi: kizunguzungu, fadhaa, kichefuchefu, kutapika, kutetemeka, nistagmasi, ataxia, diplopia, hirsutism; hyperplasia ya gingival (hasa kwa vijana), kupungua kwa viwango vya folate na anemia ya megaloblastic, osteomalacia (inayohusishwa na kimetaboliki ya vitamini D iliyoharibika), athari za mzio, nk Athari za teratogenic zimezingatiwa. Husababisha introduktionsutbildning ya enzymes microsomal katika ini na hivyo kuongeza kasi ya kimetaboliki ya idadi ya madawa ya kulevya (corticosteroids, estrogens, theophylline), huongeza mkusanyiko wao katika damu.
Lamotrijini (Lamictal) huzuia chaneli za sodiamu katika utando wa niuroni na pia hupunguza utolewaji wa glutamati kutoka kwa vituo vya presynaptic (ambayo inahusishwa na kuziba kwa chaneli za sodiamu katika utando wa presynaptic). Lamotrigine hutumika kwa karibu aina zote za kifafa: kuzuia mshtuko wa moyo, kifafa cha ghafla na kifafa kidogo. Imeagizwa kwa ajili ya matibabu ya kifafa sugu kwa dawa zingine za antiepileptic, au kama nyongeza ya matibabu na dawa zingine. Madhara: usingizi, diplopia, maumivu ya kichwa, ataxia, kutetemeka, kichefuchefu, upele wa ngozi.

4305 0

Sifa ya tabia ya dawa za darasa hili ni uwezo wao wa kupunguza kasi ya repolarization bila kubadilisha kiwango cha depolarization. Madawa ya darasa la III yanaweza kuathiri michakato hii katika atria, node ya AV na ventricles. Kupunguza kasi ya repolarization chini ya ushawishi wa madawa haya husababisha kuongezeka kwa muda wa uwezo wa hatua na vipindi vya kukataa. Wakati huo huo, dawa "safi" za darasa hili hazipunguza kasi ya uendeshaji, kwani haziathiri kiwango cha uharibifu. Utaratibu huu wa utekelezaji unafanywa kupitia kizuizi cha mikondo ya potasiamu inayotoka. Dawa za darasa la III huongeza muda Muda wa QT kwenye ECG, ambayo inakabiliwa na maendeleo ya polymorphic "pirouette" VT (trosade de pointes).

Hivi sasa, dawa tatu za darasa hili zimewekwa nchini Urusi: amiodarone, sotalol na nibentan *, lakini kuna dawa zingine za kuahidi za darasa hili, haswa ibutilide, nk.

Amiodarone

Dawa hiyo inapatikana katika ampoules ya 150 mg na vidonge vya 200 mg.

Athari za kifamasia

Mbali na uwezo wake wa kupunguza kasi ya kuzaliwa upya, amiodarone inaweza kuzuia adrenergic α- na β-receptors, sodiamu na njia za kalsiamu, yaani, ina mali ya madarasa yote manne ya dawa za antiarrhythmic. Huongeza muda wa uwezo wa kutenda, na kuongeza muda wa ufanisi wa kinzani wa atiria, nodi ya AV, kifungu chake, nyuzi za Purkinje na njia za nyongeza. Ina sifa ya athari ya vizuizi vya njia za sodiamu, lakini hupunguza kasi ya uendeshaji wa intraventricular kwa kiasi kidogo. Kwa sababu ya uwezo wake wa kuzuia njia za kalsiamu polepole, amiodarone inapunguza mzunguko wa rhythm ya sinus na kupunguza upitishaji kupitia nodi ya AV. Na muundo wa kemikali Amiodarone ni sawa na homoni za tezi. Kutokana na maudhui yake muhimu ya iodini, huzuia ubadilishaji wa T4 hadi T3, na kudhoofisha athari ya kuchochea ya homoni za tezi kwenye moyo.

Pharmacokinetics

Baada ya utawala wa mdomo, amiodarone inachukuliwa polepole na 30-50%. Bioavailability ni kati ya 30 hadi 80%, wastani wa 50%. Katika plasma, zaidi ya 90% imefungwa kwa protini. Baada ya dozi moja mkusanyiko wa juu katika damu hupatikana baada ya masaa 3-7 Kujilimbikizia tishu za adipose, figo, ini, mapafu. Humetaboli kwenye ini ili kuunda metabolite hai. Imefanya muda mrefu nusu ya maisha (siku 20-110). Saa utawala wa mishipa amidarone, shughuli yake hufikia kiwango cha juu baada ya dakika 15 na hudumu kwa saa 4 baada ya sindano. Imetolewa 85-95% na bile.

Dalili za matumizi na kipimo

Viashiria. Amiodarone inachukuliwa kuwa mojawapo ya dawa za kuchagua kwa ajili ya misaada ya paroxysmal VT, pamoja na kuzuia kurudi tena kwa arrhythmia hii. Dawa hiyo pia inafaa kwa kuacha na kuzuia tachycardia ya supraventricular ya paroxysmal. Amiodarone ni dawa ya mstari wa kwanza ya kurejesha mdundo wa sinus katika aina za paroxysmal na zinazoendelea za AF na kwa kuzuia kurudi tena. Inawezekana pia kutumia madawa ya kulevya ili kupunguza mzunguko wa msisimko wa ventricular katika AF inayoendelea na tachyarrhythmia. Amiodarone pia hutumiwa kupunguza na kuzuia paroxysms ya flutter ya atrial. Dawa hiyo ni nzuri katika kuzuia kurudi tena kwa nyuzi za ventrikali kwa wagonjwa waliofufuliwa. Aidha, madawa ya kulevya yanaweza kutumika kutibu wagonjwa wenye supraventricular na extrasystole ya ventrikali. Amiodarone imeonyeshwa kwa ajili ya matibabu ya arrhythmias kwa wagonjwa wenye ugonjwa huo msisimko wa mapema ventricles, ugonjwa wa moyo wa ischemic, ikiwa ni pamoja na fomu za papo hapo, na kushindwa kwa moyo.

Njia ya utawala na kipimo. Kwa kikombe matatizo ya papo hapo rhythm, amiodarone inasimamiwa kwa njia ya mshipa kwa kipimo cha 150-300 mg kwa dakika 3 au kushuka kwa kipimo cha 5 mg/kg (kwa kushindwa kwa moyo 2.5 mg/kg) zaidi ya dakika 20-120 na kisha kama infusion hadi. dozi ya kila siku 1200-1800 mg. Kwa tiba iliyopangwa, dawa imewekwa kwa mdomo kwa kipimo cha 600-800 mg / siku kwa siku 5-15, kisha kipimo hupunguzwa hadi 400 mg / siku kwa siku 5-7, na kisha kubadilishwa kwa kipimo cha matengenezo ya 200. mg/siku (siku 5 kwa wiki na mapumziko ya siku mbili). Regimen kubwa zaidi za matibabu ya amiodarone zinapatikana, lakini hutumiwa mara chache.

Contraindications

Amiodarone ni kinyume chake katika kesi ya CVS na II-III block AV block (kwa kukosekana kwa pacemaker), kuongeza muda wa QT kwenye ECG; hypersensitivity kwa iodini, magonjwa ya mapafu ya ndani, hypokalemia. Tahadhari inapaswa kuzingatiwa wakati wa kuagiza dawa kwa wagonjwa walio na shida ya tezi (hypo- na hyperthyroidism), kushindwa kwa ini, pumu ya bronchial, pamoja na wakati wa ujauzito na kunyonyesha.

Madhara

Kwa upande wa mfumo wa moyo na mishipa, athari mbaya zinaweza kujumuisha ukuaji wa sinus bradycardia, usumbufu wa sinoatrial, atrioventricular na, mara kwa mara, uendeshaji wa intraventricular, na kuongeza muda wa muda wa Q-T na uwezekano wa maendeleo ya VT ya aina ya "pirouette". (mzunguko wa mwisho hauzidi 0.5%). Kutoka nje mfumo wa endocrine moja ya kawaida madhara Kuna dysfunction ya tezi ya tezi, mara nyingi kwa namna ya kupungua kwake. Kulingana na uchambuzi wa meta wa ATMA, matukio ya hypothyroidism wakati wa matibabu na amiodarone ni 6%. Kutoka nje mfumo wa kupumua Kunaweza kuwa na madhara kama vile kikohozi kavu, upungufu wa kupumua; kwa matumizi ya muda mrefu ya kipimo cha juu cha dawa, maendeleo ya pneumonia ya ndani, alveolitis na fibrosis ya mapafu inawezekana - ingawa ni nadra (si zaidi ya 1%), lakini ni moja ya athari mbaya zaidi za amiodarone.

Kutoka kwa mfumo wa neva, maumivu ya kichwa, kizunguzungu, paresthesia, unyogovu unaweza kutokea, na kwa matumizi ya muda mrefu - neuropathy ya pembeni, matatizo ya extrapyramidal, neuritis. ujasiri wa macho. Kutoka nje mfumo wa utumbo inaweza kuwa: anorexia, kichefuchefu, kutapika, kuvimbiwa, kuhara. Kwa matumizi ya muda mrefu, maendeleo ya hepatitis yenye sumu inawezekana. Kutoka kwa wengine vitendo visivyohitajika Ikumbukwe rangi ya ngozi, unyeti wa picha, na utuaji wa lipofuscin kwenye konea, ambayo inaweza kusababisha ulemavu mdogo wa kuona.

Mwingiliano muhimu wa kliniki

Miongoni mwa dawa ikiingiliana na amiodarone, idadi ya vikundi huongeza muda wa muda wa QT, ambayo inatabiri ukuaji wa torsades de pointes, haswa sotalol, dawa za antiarrhythmic za subclass IA, phenothiazines, glucocorticoids, antidepressants tricyclic, kitanzi na thiazide diuretics, amphotericin B. Wakati wa kuchanganya amiodarone na madawa mengine ya antiarrhythmic huongeza hatari ya kuendeleza bradycardia, sinoatrial na AV blockade. Inapojumuishwa na warfarin, cyclosporine, glycosides ya moyo, inawezekana kuongeza mkusanyiko wa dawa hizi katika plasma.

Doshchitsin V.L.

Dawa za antiarrhythmic