Применение вещества фуросемид. Фуросемид: инструкция по применению.

Формула: C12H11ClN2O5S, химическое название: 5-(Аминосульфонил)-4-хлор-2[(2-фуранилметил)]аминобензойная кислота.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ средства, регулирующие функцию органов мочеполовой системы и репродукцию/ диуретики.
Фармакологическое действие: натрийуретическое, диуретическое.

Фармакологические свойства

Фуросемид оказывает действие в толстом сегменте восходящего колена петли Генле (на всем его протяжении) и блокирует обратное всасывание профильтровавшихся ионов Na+ на 15–20%. Фуросемид выделяется в просвет проксимальных почечных канальцев. Повышает выведение фосфатов, бикарбонатов, ионов Mg2+, Ca2+, K+, увеличивает pH мочи. Фуросемид имеет вторичные эффекты, которые обусловлены перераспределением внутрипочечного кровотока и высвобождением внутрипочечных медиаторов.

Фуросемид при любом пути введения достаточно полно и быстро всасывается. При приеме внутрь биодоступность обычно составляет 60–70%. С белками плазмы связывается на 91–97%. Период полувыведения составляет 0,5–1 часа. В печени фуросемид биотрансформируется и образуются неактивные метаболиты (в основном - глюкуронид). Выводится фуросемид почками (88%) и желчью (12%).

Диуретический эффект фуросемида характеризуется кратковременностью, значительной выраженностью и зависит от дозы. При пероральном приеме он развивается через 15–30 минут, становится максимальным через 1–2 часа и продолжается 6–8 часов. При внутривенном введении он проявляется через 5 минут, пик - через 0,5 часа, длительность - 2 часа. Во время действия фуросемида выведение ионов натрия значительно увеличивается, но после прекращения действия препарата скорость выведения ионов натрия снижается меньше начального уровня (феномен отдачи или «рикошета»). Этот феномен развивается из-за резкой активации ренин-ангиотензинового и прочих антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез. Фуросемид оказывается стимулирующее действие на симпатическую и аргининвазопрессиновую системы, снижает содержание в плазме предсердного натрийуретического фактора, вызывает сужение сосудов. Из-за феномена «рикошета» при приеме 1 раз в день существенного влияния на суточное выведения ионов Na+ фуросемид может не оказывать.

Эффективен препарат при сердечной недостаточности (хронической и острой), улучшает функциональный класс сердечной недостаточности, из-за снижения давления наполнения левого желудочка. Фуросемид снижает застойные явления в легких, периферические отеки, давление заклинивания легочных капилляров в легочной артерии и правом предсердии, сосудистое легочное сопротивление. Фуросемид сохраняет эффективность при небольшой скорости клубочковой фильтрации, поэтому применяется для терапии артериальной гипертензии у пациентов с почечной недостаточностью.

В исследованиях на мышах фуросемид влияния на фертильность не оказывал. В исследования канцерогенности на мышах фуросемид увеличивал частоту развития у самок карциномы молочной железы (при использовании доз в 17,5 раз больше максимально допустимых для человека) и у самцов редких опухолей (при приеме 15 мг/кг препарата, незначительно больше максимальной дозы, которая разрешена для использования у человека). Данные о мутагенных свойствах фуросемида являются неоднозначными. Часть исследований сообщает, что мутагенная активность у фуросемида отсутствует. А другая часть исследований дала противоречивые результаты. Так исследование на клетках китайских хомячков выявило индуцирование появления хромосомных повреждений. Результаты изучения у мышей при приеме фуросемида индукции хромосомных аббераций оказались неубедительными. Использование фуросемида у беременных самок кроликов (в дозах в 2, 4 и 8 раз превышающих максимальные дозы для человека) приводило к гибели самок и абортам. На развитие эмбриона фуросемид действовал следующим образом (изучено на мышах, крысах, кроликах): увеличивалась частота и тяжесть гидронефроза.

Показания

Парентерально: отек легких; отечный синдром при острой сердечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности 2 - 3 стадии, циррозе печени, нефротическом синдроме; отек мозга; сердечная астма; эклампсия; некоторые формы гипертонического криза; тяжелая артериальная гипертензия; проведение форсированного диуреза, включая и при отравлении химическими соединениями, которые в неизмененном виде выводятся почками; гиперкальциемия.
Внутрь: артериальная гипертензия; отечный синдром различного происхождения, включая и при хронической почечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, нефротическом синдроме (но при нефротическом синдроме на первом плане стоит терапия основной болезни), болезнях печени (в том числе и цирроз печени); острая почечная недостаточность (в том числе и при беременности и ожогах, для поддержания выведения жидкости).

Способ применения фуросемида и дозы

Фуросемид принимается внутрь, вводится внутримышечно или внутривенно. Режим дозирования в зависимости от клинической ситуации, показаний, возраста пациента устанавливается индивидуально. Во время терапии режим дозирования в зависимости от динамики состояния больного и величины диуретического ответа корректируют. Внутрь (утром, до еды), взрослые: начальная доза 20–40 мг; возможно повышение дозы при необходимости на 20–40 мг через каждые 6–8 часов (большие дозы делят на 2–3 приема). Дети: начальная разовая доза составляет 1–2 мг/кг, максимальная равна 6 мг/кг. Внутривенно или внутримышечно 20–40 мг (при необходимости дозу повышают на 20 мг каждые 2 часа). Струйное введение внутривенно производят медленно, в течение 1–2 минут. В высоких дозах (80–240 мг и больше) вводят внутривенно капельно, со скоростью не более 4 мг/мин. Для детей начальная суточная доза для парентерального введения составляет 1 мг/кг.

При асците без периферических отеков рекомендовано использовать фуросемид в дозах, которые обеспечивают дополнительный диурез в объеме не больше 700–900 мл/сут, чтобы избежать развития азотемии, олигурии и нарушений электролитного обмена. Для исключения феномена «рикошета» при терапии артериальной гипертензии фуросемид назначают не меньше 2 раз в сутки. Необходимо знать, что продолжительное использование фуросемида может привести к развитию слабости, понижению сердечного выброса и артериального давления, усталости, а чрезмерный диурез может стать причиной развития кардиогенного шока при инфаркте миокарда с застойными явлениями в малом круге кровообращения. Перед назначением ингибиторов АПФ необходима временная отмена фуросемида (на несколько дней). Чтобы избежать развитие гипокалиемии, целесообразно совместное использование фуросемида с калийсберегающими диуретиками, и одновременно назначать препараты калия. При терапии фуросемидом всегда рекомендовано придерживаться диеты, которая богата калием. При курсовой терапии фуросемидом рекомендован контроль артериального давления, уровня CO2, электролитов (в особенности калия), креатинина, мочевой кислоты, азота мочевины, периодическое определение уровня магния и кальция, глюкозы в моче и в крови (при сахарном диабете), активности ферментов печени. Больные, которые имеют гиперчувствительность к сульфаниламидам или/и производным сульфонилмочевины, также могут иметь и перекрестную гиперчувствительность к фуросемиду. При сохранении олигурии в течение суток фуросемид необходимо отменить. Не использовать фуросемид при работе водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной скоростью реакции и концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к сульфаниламидам, производным сульфонилмочевины), тяжелая печеночная недостаточность, почечная недостаточность с анурией, печеночная прекома и кома, дегидратация или гиповолемия, тяжелые нарушения электролитного баланса (включая и выраженные гипонатриемию и гипокалиемию), дигиталисная интоксикация, резко выраженное нарушение оттока мочи любого происхождения (включая и одностороннее поражение мочевыводящих путей), декомпенсированный аортальный или митральный стеноз, острый гломерулонефрит, увеличение давления в яремной вене более 10 мм рт. ст., гиперурикемия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, возраст до 3 лет (для таблеток).

Ограничения к применению

Состояния, при которых чрезмерное уменьшение артериального является особенно опасным (стенозирующее поражение мозговых или/и коронарных артерий); артериальная гипотензия, нарушение толерантности к углеводам или сахарный диабет, подагра, острый инфаркт миокарда (увеличивается вероятность развития кардиогенного шока), гипопротеинемия, гепаторенальный синдром, нарушение оттока мочи (сужение мочеиспускательного канала, гипертрофия предстательной железы, гидронефроз), панкреатит, системная красная волчанка, желудочковая аритмия в анамнезе, диарея.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование фуросемида во время беременности возможно, но лишь в течение короткого времени и только тогда, когда ожидаемая польза для матери выше потенциального риска для плода (через плацентарный барьер фуросемид проходит, адекватные и строго контролируемые исследования использования фуросемида у беременных женщин отсутствуют). Если необходимо использование фуросемида во время беременности, то нужен тщательный контроль состояния плода. На время терапии фуросемидом необходимо прекратить кормление грудью (фуросемид выделяется с грудным молоком, а также может подавлять лактацию).

Побочные действия фуросемида

Кровь и система кровообращения: коллапс, понижение артериального давления (включая и ортостатическую гипотензию), аритмия, тахикардия, снижение объема циркулирующей крови, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, апластическая анемия;
водно-электролитный обмен: гиповолемия, гипомагниемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипокальциемия, гипохлоремия, гиперкальциурия, нарушение толерантности к глюкозе, метаболический алкалоз, гипергликемия, гиперурикемия, гиперхолестеринемия, подагра, увеличение уровня холестерина ЛПНП, дегидратация (риск развития тромбоэмболии и тромбоза, чаще у пожилых пациентов);
система пищеварения: сухость и раздражение слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, тошнота, жажда, рвота, диарея/ запор, холестатическая желтуха, обострение панкреатита, печеночная энцефалопатия у пациентов с синдромом печеночно-клеточной недостаточности, увеличение активности ферментов печение, анорексия, колики;
органы чувств и нервная система: головокружение, парестезия, головная боль, апатия, слабость, адинамия, вялость, спутанность сознания, сонливость, судороги икроножных мышц, мышечная слабость, нарушение слуха, поражение внутреннего уха, потеря слуха, шум в ушах, ксантопсия, затуманивание зрения;
мочеполовая система: острая задержка мочи (у пациентов с гипертрофией предстательной железы), олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, снижение потенции;
аллергические реакции: фотосенсибилизация, пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, кожный зуд, многоформная эритема, некротизирующий ангиит, васкулит, анафилактический шок, системные реакции гиперчувствительности; прочие: лихорадка, озноб, буллезный пемфигоид;
при введении внутривенно: тромбофлебит, у недоношенных детей нефрокальциноз, нефролитиаза, незаращение Боталлова протока.

Взаимодействие фуросемида с другими веществами

Фуросемид усиливает опасность поражения почек на фоне приема амфотерицина B. Этакриновая кислота, аминогликозиды, цисплатин увеличивают ототоксичность фуросемида. При использовании совместно с фуросемидом высоких доз салицилатов повышается вероятность развития салицилизма, кортикостероидов - электролитного дисбаланса, сердечных гликозидов - гипокалиемии и аритмии. Фуросемид потенцирует эффект сукцинилхолина, снижает миорелаксирующую активность тубокурарина. Фуросемид уменьшает почечный клиренс (и увеличивает возможность интоксикации) лития. Под действием фуросемида увеличиваются эффекты ингибиторов АПФ и антигипертензивных препаратов, диазоксида, варфарина, теофиллина, ослабляются - норадреналина, противодиабетических средств. Индометацин и сукральфат уменьшают эффективность фуросемида. Пробенецид, метотрексат и прочие препараты, которые выводятся почечными канальцами, повышают содержание фуросемида в сыворотке за счет блокирование его экскреции. Не рекомендовано совместное использование фуросемида и хлоралгидрата. Возможно потенциирование действия адреноблокаторов и ганглиоблокаторов при совместном использовании с фуросемидом. Больные, которые получают совместно фуросемид и циклоспорин, имеют высокую вероятность развития подагрического артрита. Совместное использование фуросемида и ацетилсалициловой кислоты временно снижает клиренс креатинина у больных с хронической почечной недостаточностью.

Передозировка

При передозировке фуросемидом развиваются гиповолемия, гемоконцентрация, дегидратация, выраженная гипотензия, коллапс, снижение объема циркулирующей крови, шок, нарушения проводимости и сердечного ритма (включая и AV блокаду, фибрилляцию желудочков), тромбоз, тромбоэмболия, острая почечная недостаточность с анурией, сонливость, вялый паралич, спутанность сознания, апатия. Необходимо: коррекция кислотно-щелочного состояния и водно-электролитного баланса, восполнение объема циркулирующей крови, симптоматическое и поддерживающее лечение, специфического антидота нет.

При избыточном скоплении жидкости в мягких тканях и различных застойных явлениях врачи часто назначают Фуросемид. Этот препарат относится к диуретикам быстрого действия или силуретикам – интенсивным , которые усиливают выведение хлора и натрия. Перед началом терапии важно выяснить, от чего помогает Фуросемид – показания к применению медикамента, его основные механизмы действия и производимые эффекты.

Показания к назначению Фуросемида

Рассматриваемый препарат базируется на одноименном активном ингредиенте. Его мочегонное действие обусловлено угнетением обратного всасывания (реабсорбции) ионов хлора и натрия. Из-за их повышенного выделения происходит усиление выведения молекул воды, ионов магния и кальция, а также увеличение продуцирования ионов калия.

В качестве вторичных эффектов отмечаются:

• перераспределение почечного кровотока;
• расширение крупных вен;
• снижение предварительной нагрузки на сердце, наполнения левого желудочка;
• уменьшение артериального давления и общего объема циркулирующей крови.

На основании изложенных фактов становится ясно, что мочегонное средство Фуромесид назначается при отеках и аналогичных застойных явлениях различного происхождения. Прямыми показаниями к его использованию являются:

• цирроз печени с повышенным давлением в системе печеночной воротной вены;
• отек мозга;
• тяжелый гипертонический криз;
• отек легких;
• острая и хроническая почечная недостаточность;
• поздний токсикоз у беременных (эклампсия);
• сердечная недостаточность, сопровождающаяся застойными явлениями в большом и малом круге кровообращения;
• отравление барбитуратами;
• тяжелые стадии гипертонической болезни.

Как пить Фуросемид при отеках?

Дозировка описываемого силуретика, а также частота его приема устанавливается строго индивидуально и только врачом.

Как правило, назначается по 40 мг Фуросемида 1 раз в сутки, желательно утром, без предварительного завтрака. В некоторых случаях доза может быть увеличена до 80-160 мг, но ее нужно разделить на 2 приема, причем интервал между ними должен составлять около 6 часов.

При тяжелых стадиях почечной недостаточности рекомендуется повышенная суточная доза диуретика – до 320 мг в день. Когда выраженность симптомов патологии немного уменьшится, постепенно снижается и количество принимаемого Фуросемида. Обычно подбирается минимальное терапевтически эффективное значение.

Следует отметить, что рассмотренное медикаментозное средство относится к сильнодействующим мочегонным, применяемым в экстренных случаях. Поэтому не стоит пить Фуросемид при небольших отеках ног и других незначительных застойных явлениях. У данного препарата слишком много опасных побочных эффектов, длинный список противопоказаний.

Тем более запрещается использовать представленный силуретик в косметических целях, например, для экспресс-похудения или устранения «мешков» под глазами. Конечно, Фуросемид избавит от отеков на лице и 1,5-2 лишних килограммов всего за 30-50 минут после первого приема. Но, во-первых, полученный результат сохранится недолго, лишь 2-4 часа. Во-вторых, искусственно выведенная жидкость, особенно если она содержалась не в избытке, а в нормальном количестве, быстро восполнится в еще большем объеме. А в-третьих, бесконтрольное и необоснованное применение Фуросемида, не согласованное с лечащим врачом, может привести к серьезным и даже опасным для жизни последствиям, таким как.

Ознакомьтесь с официальной инструкцией по применению препарата в сокращенной версии. В нее включены: состав, действие, противопоказания и показания к применению, аналоги и отзывы. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.

Препарат Фуросемид, представляет собой петлевой диуретик, он вызывает быстро наступающий, кратковременный и сильный диурез. Препарат блокирует реабсорбцию хлора и ионов натрия, как в дистальных, так и в проксимальных участках почечных канальцев, а также в толстом сегменте восходящей части петли Гентле.

Состав и форма выпуска препарата Фуросемид

Форма выпуска лекарства:

• Таблетки.
• Раствор для инъекций.

Состав таблеток

Таблетки круглой формы, белого с желтоватым оттенком цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

• 1 таблетка содержит фуросемида 40 мг;
• вспомогательные вещества: крахмал кукурузный модифицированный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, повидон, макрогол 6000, лактозы моногидрат.

Фуросемид - инструкция по применению в различных лекарственных формах

Фуросемид: применение в виде раствора

Согласно официальной инструкции Фуросемида препарат вводится внутривенно и внутримышечно, а также принимается внутрь. Режим дозирования препарата зависит от возраста пациента, показаний, клинической ситуации устанавливается в индивидуальном порядке. Режим дозирования в процессе лечения в зависимости от величины диуретического ответа и динамики состояния больного корректируют.

Внутрь (до еды, утром), взрослые: начальная доза составляет 20-40 мг Фуросемида; при необходимости возможно увеличение дозы на 20-40 мг спустя каждые 6-8 часов (делят большие дозы на 2-3 приема).

Дети: разовая начальная доза составляет 1-2 мг Фуросемида на килограмм веса тела, максимальная доза применения при этом равна 6 мг на килограмм веса тела. Внутримышечно или внутривенно по 20-40 мг (дозу повышают через каждые 2 часа при необходимости на 20 мг). Производят струйное введение внутривенно медленно, на продолжении 1-2 минут. В повышенных дозах (80-240 мг и больше) внутривенно вводят капельно, при этом скорость не должна превышать 4 мг/мин. Начальная суточная доза для детей для парентерального введения Фуросемида составляет 1 мг на килограмм веса тела.

Фуросемид: применение в виде таблеток

По инструкции рекомендовано использовать Фуросемид при асците без периферических оттеков в дозах, которые способны обеспечить дополнительный диурез в объеме не больше 700-900 миллиграмм в сутки, чтобы не допустить развития нарушений электролитного обмена, олигурии и развития азотемии. При терапии артериальной гипертензии для того чтобы исключить феномен рикошета назначают прием Фуросемида не менее двух раз в сутки. Также следует знать, что продолжительное применение Фуросемида может обернуться развитием слабости, усталости, понижением артериального давления и сердечного выброса, а чрезмерный диурез может послужить причиной развития при инфаркте миокарда кардиогенного шока с застойными явлениями в малом круге кровообращения.

Прежде чем назначать прием ингибиторов АПФ, следует провести временную отмену Фуросемида (всего несколько дней). Чтобы не допустить развития гипокалиемии, целесообразно будет совместное применение калийсберегающих диуретиков с Фуросемидом, а также назначать одновременно препараты калия. Всегда рекомендовано при лечении Фуросемидоном придерживаться богатой калием диеты. При курсовом применении этого препарата рекомендован контроль над уровнем азота мочевины, мочевой кислоты, креатинина, электролитов (в особенности калия), СО2, артериальным давлением, периодическое определение уровня глюкозы, кальция и магния в крови и моче (при сахарном диабете), а также следить за степенью активности ферментов печени. Больные, страдающие гиперчувствительностью к сульфаниламидам и к производным сульфонилмочевины, могут также иметь и перекрестную гиперчувствительность к Фуросемиду. При сохранении в течение суток олигурии препарат Фуросемид следует отменить. Не желательно применять этот препарат при управлении транспортными средствами, а также, если профессиональная деятельность связана с концентрацией внимания и повышенной скоростью реакции.

Показания, противопоказания, побочные действия Фуросемида

Показания к применению Фуросемида

В инструкции по применению отмечается, что препарат Фуросемид перорально показан при:

• Гиперкальцемия;
• Проведение форсированного диуреза, в том числе и при отравлении химическими соединениями, которые почками выводятся в неизменном виде;
• Тяжелая артериальная гипертензия;
• Некоторые формы гипертонического кризиса;
• Эклампсия;
• Сердечная астма;
• Отек мозга;
• Отечный синдром при нефротическом синдроме, циррозе печени, хронической сердечной недостаточности 2-3 стадии, острой сердечной недостаточности;
• Отек легких.

Препарат марки Фуросемид принимается внутрь в следующих случаях:

• Острая почечная недостаточность (в том числе при ожогах и беременности, для поддержания выведения жидкости);
• Отечный синдром различного происхождения, включая при заболеваниях печени (в том числе и цирроз печени), нефротическом синдроме (но в этом случае стоит на первом плане лечение основной болезни), хронической сердечной недостаточности, хронической почечной недостаточности;
• Артериальная гипертензия.

Противопоказания для применения Фуросемида

Препарат Фуросемид противопоказан в следующих случаях:

• Возраст до трех лет (таблетки);
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, гиперурикемия, увеличение в яремной вене давления более 10 мм РТ. ст. ;
• Острый гломеруолонефрит;
• Декомпенсированный митральный или аотральный стеноз;
• Резко выраженное поражение оттока мочи любого происхождения (в том числе и одностороннее поражение мочевыводящих путей);
• Дигисталистная интоксикация;
• Тяжелые нарушения электролитного баланса (в том числе и выраженную гипокалемию и гипонатриемию);
• Гиповолемия или дегидратация;
• Печеночная кома или прекома;
• Почечная недостаточность с анурией;
• Тяжелая печеночная недостаточность;
• Гиперчувствительность (в том числе и к сульфаниламидам, а также производным сульфонилмочевины).

Фуросемид: побочные действия

В инструкции указано,что применение препарата Фуросемид может обернуться следующими побочными действиями:

• Кровь и система кровообращения: апластическая анемия, гемолитическая анемия, эозинофелия, тромбоцитопения, агранулоцитз, лейкопения, снижение объема циркулирующей крови, тахикардия, аритмия, понижение артериального давления (в том числе и ортостатическая гипотензия), коллапс;
• Водно-электролитный обмен: дегидратация (риск возникновения тромбоза и тромбоэмболии, чаще у пожилых пациентов), увеличение уровня холестерина ЛПНП, подагра, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, гипергликемия, гиперхлоремия, гипокальцемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гиповолемия;
• Пищеварительная система: раздражение и сухость слизистой оболочки ротовой полости, колики, анорексия, увеличение активности ферментов печени, печеночная энцефалопатия у пациентов с заболеванием печеночно-клеточной недостаточности, обострение панкреатита, холестатическая желтуха, запор и диарея, рвота, жажда, тошнота, снижение аппетита;
• Нервная система и органы чувств: затуманивание зрения, ксантопсия, шум в ушах, потеря слуха, поражение внутреннего уха, нарушение слуха, мышечная слабость, судороги икроножных мышц, сонливость, спутанность сознания, вялость, адинамия, слабость, апатия, головная боль, парестезия, головокружение.
• Мочеполовая система: снижение потенции, интерстициальный нефрит, гематурия, олигурия, острая задержка мочи (у пациентов с гипертрофией предстательной железы);
• Аллергические реакции: системные реакции гиперчувствительности, анафилактический шок, васкулит, некротизирующий ангиит, многоформная эритема, кожный зуд, эксфолиативный дерматит, крапивница, пурпура, фотосенсибилизация;
• Прочие: буллезный пемфигоид, озноб, лихорадка;
• При введении внутривенно: незаращение Боталова протока, нефролитиаза, нефрокальциноз у недоношенных детей, тромбофлебит.

Ограничения к применению Фуросемида

Препарат Фуросемид ограничен к применению в следующих случаях:

• Состояния, при которых чрезмерное понижение артериального давления считается особенно опасным (стенозирующее поражение коронарных или мозговых артерий);
• Диарея;
• Желудочковая аритмия в анамнезе;
• Системная красная волчанка;
• Панкреатит;
• Нарушения оттока мочи (гидронефроз, гипертрофия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала);
• Гепаторенальный синдром;
• Гипопротеинемия;
• Острый инфаркт миокарда (повышается степень вероятности развития кардиогенного шока);
• Сахарный диабет или нарушение толерантности к углеводам;
• Артериальная гипотензия.

Как долго можно принимать Фуросемид

Продолжительность применения Фуросемида определяет лечащий врач индивидуально в каждом отдельном случае.

Применение Фуросемида при беременности

Применение в период беременности Фуросемида возможно, но лишь на короткий промежуток времени и только тогда, когда для матери ожидаемая терапевтическая польза будет выше потенциального вреда для плода (препарат проходит через плацентарный барьер, строго контролируемые и адекватные исследования применения этого лекарственного средства у беременных женщин не проводились). Если необходимо во время беременности применение Фуросемида, то необходим тщательный контроль за состоянием плода. На период лечения этим фармацевтическим препаратом нужно прекратить кормление грудью (с грудным молоком выделяется Фуросемид, а также может оказать воздействие на подавление лактации).

Фуросемид: применение для детей

По инструкции противопоказан препарат Фуросемид детям до трех лет.

Лекарственное воздействие Фуросемида

Согласно официальной инструкции Фуросемида этот препарат обладает хлоруретическим и натрийуретическим эффектами, повышается степень выведения Mg2+, Ca2+, K+. Проникая в толстом сегменте колена петли Гентле в просвет почечного канальца, блокирует реабсорбцию Cl- и Na+. Вследствие увеличения выделения ионов натрия осуществляется вторичное (осмотически опосредованное связанной водой)увеличение секреции К+ и усиленное выведение воды в дистальной части почечного канальца. Увеличивается одновременно выведение Mg2+ и Са2+. Также располагает Фуросемид вторичными эффектами, обусловленные высвобождением внутрипочечных медиаторов, а также перераспределением кровотока внутри почек. Не происходит ослабления эффекта на фоне курсовой терапии. При СН приводит быстро к понижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное воздействие из-за повышения степени выведения NaCl, также понижения реакции гладкой сосудистой мускулатуры на вазоконстрикторные воздействия, в результате чего происходит ОЦК.

Воздействие Фурасемида на организм

В инструкции прописано, что действие препарата начинается примерно через 5-10 минут после его введения в организм. После приема этого препарата внутрь спустя 30-60 минут, максимальное действие спустя 1-2 часа после применения препарата, продолжительность эффекта составляет 2-3 часа, а если наблюдаются нарушения функции почек то эффект может продлиться до 8 часов. Выведение Na+ в период действия значительно увеличивается, однако после его прекращения уменьшается скорость выведения ниже исходного значения (синдром отмены или рикошета). Обусловлен феномен резкой активацией ренин-ангиотензивного и прочих антинатрйуретических нейрогуморальных регуляционных звеньев в ответ на массивный диурез; стимулирует симпатическую и аргинин-вазопрессивную системы. Уменьшается в плазме степень предсердного натрийуретического фактора, служит причиной вызова вазоконстрикции. Вследствие феномена рикошета при применении Фуросемида один раз в сутки не оказать может существенного воздействия на суточные выделения АД и Na+.

Аналог Фуросемида

Препарат Фуросемид обладает следующими аналогами по действующему веществу:

• Фурасемид (аналог);
• Фуросемид Ферейн (аналог);
• Фуросемид ратиофарм (аналог);
• Фуросемид Дарница (аналог);
• Фуросемид Виал (аналог);
• Фуросемид Софарма (аналог);
• Фурон (аналог);
• Лазикс (аналог).

"Петлевой" диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния.

Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.

При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК. Действие фуросемида после в/в введения наступает через 5-10 мин; после приема внутрь - через 30-60 мин, максимум действия - через 1-2 ч, продолжительность эффекта - 2-3 ч (при сниженной функции почек - до 8 ч). В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром "рикошета", или "отмены"). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию.

Вследствие феномена "рикошета" при приеме 1 раз/сут может не оказать существенного влияния на суточное выведение ионов натрия и АД. При в/в введении вызывает дилатацию периферических вен, уменьшает преднагрузку, снижает давление наполнения левого желудочка и давление в легочной артерии, а также системное АД.

Диуретическое действие развивается через 3-4 мин после в/в введения и продолжается 1-2 ч; после приема внутрь - через 20-30 мин, продолжается до 4 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция составляет 60-70%. При тяжелых заболеваниях почек или хронической сердечной недостаточности степень абсорбции уменьшается.

V d составляет 0.1 л/кг. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 95-99%. Метаболизируется в печени. Выводится почками - 88%, с желчью - 12%. T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек и печени составляет 0.5-1.5 ч. При анурии T 1/2 может увеличиваться до 1.5-2.5 ч, при сочетанной почечной и печеночной недостаточности - до 11-20 ч.

Форма выпуска

2 мл - ампулы темного стекла (10) - пачки картонные.
2 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.

Дозировка

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента. В процессе лечения режим дозирования корректируют в зависимости от величины диуретического ответа и динамики состояния пациента.

При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 20-80 мг/сут, далее при необходимости дозу постепенно увеличивают до 600 мг/сут. Для детей разовая доза составляет 1-2 мг/кг.

Максимальная доза при приеме внутрь для детей составляет 6 мг/кг.

При в/в (струйном) или в/м введении доза для взрослых составляет 20-40 мг 1 раз/сут, в отдельных случаях - 2 раза/сут. Для детей начальная суточная доза для парентерального применения - 1 мг/кг.

Взаимодействие

При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов (в т.ч. с гентамицином, тобрамицином) возможно усиление нефро- и ототоксического действия.

Фуросемид уменьшает клиренс гентамицина и повышает концентрации в плазме крови гентамицина, а также тобрамицина.

При одновременном применении с антибиотиками группы цефалоспоринов, которые могут вызывать нарушения функции почек, существует риск усиления нефротоксичности.

При одновременном применении с бета-адреномиметиками (в т.ч. фенотеролом, тербуталином, сальбутамолом) и с ГКС возможно усиление гипокалиемии.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами, инсулином возможно уменьшение эффективности гипогликемических средств и инсулина, т.к. фуросемид обладает способностью повышать содержание глюкозы в плазме крови.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ усиливается антигипертензивное действие. Возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы фуросемида, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ. Повышается риск нарушений функции почек и не исключается развитие гипокалиемии.

При одновременном применении с фуросемидом усиливаются эффекты недеполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении с индометацином, другими НПВС возможно уменьшение диуретического эффекта, по-видимому, вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки натрия в организме под влиянием индометацина, который является неспецифическим ингибитором ЦОГ; уменьшение антигипертензивного действия.

Полагают, что подобным образом фуросемид взаимодействует и с другими НПВС.

При одновременном применении с НПВС, которые являются селективными ингибиторами ЦОГ-2, данное взаимодействие выражено в значительно меньшей степени или практически отсутствует.

При одновременном применении с астемизолом повышается риск развития аритмии.

При одновременном применении с ванкомицином возможно усиление ото- и нефротоксичности.

При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение токсичности сердечных гликозидов, связанное с риском развития гипокалиемии на фоне приема фуросемида.

Имеются сообщения о развитии гипонатриемии при одновременном применении с карбамазепином.

При одновременном применении с колестирамином, колестиполом уменьшается абсорбция и диуретический эффект фуросемида.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление эффектов лития вследствие повышения его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс фуросемида.

При одновременном применении с соталолом возможна гипокалиемия и развитие желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении с теофиллином возможно изменение концентрации теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с фенитоином значительно уменьшается диуретическое действие фуросемида.

После в/в введения фуросемида на фоне терапии хлоралгидратом возможно повышение потоотделения, чувство жара, нестабильность АД, тахикардия.

При одновременном применении с цизапридом возможно усиление гипокалиемии.

Предполагается, что фуросемид может уменьшать нефротоксическое действие циклоспорина.

При одновременном применении с цисплатином возможно усиление ототоксического действия.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, миастения, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).

Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.

Со стороны обмена веществ: гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемический метаболический алкалоз (как следствие этих нарушений - артериальная гипотензия, головокружение, сухость во рту, жажда, аритмия, мышечная слабость, судороги), гиперурикемия (с возможным обострением подагры), гипергликемия.

Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок.

Прочие: при в/в введении (дополнительно) - тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.

Показания

Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности II-III стадии, циррозе печени (синдром портальной гипертензии), нефротическом синдроме. Отек легких, сердечная астма, отек мозга, эклампсия, проведение форсированного диуреза, артериальная гипертензия тяжелого течения, некоторые формы гипертонического криза, гиперкальциемия.

Противопоказания

Острый гломерулонефрит, стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевыводящих путей камнем, острая почечная недостаточность с анурией, гипокалиемия, алкалоз, прекоматозные состояния, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, диабетическая кома, прекоматозные состояния, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, панкреатит, нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация, повышенная чувствительность к фуросемиду.

Особые указания

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применение фуросемида возможно только в течение короткого времени и лишь в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку фуросемид может выделяться с грудным молоком, а также подавлять лактацию, при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

C осторожностью применяют при гиперплазии предстательной железы, СКВ, гипопротеинемии (риск развития ототоксичности), сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), при стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, на фоне продолжительной терапии сердечными гликозидами, у пациентов пожилого возраста с выраженным атеросклерозом, беременность (особенно первая половина), период лактации.

До начала лечения следует компенсировать электролитные нарушения. В период лечения фуросемидом необходимо контролировать АД, уровень электролитов и глюкозы в сыворотке крови, функцию печени и почек.

Для профилактики гипокалиемии целесообразно комбинировать фуросемид с калийсберегающими диуретиками. При одновременном применении фуросемида и гипогликемических препаратов может потребоваться коррекция дозы последних.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении фуросемида нельзя исключить вероятность снижения способности к концентрации внимания, что важно для лиц, управляющих транспортными средствами и работающих с механизмами.